NOMBRE Y APELLIDO: NORIS LEON V-27126405 AÑO: 3ERO

MATERIA: FARMACOLOGIA II ASIC: TAMARES FECHA: 24 JUL 2020

ACTIVIDADES CORRESPONDIENTE A LA SEMANA 13

1. Acude a consulta un paciente masculino de 61 años de edad porque ha

notado que en los últimos días presenta dolor en el pecho con sensación de falta
de aire cuando realiza esfuerzos físicos, refiere que el dolor se alivia cuando
interrumpe la actividad o esfuerzo que realizaba. Cuando realiza el examen físico
encuentra la tensión arterial en cifras de 130/80 mmHg frecuencia cardíaca 82 por
minutos y latidos rítmicos. El resto del examen físico fue normal. Se diagnostica
una angina de pecho estable y se decide prescribir tratamiento farmacológico
después de explicarle al paciente sobre la enfermedad.

a) De los grupos de fármacos antianginosos disponibles ¿cuál o cuáles

usted considera que pudiese utilizarse en este paciente? Argumente basado
en su mecanismo de acción y acciones farmacológicas: los fármacos
hemodinámicos como Nitratos: trinitrato de glicerilo, tetranitrato de pentaeritritilo,
dinitrato de isosorbida y mononitrato de isosorbida Bloqueadores
betaadrenérgicos: propranolol, atenolol, metoprolol, nadolol, acebutolol y otros
Bloqueadores de los canales de calcio: dihidropiridinas (nifedipina); no
dihidropiridinas (verapamilo y diltiazem) son los más utilizados, ya que
incrementan el aporte y reducen los requerimientos miocárdicos de oxígeno, al
disminuir la presión arterial y/o la frecuencia cardíaca.

b) Dentro del grupo o grupos que se pudiesen utilizar, ¿qué fármacos

seleccionaría para el tratamiento de mantenimiento de este paciente?
Recuerde que su selección debe estar basada en los criterios de eficacia,
seguridad, conveniencia y costo: β-bloqueantes como el atenolol, nitratos de
acción prolongada como dinitrato.

c) Usted le explica a su paciente que en el transcurso de la enfermedad

puede presentar ataques de dolor agudo. ¿Qué fármaco del grupo de los
nitro vasodilatadores le recomendaría en este caso? ¿Por qué?: nitratos de
acción corta como la nitroglicerina en aerosol, cuya eficacia es similar a la tableta
sublingual.

d) La tolerancia a los nitritos y nitratos es un efecto adverso que puede

aparecer con el uso de los mismos a largo plazo, ¿Qué puede hacer usted
para evitar esto?: se recomienda utilizar regímenes posológicos que dejen un
intervalo libre de nitratos de 10 a 12 h cada día. En el caso del parche
transdérmico, este debe retirarse durante 12 h, diariamente. El patrón y el horario
de la angina son los que determinan cual debe ser el esquema de administración
del fármaco. Estos regímenes no protegen al paciente durante el intervalo libre de
nitratos, por lo que en ocasiones es necesario administrar otro fármaco
antianginoso con la finalidad de evitar un rebote de la angina. En el caso de 5
mononitrato de isosorbide, su administración 2 veces al día, separadas por un
período de 7 h, no produce tolerancia

e) Cite los efectos adversos más frecuentes de este grupo de medicamentos:

la cefalea es el efecto indeseable más frecuente, puede ser pulsátil y su intensidad
y duración a veces obliga a reducir las dosis o suspender el tratamiento, aunque
es común que aparezca tolerancia a este efecto después de 7 a 10 días de
tratamiento. Puede aliviarse con la administración de analgésicos. 192 La
hipotensión ortostática que es frecuente al inicio del tratamiento, puede
acompañarse de mareo, debilidad, lipotimia y cuando es severa puede ocasionar
síncope; esta reacción se controla si se coloca al paciente en decúbito y se elevan
sus piernas para incrementar el retorno venoso. La hipotensión suele
acompañarse de taquicardia aunque en algunos pacientes produce bradicardia.
También se ha reportado isquemia coronaria y cerebral.

2. Paciente femenina de 66 años, hipertensa, que refiere dolor precordial

opresivo, desencadenado por esfuerzos físicos moderados y con 4 meses de
evolución. Al examen físico se detecta: TA 170/100 mmHg. FC 88 lpm, cuarto ruido
cardíaco. Estudios realizados: EKG: ritmo sinusal, hipertrofia ventricular izquierda.
Rx tórax: normal. Ecocardiograma: hipertrofia VI leve, función sistólica
conservada. Laboratorio: colesterol 220 mg %, resto normal. Se decide tratar a la
paciente con un fármaco betabloqueador y ácido acetil salicílico.

a) De los fármacos indicados al paciente explique el mecanismo de la acción

beneficiosa en la angina de pecho:

- Beta bloqueador: la estimulación de los receptores beta por agonistas,

produce efectos opuestos en el corazón y en el músculo liso vascular. De manera
general, los agonistas betaadrenérgicos estimulan la adenilciclasa al interactuar
con sus receptores. Esta enzima promueve la formación de 3'5'monofosfato cíclico
de adenosina (AMPc) a partir del ATP. En el corazón, el incremento del AMPc
facilita la entrada de calcio al miocito y se activa el mecanismo contráctil. En el
músculo liso vascular, el AMPc inhibe a la quinasa que fosforila las cadenas
ligeras de miosina. Para que ocurra la interacción entre la actina y la miosina, las
cadenas ligeras de miosina deben estar fosforiladas. Como los agonistas beta
incrementan los niveles de AMPc, impiden la activación del mecanismo contráctil y
la contracción del vaso. Así, normalmente, durante el ejercicio, cuando existe un
incremento de la actividad simpática, el corazón se contrae con mayor fuerza y se
produce vasodilatación coronaria. Por tanto, cuando se administran antagonistas
de los receptores beta, disminuye la formación de AMPc, con la consecuente
disminución de la actividad cardíaca y el aumento de la resistencia vascular
coronaria

- Ácido acetil salicílico: La aspirina inactiva irreversiblemente a la enzima

COX (COX-1) mediante un proceso de acetilación, esta enzima cataliza la primera
etapa de la biosíntesis de las prostaglandinas, la conversión de ácido araquidónico
en PgH2. Existen 2 formas de la isoenzima COX, denominadas COX-1 y COX-2.
La COX-1 se expresa de forma constitutiva en diversos tipos celulares además de
las plaquetas, mientras que la COX-2 es indetectable a nivel celular, pero su
expresión puede ser inducida en varias células en respuesta a estímulos
mitogénicos e inflamatorios. Como las plaquetas no pueden sintetizar nuevas
proteínas, por ser células anucleadas, el efecto de la aspirina persiste el tiempo de
vida de la plaqueta (7 a 10 días) o sea mientras persiste en circulación. La
recuperación de la actividad de la COX se producirá cuando se vayan formando
nuevas plaquetas y sean reemplazadas cada día 10 % de las plaquetas
circulantes. A los 5 o 6 días 50 % de las plaquetas funcionará normalmente y por
tanto, el efecto de la aspirina sobre la función plaquetaria es revertido a los 5 o 7
días de suspender el fármaco.

b) ¿Considera acertado su indicación en esta paciente? Justifique su

respuesta.

c) ¿Cuáles son las reacciones adversas más frecuentes con el empleo de

estos fármacos?

- Betabloqueador: Algunos efectos secundarios comunes son manos y pies

fríos, cansancio, dolor de cabeza, mareos, trastornos del sueño y poblemas
sexuales.

- Acido acetil salicílico: náuseas, vómitos, dolor de estómago y acidez

estomacal

d) ¿Cuáles son las contraindicaciones de estos fármacos?:

Betabloqueadores: Hipotensión Arterial (PAS<100 mmHg), Bradicardia

(FC<60 lpm), Disfunción Sinusal, Bloqueo Aurículoventricular de II y III Grado,
Asma Bronquial, EPOC Grave y Diabetes Mellitus de difícil control.

Acido acetil salicílico: en paciente con enfermedad renal, úlcera gástrica,

predisposición a hemorragia o hipoprotrombinemia, durante la terapia
anticoagulante o con una historia de asma. A causa de la asociación con el
síndrome de Reye, no se recomienda el uso de salicilatos en niños y adolescentes
con síntomas de gripe o varicela. Aquellos que desarrollan broncoespasmo a la
aspirina pueden desarrollar una reacción similar a otros medicamentos anti-
inflamatorios no esteroídicos.

3. Acerca de los antiarritmicos, responda:

a) Mencione la clasificación de los antiarrimicos según su mecanismo de

acción:

- Anti arrítmicos de la clase I los bloqueadores de los canales de sodio, de la

CLASE    I    A como la Quinidina, Procainamida o Disopiramida. De la CLASE I B
como la Lidocaína, la Mexiletina y la Difenilhidantoina y de la CLASE I C como la
Propafenona o la Flecainida.

- Anti arrítmicos de la clase II se sitúan los bloqueadores beta-adrenérgicos,

como Propranolol, Atenolol, y Metoprolol.

- Antirritmicos de la clase III los bloqueadores de los canales de potasio como

la Amiodarona y Sotalol.

- Antirritmicos de la clase IV los bloqueadores de los canales de calcio como

Verapamilo y Diltiazem.

- Otras drogas anti arrítmicas. No incluidas en esta clasificación son: Atropina,

Isoprenalina, Adenosina, Cloruro de magnesio, Adrenalina, Digoxina y Cloruro de
calcio.

b) Seleccione un fármaco de cada grupo y mencione un uso terapéutico.

Antiarritmicos clase IA.

Quinidina: se emplea para el tratamiento y prevención de arritmias
supraventriculares y ventriculares, aunque su empleo clínico en esta ha disminuido
debido a la aparición de agentes más eficaces y mejor tolerados. Es eficaz para
revertir el flutter o fibrilación auriculares a ritmo sinusual, se recomienda para
reducir previamente la respuesta ventricular con digoxina, propranolol o
verapamilo porque el efecto anticolinérgico de la quinida incrementa la transmisión
AV del impulso y la frecuencia ventricular. En la actualidad se prefiere la
cardioversión eléctrica para esta indicación y se administra la quinidina 1 o 2 días
antes para prevenir las recidivas. A pesar de que puede emplearse como terapia
prolongada, para mantener el ritmo sinusal en estos pacientes y prevenir las
recividas que evidencian un aumento de la mortalidad en los tratados con la
quinidina.
También es una alternativa útil para suprimir la taquicardia supraventricular
paroxística que incluye la taquicardia por reentrada del nodo AV y la taquicardia
por reentrada AV, las extrasístoles auriculares y ventriculares y la taquicardia
ventricular.

Antiarritmicos clase IB.

Lidocaína: es eficaz para el tratamiento de arritmias ventriculares asociadas al
infarto del miocardio, cateterismo cardiaco, cardioversión y cirugía cardiaca. Es el
fármaco de elección para el tratamiento de la taquicardia y la fibrilación
ventriculares que complican el infarto del miocardio pero actualmente no suele
recomendarse su empleo con fines profilácticos. También se indica para el
tratamiento de arritmias causadas por la intoxicación digitalica. No es una terapia
efectiva para las taquiarritmias supraventriculares.

Antiarritmico clase IC.

Propafenona y Flecainida: pueden indicarse en la fibrilación auricular reciente, en
las taquicardias por reentradas intranodal, en el síndrome de Wolff Parkinson
White si no es posible hacer la ablación por catéter, en la taquicardia ventricular
sostenida con peligro para la vida. La propafenona y Flecainida miembros de este
grupo, aumentan la mortalidad en pacientes con cardiopatía isquémica, infarto
previo o alteraciones estructurales, por lo que su uso está contraindicado en estos
pacientes.

Antiarritmicos clase II.

Propranolol: las principales indicaciones como antiarritmicos son taquiarritmias
asociadas a tirotoxicosis, feocromocitoma, anestesia con halotano, emociones y
ejercicio. Estas situaciones tienen en común un aumento de la actividad
adrenérgica; taquiarritmias supraventriculares: paroxística, flutter y fibrilación
auriculares. Su utilidad en el flutter y la fibrilación es sobre todo para reducir
frecuencia ventricular, ya que no suelen restablecer el ritmo sinusal aunque a
veces lo logran especialmente si el cuadro es de reciente comienzo; taquiarritmias
que se presentan en la intoxicación digitalica; arritmias ventriculares asociadas a
síndrome de intervalo QT largo, prolapso de la válvula mitral y miocardiopatía
hipertrófica, y en arritmias ventriculares asociadas a la cardiopatía isquémica. El
efecto antiarritmico es uno de los tantos efectos beneficiosos identificados que
explican la capacidad que poseen de reducir la mortalidad después de un infarto
del miocardio.

Antiarritmicos clase III.

Amiodarona: se indica en un amplio espectro de taquiarritmias supraventriculares
y ventriculares como flutter y fibrilación auriculares, taquicardia supraventricular
paroxística incluyendo la asociada al síndrome de Wolff-Parkinson-White,
taquicardia ventricular y fibrilación ventricular. En comparación con los fármacos
de clase IC que poseen un inicio de acción más rápido, la amiodarona posee una
eficacia similar a las 24h para revertir una fibrilación auricular reciente. Puede ser
superior a los agentes de clase I para mantener el ritmo sinusal en pacientes con
fibrilación auricular recurrente. Es uno de los fármacos preferidos cuando está
comprometida la función ventricular y se ha demostrado que aumenta la
supervivencia en pacientes con cardiomiopatía hipertrófica, cardiomiopatía
dilatada no isquémica y en los que han sufrido un infarto del miocardio o paro
cardiaco previo. Se contraindica en el shock cardiogenico, disfunción marcada del
nodo sinusal, bloqueo AV sin marcapaso y en la hipersensibilidad al fármaco.   

Antiarritmicos clase IV.

Verapamilo: es no de los fármacos preferidos para el tratamiento de la taquicardia
supraventricular paroxística causada por reentradas que involucran el nodo AV. La
adenosina es otro antiarritmico que tiene una eficacia similar para esta indicación,
pero que por su acción rápida, selectiva y de corta duración, se considera de
primera elección. También se emplea para la taquicardia auricular multifocal y para
controlar la frecuencia ventricular durante el flutter o fibrilación auriculares. Aunque
son poco efectivos para revertir a ritmo sinusal el fluter o la fibrilación auriculares,
pueden convertir algunos episodios especialmente si son de reciente comienzo. El
verapamilo i.v. se contraindica en pacientes con fibrilación auricular asociada a
síndrome de Wolff-Parkinson-White porque puede acelerar la respuesta
ventricular. Por otra parte, es poca eficaz en arritmias ventriculares aunque puede
suprimir algunas formas específicas como la taquicardia ventricular septal
izquierda y las arritmias asociadas a espasmos de la arteria coronaria.

Otros agentes antiarritmicos.

Adenosina: es el fármaco de primera elección para las taquicardias
supraventriculares por reentrada que involucran el nodo AV. Se contraindica en
caso de bloqueo AV avanzado sin marcapaso, disfunción del nodo sinusal, asma y
en la hipersensibilidad del fármaco.