ANTIDEPRESIVOS

TRICÍCLICOS
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 ¿QUÉ SON?
Los antidepresivos tricíclicos son un grupo de medicamentos que se utilizan en el
tratamiento de los trastornos del estado de ánimo, principalmente la depresión.

Son llamados así por su estructura química de 3 anillos, actúan mediante la

inhibición de la recaptación de neurotransmisores (en particular,
norepinefrina y serotonina) en el cerebro. Los receptores histamínicos,
muscarínicos y adrenérgicos también se bloquean, lo que da lugar a una
amplia gama de efectos secundarios. Durante décadas, los antidepresivos
tricíclicos se han utilizado para la depresión y se consideran como opciones
alternativas antidepresivas a los inhibidores selectivos de la recaptación de
serotonina (ISRS).

El primer antidepresivo tricíclico fue la Imipramina, que inicialmente se pensó como un

antipsicótico; sin embargo, pronto se descubrió su efecto antidepresivo.
 PRINCIPIO ACTIVO
Los ADT se denominan en función de su principio activo.

● Amitriptilina ● Imipramina
● Amoxapina ● Trimipramina
● Clomipramina ● Nortriptilina
● Desipramina ● Protriptilina
● Doxepina

La amitriptilina, doxepina, imipramina y trimipramina son más propensas a producir

sueño que otros antidepresivos tricíclicos. Tomar estos medicamentos a la hora de
acostarse puede ayudar.

La amitriptilina, doxepina, imipramina y trimipramina son más propensas a causar

aumento de peso que otros antidepresivos tricíclicos.

La nortriptilina y la desipramina parecen tener efectos secundarios mejor tolerados que

otros antidepresivos tricíclicos.
 MECANISMO DE ACCIÓN
Los ATC funcionan bloqueando la
recaptación de neurotransmisores,
específicamente la serotonina y la
norepinefrina, en las sinapsis neuronales, lo
que aumenta su disponibilidad y facilita la
transmisión de señales a través de las
células nerviosas.

Algunos ATC también tienen actividad

antagonista en ciertos tipos de receptores,
lo que puede contribuir a su efectividad y a
su perfil de efectos secundarios.

Amoxapina: Bloquea los receptores de

dopamina, además de bloquear la
recaptación de noradrenalina.
 USOS DE LOS ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS
❏ Amitriptilina (Elavil): A menudo se utiliza para tratar la depresión, el dolor neuropático y
ciertas condiciones de dolor crónico.
❏ Imipramina (Tofranil): Se usa principalmente para tratar la depresión y el trastorno de
pánico. También puede usarse en niños para tratar la enuresis nocturna.
❏ Nortriptilina (Pamelor): Aunque puede ser útil para la depresión, también se utiliza a
menudo para tratar el dolor neuropático y prevenir la migraña.
❏ Clomipramina (Anafranil): Aunque es eficaz para la depresión, también es el único ATC
aprobado para el tratamiento del trastorno obsesivo-compulsivo (TOC).
❏ Desipramina (Norpramin): Se utiliza principalmente para tratar la depresión, pero
también puede usarse para tratar el TDAH y el dolor neuropático.
❏ Doxepina (Sinequan): Aunque se utiliza para tratar la depresión y la ansiedad, también
se utiliza a veces en dosis bajas para el insomnio crónico.
❏ Trimipramina (Surmontil): Se utiliza para tratar la depresión, especialmente cuando
está acompañada de ansiedad o insomnio.
 FARMACOCINÉTICA
Fármacos Administración Absorción Distribución Metabolismo Excreción

Todo el cuerpo T1/2=

Max. Concentración Orina (+) Bilis y
Imipramina VO 8-16h 85%-95% se une Hígado
plasmática: 1-2h
a las proteínas heces

Todo el cuerpo T1/2=

Max. Concentración Orina (25-50%)
Amitriptilina VO,IM 10-50h >90% unida a Hígado
plasmática: 2-12h
prot. Plasmáticas Heces

VO,IM Todo el cuerpo 97.6%

Max. Concentración Orina 2/3 Heces
Clomipramina IV unida a prot. Hígado
plasmática: 2-6h
Plasmáticas. T1/2-21h 1/3

Todo el cuerpo T1/2=7

Max. Concentración a 60 h 90% se unen a
Desipramina VO plasmática: 4-6h proteínas
Hígado Renal (70%)
plasmáticas.
INDICACIONES
A-Cuadros psiquiátricos:

● Depresión Mayor o trastorno B-Fuera del Marco

depresivo grave Psiquiátrico:
● Fase depresiva bipolar
● Dolor Crónico
● Distimia o Trastorno
● Neuralgias
depresivo persistente
● Apnea del Sueño
● Ciclotimia
● Narcolepsia
● Trastorno obsesivo
compulsivo ● Accesos de risa o llanto
de la Esclerosis Múltiple
● Agorafobia
o efecto pseudobulbar.
● Depresión Orgánica
● Bulimia, Anorexia Nerviosa
 CONTRAINDICACIONES
● Infarto del Miocardio

● Px Cardiópatas

● Hipertrofia prostática

● Glaucoma de Angulo estrecho

● Estados confusionales tóxicos

● Epilepsias

● Embarazo

● Tratamiento concomitante con IMAOS

● Alcoholicos
 EFECTOS ADVERSOS Y TOXICIDAD
Aparecen en el 5% de los pacientes
● Xerostomia
● Hipotensión ortostática
● Estreñimiento
● Sedación
● Retención urinaria
● Aumento de peso
● Trastornos de la acomodación
visual ● Agitación
● Trastornos de la memoria ● Insomnio
● Confusión ● Temblor
● Delirio ● Trastornos sexuales
● Taquicardia ● Disminución del umbral de
convulsión
● Bloqueo auriculoventricular
 EFECTOS SECUNDARIOS
Debido a las diferentes maneras en que los antidepresivos cíclicos funcionan, los efectos
secundarios varían un poco de un medicamento a otro.Los efectos secundarios también
pueden depender de la dosis; las dosis más altas a menudo causan más efectos
secundarios.

Otros posibles efectos secundarios

Algunos posibles efectos secundarios
incluyen:
comunes incluyen:
● Pérdida de peso
● Somnolencia.
● Aumento del apetito que lleva
● Visión borrosa.
al aumento de peso
● Estreñimiento.
● Transpiración excesiva
● Sequedad de boca.
● Temblor
● Caída de la presión arterial al
● Problemas sexuales, como
pasar de estar sentado a estar de
dificultad para lograr una
pie, lo cual puede causar mareos.
erección, retraso en el orgasmo
● Retención de orina.
o bajo deseo sexual.
 EFECTOS EN LOS SISTEMAS
Los antidepresivos tricíclicos son una clase de medicamentos utilizados para tratar la
depresión y otros trastornos del estado ánimo. Sus efectos en el sistema incluyen :

Aumento de neurotransmisores: Adaptación neuronal:

La mayoría de los antidepresivos actúan Los antidepresivos pueden promover

aumentando la disponibilidad de
neurotransmisores como la serotonina, la
noradrenalina y la dopamina en el cerebro.
Esto puede ayudar a mejorar el estado de
ánimo y aliviar los síntomas de la depresión.
cambios en la estructura y función de
las neuronas a lo largo del tiempo, lo
que contribuye a la mejoría de los
síntomas depresivos.
Tiempo de inicio: Efectos cardiovasculares:

Los efectos de los antidepresivos Los antidepresivos tricíclicos pueden

pueden no ser inmediatos y a tener efectos sobre el sistema
menudo requieren varias semanas cardiovascular, incluyendo ritmo cardíaco
para alcanzar su pleno efecto irregular, hipotensión ortostática (caída
terapéutico. de la presión arterial al levantarse) y
riesgo de arritmias cardíacas en dosis
elevadas.

Efectos anticolinérgicos :

Estos medicamentos tienen

propiedades anticolinérgicas , lo que
puede dar lugar a efectos
secundarios como visión borrosa ,
sequedad bucal , estreñimiento y
dificultad para orinar .