ANTIDIARRÉICOS

La diarrea se define como un aumento de la liquidez de las heces o una disminución de su consistencia (más
de tres evacuaciones por día). Existen cuatro mecanismos de diarrea:
1) Diarrea osmótica. Es causada por la presencia de grandes cantidades de solutos osmóticamente activos en
la luz intestinal que se absorben en forma escasa.
Algunas causas son: mala absorción de carbohidratos, diarrea inducida por antiácidos que tienen magnesio,
laxantes que contienen sodio.
2) Diarrea secretoria. Alude a la diarrea causada por el transporte anormal de iones en las células epiteliales
intestinales. Tal es el caso de defectos congénitos de la absorción, resección intestinal, uso de laxantes
estimulantes, infecciones y tumores.
3) Alteración de la motilidad. Se considera que la motilidad anormal gastrointestinal es una causa potencial
de diarrea.
4) Diarrea exudativa. La desorganización de la integridad de la mucosa intestinal, como resultado de
inflamación o una ulceración o ambas, puede dar como resultado la secreción de moco, proteínas séricas y
sangre a la luz intestinal. El tratamiento de la diarrea suele ser inespecífico y está encaminado a reducir el
malestar y las molestias de la evacuación frecuente, ya que la sintomatología principal que se acompaña de la
diarrea es la urgencia para defecar, dolor abdominal, así como náuseas y vómitos. Para la mayoría de
pacientes que padece diarrea sin infección invasiva, con una evolución autolimitada, la terapia consiste en
mantener un buen estado de hidratación y reposición de electrólitos. Las sales de rehidratación oral
representan el mayor avance en la terapéutica de la diarrea grave. Si la diarrea no va acompañada de síntomas
de infección invasiva, puede considerarse la terapia sintomática con antidiarreicos. Los fármacos que tienen la
capacidad de disminuir el número de las evacuaciones se clasifican para su estudio en dos grupos: 1)
depresores motores intestinales, 2) protectores y absorbentes intestinales.

Depresores motores intestinales

Son los medicamentos más potentes utilizados para el tratamiento de la diarrea. En este grupo están incluidos
la loperamida y el difenoxilato; ambos medicamentos se presentan en forma sintética.
› Loperamida
La loperamida es un opioide análogo de la meperidina que actúa a nivel de los receptores mu en el tubo
digestivo y produce alteración en la motilidad como en la secreción.
Farmacodinamia
En el intestino disminuye la liberación de acetilcolina y prostaglandinas, además, disminuye la peristalsis
y prolonga el tiempo de tránsito gastrointestinal.
Farmacocinética
Se administra por vía oral y se absorbe muy poco en el tubo digestivo. Las concentraciones plasmáticas se
alcanzan después de 6 horas. Su vida media es de 22 horas. Su metabolismo y eliminación no han sido
estudiados de manera satisfactoria.
Indicación, dosis y presentación
Se utiliza para el control sintomático de las diarreas agudas y crónicas, así como en pacientes con
síndrome de intestino irritable con diarrea predominante. La dosis que se maneja es de 4 mg inicial y 2
mg después de cada evacuación sin pasar de 6 mg por día. El fármaco se presenta en tabletas de 2 mg.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas son mareos, debilidad, somnolencia y erupción cutánea. La complicación más grave
es el megacolon tóxico.
Contraindicaciones
No se debe utilizar en caso de disentería aguda con presencia de sangre en heces y de fi ebre, o en caso de
hipersensibilidad. Tampoco se debe utilizar en pacientes con colitis ulcerosa intensa porque puede ocasionar
megacolon tóxico.
› Difenoxilato
El difenoxilato es también un opioide de tipo piperidina, relacionado desde el punto de vista estructural con
la meperidina.
Farmacodinamia
Su modo de acción en el intestino es similar a la loperamida.
Produce disminución del peristaltismo y aumenta el tiempo del tránsito intestinal.
Farmacocinética
No está bien determinada.
Indicación, dosis y presentación
El difenoxilato es útil en caso de diarrea inespecífi ca. La dosis que se utiliza es de 5 mg cada 6 horas. Se
presenta en tabletas de 2.5 mg.
Reacciones adversas
Los efectos colaterales más frecuentes observados son náuseas, erupción cutánea, somnolencia, debilidad,
estreñimiento, vértigo. Al igual que la loperamida produce megacolon tóxico.
Contraindicaciones
Las mismas que la loperamida.

Protectores y absorbentes intestinales

Son sustancias insolubles y poco activas. Forman una capa protectora en el intestino sobre la mucosa
inflamada. Al recubrir la mucosa inflamada produce una protección mecánica impidiendo la acción irritante
del contenido intestinal. Se disminuye así el peristaltismo. El medicamento prototipo de este grupo es caolín y
pectina que se administra a dosis de 4 tabletas al inicio y 4 tabletas después de cada evacuación, y suspensión
30 ml seis veces en 24 horas. Se presenta en tabletas de 300 mg, y suspensión oral que contiene 5.85 g de
caolín y 260 mg de pectina por 30 ml.

Mecanismo de acción:

 Estos actúan únicamente a nivel de la luz intestinal removiendo o destruyendo los elementos
irritantes y las toxinas, protegiendo la mucosa intestinal mientras reduce el proceso inflamatorio.
 Combate de infección por dos mecanismos: por el efecto antimicrobiano de la neomicina, antibiótico
de contacto de piel y mucosas y por acción mecánica del caolín y la pectina.
 No interfiere con el contenido gástrico o intestinal y ayuda aumentar la consistencia de las heces.
 Es un bactericida de amplio espectro espectro, específico en enteropatógenos como: Shigella,
Proteus, Escherichia, Streptococcus y Giardia lamblia. Organismos clasificados como coliformes y
enterococos.

Indicaciones terapéuticas: diarreas de origen no bacteriano.

Contraindicaciones:

• Están contraindicados en casos de obstrucción intestinal y en aquellas personas con historia de

hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula.
• Tampoco debe emplearse en caso de que exista fiebre elevada. Anuria, oliguria e hipersensibilidad a
la droga.
• Durante el tratamiento no deben ingerirse bebidas alcohólicas.
• Ulcera gastroduodenal.
• Niños menores de 6 a res de 6 años.

Reacciones secundarias y adversas: Aunque se sabe que la neomicina ocasiona náuseas y vómito, no se
tienen reportes de estos síntomas asociados con la administración de esto de estos. 

Enzimas Pancreáticas

El páncreas secreta a diario entre 1 a 1.5 litros de un líquido alcalino rico en enzimas y proenzimas llamado
jugo pancreático. Las principales enzimas pancreáticas son amilasa, lipasa y proteasas, mismas que son
destinadas a la digestión de las tres clases principales de alimentos: proteínas, carbohidratos y grasas.
La enzima fabricada por el páncreas para la digestión de los carbohidratos es la amilasa pancreática, que
hidroliza los almidones, el glucógeno y la mayor parte de los carbohidratos restantes (salvo la celulosa) hasta
formar disacáridos y algunos trisacáridos. Las enzimas principales para la digestión de grasas son la lipasa
pancreática, capaz de hidrolizar las grasas neutras hasta ácidos grasos y monoglicéridos, la colesterolesterasa
que hidroliza los ésteres de colesterol y la fosfolipasa que separa los ácidos de los fosfolípidos.
Por último, las proteasas que son de manera principal tripsina, quimiotripsina y la carboxipeptidasa, degradan
proteínas completas o parcialmente digeridas a péptidos de diversos tamaños. La ausencia de las enzimas
pancreáticas causa síndrome de absorción intestinal deficiente, sobre todo esteatorrea.
Los dos principales tipos de medicamentos utilizados en el tratamiento de la insuficiencia pancreática son la
pancreatina y la pancrelipasa.
› Pancreatina
La pancreatina se prepara a partir del páncreas porcino o bovino.
Farmacodinamia
Actúa en el intestino delgado donde favorece la digestión de proteínas, azúcares y grasa.
Farmacocinética
Se administra por vía oral. No se absorbe y actúa localmente en el aparato gastrointestinal. Después es
destruida por el jugo gástrico.
Indicación, dosis y presentación
Está indicada en pacientes con pancreatitis e insuficiencia pancreática. La dosis que se maneja es de 300 a 600
mg con los alimentos. El medicamento se presenta en cápsulas de 300 mg. Otras presentaciones: grageas de
capa entérica.
Reacciones adversas
Las principales reacciones adversas de la pancreatina incluyen náuseas, vómitos, diarrea y dolor abdominal.
Contraindicaciones
Está contraindicada su administración en pacientes hipersensibles al compuesto.

Fármacos inhibidores de la secreción intestinal

Los fármacos de este grupo actúan reduciendo la secreción de agua y electrolitos por el epitelio intestinal.
Dentro de este grupo podemos citar: opiáceos, somatostatina y análogos (octreótido y lanreótido), inhibidores
de la encefalinasa, berberina, inhibidores de la calmodulina (fenotiazinas) etc.
Contraindicaciones:

Hipersensibilidad; embarazo, parto y lactancia.

Advertencias y precauciones: Monitorizar, I.R. grave, estatus cardiovascular comprometido o historia de

arritmia cardiaca, administración simultánea de cualquier forma de azúcar (incluyendo sol. de glucosa,
fructosa o nutrición parenteral total); controlar glucosa sanguínea cada 4-6 h, especial atención en pacientes
insulino-dependientes; se recomienda chequeo regular de función renal y de electrolitos; produce la inhibición
de absorción intestinal de ciertos nutrientes e inhibe la secreción de otras hormonas gastrointestinales; no se
recomienda en niños y adolescentes.

Resinas Fijadoras de Sales Biliares

Las sales biliares conjugadas normalmente se absorben en la porción terminal del íleon. Las enfermedades del
íleon terminal (p. ej., la enfermedad de Crohn) o la resección quirúrgica desencadenan la absorción deficiente
de sales biliares, las cuales pueden causar diarrea secretora colónica. Las resinas fijadoras de sales biliares
colestiramina, colestipol o colesevelam disminuyen la diarrea causada por el exceso de ácidos biliares
fecales (cap. 35). Estos productos se comercializan en diversas formulaciones de polvos y pastillas que
pueden tomarse una a tres veces al día antes de las comidas. Los efectos adversos consisten en meteorismo,
flatulencia, estreñimiento y retención fecal. En los pacientes con disminución de la reserva común de ácidos
biliares circulantes, la eliminación adicional de los ácidos biliares puede exacerbar la absorción deficiente de
grasas. La colestiramina y el colestipol se unen a diversos fármacos y reducen su absorción; por ello no deben
administrarse en las primeras dos horas después de los otros fármacos. El colesevelam no parece tener efectos
importantes sobre la absorción de otros fármacos.