ANTIDEPRESIVOS

IV CURSO DE MEDICINA 2023

 Según la OMS la depresión es un trastorno mental
frecuente, que se caracteriza por la presencia de
tristeza, pérdida de interés o placer, sentimientos de
culpa o falta de autoestima, trastornos del sueño o del
apetito, sensación de cansancio y falta de
concentración.

La depresión puede llegar a hacerse

crónica o recurrente y dificultar
sensiblemente el desempeño en el trabajo o
la escuela y la capacidad para afrontar la
vida diaria.
En su forma más grave, puede conducir al
suicidio.
Si es leve, se puede tratar sin necesidad
de medicamentos,
Los signos más frecuentes suelen ser:

Un cambio en el estado de ánimo

La pérdida de interés en actividades que son por lo general Placenteras

Problemas con el sueño (despertar en las primeras horas de la

mañana, sueño no reparador...)

Ansiedad constante con momentos en que se agudiza, incluso en

situaciones hasta ahora consideradas de rutina y sin riesgo

Irritabilidad inusual que requiere una gran cantidad de energía para

controlarla

Cansancio excesivo o enlentecimiento de los movimientos

Incapacidad para funcionar, para llevar a cabo las tareas cotidianas

Cambios no habituales en el apetito (disminución o aumento).

Neurobiología de la depresión
(estudio del SNC)
La depresión es un trastorno
multifactorial, ya que su desarrollo
depende de diferentes causas que
interaccionan. Aproximadamente un
tercio del riesgo de desarrollar
depresión es heredado y dos tercios
ambiental.
DEPRESIÓN

I.- DEPRESIÓN MAYOR (ENDÓGENA) O

UNIPOLAR
1) Reactiva: Duelo, enfermedades crónicas o
abuso de sustancias
2) No reactiva

II.- DEPRESIÓN BIPOLAR O ENFERMEDAD

MANIACODEPRESIVA
 DEPRESIÓN

 La herencia triplica el hecho de padecerla

 Está comprobada la disminución de

serotonina y noradrenalina como causa
bioquímica de la depresión
 Metas del Tratamiento

Tratamiento

Restaurar
Reducir/eliminar Papel/
Signos y Síntomas Reducir las recaidas/ Funciones
riesgo de recurrencias

Adaptado del Programa Educativo en Trastornos Depresivos de la WPA/PTD

 DEPRESIÓN

Criterio para el tratamiento farmacológico con

Antidepresivos
 La intensidad de la depresión es tan severa como
para interferir con la función diaria normal
 La duración de los síntomas depresivos es de varias
semanas o meses
 Incluye pensamientos suicidas
Síntesis de Catecolaminas
 Catabolismo de las Catecolaminas

Tanto la dopamina
como la noradrenalina
se degradan por
Monoaminooxida
(MAO) y la cateol o-
Metiltransferasa
(COMT).
 ANTIDEPRESIVOS

Representación esquemática de las principales vías serotoninérgicas

implicadas en los efectos terapéuticos fundamentales de los ISRS
ANTIDEPRESIVOS

Clasificación:

Antidepresivos tricíclicos o de primera

generación
Antidepresivos atípicos o de segunda
generación (ISRS)
Inhibidores de la MAO
Sales de Litio
ANTIDEPRESIVOS

Farmacocinética.-
 Buena absorción vía oral
 La IM sólo se deja para casos de
urgencia.
 Se distribuyen por todo el organismo,
pasan barreras,
 se metabolizan en hígado
 se eliminan por orina
 ANTIDEPRESIVOS

Tardan de 2 a 4 semanas
en alcanzar el efecto terapéutico
deseado
ANTIDEPRESIVOS

Efectos farmacológicos.-
SNC.-
 Elevan el estado de ánimo y aumentan la
actividad mental

 Disminuyen la preocupación hasta un 50% o

70%

 No son estimulantes del SNC ya que en

individuos sanos producen disforia
ANTIDEPRESIVOS
TRICÍCLICOS O DE PRIMERA GENERACIÓN

 Imipramina
 Desipramina
 Amitriptilina
 Nortriptilina
 Maprotilina
 Doxepina
Antidepresivos tricíclicos o de Primera
Generación

Mecanismo de acción

Inhiben la recaptación en las terminaciones

nerviosas de :
Noradrenalina,
Dopamina
Serotonina
 ANTIDEPRESIVOS TC
Aparato Cardiovascular.-

 Los de primera generación (ATC) son notoriamente

CARDIOTÓXICOS
 Hipotensión ortostática aún a dosis terapéuticas
 Taquicardia refleja y depresión directa sobre miocardio
 Pueden producir Infarto del Miocardio
ANTIDEPRESIVOS
En aparato respiratorio tienen pocos
efectos
 Efectos en SNC
Disminuyen el umbral convulsivo

No producen tolerancia,
dependencia ni síndrome de abstinencia
ANTIDEPRESIVOS TC

Efectos colaterales.-

 5% de los pacientes los presentan

 La mayoría son efectos anticolinérgicos,
 Toxicidad cerebral,
 La TOXICIDAD CARDIACA es el
mayor problema
 ANTIDEPRESIVOS

Efectos colaterales.-
 Sedación durante la primera semana

 Efectos bloqueo colinérgico (ANTICOLINÉRGICO) :

 visión
 borrosa,
 sequedad de boca,
 retención
 urinaria y
 constipación
ANTIDEPRESIVOS
Efectos de bloqueo alfa adrenérgico:
 hipotensión ortostática,
 taquicardia refleja,

 arritmias ventriculares,

 fibrilación

 muerte

Excitación hipomaniaca,
convulsiones,
aumento de peso y
reacciones extrapiramidales raras (10%)
Antidepresivos Tricíclicos

Interacciones:

 Deben evitarse los antipsicóticos ya que

pueden exacerbar los estados de
confusión tóxica.

 Potencian los efectos del alcohol y otros

depresores.
 Antidepresivos Tricíclicos

Contraindicaciones:

 Pacientes con enfermedad cardiovascular

 Glaucoma
 Hiperplasia prostática
 Epilepsia
Antidepresivos Tricíclicos

 Indicaciones:

 Depresión Mayor
 Fobias
 Eneuresis ( Imipramina)
Antidepresivos Tricíclicos

 Una interacción particularmente severa es la

administración simultánea con los inhibidores de
la MAO.

 Puede ocurrir grave toxicidad del SNC, como:

 hiperpirexia,
 convulsiones y coma.
ANTIDEPRESIVOS DE SEGUNDA
GENERACIÓN
(INHIB SELECTIVO RECAP SEROTONINA)

 Fluoxetina
 Citalopram
 Sertraline
 Paroxetina
 Nefazodona
 Bupropión
 Trazodona
 Antidepresivos Atípicos o de Segunda
Generación
(ISRS)

Mecanismo de acción

Inhiben en forma SELECTIVA en la terminaciones

nerviosas la recaptación de: SEROTONINA
Inhibidores selectivos de la recaptación de
serotonina
Perfil de efectos adversos muy distinto al de los ATC
 menor riesgo de suicidio

 baja cardiotoxicidad
 carecen de efectos anticolinérgicos
 no incrementan el peso
 baja incidencia de hipotensión postural
 no son letales en sobredosis
 no potencian los efectos del alcohol
 ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones

Trastorno Fobia
T.O.C. Angustia Social

FLUVOXAMINA
Mínima: 100 mg
Máxima: 300 mg

FLUOXETINA
Mínima: 20 mg
Máxima: 80 mg

PAROXETINA
Mínima: 20 mg
Máxima: 60 mg

SERTRALINA
Mínima: 50 mg
Máxima: 200 mg

CITALOPRAM
Mínima: 20 mg
Máxima: 60 mg
 ISRS
REACCIONES ADVERSAS

 Náuseas, vómitos y diarrea

 Insomnio
 Cefaleas
 Anorexia
 Trastornos en la
eyaculación.
 Anorgasmia (mujeres)
 Nerviosismo, temblor
 Pérdida de peso
 ANTIDEPRESIVOS .-ISRS

1) Trastornos depresivos
2) Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)
3) Trastornos de pánico
4) Trastornos alimentarios (BN)
5) Síndrome autista
6) Síndrome de Gilles de la Tourette
7) Tricotilomanía
8) Síndrome premenstrual
9) Eyaculación precoz
10) Fibromialgia
11) Síndromes dolorosos crónicos
12) Síntomas negativos de la esquizofrenia
13) Problemas dermatológicos en TOC
14) Enuresis
15) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia escolar
16) Conducta de autolesiones / Síndrome de Lesch-Nyhan
INHIBIDORES DE LA MAO

Clasificación.

 Hidrazínicos Fenelzina
 No hidrazínicos Tranilcipromina

 Inhibidor selectivo de la MAO-A: Moclebemida

INHIBIDORES DE LA MAO

 Fueron los primeros antidepresivos

 Sólo se utilizan cuando los ISRS o ADT
no han dado resultado
INHIBIDORES DE LA MAO

Mecanismo de acción

Inactivan a la MAO y por lo tanto:

 Aumentan las concentraciones de

noradrenalina y
 otras aminas biógenas,
 ésto explica su efecto antidepresivo
 INHIBIDORES DE LA MAO

 Toxicidad hepática

 Interacciones con alimentos y medicamentos

 SU USO ES RIESGOSO
INHIBIDORES DE LA MAO

Farmacocinética

 Se absorben bien por vía oral

 No administrarlas por vía parenteral
 Pasan ambas barreras (placentaria y hemato
encefálica)
 Se metabolizan en hígado
 Se eliminan por orina
INHIBIDORES DE LA MAO

Efectos farmacológicos:

y tardan de 2 a 4
 Elevan el estado de ánimo
semanas para alcanzar el efecto
terapéutico deseado

 Estimulantes del SNC y su efecto es parecido a

las amfetaminas
INHIBIDORES DE LA MAO

Efectos Colaterales
Los efectos de estas sustancias son mayores y más
severos que con cualquier otro tipo de agentes
psicotrópicos.
 HEPATOTÓXICOS
 Estimulación excesiva del SNC como agitación,
convulsiones, hipertensión, coma y muerte
 Crisis hipertensivas
 No se deben administrar junto con ADT
INHIBIDORES DE LA MAO

Interacciones

Con alimentos ricos en tiramina se pueden

presentar
crisis hipertensivas
y la muerte.
Esto obliga a dar una lista a los familiares ya que
algunos pacientes lo usan para suicidarse
Productos de marca
disponibles en Nicaragua
 Altruline® Sertralina Pfizer
 Cymbalta ® Duloxetina Eli Lilly
 Edronax ® Reboxetina Pfizer
 Efexor ® Venlaxafina Wyeth
 Equiflox ® Fluoxetina
 Fluoxetina ® Normon
 Hapilux ® Fluoxetina Novartis
 Limbitrol ® Amitriptilina Valeant
 Moltoben ® Fluoxetina Bussie