CARRERA TÉCNICA EN FARMACIA

APLICACIÓN DE BASES FARMACOLOGICAS DE LOS MEDICAMENTOS II

4. Farmacología de los procinéticos – antieméticos – laxantes y antidiarreicos,
clasificación y efecto.

Docente: Q.F. María Susana Roque Marroquín

 Enfermedades Gastrointestinales

Son todas aquellas que afectan a Sus principales síntomas son fiebre,
cualquier parte del aparato digestivo. diarrea, dolor y/o ardor abdominal,
vómito o estreñimiento.
El origen de este tipo de
padecimientos puede ser químico,
biológico o psicológico y representa
una de las principales causas de
muerte a nivel mundial.
Las enfermedades gastrointestinales que tienen una
causa psicológica son por lo general debidas al estrés.
El origen biológico de este tipo de mal es a causa de
parásitos gastrointestinales que se pueden adquirir al
consumir alimentos contaminados.

Los padecimientos de origen químico se deben a

una intoxicación o envenenamiento causado por:
- ingerir alimentos en mal estado
- algún tipo de veneno.
Ejm enfermedades gastrointestinales:

1.Gastritis: Inflamación de la mucosa estomacal.

2. Colitis: Hinchazón del intestino grueso, puede ser por diversas causas
como enfermedad viral, trastornos inflamatorios o Radiación previa
del intestino grueso entre otras.
3.Dispepsia: Trastornos digestivos, se caracteriza por un dolor en la
parte superior del abdomen y una sensación de saciedad.
4. Estreñimiento: Es la dificultad para evacuar, puede ser por problemas
de estrés o una mala alimentación
5.Esofagitis: Inflamación, hinchazón o irritación del esófago.
 FARMACOLOGÍA DE LOS PROCINÉTICOS

Los fármacos que estimulan la función motora del tracto gastrointestinal

reciben el nombre de “procinéticos” y tienen utilidad clínica importante
ya que han demostrado que pueden mejorar:
- la peristalsis
- el tránsito intestinal
- la velocidad de vaciamiento del estómago
- algunos de ellos mejorar la presión de los esfínteres.

Estas drogas ejercen su acción a través de estimular o antagonizar varios receptores

y/o neurotransmisores como la acetilcolina, dopamina, motilina y la serotonina.
Algunos fármacos mejoran la peristalsis o aumentan la presión de la unión
esofagogástrica (UEG) por lo que pueden ser utilizados en el manejo de la
enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).

Otros mejoran el vaciamiento y la acomodación gástrica (por ejemplo

domperidona, cisaprida, levosulpirida, itoprida) por lo que podrían tener
utilidad en el tratamiento de la dispepsia funcional y la gastroparesia.

Los inhibidores de la bomba de

protones (IBPs) constituyen el
estándar de oro para el tratamiento de
los síntomas de la ERGE en cualquiera
de sus formas o etapas clínicas.
Respecto a los procinéticos y su uso en la ERGE, existe controversia en cuanto a
la indicación de este grupo de medicamentos.

Sin embargo su uso en conjunción con IBPs en

pacientes seleccionados, en donde se sospecha la
presencia de alteraciones en el vaciamiento gástrico
(sobreposición con dispepsia) y/o alteraciones en la
peristalsis esofágica, puede ejercer efectos benéficos.

Cuando se decide utilizar procinéticos, la selección

dependería de la eficacia y la seguridad de estos
medicamentos.
 Usos

• Principalmente son usados para tratar o prevenir

el reflujo patológico, o para acelerar la absorción
de ciertos medicamentos.
• Algunos de ellos también pueden ser usados para
ayudar en el tratamiento de la náusea u otros
síntomas asociados a la dispepsia.
• Los agentes procinéticos también han sido
propuestos para el manejo de la dispepsia
funcional.
Metoclopramidaː
Es un antidopaminérgico que mejora el vaciamiento
gástrico y aumenta la motilidad y el tránsito GI con efectos
antieméticos y sicotrópicos como ansiedad o sedación,
presenta riesgos en dosis elevadas o tratamientos
prolongados por su acción a nivel central, provocando
extrapiramidalismo.
Actúa a dos niveles.
- Por un lado este bloquea la respuesta a sustancias
irritantes del estómago y/o de la sangre(un ejemplo de
este es el vómito)
- Por otro lado actúa directamente en el tracto
gastrointestinal aumentando las contracciones o
movimientos del estómago y del intestino.
Domperidonaː
Es un antidopaminérgico puro, que atraviesa escasamente
la barrera hematoencefálica, por lo que presenta escasos
efectos adversos, entre ellos hiperprolactinemia.

Cisapridaː
Actúa a nivel GI periférico, estimula la liberación de acetilcolina y
también puede actuar como agonista de la 5HT; no es antidopaminérgico
y su acción de aceleración del vaciamiento gástrico no es central.
Cisaprida es un agente procinético que incrementa o restaura la
motilidad del tracto gastrointestinal, ya que actúa a nivel del plexo
mientérico; esta fue retirada del mercado de prescripción, y actualmente
su uso es restringido a nivel hospitalario debido a las alteraciones de la
frecuencia cardíaca.
Mosaprideː
Es un agonista selectivo de receptores 5-HT4 que estimula la
liberación de acetilcolina a nivel del plexo mientérico
gastrointestinal, sin acción aparente a nivel del SNC, que
incrementa la motilidad del esófago, estómago e intestino
delgado acelerando el vaciamiento gástrico.

Cinitapridaː
Es un bloqueante de los receptores serotoninérgicos 5-HT1 y
5-HT2 centrales y periféricos, con reducida acción sobre
receptores dopaminérgicos; estimula la motilidad
gastrointestinal acelerando el vaciamiento gástrico, con buena
respuesta clínica en dispepsia funcional.
 El vomito:
Acto reflejo de naturaleza compleja
regulado e influenciado por diversos
sistemas (digestivo, motor, nervioso,
hormonal)

Origen: respuesta a estímulos:

percepciones visuales, olorosas,
gustativas, emocionales, tóxicos,
movimiento, hormonas, fármacos,
etc.
 Antieméticos
Bloqueadores de receptores dopaminérgicos D2
Ortopramidas: Metoclopramida, cleboprida, domperidona, alizaprida.
Aplicaciones terapéuticas: nauseas y vómitos de diversa etiología.
Cuidados: efectos adversos: SNC especialmente en niños y ancianos
(domperidona, por su escasa penetración central, es la mas segura).
Puede manifestar: sedación, somnolencia, desorientación (el paciente debe evitar
el manejo de vehículos y maquinaria), síntomas extrapiramidales, parkinsonismo,
distonia, tortícolis, espasmo facial, potenciación de los efectos adversos del litio,
fenotiazidas y levodopa.

La administración prolongada: alteraciones a nivel hormonal, alteraciones

menstruales; a nivel digestivo, por un exceso de estimulación del transito: diarrea,
Contraindicado: hemorragia digestiva, obstrucción perforación e isquemia
intestinal.
Bloqueadores de receptores serotoninérgicos(5-HT3)

Ortopramidas a altas dosis: Metoclopramida,

cleboprida, pancoprida. Granisetrón, ondansetrón,

Aplicaciones terapéuticas. Profilaxis y tratamiento de

nauseas y vómitos inducidos por quimioterapia
antineoplásica o radioterapia, asi como en
postoperatorio de adultos y niños mayores de 2 años.

Efectos adversos. Cefalea, alteraciones del transito

intestinal, elevación de transaminasas, sensación de
calor, visión borrosa y vértigo (administración
intravenosa rápida)
 Bloqueadores de receptores de la histamina H1

Dimenhidrinato y meclozina: controlan las nauseas y

los vómitos producidos, por movimiento y
alteraciones del equilibrio (anticinetósicos y
antivertiginoso).

Doxilamina: control de vómitos graves en el

embarazo por su seguridad durante el primer
trimestre (categoría A riesgo gestacional). Provoca
sedación, somnolencia ( difunde con facilidad a través
de la barrera de hematoencefálica.
Eméticos
Principios activos usados en situaciones de urgencia donde se necesita la
expulsión del contenido gástrico por la ingestión de determinadas
sustancias toxicas de manera involuntaria (accidente) o voluntaria
(autolisis).
•Apomorfina. Derivado sintético de la morfina con escasa capacidad
analgésica y notable efecto estimulante dopaminérgico a nivel de la zona
quimiorreceptora. Su efecto emético es rápido pero presenta tolerancia
con facilidad.
•Jarabe de ipecacuana. Obtenido de la raíz de Cephaelis ipecacuana o
Cephaelis acuminata, cuyos principios activos son la emetina y cefaelina
producen vomito por estimular la zona gatillo. Riesgo de alteraciones
cardiacas graves con altas dosis.
•Sales de cobre y cinc. Irritantes de la mucosa.
 El estreñimiento

Es una afección en la cual la

persona podría tener menos de
tres evacuaciones a la semana;
las heces son duras, secas o
grumosas; la evacuación de las
heces resulta difícil o dolorosa; o
queda una sensación de que la
evacuación no fue completa.
▪ El estreñimiento crónico se caracteriza por las deposiciones poco
frecuentes o la dificultad para evacuar, lo que se manifiesta
durante varias semanas o más.
▪ El estreñimiento suele describirse como una frecuencia de
deposiciones inferior a tres veces por semana.
▪ Aunque el estreñimiento ocasional es muy común, algunas
personas experimentan estreñimiento crónico que puede interferir
en su capacidad de realizar sus tareas diarias. El estreñimiento
crónico también puede provocar que las personas hagan
demasiada fuerza para defecar.
▪ El tratamiento para el estreñimiento crónico depende, en parte,
de la causa subyacente. Sin embargo, en algunos casos no se
encuentra nunca una causa.
 Síntomas
Entre los signos y síntomas del estreñimiento crónico se incluyen los siguientes:

▪ Defecar menos de tres veces por semana.

▪ Tener heces grumosas o duras.
▪ Hacer esfuerzo para defecar.
▪ Sentir como si se tuviera una obstrucción en el recto que evita
que puedas defecar.
▪ Sentir como si no pudieras vaciar completamente el recto.
▪ Necesitar ayuda para vaciar el recto, como usar las manos para
presionar tu abdomen y usar un dedo para quitarte las heces del
recto.

El estreñimiento puede considerarse crónico si tuviste dos o más de estos

síntomas durante los últimos tres meses.
 Causas
El estreñimiento se produce más comúnmente cuando los desechos o las
heces se mueven con demasiada lentitud a través del tracto digestivo o
no pueden eliminarse del recto eficazmente, lo que hace que se sequen y
se endurezcan.
El estreñimiento crónico tiene muchas causas posibles.
Obstrucciones en el colon o el recto
Las obstrucciones en el colon o el recto pueden retardar o detener el
movimiento de las heces. Las causas incluyen las siguientes:

▪ Pequeños desgarros en la piel alrededor del ano (fisura anal)

▪ Obstrucción en los intestinos (obstrucción intestinal)
▪ Cáncer de colon
▪ Estrechamiento del colon (constricción intestinal)
▪ Otro cáncer abdominal que hace presión sobre el colon
▪ Cáncer del recto
▪ Protuberancia en el recto a través de la pared posterior de la vagina
(rectocele)
Problemas con los nervios alrededor del colon y el recto

Los problemas neurológicos pueden afectar los nervios que hacen que los
músculos en el colon y el recto se contraigan y muevan las heces a través de los
intestinos. Las causas incluyen:

•Daño a los nervios que controlan las funciones corporales (neuropatía autonómica)
•Esclerosis múltiple
•Enfermedad de Parkinson
•Lesión de la médula espinal
•Accidente cerebrovascular
 Dificultad con los músculos relacionados con la eliminación
Los problemas con los músculos pélvicos relacionados con la defecación pueden
causar estreñimiento crónico. Entre estos problemas, se pueden incluir los
siguientes:

▪ Incapacidad para relajar los músculos pélvicos para permitir la

defecación (anismo)
▪ Descoordinación de los músculos pélvicos para contraerse y
relajarse correctamente (disinergia)
▪ Músculos pélvicos debilitados
 Afecciones que afectan las hormonas en el cuerpo

Las hormonas ayudan a equilibrar los líquidos en el cuerpo.

Entre las enfermedades y los estados que afectan el equilibrio hormonal y
es posible que generen estreñimiento, podemos encontrar los siguientes:

▪ Diabetes
▪ Glándula paratiroide hiperactiva
(hiperparatiroidismo)
▪ Embarazo
▪ Baja actividad de la tiroides (hipotiroidismo)
Factores de riesgo

Entre los factores que pueden aumentar el riesgo de padecer estreñimiento

crónico se incluyen los siguientes:

▪ Ser un adulto mayor

▪ Ser mujer
▪ Estar deshidratado
▪ Tener una alimentación baja en fibras
▪ Hacer poca o ninguna actividad física
▪ Tomar ciertos medicamentos, entre ellos, sedantes, analgésicos
opioides, algunos antidepresivos o medicamentos para bajar la
presión arterial
▪ Tener una enfermedad mental, como depresión o un trastorno de la
alimentación
 Complicaciones
Las complicaciones del estreñimiento crónico comprenden las
siguientes:
▪ Inflamación de las venas del ano (hemorroides). Hacer fuerza para evacuar
los intestinos puede provocar una inflamación de las venas que se
encuentran en el ano y alrededor de este.
▪ Ruptura de la piel del ano (fisura anal). Las heces grandes o duras pueden
provocar pequeñas rupturas en el ano.
▪ Heces que no pueden eliminarse (retención fecal). El estreñimiento crónico
puede provocar una acumulación de heces duras que se atascan en los
intestinos.
▪ Intestino que sobresale a través del ano. Hacer fuerza para evacuar los
intestinos puede hacer que una pequeña porción del recto se estire y
sobresalga a través del ano.
 Prevención

▪ Incorpora abundantes cantidades de alimentos ricos en fibra en tu dieta,

incluidos los frijoles, vegetales, frutas, cereales integrales y salvado.
▪ Consume menos alimentos con bajo contenido de fibra, como los alimentos
procesados y los productos lácteos y la carne.
▪ Bebe mucho líquido.
▪ Mantente lo más activo posible y procura hacer ejercicio periódicamente.
▪ Procura controlar el estrés.
▪ Cuando sientas el impulso de defecar, no lo pases por alto.
▪ Procura establecer horarios regulares para evacuar el intestino, especialmente
después de una comida.
▪ Asegúrate de que los niños que empiezan a comer alimentos sólidos consuman
suficiente cantidad de fibra.
 Tratamiento farmacológico

Cuando las medidas higiénico dietéticas no consiguen controlar el

estreñimiento, está indicado el tratamiento farmacológico.
Los medicamentos utilizados para favorecer la deposición son los
denominados laxantes.

El estreñimiento debe entenderse como un trastorno que no representa

una enfermedad propiamente dicha, sino una manifestación de
enfermedades subyacentes, para las que se debe realizar el diagnóstico
apropiado e instaurar la terapia específica.
Así, los fármacos laxantes que se considerarán a continuación son, en
general, de uso paliativo del estreñimiento.
 LAXANTES
Estreñimiento: situaciones de evacuación difícil o poco frecuente de las
heces, dureza excesiva de las mismas o una sensación de evacuación
incompleta, lo que se traduce en menos de 3-5 defecaciones por semana,
con un contenido de defecación inferior a 35 g por termino medio.
Factores: hábitos, estilos de vida, tipo de dieta alimentaria (contenido de
fibra), consumo de agua actividad física, edad y sexo, junto a otros
factores, no siempre identificados y valorados en su justa medida como
los psicológicos (estrés, depresión, anorexia, bulimia), socioculturales,
empleo de diversos fármacos (opiáceos, sales de hierro).
Laxantes: gran utilidad y su uso habitual en limpieza intestinal
preoperatoria abdominal o preexploratoria, en determinadas
intoxicaciones, tratamiento antiparasitario, prevención del estreñimiento
en situaciones de riesgo.
Un laxante es una sustancia que ayuda a evacuar el intestino.
Los laxantes se utilizan para aliviar y prevenir el estreñimiento,
que ocurre cuando es difícil evacuar el intestino.

Según su mecanismo de acción, los laxantes se pueden clasificar en los

siguientes grupos:

▪ Incrementadores del bolo intestinal.

▪ Agentes emolientes o surfactantes.
▪ Agentes lubrificantes del contenido fecal.
▪ Agentes osmóticos.
▪ Sustancias estimulantes de la mucosa intestinal.
▪ Otros laxantes.
1. Laxantes Incrementadores del bolo intestinal
Son sustancias que absorben agua o hidrofilicas, se hinchan y aumentan su
volumen por absorción de agua, en función de su propia masa, ayudan a aumentar
el volumen de la materia fecal, lo que origina una estimulación del peristaltismo
intestinal facilitando la evacuación de las heces.
Además, inducen el reblandecimiento de las heces, lo que favorece su eliminación.
Los más empleados de este grupo son metilcelulosa, agar y semillas de Plantago
ovata, salvado de trigo.
Se administran por vía oral, antes de las comidas y con abundante cantidad de
líquido. Comienzan a actuar a las 12-72 h, aunque en ocasiones tardan en hacer
efecto 3 semanas.
Algunas dosis orientativas podrían ser:
Plantago ovata: 3,5-10,5 g/día.
Metilcelulosa (cápsulas de 500 mg): 3-5 g/día.
Estos preparados son útiles en el estreñimiento simple sin enfermedad de
colon asociada o en estreñimiento por enfermedad diverticular, síndrome de
colon irritable, embarazo y posparto, dietas bajas en fibra, y en general, en
pacientes que deben evitar esfuerzos en la evacuación.
Como efectos secundarios destacan la sensación de plenitud, distensión
abdominal y flatulencia (suelen ser transitorios). La única contraindicación
que existe es la obstrucción intestinal orgánica, que puede aparecer si
existen enfermedades intestinales (adherencias, estenosis, ulceraciones,
esclerodermia y neuropatía autónoma).
Carecen prácticamente de efectos sistémicos y son los únicos totalmente
inocuos para uso prolongado. Sin embargo, su empleo continuado origina
dependencia de su uso, ya que pueden hacer disminuir la función intestinal
normal.
Se usa tratamientos prolongados: normalizar transito intestinal de manera
progresiva en casos de estreñimiento secundario a dietas escasas en fibras, colon
irritable, hemorroides.

Cuidados: Su efectividad requiere ingestión de abundante agua tras su administración,

en las comidas o al acostarse. No actúan de forma inmediata, su efecto se inicia entre
12-24 h tras su administración oral.
-Efecto secundario: flatulencia y cierta distensión abdominal
-Pueden interferir la absorción de algunos fármacos: digoxina

Contraindicado: obstrucción intestinal, atonía colónica y asociación con antidiarreicos

por el riesgo de posible obstrucción intestinal.
 2. Laxantes emolientes (suavizantes o lubrificantes del contenido fecal)
Sustancias que, por su naturaleza detergente, integran agua y lípidos, modifican la
consistencia del bolo fecal: ablandan y favorecen su progresión.
Parafina
Laxante lubricante de administración oral (emulsión, solución) útil en tratamientos
cortos, presenta tolerancia y dependencia.
Usos: estreñimiento, hemorroides y fisuras anales, profilaxis de estreñimiento en
pacientes que no deben esforzarse en la defecación (accidentes cardiovasculares,
infarto agudo de miocardio, insuficiencia cardiaca congestiva, Hipertensión arterial
grave, hernias abdominales, posparto).
Cuidados. puede disminuir la absorción de vitaminas liposolubles, producir
incontinencia y alteración de los preservativos de látex en sexo anal, disminuye el
grado de protección a enfermedades de transmisión sexual.
-No recomendado en pacientes que permanecen en cama o presentan dificultades
en la deglución (neumonitis aspirativa), ni en niños menores de 6 años. Categoría C
de riesgo gestacional
Glicerol
Laxante lubricante-estimulante de administración rectal (supositorios) de uso
esporádico, útil en colon catártico secundario a laxantes estimulantes en preparación
intestinal.
Docusato sódico
Tensoactivo aniónico que humedece y emulsiona las heces facilitando su progresión.
Administración rectal.
Laxantes estimulantes o drásticos
Bisacodilo, sen, aceite de ricino, fenolftaleína.
Otros: Aceite de ricino, asociaciones de principios activos de origen vegetal (cáscara
sagrada, coriandro, aloe, tamarindo, hinojo, ruibarbo).
Mecanismo de acción: Modifican la absorción de agua y electrolitos aumentando el contenido
de estos en la luz intestinal y en el bolo fecal, ablandándolo. Estimulación del peristaltismo
(acción sobre las terminaciones nerviosas y plexos intramurales intestinales)
Indicado: estreñimiento y evacuación intestinal previa a estudios radiológicos, endoscopia y
cirugía.
 3. Laxantes osmóticos
Son solutos de escasa absorción que ejercen atracción osmótica del agua hacia la
luz intestinal. Al aumentar el volumen, producen distensión de la luz del colon e
incremento del peristaltismo intestinal. También favorecen el avance y la
eliminación del bolo fecal debido al alto contenido en agua. Se clasifican en dos
grupos: salinos y no salinos.

Salinos.
Son fosfatos, hidróxidos, citratos y sulfatos. Se pueden administrar por vía oral,
transcurriendo entre 1 y 6 h hasta producir su efecto, y por vía rectal en forma de
enemas (actúan en 2-15 min). Por su rápido efecto, están indicados cuando se precisa
un vaciamiento rápido del intestino (cirugía anorrectal, después de pruebas
radiológicas con bario, encefalopatía hepática, etc.). En ningún caso este tipo de
laxantes se utilizará en el tratamiento habitual del estreñimiento. No deben ser
administrados en caso de insuficiencia renal ni de obstrucción intestinal.
Las sales de magnesio pueden provocar una hipomagnesemia sintomática
y las sales de sodio retención hidrosalina, por lo que estarían
contraindicadas en la insuficiencia cardíaca. La administración de fosfatos
debe efectuarse con gran cantidad de agua, incluso en individuos
normales, con el fin de prevenir la deshidratación que puede sufrir el
paciente una vez finalizada su acción.

Poseen numerosas interacciones con otros fármacos que se administran por

vía oral. Puede aumentar la concentración y la toxicidad de los depresores
del SNC, los bloqueadores neuromusculares y el ácido valproico.
Sales de magnesio y sodio
Cuidados. efecto adversos: distensión abdominal, cólicos, retortijones, irritación anal o
incluso diarrea grave en pacientes sensibles o a altas dosis. Vigilar parámetros
electrolíticos: controlar aparición de edema, hipermagnesemia y/o hiperpotasemia, en
insuficiencia renal.
Las mas usadas: “soluciones evacuantes”,: agua (3-4 l) a base de sodio y potasio (cloruros,
sulfatos y bicarbonatos) que incluyen polietilenglicol (laxante hiperosmótico), administrar
por la noche antes de la intervención o prueba diagnóstica, o, 3-4 h antes (obtener
emisiones rectales limpias).
Evitar la ingesta de alimentos sólidos 3-4 h antes de la administración de la solución.
Contraindicado: obstrucción digestiva, perforación, megacolon, ulcera gastrointestinal,
hemorragia digestiva, isquemia mesentérica, apendicitis, insuficiencia cardiaca,
congestiva, hipertensión arterial grave e insuficiencia renal grave,
Interacciones farmacológicas. influencia la absorción de tetraciclinas, sales de hierro,
isoniazida, digoxina o quinidina
No salinos.
Son hidratos de carbono no absorbibles, que poseen capacidad osmótica y
resisten la digestión. Cabe dividirlos, a su vez, en:

Derivados de azúcares: lactulosa, lactitol y sorbitol. Ejercen su acción osmótica en el colon,

produciendo también efecto estimulante de la pared intestinal. Al ser administrados por vía
oral, no se absorben ni son hidrolizados por las disacaridasas intestinales, pero al llegar al
colon son metabolizados por bacterias sacarolíticas, dando lugar a ácidos grasos de cadena
corta, CO2 e hidrógeno. Estos metabolitos provocan una disminución del pH, favoreciendo el
estímulo de la pared intestinal, y al acumularse sustancias ácidas aumenta la acción
osmótica. Su efecto aparece en 2-3 días. La dosis de lactulosa es de 15-30 ml/día y la de
lactitol, de 10-20 g/día. La dosis se debe ir ajustando según la respuesta. Están indicados en
casos de estreñimiento crónico, enfermos encamados y situaciones que requieran una
defecación sin excesivos esfuerzos. Pueden producir molestias gastrointestinales,
flatulencia, dolor cólico, náuseas, vómitos y diarrea. El sorbitol se puede administrar a
diabéticos, ya que no altera la glucemia.
Glicerina. Su acción es debida a la combinación de la actividad higroscópica
propia de la glicerina, que atrae agua hacia la zona rectal aumentando así el
volumen de las heces, y el ligero efecto irritante local de uno de los excipientes
utilizados (estearato sódico) y de la propia glicerina, que favorece el estímulo
reflejo de la defecación. La forma farmacéutica es en supositorios, media hora
antes del momento en que se desea evacuar.
Se aconseja beber simultáneamente un vaso de agua para aportar líquido,
estimular la actividad intestinal y favorecer la acción de la glicerina.
La evacuación intestinal se observa a los 15-30 min tras la administración. Deben
utilizarse sólo ocasionalmente ante un problema puntual.
Los efectos adversos más frecuentes que produce son irritación y ardor rectal.
Raras veces puede haber una pequeña pérdida sanguínea o de mucosidad.
 4. Laxantes estimulantes
Estimulan directamente las paredes del intestino grueso, provocando su
contracción y desplazando las heces. Promueven la acumulación de agua y
electrolitos en la luz del colon e incrementan la permeabilidad de la mucosa.

Son los laxantes más activos. Tiene una sensibilidad individual muy variable y su
efecto aparece a las 6-12 h tras su administración. Están indicados en caso de
estreñimiento transitorio (como una impactación fecal) y como preparación
quirúrgica y exploratoria. Son muy útiles en el estreñimiento secundario a la
administración de opiáceos, pero su empleo no debe ser muy prolongado, ya que
dosis excesivas producen dolor abdominal cólico y diarrea. Están contraindicados en
casos de obstrucción intestinal, abdomen agudo o apendicitis. Hay que vigilar su
uso prolongado por riesgo de alteraciones electrolíticas (hipopotasemia,
hiponatremia). No se aconseja su uso indefinido, salvo en casos que no respondan a
otras medidas. En este caso se podrían utilizar 2-3 dosis semanales
(excepcionalmente de forma diaria).
Los laxantes estimulantes son muy utilizados, básicamente por su buena aceptación.
Se clasifican en: derivados antraquinónicos, derivados del difenilmetano y aceite de
ricino.

Derivados antraquinónicos.
Los compuestos antraquinónicos derivan del antraceno, núcleo formado por tres
anillos bencénicos condensados en forma lineal.
Se encuentran principalmente en el sen, la cáscara sagrada, los áloes, el
ruibarbo, la frángula, etc.
Al llegar al colon, estos principios activos son hidrolizados y reducidos por las b-
glucosidasas y reductasas producidas por la flora intestinal. Esta
biotransformación en el colon explica que el efecto laxante se produzca entre las
8-12 h tras su administración oral. Por otra parte, la administración rectal es
efectiva a los 30 min-2 h.
El efecto laxante de estos compuestos se caracteriza por dos fenómenos: una
secreción de agua y electrolitos en el colon y una estimulación de su
motilidad.
▪ La combinación de estos dos efectos provoca la producción de una masa
fecal blanda y una disminución importante del tiempo de tránsito, con
aparición frecuente de heces diarreicas si no se controlan las dosis.
▪ Los efectos de los derivados antraquinónicos sobre la motilidad y
especialmente sobre la secreción en el colon se pueden explicar por los
siguientes mecanismos: inhibición de la bomba ATPasa Na+/K+ dependiente
en los enterocitos, lo que provoca una retención de sodio y cloro en la luz
intestinal y, por efecto osmótico, un acumulo de agua; por incremento en la
permeabilidad paracelular que conduce a un aumento en la secreción de
fluido, y por estimulación directa de los receptores neuronales presentes
en el intestino.
Parece ser que a las dosis necesarias para conseguir heces de consistencia
normal, los efectos sobre la motilidad son predominantes, mientras que, a dosis
más altas (que causan la aparición de heces diarreicas), los efectos sobre la
secreción de agua son los que desempeñan un papel más importante.

El sen (Cassia acutifolia o Cassia angustifolia) contiene heterósidos

antraquinónicos, entre los que destacan los senósidos A y B por su mecanismo
de acción farmacológica. Por ello, los ingredientes activos de las preparaciones
del sen se expresan como senósidos (A y B). La dosis usual de sen para un adulto
por vía oral es de 0,5-2 g y de senósidos, 24-100 mg.

Los compuestos antraquinónicos se absorben gastrointestinalmente y pueden

aparecer en secreciones corporales, incluyendo la leche materna.
Se debe advertir a los personas que estén tomando estos preparados
que hay algunos compuestos activos que son coloreados y, por ello,
pueden dar lugar a diversas tonalidades de heces, orina u otras
secreciones. El ácido crisofánico, por ejemplo, que se excreta en orina,
puede conferirle un color amarillo pardo si se trata de orinas ácidas, o
de color rojo violáceo si se trata de orinas alcalinas.
La utilización de laxantes antraquinónicos puede tener su justificación,
pero se debe hacer siempre con prudencia y durante un período corto.
Su uso prolongado puede ocasionar dependencia e incluso otros
trastornos importantes, como una diarrea crónica con dolores
abdominales, seguida de melanosis rectocolónica y alteraciones
hidroelectrolíticas con pérdida de potasio.
 Derivados del difenilmetano. Este grupo lo constituyen el bisacodilo, el
picosulfato sódico y la fenolftaleína:
Bisacodilo. Actúa directamente estimulando de forma refleja el movimiento peristáltico a
través de una irritación de la mucosa colónica y rectal. Promueve la evacuación del colon
alterando la absorción intestinal de fluido y electrolitos, generando así una acumulación neta
de fluido intestinal. Produce su efecto al cabo de 6-9 h cuando es administrado por vía oral y a
los 15-45 min por vía rectal. Su acción es independiente del tono intestinal. Se absorbe en muy
pequeña proporción (15%) y se elimina por orina y bilis; el resto actúa localmente en el
intestino grueso.
Se suele utilizar para preparar a los pacientes para exámenes radiológicos del colon (la
combinación de bisacodilo por vía oral y rectal ha sido muy recomendada para la limpieza total
del colon previa a una exploración radiológica o técnica quirúrgica.
Las reacciones adversas suelen estar asociadas a su utilización crónica. Entre ellas destacan:
acidosis o alcalosis metabólica, hipocalemia, tetania, malabsorción, sensación de quemazón en
el recto (administración rectal). No se han observado efectos sistémicos a los sistemas
hepático, renal o hematopoyético.
El bisacodilo está contraindicado en niños y en casos de: dolor abdominal, apendicitis,
impactación fecal, obstrucción gastrointestinal, embarazo, colitis ulcerativa y vómitos.
Picosulfato sódico. Es un derivado del bisacodilo que al administrarse por vía
oral se hidroliza en el intestino delgado por la acción de las hidrolasas
bacterianas, dando lugar a la misma forma activa que el bisacodilo. La
posología por vía oral es de 5-15 mg. Produce su efecto laxante en 10-14 h.
Cuando se administra con antibióticos puede perder efectividad, ya que la
flora intestinal disminuye. No tiene efectos indeseables en el estómago ni en
el intestino delgado.
Aceite de ricino. Se encuentra en el Ricinus communis y se obtiene mediante extracción
acuosa en caliente. Este aceite está constituido fundamentalmente por ricinoleína, un
glicérido del ácido ricinoleico, aunque también contiene glicéridos mixtos de los ácidos
ricinoleico, esteárico, dihidroxiesteárico e isorricinoleico.
Su efecto laxante se debe a que el ácido ricinoleico que se libera en el intestino delgado
actúa como irritante de la mucosa, estimulando el peristaltismo intestinal por vía refleja. El
bolo fecal llega así rápidamente al recto impidiendo la absorción de agua. Se administra en
forma líquida o en cápsulas de gelatina, en ayunas, y unas 16 h antes de un procedimiento
diagnóstico o de cirugía. El efecto laxante hace su aparición al cabo de 2-6 h tras su
administración. El efecto catártico es proporcional a la dosis y suele ser muy importante, con
evacuaciones líquidas y abundantes.
Está indicado cuando es necesaria una evacuación intestinal rápida y completa, por ejemplo,
antes de realizar una colonoscopia o una cirugía de colon. Prácticamente no se utiliza en el
tratamiento de la constipación porque el riesgo de causar dolores cólicos, deshidratación y
lesiones intestinales es mayor que con los demás laxantes. Entre sus efectos adversos
destacan: deshidratación, trastornos electrolíticos y estimulación de la contracción uterina.
Por ello está contraindicado en mujeres embarazadas.
 Otros laxantes

El polietilenglicol, en administración oral y a dosis elevadas, se

utiliza como preparación del colon para la realización de pruebas
diagnósticas endoscópicas, radiológicas o intervenciones
quirúrgicas o, de forma excepcional, en pacientes con
estreñimiento crónico refractario a los demás laxantes.
Fármacos inhibidores de la colinesterasa, como prostigmina y
neostigmina, son útiles en pacientes con estreñimiento
iatrogénico por fármacos anticolinérgicos, en casos de íleo para-
lítico posquirúrgico y en el síndrome de Ogilvie
(seudoobstrucción aguda del colon).

https://www.elsevier.es/es-revista-farmacia-profesional-3-articulo-laxantes-13091131
Diarrea: aumento de volumen, fluidez o frecuencia de las
deposiciones, 60-90% del peso de las heces corresponde al agua
(exceso de agua fecal)
Clasificación:
a) diarrea aguda: etiología infecciosa (virus, bacterias, parásitos),
alteraciones electrolíticas. Mayormente los procesos deben seguir su curso
natural, la adopción de medidas farmacológicas no esta justificada.
-En caso de diarrea infecciosa, con fiebre alta, heces sanguinolentas,
obstrucción intestinal, en niños menores de 3 años: el uso de antidiarreicos
esta contraindicado por prolongación del cuadro clínico.
b) diarrea crónica: etiología compleja (tratamiento farmacologico)
Esta entre las principales causas de morbimortalidad en países del tercer
mundo
En nuestro entorno esta enfermedad suele automedicarse.
Clasificación

Inhibidores de motilidad
Loperamida
Opioide que a baja dosis presenta limitada tasa de absorción y muy
escaso acceso a la barrera hematoencefálica, tiene marcada actividad
inhibidora de la motilidad en el tracto intestinal, por lo que esta
indicado en el tratamiento de diarrea aguda o crónica.
Aplicaciones terapéuticas: En el tratamiento sintomático de la diarrea
Contraindicado en colitis seudo membranosa, diverticulitis, colitis
infecciosa grave con fiebre y/o heces sanguinolentas, obstrucción
digestiva, niños menores de 3 años, uso conjunto con laxantes
formadores de masa (riesgo de obstrucción intestinal).
Microorganismos antidiarreicos

• Representan un posible complemento a la hora de repoblar la flora

intestinal, cuya ecología ha sido alterada tras un proceso diarreico,
especialmente cuando la causa ha sido el empleo de antibióticos. Se
administran por vía oral en forma de capsulas de gelatina rígida, polvo o
suspensión.
• Los microorganismos mas empleados son Lactobacillus acidophillus,
Saccharomyces boulardii, Bifidobacterium bifidum, asi como asociaciones
de estos con vitaminas fundamentalmente del grupo B. Su eficacia
terapéutica real no ha sido del todo constatada, por lo que su efectividad es
discutible (posible inactivación gástrica).