REUNIONES TECNICAS MACRORREGIONALES ELABORACION DE PREPARADOS MAGISTRALES Y OFICINALES EN HOSPITALES DEL SECTOR SALUD Lima, 09 ± 12 marzo 2009

Formas farmacéuticas semisólidas: Supositorios,Óvulos

Q.F. JOSE JAUREGUI MALDONADO

superficie. volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal. uretral y vaginal.LOS SUPOSITORIOS   Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma. Deben disolverse o fundirse en la cavidad y pueden ejercer efectos locales o sistémicos. .

TIPOS DE SUPOSITORIOS    Supositorios rectales Supositorios vaginales Supositorios uretrales .

Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Se pueden elaboran con excipiente hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco. Acción local. ya que no se desean efectos sistémicos. Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción. . Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.ACCIONES  Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:    Acción mecánica. Acción sistémica o general. Normalmente se preparan con excipientes grasos.

¿PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?    Para pacientes inconcientes. (mejoras de la biodisponibilidad en magnitud). Cuando la vía parenteral puede provocar una respuesta demasiado rápida o cuando la vía oral es mal soportada. . fármacos que sufren degradación por las enzimas intestinales. niños y ancianos. Principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático.

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..El supositorio debe presentar. Fusión o solubilidad Exactitud de dosificación Resistencia a la ruptura y consistencia Aspecto externo     ....

(elección de una base adecuada) Evitar expulsión por la contracción del esfínter anal (elección de la forma) . Para que sea eficaz el supositorio debe:   Evitar fusión próxima al esfínter anal.

Para sales solubles en agua e insolubles en aceite se prefieren excipientes grasos    .Liberación del principio activo: Tipo de base utilizada. Formación de una emulsión entre el fluido rectal y parte del excipiente o formación de una solución y emulsión.

Adición de sistemas buffer.Absorción       Disolución en el fluido rectal y contacto con las zonas de absorción. . Grado de ionización. Aumenta si el fármaco está solubilizado en la fase acuosa de una emulsión o/w. Tamaño de partícula. Presencia de tensoactivos.

Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección del excipiente      Solubilidad. Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión. . debe encontrarse un equilibrio entre estos dos factores. Tamaño de partícula. Si elfármaco está disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su lipofilia. Se intenta conseguir pH= pKa Tipo de excipiente. Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo. Concentración de fármaco. Puesto que fundamentalmente se absorbe la fracción no ionizada. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión (Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse). (sobredosificación o disminuir la dosis) Influencia del pH. Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la disolución. el tamaño de partícula condicionará la velocidad de disolución.

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fenol.Bases de supositorios     Una base ideal debe ser no irritante. Además se debe fundir o disolver en el fluido rectal.a. hidrato de cloral. Bases con altos puntos de fusión se utilizan para administrar un p. timol y aceites volátiles. Existen bases con puntos de fusión diferente a 34-37ºC para usos específicos. que disminuye el punto de fusión como por ejemplo alcanfor. . fisiológicamente compatible e inerte. Bases con bajo punto de fusión se utilizan cuando se formulan supositorios con alto contenido de sólidos. estable. mantenerse estable durante el almacenamiento y ser estéticamente aceptable.

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La manteca de cacao presenta 4 formas que tienen diferentes puntos de fusión (p.  2. Es una mezcla de triglicéridos líquidos atrapados en una red cristalina de triglicéridos sólidos. El witepsol H15 tienen un punto de fusión similar a la manteca de cacao. La forma es al más estable y es ideal para hacer supositorios. 34-35 oC).BASES LIPOSOLUBLES  1. Novata® son una mezcla de mono. di y triglicéridos de ácidos grasos saturados de cadena C12 a C18. debido a su polimorfismo la manteca de cacao no se emplea frecuentemente. solidifica rápidamente y no se requiere lubricar el molde ya que el supositorio al solidificar se contrae levemente lo que facilita su desmoldado. Otras pueden ser: Witepsol® bases oleosas blancas y casi inodoras. Es un éter de ácidos grasos vegetales saturados de número par con glicerina. Manteca de cacao (aceite de teobroma)  Es una base oleaginosa que se ablanda a 30º C y se funde a 34oC.f. se enrancia. ` (p.f. 22 oC). . Aceites Vegetales Hidrogenados    Los adeps solidus son bases oleosas que poseen diversas marcas registradas como Estearinum® y Weecobee®.f. 28 oC ) y (p.f. (p. En la actualidad. Es una masa blanca quebradiza. Además. 18 oC). Su nombre genérico es adeps solidus.

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Bases gliceroladas. Son incompatibles con acido tànico. Esta base es higroscópica y no recomendada para uso rectal. se usan ocasionalmente vía vaginal. En la actualidad. 10% de gelatina y 30-20% de agua. Es una base soluble en agua. gelatina glicerolada está formada por un 6070% de glicerina. estearato de sodio (9%) y agua (5%).177 g/mL a 25°C y no requiere lubricación de molde. rango de peso molecular 3440.    PEG también llamados macrogoles. En estas bases las siguientes drogas tienden a cristalizar: barbital sódico. aspirina. benzocaina y sulfonamidas. quinina. Actualmente la base glicerolada puede estar compuesta por glicerina (91%). ácido salicílico y alcanfor. aminopirina.Bases Acuosolubles  Las bases solubles en agua pueden causar irritación local debido a que captan agua y se disuelven en el área liberando así la droga. estable a temperatura ambiente. debido al amplio rango de pesos moleculares de los PEG se pueden obtener diversos puntos de fusión. peso específico 1. . Polibase es una base de supositorio blanca que consiste en una mezcla de PEGs y polisorbato 80.

Bases Dispersables en Agua   Son bases que contienen tensoactivos no iónicos relacionados con PEG. Los más usados son Tween y Span y son útiles tanto para p. .a. solubles en agua como para liposolubles.

Colorantes: permite la diferenciación entre ellos además de que una coloración homogénea permite suponer al usuario una óptima distribución del principio activo. .Agregados no terapéuticos   Conservadores: según el excipiente utilizado pueden requerir agentes bacteriostáticos o bactericidas y antioxidantes para su conservación (Parabenos).

a. es así como la manteca de cacao funde en 3 á 7 min. la gelatina glicerolada se disuelve en 30-40 min y las bases de PEG tardan entre 30 á 50 min. La velocidad de liberación depende de las características de la base y del pa.Selección de la base de acuerdo a las características del p. una droga soluble en agua con una base grasa y droga soluble en grasa con una base acuosoluble. es decir. .   Para obtener la máxima liberación de la droga desde la base se puede usar una base de características de solubilidad contraria.

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Posteriormente. Una vez homogéneo se vierte con agitación continua a los moldes. En este estado se ha iniciado la cristalización de la base y debido a su alta viscosidad se evita la sedimentación de los p. pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base cremosa. Nota. Este método se utiliza cuando se trabaja con manteca de cacao. Fusión o colada:  En este caso se funde la base y se agrega el principio activo y los excipientes.a. En ambos métodos para evitar la formación de un embudo debido a la contracción de la base. es necesario llenar los orificios en exceso. Existen 2 métodos de fusión llamados fusión completa y fusión cremosa. es decir. pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base fundida totalmente.a.  a) Método de Fusión Completa: a los p.   .  b) Método de Fusión Cremosa: a los p.a. se pone en un molde y se deja solidificar. en estado semisólido.Métodos de Preparación   Moldeo a mano:  Los supositorios se pueden preparar por moldeo a mano para lo cual se requiere mucha habilidad.

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. se desmoldan y se envuelven en papel de aluminio para que queden más elegantes. En general. Se deja enfriar de 15 a 30 min a temperatura ambiente y posteriormente se ponen en un refrigerador durante 30 min. La mezcla de base fundida con pa se vierte en el molde cuidando no incorporar aire y dejando un exceso para cuando se contraiga levemente. Los supositorios de PEG o glicerolados deben protegerse de la humedad por ser higroscópicos.MÉTODOS DE ELABORACIÓN     Los pa en polvo deben estar finamente divididos. lo máximo que se puede incorporar de sólido es el 30% del peso del supositorio. Los supositorios envueltos se almacenan protegidos del calor o en refrigeración. si fuera necesario. Se retira el exceso de material.

Si fuese necesario y de acuerdo a la base seleccione el lubricante 5.Calibrar los moldes antes de hacer los cálculos para el lote 2.El molde debe estar limpio y seco 4.Consideraciones de elaboración 1.No poner los moldes en refrigerador antes de hacer los supositorios .Calcule un 10% de perdida 3.

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a. Se coloca el supositorio entre 2 discos (dentro de una cámara termostatada a 37ºC). Tiempo de desintegración: se realiza a 36-37ºC en baño de agua. Lipofilicos: tiempo de fusión no > 30 min.Controles Supositorios 1. Control de peso 3. Superficie brillante. Sobre el superior se va añadiendo peso (200 g cada minuto) hasta que el supositorio colapsa. y excipientes.a. no se debe observar aglomeraciones a simple vista. 4.lisa y sin fisuras. Control organoléptico: deben presentar una distribución homogénea de p.. 2. hidrofililicos disolución o dispersión no > 60 min . Control de dureza. Los p. deben tener un tamaño de partícula pequeño.

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En una solución de gelatina-glicerina a 60ºC.Procedimiento de elaboración de óvulos de gelatina glicerina 1. Inscribir en el libro de recetario . Calcule el factor de calibrado 10. 4. Retirar el exceso con una espátula o cuchillo y desmoldar 9. Colocar en un baño de agua a 90ºC. Lubricar el molde de óvulos con una pequeña cantidad de vaselina líquida 6. Envasar y etiquetar 13. Vaciar la mezcla en el molde cuidadosamente 7. Dejar reposar hasta que gelifique 8. Dejar enfriar hasta 60ºC 5. Poner la gelatina en un vaso precipitado y agregar sobre ella el glicerol con leve agitación para no incorporar burbujas 2. Repetir los pasos 5 á 8 12. 3. Luego con suave agitación agregar el agua en porciones sucesivas. agitar de vez en cuando hasta total disolución de la gelatina (desaparecen unos pequeños cristales similares a cristales de sacarosa). incorporar lentamente los principios activos cuando corresponda 11.

Controles organolépticos: Deben presentar forma y color homogéneo. recristalización de p. Realizar control de peso 3.Controles Óvulos gelatina glicerolada 1..a. No deben presentar puntas cortantes. o burbujas de aire 2. Control de adherencia .

MUCHAS GRACIAS .