AINES
EFECTOS DAÑO CAPILAR
1. Efecto antiinflamatorio
Es variable según afinidad por COX, no se
inhiben todos los mediadores de la inflamación y
son menos eficaces que los glucocorticoides
2. Efecto analgésico
Dolor leve-moderado es como se diferencias los
fármacos, son menos eficaces que nos
analgésicos opiáceos.
3. Efecto antipirético
inhibir mediadores de fiebres, interleuquinas.
Las prostaglandinas son piretógenas
AINES→ Anti Inflamatorios No esteroidales
CARACTERISTICAS
❖ Ninguna de estas sustancias se parece al cortisol
❖ Se usan para→ tratar dolor, fiebre e inflamación
Inflamación→
- Aumento de volumen (hinchazón)
- Rubor (enrojecimiento)
- Calor y dolor en la zona afectada
- Pérdida de la función
CASCADA INFLAMATORIA
Un tejido dañado (cualquier tipo), en su superficie la
fosfolipasa A2 detecta el daño, cortando un ácido
graso de la membrana liberándolo como mediador
(Acido araquidónico), este ácido graso sigue 2 rutas
farmacológicas. Por ciclooxigenasa COX se
transforma en prostaglandinas (mediador
inflamatorio) y la lipooxigenasa la transforma en
leucotrienos.
Prostaglandina→ busca que las células endoteliales
se separen pa que puedan llegar las células blancas
pa regenerar, produciéndose edema y aumento de
la permeabilidad vascular. Sensibilizan terminales
nociceptivos enviando señal al SNC como dolor.
Como detener las prostaglandinas:
1. Inhibir COX→ fármacos que actúan acá son los
AINES
2. Inhibir la fosfolipasa A2 → Corticoides o
antiinflamatorios esteroidales lo cumplen.
Inhibiendo el ácido araquidónico.
Corticoides son mejor como antiinflamatorio
Sale sangre a la zona afectada, y hay que detenerla
por acción de las plaquetas (agregación).
En plaquetas hay FLA2 que corta ácido graso y lo
pasa a ácido araquidónico → por acción de la COX
se transforma en tromboxanos TxA2 (dan primera
señal de que se agreguen las plaquetas). Además,
cabe recalcar que las plaquetas igual liberan
serotonina para tener una vasoconstricción.
Aspirina 100-325 mg→ antiagregación plaquetaria.
Se da en pacientes que hayas sufrido infarto.
Inhibiendo la COX y los tromboxanos.
CICLOOXIGENASAS COX
• COX 1→ Enzima constitutiva. Normalmente
expresada en altas concentraciones. Se expresa
en las células de la mucosa gástrica, su función
es crear prostaglandina a partir del ácido
araquidónico (a nivel gástrico), en esta parte se
convierte en mediador pa que el estómago
produzca moco protector, pa que no sea
atacado con ácido clorhídrico, el cual es
necesario para la digestión. Riesgo de úlceras.
• COX 2→ enzima inducible. Se expresa cuando
un tejido está inflamado, esta participa en el
proceso inflamatorio, nivel de COX 2 en sangre
son bajos normalmente, cuando hay daño se
aumenta la síntesis. Esta buscamos inhibir con
los antiinflamatorios. Tenemos riesgo de úlceras,
es decir, el fármaco que se use para inhibir COX
1 es un fármaco ulcero génicos.
También encontramos COX 1 en las células
renales, la función es tomar el ácido
araquidónico y producir prostaglandinas con
objetivo de ser vasodilatadoras a nivel renal. Si
se inhibe este mediador se produce
vasoconstricción aumentando la presión arterial,
es decir, están contraindicados en pacientes
hipertensos.
También se expresan en las plaquetas,
transforman ácido araquidónico en
tromboxanos, los cuales son mediadores de la
agregación plaquetaria.
• COX 3
Los AINES pueden inhibir selectivamente la COX 2,
pero la gran mayoría inhibe ambas (COX 1 y 2).
Familia de fármacos Coxib, celecoxib (celebra
nombre comercial), este antiinflamatorio inhibe casi
selectivamente la COX 2 sin pasar a llevar la COX 1.
Otra familia es el meloxicam, inhibidor selectivo pa
COX 2, sin pasar a llevar COX 1, es decir, podemos
ocupar ambos para pacientes hipertensos.
Cuando se buscar inhibir COX 2 nos da el efecto
terapéutico, y la inhibición COX1 nos da las RAM.
• Todos los AINES tienen los 3 efectos, salvo que
tiene uno más predominante.
• Solo sirven para el dolor asociado a una causa
inflamatoria
• No causan dependencia física
--------------------------------o--------------------------------
INHIBICION CICLOOXIGENASA
❖ Inhibidor selectivo COX 1→ Ácido acetil
salicílico (AAS, aspirina) a bajas dosis
❖ Inhibidores no selectivos COX→ AAS a dosis
inflamatorias (sobre 500 mg), naproxeno,
ketoprofeno, ibuprofeno y diclofenaco
❖ Inhibidores selectivos o preferenciales de
COX2→ meloxicam
❖ Inhibidores altamente selectivos COX 2 →
Celecoxib
PROPIEDADES FARMACOCINETICAS
ABSORCION
• Oral→ casi completa
• Metabolismo del 1er paso→ escaso o nulo
DISTRIBUCION
• Variable depende de la unión a PP
• Desplazan otros fármacos, es decir, pelean
sitios con otros fármacos
• Volumen distribución→ pequeño
METABOLISMO
• Metabolismo hepático
EXCRECION DE METABOLITOS
• Renal
• Vida media variable, hay AINES de acción corta
y prolongada
Mayor poder ANALGESICO→ metamizol (cólicos),
ketorolaco (dolor leve-moderado), ibuprofeno,
ketoprofeno, paracetamol
Mayor poder INFLAMATORIO→ diclofenaco,
meloxicam, naproxeno
Mayor seguridad, menor riesgo de lesiones
gastrointestinales→ paracetamol, metamizol,
meloxicam, ibuprofeno
Tramadol efecto para dolores de mayor intensidad,
lo máximo que puede recetar el odontólogo. 50 -100
mg cada 8/12 horas mínimo de días posibles. (5-7
días).
RAMs
Dependen del tiempo de uso. A nivel:
• Digestivo→ Dolor abdominal – nauseas – diarrea
– anorexia – erosiones gástricas – anemia –
hemorragia tubo digestivo (feca con sangre) –
perforación/obstrucción
• Plaquetas→ inhibición de activación de
plaquetas – presencia de equimosis (sangrado
de nariz) – más riesgo de hemorragias
• Renal→ Retención de sal y agua – edema,
agravamiento de la disfunción renal en pacientes
con nefropatías, cardiopatías y cirróticos –
Menos eficacia de anti-hipertensores, diuréticos
de urato.
RAM EMBARAZO
AINES en 1er trimestre se consideras relativamente
seguro→ categoría B, de preferencia el paracetamol
AINES en 3er trimestre todos los AINES excepción
del paracetamol son→ categoría D, se a
demostrado que hay 2 riesgos→ compromete
circulación sanguínea fetal (cierra), las
prostaglandinas hacen que el útero de contraiga,
enlenteciendo el trabajo de parto.
A nivel:
• Cardiovascular→ Cierre del conducto arterioso
– infarto del miocardio – apoplejía
• SNC→ cefalea – vértigo – mareos – confusión –
hiperventilación
• Útero→ Prolongación de la gestación –
inhibición del trabajo de parto
• Hipersensibilidad→ rinitis vasomotora – edema
angioneurótico - asma – urticaria – rubefacción
– hipotensión
 FARMACOCINETICA
SALICILATOS
• Admin→ oral
ACIDO ACETIL SALICÍLICO (ASPIRINA) • Distribución→Pelea por sitio con algún otro
medicamento 90-99% unión a PP
❖ Efecto farmacológico dosis dependiente
• Metabolismo→ hepático
❖ Si administro entre 80-325 mg por dosis → hay
• Excreción→ renal – biliar
efecto antiagregante plaquetario, produciéndole
una inhibición irreversible COX 1 plaquetaria. Si Ipson forte 200 mL, Ipson 100mL, Ipson D →
el paciente toma mucho y le corto el tto, el efecto contiene descongestionante (pseudoefedrina, es un
de antiagregante sigue siendo por 5-7 días más. vasoconstrictor, si lo usamos a dosis elevadas sube
Ojo con realizarle procedimientos quirúrgicos, al PA, taquicardia, etc).
menos hay que suspenderlo una semana antes.
(intervención odontológica no es mucho). PRESENTACIONES
❖ Si administro entre 500-750 mg por dosis→
❖ Comprimidos: 200 (venta libre)-400 (receta
mantengo efecto antiagregante adicionado un
simple) -600mg
efecto analgésico.
❖ Jarabe: 100/5mL – 200mg/5mL
❖ Si quiero efecto antiinflamatorio tengo que
administrar → sobre 750 mg a 1 g. POSOLOGIA
POSOLOGIA
ADULTO 400mg cada 6 hrs
ADULTO 500mg cada 6-8 hrs /2400mg máximo al día
No exceder 4g al día NIÑO 30mg/Kg/día cada 8 hrs
Tto debe durar entre 2-3 días

Ibuprofeno se puede administrar con los alimentos,

RAM
en si se puede con todos los AINES excepto ……
- Ulcera gástrica, hemorragia y broncoespasmos.
(contraindicado en asmáticos y enfermedades
KETOPROFENO
respiratorias), vértigo, tinitus (pito en el oído) y ❖ Efecto analgésico más potente→ dolor
sordera moderado a severo
❖ De la misma familia del ibuprofeno
DERIVADOS DEL AC. PROPIONICO ❖ No tiene efecto dosis dependiente
❖ 50, 100 y 200 mg→ cambia la cantidad de veces
IBUPROFENO administro el medicamento, no que yo le de más
si le doy de 200
❖ Es eficaz y se tolera muy bien
❖ Tiene buena distribución
❖ AINE más seguro
❖ Administrar a mayores de 12 años
❖ Con ibuprofeno bajamos la T del niño, pero
enmascaramos el cuadro FARMACOCINETICA
❖ Admin para alivio dolor de cabeza, mialgias .
molestias de la menstruación, dolor muscular ❖ Admin→ oral – rectal – intramuscular – tópica
❖ Efecto antinflamatorio es menor que AAS ❖ Absorción→ gastrointestinal
❖ Efecto antiagregante plaquetaries menos que ❖ Distribución→ 90-99% unión a PP
AAS ❖ Metabolismo→ hepático
- Administro en niño 200 mg → efecto antipirético ❖ Excreción→ renal – biliar
- Administro en adulto 400 mg→ efecto
antipirético + analgésico (más potente) PRESENTACIONES
- Administro en adulto 600 mg→ efecto
❖ Comprimidos→ 50-100-200mg
antiinflamatorio + antipirético + analgésico
❖ Supositorios→ 100mg
❖ Ampollas→100mg
❖ Gel→ 2,5%
POSOLOGIA PRESENTACIONES

ADULTO 50mg cada 8 hrs ❖ Comprimidos: 500 -100 -150

❖ Cápsulas: 100mg
100mg cada 12 hrs
❖ Ampollas: 75mg
200mg cada 24 hrs ❖ Supositorios infantiles: 12,5mg
200mg máximo al día ❖ Supositorios adulto: 50mg
❖ Gel 1%: 30mg

A ARILACETICO POSOLOGIA
Hay medicamentos de 50, 100 y 200 mg
DICLOFENACO
- 50 mg→ cada 6 horas al día
❖ Se queda en el fluido sinovial ayudando a los - 100 mg→ cada 12 horas
pacientes con artritis - 200 mg→ cada 24 horas
❖ No es dosis dependiente
❖ Es analgésico, antiinflamatorio y antipirético NIÑOS 1-3mg/Kg/día cada 8 hrs
❖ Inhibidor de la COX 1 y 2 ADULTOS 50mg cada 8 hrs –
❖ 200 mg máximos al día
100mg cada 12 hrs o
❖ Puede bajar la fiebre muy de golpe
❖ 150 mg dosis máxima 150mg cada 1 día
❖ Alta penetración en los tejidos
❖ Acción antiplaquetaria de corta duración
❖ Tiene más actividad que ibuprofeno, naproxeno
KETOROLACO
y otros ❖ AINE con mejor efecto analgésico y moderado
efecto antiinflamatorio
APLICACIONES CLÍNICAS ❖ Dolor postoperatorio igual potencia que el
- artritis reumatoide tramadol
- osteoartritis ❖ Manejo pa el dolor postoperatorio como
- dolor agudo muscular exodoncias y cirugías
- dolor postoperatorio ❖ Efecto a los 15-20 minutos
- dismenorrea (dolor menstrual) ❖ Si están diseñados para sublingual, pero si lo
tragan no pasa nada DIAPO 35 Y 36
RAMS ❖ Tto de 3-5 días, no más de 6, pq es ulcero génico
como el diclofenaco
• Sangramiento ❖ Se une no selectivamente a COX 1 o 2, en
• Ulceración gástrica especial alas COX 1 gástrica
Depende de la dosis y del tiempo de admin FARMACOCINETICA
No es dosis dependiente, su mayor efecto es
❖ Admin→ oral – parenteral – sublingual
antiinflamatorio. El efecto es el mismo a cualquier
❖ Absorción→ gastrointestinal
dosis, lo que cambia es las veces que lo administro
❖ Distribución→ 99% unión a PP
para hacer la dosis total (200mg)
❖ Metabolismo→ hepático
FARMACOCINETICA ❖ Excreción→ renal más que biliar

❖ Vía admin→ oral – rectal – parenteral – tópica PRESENTACIONES

❖ Absorción→ gastrointestinal
❖ Comprimidos: 10mg
❖ Distribución→ 99% unión a PP
❖ Ampollas: 30mg
❖ Metabolismo→ hepático
❖ Excreción→ renal (60%)
FARMACOLOGIA
ADULTOS Vía oral→ 10-20 mg cada 6 hrs
Vía parenteral→ 30mg cada 8 horas
Dosis máxima: 90mg/día
el glutatión aminotransferasa no la termina de
conjugar para eliminarla y termina necrosando
células hepáticas.
Si administramos 150 mg/Kg→ dosis mínima toxica,
es decir, dosis mínima en la cual comienza el efecto
tóxico

Si administramos 250 mg/Kg → toxicidad hepática

PARA-AMINOFENOLES Si administramos 350 mg/Kg → TOXICIDAD
SEVERA
ACETAMINOFENO (PARACETAMOL)
POSOLOGIA
❖ No es un AINE
❖ Solo tiene efecto antipirético y analgésico - Comprimido adulto→ 500 mg -1g
(no es antiinflamatorio) - Comprimido niño→ 80 mg
❖ No actúa ni sobre la COX 1 ni 2→ no se sabe - Jarabe→ 120mg/5mL
dónde actúa - Gotas→ 100mg/1mL
❖ Sirve para dolor leve y moderado - Supositorios→ 125mg
❖ No actúa sobre plaquetas y la acción
inhibidora de las COX en tejidos periféricos DOSIS ADULTO DOSIS NIÑO
es débil 500 mg cada 4-6 horas. 30mg/Kg/día
❖ Seguro en embarazadas, y no es Máximo 4g x día
gastricolesivo
❖ Se absorbe super bien, independiente de su
vía administrada
❖ Unión al PP es bajo, no interacciona con Indicaciones→
otros fármacos
• Si no necesitamos un efecto antiinflamatorio,
❖ Mientras lo ocupemos con buena posología
pero si tengamos dolor de leve a moderado.
es un fármaco super seguro
• Antipiresis (baja temperatura corporal si es que
❖ Si no seguimos posología, o nos excedemos
está elevada)
es hasta mortal.
• Todos los grupos etarios, embarazadas y
METABOLISMO DEL PARACETAMOL lactancia

Llega al tejido hepático, en este el paracetamol Neonatos

principalmente para eliminarse se conjuga (fase 2,
EDAD/PESO DOSIS
saturable) con ácido glucurónico o con sulfatos,
estos nuevos metabolitos (inactivos, no generan 0-3 meses (hasta 4 0,6 mL – 60mg – 15 gotas
efectos) se eliminan por vía urinaria y un porcentaje kilos)
por hepatobiliar (caca), 80-90% le ocurre fase 2. 4-11 meses (hasta 8 1,2 mL – 120mg – 30
Un 20-10% pasa por fase 1, mediado por CYP450 kilos) gotas
(enzima que puede aumentar su cantidad por
agentes ambientales), produciendo un intermediario Menores de 12 años
N-acetilbenzoquinoneimida, este metabolito
siempre se forma, rápidamente viene la enzima EDAD DOSIS
glutatión aminotransferasa, tomando el metabolito y 12-23 meses 12mg cada 4-8 horas
conjugándolo en un derivado que se elimina por vía durante y según
renal.
persistan los síntomas
El intermediario genera necrosis de las células 2-5 años 160 mg cada 4-8 horas
hepáticas con daño en el DNA. durante y según
Aumenta el porcentaje de paracetamol que se persistan los síntomas.
metaboliza por fase 1, se acumula el intermediario y
 (no administrar más de
75omg diarios)
6-8 años 320 mg cada 4-8 horas
durante y según OXICAMOS
persistan los síntomas ❖ Inhibidor selectivo de la COX 2 a dosis
9-10 años 320-400mg cada 4-8 terapéuticas
horas durante y según ❖ Para tratar la inflamación se puede considerar
persistan los síntomas para un paciente con úlceras, por la selectividad
COX2
11-12 años 320-480 mg cada 4-8 ❖ 15mg diarios
horas durante y según ❖ No administrar en menores de 12 años
persistan los síntomas
No exceder las 5 dosis (2,6 g) en 24 horas FARMACOCINETICA
Mayores de 12 años→ 325-650 mg cada 4-6 horas, ❖ Admin→ oral
segun necesidad. (no exceder 4g al día). ❖ Absorción→ gastrointestinal
❖ BD oral 89%
En promedio se indica entre 3-5 días
❖ Vida media 2º hrs
Paciente con epilepsia ni aspirina ni ibuprofeno ❖ Metabolismo→ hepático
❖ Excreción→ renal – biliar
CLONIXANATO DE LISINA
USOS TERAPEUTICOS
❖ Mayor efecto analgésico
❖ Tiene un cierta selectividad sobre COX 2 Procesos inflamatorios importantes en odonto,
❖ 125 por dosis→ su acción es COX 2 eficacia similar al diclofenaco, pero con mejor
❖ Si subimos dosis tenemos acción en COX 1 tolerancia

CONTRAINDICACIONES PRESENTACION
• Menores de 15 años Comprimidos de 7,5 – 14 mg
• Embarazo y lactancia
• Hipersensibilidad al clonixinato de lisina
POSOLOGIA
• Úlcera duodenal activa
ADULTO 7,5 mg cada 12 hrs –
PRESENTACIONES 15mg cada un día
• Comprimidos recubiertos: 125-250mg en cajas
de 10 comprimidos DIPIRONA
• Cápsulas blandas: 125mg en caja de 10
❖ Buena absorción oral
cápsulas
❖ Buena actividad analgésica y poca
• Ampollas: 100-200mg en envase con 5 ampollas
antiinflamatoria
POSOLOGIA ❖ Metabolismo→ hepático
❖ Excreción→ renal
VIA ORAL 1-2 comprimidos cada 8 ❖ Puede provocar agranulocitosis y anemia
aplásica (quizás por predisposición genética)
horas no por más de 3 días
VIA 1-2 ampollas cada 6-8 horas
INTRAMUSCULAR no por más de 3 días

No admin por más de 3 días

RAMS AINES

RAMS MENOS FRECUENTES

- Sistema nervioso central→ cefalea, acúfenos y
mareos
- Cardiovasculares→ retención de líquidos,
hipertensión , edema
- Hematológicos→ trombocitopenia ocasional,
neutropenia o anemia aplásica (raro)
- Pulmonares→ asma→ AAS
- Dérmicos→ exantemas, pruritos, Rx alérgica:
urticaria, fotosensibilidad, Shock anafiláctico
(raro)
- Renales→ insuficiencia renal, hiperpotasemia y
proteinuria
 Precaución AINEs→ Tener cuidado con px con
INHIBIDORES SELECTIVOS COX 2 anticoagulantes, no deberían tomar AINEs a menos
que sea imprescindible.
CELECOXIB
Interfieren en el parto si se administran en periodos
❖ Celebra marca comercial finales de embarazo→ cierre prematuro del
❖ 10 -20 veces más COX 2 que COX 1
❖ Eficacia clínica similar a los otros AINES COMO ELEGIR AINE
❖ Tiene baja incidencia de efectos adversos
gastrointestinales Dependerá de:
❖ Se usan más que nada por su efecto - La naturaleza del dolor
antiinflamatorio - Factores de riesgo en los paciente
❖ Solo a mayores de 12 años - Experiencias pasadas (x medicamento no lo
hace nada), aceptación y preferencias
USOS CLINICOS
individuales
❖ px con artritis y osteoartritis reumatoidea (uso - Diferencia cuantitativa en cuando a RAM
prolongado 1-2 meses)
RECOMENDACIONES ADULTOS
A nivel de las arterias coronarias, las células
endoteliales de la capa interna expresan Dolor leve a moderado 1. Paracetamol –
normalmente la COX 2 (aumenta cuando hay un con muy poca ibuprofeno
proceso inflamatorio), cumpliendo la función de inflamación
Dolor post exodoncia o 1. Ketorolaco
transformar el ácido araquidónico en un mediador
agudo de corta 2. Diclofenaco
llamado prostaciclina (molécula lipídica) tienen un
duración 3. Ketoprofeno
efecto vasodilatador, si no se produce el mediador
Paciente con 1. INH selectivo COX2
hay riesgo de vasoconstricción, si lo sumamos con intolerancia gástrica a (celecoxib) -
placas hay más riesgo de infarto→ cardiotoxicidad los AINEs paracetamol
CONTRAINDICACION
Pediátricos 1. Paracetamol
Contraindicado en px con historial familiar de infarto,
2. Ibuprofeno
enfermedades cardiovasculares, etc. 3. Naproxeno
Los otros fármacos no selectivos, inhiben COX 1 y Embarazo Paracetamol
2, hacen que los efectos se contrarresten entre sí, lo HTA, diabetes, cardiopatías Considerar interaccione y
riesgoso está en inhibir solo la COX 2. isquémica, epilepsia o consultar a médico tratante
pacientes con medicación
Se podría usar en pacientes que usen regular a largo plazo
anticoagulantes, HTA, diabetes, pero siempre con
monitoreo.
ESCALERA DEL MANEJO DEL DOLOR
POSOLOGIA
Escalón 1 Analgésicos periféricos →
ADULTO 100 mg cada 12 hrs AINEs, paracetamol
200mg cada 24 hrs Escalón 2 Opioides débiles→ codeína,
400mg máximo una vez al día si es grave dihidro codeína +/-
Uso de 5-7 días coanalgésicos
Escalón 3 Opioides potentes (morfina)
+/- coanalgésicos

RAM
Mayores a nivel cardiaco, por eso han sido retiradas
del mercado.

FARMACOS OPIOIDES
❖ Opio→ sustancia resinosa que se obtiene de la
adormidera (Papaver Somniferum), de aquí se
obtiene la morfina, a partir de este salieron
fármacos semi sintéticos →opioide y opiáceo
❖ Opioide→ efecto similar a la morfina, analgésico
que corte conexión de dolor, se une a los
receptores opioides
❖ Opiáceo→ derivado natural o semisintético del
opio
CLASIFICACION DE LOS OPIOIDES
SEGÚN ORIGEN PRINCIPIO
Alcaloides Morfina (efecto analgésico
naturales del potente)
opio Codeína (controla tos no
productiva, sin flema, tos de
perro)
Opioides Heroína (se obtiene con
semisintéticos modificación de la morfina)
Oxicodona (derivado
semisintético)
Estos 2 son modificaciones
estructurales de la morfina
Opioides Fentanilo – metadona – tramadol
sintéticos Se unen a receptores opioides y
son completamente sintéticos
❖ Sirven para tratar dolor moderado a intenso
❖ En odonto se asocian opioides débiles con
AINES (codeína + paracetamol)
El tramadol + paracetamol→ controlar dolor
moderado a intenso que no reacciona a los AINES
MORFINA (Corta la señalización
nerviosa al SNC)
Si se administra 5 – 10mg se produce:
❖ Desaparición del dolor o disminución abrupta de
del dolor
❖ Desaparición del estrés y tensión nerviosa que
acompaña el dolor (síndrome de sufrimiento)
- Ligera somnolencia, sensación de plenitud y
calidez corporal, miembros pesados, sensación
-
-
-
de calor en la boca con prurito y a veces
sequedad de boca→ paciente sin dolor,
tranquilo y con sueño
EFECTOS SECUNDARIOS
- Somnolencia
- Sedación
- Estreñimiento severo→ tratar con mucho líquido
- Nauseas
- En dosis altas→ euforia, puede generar
dependencia
Tramadol→ receta retenida
Morfina→ receta cheque
ACCIONES FARMACOLOGICAS
SNC→ analgesia, sedación, depresión respiratoria,
antitusígeno, náuseas, vómitos, miosis, bradicardia,
excitación.
Sistema cardiovascular→ Vasodilatación (aumenta
histamina, disminuye centro vasomotor, disminuye
tono del músculo liso de vasos sanguíneos).
Disminución de la PA→ hipotensión
Aparato digestivo→ estreñimiento (aumentar
ingesta de liquidos y fibras)
*Loperamida→ diarrea de origen no infeccioso, es
parecido a la morfina, pero no se absorbe queda en
el intestino, provocando estreñimiento parecido a
los opioides→ desaparece diarrea
EFECTOS CLINICOS
Efecto sedativo→ 2da acción más importante,
deprime la atención y la concentración.
- Cambio en el estado de ánimo del px→ Euforia:
intenso bienestar (dependencia) – Disforia:
Sensación de ansiedad, miedo y angustia.
- Depresión respiratoria (enlentecida)→ este
riesgo siempre está presente, por esto se tiene
que limitar su uso, clínicamente depende de la
vía de admin y de las dosis que se utilicen.
Dosis altas producen cianosis, midriasis, la muerte
(principal causa es sobredosis).
RAMs FARMACOCINETICA
1. Náuseas 40% y vómitos 15% ❖ Admin→ oral, se tiene que metabolizar por el
Más frecuentes al inicio del tto y en paciente hígado para transformarse en morfina para ver
ambulatorios, se trata con antieméticos. su efecto farmacológico
2. Miosis, estreñimiento y la retención urinaria son ❖ Metabolismo→ hepático
frecuentes (uso de coadyuvantes) ❖ Excreción→ renal
3. Depresión respiratoria ❖ Vida media→ 2-4 horas
Varia según la circunstancia, es más potente si
se asocia a neurolépticos anestésicos y otros RAMs
fármacos depresores
- Náuseas, vómitos
4. Prurito→ Hipertensión intracraneal e hipotensión
- Estreñimiento (tratar con agua y fibra)
postural
- Somnolencia
INDICACIONES - Vértigo y espasmos

❖ Analgesia→ alivio sintomático: POSOLOGIA

- Dolor severo y grave→ traumáticos, viscerales,
Paracetamol + codeína
isquémicos, neoplásicos
❖ Aliviar la ansiedad y temor 500/30 mg – 500/60 1 comprimido cada 6-8
❖ Infarto al miocardio
mg horas
Odontólogos pueden recetar→ codeína (opioides paracetamol/codeína
débiles) y tramadol *Sujeto a control de estupefacientes*

CODEINA TRAMADOL
❖ Es un componente natural del opio, cuando está ❖ Analgésico de acción central que calma el dolor
en nuestro organismo se convierte parcialmente por mecanismos opioides
en morfina. ❖ Es un agonista débil de los receptores opioides
❖ 1/10 de potencia analgésica de la morfina ❖ Interfiere con neurotransmisores como
❖ Alivia dolores leve a moderados serotonina y NA
❖ Más selectivo como antitusígeno (tos de perro)
❖ Se puede asociar a paracetamol si queremos PRESENTACIONES
potenciar efecto analgésico
- Comprimidos de 50mg
Estrella roja en los medicamentos es de - Comprimidos asociados a paracetamol→
estupefaciente→ en altas dosis puede generar 325/37,5 mg
euforia, dispensación controlado ya sea cheque o - Gotas 100mg/1mL → 1mL=40 gotas
retenida Condición de venta→ receta retenida sin
control de stock
DOSIS EFECTO VENTA
<10 mg Antitusígeno Receta simple POSOLOGIA
(jarabes pa la
DOSIS HORAS
tos) odontólogo
50-100MG Vía oral 4 veces al día
10 – 60 mg Antitusígeno + Receta
analgésico retenida.
Se puede asociar a paracetamol
Odontólogo
> 60 mg Analgésico Receta cheque
EFECTOS ADVERSOS
- Náuseas y vómito
- Si sobrepasamos 400-500mg por dosis
desencadenamos convulsiones (adultos), px
pediátrico es más latente (se lo recetan solo los
pediatras).

OPIOIDES Y ODONTO
Saber que el dolor dental está asociado a la
inflamación, para tratarlo los mejores son los AINEs,
pero podemos administrar adicionalmente opioides
débiles para potenciar el efecto analgésico. Hay que
recalcar que el riesgo de producir dependencia es
bajo.
 GLUCOCORTICODES (GC)
Son antiinflamatorios esteroidales semisintéticos, MECANISMO DE ACCIÓN
son análogas al cortisol, se administran por su efecto
antiinflamatorio e inmunosupresor. Todos los GC son muy liposolubles, se meten dentro
de las células comprometidas en la inflamación,
Efectos mineralocorticoides→ mayor efecto sobre cuando se meten el fármaco se une a un receptor
retención de agua y sodio, pérdida de potasio y que está dentro del citoplasma celular→ receptor de
protones. Similar a la aldosterona. Generan RAMs corticoides.
distintas según en fármaco
Se juntan y se activa esta nueva proteínas, y esta
Efectos glucocorticoides→ mayor efecto obre trasloca al núcleo, dentro del núcleo se une a una
metabolismo, mayor potencia antiinflamatoria, secuencia específica de ADN y permite la síntesis de
efecto inmunosupresor. Suspende secreción varias proteínas que cumplen una función anti
endógena de cortisol. inflamatoria, nos generan la respuesta
Pueden servir como antialérgicos, antiinflamatoria.
inmunomodulares, etc. La interacción glucocorticoide- RG produce un
Nuestro organismo sintetiza un glucocorticoide→ cambio conformacional en el receptor y el complejo
cortisol, (hormona producida por la glándula se trasloca al núcleo celular. Dentro del núcleo el
suprarrenal), principal glucocorticoide humano, su complejo interactúa con genes específicos (GRE)
pick máximo en la mañana, durante el día va modulando la transcripción de proteínas.
disminuyendo, en la noche sube un poco. Esta Proteínas antiinflamatorias→
hormona igual se llama la hormona del estrés.
Lipocortina→ es capaz de inhibir a la fosfolipasa A2
EFECTOS DEL CORTISOL (enzima que corta al ácido para formar el ácido
araquidónico), esta es la que inicia la cascada
- Favorece procesos que regulan el metabolismo
inflamatoria, por ende, no habría cascada
de la glucosa, es decir, puede favorecer la
inflamatoria.
glucogénesis, puede favorecer la captura de los
ácidos por parte del hígado y del riñón Los corticoides inhiben antes que los AINES
- Aumenta las actividades de todas las enzimas
involucradas en el proceso de formación de
glucosa Los efecto del glucocorticoide son por un
- Estimula el catabolismo de proteínas incremento o una disminución de la síntesis proteica
- Estimula la lipolisis → energía necesaria para final.
poder responder a una situación de estrés,
ayuno prolongado, etc. Inhibición Inhibición
- Tiene efecto antiinflamatorio, reduce muy bien la manifestaciones manifestaciones
respuesta inflamatoria y respuesta inmediatas tardías
inmunológica, todo esto mediante un
- Vasodilatación - Proliferación celular
mecanismo génico. A partir del cortisol, se
sintetizan proteínas antiinflamatorias inhibiendo
- Edema - Remodelado
completamente la formación de ácido - Migración de - Cicatrización
araquidónico. leucocitos
Los medicamentos (GC) que se inventaron, se
parecen al cortisol, en su efecto antiinflamatorio. EFECTOS ANTIINFLAMATORIOS
❖ Inhibe la fosfolipasa A2, disminuyendo la
producción de prostaglandinas y con esto
disminuye la permeabilidad capilar (controlando
edema)
❖ Pueden llegar a producir efectos Neumológicas Enfermedad pulmonar
inmunomoduladores, evita que→ los linfocitos
obstructiva crónica
de activen, que los mastocitos liberen histamina
en respuesta a las inmunoglobulinas, disminuye
(EPOC)
los linfocitos y los eosinófilos circulantes, etc. Otorrinolaringológicas Sinusitis aguda – rinitis
❖ Tienen un efecto inmunodepresor o Dermatológicas Psoriasis – dermatitis
inmunomodulador seborreica
❖ Efecto antiinflamatorio y contralan la respuesta Oftalmológicas Dermatitis – conjuntivitis
inmunológica
– glaucoma
❖ Suprime citoquinas y otros mediadores
proinflamatorios Hematológicas Anemia hemolítica –
❖ A largo plazo inducen proteínas que tienen trasplantes de médula
propiedades antiinflamatorias → efectos pasan ósea
entre los 30-18 horas Precaución→ corticoides por tiempo prolongado
❖ Estabiliza la membrana de los lisosomas pueden favorecer la diseminación de infecciones,
❖ Disminuye la permeabilidad de los capilares fúngicas o bacterianas.
❖ Inhibe la multiplicación de linfocitos
Se recetan en patologías o en casos en donde los
❖ Atrofia del tejido linfoide
AINES no funcionen.
Si los usamos de forma prolongada o en situaciones
inadecuadas, generan efectos adversos. FARMACOCINETICA
Si los aplicamos en un sitio con una infección ❖ Admin→ vía oral, rectal, IM, IV, inhalatoria y
(bacteriana o fúngica) va a controlar signos de la tópica
inflamación, nos va a ayudar, pero si lo usamos ❖ Absorción→ muy buena
mucho más tiempo, hará que en la zona afectada ❖ Distribución→ alta BD, BHE y placentaria
pierda su capacidad de regenerarse o va a disminuir ❖ Se distribuye alto en tejidos, pero es variables,
la respuesta celular que nos permite regenerar su % de unión a PP es variable (Prednisona es
tejido. alto, dexametasona es bajo),
❖ Metabolización→ hepático (necesitan
A largo plazo los corticoides deprimen la respuesta conjugarse pa eliminarse)
inmune. ❖ Excreción→ vía biliar más que nada, urinaria un
poco, como metabolitos inactivos
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
- Reducción de la inflamación, ya sea aguda o
EQUIVALENCIA
crónica
- Para enfermedades que tienen un componente
Cortisona 25mg
inmunitario Hidrocortisona 20mg
- Desordenes alérgicos Prednisona 5mg
Metilprednisolona 5mg
USOS TERAPEUTICOS
Triamcinolona 4mg
Enfermedades endocrinas (terapia de sustitución): Dexametasona 0,75mg
- Insuficiencia suprarrenal crónica y aguda Betametasona 0,6mg
Acción corta→ 8-12 hrs
Enfermedades endocrinas:
Acción intermedia→ 18-36 hrs
Reumáticas Artritis reumatoide – Acción prolongada→ 36-54 hrs
lupus eritematoso
sistémico – endocarditis CLASIFICACION POTENCIAS
reumática Se comparan con el cortisol
Músculo-esqueléticas Artrosis – artritis
psoriática - Prednisona→ 4 veses más antiinflamatorio que
el cortisol
- Betametasona→ 25-40 veces más ❖ Dura entre 12-24 horas
antiinflamatorio que el cortisol ❖ Cuidado con pacientes con insuficiencia
- Dexametasona→ 30 veces más antiinflamatorio hepática

Esto es necesario para ver bien que dosis darle al Por vía oral→ enfermedades alérgicas, de colágeno,
paciente. reumáticas, shock anafiláctico, respiratorias,
neoplásicas, etc
Se necesitan 20mg de cortisol para su efecto
antiinflamatorio, entonces si la prednisona es 4 POSOLOGIA
veces más potente que el cortisol, necesitare 4
veces menos, administrando solo 5mg de ADULTO 0,5 – 2mg/Kg/día
prednisona. Se puede en admin en 1
Si damos dexametasona (30 veces más potente), dosis en la mañana, o
admin 0,75mg. media en la mañana y la
otra en la tarde
INTERACCIONES

AINE, no selectivo, úlcera gástrica BETAMETASONA

inhibiendo COX 1 y 2
pérdida de efecto ❖ Administración→ tópica, ótica, oral, IV e IM
Hipoglicemiantes pa la
❖ Se pueden hacer infiltraciones directas en las
diabetes antidiabético articulaciones
Antihipertensivos pérdida de efecto ❖ S usa como antiinflamatorio tópico (dermatitis,
Osteoporosis empeoramiento enfermedades respiratorios y pa enfermedades
Digoxina riesgo de arritmias neoplásicas)
Anfotericina B hipokalemia severa ❖ Útil en→ enfermedades autoinmunes y
antiinflamatorio
❖ Corticoide muy potente, efectos adversos
HIDROCORTISONA cuaticos por vía tópica, si lo ocupamos mal o por
mucho tiempo adelgaza la piel siendo más
❖ Administración→ tópica, oral, IM e IV susceptible a infecciones oportunistas, ya que
❖ Útil como→ antiinflamatorio, shock anafiláctico e los corticoides deprimen la respuesta inmune.
hipersensibilidades ❖ Metabolismo→ hepático
❖ Es de baja potencia→ ocupamos dosis altas ❖ Excreción→ renal
❖ El uso tópico→ dermatitis por contacto,
idiopática, psoriasis sin componente infeccioso DEXAMETASONA
❖ Metabolismo→ hepático
❖ Excreción→ renal ❖ Es tan potente que se ocupan dosis bajas
❖ Por vía oral se usa para el shock anafiláctico ❖ Potente glucocorticoide, pero con baja
capacidad mineralocorticoide
PREDNISONA ❖ Administración→ oftálmica, ótica, tópica,
vaginal, oral, intraarticular, IM e IV
❖ Es de los más usados ❖ Útil en EPOC, enfermedades autoinmunes,
❖ Se considera de baja potencia, pero es 4 veces antiinflamatorio, antiemético (reducir los vómitos
más que el cortisol a px en quimio)
❖ Administración→ tópica y oral ❖ Metabolismo→ hepático
❖ Buena potencia y de efecto intermedio ❖ Excreción→ renal
❖ Tto antiinflamatorio y enfermedades
autoinmunes (asma, artritis, shock anafiláctico), Comprimidos→ 0,75 mg
etc
❖ Metabolismo→ hepático, por efecto del primer
paso genere la prednisolona (actividad
biológica)
❖ Eliminación→ renal
RAMs ❖ Antecedentes de enfermedad psiquiátrica
❖ Presencia de infecciones
Inmunológicas - Susceptible a ❖ Osteoporosis
infecciones ❖ HTA, insuficiencia cardiaca y
cardiomiopatías
- Disminución
❖ DM, intolerancia a los hidratos de carbono
respuesta ❖ Pacientes inmunodeprimidos
inflamatoria
- Disminución CONSIDERACIONES
hipersensibilidad Siempre decirle al paciente y a su familia que no se
retardada debe suspender el tto a menos que sea indicado por
- Neutrofilia el médico y en un esquema de retiro particular.
- Linfocitopenia Saber que el metabolismo de los corticoides se ve
Músculo esquelético - Miopatía aumentado en hipertiroidismo y disminuido en
- Osteoporosis hipotiroidismo
- Necrosis ósea
El tto con estos medicamentos induce hipokalemia
Gastrointestinales - Pancreatitis
- Úlcera péptica CORTICOIDES EN ODONTO
- Úlcera gástrica
Usamos más los agentes tópicos de alta potencia,
Cardiovasculares - Hipertensión para tratar lesiones orales, no usar más de 2
(retención de sodio e semanas sin evaluación médica.
hipocalemia)
Los ungüentos necesitan plastibase pa aumentar su
- Retención de liquidos sustantividad.
- Arterioesclerosis
acelerada Los más recomendados son→ prednisona y
betametasona, colocándolas de 2 a 4 veces por día.
Dermatológicas - Acné
- Hirsutismo Eje hipotálamo-pituitaria-adrenal→ quitar de a poco
- Estrías los corticoides.
- Fragilidad de la piel
- Equimosis
- Intolerancia a la glucosa
- Diabetes
- Sobrepeso
- Hiperlipidemia
- Supresión del crecimiento
- Amiotrofia
- Retención de sodio y agua
- Hipokalemia
- Supresión del eje hipotálamo – hipófisis –
adrenal
- Insuficiencia suprarrenal
- Síndrome de Cushing
- Inmunosupresión (reactivación de TBC)
- Falla en la cicatrización
- Hipercriticismo fisiológico (embarazo)

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
En pacientes con estos diagnósticos o patologías:

❖ Úlceras pépticas o duodenales

 ANSIOLISIS Y SEDACION FARMACOLOGICA
NIVELES DE ANSIEDAD
1. Capaces de controlarse→ no requiere
intervención especial
2. Se controlan con algún tipo de apoyo→ medios
no farmacológicos y/o sedación mínima
3. Se controlan reduciendo el umbral de
conciencia→ métodos no farmacológicos y
sedación moderada
4. Descontrol, pánico, disfunción mayor→ se
controlan con sedación profunda/anestesia
MANEJO DEL PACIENTE
• Historia clínica, examen físico y psicológico
completo, esto es clave para evitar las
complicaciones.
• Valorar el nivel de estrés, vía aérea, exámenes
de lab e interconsulta el casos particulares.
• Todos los pc bajo sedación o analgesia tienen
que estar monitoreados permanentemente cada
5 min “hoja de sedación”.

BENZODIAZEPINAS
general

SEDACION CONSCIENTE
CARACTERISTICAS
❖ Se unen la receptor GABA
Mejora el estado ansioso, reduce el estrés y genera ❖ Elevado margen terapéutico
cierto grado de amnesia (es mínimo), ya que el ❖ A dosis hipnóticas no afecta la respiración ni las
paciente es capaz de mantener su respiración. funciones cardiovasculares
❖ No interfiere en la bio transformación de otros
Vías→ oral, inhalatoria y parenteral (personal fármacos
adiestrado) ❖ Son de menor tolerancia y dependencia a
comparación de otro fármacos hipnóticos o
INDICACIONES GENERALES
sedantes
En pacientes que no responden al manejo no ❖ En caso de intoxicación hay un antagonista
farmacológico de la ansiedad.
MIDAZOLAM
En pacientes fóbicos o ansiosos, con desordenes de
movimiento o incapacidad física o mental. ❖ De acción corta
❖ Vida media→ 1-4 horas
Pacientes con alteraciones sistémicas, y que su ❖ Útil para→ premedicación anestésica
patología pudiera llegar a agravarse producto de la ❖ Efecto dosis dependiente
ansiedad. ❖ Es muy seguro y efectivo con difusión rápida por
Pacientes ASA 1 y 2 son considerados aptos para la BHE
tto ambulatorio. ❖ Rápida excreción, por ende, rápida
recuperación
INDICACIONES SEDACION ORAL ❖ Interacción con macrólidos (antibióticos)→
aumentan y prolongan el efecto en SNC por
-Px adulto, ansioso, nervioso que no tolera inhibición del CYP450 3A4
procedimientos odontológicos, es difícil tener
conversación directa, tuvo experiencias previas PRESENTACIONES
desagradables, con alteraciones físicas o mentales.
Comprimidos→ 7,5 mg o 15mg
-Px que tiene un buen comportamiento, pero el
pánico a tto odontológicos puede alterar su Solución inyectable→ 5mg/5mL – 5mg/mL –
comportamiento (ASA 1 y 2). 15mg/3mL
FARMACOCINETICA Siempre tener equipo de monitoreo, oxígeno por la
potente depresión respiratoria, apnea y paro.
Vía oral
DIAZEPAM
• BD 36% no se ve afectada por los alimentos
• Inicio efecto→ 10-30 minutos ❖ De acción prolongada
• Término efecto→ 2-6 horas ❖ Vida media→ 20-100 horas
❖ Tiene acción miorrelajante
Vía endovenosa
❖ Vía oral→ es la BZD de absorción más rápida
• Inicio efecto→ 1,5 – 5 minutos por esta vía
• Efecto máximo→ 20-60 minutos ❖ Vía endovenosa→ inicio efecto 1-5 min
• Término efecto→ 2-6 horas ❖ No es recomendable usar por vía IM por la mala
absorción y dolor asociado
❖ Atraviesa BHE y placentaria ❖ Distribución→ BHE, placenta y leche paterna
❖ Unión PP → 94-97% ❖ Metabolismo→ fase I y II
❖ Metabolismo→ fase I y II ❖ Excreción→ renal
❖ Excreción→ renal
PRESENTACIÓN
POSOLOGIA
Comprimidos→ 10mg
NIÑO 0,25 – 0,5 mg/Kg de 30 a 45 Solución inyectable→ 10,g/2mL
minutos antes de la intervención
ADULTO 1 comprimido previo a la POSOLOGIA
intervención NIÑOS 0,2-0,3 mg/Kg unos 45-
Reducir dosis en personas mayores,
hipoalbuminemia y px con patologías cardiacas o
60 minutos antes del
respiratorias. procedimiento
ADULTOS 5-30 mg repartidos en 2
NOMBRE Midazolam (hipnótico) dosis, 1ra dosis la noche
GENÉRICO anterior y 1 horas antes
CONDICIÓN DE Receta retenida del procedimiento .
VENTA Lo habitual es 10mg por
DOSIS NIÑO 0,2-0,3 mg/Kg dosis
DOSIS ADULTO 7,5 mg en acianos Puede producir→ hipotensión, depresión
3,75mg a 7,5 mg respiratoria, laringoespasmo y paro cardiaco.
USO EMBARAZO D NOMBRE GENERICO Diazepam (ansiolítico)
RAM - Miastenia (debilita CONDICION VENTA Receta retenida
músculos) DOSIS NIÑO >8 años: 6-10 mg mg/día
- Hipersensibilidad a BZD Indicar la noche anterior
- Psicosis y la otra 1 hora antes
- Depresión grave DOSIS ADULTO 5-30 mg indicar la noche
INTERACCIONES - Evitar tomas junto a alcohol, anterior y otro 1 hora
fármacos depresores del antes
SNC USO EMBARAZO D
- Incremento de [] RAM - Miastenia grave
plasmáticas si se - Hipersensibilidad al
administran con diazepam
eritromicina de ser así,
reducir la dosis oral de
admin
 INTERACCIONES - Reduce efecto RECOMENDACIONES ADA
levodopa (evitar
- Objetivo del tto→ tranquilizar al px aprehensivo
admin juntos)
y nervioso sin producir pérdida de conciencia
- Evitar admin con - En todos los px→ monitorear signos vitales (FC,
alcohol, PA y O2)
antidepresivos, - Se admin más por vía oral pero inhalatoria igual
antihistamínicos, es eficaz.
antipsicóticos, - Px pediátricos y geriátricos→ usar dosis
analgésicos mínimas eficaces
narcóticos y - No admin a la vez con alcohol u otros depresores
disulfram SNC
- Evitar actividades que necesiten capacidad
LORAZEPAM psicomotora elevada

❖ De acción intermedia - Siempre ir acompañado de una persona

❖ Vida media→ 10-20 horas responsable
❖ Presenta amnesia anterógrada - Puede causar xerostomía, puede
❖ Se indica para manejar la ansiedad horas/día contrarrestarse con caramelos sin azúcar, chicle
previo a la atención dental por vía oral. o sustitutos de saliva
PRESENTACIONES RECOMENDACIONES MINSAL
Comprimidos→ 1-2mg
Hipertensos ASA II→ sedación con BZD, anestesia
Comprimidos sublinguales→1-2mg al 3% sin vaso

Solución inyectable→4mg/mL Hipertensos ASA III→ sedación con BZD y anestesia

INTERACCIONES Y RAMs
LORAZEPAM→ Evitar admin conjunto con
levodopa, alcohol, anestésicos, antidepresivos,
antihistamínicos, antipsicóticos y analgésicos
opioides.
MIDAZOLAM→ Evitar admin conjunto con alcohol y
fármacos depresores del SNC. La eritromicina
inhibe su metabolismo
al 3%
Alcohólicos→ ajustar dosis de BZD debido al
potencial daño hepático
En pediatría→ evaluar siempre riesgo/beneficio →
optar por intervenciones más seguras
El niño debe venir el ayunas para evitar posibles
vómitos, siempre acompañado por un adulto y no
traer otros niños pa no ponerlo ansioso.

DIAZEPAM→ Reduce efecto levodopa, evitar admin ANTIHISTAMINICOS H1

conjunto con alcohol, anestésicos, antidepresivos, (HIDROXICINA)
antihistamínicos, antipsicóticos y analgésicos
opioides. ❖ Propiedades sedantes, antihistamínicas,
antieméticas, antiespasmódicas y
Reacciones adversas poco frecuentes pero de
anticolinérgicas.
gravedad variable→ convulsiones, fiebre,
❖ Rápida absorción
temblores, debilidad muscular, pérdida de reflejos,
❖ Inicio de acción→ 15-30 min
movimientos involuntarios, respiración entrecortada,
❖ Máxima acción→ 2 horas
sequedad de mucosas (oral, conjuntiva y nasal),
❖ Duración → 3-6 horas
confusión.
❖ Dosis recomendada niños→ 2-4mg/Kg
❖ No admin conjunto con depresores de SNC
❖ Útil en pacientes pediátricos

RELAJANTES MUSCULARES
DE ACCION CENTRAL
❖ Actúan pa disminuir el tono muscular
❖ Deprimen selectivamente los mecanismos que
participan en la regulación del tono muscular
❖ Tienen cierta propiedad hipnótica y sedante
CICLOBENZAPRINA
❖ Mecanismo de acción → desconocido
❖ Alivia espasmos musculares por un efecto
central
❖ No tiene efecto sobre la unión neuromuscular o
sobre el músculo
RAM
- Lengua saburral (lengua negra y vellosa)
- Xerostomía
- Asociados a anticolinérgicos y depresores
SNC→somnolencia – sequedad bucal –
nauseas – constipación – retención urinaria –
visión borrosa.
CLORZOXAZONA
❖ Mecanismo de acción→ desconocido, se dice
que actúa en la médula espinal y en áreas
subcorticales del cerebro inhibiendo señales
responsables de las contracturas musculares,
es de etiología variada.
RAM
- Somnolencia
- Hepatotoxicidad
USOS RECOMENDADOS
• Luxación de la ATM o disfunción dolorosa de
ATM con o sin bloqueo, junto con AINES, reposo
y alimentación blanda o líquida
• Bruxismo
• Ansiedad y tensión asociada con el aumento del
tono muscular
• Espasmos musculares agudos (esguinces,
desgarros, luxaciones, bursitis) que cursan con
dolor

PRESENTACIONES
Comprimidos→ 5-10 mg

Comprimidos de liberación prolongada y cápsulas

de liberación prolongada→ 5-10mg

CLORMEZANONA
❖ Mecanismo de acción→ desconocido, pero se
dice que actúa sobre receptores GABA
❖ Útil de→ ansiolítico y relajante muscular

RAMs
- Somnolencia - erupción - mareos
- Náuseas - depresión - edema
- Rubor - debilidad- Excitación
- Temblor, confusiones y cefaleas
- Raro→ eritema multiforme, síndrome de Stevens
Johnson y necrosis epidérmica

PRESENTACIONES
Comprimidos→ 200mg