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FARMACOCINETICA

INSTITUTO DE EDUCACIÓN SUPERIOR TECNOLÓGICO PRIVADO

FUTURO DEL SUR – EL CARMEN

CARRERA PROFESIONAL: TECNICA EN FARMACIA

ASIGNATURA: CLASIFICACIÓN DE ACCIÓN FARMACOLÓGICA

TEMA: PROCESO LADME

SEMESTRE: II

DOCENTE: MARTÍN GUSTAVO ARMAS RAMIREZ

INTEGRANTES: IRIS GIOVANNA DURAND

NANCY ALVAREZ AYALA

OSCAR MOLINA CHAHUAYO

LISBETH ANGELA HUARACA QUISPE

SANDRA CAHUACHIA CARLOS

ERIKA ESCARCENA ESCOBAR

HASSEL MARYORI CCARI UCHARICO

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FARMACOCINETICA

LILIANA AAQUINO SUMIRI

INTRODUCCIÓN

Cada sustancia es procesada mediante una serie especifica de procesos fisicoquímicos o

bioquímicos para satisfacer las necesidades del organismo, tenga o no tenga acción
farmacológica.

Al ingerir una sustancia el organismo no sabe que función tendrá en su interior, son los
procesos internos los que dirigen estos compuestos exógenos a través de rutas
existentes.

El proceso LADME es el que se encarga de cómo será transmitido y procesado el

fármaco o medicamento.
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OBJETIVOS

 Comprender las diferentes etapas por las que pasa un fármaco en el

organismo.

 Conocer y comprender los procesos LADME (liberación, absorción,

distribución, metabolización y excreción).

 Tener una mejor compresión sobre las vías de administración de un

medicamento o fármaco.
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1. FARMACOCINÉTICA

La farmacocinética es la rama de la farmacología que estudia los procesos a los que un

fármaco está sometido, también estudia el recorrido y modificaciones que
experimentan los distintos fármacos y sus metabolitos en el interior del organismo.

Esta tambien se puede definir como la acción y el movimiento que tiene que pasar el
medicamento dentro del cuerpo para que pueda ejercer su efecto. Éste proceso se puede
explicar mediante el modelo LADME, abreviación de Liberación, Absorción,
Distribución, Metabolismo y Excreción. Esta es la acción que tienen las células o
tejidos sobre el fármaco, esta se define por los efectos del organismo sobre el
medicamento.

La farmacocinética de un fármaco depende de sus propiedades químicas y de factores

relacionados con el paciente y de sus propiedades químicas. Algunos de estos últimos
por ejemplo por función renal, dotación genética, sexo, edad, pueden utilizarse para
predecir los parámetros farmacocinéticos en ciertas poblaciones. Por ejemplo, la
semivida de algunos fármacos, en especial la de aquellos que son sometidos a
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metabolismo y excreción, puede ser notablemente larga en los adultos mayores de

hecho, los cambios fisiológicos asociados al envejecimiento afectan muchos aspectos
de la farmacocinética.

El conocimiento de los principios de la farmacocinética permite a los médicos ajustar

las dosis de manera más exacta y rápida. La aplicación de los principios
farmacocinéticos para individualizar la farmacoterapia se denomina la monitorización
terapéutica de los fármacos.

2. ASPECTOS CINÉTICOS DE LOS PROCESOS LADME:

La ruta que siguen los fármacos desde que son administrados se conoce como ruta
LADME. Dicha vía comprende los procesos de liberación, absorción, distribución,
metabolismo y excreción. Cada uno de los procesos se relaciona estrechamente con los
efectos terapéuticos y tóxicos de un fármaco, por ello tanto la forma de administración
como el tipo de presentación farmacéutica deben ser tomados en cuenta. La ruta
LADME ha sido poco estudiada en niños; generalmente se hacen inferencias de
estudios en adultos, sin embargo, hoy en día, han aumentado los estudios por
considerarse un área de riesgo. En el presente trabajo se analiza cómo es el
comportamiento del proceso LADME en los niños.

2.1 LIBERACIÓN:
Es el primer paso del proceso en el que el medicamento u fármaco se dispone en las
mejores condiciones para ser absorbido en el organismo. Habitualmente se considera
que pertenece al proceso farmacéutico. El medicamento entra en el cuerpo y libera el
contenido del principio activo administrado, se empieza de la siguiente manera:

2.1.1 DESINTEGRACIÓN:
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a) Se fragmenta en partes más pequeñas.

b) En una situación típica, al ingerir una tableta pasa por el esófago al estómago.
c) Por razón de que el estómago tiene un ambiente acuoso, es el primer lugar
donde la tableta se disolverá.
d) La velocidad de disolución es un elemento clave en el control de la duración del
efecto del fármaco, y por ello diferentes formas del mismo medicamento pueden
tener los mismos ingredientes activos, pero difieren en la velocidad de
disolución. Si se suple una droga en una forma que no es rápidamente disuelta,
el fármaco puede ser liberado más gradualmente en el tiempo alcanzando una
más larga duración en su acción.

2.1.2 DESAGREGACIÓN:
a) Reducción de los gránulos formados.
b) La forma farmacéutica se desintegra en partículas más pequeñas para ayudar a
que sea más sencilla su absorción.
c) Se da en el caso de formas farmacéuticas sólidas.

2.1.3 DISOLUCIÓN:
a) Las partículas se vuelven de tamaño molecular (soluto).
b) El principio activo (P.A) se disuelve en los fluidos corporales. Se da en el caso
de formas farmacéuticas liquidas o en partículas que ya han sido previamente
disgregadas.
c) Factores que influyen en la velocidad de liberación:
d) Un menor tamaño de principio activo (P.A) facilita tener mayor velocidad.
e) Los excipientes pueden dificultar o favorecer el contacto del principio activo
(P.A) con los fluidos corporales. Las formas farmacéuticas líquidas tienen
mayor velocidad de liberación que no las sólidas.
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2.2 ABSORCION:

Es el proceso fisiológico por medio del cual una sustancia es capaz de alcanzar el
torrente circulatorio procedente del exterior del organismo. La absorción puede ser
mediata o inmediata. El fármaco administrado traspasa algún tipo de barrera, la cual
cambia según la vía de administración.

2.2.1 LOS MEDIOS DE ABSORCIÓN EN EL CUERPO:

a) Difusión Pasiva: Es el medio utilizado por la mayoría de los fármacos. El

fármaco pasa la membrana por disolución en la bicapa lipídica. Se produce a
favor de un gradiente de concentración y sin gasto energético.
b) Difusión Activa: Es selectivo, requiere aporte de energía y puede ser llevado a
cabo en contra de un gradiente de concentración. El transporte activo parece
estar limitado a fármacos estructuralmente análogos a sustancias endógenas.
c) Difusión Facilitada: Una molécula transportadora se combina de forma
reversible con la molécula sustrato en el exterior de la membrana celular, y el
complejo transportador-sustrato difunde con rapidez a través de la membrana, lo
que libera el sustrato desde la superficie interior.
d) Pinocitosis: las células capturan líquido o partículas. La membrana celular se
invagina, rodea el líquido o la partícula y vuelve a fusionarse, lo que da lugar a
la formación de una pequeña vesícula que se desprende de la membrana y pasa
al interior de la célula. Es preciso el aporte de energía.

2.2.2 FACTORES QUE INFLUYEN EN LA ABSORCIÓN:

a) La preparación farmacéutica (liberación)

b) Características físico-químicas del fármaco (liposolubilidad, grado de
ionización)
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c) Eliminación pre sistémica (efecto primer paso)

d) Características del lugar de absorción (vía de administración)

2.3 DISTRIBUCION

Es el proceso mediante el cual el fármaco se incorpora desde la circulación sanguínea

hacia los distintos órganos y tejidos corporales pasando a través de diversas
membranas biológicas.

Es la velocidad de distribución de los fármacos y estará en dependencia de

características fisicoquímicas, el gasto cardíaco, la perfusión vascular, la permeabilidad
de las membranas a los fármacos y de la relativa partición de los fármacos entre el
tejido y la sangre.

El medicamento llega a diferentes regiones de nuestro cuerpo, es un proceso

importante, ya que cada tejido puede recibir cantidades diferentes del fármaco, el cual
pasa un tiempo variable.

2.4 METABOLISMO

Proceso de farmacocinética en el cual el fármaco se convierte en moléculas más

pequeñas más polares a través de reacciones bioquímicas para ser eliminados por el
organismo

2.4.1 BIOTRANSFORMACION

Se refiere a las modificaciones que experimentan las sustancias exógenas

dentro del organismo.
a) Objetivos
 Favorece la excreción del fármaco
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b) Sitios de biotransformación

• Hígado
Principal órgano que depura o elimina fármacos debido a su
gran tamaño y elevado flujo sanguíneo

• Intestino
Se metabolizan más ampliamente en la mucosa del intestino
que en el hígado así el hígado puede contribuir al efecto del
primer paso

• Estomago
La acidez gástrica puede metabolizar ciertos fármacos que
debido a esto no se administran por vía oral

• Pulmones
Aunque los fármacos que se administran por inhalación evitan
el efecto del primer paso hepático, el pulmón también puede
participar en el metabolismo pre sistémico al biotransformar y
excretar a los fármacos que se administre.

2.5 EXCRECION

Es el proceso mediante el cual el fármaco y sus metabolitos son expulsados desde la

circulación hasta el exterior del cuerpo

2.5.1 IMPORTANCIA
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Es uno de los mecanismos que permite eliminar a los fármacos favoreciendo

el final de su acción.

Permite localizar el fármaco en su sitio de acción, permite modificar la dosis

3. VIAS DE ADMINISTRACION

3.1 VIA TOPICA

El medicamento se administra por la boca. Es la vía más habitual, ya que es una forma
cómoda y sencilla de tomar la medicación. También es segura (en caso de
sobredosificación se puede efectuar un lavado gástrico o inducir el vómito). Como
inconvenientes destacaremos que la absorción no es rápida (el intestino delgado es la
zona de absorción más importante), que parte el fármaco puede sufrir procesos de
biotransformación en el aparato digestivo por acción de los jugos gástricos o por
inactivación hepática y la posible irritación de la mucosa gástrica. Las formas
farmacéuticas que se toman por vía oral son los comprimidos, cápsulas, grageas,
jarabes, soluciones, suspensiones y granulados. Los comprimidos son la forma
farmacéutica más empleada.

3.2 VIA SUBLINGUAL

El comprimido se coloca debajo de la lengua, una zona de absorción rápida, y se

deja disolver. Así se evita la acción de los jugos gástricos y la inactivación
hepática. No se traga. No es necesario tomar líquidos. Es una vía de urgencia en
algunos casos.

Únicamente, ciertas sustancias activas están disponibles para ser administradas

por vía sublingual, pues necesitan tener características específicas para que sean
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viables por esta forma de administración, la cual tiene un efecto sistémico

rápido porque, además de ser absorbidas directamente para la circulación
sanguínea, no necesitan ser metabolizadas por el hígado.

a) Ventajas

• Permite la absorción de medicamentos de forma más rápida;

• Impide que el medicamento sea inactivado por los jugos gástricos;
• Ayuda a que las personas que tengan dificultad para tragar comprimidos
reciban el tratamiento, como niños, ancianos o personas con problemas
psiquiátricos o neurológicos;
• Impide el efecto del primer paso por el hígado y tiene una mayor
biodisponibilidad;
• Rápida disolución del medicamento sin que sea necesario beber agua.

b) Desventajas

• Interfiere con bebidas, alimentos o habla;

• Tiene una duración de corta acción;

• No puede ser utilizado cuando la persona se encuentra inconsciente o no

coopera;

• Permite únicamente la administración en pequeñas dosis.

• Además de esto, es difícil de usar con sustancias activas que posean un

sabor desagradable.

3.3 VIA TRANSDERMICA

Algunos fármacos se suministran a todo el organismo a partir de un parche

sobre la piel. Estos fármacos, que a veces se mezclan con una sustancia química
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(como el alcohol) que intensifica la penetración a través de la piel, pasan por la

piel al torrente sanguíneo sin necesidad de inyección. Con el parche, el fármaco
puede suministrarse de forma paulatina y constante durante muchas horas o
días, o incluso más tiempo. Como resultado, los niveles en sangre de un fármaco
pueden mantenerse relativamente constantes. Los parches son en especial útiles
para los fármacos que el organismo elimina con rapidez y que, por tanto,
administrados en otras formas se tendrían que tomar con mucha frecuencia. No
obstante, los parches pueden irritar la piel de algunas personas. Además, están
limitados por la rapidez con que el fármaco puede pasar a través de la piel. Solo
se administran por vía transdérmica fármacos que se utilizan en dosis diarias
relativamente bajas.

3.4 VIA OFTALMICA

Los medicamentos se aplican directamente en el ojo. Se busca una acción local.

La biodisponibilidad es baja, pero esta vía permite alcanzar concentraciones de
principio activo elevadas. Existe absorción a nivel de la córnea. Es muy
importante que el envase no toque el ojo durante la aplicación del fármaco para
evitar contaminaciones. Pueden ser soluciones (colirios) o pomadas.

3.5 VIA OTICA

La vía ótica está limitada a la aplicación tópica de fármacos en el oído externo.

Sólo permite una acción local. La forma farmacéutica empleada en este caso son
las gotas óticas. También, Pero menos frecuentes, formas semisólidas.

Las gotas óticas son preparados líquidos destinados a ser aplicados en el

conducto auditivo externo para ejercer una acción local. El fácil acceso al oído
hace que muchos procesos otológicos sean susceptibles de ser tratados
tópicamente.
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Antes de aplicar las gotas óticas es imprescindible conocer el estado de la

membrana timpánica ya que, en caso de estar perforada, la medicación pasaría
al oído medio y se podrían producir las siguientes consecuencias:

• Estimulación del sistema cócleo-vestibular.

• Reagudización de un proceso otítico previo.

3.6 VIA INTRANASAL

El medicamento actúa en la mucosa nasal. Se suele aplicar en forma de pomada

o soluciones (gotas y nebulizadores). Es interesante como vía de administración
en urgencias usando un dispositivo atomizado

3.7 VIA INHALATORIA

La absorción del principio activo tiene lugar a través de la mucosa. Los efectos
son locales o sistémicos (generales). El medicamento se administra mediante
nebulizadores (transforman los líquidos en un vapor frío” o inhaladores. Los
inhaladores permiten el uso de polvo o de líquido. Los inhaladores dosificadores
presurizados suministra una dosis con cada pulsación.

3.8 VIA RECTAL

Se administra el medicamento a través del ano. La absorción por vía rectal es

buena al ser una zona muy vascularizada por las venas hemorroidales. Además,
se evita el paso por el hígado de la sangre que lleva el fármaco desde la mucosa
rectal (evitamos el llamado “efecto de primer paso”). Se utilizan supositorios y
enemas.

3.9 VIA PARENTERAL

El medicamento se administra mediante una inyección. Las vías de

administración parenteral más importantes son la intravenosa, intramuscular y
subcutánea, pero existen otras menos utilizadas como la intraarticular,
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intracardiaca, intraarterial, intratecal, peridural, etc. La vía parenteral es una vía

de urgencia. La respuesta es muy rápida.

a) VÍA ENDOVENOSA: El medicamento se inyecta directamente en una vena. Se

utilizan venas superficiales o cutáneas para inyectar solamente líquidos. La
distribución es muy rápida al llegar el fármaco directamente a la sangre. Eso
hace que sea muy difícil frenar sus efectos, sean adversos o no. Es por ello que
esta vía de administración no es preferente, pero sin duda es la más rápida. Se
pueden administered grandes volumes de medicamento.

b) VÍA INTRAMUSCULAR: El medicamento se inyecta en un músculo (brazo,

muslo, nalga…). El tejido muscular está muy vascular izado, por lo que el
líquido inyectado difunde entre las fibras musculares y se absorbe rápidamente.
El volumen inyectado por esta vía es pequeño. Normalmente no más de 5 ml.

c) VÍA SUBCUTÁNEA: El medicamento se inyecta bajo la piel. Normalmente en

el abdomen. No es una zona muy vascularizada, por lo que la absorción es lenta.
Se pueden inyectar pequeñas cantidades de medicamento (en torno a los 2 ml)
en forma de suspensión o solución. Es la vía habitual para que el paciente se
administre anticoagulantes tras una intervención quirúrgica .También se pueden
administrar pellets o comprimidos de liberación sostenida. Al utilizar esta vía de
administración se busca una absorción lenta, duradera y sostenida.

3.10 VIA VAGINAL

El medicamento se introduce en la vagina y la absorción se lleva a cabo a través

de la membrana lipoidea. Normalmente se buscan efectos locales. Por esta vía se
utilizan pomadas, comprimidos y óvulos vaginales. También son frecuentes los
anticonceptivos en forma de anillo vaginal. Casi siempre vienen acompañados
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de un aplicador, así que es muy importante leer el prospecto para saber usarlo
correctamente.

4. ANEXOS
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5 BIBLIOGRAFIA

I. https://www.farmaceuticonline.com/es/vias-de-administracion/
II. https://www.msdmanuals.com/es-pe/hogar/f%C3%A1rmacos-
osustancias/administraci%C3%B3n-y-cin%C3%A9tica-de-losf
%C3%A1rmacos/administraci%C3%B3n-de-los-f%C3%A1rmacos
III. https://www.elsevier.com/es-es/connect/medicina/via-parenteral-
4formas-de-administracion-de-inyectables
IV. https://www.farmaciavieitez.com/blog/vias-administracion-
demedicamentos/
V. https://www.fisterra.com/ayuda-en-consulta/tecnicas-
atencionprimaria/administracion-medicamentos-por-via-otica/
VI. https://femora.sergas.gal/Administracion-de-medicacion/
Definicionadministracion-medicamento-via-?idioma=es
VII. https://www.digemid.minsa.gob.pe/UpLoad/UpLoaded/PDF/
Catalogacio
n/DIGEMID/Productos_Farmaceuticos/Diccionarios/D_Via_Administr
ac ion.pdf
VIII. https://www.revista-portalesmedicos.com/revista-medica/
administracionde-medicacion-por-via-oftalmica/
IX. https://enferlic.blogspot.com/2012/06/administracion-de-
medicamentospor-via_441.html
X. https://www.engenerico.com/vias-administracion-farmacos/
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INDICE

Introducción…………………………………………………………………………2

Objetivos…………………………………………………………………………3

1. Farmacocinética…………………………………………………………………4

2. Aspectos cinéticos de los procesos LADME……………………………………5

2.1 Liberación…………………………………………………………………5
2.1.1 Desintegración………………………………………………………5
2.1.2 Desagregación………………………………………………………6
2.1.3 Disolución……………………………………………………………6
2.2 Absorción…………………………………………………………………6
2.2.1 Los medios de absorción en el cuerpo……………………………7
2.2.2 Factores que influyen en la absorción………………………………7
2.3 Distribución………………………………………………………………8
2.4 Metabolismo………………………………………………………………8
2.4.1 Biotransformación…………………………………………………8
2.5 Excreción…………………………………………………………………9
2.5.1 Importancia…………………………………………………………9

3. Vías de administración………………………………………………………9

3.1 Vía tópica…………………………………………………………………10

3.2 Vía sublingual……………………………………………………………10
3.3 Vía transtermina…………………………………………………………11
3.4 Vía oftálmica………………………………………………………………12
3.5 Vía ótica…………………………………………………………………12
3.6 Vía intranasal…………………………………………………………….12
3.7 Vía inhalatoria……………………………………………………………13
3.8 Vía rectal…………………………………………………………………13
3.9 Vía parenteral……………………………………………………………13
3.10 Vía vaginal……………………………………………………………14

4. Anexos………………………………………………………………………15

5. Bibliografía……………………………………………………………………18