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4.SUPOSITORIO-OVULO

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REUNIONES TECNICAS MACRORREGIONALES ELABORACION DE PREPARADOS MAGISTRALES Y OFICINALES EN HOSPITALES DEL SECTOR SALUD Lima, 09 ± 12 marzo 2009

Formas farmacéuticas semisólidas: Supositorios,Óvulos

Q.F. JOSE JAUREGUI MALDONADO

volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal. . uretral y vaginal. superficie. Deben disolverse o fundirse en la cavidad y pueden ejercer efectos locales o sistémicos.LOS SUPOSITORIOS   Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma.

TIPOS DE SUPOSITORIOS    Supositorios rectales Supositorios vaginales Supositorios uretrales .

. ya que no se desean efectos sistémicos. Acción sistémica o general.ACCIONES  Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:    Acción mecánica. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Acción local. Se pueden elaboran con excipiente hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco.

fármacos que sufren degradación por las enzimas intestinales. niños y ancianos. Principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático.¿PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?    Para pacientes inconcientes. . Cuando la vía parenteral puede provocar una respuesta demasiado rápida o cuando la vía oral es mal soportada. (mejoras de la biodisponibilidad en magnitud).

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. Fusión o solubilidad Exactitud de dosificación Resistencia a la ruptura y consistencia Aspecto externo     ....El supositorio debe presentar..

 Para que sea eficaz el supositorio debe:   Evitar fusión próxima al esfínter anal.(elección de una base adecuada) Evitar expulsión por la contracción del esfínter anal (elección de la forma) .

Formación de una emulsión entre el fluido rectal y parte del excipiente o formación de una solución y emulsión.Liberación del principio activo: Tipo de base utilizada. Para sales solubles en agua e insolubles en aceite se prefieren excipientes grasos    .

. Grado de ionización. Tamaño de partícula. Adición de sistemas buffer. Aumenta si el fármaco está solubilizado en la fase acuosa de una emulsión o/w. Presencia de tensoactivos.Absorción       Disolución en el fluido rectal y contacto con las zonas de absorción.

Puesto que fundamentalmente se absorbe la fracción no ionizada. Se intenta conseguir pH= pKa Tipo de excipiente. debe encontrarse un equilibrio entre estos dos factores. Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo. Concentración de fármaco. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión (Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse). (sobredosificación o disminuir la dosis) Influencia del pH.Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección del excipiente      Solubilidad. Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la disolución. . Tamaño de partícula. Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión. Si elfármaco está disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su lipofilia. el tamaño de partícula condicionará la velocidad de disolución.

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Además se debe fundir o disolver en el fluido rectal. Existen bases con puntos de fusión diferente a 34-37ºC para usos específicos. estable. Bases con altos puntos de fusión se utilizan para administrar un p. . que disminuye el punto de fusión como por ejemplo alcanfor. fenol.a. mantenerse estable durante el almacenamiento y ser estéticamente aceptable.Bases de supositorios     Una base ideal debe ser no irritante. Bases con bajo punto de fusión se utilizan cuando se formulan supositorios con alto contenido de sólidos. hidrato de cloral. timol y aceites volátiles. fisiológicamente compatible e inerte.

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. Su nombre genérico es adeps solidus. Es una masa blanca quebradiza.f. ` (p. Novata® son una mezcla de mono. En la actualidad.  2.f.BASES LIPOSOLUBLES  1. 18 oC). debido a su polimorfismo la manteca de cacao no se emplea frecuentemente. solidifica rápidamente y no se requiere lubricar el molde ya que el supositorio al solidificar se contrae levemente lo que facilita su desmoldado. 34-35 oC). Es un éter de ácidos grasos vegetales saturados de número par con glicerina. 28 oC ) y (p. di y triglicéridos de ácidos grasos saturados de cadena C12 a C18. Manteca de cacao (aceite de teobroma)  Es una base oleaginosa que se ablanda a 30º C y se funde a 34oC.f. El witepsol H15 tienen un punto de fusión similar a la manteca de cacao. Es una mezcla de triglicéridos líquidos atrapados en una red cristalina de triglicéridos sólidos. La forma es al más estable y es ideal para hacer supositorios. 22 oC).f. La manteca de cacao presenta 4 formas que tienen diferentes puntos de fusión (p. Aceites Vegetales Hidrogenados    Los adeps solidus son bases oleosas que poseen diversas marcas registradas como Estearinum® y Weecobee®. se enrancia. (p. Además. Otras pueden ser: Witepsol® bases oleosas blancas y casi inodoras.

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En la actualidad. estearato de sodio (9%) y agua (5%). aminopirina. . Esta base es higroscópica y no recomendada para uso rectal. rango de peso molecular 3440. 10% de gelatina y 30-20% de agua. se usan ocasionalmente vía vaginal. peso específico 1. Es una base soluble en agua. ácido salicílico y alcanfor.    PEG también llamados macrogoles.177 g/mL a 25°C y no requiere lubricación de molde. Actualmente la base glicerolada puede estar compuesta por glicerina (91%). debido al amplio rango de pesos moleculares de los PEG se pueden obtener diversos puntos de fusión.Bases Acuosolubles  Las bases solubles en agua pueden causar irritación local debido a que captan agua y se disuelven en el área liberando así la droga. quinina. estable a temperatura ambiente. En estas bases las siguientes drogas tienden a cristalizar: barbital sódico. gelatina glicerolada está formada por un 6070% de glicerina. benzocaina y sulfonamidas. Bases gliceroladas. aspirina. Son incompatibles con acido tànico. Polibase es una base de supositorio blanca que consiste en una mezcla de PEGs y polisorbato 80.

solubles en agua como para liposolubles. Los más usados son Tween y Span y son útiles tanto para p. .a.Bases Dispersables en Agua   Son bases que contienen tensoactivos no iónicos relacionados con PEG.

Agregados no terapéuticos   Conservadores: según el excipiente utilizado pueden requerir agentes bacteriostáticos o bactericidas y antioxidantes para su conservación (Parabenos). Colorantes: permite la diferenciación entre ellos además de que una coloración homogénea permite suponer al usuario una óptima distribución del principio activo. .

.   Para obtener la máxima liberación de la droga desde la base se puede usar una base de características de solubilidad contraria. la gelatina glicerolada se disuelve en 30-40 min y las bases de PEG tardan entre 30 á 50 min.a. es decir. una droga soluble en agua con una base grasa y droga soluble en grasa con una base acuosoluble.Selección de la base de acuerdo a las características del p. es así como la manteca de cacao funde en 3 á 7 min. La velocidad de liberación depende de las características de la base y del pa.

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se pone en un molde y se deja solidificar.  b) Método de Fusión Cremosa: a los p. En este estado se ha iniciado la cristalización de la base y debido a su alta viscosidad se evita la sedimentación de los p. pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base cremosa. en estado semisólido. es necesario llenar los orificios en exceso.   . Nota. es decir.Métodos de Preparación   Moldeo a mano:  Los supositorios se pueden preparar por moldeo a mano para lo cual se requiere mucha habilidad. Existen 2 métodos de fusión llamados fusión completa y fusión cremosa. pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base fundida totalmente. Posteriormente. Una vez homogéneo se vierte con agitación continua a los moldes.  a) Método de Fusión Completa: a los p.a. Fusión o colada:  En este caso se funde la base y se agrega el principio activo y los excipientes.a. En ambos métodos para evitar la formación de un embudo debido a la contracción de la base. Este método se utiliza cuando se trabaja con manteca de cacao.a.

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lo máximo que se puede incorporar de sólido es el 30% del peso del supositorio. Se retira el exceso de material. se desmoldan y se envuelven en papel de aluminio para que queden más elegantes. Los supositorios de PEG o glicerolados deben protegerse de la humedad por ser higroscópicos. Se deja enfriar de 15 a 30 min a temperatura ambiente y posteriormente se ponen en un refrigerador durante 30 min. Los supositorios envueltos se almacenan protegidos del calor o en refrigeración. si fuera necesario. La mezcla de base fundida con pa se vierte en el molde cuidando no incorporar aire y dejando un exceso para cuando se contraiga levemente. En general.MÉTODOS DE ELABORACIÓN     Los pa en polvo deben estar finamente divididos. .

Consideraciones de elaboración 1.El molde debe estar limpio y seco 4.Calcule un 10% de perdida 3.No poner los moldes en refrigerador antes de hacer los supositorios .Calibrar los moldes antes de hacer los cálculos para el lote 2.Si fuese necesario y de acuerdo a la base seleccione el lubricante 5.

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Tiempo de desintegración: se realiza a 36-37ºC en baño de agua. Lipofilicos: tiempo de fusión no > 30 min. 4. Control organoléptico: deben presentar una distribución homogénea de p. Los p.a.Controles Supositorios 1. Control de dureza. no se debe observar aglomeraciones a simple vista.lisa y sin fisuras. deben tener un tamaño de partícula pequeño.. y excipientes. 2. Sobre el superior se va añadiendo peso (200 g cada minuto) hasta que el supositorio colapsa. hidrofililicos disolución o dispersión no > 60 min . Superficie brillante. Se coloca el supositorio entre 2 discos (dentro de una cámara termostatada a 37ºC).a. Control de peso 3.

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Procedimiento de elaboración de óvulos de gelatina glicerina 1. Repetir los pasos 5 á 8 12. Luego con suave agitación agregar el agua en porciones sucesivas. Vaciar la mezcla en el molde cuidadosamente 7. 4. Poner la gelatina en un vaso precipitado y agregar sobre ella el glicerol con leve agitación para no incorporar burbujas 2. agitar de vez en cuando hasta total disolución de la gelatina (desaparecen unos pequeños cristales similares a cristales de sacarosa). Colocar en un baño de agua a 90ºC. Lubricar el molde de óvulos con una pequeña cantidad de vaselina líquida 6. Envasar y etiquetar 13. Retirar el exceso con una espátula o cuchillo y desmoldar 9. Dejar reposar hasta que gelifique 8. Dejar enfriar hasta 60ºC 5. En una solución de gelatina-glicerina a 60ºC. Calcule el factor de calibrado 10. Inscribir en el libro de recetario . 3. incorporar lentamente los principios activos cuando corresponda 11.

.Controles organolépticos: Deben presentar forma y color homogéneo. o burbujas de aire 2. Realizar control de peso 3.a. recristalización de p.Controles Óvulos gelatina glicerolada 1. Control de adherencia . No deben presentar puntas cortantes.

MUCHAS GRACIAS .

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