FARMACOS ANTIDEPRESIVOS

DEPRESIÓN
IMPORTANCIA
● Es uno de los problemas médicos más frecuentes para el médico psiquiatra y el
médico general
● La OMS considera que para el año 2020 se convertirá en la segunda causa más
frecuente de incapacidad después de las enfermedades isquémicas

TRASTORNOS DEPRESIVOS
● Se denominan trastornos del humor
● Característica principal:
➔ Alteración significativa del estado de ánimo
● Pueden ser catalogados como:
➔ Síntomas
➔ Síndromes
➔ Enfermedades
➔ Formas de reacciones normales a las problemas de la vida
● Se asocian a una serie de síntomas y signos que lo diferencian de las reacciones
normales
● Hay 4 categorías:
➔ Estados de ánimo alterados
➔ Síntomas cognitivos
➔ Síntomas conductuales
➔ Síntomas somáticos

ESTADOS ASOCIADOS

Estados de ánimo Síntomas Conductuales: Somáticos:

alterados: cognitivos:

– Triste – Pérdida de interés – Retraso o – Trastornos del

– Melancólico – Dificultad de agitación sueño (insomnio o
– Infeliz concentración psicomotora hipersomnia)
– Hundido – Baja autoestima – Tendencia al llanto – Fatiga
– Vacío – Pensamientos – Retraimiento – Aumento o
– Preocupado negativos social disminución del
– Irritable – Indecisión –Dependencia apetito
– Culpa – Suicidio – Pérdida o
– Ideas suicidas aumento de peso
– Alucinaciones – Dolor
– Delirio – Molestias
gastrointestinales
– Disminución de la
libido

DEPRESIÓN
● Situación clínica caracterizada por:
➔ Intensos sentimientos de tristeza
➔ Desánimo
 ➔ Desesperación
➔ Incapacidad de experimentar placer en las actividades habituales
➔ Cambios en los patrones de sueño
➔ Pérdida de apetito
➔ Pérdida de la energía
➔ Pensamientos suicidas
● Mecanismos patogénicos:
➔ Factores genéticos: hasta el 50% del riesgo de sufrir depresión
● No se puede diagnosticar de manera objetiva, cada paciente es distinto
➔ Factores neuroquímicos
● Alteración en zonas cerebrales asociadas a la regulación de las emociones y los
sistemas de gratificación y recompensa
● HIPÓTESIS MONOAMINÉRGICA

SÍNTOMAS
● Tristeza anormal
● Alteraciones de la conducta
● Trastornos del humor
● Sentimientos de indefensión
● Sentimientos de culpabilidad
● Desesperanza profunda
● Además de las manifestaciones anteriores se citan:
➔ Sentimientos profundos de desesperación
➔ Lentitud de las funciones mentales
➔ Pérdida de la concentración
➔ Pesimismo
➔ Agitación
➔ Autodesprecio
● Síntomas acompañantes:
➔ Problemas del sueño
➔ Pérdida de peso
➔ Disminución de la energía
➔ Disminución de la líbido
➔ Trastornos de ritmos circadianos de actividad
➔ Alteraciones de la temperatura corporal
➔ Alteraciones de funciones endocrinas

FORMAS CLÍNICAS
● Van de formas subclínicas hasta las formas graves y riesgosas con síntomas
psicóticos
● Un mismo enfermo puede sufrir varios subtipos de depresión
● Es una enfermedad crónica, con episodios que cada vez van emperrando al
paciente
● 10% de los pacientes queda con una sintomatología residual después de cada
episodio
● No se sabe cómo responderá a la terapia después de cada episodio
CLASIFICACIÓN DE LOS ANTIDEPRESIVOS

ANTIDEPRESIVOS BLOQUEANTES DE LA CAPTACIÓN DE AMINAS

MECANISMO DE ACCIÓN
● Inhiben la recaptación de neurotransmisores
➔ Algunos bloquean ingreso de
noradrenalina a las neuronas
adrenérgicas
➔ Otros bloquean ingreso de serotonina
➔ Otros bloquean ingreso de dopamina
➔ Otros actúan sobre dos
neurotransmisores como la imipramina
● Inhiben la recaptación de neurotransmisores
➢ Inhibición de moléculas transportadoras de serotonina y noradrenalina en la
membrana presináptica
➢ Por ende aumenta la concentración de serotonina y noradrenalina en el
espacio sináptico -> activación de receptores en la membrana postsináptica
➔ Tarda 2 a 3 semanas, por los efectos reguladores y compensadores

ANTIDEPRESORES HETEROCICLICOS
TRICICLICOS Y TETRACICLICOS
● Producen efectos adversos
➔ Bloquean receptores:
● Colinergicos
● Muscarínicos
● Histaminérgicos
● Alfa 1 y 2 adrenérgicos
● Dopaminérgicos
● Son denominados de primera generación
➔ No han sido superados en eficacia
➔ Pero los más nuevos tienen menos
efectos adversos
● Dentro de este grupo se incluyen:
 ❖ Amitriptilina
❖ Imipramina
❖ Nortriptilina
❖ Desimipramina
❖ Clomipramina
❖ Amoxapina
❖ Otros

AMITRIPTILINA
● Es una amina terciaria
● Mecanismo de acción:
➔ Inhibición de la recaptación de la serotonina y noradrenalina en las
terminaciones nerviosas
➔ Aumentan sus acciones postsinápticas

FARMACOCINÉTICA:
● Administración: VO
● Absorción: tubo digestivo
● Unión proteica: presente
● Vida media: 8 a 90 horas
● Metabolismo: hepático
● Eliminación: orina

INDICACIONES, USOS, PRESENTACIÓN

● Indicaciones:
➔ Depresión psíquica y crónica
➔ Depresión de pacientes hospitalizados
● Dosis:
➔ 25 mg 3 veces por día
● Presentación:
➔ Comprimidos de 25, 50 y 75 mg

Efectos adversos:
● Estreñimiento
● Retención urinaria
● Sequedad de boca
● Somnolencia
● Sedación
● Aumento de peso
● Alucinaciones
● Nerviosismo
● Impotencia sexual

IMIPRAMINA
● Es el más estudiado de todos los antidepresivos
● Bloquea la recaptación de noradrenalina y serotonina

FARMACOCINÉTICA
 ● Administración: VO
● Absorción: rápida en tubo digestivo
● Niveles plasmáticos: en 2 a 5 horas de su administración
● Vida media: 9 a 20 horas
● Unión proteica: 86%
● Metabolismo: hepático
● Eliminación: orina y heces

Indicaciones:
● Depresión: alivia síntomas
● Enuresis de niños mayores de 5 años
Dosis:
● 25 mg 3 veces al día
● Aumento gradual hasta llegar a 150 mg
● Niños: 10 a 25 mg/día
Presentación:
● Comprimidos: 10, 25, 50 y 75 mg

Efectos adversos:
● Los demandados con mayor frecuencia son:
➔ Boca seca
➔ Náuseas
➔ Vómitos
➔ Anorexia
➔ Temblor
➔ Cefalea
➔ Somnolencia
➔ Fatiga
➔ Visión borrosa
➔ Hipotensión

Contraindicaciones:
● Insuficiencia hepática
● Insuficiencia renal
● Glaucoma
● Hipersensibilidad al
● producto
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA
● Son los más recetados en la actualidad
● Alivian síntomas de depresión moderada a grave
● Son relativamente seguros
● Ocasionan menos efectos secundarios que los demás grupos de antidepresivos
● Elevan los niveles de serotonina en el cerebro
● Bloquean la recaptación de la serotonina en el cerebro
● Aumenta los niveles de serotonina disponible
● Son selectivos de la serotonina
● No afectan a los otros neurotransmisores

INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA

● Dentro de este grupo se incluyen:
➔ Fluoxetina
➔ Paroxetina
➔ Sertralina
➔ Citalopram
➔ Escitalopram

FLUOXETINA
● Es el prototipo del grupo
● Es derivado de la anfetaminas
➔ Amina simpaticomimética sintética
➔ Potente estimulante del SNC

FARMACODINAMIA:
● Antidepresivo bicíclico
● Familia de las fenilpropilaminas.
● Inhibe la recaptación de serotonina en las terminaciones nerviosas

FARMACOCINÉTICA:
● Administración: vía oral
● Absorción: tubo gastrointestinal
● Concentraciones plasmáticas en 6 a 8 horas
● Vida media: 4 días
● Metabolismo: hepático
➔ Se transforma en NORFLUOXETINA Y OTROS METABOLITOS
● Eliminación: orina

INDICACIONES:
● Depresión
● Trastornos de la alimentación:
➔ Bulimia
● Trastornos obsesivos y compulsivos
DOSIS:
● 20 a 80 mg/dia
PRESENTACIÓN:
● Cápsulas de 10 a 20 mg
REACCIONES ADVERSAS:
● Disfunción sexual:
➔ Hasta en 40% de los pacientes
● Cefalea
● Nerviosismo
● Insomnio
● Somnolencia
● Fatiga
● Alteraciones gastrointestinales
● Náuseas
● Diarrea
● Boca seca

CONTRAINDICACIONES
● Hipersensibilidad al medicamento

PAROXETINA
• Es un derivado de la fenilpiperidina
• Es un potente inhibidor de la recaptación de la serotonina en las terminaciones nerviosas

FARMACOCINÉTICA:
• Administra por vía oral
• Absorción: Rápida en el tubo digestivo.
• Las concentraciones plasmáticas ocurren entre 7 y 14 días después de su administración
• Vida media es de 24 horas
• Metabolismo parcial en el hígado
• Eliminación: por la orina.

INDICACIONES:
● Control de la depresión
➔ Fobia social
● Trastornos obsesivos y compulsivos
➔ Angustia
➔ Ansiedad generalizada
➔ Postraumático
DOSIS:
● 20 mg/día en 1 dosis
● Se puede aumentar progresivamente hasta llegar a 40 mg/día
PRESENTACIÓN:
● Comprimidos de 10, 20 y 30 mg

REACCIONES ADVERSAS:
● Náuseas
● Somnolencia
● Eyaculación retardada
● Mareos
● Fatiga
● Sudación
 ● Temblor
● Boca seca
● Estreñimiento
● Nerviosismo
● Disminución del apetito
● Diarrea
● Disminución de la libido

CONTRAINDICACIONES:
● Embarazo
● Lactancia

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE NORADRENALINA Y

SEROTONINA
● Inhibe la recaptación de la noradrenalina y la serotonina
● Constituyen los antidepresivos más modernos
● Aumentan la concentración de los neurotransmisores en la biofase y de esa manera
generan efecto antidepresivo
● En este grupo se incluyen entre otros a los siguientes fármacos:
➔ Venlafaxina
➔ Milnacipram
➔ Duloxetina
➔ Tomoxetina

VENLAFAXINA
● Es el primero de este grupo
● Derivado de la feniletilamina
➔ Su estructura química no está relacionada con otros antidepresivos como los
tricíclicos

FARMACODINAMIA:
● Potente inhibidor de la recaptura de la serotonina
● Su potencia es 5,3 veces mayor para la serotonina que para la noradrenalina

FARMACOCINÉTICA:
● Administración: Vía oral
● Absorción: buena
● Unión proteica: escasa
● Metabolismo; en el hígado
● Metabolito: O-desmetilvenlafaxina
➔ Actúan inhibiendo ambos neurotransmisores
● Eliminación: orina

INDICACIONES:
● Ansiedad
● Trastornos obsesivos – compulsivos
● Ansiedad generalizada
● Trastorno del pánico
 ● Déficit de atención en niños y adultos
● Dolor crónico de origen desconocido
DOSIS:
● 75 mg 1 vez/día
PRESENTACIÓN:
● Comprimidos de 75 y 150 mgr
● Algunas farmacéuticas tienen productos de liberación prolongada

EFECTOS ADVERSOS:
● Náuseas (25%)
● Somnolencia (24%)
● Sequedad bucal a dosis bajas y medias

CONTRAINDICACIONES
● Hipersensibilidad al producto

MILNACIPRAN
● Es inhibidor de la recaptación de serotonina y noradrenalina
● No presenta afinidad por los receptores:
➔ Muscarínicos
➔ Histaminérgicos
➔ Dopaminérgicos
➔ Opioides
➔ Canales ionicos
● Vida media: 8 horas
● Dosis: 100 mgrs 2 veces/día – Matinal y nocturno

Efectos adversos:
● Náuseas
● Vómitos
● Sequedad de boca
● Estreñimiento
● Palpitaciones

REBOXETINA
● Es un inhibidor exclusivo de la recaptación de noradrenalina
● Efectos adversos:
➔ Taquicardia
➔ Ansiedad
➔ Insomnio
➔ Sudación
➔ Cefaleas
➔ Sequedad de boca (por aumento de viscosidad salival (efecto
noradrenérgico) y no por disminución del salivación(anticolinérgico)

Dosis:
● 4 a 12 mgrs/día
 FÁRMACOS NEUROLÉPTICOS
ESQUIZOFRENIA
● Es una psicosis
● Disfunción cerebral:
➔ Delirios
➔ Alucinaciones (voces más
frecuente)
➔ Trastornos del pensamiento
➔ Trastornos del lenguaje
● Frecuencia: 1% de la población
● Edad:
➔ Final de adolescencia
➔ Inicio de edad adulta
● Es crónico e incapacitante
● Fuerte componente genético
● Refleja anomalías bioquímicas
➔ Neurona dopaminérgica mesolimbicas o mesocorticales

Psicosis
Síntomas:
● Alteración o desviación del juicio.
● Pérdida de contacto con la realidad.
● Realidad paralela, vivida como si fuera cierta

LOS NEUROLÉPTICOS
● Son un grupo de fármacos utilizados para el tratamiento de la esquizofrenia
● Son eficaces para tratar otras afecciones psicóticas:
● Maníacos con síntomas psicóticos
➔ Grandiosidad
➔ Paranoia
➔ Alucinaciones
➔ Delirio
● No son curativos
● Disminuyen:
➔ Alucinaciones
➔ Delirios
● Permiten que el paciente con esquizofrenia pueda desenvolverse en un ambiente
que le apoye
FÁRMACOS ANTIPSICÓTICOS

Clasificación Clínica - Farmacológica:

 Bloqueo M1 EA de tipo Atropínico (sequedad bucal, visión borrosa, constipación,
retención urinaria,sedación)
Disminuye la incidencia y severidad de SEP

Bloqueo α1 Hipotensión Ortostática

Eyaculación Retrógrada
Sedación

Bloqueo H1 Sedación
Aumento de Peso

Bloqueo de los canales de Ca2+

Efectos a nivel Cardiovascular

Las dosis dependen de cada paciente, y el efecto que realizan en él también.

Clasificación Clínica:
● SEDATIVOS
➔ Intensa acción sedante por mayor bloqueo α1 y H1
➔ Sedación e Hipotensión Ortostática
➔ CLORPROMAZINA
● INCISIVOS
➔ Menor Sedación por mayor Bloqueo D2
➔ SEP e Hiperprolactinemia
➔ HALOPERIDOL
● DE TRANSICIÓN
➔ Intermedio entre los dos anteriores, Mayor Bloqueo M1
➔ Efectos Atropínicos
➔ TIORIDAZINA
NEUROLÉPTICOS
PRIMERA GENERACIÓN
● Se llaman también ordinarios, típicos o tradicionales
● Son inhibidores competitivos de los RECEPTORES DOPAMINICOS D2
● Producen con mayor frecuencia trastornos del movimiento
➔ Más frecuente con HALOPERIDOL
➔ Menos frecuente con CLOROPROMAZINA
● Todos tienen similar eficacia

SEGUNDA GENERACIÓN
● Se denominan también atípicos
● Causan menos síntomas extrapiramidales
● Producen efectos adversos:
➔ Diabetes
➔ Hipercolesterolemia
➔ Aumento de peso
● Bloquean receptores de SEROTONINA
● Bloquean receptores de DOPAMINA

NEUROLÉPTICOS
SELECCIÓN DE FÁRMACO:
➔ Se utilizan con mayor frecuencia fármacos de segunda generación
● Minimizar riesgos de extrapiramidalismo
➔ Todos los de segunda generación tienen eficacia similar
➔ La selección de los fármacos depende de:
● Respuesta del paciente
● Comorbilidades del paciente
➔ Los fármacos de segunda generación no deben ser considerados
intercambiables
● Los pacientes reaccionan de manera diferente a este tipo de fármacos

RESISTENCIA:
● 20% de los pacientes esquizofrénicos presentan respuesta insuficiente a todos los
fármacos antipsicóticos de primera y segunda generación
● Se puede usar la CLOZAPINA
➔ Poco riesgo de extrapiramidalismo
➔ Solo usar en pacientes refractarios con síntomas graves
➔ Puede causar supresión de la MÉDULA ÓSEA:
 ➢ AGRANULOCITOSIS
➔ Puede tener efectos adversos CARDIOVASCULARES

MECANISMO DE ACCIÓN
● Inhiben los RECEPTORES DE SEROTONINA (5-HT)
➔ RECEPTORES 5- HT2A específicamente
● CLOZAPINA:
➔ Alta afinidad por RECEPTORES D1, D4, 5-HT2, MUSCARÍNICOS Y
ADRENÉRGICOS
➔ Antagonista del RECEPTOR DOPAMINICO D2
● RISPERIDONA:
➔ Bloquea RECEPTORES 5-HT2A
● ARIPIPRAZOL:
➔ Agonista parcial de los RECEPTORES D2, 5- HT1A
➔ Antagonistas de los RECEPTORES 5- HTA2
● QUETIAPINA:
➔ Inhibe intensamente los RECEPTORES D2 más que los RECEPTORES
5-HT2A
● Tienen menores efectos adversos de EXTRAPIRAMIDALISMO

ACCIONES ANTIPSICÓTICAS
● Pueden REDUCIR síntomas asociados a la esquizofrenia (síntomas positivos):
➔ ALUCINACIONES
➔ DELIRIOS
● El efecto se debe a la inhibición de los RECEPTORES DE LA DOPAMINA en el
sistema MESOLÍMBICO
● Los otros síntomas (denominados negativos) no responden tanto al tratamiento:
➔ EMBOTAMIENTO
➔ NO OBTENER PLACER DE ESTÍMULOS
➔ APATÍA
➔ TRASTORNOS DE LA ATENCIÓN
➔ ALTERACIONES COGNITIVAS
● La excepción a esta regla es la CLOZAPINA
➔ Responden los síntomas negativos a este fármaco
● Todos tienen efecto calmante y reducen movimientos físicos espontáneos
● No deprimen la función intelectual
● No afectan mayormente la coordinación motora
● Los efectos antipsicóticos tardan semanas en aparecer
➔ Los efectos terapéuticos están relacionados con cambios secundario en las
vías corticoestriadas

ACCIONES EXTRAPIRAMIDALES
● Todos producen movimientos motores anormales:
➔ Distonías: contracción muscular mantenida con posturas de retorcimiento
distorsionados
➔ Síntomas tipo parkinsonianos
➔ Acatisia: movimientos involuntarios de lenguas, labios, cuello, tronco y
extremidades
 ● Ocurren por el antagonismo en los receptores DOPAMINÉRGICOS DE LA VÍA
NEGROESTRIADA
● La incidencia es menor con los NEUROLÉPTICOS DE SEGUNDA GENERACIÓN

EFECTOS ANTIEMÉTICOS
● La mayoría de los NEUROLÉPTICOS poseen EFECTOS ANTIEMÉTICOS
● EXCEPCIONES:
➔ ARIPIPRAZOL
➔ TIORIDAZINA
● Son mediados por ANTAGONISMO en los RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS D2
de la zona refleja quimiorreceptora bulbar
● Los NEUROLÉPTICOS NO DEBEN SER USADOS COMO ANTIEMETICOS
NEUROLEPTICOS

EFECTOS MUSCARÍNICOS
● Algunos de los neurolépticos:
➔ Tioridazina
➔ Clorpromozina
➔ Clozapina
➔ Olanzapina
● Producen efectos anticolinérgicos:
➔ Visión borrosa
➔ Sequedad de boca (Clozapina produce sialorrea)
➔ Inhibición del músculo liso del tracto gastrointestinal y urinario
➢ Estreñimiento
➢ Retención urinaria
● Esta actividad anticolinérgica puede ayudar a disminuir los riesgos de la activada
extrapiramidal de estos medicamentos

OTROS EFECTOS
● ANTAGONISMO CON RECEPTORES ADRENERGICOS:
➔ Hipotensión ortostática
➔ Aturdimiento
● Alteran mecanismos termorreguladores:
➔ Poiquilotermia
● Inhiben a los receptores D2 en hipófisis:
➔ Aumenta liberación de prolactina
● Con antagonistas del receptor histamínico H1:
➔ Sedación
● Ocurre con la CLOROPROMAZINA, OLANZAPINA, QUETIOPINA Y LA
CLOZAPINA
● Con los antipsicóticos ( por la unión con sus receptores):
➔ Disfunción sexual

USOS TERAPEUTICOS
● TRATAMIENTO DE LA ESQUIZOFRENIA:
➔ Único tratamiento disponible para la esquizofrenia
➔ No todos los pacientes responden
 ➔ Raras veces se logra la normalización de la conducta del paciente
➔ Los neurolépticos tradicionales son más eficaces para el tratamiento de los
síntomas de la esquizofrenia positivos:
➢ Delirios
➢ Alucinaciones
➢ Procesamiento del pensamiento
➢ Agitación
● Los neurolépticos nuevos inhiben el receptor 5- HT2A
● Pueden ser eficaces en pacientes que no responden a los agentes tradicionales
● Síntomas negativos de la esquizofrenia
➔ Retracción social
➔ Penuria emocional
➔ Ambivalencia
➔ Menor a capacidad para relacionarse con los demás
● No mejoran los síntomas negativos más que los de primera generaciòn

PREVENCIÓN DE NÁUSEAS Y VÓMITOS

● Náuseas inducidas por fármacos:
➔ Cloropromazina
● Náuseas por cinetosis:
➔ Deben tratarse con sedantes
➔ Deben tratarse con antihistamínicos
➔ Deben tratarse con anticolinérgicos
➔ Son todos preferibles a los neurolépticos
● La escopolamina transdérmica es la medicación de primera elección para tratar la
cinetosis

TRANQUILIZANTES:
● Para combatir la agitación y la conducta perturbadora secundaria a otros trastornos

TRATAMIENTO DEL DOLOR CRÓNICO ACOMPAÑADO DE ANSIEDAD INTENSA

● Combinados con opiáceos

HIPO INTRATABLE
● Cloropromazina

PRURITO
● Por las propiedades antihistamínicas de la prometazina

TIC MOTORES Y VOCALES DEL TRASTORNO DE LATOURETE:

● Risperidona
● Haloperidol

AUTISMO: CONDUCTA PERTURBADORA E IRRITABILIDAD:

● Risperidona

ABSORCIÓN Y METABOLISMO
● Absorción: variable
 ● Absorción no se afecta por presencia de alimentos
➔ Excepto: ziprasidona y paliperidona
● Pasan la barrera hematoencefálica
● Se fijan a las proteínas plasmáticas
● Metabolismo:
➔ Hepático
● Acción del sistema de citocromo P450
● Isoenzimas CYP2D6, CYP1A2 Y CYP3A4
● Algunos tienen metabolitos activos
● Algunos se administran intramuscular profundo para liberación lenta (2 a 4 semanas)
● Se usa para tratar a pacientes que no colaboran
● Además tienen pocos efectos extrapiramidales
➔ Decanoato de flufenazina,
➔ Decanoato de haloperidol y
➔ Microesferas de risperidona
● Generan cierto grado de tolerancia
● Generan escasa dependencia física

EFECTOS ADVERSOS
● Son varios los efectos adversos:
➔ Efectos extrapiramidales
➔ Diskinesia tardía
➔ Sindrome neuroleptico maligno
➔ Otros:
➢ Somnolencia
➢ Hipotensión
➢ Boca seca
➢ Visión borrosa

EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES
● Efectos motores extrapiramidales
● Por efectos del antagonismo en los receptores de la dopamina
● Predomina el efecto colinérgico
➔ Produce efectos motores extrapiramidales
● Aparecen después de días o semanas de iniciar el tratamiento
● Síntomas tipo Parkinson (bradicinesia, rigidez y temblores) Se producen semanas o
meses postratamiento
● Diskinesia tardía aparece meses o años después

EFECTOS POR USO CRÓNICO

EFECTOS DE ANTICOLINÉRGICOS
● Para compensar se puede administrar un fármaco con actividad anti colinérgico
● Disminuyen los efectos extrapiramidales la TIORIDAZINA
➔ Fuerte actividad anticolinérgica
● Disminuyen los efectos extrapiramidales
● HALOPERIDOL Y LA FLUFENAZINA
➔ Escasa actividad anticolinérgica: efectos extrapiramidales
● La acatisia puede responder mejor a los betabloqueantes o benzodiacepinas que a
los anticolinérgicos
➔ Porque es más por bloqueo dopaminérgico que actividad colinérgica

DISKINESIA TARDÍA
● Se produce por el tratamiento prolongado
● Son movimientos motores:
➔ Involuntarios
➔ Desplazamientos laterales de la mandíbula
➔ Movimientos de paspamoscas de la lengua
● Pueden disminuir o desaparecer al suspender la medicación por un periodo
prolongado
● En algunos pacientes es irreversible a pesar de suspender el tratamiento
● Se produce por un aumento del número de receptores de la dopamina en respuesta
compensadora a la inhibición prolongada
● Las neuronas son hipersensibles a la dopamina
● Los impulsos dopaminérgicos dominan sobre los colinérgicos
● Esto producen los trastornos de los movimientos
● Los fármacos antiparkinson no mejoran esta condición
● La pueden empeorar

SINDROME NEUROLOGICO MALIGNO

● Es potencialmente mortal
● Características:
➔ Fiebre
➔ Rigidez muscular
➔ Alteración del estado mental
➔ Estupor
➔ Labilidad de la presión arterial
➔ Mioglobinemia
● TRATAMIENTO:
➔ Suspender el neuroléptico
➔ Aplicar medidas de soporte
➔ Administrar DANTROLENO O BROMOCRIPTINA

OTROS EFECTOS ADVERSOS

● Depresión del SNC:
➔ Somnolencia
➔ Efectos antihistamínicos
● En primeras semanas de tratamiento
➔ Estado confusional
 ● Potentes antimuscarínicos
➔ Sequedad de boca
➔ Retención urinaria
➔ Estreñimiento
➔ Trastornos de la acomodación
● Otros inhiben los receptores adrenérgicos Alfa
➔ Descenso de la presión arterial
➔ Hipotensión ortostática
● Deprimen el hipotálamo
➔ Se asocian a trastornos de la termorregulación
➔ Amenorrea
➔ Galactorrea
➔ Ginecomastia
➔ Infertilidad
➔ Impotencia
● Aumento del peso (no cumplen el tratamiento)
● Controlar perfiles de glucemia y lípidos en los que toman fármacos
● Riesgo en pacientes que toman fármacos de segunda generación
➔ Exacerbaciones de una diabetes
➔ Hiperlipemias

TIEMPO DE EFECTOS DE LOS NEUROLÉPTICOS

NEUROLÉPTICOS
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
● En alcohólicos que presentan signos de abstinencia (agitación aguda)
➔ Pueden empeorar síntomas
 ➔ Mejor es usar una benzodiazepina
● Reducen el umbral convulsivo en los pacientes convulsionadores
➔ Pueden desencadenar epilepsia preexistentes
● Clorpromazina
● Clozapina
➔ Están contraindicados en epilépticos
● Pueden agravar una epilepsia preexistente
● Agranulocitosis:
➔ Clozapina
● Aumento de muerte en ancianos :
➔ Con demencia
➔ Psicosis
➔ Se observa con antipsicóticos de primera generación
● Comportamientos suicidas:
➔ Pacientes que reciben antipsicóticos por trastornos del estado de ánimo

TRATAMIENTO DE MANTENIMIENTO
● Está indicado en pacientes con 2 episodios de episodios psicóticos por esquizofrenia
➔ Se deben tratar por 5 años
➔ Otros proponen tratamiento por tiempo indefinido
● Las bajas dosis de antipsicóticos por largo tiempo no han demostrado utilidad en la
prevención de las recaídas

Uso racional de Psicofármacos