REUNIONES TECNICAS MACRORREGIONALES ELABORACION DE PREPARADOS MAGISTRALES Y OFICINALES EN HOSPITALES DEL SECTOR SALUD Lima, 09 ± 12 marzo 2009

Formas farmacéuticas semisólidas: Supositorios,Óvulos

Q.F. JOSE JAUREGUI MALDONADO

volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal.LOS SUPOSITORIOS   Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma. . superficie. Deben disolverse o fundirse en la cavidad y pueden ejercer efectos locales o sistémicos. uretral y vaginal.

TIPOS DE SUPOSITORIOS    Supositorios rectales Supositorios vaginales Supositorios uretrales .

Normalmente se preparan con excipientes grasos. ya que no se desean efectos sistémicos. Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción.ACCIONES  Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:    Acción mecánica. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Acción sistémica o general. . Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo. Acción local. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. Se pueden elaboran con excipiente hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general.

Cuando la vía parenteral puede provocar una respuesta demasiado rápida o cuando la vía oral es mal soportada.¿PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?    Para pacientes inconcientes. Principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático. (mejoras de la biodisponibilidad en magnitud). niños y ancianos. . fármacos que sufren degradación por las enzimas intestinales.

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.. Fusión o solubilidad Exactitud de dosificación Resistencia a la ruptura y consistencia Aspecto externo     .El supositorio debe presentar....

 Para que sea eficaz el supositorio debe:   Evitar fusión próxima al esfínter anal.(elección de una base adecuada) Evitar expulsión por la contracción del esfínter anal (elección de la forma) .

Liberación del principio activo: Tipo de base utilizada. Para sales solubles en agua e insolubles en aceite se prefieren excipientes grasos    . Formación de una emulsión entre el fluido rectal y parte del excipiente o formación de una solución y emulsión.

Grado de ionización. . Presencia de tensoactivos.Absorción       Disolución en el fluido rectal y contacto con las zonas de absorción. Adición de sistemas buffer. Tamaño de partícula. Aumenta si el fármaco está solubilizado en la fase acuosa de una emulsión o/w.

Se intenta conseguir pH= pKa Tipo de excipiente. . Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la disolución. Puesto que fundamentalmente se absorbe la fracción no ionizada. Tamaño de partícula. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión (Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse). el tamaño de partícula condicionará la velocidad de disolución. Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión. (sobredosificación o disminuir la dosis) Influencia del pH. Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo. debe encontrarse un equilibrio entre estos dos factores.Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección del excipiente      Solubilidad. Concentración de fármaco. Si elfármaco está disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su lipofilia.

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Bases con bajo punto de fusión se utilizan cuando se formulan supositorios con alto contenido de sólidos. que disminuye el punto de fusión como por ejemplo alcanfor. .Bases de supositorios     Una base ideal debe ser no irritante.a. mantenerse estable durante el almacenamiento y ser estéticamente aceptable. hidrato de cloral. estable. Existen bases con puntos de fusión diferente a 34-37ºC para usos específicos. timol y aceites volátiles. fisiológicamente compatible e inerte. Además se debe fundir o disolver en el fluido rectal. Bases con altos puntos de fusión se utilizan para administrar un p. fenol.

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Es una masa blanca quebradiza.  2. La manteca de cacao presenta 4 formas que tienen diferentes puntos de fusión (p.f. 34-35 oC). Su nombre genérico es adeps solidus. di y triglicéridos de ácidos grasos saturados de cadena C12 a C18. solidifica rápidamente y no se requiere lubricar el molde ya que el supositorio al solidificar se contrae levemente lo que facilita su desmoldado. Además.BASES LIPOSOLUBLES  1. (p. Manteca de cacao (aceite de teobroma)  Es una base oleaginosa que se ablanda a 30º C y se funde a 34oC. 28 oC ) y (p. . La forma es al más estable y es ideal para hacer supositorios. Aceites Vegetales Hidrogenados    Los adeps solidus son bases oleosas que poseen diversas marcas registradas como Estearinum® y Weecobee®. El witepsol H15 tienen un punto de fusión similar a la manteca de cacao. 22 oC). Otras pueden ser: Witepsol® bases oleosas blancas y casi inodoras. 18 oC). ` (p.f. debido a su polimorfismo la manteca de cacao no se emplea frecuentemente. Novata® son una mezcla de mono. Es una mezcla de triglicéridos líquidos atrapados en una red cristalina de triglicéridos sólidos. En la actualidad. se enrancia. Es un éter de ácidos grasos vegetales saturados de número par con glicerina.f.f.

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rango de peso molecular 3440.    PEG también llamados macrogoles. Actualmente la base glicerolada puede estar compuesta por glicerina (91%).177 g/mL a 25°C y no requiere lubricación de molde. benzocaina y sulfonamidas. . Polibase es una base de supositorio blanca que consiste en una mezcla de PEGs y polisorbato 80. En la actualidad. aminopirina. estable a temperatura ambiente. debido al amplio rango de pesos moleculares de los PEG se pueden obtener diversos puntos de fusión. Esta base es higroscópica y no recomendada para uso rectal.Bases Acuosolubles  Las bases solubles en agua pueden causar irritación local debido a que captan agua y se disuelven en el área liberando así la droga. se usan ocasionalmente vía vaginal. peso específico 1. gelatina glicerolada está formada por un 6070% de glicerina. Bases gliceroladas. 10% de gelatina y 30-20% de agua. estearato de sodio (9%) y agua (5%). Es una base soluble en agua. quinina. ácido salicílico y alcanfor. En estas bases las siguientes drogas tienden a cristalizar: barbital sódico. aspirina. Son incompatibles con acido tànico.

Bases Dispersables en Agua   Son bases que contienen tensoactivos no iónicos relacionados con PEG. Los más usados son Tween y Span y son útiles tanto para p. solubles en agua como para liposolubles. .a.

Agregados no terapéuticos   Conservadores: según el excipiente utilizado pueden requerir agentes bacteriostáticos o bactericidas y antioxidantes para su conservación (Parabenos). . Colorantes: permite la diferenciación entre ellos además de que una coloración homogénea permite suponer al usuario una óptima distribución del principio activo.

a.Selección de la base de acuerdo a las características del p.   Para obtener la máxima liberación de la droga desde la base se puede usar una base de características de solubilidad contraria. La velocidad de liberación depende de las características de la base y del pa. una droga soluble en agua con una base grasa y droga soluble en grasa con una base acuosoluble. es decir. . la gelatina glicerolada se disuelve en 30-40 min y las bases de PEG tardan entre 30 á 50 min. es así como la manteca de cacao funde en 3 á 7 min.

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Este método se utiliza cuando se trabaja con manteca de cacao. En este estado se ha iniciado la cristalización de la base y debido a su alta viscosidad se evita la sedimentación de los p. en estado semisólido. Una vez homogéneo se vierte con agitación continua a los moldes.a. pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base fundida totalmente.  a) Método de Fusión Completa: a los p. es decir. Nota. se pone en un molde y se deja solidificar.a. En ambos métodos para evitar la formación de un embudo debido a la contracción de la base. Existen 2 métodos de fusión llamados fusión completa y fusión cremosa.a. es necesario llenar los orificios en exceso. pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base cremosa.Métodos de Preparación   Moldeo a mano:  Los supositorios se pueden preparar por moldeo a mano para lo cual se requiere mucha habilidad.   . Fusión o colada:  En este caso se funde la base y se agrega el principio activo y los excipientes.  b) Método de Fusión Cremosa: a los p. Posteriormente.

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. Se deja enfriar de 15 a 30 min a temperatura ambiente y posteriormente se ponen en un refrigerador durante 30 min. La mezcla de base fundida con pa se vierte en el molde cuidando no incorporar aire y dejando un exceso para cuando se contraiga levemente. si fuera necesario. Se retira el exceso de material. Los supositorios envueltos se almacenan protegidos del calor o en refrigeración. lo máximo que se puede incorporar de sólido es el 30% del peso del supositorio.MÉTODOS DE ELABORACIÓN     Los pa en polvo deben estar finamente divididos. En general. Los supositorios de PEG o glicerolados deben protegerse de la humedad por ser higroscópicos. se desmoldan y se envuelven en papel de aluminio para que queden más elegantes.

Calibrar los moldes antes de hacer los cálculos para el lote 2.El molde debe estar limpio y seco 4.No poner los moldes en refrigerador antes de hacer los supositorios .Si fuese necesario y de acuerdo a la base seleccione el lubricante 5.Calcule un 10% de perdida 3.Consideraciones de elaboración 1.

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Sobre el superior se va añadiendo peso (200 g cada minuto) hasta que el supositorio colapsa. 2. Superficie brillante. 4. Lipofilicos: tiempo de fusión no > 30 min. Se coloca el supositorio entre 2 discos (dentro de una cámara termostatada a 37ºC). Control de dureza. Control de peso 3.lisa y sin fisuras. Tiempo de desintegración: se realiza a 36-37ºC en baño de agua. hidrofililicos disolución o dispersión no > 60 min . no se debe observar aglomeraciones a simple vista.a. Control organoléptico: deben presentar una distribución homogénea de p.Controles Supositorios 1.. Los p. y excipientes. deben tener un tamaño de partícula pequeño.a.

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Calcule el factor de calibrado 10. Repetir los pasos 5 á 8 12. incorporar lentamente los principios activos cuando corresponda 11. Colocar en un baño de agua a 90ºC.Procedimiento de elaboración de óvulos de gelatina glicerina 1. agitar de vez en cuando hasta total disolución de la gelatina (desaparecen unos pequeños cristales similares a cristales de sacarosa). Luego con suave agitación agregar el agua en porciones sucesivas. Dejar reposar hasta que gelifique 8. Envasar y etiquetar 13. Dejar enfriar hasta 60ºC 5. 3. Retirar el exceso con una espátula o cuchillo y desmoldar 9. Lubricar el molde de óvulos con una pequeña cantidad de vaselina líquida 6. Poner la gelatina en un vaso precipitado y agregar sobre ella el glicerol con leve agitación para no incorporar burbujas 2. Inscribir en el libro de recetario . 4. En una solución de gelatina-glicerina a 60ºC. Vaciar la mezcla en el molde cuidadosamente 7.

No deben presentar puntas cortantes. recristalización de p.. Control de adherencia .Controles Óvulos gelatina glicerolada 1.Controles organolépticos: Deben presentar forma y color homogéneo. Realizar control de peso 3. o burbujas de aire 2.a.

MUCHAS GRACIAS .

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