Farmacología aplicada a

la nutrición

FARMACODINAMIA

Q.F.MARIANELA MOLOCHE DIAZ

Logro:

Farmacodinamia: Mecanismos de acción. Interacciones

fármaco-receptor. Concepto y ejemplos de fármacos agonistas
y antagonistas. Dianas farmacológicas
Temario:
Farmacocinética II:
1.1.FARMACODINAMICA
1.2.RECEPTORES
1.3.INTERACCION FARMACO-RECEPTOR
1.4.AGONISTA
1.5.ANTGONISTA
 1. Estimular

Saberes previos:
¿Qué ES LA FARMACODINAMIA?
 FARMACODINAMIA
• la farmacodinámica o farmacodinamia, es el estudio de los efectos
bioquímicos y fisiológicos de los fármacos y de sus mecanismos de acción
y la relación entre la concentración del fármaco y el efecto de este sobre
un organismo. Dicho de otra manera, es el estudio de lo que le sucede al
organismo por la acción de un fármaco. Desde este punto de vista es
opuesto a lo que implica la farmacocinética, la cual estudia los procesos a
los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
• La farmacodinámica puede ser estudiada a diferentes niveles, es decir,
sub-molecular, molecular, celular, a nivel de tejidos y órganos y a nivel del
cuerpo entero, usando técnicas in vivo, post-mortem o in vitro.
 Receptores
• Los receptores son estructuras macromoleculares de
naturaleza proteica, asociadas o no a radicales lipídicos o
hidrocarbonados, que se encuentran localizados en gran
número en las membranas externas de las células, en el
citoplasma y en el núcleo celular.
• Macromolécula o componente de la célula que interactúa con
una ligando endógeno o droga y a consecuencia de ello inicia
una cadena de eventos bioquímicos que originan la respuesta
farmacológica.
Los receptores son proteínas celulares cuya
función normal es la de actuar como aceptor de
ligandos reguladores endógenos, como hormonas,
factores de crecimiento, y neurotransmisores
• Proteínas reguladoras– Responde a las acciones
de señales químicas endógena tales como los
neurotransmisores, autacoides y hormonas. Esta
clase de receptores media los efectos de mucho de
los agentes terapéuticos mas importantes.
• Enzimas – receptores que son inhibidos por unión a
drogas
Ej.: dihydrofolato reductasa – receptor para methotrexate
Proteínas de transporte
Ej.: Na+/K+ ATPasa, receptor de membrana para
digoxina
• Proteínas estructurales
Ej.: tubulina, receptor de la colchicina
Blanco terapéutico
 Unión droga receptor

• Afinidad

• Especificida

• Actividad intrínseca
 Afinidad
• Elevada capacidad que presenta el tejido de interaccionar
con «su» ligando endógeno fármaco, con el que se fija aun
cuando haya una concentración muy pequeña de fármaco.
• En otros términos, es la "fuerza" de la interacción entre un
ligando y un receptor. Cuando dos ligandos se encuentran
en concentración equimolar, el ligando que presenta una
afinidad más alta tiende a desplazar al otro de un receptor,
asumiendo que el ligando con baja-afinidad está unido en
forma reversible al receptor.
Los receptores determinan la relación cuantitativa entre la dosis y los
efectos farmacológicos.

• La afinidad de los receptores por

unirse a determinadas drogas,
determina la concentración de la
droga requerida para formar una
cantidad significativa de complejos
droga-receptor, y el numero total de
receptores va a limitar el efecto
máximo que la droga puede producir.
Los receptores son responsables de la selectividad de la acción de la
droga.

• El tamaño, la forma, y la carga eléctrica de una

droga determina si, y con que afinidad, se podrá unir
a un determinado receptor entre la gran diversidad de
sitios de unión disponible en la célula o tejido. Así,
cambios en la estructura química puede incrementar
o disminuir dramáticamente la afinidad de la droga
para diferentes clases de receptores, provocando
alteraciones en los efectos terapéuticos y tóxicos.
Especificidad

Capacidad del receptor de discriminar una

molécula de otra pese a ser estructuralmente muy
similar
 Actividad Intrinseca

La actividad intrínseca
o eficacia se refiere a
la capacidad relativa
de un complejo
fármaco-receptor para
producir una respuesta
funcional máxima.
Una vez el ligando se une al receptor, ocurre lo siguiente...

Ligando

Receptor
Y

 [Ca++]i
Z X
 Aspectos de la función droga-receptor

 Los receptores determinan la relación

cuantitativa entre la concentración de la
droga y la respuesta.
 Esta basada en la afinidad de los
receptores para unirse y la abundancia en
los tejidos o células diana.
 Aspectos de la función droga-receptor

 Los receptores (como moléculas

complejas) funcionan como proteínas
reguladoras y componentes de los
mecanismos de señalización química
presentes en las células.
 Los receptores determinan los efectos
terapéuticos y tóxicos de las drogas en
los pacientes
 Mecanismos conocidos de señalización:

1: Señal química de una sustancia liposoluble

que atraviesa la membrana citoplasmática
y actúa sobre un receptor intracelular
(puede ser una enzima o un regulador de la
trascripción genética);
2: La señal se une al dominio extracelular de
una proteína de transmembrana del
receptor, de esta manera promueve la
actividad enzimática con su dominio
citoplasmático;
 Mecanismos conocidos de señalización:

3: La señal se une al dominio extracelular de

una proteína de transmembrana del receptor
unido a una proteína tirosina kinasa, que es
activada;
4: La señal se une directamente y regula la
apertura de un canal iónico;
5: La señal se une a un receptor de membrana
unido a un sistema efector ligado a la
proteína G.
Receptores de Citoquinas, al igual que los receptores trosinkinasas, tienen
dominios extra e intracelular y forman dimeros. Sin embargo, después de la
activación por un ligando apropiado, moléculas separadas móviles con actividad
trosinkinasas (JAK) son activadas, resultando en la fosforilación de la señal de
transducción y activación de las moléculas de trascripción (STAT). Los dimeros
STAT se trasladan al núcleo, donde regulan la trascripción.
 Mecanismos conocidos de señalización:

4: La señal se une directamente y regula la

apertura de un canal iónico
Tipos de Receptores de Membrana

Receptores
canales
iónicos

Abre o
cierra el
canal

Altera
flujo de
iones en la
membrana
 MEDICAMENTOS AGONISTAS

Es la droga capaz de unirse al receptor e nteracutar con él, produciendo una

cadena de reacciones que lleven al efecto biológico deseado, que puede ser
estimulante o inhibitorio.
 DROGA ANTAGONISTA

Es aquella que a través de diferentes mecanismos es capaz de impedir la

acción de una droga agonista.
Tiene afinidad pero carece de actividad intrínseca. BLOQUEA la respuesta
de la droga agonista
TIPOS DE ANTAGONISMOS
ANTAGONISMO QUÍMICO:Se produce por neutralización de cargas
ANTAGONISMO FISIOLÓGICO: Las drogas poseen acciones
farmacológicamene opuestas actuando sobre diferentes sitios receptores
ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO: Las drogas poseen acciones
farmacológicamente opuestas actuando sobre el mismo sitio
receptor
 CLASIFICACIÓN DE RECEPTORES RECEPTORES

• ADRENÉRGICOS

• ALFA---------------------alfa 1, alfa 2
• BETA--------------------beta 1, beta 2, beta 3
• DOPAMINÉRBICOS----D1, D2, D3, D4, D5

• RECEPTORES COLINÉRGICOS
• MUSCARÍNICOS----------M1, M2, M3
• NICOTÍNICOS------------- Ng, Nm
 AGONISTAS ADRENERGICOS

• Los agonistas alfa-adrenérgicos tienen la función opuesta de los alfabloqueantes. Los ligandos alfa adrenoreceptores
imitan la acción de la epinefrina y la norepinefrina en el corazón, el músculo liso y el sistema nervioso central, siendo la
norepinefrina la mayor afinidad.
 RECEPTORES COLINÉRGICOS

¿Cuáles son los receptores colinérgicos?

Los receptores colinérgicos se dividen en dos clases principales, muscarínicos y nicotínicos,
esta división originalmente se basa en su afinidad por la nicotina y la muscarina.
El receptor nicotínico de acetilcolina, a canal iónico controlado por ligando. La
molécula del receptor se encuentra incrustada en la membrana citoplasmática.
Esta conformada por cinco subunidades (dos , una , una , y una ), el
receptor abre un canal iónico en el centro de la transmembrana cuando la
acetilcolina(ACh) se une al sitio de dominio de transmembranaon extracelular de
su subunidad .
 CONCLUSIONES

• La farmacodinamia incluye la interacción del fármaco con su receptor específico;

estos receptores pueden ser acoplados a proteínas G, intracelulales,
citoplasmáticos e iónicos. Dependiendo de las características del receptor y del
fármaco es la respuesta que se esperará, por lo que, en los receptores iónicos,
tienen una respuesta más rápida, y este tipo de receptores puede ser encontrado
en sistema nervioso, corazón, músculo.
• Agonistas:Es un fármaco que produce un efecto combinándose y estimulando al
receptor, estos pueden ser clasificados como:

• AntagonistasEs un fármaco que produce efecto farmacológico bloqueando al

receptor y, por lo tanto, es capaz de reducir o abolir el efecto de los agonistas. Los
antagonistas pueden ser clasificados como:
 5. Evaluar

Consultas
Referencias

1. Goodman & Gilman Manual de farmacología y terapeútica, 12a edición.Mc Grill.2012

https://www.academia.edu/42336442/Goodman_y_Gilman_Las_bases_farmacologicas_de_la_T
erapeutica_12a_edicion_espa%C3%B1ol

2. FLÓREZ J. Farmacología Humana. 5ª edición 2008. Elsevier-Masson

Muchas gracias