FARMACOLOGIA DIGESTIVA

FARMACOLOGIA DIGESTIVA

INTRODUCCIÓN:

El tracto alimentario, el más grande sistema orgánico del cuerpo, es un sistema continuo que se
extiende desde el esófago hasta el recto. El sistema gastrointestinal puede ser dividido en tracto
gastrointestinal superior e inferior. El tracto gastrointestinal superior consiste en el esófago,
estómago e intestino delgado, el que a su vez se subdivide en duodeno, yeyuno e íleon. El tracto
gastrointestinal inferior se compone del intestino grueso, el que a su vez comprende al ciego, el
colon ascendente, el colon transverso, el colon descendente, el colon sigmoideo y el recto.

La función gastrointestinal puede alterarse por el efecto de drogas, estimulación neurohumoral,

agentes patógenos y toxinas, ocasionando una disfunción en la absorción, motilidad y procesos
secretorios normales del intestino. Existen drogas que pueden influenciar directa o indirectamente
la actividad gastrointestinal, modulan la secreción y motilidad y son frecuentemente usadas en el
tratamiento de trastornos gastrointestinales.

Los podemos clasificar así en:

 Fármacos reductores del ácido clorhídrico

 Antiácidos y protectores de la mucosa
 Fármacos antieméticos
 Fármacos indicados en la motilidad intestinal

FÁRMACOS REDUCTORES DEL ACIDO CLORHÍDRICO

La úlcera gastroduodenal y la enfermedad por reflujo gastroesofágico, son dos enfermedades

motivadas por la acides gástrica. Por lo tanto el tratamiento se dirige a reducir la secreción de
ácido.

Los fármacos que logran este objetivo son fundamentalmente los:

 Inhibidores de la bomba de protones.

 antagonistas H2

Inhibidores de la bomba de protones:

Son fármacos anti secretores que actúan sobre la bomba de protones de la célula parietal
bloqueando la enzima hidrogeno/potasio /ATPasa. Los inhibidores de la bomba de protones se
manejan en las enfermedades relacionadas con el ácido gástrico incluyendo a la ulcera duodenal,
ulcera gástrica, enfermedad por reflujo gastroesofágico, esofagitis erosiva, Helicobacter pylori, y
los síndromes hipersecretores (Zolliger – Ellison) también son utilizados como gastroprotectores
en pacientes tratados con AINES.

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Los inhibidores de bomba de protones disponibles son: omeprazol, lansoprazol, pantoprazol,

rebeprazol, esomeprazol, actualmente se están estudiando dos nuevos que son el ilaprazol y el
tenatoprazol.

Los IBP son pro fármacos que requieren activación, la absorción y la biodisponibilidad es similar
para todos ellos aunque puede haber diferencias en la rapidez de acción entre unos y otros. El
efecto de los IBP aumenta al administrarlo en la dosis adecuada y tomándolo antes de las comidas
(se recomienda que se tomen antes del desayuno)

En comparación con los antagonistas H2 tienen mayor efecto en la supresión gástrica de Ácido y en
la estimulación de la cura de la ulcera gastroduodenal. Son los fármacos de elección en el
tratamiento de las ulceras relacionadas con H. pylori ya que inhiben el crecimiento de la bacteria

Reacciones adversa:

En general provocan pocas reacciones adversas las más habituales son: nauseas, diarreas y
cefaleas, raramente se asocian con trastornos de la función hepática, citopenia, reacciones de
hipersensibilidad y deficiencia de vitamina B12

ANTAGONISTAS H2

La histamina es un potente estimulador de la secreción ácida gástrica por la célula parietal. La

estimulación del receptor H1 produce la contracción de muchos músculos lisos, incluyendo
bronquios e intestino, mientras que la estimulación del receptor H2 por la histamina es un potente
estímulo para la secreción ácida gástrica por la célula parietal

Numerosos antagonistas del receptor H2 de la histamina, son aceptados para utilización clínica,
Estas drogas son antagonistas competitivos reversibles del receptor H2 de la histamina. Sus
efectos primarios y la base para su utilización clínica son la reducción de la secreción ácida gástrica
mediada por histamina en la célula parietal.

Actúan bloqueando el receptor de histamina de la célula parietal

Los más representativos son:

 Cimetidina
 Ranitidina
 Famotidina
 Nizatidina
 Roxatidina

Presentan diferencias de potencia, duración, y rapidez de acción, pero en general se puede utilizar
indistintamente, las concentraciones plasmáticas se alcanzan en general a una a 3 hras después de
su administración y son eliminados tanto por excreción renal como por metabolismo hepático, por

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ellos en pacientes con alteraciones hepáticas o renales conviene ajustar la dosis. Para mejorar al
máximo sus efectos es recomendable tomarlos antes de una actividad que pudiera desencadenar
los síntomas del reflujo como comidas, ejercicio físico etc.

Efectos adversos:

En general son fármacos bien tolerados y raramente presentan efectos secundarios, en raras
ocasiones han dado lugar a citopenia, ginecomastia, alteraciones de la función hepática y
reacciones de hipersensibilidad estas son más frecuentes cuando se administran por vía
intravenosa.

La cimetidina atraviesa la placenta y se elimina por la leche materna por lo que debe evitarse su
uso en embarazo y lactancia.

 ANTIACIDOS Y PROTECTORES DE LA MUCOSA:

Además de administrar fármacos para reducir la secreción de ácido clorhídrico en la mucosa

gástrica, otra estrategia para disminuir los síntomas provocados por la ulcera gastroduodenal y el
reflujo gastroesofágico es el uso de antiácidos y alginatos.

Antiácidos

Actúan neutralizando el ácido secretado a nivel de la luz gástrica, por elevación rápida de pH intra
gástrico disminuyen la actividad de la pepsina. Dado que la secreción de ácidos continúo por parte
del estómago y debido al vaciado gástrico sus efectos son de corta duración pero pueden alargarse
hasta 3 hras sí se administran junto con las comidas. Al elevar el pH pueden alterar la absorción de
otros fármacos, también alteran la reacción tubular por modificación del pH urinario.

Entre los más usuales están los compuestos de magnesio: como el hidróxido de magnesio, oxido
de magnesio y trisilicato de magnesio, que presentan una rápida acción y una neutralización del
ácido de baja a moderada.

Entre sus efectos adversos destacan los procesos diarreicos, y la acumulación de cloruro
magnésico, que en casos de insuficiencia renal pueden producir depresión del SNC y arritmias.

Los compuestos de aluminio como: El hidróxido de aluminio y carbonato de aluminio presentan

una moderada acción antiácida, entre sus efectos adversos figuran su potente acción astringente,
la hiperfosfaturia , la hiperfosfatemia y osteoporosis , y en insuficiencia renal genera la retención
de aluminio en el cerebro que puede generar neurotoxicidad.

Las combinaciones de magnesio y aluminio como el magaldrato y el almagato, dan lugar a una
neutralización rápida y sostenida sin alterar la motilidad, estas combinaciones no son absorbibles
siendo el magaldrato citoprotector de la mucosa gástrica.

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El bicarbonato sódico ha sido uno de los antiácidos de uso domésticos más utilizado, produce una
neutralización rápida pero administrada en exceso puede producir alcalosis metabólica y
distención abdominal con flatulencia por liberación de CO2, por su alto contenido de sodio no es
un producto recomendado.

Por ultimo está el carbonato cálcico: que tiene una alta capacidad neutralizante pero puede
producir estreñimiento distención abdominal y flatulencia.

Protectores de la mucosa:

Estos fármacos crean una capa protectora alredor de la mucosa evitando su agresión por el
contenido acido.

En este grupo encontramos fármacos como:

Sucralfato:

Que es una sal básica de aluminio y sacarosa que en medio acido forma polímeros en forma de
pasta que se adhieren a la pared de digestiva y protege a las células epiteliales.

Este efecto cito protector dura unas 6 hras. Su administración debe realizarse antes de las comidas
y evitando o espaciando el uso de antiácidos, se absorbe muy poco y se excreta por las heces.
Puede afectar la biodisponibilidad de otros fármacos cuando se administra de forma conjunta y
aunque se considera un fármaco seguro y de baja toxicidad, puede dar lugar a estreñimiento y
toxicidad por aluminio especialmente en casos de insuficiencia renal

Misoprostol:

Es un análogo de las prostaglandinas, que reduce la estimulación acida basal y la estimulada y

ejerce un efecto cito protector cuando es metabolizado en el hígado, es muy útil en la prevención
de las ulceras producidas por AINES, se absorbe bien por vía oral aunque disminuye si se
administra con comidas o antiácidos se une en un 80% a proteínas, su semivida de eliminación es
de 20 a 40 min. Y se excreta por vía renal, con frecuencia produce diarrea y dolor abdominal.

Sales de bismuto: (subcitrato de bismuto coloidal, subsalicilato de bismuto y la ranitidina citrato

de bismuto)

Actúan al reaccionar el bismuto con aminoácidos y proteínas de la ulcera , y forman una capa
protectora, también disminuyen la actividad de la pepsina, sin embargo (excepto la ranitidina
citrato de bismuto ) su poder antiácido es escaso, aunque presentan actividad bactericida al
impedir la adherencia bacteriana eh inhibir las enzimas bacterianas. Por lo que potencian la
actividad de algunos antibióticos y constituyen una alternativa en la erradicación de la H. pylori.

Se absorben poco por vía oral y se excretan por heces el bismuto absorbido se excreta por la orina.
Los antiácidos reducen su acción.

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ANTIEMETICOS:

El vómito es un acto reflejo de naturaleza muy compleja que está regulado por distintos sistemas y
surge como respuesta a numerosos estímulos de naturaleza diversa. El centro del vomito
localizado en la formación reticular del bulbo raquídeo junto a otros núcleos utilizados en la
respuesta emética , así como otra estructuras con conexión vagal presentan numerosos
receptores especialmente dopaminergicos y serotoninergicos, que cuando son activados
desencadenan la respuesta del vomito.

Los fármacos antieméticos son los fármacos indicados para las náuseas y vómitos, incluyen varios
grupos entre ellos se encuentran:

 Los antagonistas dopaminergicos: metoclopramida y la domperidona.

 Los neurolépticos
 antagonistas 5-HT3: ondansetron, granisetron, palonosetron y tropisetron .

Los antagonistas dopaminergicos

La metoclopramida:

Presenta efecto prosinetico y capacidad para bloquear los estímulos eméticos por el bloqueo de
receptores D2 y a dosis elevadas 5- HT. Se absorbe casi totalmente por vía oral pero su
metabolismo es variable, la semivida es de 4 hras y media a 5 hras (en casos de insuficiencia renal
puede llegar hasta 14) , pasan a leche materna pero en el niño alcanza concentraciones muy
pequeñas, existen presentaciones para administración IV, IM.

Se utiliza en trastornos de la motilidad del tracto gastrointestinal alto, también es útil en

intervenciones de urgencia y se sospecha que hay contenido gástrico para el control de vómitos
producidos por radioterapia o quimioterapia, se requieren dosis altas, a dosis convencionales
suele bloquear los vómitos del embarazo, postoperatorios, procesos digestivos agudos migraña o
los causados por fármacos no cito tóxicos.

Efectos adversos:

Son debidos a su acción en el SNC, y pueden aparecer entre un 10 o 20% de los pacientes y su
gravedad es variable desde leve ansiedad depresión, nerviosismo o insomnio, hasta síntomas
graves como confusión desorientación y alucinaciones.

Domperidona:

Posee actividad anti-D2, y no atraviesa la barrera hematoencefalica, por lo que no induce sedación
ni movimientos involuntarios, su biodisponibilidad oral es de 15% y su semivida de eliminación es
de 7 hras y media, se metaboliza a nivel hepático y puede administrarse por vía parenteral y vía
rectal.

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Sus principales indicaciones son por vómitos debidos a migrañas, pancreatitis, dismenorrea, o
dispepsias, en los vómitos por cito tóxicos su eficacia es similar a la metoclopramida.

Neurolépticos:

Su acción antiemética es debido al bloqueo en grado variable de los receptores D2 y en algunos

casos los H1 su eficacia eh indicaciones son similares a la metoclopramida pero con mayor riesgo
de efectos adversos.

Antagonistas 5-HT3:

Tiene acción antiemética por el bloqueo de los receptores 5-HT3 sin afectar a los D2 ni a los
muscarinicos eh histaminicos por este motivo su eficacia antiemética se muestra solo cuando los
vómitos están desencadenados por estímulos de los receptores 5-HT3, como es el caso de los
provocados por fármacos cito tóxicos, los vómitos graves durante el embarazo, los
postoperatorios, los causados por radioterapia la uremia, y ciertos traumatismos neurológicos.

Puede tener otros efectos a nivel digestivo a un no suficientemente estudiados, la

biodisponibilidad es de 60%, la mayoría se eliminan por metabolismo hepático pero el
palonosetron también lo hace por el riñón, la semivida de eliminación son variables entre ellos
pero no afectan a su acción entre ellas, en caso de insuficiencia hepática es necesario ajustar la
dosis.

Reacciones adversas:

Las más graves son las cefaleas, otras menos frecuentes son, mareo, vértigo fatiga o aturdimiento,
no produce distonias.

Su principal indicación es la prevención de vómitos y nauseas causado por medicación cito tóxica.

FÁRMACOS PARA LA MOTILIDAD INTESTINAL (laxantes y antidiarreicos)

Fármacos contra el estreñimiento:

El termino estreñimiento puede ser difícil de definir o cuantificar, ya que en gran medida está
influida por hábitos dietéticos, y culturales de una persona. En general se refiere a la Alteración del
intestino que consiste en una excesiva retención de agua en el intestino grueso y el consiguiente
endurecimiento de las heces, por lo cual se hace muy difícil su expulsión y se acepta que cuando
una persona realiza no menos de 3 a 5 defecaciones por semana.

El objetivo inmediato de la terapia de estreñimiento debe ser determinar y solucionarla causa

originaria, el tratamiento muchas veces es sintomático no deben olvidarse las recomendaciones
dietéticas y la práctica del ejercicio físico.

Los fármacos utilizados se denominan LAXANTES, de los cuales existen varios grupos como:

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 Los formadores de masas

 Suavizantes o lubrificantes
 Laxantes osmóticos
 Derivados de azucares
 Productos mixtos
 Estimulantes por contacto

Formadores de masa:

Son sustancias que incrementan el volumen del contenido intestinal, lo que estimula la actividad
motora. Muchas actúan absorbiendo agua eh hinchándose aumentando así la masa, las principales
sustancias son el : salvado, los productos ricos en celulosa, la metilcelulosa preparados de psyllium
y de plantago ovata.

Su administración es por vía oral, pero no actúan de forma inmediata, para lograr su efecto
completo hay que esperar varios días, son especialmente útiles en pacientes con estreñimiento
simple o pacientes que requieren evitar esfuerzos, sus principales inconvenientes son que pueden
producir obstrucción intestinal en caso de enfermedades intestinales y que en ocasiones producen
flatulencia.

Suavizantes o lubrificantes :

Se tratan de agentes vegetales que lubrifican y ablandan la masa fecal, mejorando su cambio de
consistencia.

Las principales sustancias son: el glicerol, docusato sódico, aceite de parafina.

Se utilizan por vía rectal en caso de que no puedan usarse los formadores de masa o en pacientes
con fisura anal o hemorroides.

Laxantes osmóticos:

Son compuestos que apenas se absorben en el intestino y actúan de forma osmótica atrayendo
agua hacia el interior del intestino, así facilitan la estimulación intestinal y la eliminación.

En este grupo encontramos las sales de magnesio y de sodio.

Por vía oral actúan de forma rápida eh intensa en el intestino delgado, por lo que suele utilizarse
por vía rectal, por vía oral se los utiliza previamente a la realización de pruebas diagnósticas.

Derivados de azucares:

La lactulosa, lactitol y sorbitol, no se absorben por el intestino delgado y llegan al colon donde son
metabolizados dando lugar a metabolitos que reducen el pH y tienen efecto osmótico.

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Tardan varios días en actuar y pueden producir flatulencia dolor crónico, molestias abdominales
nauseas vómitos y diarrea

Productos mixtos:

Son los polietilenglicoles, no son bien absorbidos por el intestino y retienen agua.Se administran
con diversas sales en solución isotónica.

Estimulantes por contacto:

Recibieron este nombre al creer que su acción era debida a la irritación directa de la mucosa o
estimulación de plexos nerviosos. Hoy se conoce que actúan fundamentalmente por inhibición de
la absorción de electrolitos agua desde la luz intestinal y de esta manera aumentan el contenido
de líquido intestinal estimulando intensamente el peristaltismo, se puede clasificar en :

 Derivados antraquinonicos: como el ruibardo, sen, cascara sagrada, dantrona

 Derivados del difenilmetano: bisacodilo , picosilfatosodico, fenoftaleina,
 Aceite de ricino

Son los más activos de los grupos y el efecto es proporcional a la dosis se utilizan cuando se
necesita una evacuación intestinal rápida

FARMACOS ANTIDIARREICOS:

Con el término diarrea se hace referencia a un síntoma que se caracteriza por el aumento del
volumen fluidez o frecuencia de las deposiciones.

Las diarreas pueden ser agudas o crónicas, siendo las primeras generalmente de tipo infeccioso y
las segundas consecuencia de enfermedades más complejas que requieren un tratamiento
adecuado como la enfermedad inflamatoria crónica y la enfermedad de crohn

En el caso de diarreas agudas: solo debe tratarse farmacológicamente cuando haya riesgos de
deshidratación o desequilibrios electrolíticos, ya que son la manera natural que el organismo pone
en marcha para eliminar el agente causal

Los fármacos antidiarreicos pueden ser de varios tipos :

 Inhibidores de la motilidad
 Absorbentes intestinales
 Inhibidores de hipersecreción intestinal
 Modificadores del transporte de electrolitos.

Inhibidores de la motilidad:

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Son fundamentalmente fármacos opioides, los usados como antidiarreicos son utilizados casi
siempre la loperamida y la codeína, a bajos dosis se absorben poco por lo que presentan escasos
efectos sobre el SNC, pero marcados sobre el aparato digestivo,

Se utilizan fundamentalmente en el tratamiento sintomático de diarrea aguda

Absorbentes intestinales:

Se basan en la capacidad de absorber agua y toxinas en el tracto digestivo. Los más utilizados
están el carbón absorbente cuya principal acción es la prevención y reducción de la absorción de
sustancias toxicas dentro de las 2 primera hras tras la ingesta y como antidiarreico a dosis bajas la
gelatina puede ser utilizada en niños preparados cuyo objetivo es aumentar la masa intestinal
enlenteciendo el transito .

No debemos olvidar que estos compuestos puede un afectar la absorción de otras sustancias por
lo que debe utilizarse siempre bajo supervisión.

Inhibidores de la hipersecreción intestinal

Son fármacos como el:

 Rocecadotrilo
 Octreotida,
 subsalicilato de bismuto ,
 barberina

Que son útiles en casos de diarrea aguda.

Modificadores del transporte de electrolitos

Incluyen los aminasalisilatos y el corticoide

Y son utilizados sobre todo en la enfermedad inflamatoria intestinal

BIBLIOGRAFÍA:

https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/0000cap3_digest.pdf

https://www.youtube.com/watch?v=SaUuCqJyDKo&list=PLwy61UoZZvuAG97PmWyvIwwJ8q0o5xt
Av

http://www.cofsoria.es/extras/fcologia_para_fisoterapeutas/6_4%20Digestivo.pdf

https://es.slideshare.net/xavi9293/farmacologia-del-aparato-digestivo

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