URP.

MEDICINA HUMANA
UNIDAD TEMATICA 5
Mg CESAR A. SANGAY CALLIRGOS
2021 I
 MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
▪MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
▪ TRASTORNOS FUNCIONALES DE LA MOTILIDAD
INTESTINAL. Acalasia de esófago, gastroparesia, RGE,
estreñimiento, disfunción ano rectal. Enfermedades
sistémicas: DM. Esclerodermia; afecciones funcionales
▪AGENTES ANTIDIARREICOS.
Diarrea. Principios generales y enfoque del tratamiento
▪AGENTES PROCINETICOS Y OTROS ESTIMULANTES Y
SUPRESORES DE LA MOTILIDAD G.I
• Antagonistas de los receptores de la dopamina
(metoclopramida, domperidona)
• Agonistas de receptores de la serotonina
(cisaprida,prucaloprida)( agonistas de receptores
5HT4)
• Agentes para estimular la motilidad
• Morfina y antibióticos macrolidos
• Agentes que suprimen la motilidad
▪LAXANTES, CATARTICOS y TERAPIA PARA EL
ESTRENIMIENTO
Estreñimiento, principios generales y fisiopatología
Estreñimiento inducido por opioides
• Laxantes formadores de volumen
• Laxantes estimulantes
• Laxantes osmóticos
• Laxantes surfactantes/osmóticos
• Derivados de la antraquinona
• Aceite de ricino
ANTIEMETICOS
• Antagonistas de receptores 5HT3
• Antagonistas centrales de la Dopamina
• Agonistas de receptores canabinoides
• Antagonistas de los receptores de la neurocinina
• Antagonistas de H1
• Anticolinergicos muscarinicos
 MOTILIDAD GASTROINTESTINAL
• El TGI esta en continuo estado de contractibilidad, absorción y secreción
• El control es por contribuciones del musculo y el epitelio, del sistema nervioso entérico(SNE) y
sistema nervioso autónomo(SNA), y las hormonas locales y circulantes
• El sistema nervioso entérico(SNE). Es la única parte capaz de funcionar de manera autónoma si
se separa del SNC
• Esta situado dentro de la pared del TGI y se organiza en dos redes conectadas de neuronas, fibras
nerviosas, y células gliales: El plexo mioenterico (Auerbach) que es responsable del control
motor, y el Plexo Sub-mucoso (Meissner) que regula la secreción, el transporte de fluidos, y el
flujo sanguíneo.
• BARRERA INTESTINAL. Es una barrera física, inmune y secretora que incluye la secreción
de péptidos antimicrobianos, mucus y fluidos. Están regulados por el SNE y los mecanismos
neurales del SNA, que integran el control de estos componentes de la función de la barrera con
los procesos digestivos del intestino. Para prevenir la translocación no deseada de toxinas,
antígenos de bacterias comensales y otros componentes potencialmente patógenos del
contenido luminal
 Plexo mioenterico
: Auerbach

Plexo submucoso :
Meissner

GOODMAN 2019
 FARMACOS MODIFICADORES DE LAMOTILIDAD DEL APARATO
DIGESTIVO

Entre los fármacos que modifican el movimiento del tubo digestivo

figuran:
• Antidiarreicos, que reducen la motilidad.
• Espasmolíticos, que reducen el tono del músculo liso.
• Laxantes, que aceleran el paso de los alimentos a lo largo del
intestino.
• Fármacos que aumentan la motilidad del músculo liso digestivo sin
efecto laxante.
 DIARREA
• DEFINICION. Incremento de frecuencia y disminución de consistencia de la descarga fecal
• Diarrea aguda. Duracion de menos de 14 días de duración.
• Diarrea Persistente. Duracion de mas de 14 días
• Diarrea crónica. Mas de 30 días de duracion
• CAUSAS: Enfermedades subyacentes, infecciones, toxinas, ansiedad, efecto secundario de
un fármaco.
• La diarrea aguda constituye a nivel mundial una de las principales causas de muerte en los
recién nacidos con desnutrición. 1-2 millones de niños mueren anualmente por falta de
contramedidas de muy sencilla aplicación.
• Durante un episodio de diarrea se produce un aumento de la motilidad digestiva que se
acompaña de un incremento de la secreción junto a una disminución de la absorción de
líquido, lo que origina la pérdida de electrólitos (especialmente Na+) y agua. Las toxinas del
cólera y otras toxinas bacterianas provocan un notable aumento de la secreción de
electrólitos y líquidos
 DIARREA. PRINCIPIOS GENERALES
Fisiopatologia
• Imbalance entre la absorción y secreción de agua y electrolitos, y puede estar asociada con enfermedad
especifica del TGI o con otra fuera del TGI
Mecanismos fisiopatológicos:
❑Cambio en el transporte activo de iones, por decrecimiento de absorción de sodio o incremento de la
secreción de cloro
❑Cambio en la motilidad intestinal
❑Incremento en la osmolaridad luminal
❑Incremento en la presión hidrostatica
Estos cuatro mecanismos han sido relacionados a cuatro grupos clínicos de diarrea:
• Secretoria. Ocurre con sustancia estimulante (Peptido intestinal vaso activo, laxantes o toxinas
bacterianas) incremento de la secreción o disminución de la absorción de grandes cantidades de agua y
electrolitos
• Osmotica
• Exudativa. Las enfermedades inflamatoria del TGI pueden causar diarrea exudativa por descarga de moco,
proteínas o sangre
• Alteracion del transito intestinal. Reduce el contacto en el intestino delgado, vaciamiento prematuro del
colon, o sobrecrecimiento bacteriano
 DIARREA. PRINCIPIOS GENERALES
• DIARREA AGUDA
• La mayoria de las veces es un transtornos benigno, autolimitado, que no requiere
tratamiento
• Generalmente se debe a infección por bacterias, virus, o protozoarios
• En casos mas graves de diarrea, el principal riesgo el la deshidratación y los
desequilibrios hidroelectrolíticos,
• La terapia de rehidratación oral es la piedra angular para el tratamiento a pacientes con
diarrea significativa
• El transporte conjunto de agua y electrolitos ligado a los nutrientes, permanece intacto
en el intestino delgado en la mayoría de los casos de diarrea aguda
• Los agentes antidiarreicos inespecíficos generalmente no abordan la fisiopatología
subyacente responsable de la diarrea. Muchos de estos agentes disminuye la motilidad
intestinal, y deben evitarse en enfermedades diarreicas agudas causadas por
microorganismo invasores. En tales casos estos agentes pueden enmascarar el cuadro
clínico, retrasar el aclaramiento de los microorganismos e incrementar el riesgo de
invasión sistémica de los microorganismos
DIARREA INFECCIOSA AGUDA
 TRATAMIENTO DE DIARREA AGUDA

OBJETIVOS:
• Manejo dietético
• Prevenir perdidas de agua excesiva, electrolitos, disturbios acido-
básico
• Aliviar síntomas
• Tratar las causas curables
• Manejo de desordenes secundarios que causan diarrea
LOPERAMIDA Y DIFENOXILATO: CONTRAINDICADO
EN DIARREAS INFECCIOSAS Y EN NIÑOS

ANTIDIARREICOS
Clasificación
Como fármacos antidiarreicos propiamente dichos, y en función de sus
mecanismos fundamentales, se clasifican en:
a) Antisecretorios: subsalicilato de bismuto, enzimas: lactasa
b) Inhibidores de la motilidad gastrointestinal: Difenoxilato, loperamida,
ellixer paregorico, tintura de opio, difenoxina .
c) Antibacterianos específicos
d) Inhibidores de liberación de hormonas prosecretoras: Octreotido.
e) Reemplazo bacteriano: Lactobacillus acidophylus, Lactobacilus
bulgaricus
Farmacología Humana de Florez
 MANEJO TERAPEUTICO DE LA DIARREA AGUDA
En la diarrea aguda grave se distinguen dos abordajes terapéuticos:
• 1. Mantenimiento del equilibrio hidroelectrolítico. Rehidratacion oral
La presencia de glucosa (y de algunos aminoácidos) favorece la absorción de Na+ y, por tanto,
la recaptación de agua. Existen preparados de cloruro sódico y glucosa para uso oral en forma
de polvo listo para ser disuelto en agua.
Las Sales de rehidratación oral son de elección: Existen diferentes marcas y
composiciones. La recomendada por la OMS debe contiene lo siguiente:
Osmolaridad 245mOsm/kg.Carbohidratos g/L :13.5. Calorias/L 65. Electrolitos mEq/L: Na 75,K
20, Cl 65, bicarbonato 30
2. Uso de fármacos antiinfecciosos
solamente para ciertas infecciones bacterianas. Las bacterias que infectan más a menudo a
los viajeros son Escherichia coli, Salmonella y Shigella, así como protozoos de diversas
especies de los géneros Giardia y Cryptosporidium. Estas y otras infecciones más graves
pueden precisar de tratamiento farmacológico específico
DIARREA CRONICA
 ANTIDIARREICOS
SUBSALICILATO DE BISMUTO
MECANISMO DE ACCION Y FARMACOLOGIA. No se conoce exactamente el mecanismo de
accion
• Se considera que tiene efectos antisecretorios, antiinflamatorios y antimicrobianos. El
bismuto también alivia las nauseas y los cólicos abdominales.
• Se utiliza para la prevención y para el tratamiento de la diarrea del viajero, pero también es
efectivo en otras formas de diarrea episódica y en gastroenteritis aguda. Esta incluido en los
esquemas de tratamiento para Infeccion por H. Pylori
USOS CLINICOS: una dosis de subsalicilato de bismuto (30 ml o 2 tb) contienen 262 mg.
• El 99 % de bismuto pasa inalterado y no se absorbe en las heces, el salicilato se absorbe en el
estomago y en el intestino delgado. Tiene la misma advertencia sobre el síndrome de Reye
que otros salicilatos, que también puede causar efectos secundarios en el SNC, perdida de
audición y tinitus
LACTOBACILLUS
• Supuestamente restaura la función intestinal y suprime el crecimiento de patógenos. Sin
embargo los productos dietéticos de uso diario contienen 200 -400 gramos de lactosa o
dextrina que es igualmente efectiva en la recolonizacion de la flora normal
• Las conclusiones de los estudios clínicos realizados no son contundentes
 AGENTES ANTIMOTILIDAD Y ANTISECRETORIOS
OPIOIDES. Los opioides y los derivados retardan el transito del contenido intraluminal, o
incrementa la capacidad del intestino, prolongando el contacto y la absorcion. Las
limitaciones son adicción potencial con uso prolongado, y empeoramiento de la diarrea en
diarreas infecciosas.
• Actuan atraves de receptores opioides mu y delta en los nervios entéricos, las células
epiteliales y el musculo, con efectos en la motilidad intestinal (mu), en la secreción
intestinal (delta), o la absorción(mu y delta)
• LOPERAMIDA. Mecanismo de acción: Actividad en receptores mu , es activo por via oral ,
es 40- 50 veces mas potente que la morfina como antidiarreico, y penetra poco en el SNC:
reduce la frecuencia de las deposiciones y los retortijones, y acorta la duración de la
enfermedad
➢ Aumenta los tiempos del transito intestinal del intestino delgado y de la boca al ciego
➢ Aumenta el tono del esfinter anal y tiene actividad antisecretora contra las toxinas del
cólera y y algunas toxinas de E. Coli
Farmacocinetica: Presentacion en capsulas, solución y tabletas masticables, niveles
plasmáticos altos a las 3-5 horas y tiene una vida media de 11hs, tiene metabolismo
hepático extenso. Circulación entero—hepática
 AGENTES ANTIMOTILIDAD Y ANTISECRETORIOS
LOPERAMIDA. Usos clínicos: dosis de carga 4mg al inicio y luego 2mg después de cada
liberación de heces, hasta 8-16 mg por dia. Si no hay respuesta suspender a las 48 horas, no
uso en niños menores de dos años.
Es efectiva contra la diarrea del viajero solo asociada con antibióticos, uso complementario en
diarreas crónicas. La sobredosis puede causar estreñimiento, depresión del SNC, íleo
paralitico.
DIFENOXILATO Y DIFENOXINA
• Estan relacionados estructuralmente con la meperidina, como antidiarreicos son mas
potentes que la morfina. Estan catalogados como sustancias controladas, y ambas se
formulan conjuntamente con atropina para desalentar el habito
• Administracion oral, alcanzan sus máximos niveles a las 1- 2 horas
• El difenoxilato se desesterifica en difenoxina que se elimina con una vida media aproximada
de 12 hs
• Usos terapéuticos: tratamiento de la diarrea, dosis inicial dos tb ,luego una cada 4hs y que
no exceda de 20 mg al dia. La diarrea aguda mejora en 48 horas y la diarrea crónica en 10
días.
En dosis altas pueden producir efectos en el SNC
 FÁRMACOS QUE REDUCEN LA MOTILIDAD, ESPASMOLÍTICOS Y
ANTISECRETORIOS
ANTAGONISTAS MUSCARINICOS
• Los fármacos que reducen el espasmo intestinal también son beneficiosos en el síndrome del
intestino irritable y la diverticulosis.
AMINAS TERCIARIAS: Diciclomina y Hiosciamina
COMPUESTOS DE AMONIO CUATERNARIO: Glicopirrolato, metescopolamina. Limitaciones para
el paso de la BHE, por lo que tienen menor riesgo de efectos secundarios en el SNC
• Los antagonistas de los receptores muscarínicos utilizados con este fin son: atropina, hioscina,
propantelina y dicicloverina. Se cree que este último tendría una acción relajante directa adicional
en el músculo liso. Todos ellos producen efectos secundarios antimuscarínicos, como sequedad de
boca, visión borrosa y retención urinaria.
La mebeverina,un derivado de la reserpina, posee actividad relajante directa del músculo liso
gastrointestinal. Son escasos sus efectos secundarios.
• Los anticolinérgicos muscarinicos rara vez se emplean como tratamiento de primera elección de
la diarrea, debido a sus efectos sobre otros sistemas, aunque sí se utilizan a veces pequeñas dosis
de atropina combinadas con difenoxilato.
 OCREOTIDO
• Analogo octapeptido sintetico de la somastotatina endógena.
MECANISMO DE ACCIÓN:
• Inhibe liberación de GH (Hormona del crecimiento) y la hipofisarias.
• Inhibe secreción de acido y pepsinógeno en estomago.
• Inhibe secreción de hormonas gastrointestinales.
• Inhibición de secreción intestinal de líquidos y bicarbonato.
• Disminución de contractilidad de musculo liso.
• FARMACOCINETICA
• El rango de dosis para el manejo de diarrea asociada a tumores carcinoides es de 100-
600 mcg diarios en dos o cuatro dosis divididas, subcutáneamente por dos semanas.
• INDICACIONES:
• Es prescrito en el tratamiento sintomatico de tumor carcinoide y otros tumores secretores
de péptidos
• RAMs :Es asociado con efectos adversos como colelitiasis, nauseas y dolor abdominal
 CONSTIPACION
• Disminución de la frecuencia o de volumen, o se sensación de vacuacion
incompleta. En la mayoría de los casos no se encuentra una causa especifica.

• Hasta el 60% de pacientes con estreñimiento tienen el transito colonico normal.

• Suele aceptarse como estreñimiento la situación en que hay menos de 3 -5
defecaciones por semana con un a dieta rica en residuos, siendo el peso de la
defecación inferior a 35 g por término medio.

• Fisiopatologia: Primaria: puede ocurrir sin causa subyacente identificable

• Secundaria: drogas constipantes, estilos de vida o patologías clinicas

• Generalmente resulta de dieta baja en fibra, ingesta inadecuada de liquidos,
disminución de la actividad física, del uso de fármacos constipantes como
opiáceos, o de origen psicogénico.
 CONSTIPACION

• Condiciones o enfermedades :
• TGI. Colon irritable, diverticulitis , enfermedades del tracto alto o bajo,
hemorroides, fisuras anales, proctitis, tumores, hernias, vólvulos, sifilis
TBC, linfogranuloma venéreo
• Desordenes Metabolicos o endocrinos: D.M. Neuropatia, hipotiroidismo,
panhipopituitarismo, feocromocitoma, hipercalcemia
• Embarazo
• Insuficiencia cardiaca
• Causas neurogénicas: tumores cerebrales.
• Causas psicógenas
 CONSTIPACION
FARMACOS QUE CAUSAN CONSTIPACIÓN:
✓ Analgesicos: Opiaceos, inhibidores de síntesis de prostaglandinas: AINES
✓ Anticolinergicos: Antihistaminicos, ADTC, antiparkinsonianos, fenotiazinas
✓ Antiacidos: que contienen carbonato a o aluminio
✓ Sulfato de bario
✓ Antagonistas de canales de calcio
✓ Clonidina,
✓ Diuréticos ahorradores de K
✓ Preparaciones de fierro.
✓ Bloqueadores neuromusculares.
OBJETIVOS DEL TRATAMIENTO
▪ Aliviar los síntomas
▪ Restablecer los habitos intestinales normales
▪ Mejorar calidad de vida minimizando los efectos adversos del tratamiento
 CONSTIPACION. MANEJO TERAPEUTICO
• Modificación dietética. Modificación o incremento de la cantidad de
fibra consumida, incremento diario entre 20-25 g, uso de
suplementos dietarios: frutas, vegetales y cereales con alto contenido
en fibra. Continuar por lo menos un mes
• Ejercicio
• Ajuste de hábitos intestinales
• Incremento de ingesta de líquidos
• Corregir o tratar enfermedades causales subyacentes
• Si es causado por medicamentos, buscar otras alternativas
• Es fundamental la combinación de las terapias no farmacológicas y
las farmacológicas
 CONSTIPACION: TERAPIA FARMACOLOGICA.LAXANTES
Alivian el estreñimiento y promueven la evacuación del intestino a
través de:

❑ Potenciación de la retención de fluido intraluminal por mecanismos hidrófilos

u osmóticos
❑ Disminución de la absorción de liquido por efectos sobre el fluido y el
transporte electrolitico del los intestinos
❑ Alteración de la motilidad por inhibición de las contracciones segmentarias
( no propulsivas) o la estimulación de las contracciones propulsivas
 Clasificación de laxantes
1. Fármacos con acción luminal
• Coloides hidrófilos; formadores de
masa (salvado, psyllium, etc.)
• Agentes osmóticos Sales o azucares
inorgánicos no absorbibles
(agentes osmóticamente activos:
PEG; agentes salinos: sulfato de
Mg; y no salinos: lactulosa)
• Compuestos suavizantes de las
heces (surfactantes) y emolientes
(docusato y aceite mineral)
2. Estimulantes o irritantes inespecíficos (con
efecto sobre la secreción de líquido y la
motilidad)
• Difenilmetanos (bisacodilo)
• Antraquinonas (senna y cáscara sagrada)
• Aceite de ricino
3. Fármacos procinéticos (de acción primaria
sobre la motilidad)
• Agonistas del receptor 5-HT4
• Antagonistas del receptor de la dopamina
• Motilidos (eritromicina)
• Activadores de canales de calcio:Lubiprostone
• Antagonistas de receptores opioides:
Metilnaltrexona
LAXANTES
 Fármacos con acción luminal
Coloides Hidrófilos
Las principales sustancias son:
• Salvado
• Productos ricos en celulosa :
metilcelulosa , cutículas y el
mucílago de Plantago ovata
y los preparados de
Psyllium.
Modo de acción : coloides hidrófilos
indigeribles que absorben agua,
formando un gel voluminoso y
emoliente que distiende el colon y
favorece el peristaltismo.
Su efecto se observa luego de varios
días, hasta 3 semanas.
RAMS: La digestión bacteriana de las
fibras vegetales en la luz del colon
puede desencadenar meteorismo y
formación de flatos
 Agentes osmóticos
• Se absorben pobremente en el
intestino y actúan de forma osmótica
atrayendo agua hacia la luz intestinal.
Al aumentar el volumen, producen
distensión de la luz del colon e
incremento del peristaltismo
intestinal.
• Se clasifican en : Agentes
osmóticamente activos: Soluciones
electrolíticas de Polietilenglicol(PEG)
• Salinos o No salinos (carbohidratos
no absorbibles).
LAXANTES SALINOS
Los laxantes que contienen cationes de
magnesio o aniones de fosfato por lo general se
llaman laxantes salinos:
sulfato de magnesio, hidróxido de magnesio,
citrato de magnesio y fosfato de sodio.
Se pueden administrar por vía oral,
transcurriendo entre 1 y 6 h hasta producir su
efecto, y por vía rectal en forma de enemas
(actúan en 2-15 min).
Indicados cuando se precisa un vaciamiento
rápido del intestino (cirugía anorrectal, después
de pruebas radiológicas con bario,
encefalopatía hepática, etc.). En ningún caso
este tipo de laxantes se utilizará en el
tratamiento habitual del estreñimiento.
 Agentes osmóticos: No Salinos
Son hidratos de carbono no absorbibles, que poseen capacidad osmótica y resisten
la digestión
Derivados de azúcares : Sorbitol, lactilol y la lactulosa : carbohidratos no
absorbibles.
• LACTULOSA. Disacárido sintético de galactosa y fructuosa. No es intervenida por la
disacaridasa intestinal.
• Los tres azucares se hidrolizan en el colon a acidos grasos de cadena corta, que
estimulan la motilidad de propulsión colónica, mediante la extracción osmótica del
agua en el lumen intestinal.
• El sorbitol y la lactulosa son igualmente eficaces en el tratamiento del estreñimiento
causado por el uso de opioides y vincristina, en el estreñimiento en los ancianos y el
estreñimiento crónico idiopático.
• La lactulosa esta disponible como soluciones al 70%. Se administra entre 15- 30 ml
por la noche, con aumento gradual hasta 60 ml en dosis divididas. Los efectos se
ven a los dos o tres días
.
 LACTULOSA

INDICACIONES : En casos de estreñimiento crónico, enfermos en cama

y situaciones que requieran una defecación sin excesivos esfuerzos.
La lactulosa se indica también para tratar encefalopatía hepática
(atrapan al amoniaco para su conversión en ion amonio polar, en
dosis de 60 ml tres o cuatro veces al dia)
RAM : molestias gastrointestinales, flatulencia, dolor cólico, náuseas,
vómitos y diarrea.
El sorbitol se puede administrar a diabéticos, ya que no altera la
glucemia.
 Compuestos humedecedores de las heces (tensoactivos) y
emolientes
Las principales sustancias . Su uso está indicado en aquellos casos en
son: que las heces se encuentran muy
endurecidas.
• Glicerina (supositorios)- Glicerina y aceite mineral se utilizan para
lubricante prevenir y tratar la retención fecal en niños
• Docusato sódico (oral o pequeños y en adultos debilitados.
enema) – agente Glicerina : efecto por acción osmótica en
tensioactivo aniónico el recto. La evacuación intestinal se
humedece y emulsiona las observa a los 15-30 min tras la
heces. administración. Debe utilizarse sólo
• Aceite mineral- lubricante ocasionalmente ante un problema
Reblandecen las heces puntual. Los efectos adversos más
permitiendo la penetración frecuentes que produce son irritación y
de agua y lípidos ardor rectal. Generalmente administrados
como supositorios
 Compuestos humedecedores de las heces (tensoactivos) y
emolientes
• Docusato sódico es el más
empleado de este grupo. Produce
sus efectos entre 24-48 h. Se
administra por vía oral en grageas
de 100 mg (hasta 500 mg/día),
aunque es aconsejable su
utilización por vía rectal debido a
que inhibe la secreción de la bilis y
puede lesionar la mucosa gástrica,
dando lugar a náuseas, vómitos y
anorexia.
Emolientes indicaciones: pacientes con
hernia abdominal, hipertensión grave o
problemas cardiovasculares, posparto,
pacientes que hayan sufrido cirugía
anorrectal o afectados por
hemorroides.
Contraindicaciones: en caso de
síntomas de apendicitis, como náuseas
o vómitos, o en situaciones de dolor
abdominal de origen desconocido.
 Estimulantes o irritantes inespecíficos
• Estimulan directamente las
paredes del intestino grueso,
provocando su contracción y
desplazando las heces.
• Promueven la acumulación de
agua y electrolitos en la luz del
colon e incrementan la
permeabilidad de la mucosa.
DERIVADOS DE LA ANTRAQUINONA
Ruibarbo , sen, cáscara sagrada, aloe :
Al llegar al colon, los principios activos
de estos, son hidrolizados y reducidos
por las b-glucosidasas y reductasas
producidas por la flora intestinal.
Esta biotransformación en el colon
explica que el efecto laxante se
produzca entre las 8-12 h tras su
administración oral y por
administración rectal es efectiva a los
30 min-2 h.
 Estimulantes o irritantes inespecíficos
• DERIVADOS DE LA ANTRAQUINONA
• Están indicados en caso de
estreñimiento transitorio (como una
impactación fecal) y como preparación
quirúrgica y exploratoria. Son muy
útiles en el estreñimiento secundario
a la administración de opiáceos.
• Su uso prolongado puede ocasionar
dependencia e incluso otros trastornos
importantes, como una diarrea crónica
con dolores abdominales, seguida de
melanosis rectocolónica y alteraciones
hidroelectrolíticas con pérdida de
potasio.
DERIVADOS DEL DIFENILMETANO
Bisacodilo y picosulfato sódico .
Bisacodilo escasa absorción oral, provocando
acumulación de agua. Por vía oral tarda 10 -12 h en
actuar. Por vía rectal en 1 h.
Estimula el movimiento peristáltico a través de una
irritación de la mucosa colónica y rectal.
Se suele utilizar para preparar a los pacientes para
exámenes radiológicos del colon
Las reacciones adversas suelen estar asociadas a su
utilización crónica. Entre ellas destacan: acidosis o
alcalosis metabólica, hipokalemia, malabsorción.
Contraindicado en niños y en casos de: dolor
abdominal, apendicitis, impactación fecal,
obstrucción gastrointestinal, embarazo,colitis
ulcerativa y vómitos
 Estimulantes o irritantes inespecíficos

• Picosulfato sódico, derivado del bisacodilo, al

administrarse por vía oral se hidroliza en el intestino delgado
por la acción de las hidrolasas bacterianas, dando lugar a la
misma forma activa que el bisacodilo.
• La posología por vía oral es de 5-15 mg. Produce su efecto
laxante en 10-14 h.
• Cuando se administra con antibióticos puede perder
efectividad, ya que la flora intestinal disminuye.
• No tiene efectos indeseables en el estómago ni en el intestino
delgado.
 Aceite de ricino
ACEITE DE RICINO
• El grano de ricino es la fuente de una
proteína muy toxica, la ricina, y
también del aceite (principalmente
del triglicerido de acido ricinoleico).
• Su efecto laxante se debe a que el
ácido ricinoleico que se libera en el
intestino delgado actúa como
irritante. de la mucosa, estimulando el
peristaltismo intestinal por vía refleja.
• Se administra en forma líquida o en
cápsulas de gelatina, en ayunas.
•El efecto laxante aparece al cabo de 2-
6 h tras su administración.
•Está indicado cuando es necesaria una
evacuación intestinal rápida y completa,
por ejemplo, antes de realizar una
colonoscopia o una cirugía de colon.
Entre sus efectos adversos destacan:
deshidratación, trastornos electrolíticos
y estimulación de la contracción
uterina. Por ello está contraindicado en
mujeres embarazadas.
 RAMs generales de
laxantes:
Indicaciones principales
a) En pacientes en cama o que hacen poco
• Hábito que conduce al abuso. ejercicio.
• Atonía del colon . b) En pacientes que deben evitar fuertes
• Molestias gastrointestinales, en forma de esfuerzos defecatorios : Pacientes
colitis espásticas coronarios, cerebrovasculares, con
hemorroides.
• Alteraciones hidroelectrolíticas (perdida
de K+, Na+ ) c) Como preparación de intervenciones
quirúrgicas y de exploraciones digestivas.
• Deshidratación
d) Impactos fecales.
• Cuadros de mala absorción.
e) En pacientes sometidos a tratamientos
con : opioides, anticolinérgicos,
antihistamínicos, neurolépticos y
antidepresivos tricíclicos.
 FÁRMACOS PROCINÉTICOS
• Intensifican la motilidad gástrica y
del intestino delgado y mejoran el
vaciamiento gástrico favorecen
liberación de Ach a nivel
mienterico.
• El termino procinético por lo
regular se reserva para los
fármacos que intensifican el
transito del tubo digestivo a través
de la interacción con receptores
específicos que participan en la
regulación de la motilidad.
ANTAGONISTAS DE DOPAMINA
Benzamidas : Metoclopramida y
No Benzamidicos : Domperidona
Antagonistas de los receptores D2 a la
dopamina.
En el tubo digestivo la activación de
receptores de dopamina inhibe la
estimulación colinérgica de musculo
liso; el antagonismo de este efecto
parece ser el mecanismo procinetico
primario de estos fármacos.
 Antagonistas de Dopamina
• Aumentan la amplitud del peristaltismo esofágico,
INDICACIONES CLINICAS
• Incrementan la presión del esfínter esofágico inferior
y favorecen el vaciamiento gástrico. A. Reflujo gastroesofágico
• Bloquean receptores D2 de la dopamina y la zona B. Alteraciones del
emetógena de quimiorreceptores del bulbo
raquídeo. (antiemético). vaciamiento gástrico
(retardo de vaciamiento)
• La metoclopramida actua como agonista del 5HT4,
antagonismo vagal y central de 5HT3, además de C. Tratamiento de nauseas y
antagonismo de receptores de Dopamina vomitos
• La domperidona solo antagoniza D2 y tiene mayor D. Estimulación de la
riesgo de arritmias ventriculares graves, muerte lactancia en el puerperio
súbita cardiaca, especialmente en mayores de 60
años y a dosis mayores a 30 mg (domperidona)
RAMs.Inquietud, somnolencia,
extrapiramidalismo, aumento de
prolactina con Metroclopramida
 Antieméticos
Los vómitos pueden ser • Peritonitis
causados: • Trastornos hepatobiliares
• Efectos adversos de fármacos • Radiación o quimioterapia
• Trastornos generales o • Obstrucción gastrointestinal
infecciones
• Trastornos de la motilidad o
• Embarazo infección.
• Disfunción vestibular
• Infecciones del SNC
• Hipertension intracraneal
 MECANISMO REFLEJO DEL VOMITO
ESTIMULOS EMETICOS:
• Productos químicos, o fármacos en la sangre o el intestino.
• Aferencias neuronales del aparato digestivo, laberinto y SNC
VIAS MEDIADORAS
• Impulsos de la zona gatillo quimiorreceptora y de diversos centros del SNC,
que se trasmiten al centro del vomito
Trasmisores químicos: Histamina, acetilcolina, dopamina, 5HT3, y sustancia
P que actúan sobre sus receptores respectivos
FARMACOS ANTIEMETICOS
• Antagonistas de receptores H1 ( cinarizina,ciclicina, prometacina)
• Antagonistas muscarinicos ( hioscina)
• Antagonistas de 5HT3 ( ondansetron)
• Antagonistas de receptores D2 ( proclorperazina,
metoclopramida,domperidona)
• Antagonistas de Neurocinina -1 ( aprepitans), canabinoides ( nabilona)
CONTROL DEL VOMITO
 ANTIEMETICOS Y PROCINETICOS
TRATAMIENTO MECANISMO EJEMPLOS INDICACIONES CLINICAS
ANTIEMETICOS Antihistaminicos Dimenhidrinato,meclizina Cinetosis
Anticolinergicos Escopolamina Cinetosis
Antidopaminergicos Proclorperazina,tietilperazina Por fármacos, toxinas,fa.met
Antagonistas 5- HT3 Ondasetron.Granisetron Por Quimio. Radiot.Pop
Antagonistas NK1 Aprepitans Por quimioterapia
Antidepresivos triciclicos Amitriptilina.Nortriptilina Funcional, gastroparesia

PROCINETICOS Agon. 5-HT4 y Antag.Dopa Metoclopramida Gastroparesia

Agonistas de motilina
Antidopaminergicos perifericos
Analogos de somastotatina
Inhibidores de ACHE
ESPECIALES Glucocortiides
Canabinoides
Eritromicina Gastroparesia. Pseudo O.I
Domperidona Gastroparesia
Ocreotido Pseudo obstruccion Intest
Piridostigmine Ps.Obs Int. Transtornos de
motilidad del Intestino D
Metil prednisolona,Dexam Inducido por quimioterap
Tetrahidrocanabinoides Ind. Por quimioterapia
ANTIEMETICOS
FARMACOS PROCINETICOS Y LAXANTES
FARMACOS ANTIDIARREICOS Y OTROS
FARMACOS ANTIEMETICOS