Instituto Politécnico Nacional

Escuela Nacional de Medicina y Homeopatía

IMSS. Clínica 23

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO DE PATOLOGIAS DEL SISTEMA

GASTROINTESTINAL2

Alumnos:
Armas Téllez Sandra
Olvera Hernández Bruno A. Profesores: DR. López Rosas Nayeli Susana
DR. Flores Velasco Elihu
Grupo: 6PM3
ANTIDIARREICOS Y ESPASMODICOS
• LOPERAMIDA
• BUTILHIOSCINA
• BROMURO DE PRINAVERIO
• BISMUTO
 LOPERAMIDA

•Marca
•LOPERAMIDA
•Sustancias
•LOPERAMIDA
•Forma Famacéutica y Formulación
•Tabletas
•Presentación
•Caja con 12 tabletas en envase de
burbuja.
 MECANISMO DE ACCION

Se une a los receptores opiáceos en la pared intestinal, reduciendo

el peristaltismo propulsivo. Incrementa el tono del esfínter anal.
 INDICACIONES
TERAPEUTICAS 
Tratamiento y control para síntomas
diarreicos tanto agudos:

• Diarrea del viajero

• Diarrea infecciosa aguda
• Enterotoxigena

Como crónicos:

• Colon irritable
• Mala absorción intestinal
• Regula el tránsito intestinal en pacientes con colostomia o ileostomia
• Mejora la consistencia de las evacuaciones

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA
Abs. Rapido Primer paso en el hígado
- del 40% de la dosis administrada Elimina por bilis
 CONTRAINDICACIONES

• Pacientes con constipación, atonía u obstrucción intestinal.

• No se administre en menores de 6 años de edad.
• No se emplee en infecciones bacterianas severas que se presenten
con disentería ya que puede enmascarar el cuadro clínico, prolongar la
enfermedad y en casos extremos se puede presentar perforación
intestinal.
• No debe emplearse en pacientes con colitis ulcerativa o colitis seudo
membranosa.
Embarazo y
lactancia
 PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Debe suspenderse inmediatamente la administración de este producto cuando:
• No se escuchen ruidos intestinales.
• Se presente distensión abdominal importante.
• Si el paciente con diarrea aguda no mejora en un máximo de 48 horas.
• Si el paciente con diarrea crónica no mejora en un máximo de 10 días.
• Debe usarse con precaución en casos de insuficiencia hepática grave o hipertrofia
prostática.
• En pacientes con diarrea, particularmente en niños, es muy importante controlar la
disminución de líquidos y electrólitos; en tales casos la medida más importante es la
administración de líquidos y electrólitos.
 DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.
Adultos y niños mayores de 12 años:
Iniciar el tratamiento tomando 2 tabletas de loperamida.
Si la diarrea persiste, tomar una tableta después de cada evacuación
sin exceder de 8 tabletas en un día.
En cuanto la diarrea se detenga, suspenda el tratamiento.
Junto con la loperamida se recomienda beber abundantes líquidos
(preferiblemente suero oral o agua hervida) para prevenir una
deshidratación como consecuencia de la diarrea.
 MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL
La sobredosificación puede ocasionar efectos sobre el SNC similares a los causados
por los opiáceos:
Estupor
Incoordinación
Somnolencia
Miosis
Hipertonía muscular y depresión respiratoria
Por lo que se debe realizar lavado gástrico en las etapas lo más tempranas posibles y
administrar naloxona. Debido a que la duración de la acción de la loperamida es más
corta que la de la naloxona, puede ser necesario repetir la administración de esta
última. Es necesaria la monitorización del paciente durante 48 horas.
 BUTILHIOSCINA

Marca
BUSCAPINA
Sustancias
BUTILHIOSCINA
Forma Famacéutica y Formulación
Tabletas recubiertas
Presentación
Caja con 4, 12, 24 y 36 Tabletas de 10
mg.
 MECANISMO DE ACCION

Espasmolítico sobre músculo liso gastrointestinal, biliar y genitourinario.

Sin efectos anticolinérgicos en SNC.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS

• Espasmos en el tracto gastrointestinal,

• espasmo y discinesias de vías biliares
• espasmos genitourinarios (p. ej., asociación a litiasis renal, dismenorrea).
Síndrome de colon irritable.
 FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA

Absorción: Como  un  amonio  cuaternario,  el  bromuro  de  N-butilhioscina 

es  altamente  polar  y  por  ende  sólo  se  absorbe  parcialmente  después  de 
una administración oral (8%) o rectal (3%).

Distribución: Debido  a  su  alta  afinididad  por  receptores  muscarínicos  y 

nicotínicos,  el  bromuro  de  butilhioscina  es  distribuido  principalmente  en 
células musculares del área abdominal y pélvica,  así  como  en  los 
ganglios intramurales de los órganos abdominales.  La  unión  a 
proteínas  plasmáticas  (albúmina)  del  bromuro  de  butilhioscina  es  de 
aproximadamente 4.4%.
 CONTRAINDICACIONES
• Contraindicada en casos de Miastenia gravis y megacolon.

• No se debe usar en pacientes que han demostrado

hipersensibilidad previa al bromuro de N-butilhioscina o a cualquiera
de sus componentes.
• En caso de raras condiciones hereditarias que puedan ser
incompatibles con los excipientes del producto (ver Precauciones
generales), el uso de éste está contraindicado.
Embarazo y
lactancia
 REACCIONES ADVERSAS
Los efectos anticolinérgicos de BUSCAPINA® son generalmente leves y
autolimitados.
Desórdenes del sistema inmune: Choque anafiláctico, reacciones
anafilácticas, disnea, reacciones de la piel (p. ej. urticaria, exantema, eritema
y prurito) y otras reacciones de hipersensibilidad.
Desórdenes cardiacos: Taquicardia.
Desórdenes gastrointestinales: Boca seca.
Desórdenes de la piel y el tejido subcutáneo: Dishidrosis.
Desórdenes renales y urinarios: Retención urinaria.
 DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Oral. Adultos y niños mayores a 6 años: 1 o 2 Tabletas de 3

a 5 veces al día sin exceder de 10 Tabletas al día.
Las Tabletas deben ingerirse sin masticar con suficiente
líquido.
BUSCAPINA® no deberá tomarse diariamente o por periodos
prolongados sin investigar la causa del dolor abdominal.
 • Marca
VERUPINOL
• Sustancias
BROMURO DE PINAVERIO
• Forma Famacéutica y
Formulación
Tabletas
• Presentación
Caja de cartón con 14 ó
28 tabletas con 100 mg en envase
de burbuja (Aluminio/PVDC)

BROMURO DE
PRINAVERIO
 Mecanismo de acción

• Es un espasmolítico que ejerce selectivamente su acción sobre el tracto

gastrointestinal.
• Es un antagonista del calcio que inhibe el flujo de calcio hacia las células
del músculo liso intestinal.
• En animales, el pinaverio reduce directa o indirectamente los efectos de la
estimulación de las terminaciones aferentes sensitivas.
• Está exento de efectos anticolinérgicos. Tampoco actúa sobre el sistema
cardiovascular.
 INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Calcio-antagonista selectivo del músculo liso del tubo digestivo indicado

en:

• síndrome de intestino irritable,

• colon irritable
• colitis nerviosa
• colopatías funcionales
• Alteraciones de la motilidad intestinal.
 DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
• Bromuro de pinaverio 100 mg: 1 tableta dos veces al día, en casos
excepcionales podrá administrarse 1 tableta tres veces al día.
• Es recomendable que las tabletas se tomen con un vaso de agua
durante las comidas.
Contraindicaciones

• Hipersensibilidad
 Advertencias y precauciones

•Administrar en niños sólo cuando esté claramente indicado

•Existe solamente una experiencia pediátrica limitada.

Interacciones

•Con otro medicamento anticolinérgico puede aumentar la espasmolisis.

Embarazo y
lactancia
 Reacciones adversas

• Alteraciones gastrointestinales (dolor abdominal, diarrea,

náuseas, vómitos y disfagia)
• Efectos cutáneos (rash, prurito, urticaria y eritema);
hipersensibilidad.
BISMUTO
 Mecanismo de acción
Antidiarreico:
Estimula la absorción de fluidos y electrólitos a través de la pared
intestinal (acción antisecretora) y también cuando es hidrolizado a ác
salicílico inhibe la síntesis de prostaglandinas responsables de la
inflamación intestinal y la hipermotilidad, adicionalmente enlaza las
toxinas producidas por E. coli. Subsalicilato de bismuto y los
productos de reacción intestinal, oxicloruro de bismuto e hidróxido de
bismuto tienen acción bactericida y antiácida
 Indicaciones terapéuticas

Tto de la diarrea y malestares digestivos comunes del tipo:

• acidez, náuseas e indigestión.

Adyuvante en la terapia combinada para el tto de la enf ulcero

peptica causada por Helicobacter pylori.
 Contraindicaciones

No debe ser usado para tratar el vómito, en niños o

adolescentes que padezcan o estén en recuperación de
varicela o gripe, ya que éste puede ser un signo temprano
de síndrome de Reye.
No se administre niños < de 6 años; si padece úlceras
sangrantes; hemofilia o hipersensibilidad a los salicilatos.
 Advertencias y precauciones

Puede causar un oscurecimiento inocuo temporal de la lengua

y/o de heces; el oscurecimiento de las heces no debe ser
confundido con melena.
Insuficiencia hepática
 Interacciones
• Contiene salicilatos, si el paciente recibe anticoagulantes, el TP alarga
• Es hipoglucemiante ya que los salicilatos diminuyen los niveles sanguíneos de
glucosa por un mecanismo independiente de la insulina
• Interfiere en la acción de los uricosúricos en el tto contra la gota
• Los salicilatos afectan las determinaciones urinarias de glucosa y ác úrico y las
séricas de potasio; retardan el tiempo de coagulación y alteran el resultado de la
determinación del TP
• El bismuto puede modificar el resultado de estudios radiológicos abdominales
• El consumo crónico puede alterar las pruebas de función hepática e incrementar
los niveles séricos de transaminasas y fosfatasa alcalina.
 Reacciones adversas

• Constipación intestinal
• Oscurecimiento temporal de la lengua y las evacuaciones.
 ANTIEMETICOS

• ANTAGONISTAS DOPARMINERGICOS
• ANTAGONISTAS SEROTONINERGICOS
• METOPROCLAMIDA
• CIZAPRIDA
• ONDACETRON
CLOZAPINA
 Mecanismo de acción

• Acción bloqueante débil sobre receptores dopaminérgicos

(D1 , D2 , D3 y D5 ), y potentes efectos sobre el receptor D4
• Además, potente efecto anti-alfa-adrenérgico, anticolinérgico,
antihistamínico y disminución del nivel de vigilia.
 Indicaciones terapéuticas

• Esquizofrenia que no responda o no tolere el tto. con

antipsicóticos.
• Trastornos psicóticos en enf. de Parkinson, en casos que
haya fallado el tto. Estándar
 Contraindicaciones

• Hipersensibilidad
• Pacientes que no se les pueda realizar análisis sanguíneos periódicamente
• Antecedentes de granulocitopenia/agranulocitosis tóxica o idiosincrásica (con
excepción de la producida por quimioterapia previa);
• Antecedentes de agranulocitosis inducida por clozapina; función alterada de la
médula ósea; epilepsia no controlada; psicosis alcohólica u otras psicosis tóxicas,
intoxicación por fármacos, estados comatosos; colapso circulatorio y/o depresión
del SNC; trastornos renales o cardiacos severos; enf. hepática; íleo paralítico; con
fármacos que causen agranulocitosis, evitar con antipsicóticos depot
 Advertencias y precauciones

• Menores de 16 años (eficacia y seguridad no establecida)

• Ancianos
• Eosinofilia, trombocitopenia, suspender tto.
Puede causar agranulocitosis, restringir su uso a pacientes con un recuento inicial de leucocitos normal y, que
se les pueda realizar regularmente recuentos leucocitarios y recuentos absolutos de neutrófilos semanal las
primeras 18 sem de tto. y a intervalos de 4 sem posteriormente.
Antes de iniciar tto. asegurarse que el paciente no ha experimentado una reacción hematológica adversa a
clozapina. Si el recuento leucocitario es menor de 3.000/mm 3 o el recuento absoluto de neutrófilos es menor de
1.500/mm 3 , interrumpir tto.
Especial precaución si aparecen síntomas tipo gripal o evidencia de infección así como con antecedentes de
epilepsia, hipertrofia de próstata o glaucoma de ángulo estrecho, estreñimiento, antecedentes de enf. de colon o
antecedentes de cirugía abdominal baja, concomitante con fármacos que provoquen estreñimiento. Valorar
riesgo/beneficio en pacientes con antecedentes de trastornos primarios de la médula ósea. Utilizar en
neutropenia étnica benigna sólo si el hematólogo da su consentimiento. No reexponer de nuevo a aquellos que
se les ha suspendido tto. por alteración en recuento leucocitario o de neutrófilos. Si se sospecha la aparición de
miocarditis o cardiomiopatía, interrumpir y no reexponer. No interrumpir bruscamente el tto. y, si fuera necesario,
vigilancia estrecha del paciente.
Embarazo y
lactancia
 Reacciones adversas

Leucopenia/disminución del recuento leucocitario/neutropenia,

eosinofilia, leucocitosis
Aumento de peso; somnolencia/sedación, mareo, visión
borrosa, cefalea, temblor, rigidez, acatisia, síntomas
extrapiramidales, crisis epilépticas/convulsiones/espasmos
mioclónicos; taquicardia, cambios en ECG; hipertensión,
hipotensión postural, síncope; estreñimiento, hipersalivación,
náusea, vómito, anorexia, boca seca.
 METOCLOPRAMIDA
Forma Famacéutica y Formulación
Cada AMPOLLETA contiene:
Clorhidrato de
metoclopramida........................................
. 10 mg
Cada TABLETA contiene:
Clorhidrato de
metoclopramida........................................
. 10 mg
Mecanismo de acción

Antagonista de receptores dopaminérgicos D2 de estimulación

quimicoceptora y en el centro emético de la médula implicada en
la apomorfina - vómito inducido. Antagonista de receptores
serotoninérgicos 5-HT3 y agonista de los receptores 5-HT4
implicados en el vómito provocado por quimioterapia.
Indicaciones terapéuticas

En ads.: prevención de náuseas y vómitos postoperatorios (NVPO), inducidos por

radioterapia (NVIR) o retardados inducidos por quimioterapia (NVIQ) y tto.
sintomático de náuseas y vómitos incluyendo los inducidos por migraña aguda; en
niños y adolescentes de 1-18 años: como segunda línea de tto. en prevención de
náuseas y vómitos retardados en quimioterapia (NVIQ) y en tto. de náuseas y
vómitos postoperatorios (NVPO) (sólo vía IV).
Fármacocinética y Farmacodinamia:

METOCLOPRAMIDA es un antiemético, procinético. Pertenece al grupo de las ortopramidas.

A nivel central actúa bloqueando los receptores D2 de la dopamina en el área gatillo
quimiorreceptora interfiriendo con la integración de los impulsos emetógenos aferentes.
A nivel periférico, el bloqueo de los receptores D2 produce un incremento del peristaltismo
intestinal (efecto procinético), que es potenciado al actuar como colinérgico indirecto, facilitando
la liberación de acetilcolina por las neuronas posganglionares intestinales.
La biodisponibilidad oral sufre notables variaciones interindividuales.
La biobisponibilidad I.M. es de 74-96%.
La absorción oral es rápida y prácticamente completa.
El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 1-3 min (I.V.), 10-15 min
(I.M.) y 30-60 minutos (oral).
La duración de su acción es de 1-2 horas.
El grado de unión a proteínas plasmáticas es de 13-30%.
Metabolizado con pequeña cantidad, se elimina por la orina en forma inalterada y
metabolizada, aproximadamente 5% se excreta en heces.
Contraindicaciones

• METOCLOPRAMIDA no se debe usar si es que la estimulación de la

motilidad gastrointestinal puede ser peligrosa; por ejemplo, en presencia
de hemorragia gastrointestinal, obstrucción mecánica o perforación.
• La administración de METOCLOPRAMIDA está contraindicada en
pacientes con feocromocitoma, ya que el medicamento puede causar
crisis hipertensivas, probablemente asociadas a la liberación de
catecolaminas por el tumor.
• METOCLOPRAMIDA está contraindicada en pacientes con sensibilidad
conocida e intolerancia al medicamento; no se debe usar en pacientes
epilépticos, o que se les esté administrando otros medicamentos que
puedan causar reacciones extrapiramidales, ya que se pueden aumentar.
Embarazo y
lactancia
Reacciones Adversas
• En general, la incidencia de reacciones adversas se correlaciona con la dosis y la duración de
la administración del clorhidrato de METOCLOPRAMIDA.
• Efectos sobre SNC: Cansancio, decaimiento, fatiga y lasitud; insomnio, cefalea, confusión,
mareos, con menos frecuencia se le asocia con depresión mental con tendencias suicidas.
• Reacciones extrapiramidales: Las más comunes son reacciones distónicas agudas,
incluyendo movimiento involuntario de piernas, gesticulación, tortícolis, crisis oculogíricas,
protrusión rítmica de la lengua, habla de tipo bulbar, trismus, opistótonos y, raramente,
estridor o apnea. En general, estos síntomas se contrarrestan en forma rápida con difen
hidramina.
• Síntomas semejantes a Parkinson: Bradicinesia, tremor, facias semejantes a máscara,
discinesia tardía que por lo general se caracteriza por movimientos involuntarios de la lengua,
cara, boca o mandíbula, y algunas veces, movimientos involuntarios del tronco y/o
extremidades; los movimientos pueden ser en apariencia coreoatetósicos.
• Síntomas motores: Ansiedad, agitación, insomnio, así como también incapacidad para
permanecer sentado, estos síntomas pueden desaparecer de manera espontánea, o
responder a la reducción de la dosis.
• Reacciones endocrinas: Galactorrea, amenorrea, ginecomastia, impotencia secundaria a
hiperprolactinemia, retención de líquidos secundaria a la elevación transitoria de aldosterona.
• Reacciones cardiovasculares: Hipotensión, hipertensión supraventricular,
taquicardia, bradicardia.
• Reacciones gastrointestinales: Náusea, diarrea primaria.
• Reacciones renales: Frecuencia urinaria e incontinencia.
• Reacciones hematológicas: Metahemoglobinemia en especial con sobredosis
en los neonatos. Existen algunos casos reportados de neutropenia, leucopenia y
agranulocitosis sin relación clara con la administración de METOCLOPRAMIDA.
• Reacciones alérgicas: En pocas ocasiones edema angioneurótico, incluyendo
edema laríngeo o glótico.
• Diversos: Trastornos visuales, porfiria, se ha reportado una rara ocurrencia de
síndrome neuroléptico maligno.
• Eritema transitorio de la cara y parte superior del cuerpo, sin alteraciones en
signos vitales después de la administración de dosis altas por vía I.V
 INTERACCIONES
• Los efectos de METOCLOPRAMIDA sobre la motilidad gastrointestinal son
antagonizados por medicamentos anticolinérgicos y analgésicos narcóticos.
• Los efectos aditivos sedativos pueden ocurrir si METOCLOPRAMIDA es administrada
conjuntamente con alcohol, sedantes, hipnóticos, narcóticos o tranquilizantes.
• Se debe tener cautela en pacientes a los que se les está administrando inhibidores de
la monoaminooxidasa.
• Puede disminuir la absorción gástrica de medicamentos, por ejemplo, digoxina; mientras
que puede aumentar la absorción o la extensión de la absorción en el intestino delgado.
• Como la acción de METOCLOPRAMIDA influye en el tránsito del bolo alimenticio hacia
el intestino, y en su tasa de absorción, se requiere ajustar la dosis de insulina, o el
tiempo de administración en los diabéticos. El cloranfenicol, ácido acetilsalicílico,
desimipramina, doxorrubicina y propantelina, disminuyen la velocidad de absorción de
METOCLOPRAMIDA.
 DOSIS Y VIAS DE
• Oral: ADMINISTRACION
• Adultos: 10 mg/8 horas, 30 minutos antes de las comidas.
• I.M e I.V.:
• Síntomas asociados con gastroparesia diabética: Dosis de 10 mg por vía I.V. administrados
lentamente.
• Para la prevención de náusea y vómito asociado con quimioterapia antineoplásica
emetogénica: 10 mg diluidos en 50 ml de solución parenteral. La infusión intravenosa se debe
suministrar lentamente durante un periodo no menor de 15 minutos; 30 minutos antes de comenzar la
quimioterapia antineoplásica y repetirla cada 2 horas por dos dosis.
• Cuando se vaya a utilizar una combinación de medicamentos altamente emetogénicos (cisplatino,
dacarbazina) se puede usar una dosis inicial de 2 mg/kg.
• Para la prevención de la náusea y vómito posquirúrgico: Se debe administrar
METOCLOPRAMIDA inyectable por vía intramuscular cerca del final de la cirugía.
• La dosis usual para adultos es de 10 mg; sin embargo, es posible usar dosis de hasta 20 mg.
• Para ayudar al examen radiográfico: En pacientes en donde el vaciamiento gástrico retrasado
interfiere con los estudios de imagen del estómago o intestino delgado, es posible administrar una
dosis única por vía intravenosa en un periodo de 1-2 minutos.
 CISAPRIDA
Forma Famacéutica y Formulación
Cada TABLETA contiene:
Cisaprida................................ 5 mg y 10 mg
Mecanismo de acción

Incrementa o restaura la motilidad del tracto

gastrointestinal, ya que actúa a nivel del plexo
mientérico, aumentando la liberación de
acetilcolina.
Indicaciones terapéuticas

Indicado en todas aquellas condiciones del tubo digestivo en las que

existe una deficiente coordinación motora, sea o no de origen
orgánico, tales como: alteraciones esofágicas por reflujo, en
lactantes, regurgitaciones o vómitos crónicos y excesivos, cuando
hayan fallado las medidas de posición y dietéticas. Gastroparesia de
origen diverso: idiopático o secundaria. Dispepsia funcional. Dispepsia
no ulcerosa. Restauración de la motilidad propulsiva colónica como tto.
a largo plazo de la constipación crónica.
Fármacocinética y Farmacodinamia:

Después de una dosis oral, la biodisponibilidad absoluta es del 40-50%, produciendo las
concentraciones plasmáticas máximas al cabo de 1-2 horas.
Sus efectos terapéuticos se comienzan a observar a los 30-60 minutos. La cisaprida se une a las
proteínas del plasma en un 98%, sobre todo a la albúmina.
La cisaprida es metabolizada por el sistema enzimático del citocromo P450, en particular por el
sistema CYP3A4.
La semi-vida de eliminación de la cisaprida, de unas 10 horas.
 Contraindicacio
nes
• Hipersensibilidad al principio activo.
• Está contraindicada la administración concomitante por vía oral o parenteral de
medicamentos inhibidores potentes del CYP3A4, dado que esto puede resultar en un
incremento de los niveles plasmáticos de CISAPRIDA y puede aumentar el riesgo de
prolongación del Q-T.
• Los medicamentos inhibidores potentes del CYP3A4 son:
• • Antimicóticos azólicos.
• • Antibióticos macrólidos.
• • Inhibidores de proteasas HIV.
• • Nefazodona
• Contraindicada en casos de intervalo Q-T largo adquirido, como el que se aso-
cia con el uso concomitante de medicamentos que se sabe prolongan el intervalo Q-T,
hipocaliemia o hipomagnesemia conocidas, bradicardia clínicamente significativa y
antecedentes persona
Embarazo y
lactancia
Reacciones Adversas
• De acuerdo con la actividad farmacológica pueden presentarse
transitoriamente cólicos abdominales, borborigmos, y diarrea. Si esto
llega a ocurrir con la dosis de 20 mg, se recomienda reducirla a la mitad.
• Cuando se presente diarrea en bebés o infantes la dosis debe reducirse.
• Se han reportado ocasionalmente casos de hipersensibilidad incluyendo
rash, prurito y urticaria, broncospasmo, cefalea leve y transitoria,
aturdimiento y aumento de la frecuencia urinaria dependiendo de la
dosis.
• Se han reportado casos raros de arritmias cardiacas, incluyendo
taquicardia ventricular, fibrilación ventricular, taquicardia
helicoidal y prolongación del QT. La mayoría de estos pacientes
habían recibido múltiples medicamentos incluyendo
medicamentos inhibidores del CYP3A4 y/o presentaban una
enfermedad cardiaca preexistente o factores de riesgo para
arritmias.
• Se han reportado, excepcionalmente, anormalidades reversibles
de la función hepática con o sin colestasis. También se han
reportado hiperprolactinemia que puede causar ginecomastia y
galactorrea.
 INTERACCIONES
• La principal vía metabólica de CISAPRIDA es a través del CYP3A4. El uso
concomitante por vía oral o parenteral de medicamentos que inhiben
significativamente estas enzimas puede resultar en un incremento significativo
de los niveles plasmáticos de CISAPRIDA, podría incrementar el riesgo de
prolongación del intervalo QT y de arritmias cardiacas, incluyendo taquicardia
ventricular, fibrilación ventricular y taquicardia helicoidal. Por esta razón, el uso
de estos medicamentos está contraindicado, ejemplos de éstos son:
• – Antimicóticos azólicos.
• – Antibióticos macrólidos como eritromicina, claritromicina o troleandomicina.
• – Inhibidores de proteasas HIV, estudios in vitro sugieren que ritonavir e
indinavir son inhibidores potentes del CYP3A4, mientras que saquinavir es un
inhibidor leve.
• – Nefazodona.
• Están contraindicados los medicamentos que se conoce prolongan el
intervalo QT. Ejemplos de éstos incluyen ciertos antiarrítmicos de la
clase IA (quinidina, disopiramida y procainamida) y clase III (amiodarona
y sotalol); antidepresores tricíclicos (amitriptilina); ciertos
antidepresivos tetracíclicos (maprotilina); algunos medicamentos
antipsicóticos (las fenotiacinas, pimozide y sertindole); algunos
antihistamínicos (astemizol y terfenadina); bepridil, halofantrina y sparflo
xacina. La coadministración de jugo de toronja con CISAPRIDA aumenta
la biodisponibilidad de CISAPRIDA y su uso concomitante debe ser evi
tado.
• La aceleración por CISAPRIDA del vaciamiento gástrico puede afectar la
tasa de absorción de medicamentos; disminuir la absorción de
medicamentos del estómago mientras que la absorción de fármacos del
intestino delgado puede ser acelerada (por ejemplo, benzodiacepinas,
anticoagulantes orales, paracetamol o bloqueadores H2). Pueden ser
acelerados los efectos sedantes de las benzodiacepinas y del alcohol.
 DOSIS Y VIAS DE
ADMINISTRACION
Adultos: De acuerdo con la severidad de la situación clínica deberán tomarse 5 ó 10
mg de CISAPRIDA (tabletas o suspensión oral) 2 a 4 veces al día.
Como regla las siguientes dosis son las adecuadas:
Condiciones menos severas: 5 mg tres veces al día (la dosis puede duplicarse).
Condiciones severas (gastroparesia, esofagitis, constipación refractaria): 10
mg 3 veces al día o 10 mg 4 veces al día (antes de los 3 alimentos y antes de
acostarse), o 20 mg antes del desayuno y antes de acostarse (esofagitis).
Tratamiento de mantenimiento de esofagitis: 10 mg dos veces al día (antes del
desayuno y antes de acostarse) o 20 mg una vez al día (antes de acostarse).
En pacientes con enfermedad muy severa (esofagitis) puede ser necesario duplicar
la dosis.
Administración:
En el tratamiento de desórdenes digestivos altos: CISAPRIDA se debe
administrar por lo menos 15 minutos antes de los alimentos y cuando sea apropiado
antes de acostarse con un poco de líquido, excepto con jugo de toronja.
En el tratamiento de la constipación: La dosis diaria total puede administrarse en
dos tomas. En el tratamiento de la constipación, la dosis, el número de tomas por
día, la duración del mismo y la necesidad de tratamiento son altamente individuales.
Aunque la constipación con frecuencia mejora dentro de las primeras semanas de
tratamiento, los efectos óptimos sólo se obtienen después de 2 meses y en casos de
constipación crónica severa sólo después de 3 meses de tratamiento.
En la insuficiencia renal o hepática: Se recomienda dar la mitad de la dosis diaria.
ONDANSETRÓN
Forma Famacéutica y Formulación
Cada ampolleta contiene:
Ondansetrón (clorhidrato
dihidratado).................................. 8 mg
Agua inyectable, c.b.p. 4 ml.
Cada TABLETA contiene:
Ondansetrón............................................
............................ 8 mg
Mecanismo de acción

Antagonista potente y altamente selectivo de receptores 5-HT3

localizados en neuronas periféricas y dentro del SNC.
Indicaciones terapéuticas

En ads.: control de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia y radioterapia citotóxicas,

y prevención y tto. de náuseas y vómitos postoperatorios.
En niños ≥ 6 meses: tto. de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia; en niños ≥ 1
mes: prevención y tto. de náuseas y vómitos postoperatorios (sólo iny.).
Fármacocinética y Farmacodinamia:

Biodisponibilidad oral de un 60%, apareciendo el pico plasmático máximo 1-2 h tras su

administración.
Sufre una extensa metabolización hepática, aunque no se han descrito metabolitos clínicamente
importantes.
Se excreta en heces y orina, apareciendo un 44-55% en orina a las 24 h (solo un 5-10% en forma
inalterada), y presenta un aclaramiento renal de 15,6-17,5 ml/min.
Se une moderadamente a proteínas plasmáticas (70-76%) y es ampliamente distribuído en el
organismo.
La vida media del ondasetrón de alrededor de 3 hr, aunque en ancianos ésta puede aumentar
hasta 5 hr.
Contraindicaciones

• Hipersensibilidad al principio activo u otros antagonistas 5-HT3 ; uso

concomitante con apomorfina.
Embarazo y
lactancia
Reacciones Adversas
• Se han descrito: cefalea, sensación localizada de aumento de temperatura en la cabeza
y epigastrio e hipo; elevaciones ocasionales, transitorias y subclínicas de las
aminotransferasas.
• Puede ocasionar constipación en algunos pacientes.
• Hay reportes poco frecuentes de reacciones de hipersensibilidad inmediata; algunas
veces severas que incluyen anafilaxia.
• Raramente se han observado reacciones extrapiramidales como crisis oculógiras,
convulsiones y movimientos involuntarios sin evidencia de secuelas clínicas.
• Muy raramente se han observado convulsiones.
• Hay reportes de dolor torácico con o sin depresión del segmento ST; arritmias,
hipotensión y bradicardia.
• La administración I.V. se ha relacionado con alteraciones visuales transitorias (visión
borrosa) y mareos, reportados por la administración rápida I.V.
• Ocasionalmente se han reportado reacciones locales en el sitio de aplicación I.V.
 INTERACCIONES
• No hay evidencia de que el ONDANSETRÓN induzca o inhiba el metabolismo de
otros medicamentos con los que comúnmente se coadministra.
• Los estudios específicos no han mostrado interacciones farmacocinéticas cuando
el ONDANSETRÓN se administra con alcohol, temazepan, furosemida o propofol.
• El ONDANSETRÓN es metabolizado por múltiples enzimas del sistema hepático
del citocromo P-450: CYP3A4, CYP2D6 y CYP1A2.
• Fenitoína (DFH) carbamazepina y rifampicina: En pacientes tratados con
inductores potentes del CYP3A4 (por ejemplo, la DFH, la carbamazepina y la
rifampicina), aumentó el aclaramiento oral del ONDANSETRÓN y disminuyeron
las concentraciones sanguíneas.
• Tramadol: Datos de estudios limitados, sugieren que el ONDANSETRÓN puede
reducir el efecto analgésico del tramadol.
 DOSIS Y VIAS DE
• Profilaxis yADMINISTRACION
tratamiento emesis por quimio/radioterapia:
• - Adultos:
• Profilaxis VO: 8 mg 1-2 horas antes tto, 8 mg 12 horas después
Profilaxis/ tratamiento IV:8-32 mg 30 min. antes del tratamiento,en infusión
lenta (>15 min). Se pueden administrar dos dosis adicionales de 8 mg
espaciadas 2-4 horas o una perfusión contínua de 1mg/hora durante 24 horas
si persisten los síntomas
• -Niños:
• Dosis única IV de 5 mg/m2; 4mg p.o 12 horas después
• Emesis retardada:
• VO: 8 mg/ 12 h hasta un máximo de 5 días después del tratamiento citostático
• Náuseas y vómitos postoperatorios:
• - Adultos
• Profilaxis VO:16 mg una hora antes
• Profilaxis IV o IM: dosis única de 4 mg (o 50-150 mcg/kg) en infusión lenta
(>15min). Administrar 1-5 min antes de la inducción o en el postoperatorio.
• Tratamiento IV o IM: 4 mg en infusión lenta

• -Niños:
• IV: 0,1 mg/kg (máximo 4 mg)
 ANTIÁCIDOS

• OMEPRAZOL
• RANITIDINA
 Forma Famacéutica y Formulación
Cada CÁPSULA contiene:
Omeprazol..............................................................
OMEPRAZOL ........... 20 mg
Cada frasco ámpula contiene:
Omeprazol..............................................................
........... 40 mg
Mecanismo de acción
Inhibe la secreción de ácido en el estómago. Se une a la bomba de protones en la
célula parietal gástrica, inhibiendo el transporte final de H + al lumen gástrico.
Indicaciones terapéuticas

Esofagitis por reflujo gastroesofágico.

Úlcera duodenal, úlcera gástrica benigna (incluyendo las producidas por AINEs).
Síndrome de Zollinger-Ellison.
Tratamiento de úlcera gástrica y duodenal asociada a Helicobacter pylori.
Fármacocinética y Farmacodinamia:

Inicio de acción
1 h.
Duración
8h.-24 h.
Metabolismo
Hepático (a través del citocromo P450)
Eliminación
80% eliminación renal y el resto por heces procedente de excreción biliar
Contraindicaciones
• Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
• Úlcera gástrica maligna.
Embarazo y
lactancia
Reacciones Adversas
• En general, OMEPRAZOL es bien tolerado.
• Entre 1.5 y 3% de los pacientes tratados con OMEPRAZOL experimentan
efectos gastrointestinales, entre ellos, náusea, diarrea y cólico; se han
informado con menor frecuencia efectos en el SNC (cefalalgia, mareos,
somnolencia). En ocasiones se observan erupciones cutáneas e incremento
de la actividad plasmática de las aminotransferasas hepáticas.
 INTERACCIONES
Como ocurre con algunos medicamentos inhibidores de las secreciones ácidas
o con el uso de antiácidos, su efecto se manifiesta alterando la absorción de
algunos medicamentos como el ketoconazol el cual disminuye su absorción.
OMEPRAZOL puede retrasar la eliminación del diacepam, fenilhidantoína y la
warfarina.
 DOSIS Y VIAS DE
• Inyectable:ADMINISTRACION
• En el caso de pacientes con úlcera duodenal gástrica o esofagitis por reflujo, la
dosis es de 40 mg diarios.
• En el síndrome de Zollinger-Ellison la dosis de inicio es de 60 mg.
• Oral:
• Agruras e indigestión ácida: 1 cápsula de 20 mg al día.
• Úlcera gástrica y duodenal: 1 cápsula de 20 mg al día, durante 2 ó 3 semanas
consecutivas.
• En pacientes con úlceras refractarias a otros regímenes de tratamientos, se
obtiene la cicatrización en la mayoría de los casos con una dosis de 40 mg una
vez al día.
• Esofagitis por reflujo: 1 cápsula de 20 mg. Una vez al día, durante 4 semanas. En los
pacientes cuyas mucosas no hayan cicatrizado totalmente tras este periodo inicial,
generalmente lo harán durante el transcurso de uno adicional de cuatro semanas
de tratamiento.
• Síndrome de Zollinger-Ellison: La dosis inicial es de 60 mg una vez al día; ésta se
debe ajustar de manera individual y continuarse el tratamiento mientras esté indi
cado clínicamente.
• La mayoría de los pacientes se controlan con dosis de 20 a 120 mg diarios. Si la
dosis sobrepasa los 80 mg diarios, ésta debe dividirse y administrarse en dos tomas
al día.
• En pacientes geriátricos o en pacientes con deterioro de la función renal o de la
función hepática, no son necesarios ajustes en la posología.
 Forma Famacéutica y Formulación
RANITIDINA Cada ampolleta contiene:
Clorhidrato de ranitidina equivalente a............................. 50 mg
de ranitidina base
Vehículo, c.b.p. 5 ml y 2 ml.
Cada TABLETA o GRAGEA contiene:
Clorhidrato de ranitidina equivalente a................. 150 Y 300 mg
de ranitidina base
Mecanismo de acción

Antagoniza los receptores H2 de la histamina de las células parietales del estómago.

Inhibe la secreción estimulada y basal de ác. gástrico y reduce la producción de
pepsina.
Indicaciones terapéuticas

En ads.: úlcera duodenal; úlcera gástrica benigna; s. de Zollinger-Ellison; profilaxis de la

hemorragia recurrente en pacientes con úlcera sangrante; esofagitis péptica y tto. de los
síntomas asociados; profilaxis de hemorragia gastrointestinal debida a úlceras de estrés en
enfermos graves; en el preoperatorio, en pacientes con riesgo de síndrome de aspiración
ácida (síndrome de Mendelson), especialmente pacientes obstétricas durante el parto. En
niños: tto. a corto plazo de úlcera péptica y tto. de reflujo gastroesofágico, incluyendo
esofagitis por reflujo y alivio sintomático del reflujo gastroesofágico.
Fármacocinética y Farmacodinamia:

Inicio de acción
IV: rápido
VO: 1- 3 h
Efecto máximo
IV/IM: 1-2 h ; vo: 2-3 h
Duración
IV: 6-8h
VO: 8-12 h
Metabolismo
Hepático, aunque no se metaboliza completamente.
Eliminación
Renal (93 % en administración IV. Y el 60-70 % si VO). El resto se excreta por las heces.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad; porfiria aguda.
Embarazo y
lactancia
Reacciones Adversas
• En ocasiones, mareo, somnolencia, insomnio y vértigo; en casos raros:
confusión mental reversible, agitación, depresión y alucinaciones.
• Como con otros bloqueadores H2 se han reportado: arritmias, taquicardia,
bradicardia, asistolia, bloqueo auriculoventricular; a nivel gastrointestinal:
constipación, diarrea, náusea, vómito, molestia abdominal y, en raras
ocasiones, pancreatitis, elevación transaminasas hepáticas, hepatitis;
eventos reversibles al suspender el medicamento; puede haber artralgias y
mialgias, rash cutáneo, eritema multiforme y, raramente, alopecia y en
raras ocasiones, reacciones de hipersensibilidad.
 INTERACCIONES
• Aunque se ha reportado que RANITIDINA no actúa con sistema oxidativo
hepático, no inhibe al citocromo P-450. Se tienen reportes aislados
demostrando que la RANITIDINA puede afectar la viabilidad de ciertas drogas
por algún mecanismo no identificado.
• Cuando se combina con warfarina puede aumentar o disminuir el tipo de
protrombina.
 DOSIS Y VIAS DE
• En pacientesADMINISTRACION
con úlcera gástrica, duodenal o esofagitis por reflujo, la dosis recomendada es
de 300 mg al acostarse, o bien, 150 mg dos veces al día, durante 4 a 8 semanas; siendo la
dosis de mantenimiento de 150 mg por la noche. En pacientes con síndrome de Zollinger-
Ellison la dosis inicial es de 150 mg tres veces al día.
• En estos pacientes las dosis máximas que se han indicado son de 600 y 900 mg/día,
reportándose buena tolerancia.
• Vía intravenosa: Administrarse en forma lenta en 1 ó 2 minutos, diluyendo los 50 mg en 20
ml de solución salina, glucosada o de Hartman, pudiendo repetir la dosis cada 6 u 8 horas.
• Infusión continua: Se administra a razón de 25 mg por hora, durante dos horas, cada 6 u 8
horas. Para prevenir el síndrome de Mendelson, si es cirugía electiva, se deberá
administrar 50 mg la noche previa y 50 mg junto con la solución anestésica. En cirugía de
urgencia se deberá administrar 50 mg lo antes posible.
• El uso de RANITIDINA en estas condiciones no debe impedir la utilización correcta de la
técnica anestésica durante la inducción.