“AÑO DEL FORTALECIMIENTO DE LA SOBERANÍA

NACIONAL “

CURSO: ASISTENCIAEN LA ADMINISTRACIÓN DE

MEDICAMENTOS

DOCENTE: NAVARRO DEL AGUILA MARIA DEL PILA

ALUMNA: MUNDACA GUEVARA RUTH KARINA

TAREA: ACCIÓN DE LOS MEDICAMENTOS

CARRERA: ENFERMERIA

CICLO: IV

AÑO: 2022
 Explique los procesos de metabolismo y
excreción de los medicamentos.
El metabolismo de los medicamentos es una de
las fases clave de la farmacocinética de un
medicamento, ya que determina su inactivación
o activación y por lo tanto sus efectos.
El metabolismo o la biotransformación con
frecuencia implica la inactivación del compuesto
original, pero hay situaciones en las que algunos
metabolitos son igual de activos o incluso más
que el compuesto original lo que puede producir
prolongación de los efectos, otras veces el
resultado del metabolismo son metabolitos
tóxicos.
Incluso en ocasiones, el metabolismo origina
la transformación de sustancias inactivas en
sustancias activas. Hablamos en ese caso de
profármacos (fármacos inactivos que se activan
tras metabolizarse).

En qué órganos se produce el metabolismo de un fármaco

El principal órgano donde tiene lugar el metabolismo es el hígado, aunque

también tienen capacidad metabólica otros órganos como los pulmones, el riñón
o la propia sangre.

En el hígado, el metabolismo puede tener lugar mediante dos tipos de

reacciones:

❖ Las reacciones de fase I que incluyen reacciones de oxidación,

reducción e hidrólisis destinadas a convertir las sustancias que van a
ser eliminadas en más polares y más hidrosolubles. De todas ellas las
más utilizadas por los fármacos son las de oxidación y el sistema más
utilizado es el sistema oxidativo de microsomas hepáticos denominado
citocromo P450. Este sistema participa en el metabolismo de
numerosas sustancias endógenas. El proceso de oxidación, en
ocasiones, origina radicales libres que son tóxicos para las células. En
la especia humana se han identificado entre 25 y 30 citocromos P450.
Se nombran con el prefijo CYP seguido de un número que designa la
familia, una letra que indica la subfamilia y un número que señala la
forma individual. Las tres principales familias implicadas en el
metabolismo hepático de los fármacos son la CYP1, CYP2 y CYP3 y
las formas más usadas son CYP2D6 y CYP3A4. Las reacciones de
reducción e hidrólisis son menos frecuentes.
 ❖ Las reacciones de fase II son reacciones de conjugación en las que el
fármaco procedente de la fase I se acopla a un sustrato con lo que
aumenta de tamaño y puede ser eliminado más fácilmente. Requiere
aporte de energía y pueden intervenir diversas sustancias.

Los fármacos utilizan las mismas rutas y sistemas metabólicos que las
sustancias endógenas, lo que en ocasiones puede llevar a situaciones de
competición por metabolizarse.

Factores que afectan al metabolismo de un fármaco

Múltiples factores pueden afectar al metabolismo, entre los más habituales

están:

❖ Edad: especialmente importante en las etapas extremas de la vida, los

sistemas inmaduros de los neonatos y de los recién nacidos provocan
que el metabolismo de algunas sustancias no se produzca como en el
adulto. Los mecanismos de biotransformación en los ancianos son
también imperfectos y pueden aparecer fenómenos de toxicidad. El flujo
hepático desciende con la edad a partir de los 25 años.
❖ Inductores enzimáticos: son fármacos o sustancias que aumentan la
actividad metabolizante. Esta inducción se lleva a cabo
fundamentalmente en el hígado, pero puede desarrollarse en otros
sistemas. La mayoría de las veces las sustancias se comportan como
inductores de su propio metabolismo, esto puede llevar a fenómenos de
tolerancia. Un inductor puede afectar a una o varias formas de citocromo
P450. Las consecuencias clínicas de la inducción enzimática son
variadas, si el metabolismo da lugar a metabolitos inactivos, la inducción
origina una disminución de la intensidad o la duración del efecto del
fármaco, si se suprime el inductor de forma brusca, en estos casos, se
puede producir toxicidad. Si el metabolito es la forma activa del fármaco,
la inducción puede provocar un aumento de la actividad y si el metabolito
es tóxico la inducción aumenta la toxicidad. Existe la posibilidad de tratar
con inductores enfermedades causadas por inmadurez del sistema
microsomial hepático. Por último, conviene señalar, que algunos
contaminantes ambientales, sustancias presentes en la dieta y ciertos
productos químicos son inductores enzimáticos importantes. El alcohol
es un inductor importante.
❖ Inhibidores enzimáticos: Un fármaco puede reducir o inhibir el
metabolismo de otro cuando ambos se metabolizan por sistemas
enzimáticos comunes. Generalmente se trata de inhibición competitiva.
La consecuencia clínica de la inhibición, será un incremento de la
semivida del fármaco cuyo metabolismo es inhibido lo cual puede
conducir a un incremento de su actividad farmacológica. Se conocen
pocas sustancias que tengan un efecto inhibidor prolongado y acusado y
ninguna tiene utilidad clínica. El metabolismo microsomial es también
 inhibido por algunas sustancias como el monóxido de carbono y algunos
agentes hepatotóxicos.
❖ Factores patológicos: generalmente se trata de enfermedades hepáticas
que provocan alteraciones en el flujo sanguíneo hepático o en la
capacidad metabólica o ambas y que afectan de forma diferente según el
fármaco del que se trate.

EXCRECIÓN

La excreción es una de las fases

de la farmacocinética de un
fármaco, entendida como la
salida de los fármacos o sus
metabolitos al exterior del
organismo.
Existen diferentes vías
de excreción de medicamentos:
Excreción renal
El principal órgano encargado de la excreción es el riñón.
La excreción renal de fármacos es el resultado de tres procesos: la filtración
glomerular, la secreción tubular y la reabsorción tubular.
Mediante la filtración glomerular pasan a la orina todos los fármacos disueltos en
el plasma, que se encuentren en forma libre y con un peso molecular inferior a
los 70.000 D. Este paso puede estar condicionado por la edad, el embarazo,
algunas sustancias y algunas patologías.
La secreción tubular puede llevarse a cabo de forma pasiva o mediante
transporte activo.
En los fármacos que se excretan por secreción tubular no importa cuál sea la
fracción libre o unida a proteínas siempre que la unión sea reversible, pero hay
que tener en cuenta que el transporte activo puede saturarse.
Por último, mediante la reabsorción tubular, los fármacos que hayan sido
previamente filtrados o secretados a los túbulos renales, pueden ser
reabsorbidos volviendo así a la circulación sistémica. Generalmente, el proceso
de reabsorción tiene lugar mediante difusión pasiva, aunque en algunos casos
se puede llevar a cabo por transporte activo. La reabsorción pasiva de sustancias
ácidas y básicas depende del pH del medio así alcalinizando o acidificando la
orina puede lograrse una eliminación más rápida de ácidos débiles o de bases
débiles respectivamente en casos de intoxicación (ver en el apartado de
absorción).
Excreción Hepatobiliar

La segunda vía en importancia de excreción de fármacos después de la renal es

el sistema hepatobiliar. A través de la bilis se eliminan compuestos de peso
molecular alto. Se produce principalmente por transporte activo y en algunas
ocasiones es útil para tratar infecciones biliares. Los fármacos pueden ser
eliminados también a través de las heces.

Excreción Pulmonar

La excreción pulmonar es importante para anestésicos generales inhalatorios y

otros compuestos que se administran por vía inhalada.

Excreción Leche materna

La excreción por leche materna es importante tenerla en cuenta en madres

lactantes, generalmente la concentración de fármaco eliminado a través de la
leche es pequeña pero en caso de medicamentos tóxicos que las madres
consuman en grandes cantidades pueden pasar al bebé. La excreción por saliva,
sudor y lágrimas es cuantitativamente poco importante aunque puede serlo para
algunas sustancias tóxicas.En la excreción de un fármaco hay que tener en
cuenta la vida media plasmática de eliminación, que es lo que tarda la
concentración plasmática en reducirse a la mitad. Es un valor clave a la hora de
decidir las pautas de administración. Cuanto mayor sea más lenta será la
eliminación. Se ha consensuado que tras cinco vidas medias, el fármaco se ha
eliminado por completo del organismo (en la primera vida media se elimina la
mitad, en la segunda la mitad de la mitad, en la tercera la mitad de la mitad de la
mitad y así sucesivamente)

.Por otro lado, el aclaramiento de un fármaco por un órgano indica la capacidad

de ese órgano para eliminarlo, así se habla de aclaramiento hepático, renal, etc.

En general, los factores que alteren la función renal y/o hepática tendrán
repercusión en la forma de los fármacos de ser eliminados del organismo y
pueden conducir a alteraciones de los efectos.