Fármacos Antiácidos Final

Farmacología I
Tema IV. Fármacos activos sobre el Sistema Gastrointestinal
Unidad Temática: Fármacos utilizados para el control de la acidez gástrica
Aspectos a tratar: Funciones fisiológicas de control de la acidez gástrica. Mecanismo de

acción de fármacos empleados para el control de la acidez gástrica, farmacocinética y
farmacodinamia. Efecto farmacológico y utilidad clínica.
Prof. Dr. Julio César Escalona Arranz

Research ID: https://www.webofscience.com/wos/author/record/C-2588-2015
ORCID: http://orcid.org/0000-0001-5897-2230
Objetivo:
Explicar las acciones farmacológicas y

utilidad clínica de los fármacos empleados
en el tratamiento para el control de la
acidez gástrica, a través del mecanismo
de acción molecular y su farmacocinética.
Acidez gástrica. Causas y Patologías asociadas
Acidez gástrica
Es una sensación de ardor debajo o detrás del
esternón. Generalmente proviene del esófago. El dolor
suele originarse en el pecho desde el estómago hasta
el cuello o la garganta, ocurriendo cuando el ácido
estomacal y restos de alimentos sube por el esófago
incluso hasta la garganta producto de un cierre
inadecuado del Esfínter esofágico inferior.
Esfínter esofágico inferior

Algunas comidas y bebidas pueden desencadenar la acidez estomacal:

• Comidas picantes
• Cebollas
• Productos cítricos
• Productos a base de tomate
• Alimentos fritos o grasos
• Menta
• Chocolate
• Bebidas alcohólicas
• Bebidas carbonatadas
• Café u otras bebidas con cafeína.
Los medicamentos que pueden causar acidez gástrica incluyen:
• Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs)

• Anticolinérgicos
• Betabloqueadores
• Broncodilatadores
• Bloqueadores de los canales de calcio
• Análogos de la dopamina para la enfermedad Parkinson
• Sedantes
• Antidepresivos tricíclicos
Otras condiciones que pueden causar acidez gástrica:
• Embarazo
• Obesidad
• Infección por Helicobacter pylori
Enfermedades asociadas al exceso de secreción gástrica

• Gastritis
• Úlcera péptica
• Esofagitis por reflujo
• Síndrome de Zollinger-Ellison
Enfermedades asociadas al exceso de secreción gástrica
Gastritis: Es un término general para un grupo de enfermedades con un

punto en común: la inflamación del revestimiento del estómago.
Úlcera péptica: Son lasceraciones tisulares que aparecen en el

revestimiento interno del estómago y la parte superior del intestino delgado.
Según su localización anatómica se clasifican en gástricas y duodenales.
Esofagitis por reflujo: Irritación del revestimiento esofágico por acción del
ácido, el cual por reflujo asciende a estructuras anatómicas superiores.
Síndrome de Zollinger-Ellison: está caracterizado por la presencia de

una hipersecreción ácida debida a una enfermedad ulcerosa grave del
tracto digestivo superior, o bien, un tumor pancreático.
Acidez gástrica. Mecanismo Fisiológico
Adaptado de: https://youtu.be/lkrTOSUTvAg

CCK: Receptores B de la Colecistoquinina

Fármacos para el control de la acidez gástrica.
Antihistamínicos H2
Fármacos esenciales (OMS)

Cimetidina
Mecanismo de acción: Bloquea receptores de la histamina en las células parietales del
estómago.
Indicaciones:
• Úlcera gástrica y/o duodenal
• Esofagitis por reflujo gastroesofágico
Presentación:
• Tabletas de 200, 300 y 400 mg
• Ampulas 200mg/2mL (100 mg/mL)
Posología: Oral: 200-900 mg/día divididos en 3 tomas. Max. Dosis= 2 g/día
EV: 1-2 ámpulas/día
Cimetidina
Interacciones:
• Fármacos metabolizados CYP1A2: ↓ efecto de xantinas (tiofilina, cafeína), antipsicóticos
(clozapine, olanzapine, haloperidol), analgésicos (fenacetina, paracetamol), ATC y ISRS
• Fármacos metabolizados CYP2D6: ↓ efecto de opioides (codeine, tramadol, oxycodone),
antipsicóticos (haloperidol, risperidona, tioridazina), β-bloqueadores (metoprolol, carvedilol,
propranolol)
• Fármacos metabolizados CYP3A4: ↓ efecto de barbitúricos (diazepam, lorazepam),
macrólidos (eritromicina, claritromicina), bloqueadores canales Ca2+ (nifedipino, diltiazem)
Reacciones Adversas: Cefalea, mareo, diarrea, erupciones cutáneas, mialgia, cansancio.

Precauciones: Pacientes con disfunción Renal (potente inhibidor de secreción de creatinina)
Pacientes con disfunción Hepática
No usar en el embarazo ni la lactancia
Cimetidina*
Absorción: Se absorbe rápidamente independientemente de la vía de administración y

biodisponibilidad oral de 60-70%.
Concentración Plasmática Máxima: 30 minutos
Distribución: Volumen de distribución = 0,8 l/kg. Unión a Proteínas Plasmáticas = 13-25%
Metabolismo: Parcialmente en hígado, pero es potente inhibidor de CYP1A2, CYP2C9,

CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1, y CYP3A4
Excresión: De un 50-80% de forma inalterada por vía renal (≥85%)
Tiempo de vida medio: 2-4 horas
* Varios países la han retirado del mercado por el elevado número de interacciones
medicamentosas potencialmente peligrosas en las que podría estar involucrada.
Ranitidina
estómago.
Indicaciones:
Presentación:
• Tabletas de 100, 150 y 300 mg
• Ampulas 50mg/2mL (25 mg/mL)
Posología: Oral: 150-600 mg/día divididos en 2-3 tomas. Max. Dosis= 2 g/día
EV: 50mg 2-4veces/día
Ranitidina
Interacciones:
• Inhibición del sistema de las oxigenasas de función mixta hepático: ↓ efecto de
fármacos como diazepam, lidocaína, fenitoína, propranolol y teofilina.
• Anticoagulantes cumarínicos: ↓ tiempo de protombina de los mismos
• Modificación del pH gástrico: ↓ la absorción de ketoconazol y atazanavir, y ↑ la del
triazolam y el midazolam (ATC).
Reacciones Adversas: Son poco frecuentes y, cuando ocurren son ligeras y pasajeras. De
cualquier forma puede presentarse dolor de cabeza (cefalea), estreñimiento; diarrea; malestar
estomacal; vómitos; dolor de estómago.
Precauciones: Pacientes con porfiria aguda
Puede usarse en el embarazo pero debe evitarse en la lactancia
Ranitidina**
Absorción: Se absorbe bien por vía oral, alcanzando una biodisponibilidad oral de 50-60%.
Concentración Plasmática Máxima: 1-3 horas
Distribución: Volumen de distribución = 96-140 l/kg. Unión a Proteínas Plasmáticas = 15%
Metabolismo: Parcialmente en hígado (15-30%)
Excresión: Renal en un 93%, del cual el 70% resulta el fármaco en su forma inalterada
Tiempo de vida medio: 2-3 horas
** En el 2019-2020 el Reino Unido, los Estados Unidos y la Unión Europea lo retiran del mercado por el potencial
efecto cancerígeno de uno de los intermediarios de su síntesis química que ha sido detectado como impureza.
Famotidina
estómago.
Indicaciones:
Presentación:
• Comprimidos recubiertos de 20 y 40 mg
• Bulbos 200mg/20mL y de 50/5mL (10 mg/mL)
Posología: Oral: 20-80 mg/día divididos en 1-2 tomas. Max. Dosis= 800 mg/día
EV: 20mg dos veces/día
Famotidina
Interacciones:
• Estudios efectuados demostraron que no se producen interferencias significativas
con la metabolización de compuestos a nivel de enzimas microsomales hepáticos.
Reacciones Adversas: Cefalea, Mareo, Náuseas, Vómitos, Flatulencia, Molestias o

Distensión Abdominal, Sequedad de Boca, Diarrea, Estreñimiento, Trastornos de Ansiedad,
Agitación.
Precauciones: Pacientes con insuficiencia hepática o renal
No debe emplearse en el embarazo ni en la lactancia
Famotidina***
Absorción: Se absorben rápidamente por vía oral, alcanzando una biodisponibilidad oral de
40-50%.
Distribución: Unión a Proteínas Plasmáticas = 15-20%
Metabolismo: Parcialmente en hígado (60-75%)
Excresión: Renal ≥ 95%, del cual el 25-30% resulta el fármaco en su forma inalterada.
Tiempo de vida medio: 2.5-3.5 horas
*** En el 2021, se publicó un artículo sobre el beneficio potencial en el tratamiento de COVID-19 de

la famotidina a partir de datos de un estudio clínico (NCT04370262) en EUA.
Inhibidores de la Bomba de Protones
O
H
O N
S N
N O
Omeprazol
Fármaco Prescripciones (2020) Posición Mercado USA

Omeprazol 56 300 064 8
Pantoprazol 26 604040 28
Esomeprazol 5 204 950 122
Fármacos esenciales (OMS) Lansoprazol 2 623 738 191
Dexlansoprazol 1 576 633 263
Rabeprazol 1 445 283* (2017) 288
Sitio de acción de los inhibidores

de la bomba de protones

O
H
Omeprazol
O N
S N Mecanismo de acción: Bloquea de forma irreversible la ATP-asa de H+/K+ (bomba de
N O protones) en las células parietales del estómago.
Omeprazol Indicaciones:
Presentación:
• Cápsulas de 10, 20 y 40 mg
• Polvo liofilizado para Perfusión EV de 40mg
EV: 40-80 mg una vez al día administrados en 20 a 30 minutos
Omeprazol
Interacciones:
• Diuréticos y digitálicos: Se han notificado casos graves de hipomagnesemia, el cual puede
ser tratado con suplementos de este mineral.
• Nelfinavir, atazanavir, ketoconazol e itraconazol: ↓ la absorción de los mismos, al ser
dependientes del pH del estómago.
• Fármacos metabolizados por CYP2C19: Warfarina, antagonistas de la vitamina K,
diazepam y fenitoína pueden ver su acción aumentada.
• Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4: Rifampicina, Claritromicina, Cloranfenicol,
benzodiazepinas, etc. modifican el metabolismo del omeprazol.
Reacciones Adversas: Náuseas, Vómitos, Dolor Abdominal, Flatulencia, Cefalea, Mareos,

Dermatitis, Prurito, Exantema, Urticaria.
Precauciones: Se ha observado nefritis tubulointersticial, que evoluciona a insuficiencia renal
O
O
H
N Omeprazol
S N
N O
Omeprazol
Distribución: Volumen de distribución = 0,3 l/kg Unión a Proteínas Plasmáticas = 97%
Metabolismo: Hepático, mayormente por CYP2C19 y en menor grado CYP3A4
Excresión: 100% metabolizado. Renal ≥ 80% y por las heces.
Tiempo de vida medio: 1-1.5 horas

Esomeprazol
Mecanismo de acción: Bloquea de forma irreversible la ATP-asa de H+/K+ (bomba de
protones) en las células parietales del estómago.
Indicaciones:
Presentación:
• Cápsulas de 20 y 40 mg
• Polvo liofilizado para Perfusión EV de 40mg
EV: 20-40 mg una vez al día (t>3 min) o infusión endovenosa (10-30 min)
Esomeprazol
Interacciones:
• Diuréticos y digitálicos: Se han notificado casos graves de hipomagnesemia, el cual puede
ser tratado con suplementos de este mineral.
Reacciones Adversas: Cefaleas, Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia,

náuseas/vómitos, Aumento de las enzimas hepáticas, Reacciones en el lugar de
administración.
Precauciones: Pacientes con insuficiencia renal
Pacientes con insuficiencia hepática
Esomeprazol
Distribución: Volumen de distribución = 0,22 L/kg Unión a Proteínas Plasmáticas = 97%
Tiempo de vida medio: 1-1.5 horas

Pantoprazol
Mecanismo de acción: Bloquea de forma irreversible la ATP-asa de H+/K+ (bomba de
protones) en las células parietales del estómago.
Indicaciones:
Presentación:
• Cápsulas de 20 y 40 mg
• Polvo liofilizado para Perfusión EV de 40mg. Ámpulas de 40mg/10mL
EV: 40 mg una vez al día administrados en 20 a 30 minutos
Pantoprazol
Interacciones:
• Inductores de CYP2C19 y/o CYP3A4: Rifampicina, Claritromicina, Cloranfenicol,
benzodiazepinas, etc. modifican el metabolismo del omeprazol.
Reacciones Adversas: Cefaleas (12 %), diarreas (9 %), náuseas (7 %), dolor abdominal (6
%), vómitos (4 %), flatulencia (4 %), mareos (3 %), artralgia (3 %).
Precauciones: Pacientes con insuficiencia hepática
Pantoprazol
Absorción: Se absorbe rápidamente por vía oral. Biodisponibilidad oral de hasta 77%.
Concentración Plasmática Máxima: 2.5 horas
Distribución: Volumen de distribución = 0,15 l/kg Unión a Proteínas Plasmáticas = 98%
Tiempo de vida medio: 1 hora

Antiácidos
¿Qué son los antiácidos?
Los antiácidos son bases débiles, por lo que

desarrollan un mecanismo de reacciones de
pH neutralización al reaccionar con el ácido
estomacal y formar agua y una sal. Ejercen
una función de tampón químico de los ácidos
NaHCO3 + HCl ↔ NaCl + H2O + CO2 gástricos, aumentando el valor del pH en el
estómago.
Al(OH)3 + 3HCl ↔ AlCl3 + 3H2O
¿Cuando pueden ser indicados?
• Alivio sintomático de la hiperacidez GI
• Profilaxis de úlceras por estrés/alimentaria

Antiácidos. Clasificación
Se clasifican en sistémicos y no sistémicos:
• Antiácidos sistémicos: Son aquellos en los que una vez producida la

reacción de neutralización del ácido, al menos una porción de la sal
producida se absorbe en las paredes del estómago. Por regla general
poseen una acción potente y más rápida que los no sistémicos, pero sus
efectos son de carácter transitorios. Ejemplo: Formulaciones a base de
hidrógeno-carbonato (Bicarbonato) y carbonato de sodio.
• Antiácidos no sistémicos: Son aquellos en los que una vez producida

la reacción de neutralización del ácido estomacal, la sal producida no se
absorbe, extendiendo el tiempo de la acción y eliminando el posible
efecto rebote. Como desventaja, la percepción de sus efectos es más
lenta que para los antiácidos sistémicos. Ejemplo: Formulaciones de
magnesio, aluminio y calcio
Antiácidos (sistémicos y no sistémicos)
Antiácidos. Consideraciones Generales
• Los antiácidos sistémicos pueden provocar alcalosis metabólica.
• Las sales de bicarbonato o carbonato generara dióxido de carbono, lo cual provoca

los gases o eructos. La cantidad de CO2 dependerá del antiácido administrado.
• Las sales de calcio o de aluminio, pueden provocan estreñimiento, en cambio, las de

magnesio, pueden tienen efectos laxantes.
• Para contrarestar los efectos constipante de las sales de aluminio y laxantes de

magnesio, suelen emplearse sales mixtas o complejas de ambos elementos:
Al2Mg6(OH)14(CO3)2 + 18HCl → 2AlCl3 + 6MgCl2 + 2CO2 + 16H2O
• En general, los efectos secundarios más frecuentes son: sed y calambres en el

estómago.
Antiácidos. Consideraciones Generales
MEDICAMENTO COMPOSICIÓN (principios activos)

Hidróxido de aluminio
Maloox concentrado
Hidróxido de magnesio
Almax forte Almagato
Carbonato de calcio
Rennie
Carbonato de magnesio
Aminoacetato de dihidróxialuminio
Hidróxido de aluminio (gel seco)
Secrepat reforzado
Trisilicato de magnesio hidratado
Carbonato de calcio
Hidrógeno-carbonato de sodio
Sal de fruta ENO Ácido cítrico
Carbonato de sodio anhidro
Derivados de la Prostaglandinas

Misoprostol
Mecanismo de acción: Agonista de los receptores de las prostaglandina E.
Indicaciones:
• Prevención de las lesiones gastrointestinales inducidas por AINEs
• Tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal
• Inducción del parto. ↑contracciones uterinas y la maduración del cuello uterino.
• Prevención y tratamiento del sangrado posparto.
Presentación:
• Cápsulas de 200 μg
Posología: Oral: 200-800 μg/día divididos en 2-4 tomas. Max. Dosis= 400 μg/día
Misoprostol
Interacciones:
• Antiácidos que contengan magnesio: ↑ Probabilidad de episodios diarréicos.
Reacciones Adversas: Diarrea*, Dolor abdominal, , dispepsia, flatulencia, náusea y vómitos.

Erupción en la piel.
Precauciones: No usar en el embarazo ni en mujeres en edad fértil
En raras ocasiones, puede causar un incremento de las transaminasas y

edema periférico

Misoprostol
Absorción: Se absorbe rápidamente por vía oral, alcanzando una biodisponibilidad oral de
50-90%.
Concentración Plasmática Máxima: 12-15 min
Distribución: Unión a Proteínas Plasmáticas = 85%
Metabolismo: Hepático, se metaboliza rápida y ampliamente al ácido libre
Excresión: 100% metabolizado. Renal 70- 80%
Tiempo de vida medio: 20-30 min

O
OH Dinosprona o Prostaglandina E2: Indicado en la maduración

cervical e inducción del parto
O
HO OH
Dinoprostona
Alprostadil o Prostaglandina E1: Indicado en la disfunción erectil

O
OH
O
HO OH
Alprostadil (PGE1)
Fármacos esenciales (OMS) Medicamentos para la salud reproductiva y el cuidado perinatal

Fármacos Antiácidos Final

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Farmacología I

Tema IV. Fármacos activos sobre el Sistema Gastrointestinal

Unidad Temática: Fármacos utilizados para el control de la acidez gástrica

Aspectos a tratar: Funciones fisiológicas de control de la acidez gástrica. Mecanismo de

Prof. Dr. Julio César Escalona Arranz

Explicar las acciones farmacológicas y

Esfínter esofágico inferior

Algunas comidas y bebidas pueden desencadenar la acidez estomacal:

Los medicamentos que pueden causar acidez gástrica incluyen:

• Antiinflamatorios no esteroidales (AINEs)

Otras condiciones que pueden causar acidez gástrica:

Enfermedades asociadas al exceso de secreción gástrica

Enfermedades asociadas al exceso de secreción gástrica

Gastritis: Es un término general para un grupo de enfermedades con un

Úlcera péptica: Son lasceraciones tisulares que aparecen en el

Síndrome de Zollinger-Ellison: está caracterizado por la presencia de

Adaptado de: https://youtu.be/lkrTOSUTvAg

CCK: Receptores B de la Colecistoquinina

Adaptado de: https://youtu.be/lkrTOSUTvAg

Fármacos esenciales (OMS)

Reacciones Adversas: Cefalea, mareo, diarrea, erupciones cutáneas, mialgia, cansancio.

Absorción: Se absorbe rápidamente independientemente de la vía de administración y

Concentración Plasmática Máxima: 30 minutos

Distribución: Volumen de distribución = 0,8 l/kg. Unión a Proteínas Plasmáticas = 13-25%

Metabolismo: Parcialmente en hígado, pero es potente inhibidor de CYP1A2, CYP2C9,

Excresión: De un 50-80% de forma inalterada por vía renal (≥85%)

Tiempo de vida medio: 2-4 horas

Concentración Plasmática Máxima: 1-3 horas

Distribución: Volumen de distribución = 96-140 l/kg. Unión a Proteínas Plasmáticas = 15%

Metabolismo: Parcialmente en hígado (15-30%)

Tiempo de vida medio: 2-3 horas

Reacciones Adversas: Cefalea, Mareo, Náuseas, Vómitos, Flatulencia, Molestias o

Concentración Plasmática Máxima: 2-3 horas

Distribución: Unión a Proteínas Plasmáticas = 15-20%

Metabolismo: Parcialmente en hígado (60-75%)

Tiempo de vida medio: 2.5-3.5 horas

*** En el 2021, se publicó un artículo sobre el beneficio potencial en el tratamiento de COVID-19 de

Fármaco Prescripciones (2020) Posición Mercado USA

Sitio de acción de los inhibidores

Adaptado de: https://youtu.be/lkrTOSUTvAg

Reacciones Adversas: Náuseas, Vómitos, Dolor Abdominal, Flatulencia, Cefalea, Mareos,

Distribución: Volumen de distribución = 0,3 l/kg Unión a Proteínas Plasmáticas = 97%

Metabolismo: Hepático, mayormente por CYP2C19 y en menor grado CYP3A4

Excresión: 100% metabolizado. Renal ≥ 80% y por las heces.

Tiempo de vida medio: 1-1.5 horas

Reacciones Adversas: Cefaleas, Dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, flatulencia,

Concentración Plasmática Máxima: 1-2 horas

Distribución: Volumen de distribución = 0,22 L/kg Unión a Proteínas Plasmáticas = 97%

Metabolismo: Hepático, mayormente por CYP2C19 y en menor grado CYP3A4

Excresión: 100% metabolizado. Renal ≥ 80% y por las heces.

Tiempo de vida medio: 1-1.5 horas

Concentración Plasmática Máxima: 2.5 horas

Distribución: Volumen de distribución = 0,15 l/kg Unión a Proteínas Plasmáticas = 98%

Metabolismo: Hepático, mayormente por CYP2C19 y en menor grado CYP3A4

Excresión: 100% metabolizado. Renal ≥ 80% y por las heces.

Tiempo de vida medio: 1 hora

Los antiácidos son bases débiles, por lo que

¿Cuando pueden ser indicados?

• Alivio sintomático de la hiperacidez GI

• Profilaxis de úlceras por estrés/alimentaria

• Antiácidos sistémicos: Son aquellos en los que una vez producida la

• Antiácidos no sistémicos: Son aquellos en los que una vez producida