ACTIVIDAD - RECEPTORES CATALIZADORES.

DESCRIBE LA ESTRUCTURA DEL RECEPTOR CATALITICO

receptores nucleares hormonales son homodímeros o heterodímeros, con la capacidad de

unirse a secuencias de consenso específicas de ADN (elementos de respuesta) presentes en las
regiones promotoras de genes diana específicos . De esta manera, regulan (promoviendo o
reprimiendo) la transcripción de los genes diana en respuestaa una variedad de ligandos
endogenos. Las subunidades son proteínas monoméricas de gran tamaño, pertenecientes a la
fainilia de proteínas con dedos de cinc.

REALIZA UN DIAGRAMA DE LA ACTIVIDAD CINASA EXTRINSECA E INTRINSECA.

RECEPTORES
CATALÍTICOS

Receptores monoméricos/diméricos con 1TM en cada subunidad y cuyo

dominio intrace lular se caracteriza, bien por poseer actividad catalítica, o bien
por interactuar con enzimas específicas independientes .

Los principales receptores de este grupo • Interacción con fármacos : son diana de
son: - Receptores con actividad cinasa fármacos como la insulina,
intrínseca: recepto res tirosincinasa IRTKl y
receptores serintreonincinasa IRSTKl. - numerosos anti neoplásicos, moléculas
Algunos receptores con actividad cinasa para el tratam iento
extrínseca. Como los receptores de de enfermedades autoinmunes.
citocinas. antiagregantes plaquetarios.

etcéter

1.- DOS TIPOS DE CATALIZADORES QUE SE ENGLOBANLOS FARMACOS Y LA MANERA ACTUAN.

se engloban en dos categorías:

Un grupo de fármacos denominados «biológicos », que bloquean la activación de RTK de

forma directa o quelando los ligandos relacionados.

EL segundo grupo constituido por pequeñas moléculas, diseñadas para inhibir de forMa
directa la actividad tirosincinasa.

2.- APLICA CONTRA QUE ENFERMEDADES.

Enfermedades principalmente el cáncer y las que se originan como consecuencia de cambios

genéticos o anomalías que alteran la actividad, la abundancia, la distribución celular y/o la
regulación de los RTK.

con aplicaciones muy diversas, como el tratamiento de la esclerosis mú ltiple, la dermatitis

atópica, la artritis reumatoide, el asina grave, el lupus y la psoriasis, la prevención de rechazo
de trasplantes, como antiagregantes plaquetarios.