Dr.

Francisco Prez Gzz R2A

Profesora Titular: Dra. Roxanna Hoyos Pescador
Estos receptores se encuentran localizados
principalmente en el corazn.
Cardioselectivo


Son postsinpticos.


Su activacin produce un estmulo especfico de
las propiedades fundamentales del corazn
Principalmente por Isoproterenol o Adrenalina
El aumento del automatismo ocurre en
el ndulo sinoauricular
en el ndulo A - V
haz de His y fibras de Purkinje
por sobreestimulacin puede originar extrasstoles por aparicin de
marcapasos ectpicos.



El aumento de la frecuencia cardaca y de la fuerza de
contraccin, provoca un aumento del consumo de
oxgeno y del trabajo cardaco
aumento del volumen sistlico y volumen minuto
Aumento de la fuerza de contraccin
efecto inotrpico positivo

Aumento de la frecuencia cardaca
efecto crono trpico positivo

Aumento de la velocidad de conduccin en
aurculas y ventrculos.
efecto dromotrpico positivo

Aumento de la secrecin de renina

Tambin estn aumentan:

Relajacin del musculo liso gastrointestinal
Lipolisis
Es tambin postsinptico y sus principales
localizaciones son las siguientes:

Msculos lisos
Glndulas Bronquiales
Musculo Esqueltico
Hgado
Islotes de Langerhans (clulas )
Msculos lisos: causando Relajacin VASODILATACION


Arteriolas
excepto en arteriolas de piel y mucosas & cerebrales

Vnulas

Bronquios
Broncodilatador

Estmago e intestino
motilidad y tono (1)

Vescula y conductos biliares

Glndulas Salivales
Secrecin rica en amilasa

Vejiga
Detrusor

tero

Cpsula esplnica

Glndulas bronquiales:
menor secrecin


Msculo esqueltico:
Aumento glucgenolisis y gluconeognesis
Aumento captacin de K+
Aumento contractilidad


Hgado:
Aumento glucgenolisis y gluconeognesis


Clulas beta islotes de Langerhans:
Mayor secrecin insulina.
AGONISTAS
1

2

1

2

NORADRENALINA +++ +++ ++ +
ADRENALINA ++ ++ +++ ++++
ISOPRENALINA - - +++ +++
FENILEFRINA ++ - - -
METILNORADRENALINA + +++ - -
CLONIDINA - +++ - -
SALBUTAMOL - - + +++
TERBUTALINA - - + +++
DOBUTAMINA - - +++ +
Es un neurotransmisor endgeno liberado en las terminaciones de los nervios
simpticos postganglinoares


Su potencia de estimulacin de receptores 1 es aproximadamente igual a la
potencia de la adrenalina , pero la adrenalina tiene un efecto agonista 2 menor.

Es un potente agonista que produce vasoconstriccin arterial y venosa intensa



EFECTOS CARDIOVASCULARES

Utilizado para tratar hipotensin refractaria posterior a la ligadura vascular en
feocromocitomas
infusin continua 4-16 g/kg por min. IV

La vasoconstriccin perifrica es producida por el incremento de las resistencia
vascular sistmica y la disminucin del retorno venoso al corazn





Es la droga prototipo de los simpaticomimticos.

Tambin activa los receptores 1 y 2 y

Se utiliza como:

Aditivo para soluciones de anestsicos locales
Disminuye la absorcin sistmica y prolonga la duracin

Reacciones anafilcticas
0.3-0.5 mg IM

Resucitacin cardiopulmonar

Aumentar la contractibilidad miocrdica
En infusin continua




EFECTOS CARDIOVASCULARES

Son causa de la estimulacin de los receptores y adrenrgicos

Dosis bajas (1-2 g/kg x min. IV)
Estimula principalmente los receptores 2 en la vasculatura perifrica

Dosis intermedias(4 g/kg x min. IV)
Estimulan los receptores 1

Dosis mayores (10-20 g/kg x min. IV )
Estimulan los receptores y adrenrgicos
Los efectos predominan en la gran mayora de las vasculatoras incluyendo la cutnea y la circulacin renal

MUSCULOS DE VIA AEREA

Existe relajacin de los msculos bronquiales por la activacin de los receptores 2


EFECTOS METABOLICOS

Gluconeognesis & inhibicin de la secrecin de insulina.



EFECTOS ELECTROLITICOS

Los agonistas selectivos 2 adrenrgicos a dosis de infusin bajas, activan la bomba Na-K en el sistema
musculo esqueltico, lo cual causa que el K entre a las clulas.


EFECTOS OCULARES

Contraccin de musculo radial del iris Midriasis


EFECTOS GASTROINTESTINALES & GENITOURINARIOS

La adrenalina, norepinefrina y el ispropterenol causan relajacin del musculo liso gastrointestinal

La estimulacin relaja el musculo detrusor de la vejiga & la estimulacin contrae el trgono y el esfnter.


EFECTO SOBRE COAGULACION

La adrenalina acelera la coagulacin.
Un estado hipercoagulable en el intra-postoperatorio puede reflejar un estado de estres en el paciente.

Es una catecolamina endgena, precursora inmediata de norepinefrina

Regula la funcin cardiaca, vascular & endocrina y es un importante
neurotransmisor del SNC & SNP

Dependiendo de la dosis, la dopamina estimula principalmente los receptores D1
>10 g/kg x min IV

Produciendo taquicardia & incremento del gasto cardiaco & estimulando los
receptores de la vasculatura perifrica causando VC


USO CLINICO

La dopamina aumenta el gasto cardiaco en pacientes con TA baja & diuresis baja.

Es la nica catecolamina que simultneamente aumenta :
la contractibilidad miocrdica
el flujo renal
la tasa de filtracin glomerular
la excrecin de sodio
el gasto urinario

DOSIS RENAL

Se refiere a una dosis de infusin continua en dosis bajas
1 - 3 g/kg x min IV

Se utiliza en pacientes con riesgo de presentar falla renal aguda.



EFECTOS CARIOVASCULARES

La dopamina incrementa el gasto cardiaco al estimular los receptores 1, usualmente acompaado de
aumento en la FC, TA y resistencia vascular perifrica.


El efecto farmacolgico divergente de la dopamina & dobutamina hace la combinacin muy til

Un aumento en el gasto cardiaco y disminucin de la postcarga
el efecto similar a un baln de contra pulsacin intraaortico


EFECTOS VENTILATORIOS

La infusin de dopamina interfiere con la respuesta a la hipoxemia arterial en la ventilacin
Puede existir depresin ventilatoria

Es el mas potente activador 1 & 2 todos los simpaticomimticos

Es 2 -3 veces mas potente que la adrenalina y 100 veces mas que la noradrenalina

En dosis clnicas, el isoproterenol carece de efectos


USOS CLINICOS

La infusin continua de isoproterenol ( 1-5 g/kg x min) es efectiva para incrementar la FC en la
presencia de paro cardiaco.

El isoproterenol es utilizado para aumentar la FC antes de la colocacin de un marcapasos
temporal/permanente en el tratamiento de bradiarritmias



EFECTOS CARDIOVASCULARES

Estimula los receptores 1 en corazn y los 2 en la vasculatura de msculos esquelticos

Causando un aumento en el gasto cardiaco que es suficiente para aumentar la TA en presencia de
disminucin en la resistencia vascular perifrica y baja presin diastlica


Puede causar disminucin en el flujo coronario cuando existe aumento de consumo de oxigeno
miocrdico causado por taquicardia & contractibilidad miocrdica aumentada

La dobutamina es una catecolamina sinttica que acta como agonista 1 selectivo

Su administracin causa aumento en la contractibilidad cardiaca.

Tiene modestos efectos 2 agonista causando una moderada vasodilatacin

USOS CLINICOS

Se utiliza para mejorar el gasto cardiaco en pacientes con Insuficiencia cardiaca congestiva, especialmente
si existe disminucin de la FC & la resistencia vascular perifrica

2.5-10 g/kg x min

EFECTOS CARDIOVASCULARES

La dobutamina produce un aumento del gasto cardiaco dosis dependiente, a la vez produce una
disminucin de presin de llenado atrial provocando un aumento de la TA & FC

Comparado con el isoproterenol, causa un menor efecto en el nodo sinoauricular.


En pacientes que requieren aumento de las resistencias vasculares perifricas en lugar del aumento del
gasto cardiaco, la dobutamina no es efectiva

Su actividad vasoconstrictora no es tan significativa.
Los receptores 1 son bloqueados
selectivamente por los betabloqueantes
cardioselectivos :
Atenolol
Metoprolol
Acebutolol.


El propranolol es un antagonista total de los
receptores .

PRESENTACIN
Amp 200 mg (5 ml)

DOSIS

Perfusin: 2 ampollas (400mg) en 250 ml SF o SG5% (1 ml: 4 mg).

Bolo IV:
Dosis dopaminrgicas (Vasodilatacin renal)
70 kg: 6 a 12 ml/h (2-4 g/kg/min)

Dosis inotrpicas (beta1):
70 kg: 14 a 28 ml/h (5-10 g/kg/min)
Dosis alfa adrenrgicas (alfa1):
70 kg: 30 a 58 ml/h (11-20 g/kg/h)


COMENTARIOS
Dosis superiores a 20 g/kg/h disminuyen la funcin renal.
PRECAUCIN
En pacientes asmticos y taquicardia.
PRESENTACIN
Vial 250 mg (20 ml)
DOSIS

Dilucin:
1 vial (250mg) en 250 ml SF o SG5%. (1 ml:1mg)

Perfusin: 2,5-20 g/kg/min
60 Kg : 9 - 72 ml/h.
70 Kg : 11 - 84 ml/h.
80 Kg : 12 96 ml/h.

INDICACIN
Insuficiencia cardiaca aguda y crnica, insuficiencia cardiaca refractaria, choque cardiognico, ciruga cardiaca y en la
depresin de la contractilidad cardiaca por -bloqueadores.

COMENTARIOS
Agonista alfa1, beta1, y beta2 Aumenta la frecuencia cardiaca, el gasto cardiaco, reduce las resistencias vasculares
sistmicas y pulmonares.
CONTRAINDICACIONES
Estenosis subartica hipertrfica. Estenosis artica grave.
PRECAUCIONES
Si TA s < 80 mmHg.
Disminuye la efectividad en acidosis.

PRESENTACIN
Amp 1 mg (1 ml )
1 amp. 1 ml: 1mg (sol. 1:1000)

Dilucin:
1 amp + 9 ml SF (sol. 1:10.000)

Perfusin:
5 amp. en 250 ml de SF o SG 5% (1 ml: 20 gr) (1 /min : 3 ml/h)

DOSIS BOLO IV
RCP: 1 amp (1mg/1 ml) iv en bolo cada 3min. Si va no canalizada administrar por el tubo orotraqueal el doble o triple dosis diluido
en 10 ml SF.

Shock anafilctico:
sc im (sol. 1:1000): 0.3- 0.5 ml repetir cada 20 minutos hasta 3 dosis
iv (sol.1:10.000): 3-5 ml repetir cada 10 minutos hasta un mximo de 3 dosis.

Soporte inotrpico: 70 Kg: 21-210 ml/h (0.1-1gr/Kg/min).

Bradicardia: 70 Kg: 6 -31 ml/h (0,03 - 0,15 1gr/Kg/min)

INDICACIN
RCP. Shock anafilctico. Broncoespasmo. Bradicardia.

COMENTARIOS
Potente agonista y adrenrgico.
PRECAUCIONES
Riesgo de HTA y arritmias.
Atraviesa la placenta.

(ALEUDRINA)

PRESENTACIN
Amp 0.2 mg (1 ml)

DOSIS
70 Kg: una ampolla (0.2 mg) en 9 cc SF en bolo lento (1ml minuto), seguido de:

Perfusin:
70 Kg: 2 mg (10 ampollas) en 100 cc SF (1ml=0.02mg=20) a 11ml/ hora.

Dosis mxima de 84 ml/hora.

ADMINISTRACIN
Va: IV

INDICACIONES
Bloqueo AV completo o bradicardia sintomtica.


PRESENTACIN
Amp 10 mg (10 ml)
1 ml = 1 mg

DOSIS

Perfusin:
0,05 - 0,5 mg / Kg / min, para ello:

Dilucin:
1 amp en 250 ml SG 5% (0.04 mg/ml): 70 Kg: entre 5 53 ml / h. (Incrementos de 10 ml / h segn respuesta).

INDICACIN
Shock refractario
ADMINISTRACIN
Va: IV
COMENTARIOS

Vida media: 2-10 min
Posee potente efecto y moderado efecto 1 sin a penas efecto 2. Potente VC con esaso efecto inotrpico.
Se recomienda asociarlo a Dopamina a dosis dopaminrgicas o a dosis para mejorar perfusin renal y el gasto cardiaco.


PRECAUCIONES
Evitar extravasacin: Necrosis hstica (en su caso infiltracin local inmediata con Fentolamina 5-10 mg en 10 ml SF).
Diluir en S. glucosado.
Proteger de la luz.