HISTAMINA ANTIHISTAMÍNICOS

Amina básica, compuesta por un anillo imidazólico y una Sustancias que bloquean los efectos de la histamina por
cadena lateral etilamino. antagonizar competitivamente sus receptores.
Importante mediador de procesos inflamatorios, regulación
de secreción del ácido gástrico y en la neurotransmisión. ANTAGONISTAS H1
Divididos en 1ª y 2ª generación. Los de 1ª generación
Síntesis, Almacenamiento y Metabolismo atenúan los síntomas de alergia pero producen sedación y
Se forma a partir de la L-histidina por acción de la L-histidina somnolencia, lo que limita su utilización continuada. Los de 2ª
descarboxilasa. Se encuentra en la mayoría de los tejidos, generación comparten las acciones antihistamínicas pero
aunque en concentraciones más elevadas en los tejidos ejercen escasa acción depresora central por su menor
expuestos al medio externo (pulmones, piel y aparato capacidad para atravesar la BHE y por la ausencia de efectos
digestivo). anticolinérgicos.
A nivel celular, se encuentra en gran cantidad en los
mastocitos y basófilos, almacenadas en gránulos. Se CLASE 1ª GEN (Sedantes) 2ª GEN (No sedantes)
encuentra también en los histaminocitos del estómago y en
las neuronas histaminérgicas del cerebro. Etanolaminas - DIFENHIDRAMINA -----
La histamina se metaboliza por dos vías: la histaminasa - DIMENHIDRINATO
(metilación) y/o por la enzima metiladora imidazol N- Etilendiaminas - MEPIRAMINA -----
metiltransferasa (desaminación).
Alquilaminas - CLORFENIRAMINA - ACRIVASTINA
- TRIPROLIDINA
Mecanismos de Liberación
Se libera desde los mastocitos mediante exocitosis durante Piperidinas - AZATADINA - ASTEMIZOL
las reacciones inflamatorias o alérgicas. - DIFENILPIRALINA - TERFENADINA
Entre los estímulos se encuentran los componentes del - LORATADINA
complemento C3a y C5a, que interactúan con receptores
superficiales específicos, y la combinación de antígenos con Farmacocinética
anticuerpos IgE fijados a las células. - Vía de ADM: V.O
Dependiendo del tipo de interacción, se desencadenarán - Biodisponibilidad: 50%
secuencias de pasos diferentes que terminarán - Tmáx: 2-3 horas
invariablemente por elevar la concentración intracelular de - Metabolismo: hepático (CYP3A4)
Ca²+.
Fármacos alcalinos (p. ej. morfina) liberan histamina, y
sustancias que aumentan la formación de AMPc (p. ej.
Aplicaciones Terapéuticas
agonistas del receptor β-adrenérgico) inhiben su secreción. Reacciones alérgicas. Es paliativo y suprime los síntomas
provocados por la histamina liberada, sin actuar en la
reacción antígeno-anticuerpo. Rinitis alérgica, conjuntivitis,
Receptores Histamínicos urticaria, dermatitis atópica, angioedema y reacciones
SUBTIPOS DISTRIBUCIÓN RESPUESTAS DE ACTIVACIÓN anafilácticas leves.
Procesos no alérgicos. Utilizados como antieméticos en la
- Musculo liso - Broncoconstricción
- Endotelio vasc. - Edema prevención de la cinetosis, vértigo, vómitos de otro origen y
H1
- Cerebro - Sensibilización de las como hipnóticos.
terminaciones nerviosas
Reacciones Adversas
- Mucosa gastrica - Secreción de HCL SNC. Sedación, visión borrosa, temblores.
H2 - M. cardiaco Cardíaco. Taquicardia, hipertensión o hipotensión.
- Mastocitos TGI. Náuseas, estreñimiento, vómitos.
- Cerebro
Anticolinérgicos. Sequedad de boca y mucosas, disuria,
- SNC - Suprime liberación de polaquiuria, retención urinaria.
H3 - N. perifericos histamina y limita sus
acciones en la mucosa
gastrica y m. liso
ANTAGONISTAS H2
bronquico. Su principal interés terapéutico son las ulceras digestivas.
Actúan bloqueando los receptores H2 de la mucosa gástrica,
- Células - Quimiotaxia de los controlando la secreción gástrica.
H4 hematopoyeticas mastocitos y producción
- Mucosa gástrica de leucotrienos.
Principales Fármacos:
RANITIDINA, FAMOTIDINA, NIZATIDINA, ROXATIDINA