Antidepresivos

Los antidepresivos son medicamentos que se recetan para problemas del estado de ánimo, como
la depresión que pueden aparecer en forma de uno o más episodios a lo largo de la vida, diversos
trastornos psicológicos, ciertos desórdenes de la conducta alimentaria y alteraciones del control
de los impulsos.

Los antidepresivos ayudan a equilibrar las sustancias químicas del cerebro. Mejoran el humor, la
concentración y el sueño. A veces tardan varias semanas (generalmente de cuatro a seis) en hacer
efecto pleno.

1. Antidepresivos tricíclicos (ATC).

Acciones Farmacológicas
La absorción de la mayoría de los antidepresivos tricíclicos es completa tras la administración
oral, y buena parte de su metabolismo se produce por el efecto de primer paso. Sus
concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan al cabo de 2 a 8 h, y sus Semividas varían
entre 10 y 70 h; la nortriptilina, la maprotilina y, en especial, la protriptilina pueden tener una
semivida más larga. Estas semividas prolongadas permiten la administración de una sola dosis
diaria. Para la estabilización de las concentraciones plasmáticas, se requieren entre 5 y 7 días. El
pamoato de Imipramina es una formulación de liberación retardada de administración
intramuscular, con escasas indicaciones. Los antidepresivos tricíclicos se metabolizan en el
hígado por el sistema del citocromo P450.

Indicaciones terapéuticas: Los mismos

pueden ser indicados para:

-trastorno de depresión mayor.

-trastorno de pánico con agorafobia.

-trastorno de ansiedad generalizada.

-trastorno obsesivo compulsivo.

-otros trastornos. La enuresis infantil se trata a menudo con Imipramina. La úlcera péptica puede
tratarse con doxepina, que tiene un marcado efecto antihistamínico. Otras indicaciones de los
tricíclicos son la narcolepsia, el trastorno por pesadillas y el TEPT. También se emplean a veces
en niños y adolescentes con TDAH, sonambulismo, trastorno de ansiedad por separación o
terrores nocturnos.

Precauciones y funciones adversas

Efectos psiquiátricos: Los antidepresivos tricíclicos pueden inducir un cambio a manía o
hipomanía en los individuos con especial predisposición, y exacerbar los trastornos psicóticos en
los pacientes susceptibles.

Efectos anticolinérgicos: Los efectos anticolinérgicos limitan en muchos casos la dosis que
puede tolerar el paciente hasta concentraciones relativa mente bajas. Algunos pacientes pueden
desarrollar tolerancia a los efectos anticolinérgicos tras el tratamiento continuado, que pueden
consistir en sequedad bucal, estreñimiento, visión borrosa, delírium y retención urinaria.

Efectos cardíacos: Cuando se administran en las dosis terapéuticas habituales, los tricíclicos
pueden causar taquicardia, aplanamiento de las ondas T, prolongación del intervalo QT y
descenso del segmento ST en el ECG.

Otros efectos neurovegetativos: La hipotensión ortostática (que es cuando cambias de postura y

te baja la presión) es el efecto adverso neurovegetativo cardiovascular de los antidepresivos
tricíclicos más frecuente y la principal razón de abandono del tratamiento. Puede dar lugar a
caídas y lesiones. Otros posibles efectos neurovegetativos son sudoración profusa, las
palpitaciones y el aumento de la presión arterial.

Sedación: La sedación es un efecto habitual de los antidepresivos tricíclicos y puede resultar

beneficiosa cuando se presentan problemas de sueño. El efecto sedante es consecuencia de la
actividad anticolinérgica y antihistamínica de los fármacos.

Efectos neurológicos: Los antidepresivos tricíclicos pueden producir un temblor fino, en especial
fasciculaciones y temblores de la lengua y las extremidades superiores. Otros efectos secundarios
poco frecuentes son el bloqueo del habla, parestesias, parálisis peroneal y ataxia.
 Interacciones farmacológicas

-Antihipertensivos: es decir, los que sirven para

la función arterial.

-Antiarrítmicos: que son antipertensivos y

también sirven para taquicardia y arritmia.

-Antagonistas dopaminérgicos: que son iguales

a los antipsicóticos.

-Depresores del sistema nervioso central: Los

opiáceos, el alcohol, los ansiolíticos, los hipnóticos y los antigripales de venta sin receta que
ejercen efectos depresores centrales que pueden sumarse a los de los antidepresivos tricíclicos.

-Anticonceptivos orales: Los anticonceptivos orales pueden reducir las concentraciones

plasmáticas de los antidepresivos tricíclicos a través de la inducción de enzimas hepáticas.

Dosis y pautas clínicas

Antes de iniciar un tratamiento con un tricíclico, debe realizarse una exploración física y pruebas
analíticas que incluyan un hemograma completo, un recuento y fórmula leucocitarios y
electrólitos en suero y pruebas de función hepática, así como un ECG, en especial a las mujeres
mayores de 40 años y a los hombres de más de 30 años.

Los ancianos y los niños suelen mostrar una tendencia mayor a los efectos secundarios de esta
clase de fármacos que los adultos jóvenes. Durante el tratamiento deben realizarse ECG
(electrocardiograma) de forma regular a los niños.

2. Inhibidores de la recaptación de serotonina noradrenalina

El término IRSN refleja la creencia de que en los efectos terapéuticos de estos medicamentos
interviene el bloqueo concomitante de los transportadores neuronales de la recaptación de
serotonina y noradrenalina.

A veces también se habla de inhibidores duales de la recaptación, una clase funcional más amplia
de fármacos antidepresivos que incluye los tricíclicos, como la clomipramina y, en menor grado,
la imipramina y la amitriptilina, Lo que diferencia los IRSN de los antidepresivos tricíclicos es la
ausencia relativa de afinidad por otros receptores, en especial muscarínicos, histaminérgicos y las
familias de los receptores adrenérgicos α y β.

Algunos IRSN son:

Venlafaxina y Desvenlafaxina

La venlafaxina está aprobada para el tratamiento de cuatro trastornos: el de depresión mayor, el

de ansiedad generalizada, el de ansiedad social y el de pánico. El trastorno de depresión mayor
es, actualmente, la única indicación aprobada por la FDA del succinato de desvenlafaxina.

Efectos secundarios

Efectos secundarios sexuales, principalmente disminución de la libido y retraso del orgasmo o la

eyaculación entre el 30% - 40%

cefalea, el insomnio, la somnolencia, la sequedad de boca, los mareos, el estreñimiento, la

astenia, la sudoración, el nerviosismo, náuseas, constipación, obnubilación cognitiva, bloqueo de
recaptación de noradrenalina: hipertensión arterial, temblor, vértigo, diastólica y temblor.

DULOXETINA

Acciones farmacológicas

La duloxetina está aprobado por Food and Drug Administración (FDA) comercializa en Estados
Unidos en cápsulas de liberación retardada para reducir el riesgo de náuseas intensas. La
duloxetina es metabolizada principalmente por las isoenzimas CYP2D6 y CYP1A2. La
duloxetina se une en un 90% a las proteínas plasmáticas.

Indicaciones terapéuticas
  Depresión Mayor.

 Dolor asociado con neuropatía diabética periférica.

Precauciones y reacciones adversas

Las reacciones adversas más habituales de la duloxetina son las náuseas, la sequedad bucal, los
mareos, el estreñimiento, el cansancio, la reducción del apetito, la anorexia, la somnolencia y el
aumento de la sudoración.

El efecto adverso que motivó más interrupciones del tratamiento en los ensayos clínicos fueron
las náuseas.

Es conveniente controlar a los pacientes que utilizan duloxetina y corren el riesgo o presentan
diabetes. En estudios sobre tratamiento a largo plazo se ha observado que el fármaco aumenta las
concentraciones en sangre de azúcar y hemoglobina A1C. Los pacientes que consumen
cantidades importantes de alcohol no deben ser tratados con duloxetina debido a los posibles
efectos hepáticos del fármaco.

Debe evitarse el uso de duloxetina durante el embarazo y la lactancia materna, salvo que los
beneficios que pueda proporcionar el tratamiento justifiquen los posibles riesgos.

Farmacodinamia

Se unen a los transportadores de serotonina y noradrenalina intensificando la neurotransmisión

serotoninérgica, noradrenergico o de ambos tipos.

3. Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

ISRS

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina o (ISRS) son una clase de compuestos
generalmente usados como antidepresivos en el tratamiento de cuadros depresivos, trastornos de
ansiedad, y algunos trastornos de personalidad.

Se cree que los ISRS incrementan los niveles extracelulares del neurotransmisor serotonina al
inhibir su recaptación hacia la célula presináptica, por lo que aumenta la cantidad de serotonina
en la hendidura sináptica disponible para unirse al receptor postsináptico. Presentan distintos
grados de selectividad para otros transportadores de monoamina, en donde los ISRS puros tienen
una afinidad de unión débil con los transportadores de dopamina y norepinefrina.

Sertralina

La sertralina se usa para tratar la depresión,

trastorno obsesivo-compulsivo
(pensamientos molestos que no desaparecen
y la necesidad de realizar algunas acciones
una y otra vez), ataques de pánico (ataques
repentinos e inesperados de miedo extremo
y preocupación sobre estos ataques),
trastorno de estrés postraumático (síntomas
psicológicos inquietantes que se desarrollan
después de una experiencia atemorizante) y
trastorno de ansiedad social (miedo extremo
de interactuar con otros o desempeñarse
frente a otras personas que interfiere con la
vida normal). También se usa para aliviar los síntomas de trastorno disfórico premestrual,
incluyendo cambios en el estado de ánimo, irritabilidad, distensión abdominal y sensibilidad en
los senos.

Fluoxetina

La fluoxetina (Prozac) se usa para tratar la depresión, el trastorno obsesivo-compulsivo

(pensamientos molestos que no desaparecen y la necesidad de realizar algunas acciones una y
otra vez), algunos trastornos alimenticiosy los ataques de pánico (ataques repentinos e
inesperados de miedo extremo y preocupación sobre estos ataques). La fluoxetina (Sarafem) se
usa para aliviar los síntomas del trastorno disfórico premenstrual, incluyendo cambios en el
estado de ánimo, irritabilidad, distensión abdominal y sensibilidad en los senos. También se
utiliza con la olanzapina (Zyprexa) para tratar la depresión que no respondió a otros
medicamentos y los episodios de depresión en personas con trastorno bipolar I (trastorno
maníaco-depresivo; una enfermedad que provoca episodios de depresión, episodios de manía y
otros estados de ánimo anormales).

Paroxetina

se utilizan para tratar depresión, el trastorno de pánico (ataques repentinos e inesperados de

miedo extremo y preocupación acerca de estos ataques) y trastorno de ansiedad social Las
tabletas y suspensión de paroxetina también se usan para tratar trastorno obsesivo-compulsivo,
trastorno de ansiedad generalizada y trastorno de estrés postraumático. Las tabletas de liberación
prolongada de paroxetina también se usan para tratar el trastorno dispórico premenstrual. Las
cápsulas de paroxetina (Brisdelle) se usan para tratar los bochornos, en las mujeres que están
pasando por la menopausia (etapa de la vida en la que los períodos menstruales se vuelven
menos frecuentes y se detienen y las mujeres experimentan otros síntomas y cambios corporales.

Explicación al paciente de un antidepresivo

Cuando se proceda a medicar a un paciente con un antidepresivo, primero se debe de hacer un

plan de tratamiento individualizado para ese paciente en particular considerando su peso, edad,
sexo, situación económica, comorbilidad, reacciones idiosincráticas, en caso de que sea mujer si
esta embarazada, etc.

Segundo explicaría que la función de un psicofármaco es estabilizar neurotransmisores y que

específicamente los antidepresivos en su mayoría se encargan de emplear y optimizar las
concentraciones de serotonina y noradrenalina la materia prima encargada de las emociones.
Esto permite una mayor regulación de los efectos y la comunicación cerebral, tomando como
referencia que el fármaco provoca la regulación de estos químicos y que los componentes
neuronales sean más sensibles como y por eso la respuesta del antidepresivo puede tardar de 2 a
4 semanas según su metabolismo.
Por lo general los antidepresivos se absorben el trayecto del intestino Delgado tiene un
metabolismo en el hígado los factores más importantes son la sensibilidad del receptor y la
cantidad de neurotransmisores.

Dependiendo del tipo de antidepresivo que sea le indicaría sus efectos secundarios, ya sean,
náuseas, estreñimiento, aumento de peso o resequedad de la boca.

Efectos secundarios
 Náuseas

Es uno de los efectos más habituales de tomar antidepresivos. Suelen comenzar al inicio del
tratamiento y pueden durar una semana o dos hasta que tu organismo se adapta. Si los mareos y
náuseas no son muy limitantes, puedes probar a beber mucho líquido durante el día y a tomar la
pastilla junto con algún alimento.

 Estreñimiento

Como ocurre con casi todos los medicamentos, el sistema digestivo se encuentra con un
elemento nuevo que procesar y puede haber algún problema a la hora de ir al baño. Esto puede
solucionarse fácilmente aumentando la fibra en tu dieta habitual y saliendo a caminar, que
también te vendrá genial para el tratamiento general de la depresión.

Alteraciones en el apetito

Puede que durante unos meses tu peso cambie. Las alteraciones del apetito debido a los
antidepresivos no se traducen necesariamente en un aumento de peso, puede ser al contrario.
Hay personas que tienen más apetito del habitual y personas que pierden el apetito, así que no
puedes saber con antelación cuál va a ser tu caso

 Fatiga

Otra de las consecuencias de empezar a tomar antidepresivos es la sensación de fatiga

o cansancio, algo a lo que ya te habrás acostumbrado si tienes depresión. Estos efectos duran
solo unas semanas, así que piensa que, si has llegado hasta este punto, podrás seguir un poco
más. Si la pastilla te produce somnolencia, pregunta a tu médico si puedes tomarla por la noche.
  Insomnio

El mundo de los efectos secundarios no deja de ser contradictorio. Ya que si algunas personas
notan somnolencia, otras sufren insomnio debido a los medicamentos. Este es un punto
importante, ya que dormir bien es imprescindible para notar alguna mejoría en la depresión, así
que es el momento de observar casi religiosamente una escrupulosa higiene del sueño.

 Sequedad de boca

La sequedad de boca es habitual en casi todos los fármacos. No es preocupante y se combate
bebiendo sorbos de agua frecuentemente, lavándote los dientes, respirando por la nariz o
utilizando caramelos y chicles para aliviar la molesta sensación.

 Ansiedad

Algunos antidepresivos tienen entre sus efectos secundarios la agitación o la ansiedad. Este
síntoma complica bastante el tratamiento ya que muchos casos de depresión están ligados a los
trastornos de ansiedad

Falta de deseo sexual

A veces se esconde entre la propia depresión, pero algunas personas notan una reducción del
deseo sexual al tomar antidepresivos.