YESENIA VILCHEZ RIVERA

OBSTETRA
 Concentración Concentración
Fármaco Efecto
en fluidos en
Dosis farmacológico
biológicos biofase

Variabilidad Variabilidad
Farmacocinética Farmacodinámica
 FARMACODINAMIA

• Es el estudio de los efectos

bioquímicos y fisiológicos de los
fármacos y de sus mecanismos de
acción y la relación entre la
concentración del fármaco y el
efecto de éste sobre un organismo.

• Es la rama de la farmacología que

estudia el mecanismo de acción de
los fármacos y sus efectos en el
organismo
 Definiciones

 Farmacodinamia: parte de la farmacología que estudia el

mecanismo de acción de los fármacos
 Mecanismo de acción: conjunto de acciones y efectos que
generan una modificación molecular al unirse un fármaco,
tóxico o medicamento con su estructura blanco (sitio de
acción)
 Acción: proceso por el cual se une el fármaco a su diana a
través de un receptor o al centro activo de un enzima.
 Efecto: cambio fisiológico que se produce como
consecuencia de la acción farmacológica. Es la respuesta
del organismo a la acción del fármaco.
 Modo de acción: serie de eventos que enlazan el mecanismo
de acción con el efecto
Ejemplo:

FÁRMACO---- (Nolotil) Metamizol

 ACCIÓN----Reduce la síntesis de prostaglandinas
proinflamatorias
 EFECTO---- Disminuye el dolor y la fiebre
 Interacción fármaco receptor

- Afinidad: capacidad de unión del fármaco al receptor.

- Actividad Intrínseca: capacidad para producir la acción, tras la
unión al receptor.
- Acción Farmacológica: cambio concreto que provoca el
fármaco.
- Efecto Farmacológico: manifestación observable de la acción
farmacológica.
- Potencia: cantidad –en peso- de fármaco requerida para un
efecto.
- Tolerancia: pérdida del efecto, tras la administración de dosis
repetidas.
 Tipos de farmacos, con relacion al receptor:

- Agonista: tiene Afinidad y Actividad

Intrínseca.

- Antagonista: tiene Afinidad, pero no

Actividad Intrínseca.

- Agonista parcial: tiene Afinidad y cierta

Actividad Intrínseca.
 Parámetros farmacodinámicos:

• Concentración mínima efectiva: concentración mínima

de fármaco capaz de alcanzar su efecto terapéutico.
• Concentración mínima tóxica: concentración mínima
de fármaco capaz de alcanzar un efecto tóxico.
• Período de latencia: Período de tiempo transcurrido
desde el momento en que se ingiere un fármaco hasta
el momento en que comienza a ejercer el efecto
terapéutico.
• Duración del efecto: Período de tiempo transcurrido
desde el momento en que el fármaco comienza a
ejercer su efecto hasta el momento en que deja de
hacerlo.
• Margen terapéutico: diferencia entre la concentración
mínima eficaz y la concentración mínima tóxica
MECANISMO
DE ACCION
DEL
FÁRMACO
MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS:

ESPECÍFICOS: SON MECANISMOS DE ACCIÓN QUE SE

PRODUCEN POR LA UNIÓN ESTRUCTURAS ESPECÍFICAS.
 1. ENZIMAS: son moléculas orgánicas que actúan
como catalizadores de reacciones químicas, es
decir, aceleran la velocidad de reacción.
Comúnmente son de naturaleza proteica, pero
también de ARN
SISTEMAS ENZIMÁTICOS (el fármaco activa o
inhibe enzimas)
Ejemplo: AINES (antiinflamatorios no esteroideos)
 MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS:

 2. RECEPTORES: SON MOLÉCULAS CON FUNCIÓN

FISIOLÓGICA QUE SE ENCARGA DE FACILITAR
UNA REACCIÓN CUANDO SE UNE A
UN LIGANDO ENDÓGENO (PRODUCIDO POR
NUESTRO CUERPO; HORMONAS)
O EXÓGENO (INTRODUCIDO DESDE EL EXTERIOR;
FÁRMACO)
-UNIÓN-FÁRMACO-RECEPTOR (Afinidad y
especificidad)
-AFINIDAD: capacidad de un fármaco de unirse
al receptor
-ESPECIFICIDAD: capacidad del receptor para
reconocer la estructura del fármaco (llave y
cerradura)
MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS:

 -UNIÓN FÁRMACO- RECEPTOR ---- producen una

respuesta; Agonista-(afinidad y eficacia) o Antagonista.
-EFICACIA: capacidad del complejo de desencadenar la respuesta
----- Ejemplo de fármaco agonista: imita el efecto de la molécula
fisiológica que se une al receptor específico como la insulina, o
antiparkinsonianos por ser agonistas dopaminérgicos.
 ----- Ejemplo de fármaco antagonista: se fija al receptor e impide
que se una la molécula fisiológica. Como el antihipertensivo.
Atacand que es un antagonista de receptores de Angiotensina II.
 MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS:

3.MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS:

HAY MOLÉCULAS FISIOLÓGICAS QUE

UTILIZAN TRANSPORTADORES PARA
ATRAVESAR LAS MEMBRANAS. Hay
fármacos que bloquean los
mecanismos de inactivación de la
serotonina (Neurotransmisor) cuyo
desequilibrio causa depresión.
Ejemplo: fármacos
antidepresivos. (inhibidores de la
recaptación de serotonina). Este
bloqueo se realiza mediante la unión
a un transportador.
MECANISMOS DE ACCIÓN DE LOS FÁRMACOS:

 4. CANALES IÓNICOS: HAY FÁRMACOS QUE SE UNEN A CANALES IÓNICOS PARA

ATRAVESAR LAS MEMBRANAS. PUEDEN ABRIR O CERRAR CANALES.
Ejemplo : la lidocaina que bloquea los canales de sodio.
 Teoría de Receptores

 Los efectos terapéuticos y tóxicos de un fármaco se dan por sus interacciones con
moléculas
 La mayoría de los fármacos actúan mediante la asociación con moléculas
específicas, alterando sus actividades biológicas
 Receptor:
Componente de una célula que interactúa con una molécula,
iniciando una cadena de eventos bioquímicos que generan
efectos moleculares de respuesta. Son el principal objeto de
estudio de la farmacodinamia.
 Receptores Farmacológicos

 Un Fármaco se puede unir a una molécula produciendo una modificación en ella

y originar cambios en la actividad celular, ya sea estimulando o inhibiéndola.
 Los RECEPTORES FARMACOLÓGICOS son:
“las moléculas con que los fármacos son
capaces de interactuar selectivamente,
generándose como consecuencia de
ello una modificación en la función celular”
 Teoría de Receptores

 La interacción con los receptores es la base del

mecanismo de acción farmacológico:
 Los receptores determinan las relaciones cuantitativas entre
la dosis o la concentración de un medicamento y sus
efectos farmacológicos.
 Los receptores son responsables de la selectividad del
efecto de un medicamento
 Los receptores median las acciones de los fármacos
agonistas y antagonistas
 La mayoría de los receptores son polipéptidos, con
diferentes formas y cargas eléctricas
Potencia y Eficacia
INTERACCIÓN
FARMACO-RECEPTOR
 TIPOS DE INTERACCIONES F-R

 Los tipos de interacciones entre un FÁRMACO y su RECEPTOR

son del tipo:
 INTERACCIONES COVALENTES.
 INTERACCIÓN ELECTROSTÁTICA:
 INTERACCION IÓNICA.
 INTERACCIÓN IÓN-DIPOLO.
 INTERACCIÓN DIPOLO-DIPOLO.
 INTERACCIONES DE VAN DER WAALS.
 INTERACCIONES HIDROFÓBICAS.
FARMACODINAMIA

 Receptores como enzímas.

 Canales iónicos.
 Receptores acoplados a
proteínas G.
 Receptores citosólicos.
 RECEPTORES

 DOMINIOS:
 De unión al ligando.
 Efector.

 FAMILIAS DE RECEPTORES:
 Receptores como enzímas.
 Canales iónicos.
 Receptores acoplados a proteínas G.
 Receptores citosólicos.
 RECEPTORES COMO ENZIMAS

 RECEPTORES PROTEÍNCINASA:
 Proteíncinasas ligadas a membranas plasmáticas que actúan por fosforilación de
proteínas blanco (segundos mensajeros).
 Dominios:
 Extracelular: de unión al ligando.
 Intracelular: Catalítico (proteíncinasa).
 Fosforila resíduos de tirosina, serina o treonina específicos.

P. Extracelular
P.
Transmembrana

P. Intracelular
 RECEPTORES COMO ENZIMAS

 RECEPTORES PROTEÍNCINASA:
 Tipos:
 Estructurales: Contienen la porción proteínquinasa en su estructura.
 Funcionales: No posees dominios intracelulares enzimáticos. Se unen
a proteincinasas citosólicas o de membrana.
 Ejemlos:
 Receptor de insulina, de factor de cto epidermico, etc.
 RECEPTORES NO PROTEINCINASA:
 Dominio intracelular: Tiene actividad enzimática diferente a proteincinasa:
Guanilciclasa, tirosinfosfatasa, etc.
 Ejemplos:
 Receptor del péptido natriuretico atrial.
 RECEPTORES COMO
CANALES IÓNICOS

 Proteínas canal reguladas por agonistas/antagonistas.

 Selectividad iónica en la membrana plasmática.
 Alteran el potencial de membrana y/o la composición iónica intracelular.
 Estructuralmente son proteínas con múltiples
subunidades transmembrana.

 Ejemplos:
 R. Nicotínico de acetilcolina.
 R. GABAA.
 R. de glicina.
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNAS G
 Receptores de membrana que interactúan con proteínas efectoras
intracelulares (Proteínas G).
 Estructura:
 Receptor: Proteína hidrófoba con 7 elementos helicoidales transmembrana.
 Porción extracelular: Interactúa con el ligando.
 Porción intracelular: interactúa con las Proteínas G.
 Proteínas G:
 Moléculas heterodiméricas (, ,  ).
 Se clasifican según los subtipos .
RECEPTOR
PROTEÍNA G
SISTEMA DE LA AC
SIATEMA DE LA PLC
 REGULACIÓN DE RECEPTORES

 Los receptores están sometidos a control homeostático y de regulación.

 Desensibilización:
 Disminución del efecto debido a exposición contínua de una célula a un fármaco.
ACCIONES NO MEDIADAS POR RECEPTORES

 Algunos fármacos interactúan con sustancias que no

son receptores (macromoléculas).
 Ejemplos de sitios blanco no receptores:
 Ácido gástrico (HCL) (antiácidos).
 Radicales libres (vitaminas antioxidantes).
 Na+ y H2O (manitol).
 Análogos de purinas (antineoplásicos)
CLASIFICACIÓN DE
LOS FÁRMACOS
 TIPOS DE MEDICAMENTOS

 Existen diversos criterios para clasificar a los

fármacos, como el código ATC (Anatómico,
Terapéutico, Químico) que utiliza la OMS u
otros más simples, como los que se guían por
su forma farmacéutica (sólido, líquida...),
según la vía de administración (oral,
rectal,...) o según su indicaciones. Este último
puede ser el más sencillo para empezar a
diferenciar tipos de medicamentos, porque
se centra en su uso sin entrar en muchos más
detalles.
 Aún así, la lista de medicamentos es de lo
más extensa, por lo que la mejor opción es
centrarse en los fármacos de uso más
habitual para simplificar la clasificación.
 ANALGÉSICOS

 En este grupo de tipos de medicamentos se

encuentran todos los fármacos que tienen como
finalidad aliviar el dolor físico, ya sea de cabeza, de
articulaciones o cualquiera. Su catálogo se puede
dividir en dos grandes familias: los opiáceos y los no
opiáceos.
 Los primeros son de acción más potente, no están
permitidos en la automedicación y pueden generar
dependencia (como la morfina); mientras que los
segundos son todo lo contrario, e incluyen tanto los
AntiInflamatorios No Esteroides (AINE), como el
ibuprofeno y la aspirina o el paracetamol. Entre los
efectos secundarios generales de los AINES están
que favorecen el desarrollo de úlceras, pueden
provocar complicaciones renales y aumentar la
presión sanguínea.
 ANTIÁCIDOS Y ANTIULCEROSOS

 Dos grupos distintos de tipos de

medicamentos, pero que comparten
funciones similares: la disminución de las
secreciones gástricas. Si disminuye la
acidez, se previene la aparición de
úlceras. Un ejemplo conocido es el
Omeprazol.
 En estos fármacos, los efectos secundarios
más importantes son las alteraciones del
tránsito intestinal (diarrea o estreñimiento)
 ANTIALÉRGICOS

 En esta categoría se agrupan fármacos que

tienen la finalidad de combatir los efectos
negativos de las reacciones alérgicas o la
hipersensibilidad.
 Los más populares son los fármacos de la
familia de antihistamínicos, cuyo mecanismo
de acción influye sobre la histamina, la cual
tiene un importante papel en la alergias. Sus
reacciones adversas son mínimas, pero puede
ocasionar diarrea, somnolencia, fatiga o
cefaleas.
 ANTIDIARREICOS Y LAXANTES

 Los antidiarreicos son tipos de medicamentos que

tienen como propósito aliviar y detener los efectos
de la diarrea. Los más utilizados actualmente son
fármacos que inhiben la motilidad del intestino, lo
que favorece la retención para conseguir una mayor
consistencia y volumen en las heces. Las reacciones
adversas de estos fármacos son mínimas, aunque se
han registrado algunas como el dolor abdominal o el
estreñimiento.
 En cambio, los laxantes son recetados para el caso
contrario, en otras palabras, para resolver problemas
de estreñimiento por un aumento del movimiento
intestinal o por lubricación. Su uso debe ser
moderado y como apoyo, porque un tratamiento
prolongado hace que el intestino no trabaje
correctamente, disminuyendo su capacidad de
absorción de nutrientes.
 ANTIINFECCIOSOS
 Este tipo de medicamentos están recetados para
hacer frente a infecciones. Dependiendo del
agente infeccioso, se clasifican en antibióticos
(contra bacterias), antifúngicos (contra hongos),
antivirales (contra virus) y antiparasitarios (contra
parásitos).
 La automedicación no está aconsejada, por lo que
siempre se necesita receta médica. El mayor efecto
secundario, sobre todo en el caso de los
antibióticos, es que ejercen una selección artificial
sobre los agentes infecciosos.
 Por ejemplo, en el caso de las bacterias, dentro de
una mismo tipo de bacteria, pueden existir cepas
que resisten el efecto de un antibiótico concreto. Al
utilizar ese antibiótico de forma abusiva, mueren
todas las bacterias salvo las que presentan
resistencia, por lo que al final dejará de tener efecto.
 ANTIINFLAMATORIOS

 Como el propio nombre indica, son fármacos que

tienen como finalidad reducir los efecto de la
inflamación. Los más recetados son los
catalogados como AINES, que además de
disminuir la inflamación, tienen efectos
analgésicos.
 ANTIPIRÉTICOS

 Los fármacos antipiréticos son un tipo de

medicamentos que tienen la capacidad de
reducir la fiebre. Entre los más conocidos
están la aspirina, el ibuprofeno y el
paracetamol, que también presentan otras
funciones.
 De forma general, como AINES que son los
dos primeros, pueden generar problemas
en el aparato digestivo, a diferencia del
paracetamol.
 ANTITUSIVOS Y MUCOLÍTICOS

 Son fármacos que se recetan para tratar de

reducir la tos no productiva, es decir, que no
libera mucosidad. Se debe tener sumo cuidado
con su dosis, ya que algunos de ellos, como la
codeína, producen adicción.
 En cuanto a los mucolíticos, son medicamentos
que se recomiendan cuando la
mucosidad dificulta una respiración correcta.
Sus efectos secundarios son menores, como
cefaleas o reacciones alérgicas.
DOSIFICACIÓN
DE
MEDICAMENTOS
DEFINICIONES
Dosis: cantidad de medicamento que hay que administrar para producir el efecto
deseado. Es la cantidad de medicamento a administrar en una sola vez.

Dosis/día: cantidad de medicamento a administrar en un día.

Dosis/ciclo: cantidad de medicamento a administrar durante un ciclo de

tratamiento.

Dosis total: cantidad de medicamento a administrar durante un tratamiento

completo.

Cantidad total de medicamento: cantidad de medicamento que hay que

administrar durante un periodo de tiempo o durante un tratamiento completo.

Número de dosis: viene determinado por la cantidad total de medicamento y el

tamaño de la dosis a administrar, estableciendo el número de administraciones.

Tamaño de la dosis: viene determinado por la cantidad de medicamento que hay que
administrar y el número de dosis prescrito.
UNIDAD DE MEDIDA
PROPORCIONES Y REGLA DE TRES
EFECTOS
FARMACOLÓGICOS
 EFECTOS ADVERSOS DE LOS FARMACOS

Cuando se administra una dosis terapéutica

de un fármaco se pueden producir tres
efectos:
 Efecto terapéutico: efecto deseado para
una indicación terapéutica.
 Efecto indeseable: efecto no deseado
(efectos colaterales, secundarios,
adversos....)
 Efecto placebo: efecto que no guarda
relación con la acción farmacológica
GRACIAS