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1.- ENZIMAS
4.- RECEPTORES
o Anticuerpos Monoclonales
o Oligonucleótidos Antisentido…
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1.- ENZIMAS
Los fármacos pueden actuar como: inhibidores de enzimas
para ejercer su efecto terapéutico:
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3.- CANALES IÓNICOS
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4.- RECEPTORES
Estructura macromolecular de naturaleza proteica, asociada a
radicales lipídicos o hidrocarbonados, con la que interactúa el fármaco
de forma selectiva provocando una modificación en la función celular.
Paul Ehrlich
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LOCALIZACIÓN
1. En la membrana celular
2. En el interior celular:
Citoplasma
Núcleo
FAMILIAS DE RECEPTORES
1) Receptores relacionados con CANALES IÓNICOS
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La acetilcolina (ACh) (NEUROTRANSMISOR EXCITADOR) actúa
sobre este receptor en la placa neuromuscular:
Aumenta la permeabilidad fundamentalmente al Na+ , esta
corriente de entrada despolariza la célula y aumenta la
probabilidad de generar un potencial
Receptor muscarínico
Representan la familia de receptores más numerosa (Se han descrito 865 GPCR
humanos y constituyen el 1,6 % de nuestro genoma)
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DIANAS DE LA PROTEÍNAS G.
Fosfolipasa A2
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2.- Sistema Fosfolipasa C/ Fosfato de inositol:
3.- Fosfolipasa A2
2.- Vía Jak/Stat, activada por muchas citosinas y que controla la síntesis y la
liberación de mediadores inflamatorios.
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ESTRUCTURA:
Monomérica destaca un dominio para la unión al ligando y un
dominio para su unión al ADN que va a reconocer diversas
secuencias de bases y secundariamente reprimirá o estimulará
genes específicos.
La regulación de la transcripción génica mediante este
mecanismo produce los efectos a largo plazo (horas o días).
AFINIDAD
Capacidad que posee un fármaco para unirse a un receptor
específico y formar el complejo FÁRMACO ↔ RECEPTOR.
1. Unión reversible: Puente de hidrógeno, enlace iónico, fuerzas
de Van der Waals
2. Unión irreversible: Enlace covalente
ESPECIFICIDAD
Selectividad con la que un fármaco se une a un receptor
determinado y no a otro.
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EFICACIA O ACTIVIDAD INTRÍNSECA
Es la capacidad de un fármaco, una vez unido al receptor,
modificar diversos procesos de transducción de respuesta
celular y generar una respuesta biológica.
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TIPOS DE ANTAGONISMO
ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO
ANTAGONISMO FISIOLÓGICO
ANTAGONISMO QUÍMICO
ANTAGONISMO FARMACOCINÉTICO
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ANTAGONISMO FARMACOLÓGICO
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ANTAGONISMO COMPETITIVO IRREVERSIBLE: La molécula del
antagonista se unen al receptor con un enlace potente (covalente) y
no se desacoplan, la curva se desplaza hacia la derecha y hacía abajo
no se alcanza la Emax
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ANTAGONISMO QUÍMICO:
No está relacionado con la interacción fármaco receptor, sino
que se debe al hecho de que el antagonista reacciona
químicamente con el agonista.
ANTAGONISMO FARMACOCINÉTICO:
Interferencia en los fenómenos ADME. Por ejemplo el fenómeno de
inducción enzimática: Fenobarbital es un potente inductor
enzimático del sistema microsomal hepático e inactiva a otros
fármacos.
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