REUNIONES TECNICAS MACRORREGIONALES ELABORACION DE PREPARADOS MAGISTRALES Y OFICINALES EN HOSPITALES DEL SECTOR SALUD Lima, 09 ± 12 marzo 2009

Formas farmacéuticas semisólidas: Supositorios,Óvulos

Q.F. JOSE JAUREGUI MALDONADO

superficie. . uretral y vaginal.LOS SUPOSITORIOS   Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma. volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal. Deben disolverse o fundirse en la cavidad y pueden ejercer efectos locales o sistémicos.

TIPOS DE SUPOSITORIOS    Supositorios rectales Supositorios vaginales Supositorios uretrales .

Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Se pueden elaboran con excipiente hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco.ACCIONES  Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:    Acción mecánica. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. Acción sistémica o general. ya que no se desean efectos sistémicos. Acción local. . Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.

Cuando la vía parenteral puede provocar una respuesta demasiado rápida o cuando la vía oral es mal soportada. fármacos que sufren degradación por las enzimas intestinales. niños y ancianos.¿PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?    Para pacientes inconcientes. Principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático. (mejoras de la biodisponibilidad en magnitud). .

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....El supositorio debe presentar. Fusión o solubilidad Exactitud de dosificación Resistencia a la ruptura y consistencia Aspecto externo     ..

(elección de una base adecuada) Evitar expulsión por la contracción del esfínter anal (elección de la forma) . Para que sea eficaz el supositorio debe:   Evitar fusión próxima al esfínter anal.

Formación de una emulsión entre el fluido rectal y parte del excipiente o formación de una solución y emulsión. Para sales solubles en agua e insolubles en aceite se prefieren excipientes grasos    .Liberación del principio activo: Tipo de base utilizada.

Aumenta si el fármaco está solubilizado en la fase acuosa de una emulsión o/w. Grado de ionización. Tamaño de partícula. . Adición de sistemas buffer.Absorción       Disolución en el fluido rectal y contacto con las zonas de absorción. Presencia de tensoactivos.

debe encontrarse un equilibrio entre estos dos factores. Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión. Tamaño de partícula. Si elfármaco está disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su lipofilia. Se intenta conseguir pH= pKa Tipo de excipiente. Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la disolución. . Concentración de fármaco. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión (Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse). Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo. (sobredosificación o disminuir la dosis) Influencia del pH.Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección del excipiente      Solubilidad. Puesto que fundamentalmente se absorbe la fracción no ionizada. el tamaño de partícula condicionará la velocidad de disolución.

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. timol y aceites volátiles. Existen bases con puntos de fusión diferente a 34-37ºC para usos específicos. fisiológicamente compatible e inerte. que disminuye el punto de fusión como por ejemplo alcanfor. estable. hidrato de cloral. fenol. Bases con bajo punto de fusión se utilizan cuando se formulan supositorios con alto contenido de sólidos. Bases con altos puntos de fusión se utilizan para administrar un p.a.Bases de supositorios     Una base ideal debe ser no irritante. mantenerse estable durante el almacenamiento y ser estéticamente aceptable. Además se debe fundir o disolver en el fluido rectal.

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Es una masa blanca quebradiza. En la actualidad. Novata® son una mezcla de mono.f.BASES LIPOSOLUBLES  1. El witepsol H15 tienen un punto de fusión similar a la manteca de cacao.f. Es un éter de ácidos grasos vegetales saturados de número par con glicerina. La forma es al más estable y es ideal para hacer supositorios.f. Su nombre genérico es adeps solidus. 22 oC).f. ` (p. 28 oC ) y (p. Es una mezcla de triglicéridos líquidos atrapados en una red cristalina de triglicéridos sólidos.  2. di y triglicéridos de ácidos grasos saturados de cadena C12 a C18. Manteca de cacao (aceite de teobroma)  Es una base oleaginosa que se ablanda a 30º C y se funde a 34oC. . La manteca de cacao presenta 4 formas que tienen diferentes puntos de fusión (p. Además. (p. 18 oC). 34-35 oC). debido a su polimorfismo la manteca de cacao no se emplea frecuentemente. se enrancia. solidifica rápidamente y no se requiere lubricar el molde ya que el supositorio al solidificar se contrae levemente lo que facilita su desmoldado. Aceites Vegetales Hidrogenados    Los adeps solidus son bases oleosas que poseen diversas marcas registradas como Estearinum® y Weecobee®. Otras pueden ser: Witepsol® bases oleosas blancas y casi inodoras.

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se usan ocasionalmente vía vaginal. quinina. benzocaina y sulfonamidas. . Actualmente la base glicerolada puede estar compuesta por glicerina (91%). 10% de gelatina y 30-20% de agua. aminopirina.177 g/mL a 25°C y no requiere lubricación de molde. estable a temperatura ambiente. Esta base es higroscópica y no recomendada para uso rectal. gelatina glicerolada está formada por un 6070% de glicerina. Bases gliceroladas.    PEG también llamados macrogoles. estearato de sodio (9%) y agua (5%). debido al amplio rango de pesos moleculares de los PEG se pueden obtener diversos puntos de fusión. Es una base soluble en agua. aspirina. rango de peso molecular 3440. ácido salicílico y alcanfor. peso específico 1. En la actualidad. En estas bases las siguientes drogas tienden a cristalizar: barbital sódico.Bases Acuosolubles  Las bases solubles en agua pueden causar irritación local debido a que captan agua y se disuelven en el área liberando así la droga. Polibase es una base de supositorio blanca que consiste en una mezcla de PEGs y polisorbato 80. Son incompatibles con acido tànico.

Bases Dispersables en Agua   Son bases que contienen tensoactivos no iónicos relacionados con PEG. . Los más usados son Tween y Span y son útiles tanto para p. solubles en agua como para liposolubles.a.

Agregados no terapéuticos   Conservadores: según el excipiente utilizado pueden requerir agentes bacteriostáticos o bactericidas y antioxidantes para su conservación (Parabenos). Colorantes: permite la diferenciación entre ellos además de que una coloración homogénea permite suponer al usuario una óptima distribución del principio activo. .

  Para obtener la máxima liberación de la droga desde la base se puede usar una base de características de solubilidad contraria.Selección de la base de acuerdo a las características del p. la gelatina glicerolada se disuelve en 30-40 min y las bases de PEG tardan entre 30 á 50 min. es así como la manteca de cacao funde en 3 á 7 min.a. La velocidad de liberación depende de las características de la base y del pa. una droga soluble en agua con una base grasa y droga soluble en grasa con una base acuosoluble. . es decir.

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  .  b) Método de Fusión Cremosa: a los p. Este método se utiliza cuando se trabaja con manteca de cacao. Existen 2 métodos de fusión llamados fusión completa y fusión cremosa.a. es decir. Una vez homogéneo se vierte con agitación continua a los moldes. pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base fundida totalmente.a. Posteriormente.a. pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base cremosa. en estado semisólido. Fusión o colada:  En este caso se funde la base y se agrega el principio activo y los excipientes. En este estado se ha iniciado la cristalización de la base y debido a su alta viscosidad se evita la sedimentación de los p. Nota. se pone en un molde y se deja solidificar.  a) Método de Fusión Completa: a los p. es necesario llenar los orificios en exceso.Métodos de Preparación   Moldeo a mano:  Los supositorios se pueden preparar por moldeo a mano para lo cual se requiere mucha habilidad. En ambos métodos para evitar la formación de un embudo debido a la contracción de la base.

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MÉTODOS DE ELABORACIÓN     Los pa en polvo deben estar finamente divididos. si fuera necesario. se desmoldan y se envuelven en papel de aluminio para que queden más elegantes. lo máximo que se puede incorporar de sólido es el 30% del peso del supositorio. Se deja enfriar de 15 a 30 min a temperatura ambiente y posteriormente se ponen en un refrigerador durante 30 min. Los supositorios envueltos se almacenan protegidos del calor o en refrigeración. Los supositorios de PEG o glicerolados deben protegerse de la humedad por ser higroscópicos. La mezcla de base fundida con pa se vierte en el molde cuidando no incorporar aire y dejando un exceso para cuando se contraiga levemente. Se retira el exceso de material. . En general.

El molde debe estar limpio y seco 4.Calibrar los moldes antes de hacer los cálculos para el lote 2.No poner los moldes en refrigerador antes de hacer los supositorios .Consideraciones de elaboración 1.Calcule un 10% de perdida 3.Si fuese necesario y de acuerdo a la base seleccione el lubricante 5.

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Controles Supositorios 1. Control de dureza. 4. 2. Lipofilicos: tiempo de fusión no > 30 min. no se debe observar aglomeraciones a simple vista. Se coloca el supositorio entre 2 discos (dentro de una cámara termostatada a 37ºC). deben tener un tamaño de partícula pequeño.a. Los p. hidrofililicos disolución o dispersión no > 60 min . Sobre el superior se va añadiendo peso (200 g cada minuto) hasta que el supositorio colapsa. Control de peso 3. y excipientes.a. Superficie brillante..lisa y sin fisuras. Control organoléptico: deben presentar una distribución homogénea de p. Tiempo de desintegración: se realiza a 36-37ºC en baño de agua.

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Luego con suave agitación agregar el agua en porciones sucesivas. agitar de vez en cuando hasta total disolución de la gelatina (desaparecen unos pequeños cristales similares a cristales de sacarosa). Colocar en un baño de agua a 90ºC. Repetir los pasos 5 á 8 12. incorporar lentamente los principios activos cuando corresponda 11. Calcule el factor de calibrado 10. Poner la gelatina en un vaso precipitado y agregar sobre ella el glicerol con leve agitación para no incorporar burbujas 2. 4. Vaciar la mezcla en el molde cuidadosamente 7. Retirar el exceso con una espátula o cuchillo y desmoldar 9. Dejar enfriar hasta 60ºC 5. Dejar reposar hasta que gelifique 8. Inscribir en el libro de recetario . Lubricar el molde de óvulos con una pequeña cantidad de vaselina líquida 6. En una solución de gelatina-glicerina a 60ºC. Envasar y etiquetar 13.Procedimiento de elaboración de óvulos de gelatina glicerina 1. 3.

Controles Óvulos gelatina glicerolada 1. recristalización de p. Control de adherencia .Controles organolépticos: Deben presentar forma y color homogéneo.a.. o burbujas de aire 2. No deben presentar puntas cortantes. Realizar control de peso 3.

MUCHAS GRACIAS .

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