Curso:

FARMACOLOGIA ESPECIAL I

Tema 3:
ANTIREUMATICOS –
HIPNOANALGESICOS Y OTROS.

DOCENTE: Q. F. MARIA ELENA DANIEL FLORES

IDAC-7818-2°CICLO-2021 - B
Agenda
FÁRMACOS ANALGÉSICOS ANTIRREUMÁTICOS, NARCOTICOS O HIPNOANALGÉSICOS Y OTROS:
1. Concepto.
2. Clasificación.
3. Indicaciones.
4. Acción Farmacológica.
- Mecanismo de acción.
- Sitio de acción.
5. Efecto Farmacológico.
- Efectos secundarios.
- Reacciones adversas.
6. Interacciones.
7. Contraindicaciones.
8. Dosificación.
 Enfermedades Reumatológicas
Hay + de 200 enfermedades y
el 30% de población padece
alguna.
• Artritis reumatoide
• Osteoartritis
• Lupus eritematoso sistémico
• Fibromialgia
• Osteoporosis
• GOTA (artritis por ácido úrico)
• Tendinitis
• Bursitis
 ARTRITIS REUMATOIDE
 Auto-inmune, etiología desconocida
 Artritis inflamatoria más común (.5-1% población)
 Factores de riesgo= Ambientales y genéticos
Pacientes con AR 70% HLA-
DR4
Determina el repertorio
de células T

 Sinovitis erosiva simétrica

DIVERSAS POSIBLES CAUSAS
• Bacterias, micobacterias, micoplasmas
• Virus Epstein Barr
• Parvovirus
• Virus de la rubeola
• Virus desconocido de difícil detección
• Auto-antígenos: FR e IgG

TRATAMIENTO:
> Crónica degenerativa
> Tratamiento no curativo:
1. Suprimir dolor e inflamación
2. Reducir progresión del daño articular
3. Conservar función y prevenir deformidades
Fármacos Antirreumáticos
 FARMACOLOGIA ESPECIAL I

- ANTIRREUMATICOS:
 TRATAMIENTOS:
Existen 4 tipos diferentes:
 AINES (Antiinflamatorios No Esteroideos)
• Sintomáticos (dolor y rigidez matutina)
Elección: pautas de dosificación, tolerancia, coste,
concurrencia con otros medicamentos o enfermedades.

 GLUCOCORTICOIDES. Uso controvertido

• Dosis elevadas (1 mg/kg/día, Prednisona) Vasculitis
reumatoide y Neumonitis reumatoide aguda.
• Dosis moderada a baja, mientras se consolida efecto
FAME
• Dosis bajas (<7.5 mg/día, Prednisona) Conjugado con
FAME
• Inyección en articulaciones mas inflamadas
 FAME: Fármacos antirreumáticos modificadores
de la enfermedad.

1° línea:
 METOTREXATO,
• Efecto lento (1-6 meses)
 LEFLUNOMIDA, • Eficacia impredecible (favorable
 SULFASALAZINA, en 2/3 pacientes)
 HIDROXICLOROQUINA
• Toxicidad variable (requieren
2° línea:
 CICLOSPORINA,
vigilancia)
 MINOCICLINA,
 AZATIOPRINA,
 CICLOFOSFAMIDA,
 PENICILAMINA
FAME´s:
FAME´S: Hidroxicloroquina (HCQ)
 V.A: Oral. Absorción en higado, bazo y riñones, glóbulos
rojos y blancos.
 V.M: 40-50 días

 Dosis HCQ: 6.5 mg/kg/día (no más de 400 mg/día)

O dosis de carga 400 mg/día 200 mg/día
Dosis CQ:3.5 mg/kg/día
 BD: 10-20%.

Efectos visibles: 12-24 sem (Katzung)

4-12 sem(Florez)
Puede utilizarse años. Regular dosis. Chequeos oftalmológicos.
FAME´S: Hidroxicloroquina (HCQ)
• Rx. Adversas: 55% (2/3 remiten espontáneamente y ¼
reacciona a reducción de dosis)
Náuseas, vómitos, calambres abdominales, exantema,
cambios pigmentación piel y pelo, alopecia, cefaleas,
mareos, insomnio, pesadillas, nerviosismo,
miocardiopatía (muy raramente), retinopatía (1959
demostró que era por dosis excesivas)

• Contraindicaciones:
 Son agentes hipoglucemiantes.
 Concentración plasmática de MTX, pero exposición
tisular.
 Concentración plasmática de Digoxina.
 TERAPIAS BIOLÓGICAS
Anticuerpos monoclonales y proteínas recombinantes de fusión:
• ETANERCEPT
• INFLIXIMAB
• ADALIMUMAB
• ANAKINRA
• RITUXIMAB
Sustancias que se unen específicamente al factor de necrosis tumoral
(TNF) bloqueando su interacción con los receptores al TNF de la
superficie de la célula. El TNF es una citokina natural implicada en
numerosas respuestas inflamatorias e inmunológicas.
Gran eficacia, efectos secundarios:
- Dolor, inflamación y enrojecimiento en la zona de aplicación.
- Infecciones respiratorias, del tracto urinario y de la piel.
- Reacciones alérgicas.
- Picor y fiebre.
ANTIGOTOSOS
 GOTA: FISIOPATOLOGIA
La gota es una forma
frecuente y compleja de
artritis. Se caracteriza por
ataques repentinos e intensos
de dolor, hinchazón,
enrojecimiento y sensibilidad
en las articulaciones, muchas
veces en la articulación que se
encuentra en la base del dedo
gordo del pie.
 Continua….
• La gota ocurre cuando se acumulan cristales de urato en una articulación, lo que causa
inflamación y dolor intenso en un ataque de gota. Los cristales de urato pueden formarse
si tienes niveles altos de ácido úrico en la sangre.

• El cuerpo produce ácido úrico cuando descompone purinas, que son sustancias que están
presentes en el cuerpo naturalmente.
• Las purinas también se hallan en determinados alimentos, como el filete, la carne de
órganos y los mariscos. Hay otros alimentos que también provocan altos niveles de ácido
úrico, como las bebidas alcohólicas, especialmente la cerveza, y las bebidas endulzadas
con azúcar de frutas (fructosa).

• Normalmente, el ácido úrico se disuelve en la sangre y pasa por los riñones a la orina. Pero,
a veces, el cuerpo produce demasiado ácido úrico o los riñones excretan muy poco.
Cuando esto sucede, el ácido úrico se acumula y forma cristales de urato con forma de
aguja puntiaguda en una articulación o el tejido que la rodea, y esto causa dolor,
inflamación e hinchazón.
 Tratamiento
-Durante la crisis de gota, el tratamiento es realizado con
antiinflamatorios comunes (AINE) y/o colchicina.

- La colchicina es menos tóxica que los antiinflamatorios

(especialmente para los riñones y el estómago) y controla la gota
eficazmente, pero puede causar efectos colaterales desagradables,
como náuseas, vómitos y diarrea. Este efecto adverso está
generalmente relacionado a la dosis usada, siendo menos común
en dosis bajas.

- En los pacientes que no toleran AINE o colchicina, una opción sería el

uso de corticoides, potentes antiinflamatorios de origen esferoidal.
- La aspirina (ácido acetilsalicílico) debe ser evitada en la medida de lo
posible, pues a pesar de tener un efecto antiinflamatorio, reduce la
excreción del ácido úrico a través de los riñones.
ANTIGOTOSOS
REACCIONES SECUNDARIAS:
• A veces trastornos
gastrointestinales rela­cionados
con la dosis como náuseas,
vómito y diarrea. En uso
prolongado se puede presentar
entumecimiento, hormigueo,
dolor o debilidad en manos y
pies; rash cutáneo, dolor de
garganta, fiebre y escalofríos,
cansancio o debilidad no
habitual.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS:
• Alcohol: El uso concurrente con
COLCHICINA aumenta el riesgo
de toxicidad gastrointestinal
especialmente en alcohólicos;
también el alcohol aumenta las
concentraciones de ácido úrico
en la sangre y puede disminuir la
terapia pro­filáctica
 NARCOTICOS
O
HIPNOANALGESICOS
HISTORICAMENTE
OBTENCION DEL OPIO
 Analgésicos opiáceos
Un analgésico opiáceo es cualquier agente o droga que se
une a receptores específicos acoplados a proteínas G (mu,
delta, kappa), situados principalmente en el sistema
nervioso central y en el tracto gastrointestinal.
 CLASIFICACIÓN
OPIÁCEOS OPIOIDES
Morfina Meperidina (Petidina)
Codeína Fentanyl
Heroína Metadona
Noscapina Dextroproxifeno
Papaverina Pentazocina
Tebaína Tramadol

Oxicodona
 Analgésicos Opiáceos Esenciales
Principio activo Dosis o Forma Presentac. Restricción
Concentrac. farmac. de uso
CODEINA FOSFATO 10 – 15 mg/5ml Liq. oral
CODEINA FOSFATO 30 y 60 mg Tab.
CODEINA FOSFATO 30 mg/ml Iny. 2 ml R6

MORFINA CLORHIDRATO 10 y 20 mg/ml Iny. 1 ml R6

MORFINA SULFATO 10 mg/5ml Liq. oral R6
MORFINA SULFATO 10 y 30 mg Tab. R6
MORFINA SULFATO 30 mg Tab. L.P. R6
OXICODONA CLORHIDRATO 5 MG Tab. R 6 y R14
PETIDINA CLORHIDRATO 50 mg/ml Iny. R 6,13y 18
TRAMADOL CLORHIDRATO 100 mg/ml Liq. oral gotas
TRAMADOL CLORHIDRATO 50 mg/ml Iny. 1ml y 2ml
TRAMADOL CLORHIDRATO 50 mg Tab.
 INDICACIONES TERAPEUTICAS

Los analgésicos narcóticos se

emplean en el tratamiento del
dolor agudo y crónico, dolores
muy intensos provocados por
heridas graves, también en el
tratamiento la tos y las diarreas.

En ataques cardiacos trombosis

coronaria, estado postoperatorio
y en el cáncer en estado terminal.
 REACCIONES ADVERSAS
MEDICAMENTOSAS
Los analgésicos narcóticos pueden causar
efectos adversos muy importantes, entre ellos:
Nauseas, vómitos, hipotensión postural, y la
caída de presión arterial puede llevar al shock y
luego la muerte.
Además, estreñimiento, prurito, depresión
respiratoria, sueño profundo.
Cabe notar que todas estas drogas pueden
producir farmacodependencia, con
dependencia fisiológica extrema.
TEMAS A DESARROLLAR:
Desarrolla la Farmacología de las • FENTANILO
• CODEINA
siguientes sustancias (3):
• TRAMADOL
1. Antirreumáticos:
• METOTREXATO,
• LEFLUNOMIDA,
• SULFASALAZINA,
• HIDROXICLOROQUINA
Observación: esta tarea deberá ser entregada al
2. COLCHICINA final de la clase a través del correo institucional
3. NARCOTICO: (campus virtual).
• MORFINA
• MEPERIDINA