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Omeprazol: Nombre generico:omeprazol Farmacocintica : Tiempo De Vida Media: 42 a 30 minutos Absorcin: en el TGI y la biodisponibilidad aumenta con el uso prolongado

,se absorbe completamente en 3 a 6 horas Distribucin : tisular unin ala protenas plasmticas 95% puede permancer por mas de 1 dia en pared gstrica Metabolismo : heptico y extenso Excrecin: renal 75% y fecal 20%

Farmacodinamia: T max: 30 minutos a 3.5horas Inicio de accin: 1 hora

Mecanismo de accin: El cido gstrico es producido y secretado por clulas parietales que estn localizadas en las paredes de las glndulas oxnticas en el fundus del estmago. La clula parietal contiene gran cantidad de mitocondrias que proveen energa a la "bomba de protones" responsable de la secrecin de hidrogeniones. Esto es catalizado por una ATPasa hidrgeno- potasio, que intercambia hidrgeno por potasio. Una vez estimulado, el ion hidrgeno es secretado en la luz del estmago,el acido Gstrico .el omeprazol es un inhibidor selectivo e irreversible de la bomba de protones asi mismo es supresor de la secrecin de acido gstrico por inhibicin especifica del adenosinitrifosfatasa de hidrogeno de potasio (H+-k+-ATPASA )encontrando en e l sistema enzimtico de la superfie secretora de las clulas parietales ,la inhibicin final de trasporte de iones de hidrogeno(via intercambio con iones de potasio) en el lumen gstrico

Donde el sistema enzimtico H+-k atpasa es considerado como una bomba acida (de protones ) de la mucosa gstrica. .

INDICACIONES

Tratamiento de la lcera duodenal y de la lcera gstrica benigna

Sndrome de Zollinger-Ellison. Tratamiento de lcera gstrica y duodenal asociada a Helicobacter pylori. Hemorragia digestiva alta Tratamiento ulcera gstrica benigna Tratamiento ulcera duodenal y reflujo gastroesofagico

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Inyectable: En el caso de pacientes con lcera duodenal gstrica o esofagitis por reflujo, la dosis es de 40 mg diarios. En el sndrome de Zollinger-Ellison la dosis de inicio es de 60 mg.

Oral: Agruras e indigestin cida: 1 cpsula de 20 mg al da. lcera gstrica y duodenal: 1 cpsula de 20 mg al da, durante 2 3 semanas consecutivas. En pacientes con lceras refractarias a otros regmenes de tratamientos, se obtiene la cicatrizacin en la mayora de los casos con una dosis de 40 mg una vez al da. Esofagitis por reflujo: 1 cpsula de 20 mg. Una vez al da, durante 4 semanas. En los pacientes cuyas mucosas no hayan cicatrizado totalmente tras este periodo inicial, generalmente lo harn durante el transcurso de uno adicional de cuatro semanas de tratamiento. Sndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial es de 60 mg una vez al da; sta se debe ajustar de manera individual y continuarse el tratamiento mientras est indicado clnicamente. La mayora de los pacientes se controlan con dosis de 20 a 120 mg diarios. Si la dosis sobrepasa los 80 mg diarios, sta debe dividirse y administrarse en dos tomas al da. En pacientes geritricos o en pacientes con deterioro de la funcin renal o de la funcin heptica, no son necesarios ajustes en la posologa. REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En general, OMEPRAZOL es bien tolerado. Entre 1.5 y 3% de los pacientes tratados con OMEPRAZOL experimentan efectos gastrointestinales, entre ellos, nusea, diarrea y clico; se han informado con menor frecuencia efectos en el SNC (cefalalgia, mareos, somnolencia). En ocasiones se observan erupciones cutneas e incremento de la actividad plasmtica de las aminotransferasas hepticas Contraindicaciones Hipersensibilidad a los componentes de la frmula. lcera gstrica maligna. INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: Como ocurre con algunos medicamentos inhibidores de las secreciones cidas o con el uso de anticidos, su efecto se manifiesta alterando la absorcin de algunos medicamentos como el ketoconazol el cual disminuye su absorcin. OMEPRAZOLpuede retrasar la eliminacin del diacepam, fenilhidantona y la warfarina. PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS, TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Las biopsias de la mucosa gstrica tomadas a intervalos regulares han revelado que con OMEPRAZOL, al igual que con los antagonisas H2, hay un ligero incremento en la densidad de las clulas seudoenterocromafines, sin cambios patolgicos significativos. Esta hiperplasia es totalmente reversible, aun despus de varios aos de tratamiento con OMEPRAZOL. No hay evidencias de que OMEPRAZOL tenga potencial mutagnico.

Todas las pruebas estndar, incluyendo exmenes microbiolgicos y de cultivo tisular in vitro y las pruebas in vivo en ratn, han sido negativas para mutagenicidad. Los resultados de reproduccin realizados en ratas y conejos no demostraron ningn efecto teratognico ni signos de toxicidad fetal. CATEGORIA DE LA FDA EN EL EMBARAZO: omeprazol es de categora (C)

BIBLIOGRAFA : netter farmacologa,libro de goodman :frmacos en el aparato digestivo,manual de farmacologa de universidad nacional mayor de san marcos pp 22