ASIGNATURA: Aplicaciones de bases farmacéuticas genéricas en medicamentos

TEMA: Farmacocinética;
Distribución, Metabolismo; concepto, factores que afectan, importancia.
Excrecion;concepto, factores que afectan, importancia.
Posibles efectos adversos en fase de metabolismo y excreción
 IMPORTANCIA

El conocimiento de los principios de la farmacocinética permite a los

médicos ajustar las dosis de manera más exacta y rápida.

Encargado del estudio del paso de los fármacos a través del

organismo en función del tiempo y de la dosis. Comprende los
procesos; Liberación, Absorción, Distribución, Metabolismo o
biotransformación y Excreción de fármacos
Distribución Es el paso del fármaco
de la sangre a los
diferentes tejidos del
organismo
Metabolismo Proceso de transformación
de los fármacos en otras
sustancias(hidrosoluble)
para que puedan ser
eliminadas a nivel del riñón.
 FACTORES QUE AFECTAN

EDAD
FACTORES PATOLÓGICOS
Etapas extremas de la
Enfermedades hepáticas.
vida.

INHIBIDORES ENZIMÁTICOS
Un fármaco puede inhibir el metabolismo
de otro cuando ambos se metabolizan por
sistemas enzimáticos comunes .
TAMAÑO CORPORAL
Las personas mas grandes tienen tasas
metabólicas altas, mayormente los
varones.
Las personas mas pequeñas tienen tasas
metabólicas bajas, mayormente las
mujeres.
 IMPORTANCIA

El metabolismo de los fármacos es una de las fases clave de la farmacocinética de un

medicamento, ya que determina su inactivación o activación y por lo tanto sus efectos.

El metabolismo o la biotransformación con frecuencia implica la inactivación del

compuesto original, pero hay situaciones en las que algunos metabolitos son igual de
activos o incluso más que el compuesto original lo que puede producir prolongación de
los efectos, otras veces el resultado del metabolismo son metabolitos tóxicos.
Excreción

Proceso mediante el cual el

fármaco y sus metabolitos
son expulsados desde la
circulación hacia el exterior
del organismo
Tambien son eliminados por:

Heces Respiración Saliva

Sudor Leche materna

 FACTORES QUE AFECTAN

Excreción
renal

Disminución
Insuficiencia de la Modificación
renal perfusión Edad en el pH de
renal la orina
 Importancia
El metabolismo de los fármacos provoca la activación o inactivación del
fármaco y por lo tanto tendrá consecuencias directas sobre sus efectos en el
cuerpo humano.
El metabolismo de los fármacos es una de las fases clave de la
farmacocinética de un medicamento, ya que determina su inactivación o
activación y por lo tanto sus efectos
 Posibles efectos adversos en fase de
metabolismo y excreción
Faces del metabolismo:
FACE I Reacción fundamental.
La mayoría de las reacciones son catalizadas
por oxidasas y reductasa que se El fármaco es atacado
Oxidación
encuentran en el retículo endoplasmático liso por un enzimas que
de la célula que se conoce como sistema introducen grupos
microsomal. químicos que lo asen
mas polar. Pueden
ocurrir mas de una
Reducción Ocurre en la fracción macrosómica. reacción en un mismo
fármaco. Prepara el
fármaco para la fase II.

Se produce en el plasma y en diversos

Hidrólisis
tejidos.
 El fármaco se une a
ciertas moléculas (
glucósidos,
Unión a Moléculas
FASE II aminoácidos, para dar
endógenas mas compuestos mas
polares, y menos
solubles en lípidos)
 Fases de excreción:
La excreción es la salida de los fármacos o sus metabolitos al exterior del
organismo. El principal órgano encargado de la excreción es el riñón. La excreción
renal de fármacos es el resultado de tres procesos: la Filtración glomerular, la
Secreción tubular y la Reabsorción tubular

 Mediante la Filtración glomerular pasan a la orina todos los fármacos

disueltos en el plasma, que se encuentren en forma libre y con un peso
molecular inferior. Este paso puede estar condicionado por la edad, el
embarazo, algunas sustancias y algunas patologías
 Fases de excreción:
 La secreción tubular puede llevarse a cabo de forma pasiva o mediante
transporte activo. En general los fármacos utilizan los mismos sistemas
de secreción tubular que usan las sustancias endógenas por lo que el proceso,
en ocasiones es poco selectivo.
 En los fármacos que se excretan por secreción tubular no importa cuál sea la
fracción libre o unida a proteínas siempre que la unión sea reversible, pero hay
que tener en cuenta que el transporte activo puede saturarse.
 Fases de excreción:
 Por último, mediante la reabsorción tubular, los fármacos que hayan sido
previamente filtrados o secretados a los túbulos renales, pueden ser reabsorbidos
volviendo así a la circulación sistémica.
 Generalmente, el proceso de reabsorción tiene lugar mediante difusión pasiva
aunque en algunos casos se puede llevar a cabo por transporte activo. La
reabsorción pasiva de sustancias ácidas y básicas depende del pH del medio así
alcalinizando o acidificando la orina puede lograrse una eliminación más rápida de
ácidos débiles o de bases débiles respectivamente en casos de intoxicación (ver
en el apartado de absorción).