INSTITUTO LUIS REBAZA NEIRA “CAJAMARCA”

TRABAJO : ELABORACION DE SUPOSITORIOS

DOCENTE : Q.F SARITA RABANAL
INTEGRANTES : EVANGELIO CHIPILLO ROSARIO
: URBINA CASTAÑEDA KARLA
CARRERA : TECNICA EN FARMACIA
CICLO : VI
 CARACTERES ANATOMOFISIOLOGICOS DEL RECTO

El recto es la parte de FUNCION:

colon que constituye el Es una porción del intestino cuya
final del aparato digestivo misión principal es eliminar la heces y
y esta separado del reducir la perdida fundamentales del
exterior por un musculo agua.
circular al ano En el epitelio existen unas células
CLASIFICACION : caliciformes que secretan al interior
En dos zonas. del volumen 3ml de un moco con
Recto pélvico función lubricante lo cual proporciona
Recto per anal un PH 7.5
 Estas bases deben reunir las siguientes propiedades generales

Ser inocuos y bien tolerados por la mucosa rectal

Inerte respecto a los fármacos que incorpora y al resto de excipientes

que pudiese contener la forma farmacéutica

Temperatura de fusión, velocidad de solidificacion y viscosidad

adecuadas para facilitar la fabricación

Proporcionar a la forma farmacéutica final una adecuada consistencia,

capacidad de desmolde desde el acondicionamiento primario y
estabilidad física y química durante el almacenamiento
 CLASIFICACION DE LAS BASES EXCIPIENTES O VEHICULOS
UTILIZADOS

Se utilizan dos bases:

LIPOFILAS.( triglicéridos,mantecas,aceites glicéridos)
HIDROFILAS:( polietilglicol,glicerina)
Para facilitar la absorción del fármaco se puede incluir
modificadores del PH, y tencioactivos y tambien los
conservantes antimicrobianos,lubricantes,colorantes
 BASES LIPOFILAS BASES HIDROFILAS

 Son menos usados que las lipófilas

El excipiente tradicionalmente empleado
para incorporar fármacos a este nivel.
como vehículoBA graso en la formulación
 Se pueden distinguir dos grandes
de supositorios ha sido la manteca de
grupos:
cacao. En la actualidad se emplean
 MEZCLA DE GLICERINA-GELATINA
aceites hidrogenados de origen sintético o
 POLIOXIETILENGLICOLES tambien
semisintetico
denominados como macrogoles
 MEZCLAS DE GLICERINA GELATINA

 Algunos autores no la consideran como una base para utilizar

fármacos, ya que esta mezcla se utiliza por su importante efecto
laxante.
 Durante la fabricación de estas mezclas se deben tener en cuenta una
serie de precauciones.
 Se han de incorporar siempre antimicrobianos.
 Los moldes deben lubricarse previamente para facilitar el desmoldado
 Se debe controlar la temperatura de calentamiento de glicerina
 BASES HIDROFILAS “MACROGOLES”

 Para la elaboración de supositorios se emplean mezclas de poli etilenglicoles

semisólidos y solidos para lograr bases de consistencia adecuada.
 Tras su administración, la base no se funde en el organismo, se disuelve.
 Por lo general nuca se disuelve de manera completa ,e incluso aumenta la
viscosidad del contenido rectal
 Además necesitan un tiempo para captar agua del organismo a la ampolla rectal,
por lo que la liberación del fármaco suele ser lenta
PARAMETROS A CONSIDERAR EN LA ELECCION DEL
EXCIPIENTE
1. RELACIONADOS CON EL
PRINCIPIO ACTIVO
 Dosis del fármaco
 Volumen del supositorio:
adulto 2ml, niños 1ml.
 Solubilidad del principio activo
en el vehículo en el liquido
rectal y el coeficiente de
reparto entre ambos medios
PROPIEDADES DE LA SUPERFICIE DE
LAS PARTICULAS DEL FARMACO
Debe evitarse que estas formen aglomerados
que hagan que no puede alcanzar la
superficie del supositorio
TAMANO DE LA PARTICULA
La fabricación recomienda pulverizar al
fabricación asta de un tamaño de partícula
máximo de 150 micros.
 Forma de medicamento contenido en una pieza
pequeña de material sólido, como manteca de cacao
Que es supositorio
o glicerina, que se derrite con la temperatura del
cuerpo

se usa en el momento en el que se desea tener una

evacuación de los intestinos. Generalmente, los
función supositorios provocan una evacuación de los
intestinos en el término de 15 a 60 minutos y el
enema, en el término de 5 a 20 minutos
 El principio activo es glicerol. Cada supositorio contiene 3
¿Qué componentes
gramos de glicerol. Los demás componentes (excipientes)
tiene el supositorio?
son: carbonato de sodio y ácido esteárico

Un supositorio es una forma farmacéutica que se introduce

¿ que es la forma del por el recto, de consistencia sólida y forma cónica y
supositorio
redondeada en un extremo. Tiene una longitud de 3-4 cm y
un peso de entre 1-3 g.
 FABRICACION DE SUPOSITORIOS compresión

moldeado
Respecto a la producción de supositorios,
la real farmacopea española indica dos
variantes

Además añade que cuando se preparan supositorios por moldeado , la

masa de medicamentosa, que se ha hecho suficiente fluida por acción de
calor se vierte en moldes apropiados.
 ACCIÓN MECÁNICA. Para provocar la evacuación en casos de
estreñimiento. Se formulan con excipient5es hidrófilos del tipo de la glicerol
gelatina que irritan la mucosa rectal y provocan por vía refleja el
peristaltismo.

Estas formas farmacéuticas

pueden destinarse a tres ACCIÓN LOCAL. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa
objetivos bien diferenciados rectal y los esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben
proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible
absorción, ya que no se desean efectos sistémicos

ACCIÓN SISTÉMICA O GENERAL. Se formulan para favorecer la absorción del

principio activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con
excipiente hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y
completa del fármaco.
 PROCEDIMIENTO POR MOLDEADO ,INCLUYEN , LAS
SIGUIENTES ETAPAS

Respecto al fármaco , tenemos dos posibilidades , si es

soluble en el excipiente no necesita ninguna operación
previa. Sin embargo si no es soluble en la base tenemos Respecto a la base, es
varias alternativas necesario incorporarla a
Pulverización del fármaco reactores equipados con
Si además es soluble en agua se puede disolver en una camisa calefactora para
pequeña porción. fundir a la menor
Que se emulsifica en la base fundida mediante molinos temperatura posible la
coloidales totalidad de la base.
Absorber el fármaco en un excipiente previo a su
dispersión en la masa fundida
 PROCEDIMIENTOS DE VERTIDO
Son los más frecuentemente empleados. Después de que la masa ha sido
fundida y mezclada con el fármaco, se vierte en moldes, actualmente el envase
primario hace las veces de molde para supositorios

PROCEDIMIENTOS DE COMPRESIÓN
TECNOLOGIA DE
FABRICACION En los procedimientos de compresión se trabaja con base para supositorios
desmenuzada, que se mezcla con el fármaco finamente pulverizado

PROCEDIMIENTOS DE FUSIÓN – COMPRESIÓN

En los procedimientos de fusión compresión, la masa de supositorios fundida hasta
transparencia se mezcla con el medicamento y a continuación se deja enfriar bajo
agitación.
 MEZCLA DEL PRINCIPIO ACTIVO CON LA BASE ACTIVA

El proceso se realiza en reactores con camisa calefactora de

alta precisión equipados con dispositivos agitadores
adecuados al tipo de formulación asi pueden equiparse con
turbinas de alta cizalla o con dispositivos de homogenización
mas suave en cualquier caso se ha de conseguir obtener una
mezcla homogeniza durante toda la fase de dosificación en la
transferencia desde el reactor de fabricación a de asegurarse
que no se arrastran trozos de excipientes a un sin fundir y que
el trasporte se hace por líneas calefacdas para mantener la
temperatura adecuada
 DOSIFICACIÓN

 Existen dos variantes dosificación en moldes metálicos en la primera

alternativa el supositorio es dosificado y acondicionado en una única
etapa
 En la segunda alternativa tras el llenado para acelerar la solificacion
los moldes pasan a líneas refrigeradas el enfriamiento de la masa se
realiza en dos tiempos.
 Después del enfriamiento previo se procede al raspado de la masa y
tras el enfriamiento final se desmolda de masa medicamentosa
sobrante del raspado se recicla en ciclos sucesivos
 Por ultimo se producirá el acondicionamiento primario de los
supositorios.
 CONTROL DE CALIDAD DEL SUPOSITORIO
TERMINADO

 La real farmacopea española indica que en un supositorio

deben de hacer los siguientes ensayos.
 Uniformidad de masa
 Uniformidad de contenido
 Resistencia a la factura
 Tiempo de reblandecimiento de supositorio lipófilos
 Disgregación
 Disolución
 Ensayos microbiológicos
EL ENSAYO DE UNIFORMIDAD
DE CONTENIDO DESCRITO EL ENSAYO ES SATISFACTORIO SI SE CUMPLEN
PARA SUPOSITOIROS ALGUNA DE LAS SIGUIENTES POSIBILIDADES

 Todas la unidades se encuentran en el intervalo del (+ o -) 15 %

del contenido medio.
Consiste en analizar  Si como 3 unidades escapan de este intervalo pero quedan

por un método dentro de (+o-) 25% del contenido medio, se analizarían 20

unidades mas. El análisis seria satisfactorio si de las 20
adecuado el contenido
unidades analizadas se encuentra dentro del intervalo.
de fármaco de 10
 Este ensayo se aplica cuando la dosis es inferior a 2 mg o
unidades seleccionados
supone menos 2% de la masa total
al azar  Si el supositorio tuviese varios fármacos este ensayo solo se
realizaria con lo que cumpliesen los requisitos indicados
 Ventajas de los supositorios

• Para algunos p.a. mal tolerados

• Evita mal sabor del p.a.
• Para medicamentos que producen problemas gástricos (náuseas,
vómitos)
• Un elevado porcentaje del p.a. no atraviesa el hígado
• Pacientes que tienen dificultad para tragar
Población pediátrica y geriátrica
Paciente inconsciente o incapaz de ingerir vía oral
• No destrucción química ni enzimática de los p.a.
 Desventajas de los supositorios

• Rechazo a la administración rectal de medicamentos en

algunos países
(USA, Reino Unido)
• Absorción lenta y a veces incompleta
• Variabilidad inter e intraindividual
• Problemas de producción a gran escala
 PREPACIONES RECTALES
ESPUMAS RECTALES
SEMISOLIDAS

Son preparaciones unidosis en

envases provistos de un aplicador
Preparaciones por un gran volumen de gar
adecuado son para conseguir alivio
dispersa en un liquido con uno varios
de las molestias locales de la
principios activos ,las espumas rectales se
mucosa rectal por ejemplo las
usan para conseguir un efecto local
producidas por hemorroides
GRACIAS