BETABLOQUEADORES

Los betabloqueadores, también conocidos como agentes bloqueantes betaadrenérgicos, son

medicamentos recetados principalmente como tratamiento la presión arterial. Los
betabloqueantes funcionan como bloqueadores de los efectos de la hormona epinefrina,
comúnmente conocida como "adrenalina". Son moléculas ampliamente utilizadas,
pertenecen a la familia de receptores acoplados a proteínas G y reciben el estímulo de las
catecolaminas endógenas. Iniciado el ciclo, se activan cascadas intracelulares que en última
instancia originan la contracción cardiaca o la dilatación vascular, según el subtipo y su
ubicación. Se han descrito 3 subtipos, que se expresan de manera diferenciada en el
organismo (RA-β1, β2 y β3), β1 el más abundante en el corazón. Desde su descubrimiento,
los RA-β se han convertido en el pilar contra las enfermedades cardiovasculares. Desde
finales de los años cincuenta, los bloqueadores beta han supuesto una revolución en la
terapia cardiovascular. Hasta ahora se dispone de 3 generaciones: los bloqueadores beta no
selectivos, los bloqueadores beta cardioselectivos y los bloqueadores beta vasodilatadores.
Estos siendo la tercera generación, capaces de bloquear los β1 además de tener actividad
vasodilatadora, bien sea bloqueando los RA-α1 o activando los RA-β3.

Clasificación de betabloqueadores.
La característica diferencial más importante de los betabloqueantes desde el punto de vista
clínico es la cardioselectividad. Los betabloqueantes cardioselectivos tienen una afinidad
mucho mayor por los receptores beta 1 (que se encuentran principalmente en el corazón,
riñón y adipocitos) que por los beta 2 (que se encuentran principalmente a nivel bronquial,
arterial, muscular, pancreático, hepático, etc.). Por esto son de elección en caso de patología
bronquial, arterial, diabetes, etc. Su cardioselectividad es dependiente de la dosis y puede
perderse a dosis altas.
Otro aspecto diferenciador es su afinidad por las grasas. Los betabloqueantes lipofílicos se
metabolizan en el hígado, su vida media es más corta y atraviesan fácilmente la barrera
hematoencefálica. Los betabloqueantes menos lipofílicos escapan al metabolismo hepático
y son eliminados por el riñón. Su vida media es más larga y atraviesan con más dificultad la
barrera hematoencefálica.
También pueden clasificarse por la capacidad que tienen algunos betabloqueantes de
producir una respuesta agonista del receptor beta. Esto puede resultar en una menor caída
de la frecuencia cardiaca y del gasto cardiaco.
Los betabloqueantes se clasifican en tres grupos:
– No selectivos: bloquean los receptores β1 y β2.
– Selectivos: a bajas concentraciones, bloquean principalmente los receptores β1. La
selectividad es un fenómeno dosis-dependiente, que desaparece al incrementar la cantidad
de fármaco administrado. Sin embargo, en las dosis habituales, presentan propiedades
antihipertensivas y antianginosas similares a las de los no selectivos.
– Mixtos: bloquean los receptores α- y β-adrenérgicos. Algunos betabloqueantes presentan
propiedades vasodilatadoras directas secundarias al bloqueo de los receptores α-
adrenérgicos (carvedilol, labetalol), a la liberación de óxido nítrico a (nebivolol) o a la
estimulación de los receptores β2-adrenérgicos (celiprolol).

Mecanismos de Acción

Los fármacos beta bloqueadores actúan interrumpiendo la acción de una sustancia natural
llamada noradrenalina en las arterias, el músculo del corazón y en algunos otros músculos y
órganos. Este mensajero químico provoca estrechamiento de las arterias y que el corazón
lata más rápido. Al bloquear su acción, los beta-bloqueadores pueden causar que las arterias
se ensanchen, desacelerar el corazón y disminuir su fuerza de contracción. Esto da lugar a
una disminución de la presión arterial y menos trabajo al corazón.
Los betabloqueadores también afectan a otros órganos en el cuerpo, tales como los
pulmones y los músculos. Por lo que no se recomienda un tratamiento con este
medicamento si a su vez el paciente posee las siguientes enfermedades.
• asma u otros problemas respiratorios
• insuficiencia cardíaca grave
• estrechamiento grave de las arterias que llevan sangre a los brazos y las piernas
(enfermedad arterial periférica)
• hipotensión arterial
• ritmo cardíaco lento
• diabetes – debido a que los beta bloqueadores pueden enmascarar los síntomas de
niveles bajos de azúcar en la sangre, especialmente si estás tomando un diurético

Ejemplos de beta bloqueadores.

Algunos beta-bloqueadores afectan principalmente al corazón, mientras que otros afectan

tanto al corazón como a los vasos sanguíneos. Esta cardioselectividad es su principal
atractivo.
• Acebutolol: Bloqueante selectivo de los receptores beta adrenérgicos cardíacos con
mayor afinidad por los b1 que los b2.
Excreción: Renal: 30%; Biliar: 60%
Metabolismo: hepático
Peso mol: 336.426 gr/mol
Vida media: 3-4 h (droga no-metabolizada); 8-13 horas (metabolito activo)
Vías de adm.: Intravenoso, oral
• Atenolol(Agonista parcial) :El atenolol es un agente beta-bloqueante con efectos
predominantes sobre los receptores beta-1.
Fórmula: C14H22N2O3
 Vida media: 6 a 7 h
Metabolismo: hígado (bajo < 10 % se excreta sin cambios)
Biodisponibilidad: 40-50 % (oral)
Cat. embarazo: C (Au), D (U.S.)
Peso mol.: 266,336 g/mol
Unión proteica: 6-16 %
• Metoprolol (Lopressor, Toprol XL): beta-bloqueante adrenérgico, beta1-selectivo
(cardioselectivo) y competitivo, muy parecido al atenolol. Posee un carácter
moderadamente lipófilo, carece de actividad simpaticomimética y tienen una débil
actividad como estabilizador de membrana.
Vida media: 3-7 horas
Metabolismo: Hepático
Biodisponibilidad: 12%
Excreción: Renal
Cat. embarazo: D
Peso mol.: 267.364 mg/mol
• Nadolol (Corgard), tiene afinidad con receptores B1 y B2.
Biodisponibilidad: 25-35 % (oral)
Metabolismo: Insignificante
Vida media: 12-24 h

Referencias Bibliográficas
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