REUNIONES TECNICAS MACRORREGIONALES ELABORACION DE PREPARADOS MAGISTRALES Y OFICINALES EN HOSPITALES DEL SECTOR SALUD Lima, 09 ± 12 marzo 2009

Formas farmacéuticas semisólidas: Supositorios,Óvulos

Q.F. JOSE JAUREGUI MALDONADO

.LOS SUPOSITORIOS   Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma. Deben disolverse o fundirse en la cavidad y pueden ejercer efectos locales o sistémicos. superficie. volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal. uretral y vaginal.

TIPOS DE SUPOSITORIOS    Supositorios rectales Supositorios vaginales Supositorios uretrales .

ACCIONES  Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:    Acción mecánica. Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción. . Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Acción local. Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo. Se pueden elaboran con excipiente hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco. ya que no se desean efectos sistémicos. Acción sistémica o general.

niños y ancianos. Principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático. fármacos que sufren degradación por las enzimas intestinales. (mejoras de la biodisponibilidad en magnitud). . Cuando la vía parenteral puede provocar una respuesta demasiado rápida o cuando la vía oral es mal soportada.¿PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?    Para pacientes inconcientes.

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.. Fusión o solubilidad Exactitud de dosificación Resistencia a la ruptura y consistencia Aspecto externo     ....El supositorio debe presentar.

 Para que sea eficaz el supositorio debe:   Evitar fusión próxima al esfínter anal.(elección de una base adecuada) Evitar expulsión por la contracción del esfínter anal (elección de la forma) .

Formación de una emulsión entre el fluido rectal y parte del excipiente o formación de una solución y emulsión. Para sales solubles en agua e insolubles en aceite se prefieren excipientes grasos    .Liberación del principio activo: Tipo de base utilizada.

. Grado de ionización. Adición de sistemas buffer.Absorción       Disolución en el fluido rectal y contacto con las zonas de absorción. Presencia de tensoactivos. Aumenta si el fármaco está solubilizado en la fase acuosa de una emulsión o/w. Tamaño de partícula.

Puesto que fundamentalmente se absorbe la fracción no ionizada. (sobredosificación o disminuir la dosis) Influencia del pH. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión (Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse). el tamaño de partícula condicionará la velocidad de disolución. Se intenta conseguir pH= pKa Tipo de excipiente. Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo. Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión. Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la disolución. . Si elfármaco está disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su lipofilia. Tamaño de partícula. Concentración de fármaco.Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección del excipiente      Solubilidad. debe encontrarse un equilibrio entre estos dos factores.

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Bases con bajo punto de fusión se utilizan cuando se formulan supositorios con alto contenido de sólidos. estable. Existen bases con puntos de fusión diferente a 34-37ºC para usos específicos.a. timol y aceites volátiles. hidrato de cloral. fenol. Bases con altos puntos de fusión se utilizan para administrar un p. fisiológicamente compatible e inerte. que disminuye el punto de fusión como por ejemplo alcanfor.Bases de supositorios     Una base ideal debe ser no irritante. Además se debe fundir o disolver en el fluido rectal. . mantenerse estable durante el almacenamiento y ser estéticamente aceptable.

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se enrancia. 34-35 oC). La manteca de cacao presenta 4 formas que tienen diferentes puntos de fusión (p.f. 18 oC). Es una mezcla de triglicéridos líquidos atrapados en una red cristalina de triglicéridos sólidos. Manteca de cacao (aceite de teobroma)  Es una base oleaginosa que se ablanda a 30º C y se funde a 34oC. solidifica rápidamente y no se requiere lubricar el molde ya que el supositorio al solidificar se contrae levemente lo que facilita su desmoldado. 28 oC ) y (p. Es un éter de ácidos grasos vegetales saturados de número par con glicerina.BASES LIPOSOLUBLES  1. 22 oC). Aceites Vegetales Hidrogenados    Los adeps solidus son bases oleosas que poseen diversas marcas registradas como Estearinum® y Weecobee®. Además.f. En la actualidad. ` (p. La forma es al más estable y es ideal para hacer supositorios. (p. Su nombre genérico es adeps solidus. . Novata® son una mezcla de mono.  2.f. Es una masa blanca quebradiza. Otras pueden ser: Witepsol® bases oleosas blancas y casi inodoras. di y triglicéridos de ácidos grasos saturados de cadena C12 a C18.f. El witepsol H15 tienen un punto de fusión similar a la manteca de cacao. debido a su polimorfismo la manteca de cacao no se emplea frecuentemente.

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En estas bases las siguientes drogas tienden a cristalizar: barbital sódico. aspirina. Polibase es una base de supositorio blanca que consiste en una mezcla de PEGs y polisorbato 80. Es una base soluble en agua. aminopirina. se usan ocasionalmente vía vaginal. Esta base es higroscópica y no recomendada para uso rectal. estearato de sodio (9%) y agua (5%). rango de peso molecular 3440. En la actualidad. ácido salicílico y alcanfor. quinina. 10% de gelatina y 30-20% de agua.177 g/mL a 25°C y no requiere lubricación de molde. . estable a temperatura ambiente. Son incompatibles con acido tànico.    PEG también llamados macrogoles. debido al amplio rango de pesos moleculares de los PEG se pueden obtener diversos puntos de fusión.Bases Acuosolubles  Las bases solubles en agua pueden causar irritación local debido a que captan agua y se disuelven en el área liberando así la droga. Actualmente la base glicerolada puede estar compuesta por glicerina (91%). benzocaina y sulfonamidas. peso específico 1. gelatina glicerolada está formada por un 6070% de glicerina. Bases gliceroladas.

solubles en agua como para liposolubles.a. Los más usados son Tween y Span y son útiles tanto para p. .Bases Dispersables en Agua   Son bases que contienen tensoactivos no iónicos relacionados con PEG.

Agregados no terapéuticos   Conservadores: según el excipiente utilizado pueden requerir agentes bacteriostáticos o bactericidas y antioxidantes para su conservación (Parabenos). Colorantes: permite la diferenciación entre ellos además de que una coloración homogénea permite suponer al usuario una óptima distribución del principio activo. .

Selección de la base de acuerdo a las características del p. . una droga soluble en agua con una base grasa y droga soluble en grasa con una base acuosoluble. La velocidad de liberación depende de las características de la base y del pa.   Para obtener la máxima liberación de la droga desde la base se puede usar una base de características de solubilidad contraria.a. es así como la manteca de cacao funde en 3 á 7 min. es decir. la gelatina glicerolada se disuelve en 30-40 min y las bases de PEG tardan entre 30 á 50 min.

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Métodos de Preparación   Moldeo a mano:  Los supositorios se pueden preparar por moldeo a mano para lo cual se requiere mucha habilidad. es decir. En ambos métodos para evitar la formación de un embudo debido a la contracción de la base. Posteriormente.  b) Método de Fusión Cremosa: a los p. se pone en un molde y se deja solidificar. Una vez homogéneo se vierte con agitación continua a los moldes. Fusión o colada:  En este caso se funde la base y se agrega el principio activo y los excipientes.a. Nota.   . pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base cremosa.a. Este método se utiliza cuando se trabaja con manteca de cacao. pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base fundida totalmente. en estado semisólido.a. es necesario llenar los orificios en exceso.  a) Método de Fusión Completa: a los p. Existen 2 métodos de fusión llamados fusión completa y fusión cremosa. En este estado se ha iniciado la cristalización de la base y debido a su alta viscosidad se evita la sedimentación de los p.

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La mezcla de base fundida con pa se vierte en el molde cuidando no incorporar aire y dejando un exceso para cuando se contraiga levemente. lo máximo que se puede incorporar de sólido es el 30% del peso del supositorio. se desmoldan y se envuelven en papel de aluminio para que queden más elegantes. Se deja enfriar de 15 a 30 min a temperatura ambiente y posteriormente se ponen en un refrigerador durante 30 min. En general.MÉTODOS DE ELABORACIÓN     Los pa en polvo deben estar finamente divididos. . Los supositorios envueltos se almacenan protegidos del calor o en refrigeración. Se retira el exceso de material. si fuera necesario. Los supositorios de PEG o glicerolados deben protegerse de la humedad por ser higroscópicos.

El molde debe estar limpio y seco 4.Consideraciones de elaboración 1.Calcule un 10% de perdida 3.No poner los moldes en refrigerador antes de hacer los supositorios .Calibrar los moldes antes de hacer los cálculos para el lote 2.Si fuese necesario y de acuerdo a la base seleccione el lubricante 5.

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Tiempo de desintegración: se realiza a 36-37ºC en baño de agua. Control de peso 3..a. Superficie brillante. Sobre el superior se va añadiendo peso (200 g cada minuto) hasta que el supositorio colapsa. Control organoléptico: deben presentar una distribución homogénea de p. deben tener un tamaño de partícula pequeño. Se coloca el supositorio entre 2 discos (dentro de una cámara termostatada a 37ºC).a. no se debe observar aglomeraciones a simple vista. Los p.Controles Supositorios 1.lisa y sin fisuras. 2. y excipientes. hidrofililicos disolución o dispersión no > 60 min . Control de dureza. 4. Lipofilicos: tiempo de fusión no > 30 min.

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Dejar enfriar hasta 60ºC 5.Procedimiento de elaboración de óvulos de gelatina glicerina 1. Envasar y etiquetar 13. Lubricar el molde de óvulos con una pequeña cantidad de vaselina líquida 6. Dejar reposar hasta que gelifique 8. Colocar en un baño de agua a 90ºC. Retirar el exceso con una espátula o cuchillo y desmoldar 9. 3. Luego con suave agitación agregar el agua en porciones sucesivas. Inscribir en el libro de recetario . Calcule el factor de calibrado 10. Poner la gelatina en un vaso precipitado y agregar sobre ella el glicerol con leve agitación para no incorporar burbujas 2. En una solución de gelatina-glicerina a 60ºC. Vaciar la mezcla en el molde cuidadosamente 7. incorporar lentamente los principios activos cuando corresponda 11. agitar de vez en cuando hasta total disolución de la gelatina (desaparecen unos pequeños cristales similares a cristales de sacarosa). 4. Repetir los pasos 5 á 8 12.

Realizar control de peso 3. No deben presentar puntas cortantes. o burbujas de aire 2.Controles Óvulos gelatina glicerolada 1. Control de adherencia .a.Controles organolépticos: Deben presentar forma y color homogéneo. recristalización de p..

MUCHAS GRACIAS .

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