Supositorios 1

TECNOLOGA FARMACUTICA
PRCTICA N 14
TECNOLOGA DE SUPOSITORIOS
I.
INTRODUCCIN
Los supositorios son formas farmacuticas slidas cuya forma,
superficie, volumen y consistencia favorecen su administracin por
va rectal. La aplicacin rectal se conoca ya en las prcticas
sanitarias del antiguo Egipto y en Mesopotamia, entre ellos los
supositorios de jabn, se utilizaron por primera vez por Galeno (1)
(2).
La terapia rectal es utilizada, si la aplicacin de otras formas
farmacuticas no es posible, o no es adecuada, al menos en las
siguientes circunstancias:
El paciente no es capaz de utilizar la va oral. Esto puede
suceder cuando el paciente tiene un problema digestivo, est
nauseoso o est en el postoperatorio (cuando puede estar
inconsciente o ser incapaz de tragar un frmaco). Adems,
varios grupos de pacientes, como los nios muy pequeos, los
muy viejos o los enfermos mentales, pueden usar ms
fcilmente la va rectal que la oral.
El frmaco en consideracin es poco adecuado para la
administracin oral. Esto puede suceder cuando la ingesta
oral produce efectos secundarios digestivos; adems, el
frmaco puede ser poco estable al pH del tubo digestivo o ser
susceptible al ataque enzimtico en el sistema digestivo o
durante el primer paso heptico tras la absorcin. Tambin los
frmacos
con
un
sabor
muy
desagradable
pueden
administrarse rectalmente sin incomodar al paciente (1) (2).
PRCTICA N 14
La insercin de su supositorio en el recto produce una cadena de

efectos
importantes
sobre
la
biodisponibilidad
del
frmaco.
Dependiendo del carcter del vehculo un supositorio se disolver

en el lquido rectal o se derretir en la capa mucosa. Como el
volumen de lquido rectal es tan escaso, la disolucin del vehculo
completo ser difcil y necesitar agua extra. El agua ser atrada
por los efectos osmticos del vehculo de disolucin, con la
consecuencia desagradable de causar una sensacin dolorosa al
paciente. Independientemente del tipo de vehculo, los frmacos
que estn disueltos en el supositorio se difundirn hacia las
membranas rectales. Los frmacos en suspensin primero tendrn
que salir del vehculo (si no es miscible en agua) por gravedad o
por los movimientos rectales y disolverse entonces en el lquido
rectal. Las molculas del frmaco disueltas tendrn que difundir a
travs de la capa mucosa y luego penetrar y atravesar el epitelio
que forma la pared rectal.
El proceso de absorcin ser una difusin pasiva, como sucede en
todo el aparato digestivo para casi todos los frmacos; los
procesos de transporte activo encontrados en las regiones
superiores del aparato digestivo no se han detectado en el rea
rectal (2).
Deben disolverse o fundirse en la cavidad rectal y pueden ejercer
efectos
locales
caractersticas
sistmicos,
como:
fusin
ya
o
que
presentan
solubilidad,
ciertas
exactitud
de
dosificacin, resistencia a la ruptura y consistencia, y un aspecto

externo caracterstico segn la zona de administracin (2).
Estas formas farmacuticas pueden destinarse a tres objetivos
bien diferenciados:
PRCTICA N 14
Accin mecnica; para provocar la evacuacin en casos de

estreimiento. Se formulan con excipientes hidrfilos del tipo
de la glicero gelatina que irritan la mucosa rectal y provocan
por va refleja el peristaltismo.
Accin local; para efectuar accin astringente y sedante
sobre la mucosa rectal y los esfnteres. Normalmente se
preparan con excipientes grasos. Deben proveer una cesin
muy lenta del principio activo para retardar su posible
absorcin, ya que no se desean efectos sistmicos.
Accin sistmica o general; se formulan para favorecer la
absorcin del principio activo y su paso a la circulacin
general. Se pueden elaboran con excipiente hidrfilos y
lipfilos siempre que faciliten la liberacin lo ms rpida y
completa del frmaco (2).
En su preparacin los excipientes utilizados para la preparacin
de supositorios deben ser adecuados para que la forma
farmacutica funda en el recto a 37 C o se disuelva en el lquido
que baa la zona de administracin. Deben ser inocuos, no
irritantes e inertes frente al principio activo as como garantizar
la estabilidad del mismo. Debe tener la consistencia adecuada y
favorecer
la
liberacin
del
principio
activo
en
aquellos
supositorios destinados a tener accin sistmica; tales como:

bases liposolubles, hidrosolubles e hidrfilas (2).
La
fabricacin
gran
escala
puede
presentar
ciertos
inconvenientes: separacin de lquidos o polvos insolubles,

viscosidad de la masa, resquebrajamiento o fisuras, superficie
desigual y peso irregular (2).
PRCTICA N 14
II.
OBJETIVOS
1.
Capacitar al estudiante de Farmacia y Bioqumica en la

preparacin de supositorios.
2.
Determinar la calidad de los supositorios elaborados mediante

los ensayos o controles indicados en la gua de prctica.
III.
MATERIAL Y MTODO
A.-MATERIAL:
1.-Principio activo
Teofilina
Manteca de cacao
2.-Equipos e instrumentos de laboratorio

Molde para supositorios
Balanza de triple brazo
Cocina elctrica
Balanza electrnica
4
PRCTICA N 14
Refrigerador
3.-Materiales de laboratorio
Vaso de precipitacin
Varilla
esptula
termmetro
pipeta
4.-Reactivos
glicerina
B.-MTODO:
Primeramente se halla el factor de desplazamiento:
Preparar 10 supositorios con una mezcla excipiente base.
Registrar el promedio(A)
Preparar 10 supositorios con una mezcla de excipientes y
principio activo en una proporcin determinada (80:20).
Registrar el peso promedio (B) y calcular la cantidad de
excipientes (0,8B) y principio activo por supositorio (0,2
B).
PRCTICA N 14
Calcular el factor de desplazamiento (f) del principio

activo con respecto al excipiente utilizado, as:
Bsicamente existen 2 mtodos en fro y en caliente por
fusin. En la prctica se emple el mtodo de fusin.
Fundir la manteca de cacao a bao caliente, evitando el
sobrecalentamiento.
Aadir
la
teofilina
finamente
pulverizada y agitar suavemente hasta obtener una

suspensin homognea, verter sobre los moldes.
Ensayo para supositorios: En prctica se realiz:
Determinacin
de
desviacin
de
la
masa
permisible
Se determina la masa de cada uno de 10 supositorios
con 3 decimales y se calcula la masa media .La
desviacin permisible de la masa no puede sobrepasar
en nueve supositorios 5% y en 1 supositorio 10%.
Determinacin de la variacin de peso

Mtodo USP (uniformidad de formas dosificadas)
IV.
RESULTADOS
CUADRO 1:
HOMOGENEIDAD DEL PRINCIPIO ACTIVO (p.a.) EN EL EXCIPIENTE
HOMOGENEIDAD
OBSERVACIN
PRCTICA N 14
REPARTICIN DEL p.a. EN EL EXCIPIENTE
UNIFORME
CUADRO 2:
DESVIACIN DE LA MASA PERMISIBLE EN LOS SUPOSITORIOS
DESVIACIN DE LA MASA
PERMISIBLE
UNIDADES
N supositorios con
desviacin de peso > 5%

N supositorios con
desviacin de peso > 10%.
RANGO:
No debe sobrepasar 9
unidades
unidades
* Desviacin de peso promedio = 1.27%
CUADRO 3:
VARIACIN DE CONTENIDO DE LOS SUPOSITORIOS
% PROMEDIO DE CONTENIDO
17.71 %
(declarado: 18.1% de PA)
DE PA:
DESVIACION ESTANDAR:
0.43
RSD :
1.45
(RSD < 6%)
PRCTICA N 14
V.
DISCUSIN
La gran utilizacin de supositorios no ha disminuido a pesar del
evidente desarrollo de diferentes formas farmacuticas. Esto se
basa en las ventajosas posibilidades de utilizacin, 3.
La elaboracin de supositorios se dio por el mtodo de fusin,
siendo este el mtodo ms empleado en la preparacin de esta
forma farmacutica y que produce adems supositorios de aspecto
muy agradable, sin embargo por este mtodo se debe prestar
especial
atencin
medicamento,
la
debido
exactitud
a
que
de
este
la
dosificacin
puede
del
sedimentar,
acumulndose en el extremo del supositorio, lo cual no ocurri en

los supositorios elaborados, ya que como se muestra en el cuadro
N 01 la reparticin del principio activo en el excipiente (manteca
de cacao) es uniforme y homognea en toda la formulacin. As
tambin se debe considerar que en ocasiones los medicamentos
termolbiles
pueden
ser
parcialmente
inactivados
por
el
tratamiento en caliente, lo que no se present, debido a que la

teofilina no es termolbil,
3, 4
Tambin se debe tener en cuenta en este mtodo, que se debe

utilizar
bases
que
no
produzcan
al
calentarse
variedades
inestables. La base utilizada en prctica fue la manteca de cacao,

la cual fue fundida cautelosamente, sin dejar que la temperatura
suba por encima de 50 C, debido a que la base solo debe recibir
el calor necesario para que funda, para esto se estuvo controlando
la temperatura con el termmetro,
3, 5
La manteca de cacao tiene una contractibilidad relativamente

pequea. Por lo tanto, al solidificarse se pega fcilmente al molde,
PRCTICA N 14
para evitar esto, se unt previamente los moldes con vaselina

lquida, igualmente para evitar la sedimentacin del principio
activo, se realiz una agitacin continua de la masa durante el
proceso de vertido,
3, 4
La cantidad de excipiente a utilizar se determin por el mtodo de

desplazamiento. Se utiliza este mtodo porque en ningn caso se
puede suponer que la masa de principio activo a incorporar, se
corresponde en volumen, con la misma masa del excipiente, esto
solo sera vlido si el principio activo y excipiente tuvieran la
misma densidad, lo cual no fue nuestro caso,
4,6
Hay que tener en cuenta que en el caso de fabricacin de un

numero pequeo de supositorios se produce realmente una
perdida mayor por los residuos que quedan en el material utilizado
habitualmente
en
este
tipo
de
preparados
convenientemente se preparo un 10 % mas de masa,
Para
esto,
3,5
La masa preparada se agreg en los moldes con un ligero exceso,

luego de lo cual se realizo un raspado del exceso de masa, y tras
el enfriamiento, se procedido al vaciado o desmoldado, 5.
Luego a los supositorios ya preparados se procedi a pesarlos,
para su posterior ensayo fsico, dentro del cual se evalu la
desviacin de la masa permisible, resultando como se muestra en
el cuadro N 02 que la desviacin de la masa de los supositorios se
encuentra dentro de lo permitido, mostrando que el proceso de
manufactura fue correcto, as como la estimacin de la cantidad
de excipiente a emplear para la formulacin,
4, 6
Por ltimo se realiz la evaluacin de la variacin de contenido

para los supositorios elaborados que haban sido pesados con
PRCTICA N 14
anterioridad.
La
USP
especifica
los
requerimientos
para
uniformidad de dosis son aceptadas si la cantidad de principio

activo en no menos de 9 de las 10 unidades segn el mtodo, de
variacin de peso o el de uniformidad del contenido estn dentro
de rango 85%- 115% de lo declarado, observando los datos
obtenidos (anexo) se puede notar que ningn valor esta fuera de
estos limites. Tambin la USP
hace referencia a la RSD,
indicndonos que los requerimientos son aceptados si este
es
menor o igual al 6%, como se muestra en el cuadro N 03, el RSD

obtenido fue de 1.45%. Ambos resultados nos indican que los
supositorios
presentan
una
exactitud
en
su
dosificacin,
suponiendo una distribucin homognea de la sustancia activa en

la masa del supositorio,
VI.
3, 4 ,6
CONCLUSIONES
1. Se dise formulaciones de supositorios de teofilina de 250 mg

por el mtodo de fusin.
2. Dentro de los controles oficiales y no oficiales, los supositorios
de teofilina estuvieron dentro del margen establecido por la
USP.
VII.
REFERENCIAS BIBLIOGRFICAS
1. BERMEJO
M.:
Formas
rectales
vaginales.
Tecnologa
Farmacutica, curso 2004-2006. Dpto. Farmacia y Tecnologa

Farmacutica.
Universidad
de
Valencia.
http://www.uv.es/~mbermejo/Rectal-Vaginal05.pdf
10
Disponible
en:
PRCTICA N 14
2. M.E. AULTON.: Farmacia La Ciencia del diseo de las formas

farmacuticas 2da ed. Ed. El Sevier. Espaa 2004 pp.: 534-535,
537, 540-541.
3. DAR, ALFRED. Tecnologa Farmacutica. 2 edicin. Ed. Acribia.
Espaa 1981 VILA
4. VOIGT, R. Tecnologa Farmacutica. Ed Acribia. Espaa 1982
5.
JATO, J. Tecnologa Farmacutica. Vol II.
2001.
6. UNAM.
Tecnologa
Farmacutica.Disponible
http://depa.pquim.unam.
mx/amyd/archivero/Supositorios_1444.pdf
11
ED. Sntesis. Espaa

en:
PRCTICA N 14
ANEXOS
1. CALCULO DEL FACTOR DE DESPLAZAMIENTO

Factor de desplazamiento:
Peso promedio de supositorios con

excipiente base
A: 1.3 g
Peso promedio de supositorios con la mezcla excipiente +

PA (80:20)
B: 1.39 g
12
PRCTICA N 14
Factor de desplazamiento: (f)
f= 0.68
2. CALCULO DE LA CANTIDAD DE BASE A UTILIZAR PARA CADA
SUPOSITORIO:
Cantidad de teofilina (s): 0.25 g
Cantidad de base:
M= 1.13 g de manteca de cacao
3. FORMULACIN DE SUPOSITORIO:
SUPOSITORIO DE TEOFILINA
13
Teofilina
0.25 g
manteca de cacao
1.13 g
PRCTICA N 14
Peso Supositorio
1.38 g
% PA =
18.1 %
4. DETERMINACIN DE DESVIACIN DE LA MASA PERMISIBLE

Peso supositorio:
1.3
g
8
N
MUEST
RA
1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
PROME
DIO
14
% PESO
PESO
SEGN
SUP.
ESPECIFICA
CIONES
%
EXCESO
O
DEFECT
1.395
1.408
1.395
1.380
1.363
1.397
1.349
1.394
1.357
1.395
101.08
102.02
101.08
100.00
98.77
101.23
97.75
101.01
98.33
101.08
O
1.08
2.02
1.08
0.00
1.23
1.23
2.25
1.01
1.67
1.08
1.383
100.23
1.27
PRCTICA N 14
N supositorios con
desviacin de peso > 5%
N supositorios con
desviacin de peso > 10%.
unidades
unidades
5. DETERMINACIN DE LA VARIACIN DE PESO
% PA EN
N MUESTRA
PESO
SUPOSITORIO
PA
COMPARACIN
CON LO
DECLARADO
1.3952
0.247
98.84
1.4075
0.249
99.71
1.3953
0.247
98.84
1.3803
0.244
97.78
1.3629
0.241
96.55
1.3974
0.247
98.99
1.3486
0.239
95.53
1.3938
0.247
98.74
1.3571
0.240
96.14
10
1.3954
0.247
98.85
promedio =
1.3834
0.245
98.00
Desviacin estndar (S)
15
0.43
PRCTICA N 14
Cantidad mayor de
Se encuentran dentro del rango
PA: 0.249 g (99.71%)

(85%- 115%)
Cantidad menor de
PA: 0.239 g (95.53%)
CALCULO DE RSD:
16
0.43
RSD =
1.45
RSD < 6%

Supositorios 1

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administrarse rectalmente sin incomodar al paciente (1) (2).

La insercin de su supositorio en el recto produce una cadena de

Dependiendo del carcter del vehculo un supositorio se disolver

dosificacin, resistencia a la ruptura y consistencia, y un aspecto

Accin mecnica; para provocar la evacuacin en casos de

supositorios destinados a tener accin sistmica; tales como:

inconvenientes: separacin de lquidos o polvos insolubles,

Capacitar al estudiante de Farmacia y Bioqumica en la

Determinar la calidad de los supositorios elaborados mediante

2.-Equipos e instrumentos de laboratorio

Calcular el factor de desplazamiento (f) del principio

pulverizada y agitar suavemente hasta obtener una

Ensayo para supositorios: En prctica se realiz:

Determinacin de la variacin de peso

REPARTICIN DEL p.a. EN EL EXCIPIENTE

desviacin de peso > 5%

desviacin de peso > 10%.

* Desviacin de peso promedio = 1.27%

(declarado: 18.1% de PA)

(RSD < 6%)

acumulndose en el extremo del supositorio, lo cual no ocurri en

tratamiento en caliente, lo que no se present, debido a que la

Tambin se debe tener en cuenta en este mtodo, que se debe

inestables. La base utilizada en prctica fue la manteca de cacao,

La manteca de cacao tiene una contractibilidad relativamente

para evitar esto, se unt previamente los moldes con vaselina

La cantidad de excipiente a utilizar se determin por el mtodo de

Hay que tener en cuenta que en el caso de fabricacin de un

convenientemente se preparo un 10 % mas de masa,

La masa preparada se agreg en los moldes con un ligero exceso,

Por ltimo se realiz la evaluacin de la variacin de contenido

uniformidad de dosis son aceptadas si la cantidad de principio

hace referencia a la RSD,

indicndonos que los requerimientos son aceptados si este

menor o igual al 6%, como se muestra en el cuadro N 03, el RSD

suponiendo una distribucin homognea de la sustancia activa en

1. Se dise formulaciones de supositorios de teofilina de 250 mg

Farmacutica, curso 2004-2006. Dpto. Farmacia y Tecnologa

2. M.E. AULTON.: Farmacia La Ciencia del diseo de las formas

JATO, J. Tecnologa Farmacutica. Vol II.

ED. Sntesis. Espaa

1. CALCULO DEL FACTOR DE DESPLAZAMIENTO

Peso promedio de supositorios con

Peso promedio de supositorios con la mezcla excipiente +

Factor de desplazamiento: (f)

2. CALCULO DE LA CANTIDAD DE BASE A UTILIZAR PARA CADA

M= 1.13 g de manteca de cacao

4. DETERMINACIN DE DESVIACIN DE LA MASA PERMISIBLE

5. DETERMINACIN DE LA VARIACIN DE PESO

Desviacin estndar (S)

Se encuentran dentro del rango

PA: 0.249 g (99.71%)

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