Auxiliar de farmacia

I.M.B.
1

FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO

ANTIESPASMÓDICOS

● ANTIMUSCARINICOS

Los antimuscarínicos (antiguamente llamados anticolinérgicos), reducen la

motilidad gastrointestinal y pueden ser útiles en el síndrome de colon irritable y
en la enfermedad diverticular.

Antagonizan competitivamente todos los agonistas muscarínicos del tipo

acetilcolina y derivados. Los receptores muscarínicos están localizados en los
órganos inervados por el parasimpático, en terminaciones nerviosas y en
ciertas células, como las células paracrinas productoras de histamina en
mucosa gástrica. De esta forma, sus efectos más importantes se traducen en la
reducción de la secreción salival, sudorípara y gástrica, y la relajación del
músculo liso gastrointestinal, disminuyendo su tono y motilidad. Disminuyen el
vaciamiento gástrico y favorecen el reflujo gastroesofágico. Tienen efecto
midriático y ciclopléjico. Disminuyen el tono del músculo liso de la uretra y
vejiga.

Los antimuscarínicos utilizados para el tratamiento del espasmo del músculo

liso gastrointestinal incluyen aminas terciarias (atropina) y cuaternarias (sales
de homatropina y escopolamina). Los compuestos amonio cuaternarios son
menos liposolubles que la atropina por lo cual atraviesan en menor grado la
barrera hematoencéfalica y producen menos efectos adversos centrales que
esta y por lo tanto son los utilizados en trastornos gastrointestinales.

● BUTILBROMURO DE HIOSCINA (BUTILESCOPOLAMINA)

 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
2
Indicaciones: Es utilizada para el alivio sintomático en trastornos
gastrointestinales y trastornos genitourinarios por espasmo de la musculatura
lisa y secreciones respiratorias excesivas en cuidados paliativos.

Dosis: Vía Oral, adultos: desde 10 mg cada 8 hs hasta 20 mg cada 6 hs.

Niños, de 6 a 12 años: 10 mg 3 veces por día.2

Farmacocinética: Al ser un derivado amonio cuaternario posee muy poca

biodisponibilidad y por lo tanto carece de las acciones de la atropina a nivel
central, sin embargo su acción es más prolongada, entre 4 a 6 horas. Por ello
su uso está limitado al sistema gastrointestinal.

Efectos adversos – Precauciones: Visión borrosa, midriasis, ciclopejía,

aumento de la presión intraocular, mareos, vértigos, zumbidos, insomnio,
xerostomía, náuseas, vómitos, constipación, retención urinaria, y reacciones
alérgicas especialmente en dosis elevadas, donde también se acompaña con
aumento de la temperatura corporal.

Precaución en su uso pediátrico: los lactantes y niños pequeños son

especialmente susceptibles a los efectos tóxicos de los medicamentos
atropínicos, los que pueden provocar fiebre, excitación y fotofobia.

Interacciones: Los antiácidos como el hidróxido de aluminio reducen su

biodisponibilidad. Se produce un sinergismo de las acciones anticolinérgicas
cuando se combinan con antidepresivos tricíclicos, y antihistamínicos. Por
disminución del vaciado gástrico puede retrasar la absorción de un gran
número de fármacos.

Contraindicaciones: No debe utilizarse en el glaucoma de ángulo estrecho,

hipertrofia prostática, hernia hiatal, reflujo gastroesofágico, esofagitis por reflujo
y ante la sospecha de íleo paralítico o megacolon tóxico. Debe utilizarse con
precaución en pacientes con angina de pecho, o arritmias, y en hipertiroideos.
El uso de este medicamento en embarazadas sólo se acepta en caso de
ausencia de alternativas terapéuticas más seguras

● HOMATROPINA METILBROMURO
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
3
Indicaciones: Está indicada en el tratamiento del síndrome colon irritable,
espasmo esofágico agudo y acalasia. Es un antiespasmódico de la
musculatura lisa.

Dosis: Vía Oral, adultos: 2,5 a 10 mg hasta 4 veces al día (10 gotas= 1 mg).
Niños: 3 a 6 mg cuatro veces al día.

Acciones: Con dependencia de la dosis puede reducirla motilidad y la actividad

secretora del sistema gastrointestinal, y el tono del uréter y la vejiga urinaria.
También tiene una ligera acción relajante sobre los conductos biliares y la
vesícula biliar. Los efectos sobre el SNC son poco significativos.

Farmacocinética: La absorción gastrointestinal es pobre e irregular por ser un

derivado del amonio cuaternario. La absorción total, después de una dosis oral,
es de 10% a 25% aproximadamente. Su metabolismo es hepático y un gran
porcentaje se elimina en forma inalterada por riñón y por las heces. Tiene un
mínimo pasaje a través de la barrera hematoencefálica.

Efectos adversos – Precauciones: Entre los efectos adversos más frecuentes

(dependiendo de la dosis) se encuentran: taquicardia, visión borrosa,
xerostomía, midriasis, cicloplejía, aumento de la tensión intraocular. Con menor
frecuencia pueden presentarse: mareos, vértigos, zumbidos, insomnio,
náuseas, vómitos, constipación, íleo paralítico, retención urinaria, impotencia, y
supresión de la lactancia. Por reducción marcada de la transpiración, puede
aumentar la temperatura corporal, causando fiebre y golpe de calor. Todos
estos efectos dependen de la dosis y de su grado de absorción. Los niños
hasta los 2 años son especialmente sensibles a los efectos tóxicos
antimuscarínicos. Se debe administrar con precaución en pacientes con
esofagitis por reflujo o hernia hiatal asociada con esofagitis por reflujo, ya que
la disminución de la motilidad esofágica y gástrica sumada a la relajación del
esfínter esofágico inferior puede facilitar la retención gástrica y aumentar el
reflujo a través de un esfínter no funcional. En pacientes con enfermedades
obstructivas del tracto gastrointestinal la disminución de la motilidad y el tono
puede dar lugar a obstrucciones y retención gástrica. Su uso debe ser
cuidadoso en pacientes con íleo paralítico, ya que puede dar lugar a la
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
4
obstrucción. Debe evaluarse la relación beneficio/riesgo en el tratamiento de
mujeres embarazadas o en período de lactancia.

Interacciones: El hidróxido de aluminio reduce su biodisponibilidad. Los

drogas antidepresivos tricíclicos, como poseen acción anticolinérgica, producen
un sinergismo de suma, hecho que también se observa con fenotiazinas. El uso
simultáneo con antiácidos o antidiarreicos adsorbentes puede disminuir la
acción de la homatropina; deben administrarse con 1 hora de separación. La
asociación con otros fármacos antimuscarínicos puede potenciar ese efecto. El
uso concomitante con ketoconazol puede disminuir notoriamente su absorción,
por el posible aumento del pH gastrointestinal producido por el metilbromuro de
homatropina.

Contraindicaciones: Pacientes con glaucoma, niños (en quienes la

intoxicación produce fiebre, excitación y fotofobia), en uropatías obstructivas,
hipertrofia de próstata, obstrucción gastrointestinal, ileo paralítico, atonía
intestinal, hernia hiatal, miastenia gravis, megacolon tóxico, en colostomías e
ileostomías.

ANTIEMETICOS

● ALTERADORES DE LA MOTILIDAD

Los estimulantes de la motilidad incluidos en este apartado son antagonistas de

la dopamina, los cuales estimulan el vaciado gástrico y el tránsito del intestino
delgado, y mejoran la fuerza de contracción del esfínter esofágico. Son
utilizados en algunos pacientes con dispepsia no ulcerosa. También son
fármacos útiles en las náuseas y vómitos no específicos y en los inducidos por
terapias citotóxicas. La metoclopramida y ocasionalmente la domperidona
pueden inducir una reacción distónica aguda, particularmente en mujeres
jóvenes y niños.
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
5

● METOCLOPRAMIDA

Indicaciones: Está indicado en reflujo gastroesofágico, esofagitis por reflujo y

dispepsia funcional gastroduodenal. Como antiemético es efectivo para
controlar las náuseas y vómitos principalmente aquellos asociados con
trastornos gastrointestinales. Las preparaciones de altas dosis se utilizan para
la prevención de las náuseas y vómitos inducidos por citostáticos (en este
último caso pueden requerirse dosis de 2 mg/kg/día).

Dosis: Vía Oral, adultos: 5 a 10 mg tres veces por día, 15 a 30 minutos antes
de las comidas, y antes de acostarse. Niños: la dosis máxima no debe exceder
los 0,5 mg/kg/día y debe ser dividido en tres dosis.

Acciones: Es un fármaco de similar estructura química a las fenotiazinas, en

cuanto a producir el bloqueo de la zona quimiorreceptor a gatillo, pero que
posee también acción a nivel periférico en intestino. En ambos niveles inhibe
los receptores de dopamina. Facilita la liberación de acetilcolina desde las
neuronas entéricas. Su administración da por resultado contracciones
coordinadas que mejoran el tránsito. Sus acciones están principalmente
confinadas al tracto digestivo superior, donde aumenta el tono del esfínter
esofágico inferior y estimula las contracciones antrales y del intestino delgado.

Farmacocinética: Luego de una dosis oral la concentración pico ocurre en la

primera hora y la duración de la acción es de 1 a 2 horas. La vida media es de
4 a 6 horas. Luego de su absorción posee un primer paso hepático elevado
(75%). Se une a las proteínas plasmáticas, se metaboliza por conjugación en el
hígado y se elimina por vía renal. Hasta el 39% de la dosis oral aparece en la
orina como fármaco inalterado y el resto como sulfatos glucurónidos
conjugados.

Efectos adversos – Precauciones: El principal efecto adverso es la sedación.

Los trastornos extra piramidales, si bien son poco frecuentes, son los más
importantes. Se presentan más frecuentemente en niños y adultos jóvenes y
cuando se utilizan dosis elevadas. Estos incluyen distonías (que ocurren en
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
6
forma brusca luego de la administración intravenosa), que se producen hasta
en un 0,5 a 1% de los pacientes tratados, y parkinsonismo, ambos responden
al tratamiento sintomático y son reversibles después de suspendido el fármaco.
Las disquinesías tardías se producen generalmente luego del tratamiento
durante años y pueden ser irreversibles.

Otros efectos adversos incluyen inquietud, somnolencia, fatiga, diarrea y

depresión. Luego de la administración intravenosa se ha informado de
trastornos de la conducción cardíaca.

Debe tenerse precaución en el tratamiento de niños, jóvenes y enfermos con

afección hepática y renal.

Interacciones: Incrementa el efecto de los fármacos depresores del SNC.

Reduce la absorción de la digoxina y aumenta la de tetraciclinas, etanol,
paracetamol, levodopa por su efecto acelerador del tránsito gastrointestinal.
Inhibe los efectos centrales y periféricos de la apomorfina y anticolinérgicos.

Induce la liberación de prolactina, pudiendo causar galactorrea, y eleva los

niveles de aldosterona.

Contraindicaciones: Está contraindicada en: hemorragias gastro- intestinales,

obstrucción mecánica o perforación, feocromocitomas, lactancia y en aquellos
pacientes con antecedentes convulsivos.

● DOMPERIDONA

Indicaciones: Está indicada en síndromes dispépticos asociados con un

retardo en el vaciamiento gástrico, reflujo gastroesofágico y esofagitis. Náuseas
y vómitos de origen funcional u orgánico causados por drogas, radioterapia o
alimentos.

Dosis: Vía oral, Adultos: en dispepsia funcional2: 10 a 20mg,veces al día antes

de las comidas y 10-20 mg al acostarse. VíaI M o IV, 1 mg/kg/día dividido en 4
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
7
ó 6 dosis diarias. Niños:0,25 a 0,5mg/kg de peso corporal, 3 o 4 veces al día
solamente en náuseas y vómitos asociados a terapia citostática.

Acciones: Actúa bloqueando los receptores D2 de la dopamina a nivel

periférico y central, incrementando el peristaltismo intestinal y en el área gatillo
quimiorreceptora, interfiriendo con la integración de los impulsos emetógenos
aferentes. Al atravesarla barrera hematoencefálica con dificultad y estimula la
liberación de prolactina en proporciona su acción sobre el sistema nervioso
central.

Farmacocinética: El fármaco se absorbe con rapidez tras la administración

oral y en una hora alcanza el pico de concentración plasmática. La
biodisponibilidad oral es baja (15%) debido a un extenso metabolismo de
primer paso. La reducción de la acidez gástrica perturba su absorción. Se une
a proteínas en un 91% y se elimina un 33% y un 66% (de la dosis oral) por
materia fecal y orina, respectivamente. Vida media plasmática: 7 a 9 horas. Los
individuos con insuficiencia renal requieren un ajuste de dosis.

Efectos adversos – Precauciones: Los más frecuentes son cólicos,

hiperprolactinemia que puede provocar galactorrea y ginecomastia. Administrar
con precaución en pacientes con insuficiencia hepática y renal. Al no existir
pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas, a
menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El
amamantamiento debiera suspenderse si la madre va a recibir el fármaco. En
niños produce trastornos de la conducción cardíacos y se debe usar con sumo
cuidado.

Interacciones: Los antiácidos, bicarbonato de sodio y los antisecretores

(ranitidina): interfieren en la absorción.

Contraindicaciones: Está contraindicada en hipersensibilidad a la

domperidona. Hemorragia gastrointestinal y toda ocasión en la que la
estimulación de la motilidad gastrointestinal pueda ser peligrosa. Tumor
hipofisario productor de prolactina.

ANTIACIDOS
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
8
Los antiácidos son compuestos básicos inorgánicos, relativamente insolubles,
que parcialmente neutralizan el ácido en la luz gástrica. Estos pueden
frecuentemente aliviar los síntomas en la dispepsia ulcerosa y en el reflujo
gastroesofágico no erosivo. También se utilizan en la dispepsia no ulcerosa,
pero las evidencias de sus beneficios son inciertas en estos casos. Es mejor
administrarlos cuando ocurren los síntomas o son esperables, usualmente
entre las comidas y al acostarse, cuatro o más veces por día. Las dosis
convencionales promueven la cicatrización ulcerosa, pero en menor medida
que los antisecretores.

Faltan evidencias de la relación entre la capacidad de neutralización y la

cicatrización. Las formas líquidas son más efectivas que las sólidas. El
contenido de sodio de los antiácidos puede ser importante, particularmente en
pacientes con insuficiencia cardíaca o hipertensión, por lo cual deben revisarse
los prospectos, donde se encuentran consignado.

● ALUMINIO HIDROXIDO

Indicaciones: Está indicado en el tratamiento sintomático, coadyuvante en la

dispepsia no ulcerosa, esofagitis por reflujo y úlcera gastroduodenal.

Dosis: Vía Oral, Adultos: 5 a 10 ml en cuatro tomas diarias, de 20minutos a 1

hora antes de las comidas y al acostarse.

Acciones: Es más débil antiácido que el hidróxido de magnesio, pero tiene la

capacidad de adsorber pepsina y sales biliares. Debido a las complejidades de
la química del Al+3hidratado, el Al (OH)3 más activo puede elevar el pH hasta
4,5. Una propiedad importante del Al+3 en el medio intestinal es su capacidad
para formar sales insolubles con el fosfato de la dieta. El Al+3 puede relajar el
músculo liso gástrico y demorar el vaciado; también puede estimular la
secreción de moco, lo que aumentaría la barrera mucosa para el ácido.

Farmacocinética: La fracción de aluminio absorbida de los antiácidos que

contienen aluminio es pequeña. En personas con función renal normal la
ingestión de los antiácidos lleva casi a duplicar la concentración plasmática
media de Al+3. El aluminio se elimina por orina.
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
9
Efectos adversos – Precauciones: El más importante es la constipación; este
efecto es mayor en ancianos. Su utilización en pacientes con insuficiencia renal
puede exacerbar la osteodistrofia renal, la miopatía proximal y encefalopatía
(demencia, convulsiones). En pacientes sometidos a hemodiálisis: controlar los
niveles séricos de fosfato cada 30 a 60 días. La utilización de compuestos que
contienen Al+3 como método principal para disminuir la absorción intestinal de
fosfatos, en pacientes urémicos, es peligrosa e inapropiada.

Interacciones: Los preparados con Al+3 demoran el vaciado gástrico, lo que

disminuye la absorción intestinal de varios fármacos. Los compuestos con Al+3
pueden formar complejos insolubles que no se absorben. Por combinación de
factores, los antiácidos disminuyen la biodisponibilidad de hierro, tetraciclinas,
isoniazida, etambutol, benzodiazepinas, fenotiazinas, ranitidina, vitamina A,
fluoruros y fosfatos. No deberá administrarse ninguna medicación 2 horas
antes y hasta dos horas después de la ingestión del antiácido.

Contraindicaciones: Hipofosfatemia. Sangrado gastrointestinal o rectal no

diagnosticado. Insuficiencia renal grave.

● ALUMINIO HIDROXIDO + MAGNESIO HIDROXIDO

Indicaciones: Está indicado en el tratamiento sintomático, coadyuvante en la

dispepsia no ulcerosa, esofagitis por reflujo, úlcera gástrica y duodenal, es un
fármaco compuesto por antiácido y laxante, por lo tanto se indica en casos en
que el paciente sufra o tenga predisposición a sufrir estreñimiento.

Dosis: Vía Oral: 15 a 30 ml 1 y 3 hs después de las comidas.

Acciones: Los antiácidos neutralizan el ácido del contenido gástrico. Al elevar

el pH por encima de 5 inhiben el 80% de la actividad de pepsina. La elevación
del pH gástrico produce, por efecto rebote, un aumento del volumen de la
secreción e induce un incremento en la producción de gastrina. Este efecto es
mínimo para la preparación en cuestión, en relación a la que producen el
bicarbonato de sodio y el hidróxido de calcio. Las combinaciones de magnesio
y aluminio proveen una capacidad neutralizante relativamente rápida y
sostenida.
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
10
Efectos adversos – Precauciones: Los principales inconvenientes se
presentan por variaciones del tránsito intestinal. Si bien la combinación del
magnesio (estimula la motilidad y provoca heces blandas y diarrea) y aluminio
(provoca constipación) balancea sus efectos, en dosis altas suele predominar
la acción estimulante.

Interacciones: Por alterar el pH gástrico y de la orina puede alterar la

absorción y eliminación de numerosos medicamentos. Por lo tanto siempre
deben separarse por lo menos 2 horas las tomas de antiácidos de otros
fármacos. Las interacciones más importantes se producen al disminuir la
absorción de hierro, cimetidina, ranitidina, digoxina, tetraciclinas, indometacina,
isoniazida, benzodiazepinas, fenitoína y tiroxina.

Contraindicaciones: No debe ser usado en los pacientes con disfunción renal

severa, apendicitis, colitis ulcerosa, colostomía, diverticulitis, ileostomía, diarrea
crónica, obstrucción intestinal.

ANTIDIARREICOS

El tratamiento de primera línea tanto en la diarrea aguda como en la

gastroenteritis es la prevención y tratamiento de la depleción de líquidos y
electrolitos. Esto es particularmente importante en niños y ancianos.

Los adsorbentes como la pectina y el carbón activado deben su acción a la

capacidad para absorber compuestos de la solución, aunque su uso debe
evitarse en diarreas agudas.

Los agentes antimotilidad, como la loperamida, alivian los síntomas de la

diarrea. Aunque se utilizan en el tratamiento de las diarreas agudas no
complicadas en adultos, no deben ser utilizadas en niños. El uso de
medicamentos antidiarreicos es muy limitado, siendo la hidratación la
indicación prioritaria.

● BISMUTO HIDROXIDO

Indicaciones: Es de utilidad en enterocolitis, intoxicaciones y antidiarreico. En

la úlcera péptica, para la eliminación del Helicobacter pylori, la sal indicada es
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
11
el subcitrato coloidal de bismuto. Posee débil efecto antiácido. Prácticamente
no se absorbe.

Dosis: Vía Oral, adultos y niños: usualmente 600 mg cuatro veces por día,
como subcitrato.

Acciones: Forma una capa sobre la mucosa gastrointestinal (incluyendo la

afectada), determinando una acción protectora. Tiene poca acción adsorbente,
astringente y demulcente. Con incremento de la secreción de moco y
bicarbonato.

Farmacocinética: Se absorbe poco dependiendo de la sal. La vida media en

sangre es de 4-5 días y se elimina por orina.

Efectos adversos – Precauciones: Siendo el bismuto radio-opaco, puede

interferir en estudios radiográficos o endoscópicos del tracto gastrointestinal.
Puede colorear la lengua y las heces de negro, debido al grupo H2S bacteriano
dando sulfuro de bismuto, no debiendo confundirlo, en estos casos, con
melena. En tratamientos crónicos, su absorción puede causar debilidad,
trastornos psíquicos, neurológicos y, en algunos casos, metahemoglobinemia.

Interacciones: Interfiere en la absorción de muchos fármacos, como las

tetraciclinas.

● LOPERAMIDA

Indicaciones: Se utiliza en el alivio sintomático de diarreas agudas no

infecciosas (que son las menos frecuentes) y como tratamiento sintomático de
algunas diarreas crónicas en adultos, más hidratación oral o endovenosa. Es el
antidiarreico de primera elección para la incontinencia fecal asociada a heces
blandas, cuando el examen del paciente no revela la presencia de otras
causas.

Dosis: Vía Oral, adultos: como antidiarreico, inicialmente 4 mg, seguidos de 2

mg después de cada deposición diarreica, y no más de 16 mg al día. En
incontinencia fecal asociada a heces blandas hasta 16 mg al día de manera
continuada.
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
12
Acciones: Es un opioide sintético derivado de petidina. Por efecto sobre los
músculos circulares y longitudinales del intestino, reduce la motilidad
gastrointestinal y la secreción intestinal. Es 40 a 50 veces más potente que la
morfina

Farmacocinética: No se absorbe bien en el tracto gastrointestinal; la vida

media es de 7 a 15 horas su unión a las proteínas es elevada (97%) y se
elimina por vía fecal en un 45%.

Efectos adversos – Precauciones: Aunque no hay información de que

produzca dependencia física y deterioro de las funciones del SNC en humanos,
sí se comprobaron estos efectos en animales de experimentación, en los que
dosis elevadas produjeron síntomas del tipo de la morfina. Puede causar
cólicos abdominales, constipación severa, náuseas, vómitos, zumbidos. Puede
precipitar megacolon tóxico en enfermos con colitis aguda y perforación
intestinal en aquellos con afección bacteriana o parasitaria de la pared
intestinal.

Interacciones: La loperamida no potenciaría los efectos depresores centrales

de los barbitúricos y el alcohol, por penetrar muy poco en SNC y dependiendo
de la dosis.

Contraindicaciones: Está contraindicada en condiciones en las que debe

evitarse la inhibición de la peristalsis, donde se desarrolla distensión abdominal
o en otras condiciones como colitis ulcerosas o colitis asociada a antibióticos.
La preocupación sobre los datos de eficacia y seguridad en niños ha llevado a
que la OMS y la American Academy of Pediatrics no recomiendan su uso en
niños pequeños, en quienes la principal medida la constituye la Restitución de
líquidos.4 Por ello no se aconseja su uso en niños menores de 12 años. Así
mismo debe evitarse su uso en embarazadas y en mujeres en lactancia.

LAXANTES

Los laxantes son fármacos que favorecen la defecación. Existen pocas

indicaciones válidas para el empleo de los laxantes, dado que la constipación
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
13
generalmente puede ser resuelta mediante el incremento de la fibra de la dieta,
el ejercicio y a través de un entrenamiento intestinal.

FORMADORES DE VOLUMEN

El método más apropiado para la prevención y tratamiento de la constipación

funcional consiste en una dieta rica en fibras. La fibra dietética es célula vegetal
que escapa a la digestión por las secreciones del tracto gastrointestinal
humano. La fibra actúa como laxante a través de la fijación de agua y iones en
la luz colónica, lo que ablanda las heces e incrementa su volumen. Existen
varios agentes que pueden ser empleados como suplemento de la fibra
dietética. El empleo crónico de laxantes puede originar dependencia de uso
para conseguir la evacuación y disminución de la función intestinal normal. No
obstante los laxantes formadores de volumen son adecuados para el
tratamiento prolongado, si ello fuera necesario. El efecto completo puede tomar
varios días, hecho que debe ser comunicado a los pacientes.

● METILCELULOSA

Indicaciones: Útil en pacientes con constipación que no toleren el salvado.

Puede usarse en gestantes.

Dosis: Vía oral, adultos: 1,5-6 gr/24h con abundante agua.

Acciones: Es un coloide hidrófilo que aumenta el volumen adsorbiendo agua,

incrementando el bolo intestinal y estimulando el peristaltismo. El efecto puede
demorar algunos días.

Farmacocinética: No se absorbe y forma compuestos hidrófilos e indigeribles

con el agua.

Efectos adversos – Precauciones: Flatulencia, distensión abdominal,

obstrucción intestinal. Puede producir disminución de la absorción de hierro o
calcio.

Interacciones: Interfieren en la absorción de muchos medicamentos:

glucósidos, salicilatos y nitrofurantoína.
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
14
Contraindicaciones: Dificultad en la salivación, obstrucción intestinal, atonía
colónica, impactación fecal.

● PSYLLIUM

Indicaciones: Sus principales indicaciones las constituyen las constipaciones

funcionales, el reposo obligado en cama, las enfermedades anorrectales, y las
situaciones que exigen evitar esfuerzos para defecar (infarto de miocardio). Sus
efectos requieren días o semanas para ponerse de manifiesto.

Dosis: Vía Oral, adultos: 2,5 a 30 g/día. Niños mayores de 6 años 1,25 a 15
g/día. La preparación disuelta en un vaso con agua se ingiere rápidamente.

Acciones: Las semillas de plántago contienen una gran cantidad de mucílago

natural (Ispagula). Actualmente se han reemplazado por preparados en polvo
del componente mucilaginoso (muciloide hidrofílico de psyllium). Estos
preparados forman una masa gelatinosa al contacto con el agua, y así
estimulan la motilidad del tracto intestinal en forma fisiológica. Por su
mecanismo de acción constituyen los únicos laxantes que pueden ser utilizados
en forma crónica, sin embargo no tiene ninguna ventaja en relación a una dieta
rica en fibras.

Efectos adversos – Precauciones: El más frecuente es la flatulencia y

distensión abdomina que disminuye con el uso crónico o al disminuir la dosis o
aumentar la ingesta de líquidos. En raras oportunidades se han descripto masa
obstructiva, y reacciones alérgicas.

Interacciones: Debido a que el psyllium retarda la absorción de glúcidos se

recomienda controlar la glucemia. Este preparado también modifica la
absorción de minerales (cobre, cinc, magnesio calcio), vitaminas (B12) a nivel
intestinal y ciertos medicamentos (cardiotónicos y derivados cumarínicos).

Contraindicaciones: Estenosis esofágica, pilórica o intestinal. Diabetes no

compensada.

ESTIMULANTES
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
15
Los laxantes estimulantes aumentan la motilidad intestinal y pueden causar
cólicos intestinales. Su uso prolongado puede precipitar el comienzo de un
colon atónico.

● VASELINA LIQUIDA

Indicaciones: Está indicada en constipación, sea por ingestión de dietas con

poco residuo o por trastornos en el tono y motilidad intestinal, y en todas
aquellas afecciones clínicas o quirúrgicas donde el esfuerzo en la defecación
sea considerado potencialmente nocivo, no obstante se recomienda que su uso
no se extienda más de una a dos semanas por los efectos adversos que
pueden desarrollarse.

Dosis: Vía Oral, adultos: de 15 a 30 ml (una o dos cucharadas), con jugos y al

acostarse.

Acciones: Mezcla de hidrocarburos alifáticos saturados derivados del petróleo.

Algunos la citan como lubricante dentro de los evacuantes intestinales
mecánicos. No se digiere y esencialmente ablanda las heces, aumenta su
volumen y lubrica la mucosa.

Efectos adversos – Precauciones: No se aconseja su uso prolongado. Su

absorción puede desencadenar reacciones inflamatorias crónicas en ganglios
linfáticos, mesentéricos, hígado y bazo.

Interacciones: Dificulta la absorción de vitaminas liposolubles (A, D, E, K); si

se administra conjuntamente un anticoagulante, podría determinar una
marcada hipoprotrombinemia. Interfiere en la acción de las sulfonamidas no
absorbibles (succinilsulfatiazol y ftalilsulfatiazol). Puede reducir la absorción de
estrógenos y anticonceptivos orales.

Contraindicaciones: No ha de administrarse en ancianos, inválidos,

debilitados o disfágicos, ya que la aspiración de la vaselina podría causar
neumonía o neumonitis lipoidea.

● GLICERINA
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
16
Indicaciones: Constipación.

Dosis: Se administra por vía rectal, en forma de supositorios que contienen 2 a

6 g de glicerol.

Acciones: Administrado por vía rectal, glicerol (glicerina) actúa como un

estimulante rectal en virtud de sus propiedades irritantes1, y ejerce un efecto
laxante hiperosmótico no salino. Atrae agua hacia las heces, en especial en la
zona rectal, además lubrica y ablanda la masa de materia fecal impactada.

Con el uso del glicerol como laxante (generalmente en forma de supositorios)

se obtienen resultados entre 15 minutos y una hora después de la aplicación.

Efectos adversos – Precauciones: Irritación de la zona anal. No se han

realizado estudios sobre un posible efecto perjudicial del glicerol en el
embarazo y la reproducción. Se desconoce si el glicerol se excreta en la leche
materna; sin embargo, no se han descripto problemas en seres humanos.

Contraindicaciones: La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en los

siguientes problemas clínicos: enfermedad cardíaca, estados de confusión
mental, deshidratación severa, diabetes mellitus, hipervolemia,

● PICOSULFATO DE SODIO

Indicaciones: Evacuación intestinal previa a estudios diagnósticos.

Dosis: Vía oral, Adultos y niños mayores de 10 años: 5 a 10 mg por la noche.

Niños de 4 a 10 años: 2,5 a 5 mg por la noche.

Acciones: Es un laxante suave de acción directa sobre el tono y el

peristaltismo del intestino grueso. En las dosis utilizadas no es absorbido y por
lo tanto no produce efectos colaterales locales o sistémicos.

Efectos adversos – Precauciones: Pérdida hidroelectrolítica (principalmente

de potasio) cuando el fármaco es utilizado en forma crónica. No debe usarse
en pacientes con enfermedades inflamatorias del tracto gastrointestinal ni en
niños menores de 4 años. La administración prolongada de altas dosis puede
ocasionar pérdida de electrólitos como el potasio, la que a su vez puede
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
17
producir alteraciones cardíacas y astenia muscular. Aumenta la sensibilidad a
los glucósidos cardiotónicos. No se han realizado estudios que confirmen la
inocuidad de este fármaco durante el embarazo. Sobredosificación: Dolor
espástico del abdomen inferior, con evacuaciones frecuentes; el tratamiento
consiste en la administración de antiespasmódicos, como la atropina.

Interacciones: Aumenta la pérdida de potasio ocasionada por otros

medicamentos, como por ejemplo los diuréticos. Los antibióticos pueden
reducir el efecto laxante.

Contraindicaciones: Patologías gastrointestinales.

LAXANTES OSMÓTICOS

Estos actúan reteniendo líquidos en el intestino mediante ósmosis o cambiando

el patrón de la distribución hídrica en las heces

● LACTULOSA

Indicaciones: Encefalopatía portosistémica. Evacuación del colon previa a

estudios radiológicos del recto o intestino. Constipación crónica.

Dosis: Vía Oral, adultos: Tratamiento de la constipación, 7 a 10 g (10 a 15 ml)

en una o varias tomas. Tratamiento de la encefalopatía portosistémica crónica:
20 a 30 g (30 a 45 ml) tres a cuatro veces por día ajustadas para producir dos
deposiciones blandas diarias y un pH fecal ácido.

Acciones: La lactulosa es un disacárido semisintético que no es hidrolizado

por las enzimas intestinales. Esto determina que tampoco se absorba
provocando la retención de agua y electrolitos en la luz por la actividad
osmótica del disacárido. Este efecto osmótico aumenta en el íleon distal y
colon, donde es metabolizada a lactato. Con dosis inicialmente elevadas (30 g)
el efecto máximo aparece después de varios días. En el tratamiento de la
encefalopatía portosistémica asociada con enfermedad hepática crónica, los
efectos beneficiosos se relacionan con la reducción del pH fecal y la
eliminación del amoníaco (la concentración de amoníaco en sangre se reduce
de 25 a 50% entre el 1er y 7mo día de tratamiento). Una revisión sistemática
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
18
reciente pudio en duda su eficacia en relación al uso de antibióticos. Sin
embargo para otros autores, el mecanismo de acción de estos disacáridos no
absorbibles ha sido bien estudiado, y existen explicaciones plausibles de sus
efectos beneficiosos.

Farmacocinética: Se absorbe menos de 3% de la dosis oral y el comienzo de

la acción se evidencia en 24 a 48h desde su administración.

Efectos adversos – Precauciones: La lactulosa puede causar flatulencia,

calambres y molestias intestinales que aparecen en el 20% de los tratados con
dosis máximas. Además se ha observado náuseas, vómitos, y con dosis
excesivas: diarrea, deshidratación e hipopotasemia.

Interacciones: No deben administrarse simultáneamente otros laxantes con la

lactulosa con el objeto de evitar la acidificación inapropiada de las heces. Con
el uso simultáneo de diuréticos ahorradores de potasio o suplementos de
potasio puede alterarse su efecto terapéutico, puesto que el uso crónico de
laxantes puede reducir la concentración sérica del ión al favorecer una pérdida
excesiva de éste en el tracto intestinal.

Contraindicaciones: Todos los laxantes y catárticos están contraindicados en

pacientes con dolores cólicos, náuseas, vómitos, síntomas asociados a
apendicitis o dolor abdominal no diagnosticado.

● MAGNESIO HIDROXIDO

Indicaciones: Constipación.

Dosis: Vía oral, adultos: dependiendo del preparado comercial: 1,8 a 3,6 g en
250 ml de agua para evitar la deshidratación y no tomarlo 2 horas antes o
después de las comidas ya que puede interferir con la ingesta de los alimentos.

Acciones: aumenta el pasaje de agua hacia la luz intestinal por efecto

osmótico. La acumulación de agua produce distensión, aumenta el
peristaltismo y la evacuación intestinal. El efecto laxante se potencia por el
aumento de la liberación de colecistoquinina. Las heces formadas son de tipo
acuosas.
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
19
Farmacocinética: Sólo un 10% de la dosis administrada se absorbe en el
intestino. Su eliminación es principalmente por vía fecal y en menor proporción
por vía renal.

Efectos adversos – Precauciones: El efecto adverso más frecuente es la

diarrea.

Contraindicaciones: No debe ser usada en las siguientes condiciones:

disfunción renal severa, apendicitis, colitis ulcerosa, colostomía, ileostomía,
diverticulitis, obstrucción intestinal, micción dolorosa o dificultosa,
deshidratación, hemorragia rectal.

● FOSFATO MONO Y DISODICO

Indicaciones: Se utilizan como adjuntos, para regímenes de preparación

colónica.

Dosis: Enema.

Acciones: Por sus propiedades osmóticas estimulan la mucosa rectal, lo que

sumado a la distensión provocada en el intestino, produce un efecto reflejo de
aumento de la motilidad. No se recomienda su uso frecuente por la posibilidad
de provocar irritación rectal. Su seguridad y eficacia no ha sido evaluada en
forma rigurosa.

Efectos adversos – Precauciones: El uso repetido puede causar

hiponatremia e hipocalcemia. El fosfato sódico puede provocar trastornos
electrolíticos graves en los pacientes de edad avanzada. La frecuencia y
gravedad de la hipopotasemia se debe a la pérdida de potasio intestinal
asociada a una inadecuada retención del potasio renal y acostumbra a ser más
prevalente en pacientes ya debilitados. En estos casos, antes de la utilización
de cualquier preparado con fosfato sódico se recomienda hacer
determinaciones electrolíticas, de fósforo y de calcio.

MEDICAMENTOS ANTIULCEROSOS

ANTAGONISTAS RECEPTORES H2
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
20
Actúan inhibiendo la acción de la histamina sobre los receptores H2 de las
células parietales gástricas, disminuyendo la secreción ácida, tanto la basal
como la inducida por los alimentos. Son medicamentos de acción cicatrizante
sobre la úlcera péptica y duodenal y en el reflujo gastroesofágico. En líneas
generales ocasionan reacciones adversas tolerables a excepción de los efectos
antiandrogénicos de la cimetidina, debiéndose ajustar la dosis tanto en
pacientes con insuficiencia renal, como en ancianos. El tratamiento de
mantenimiento a bajas dosis ha sido ampliamente reemplazado en pacientes
Helicobacter pylori positivos, por los tratamientos de erradicación.

● RANITIDINA

Indicaciones: Sus principales indicaciones las constituyen la úlcera gástrica y

duodenal, la esofagitis por reflujo, y la prevención de úlceras de stress.

Dosis: Vía Oral, adultos: 150 mg cada 12 horas o 300 mg antes de acostarse
durante 4 a 8 semanas en úlcera gástrica o duodenal benigna, mayor de 6
semanas en la dispepsia episódica crónica y mayor de 8 semanas en la
gastropatía inducida por AINEs. Niños: 2-4 mg/kg dos veces por día (máximo
300mg/día). Vía IM o IV (diluida), adultos: 50 mg cada 6 a 8 horas.

Acciones: Es un antagonista competitivo de los receptores histaminérgicos H2,

que disminuye la secreción de ácido clorhídrico al inhibir los efectos
histamínicos a nivel gástrico. Algunos trabajos indican que es de 5 a 8 veces
más potente que la cimetidina en su efecto antagónico, mostrando mayor
efectividad en la rapidez de curación de úlceras duodenales. El mantenimiento
con dosis bajas ha sido reemplazado por la terapéutica de erradicación en los
pacientes con H.pylori positivo.

Farmacocinética: Luego de su administración oral presenta su concentración

pico entre 1 y 3 horas. El metabolismo hepático de primer paso da como
resultado una biodisponibilidad del 50%. Su vida media es de 2 horas. Se
excreta el 69% en riñón, mediante filtración y secreción tubular, por lo que debe
reducirse la dosis en pacientes con disfunción renal. Atraviesa la barrera
placentaria y es excretada en la leche materna.
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
21
Efectos adversos: En comparación con la cimetidina, existen evidencias de
menor producción de efectos adversos o colaterales, cuando se usa en forma
crónica. Los más frecuentes incluyen: cefalea, malestar, vértigos, trastornos
gastrointestinales, constipación, náuseas, rash cutáneo y alteraciones de las
pruebas funcionales hepáticas. Su administración por vía IV ocasionalmente ha
producido una profunda bradicardia y otros efectos cardiotóxicos

Interacciones: A diferencia de la cimetidina, no interfiere en forma significativa

con la función del sistema citocromo P-450. Puede aumentar el pH
gastrointestinal, por ello su administración simultánea con ketoconazol puede
producir una marcada reducción de la absorción del ketoconazol.

Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Trátese de evitar su

prescripción durante el embarazo y el período de lactancia. La relación riesgo-
beneficio deberá evaluarse en la disfunción

INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES

Los inhibidores de la bomba de protones (IBP) inhiben –selectiva e

irreversiblemente- la secreción de hidrogeniones en el lúmen gástrico. A
diferencia de los anti-H2, los IBP bloquean la secreción ácida
independientemente del estímulo primario, y no suele ser necesario ajustar la
dosis en caso de Insuficiencia renal o hepática, ni en pacientes geriátricos.
Como la ranitidina y la mayoría de los anti-H2, los IBP poseen un buen
perfil de seguridad a corto plazo, y también a largo plazo en el caso el
omeprazol. Los IBP, y más concretamente el omeprazol (prototipo de este
grupo), inducen una cicatrización más rápida en los procesos ulcerogénicos
que los anti-H 2, siendo eficaces incluso en úlceras pépticas refractarias a
éstos.

● OMEPRAZOL

Indicaciones: El omeprazol está indicado en el tratamiento de la úlcera

péptica, sea duodenal o gástrica, en la asociada al síndrome de Zollinger
Ellison y en la esofagitis por reflujo, cuando estos trastornos no han respondido
a las dosis habituales de los antagonistas H2. No está indicado para evitar la
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
22
recurrencia de úlcera péptica, ya que su eficacia es similar a la de la ranitidina.
Puede ser de utilidad en la prevención de la recurrencia de la esofagitis por
reflujo refractaria al tratamiento con ranitidina.

El omeprazol no es de utilidad en el tratamiento de la hemorragia digestiva alta.

No está indicado en el tratamiento de la gastritis, duodenitis y dispepsia no
ulcerosa.

Dosis: Vía oral, adultos: en úlcera péptica duodenal, úlcera péptica gástrica y
en la esofagitis por reflujo, 20 mg diarios en una sola toma diaria,
preferentemente en ayunas por la mañana. En casos severos o recurrentes 40
mg una vez por día. En la úlcera péptica asociada al síndrome de Zollinger
Ellison, inicialmente 60 mg una vez al día. Para erradicación de Helicobacter
pylori: 20 mg dos veces al día3, combinados con claritromicina 500 mg dos
veces al día y amoxicilina 1 gr/dos veces al día, durante 7 a 10 días, aunque
también existen otros esquemas alternativos.

En la úlcera duodenal, con una dosis única diaria de 20 mg durante 4 semanas

se alcanza un 75-97% de curación endoscópica. En la úlcera gástrica, con una
dosis única diaria de 20 a 40 mg se obtiene una tasa de curación 72-81% en
cuatro semanas y 93-95% en ocho semanas de tratamiento.

En la esofagitis por reflujo, con una dosis de 20 a 40 mg diarios de omeprazol

se cura el 65-96% en 4 semanas, y el 75-100% en ocho semanas y está
indicada en los casos de esofagitis severa.

En los casos de Infección por Helicobacter pylori se realizará tratamiento de

erradicación solo en pacientes con ulcera péptica.

En el caso de la úlcera duodenal dado la elevada frecuencia de infección por H.

Pylori solo con informe endoscópico actualizado. Esofagitis pacientes con
esofagitis grado II o más, a dosis de 20 mg/día durante un lapso de hasta 8
semanas.

Acciones: Es un potente inhibidor irreversible de la ATPasa H+K+ de la célula

parietal gástrica, que suprime casi completamente la secreción ácida basal así
como la estimulada por la pentagastrina.
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
23
Farmacocinética: Tiene buena absorción por vía entérica, con concentración
pico entre los 30 y 150 minutos. La unión a las proteínas plasmáticas es mayor
al 95%. Es metabolizada en forma rápida, con vida media plasmática de una
hora. No se ha recuperado el fármaco inalterado en la orina.

Efectos adversos – Precauciones: El fármaco es habitualmente bien

tolerado, con efectos adversos digestivos leves en menos del 10% de los
pacientes.

Dentro de estos los más frecuentes incluyen náuseas, dolor abdominal,

estreñimiento, flatulencia y diarrea. Se siguen notificando casos de
ginecomastia asociados al uso prolongado.

La administración crónica de altas dosis en ratas produce hipertrofia de las

célula cromafines y desarrollo de tumores carcinoides, lo que se atribuye a la
hipergastrinemia crónica debida a la ausencia de secreción ácida. En los
humanos también se observó luego de uno a cinco años de administración el
aumento de las células argirófilas, sin signos de malignidad, por lo que se
sugiere no utilizar por más de ocho semanas y, de no haber alternativa,
controlar periódicamente con endoscopía. Un estudio observacional reciente
observó que las personas tratadas durante más de 1 año con inhibidores de la
bomba de protones tenían un 44% más de riesgo de fractura de cadera que los
que no los tomaron. El riesgo aumentaba con la duración del tratamiento y con
las dosis más elevadas.

Interacciones: El omeprazol inhibe la actividad de algunas enzimas citocromo

p450 y así puede interferir con el metabolismo hepático y aumentar la
concentración plasmática de difenilhidantoína, diazepám y warfarina, entre
otros fármacos. Puede aumentar la absorción de digoxina y disminuir la de
ketoconazol, sales de hierro y ésteres de ampicilina. Las concentraciones
plasmáticas de omeprazol y claritromicina se incrementan durante la
administración conjunta.

Contraindicaciones: Se encuentra contraindicado en caso de

hipersensibilidad a los benzimidazoles, embarazo y lactancia, utilizándose con
 Auxiliar de farmacia
I.M.B.
24
precaución en caso de disfunción hepática grave, debiendo monitorizarse las
transaminasas hepáticas. No se recomienda su uso en niños.