REUNIONES TECNICAS MACRORREGIONALES ELABORACION DE PREPARADOS MAGISTRALES Y OFICINALES EN HOSPITALES DEL SECTOR SALUD Lima, 09 ± 12 marzo 2009

Formas farmacéuticas semisólidas: Supositorios,Óvulos

Q.F. JOSE JAUREGUI MALDONADO

volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal. Deben disolverse o fundirse en la cavidad y pueden ejercer efectos locales o sistémicos. superficie. uretral y vaginal.LOS SUPOSITORIOS   Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma. .

TIPOS DE SUPOSITORIOS    Supositorios rectales Supositorios vaginales Supositorios uretrales .

. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres. Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con excipiente hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco. Acción local. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento. ya que no se desean efectos sistémicos.ACCIONES  Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:    Acción mecánica. Acción sistémica o general. Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción. Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo.

¿PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?    Para pacientes inconcientes. . niños y ancianos. fármacos que sufren degradación por las enzimas intestinales. (mejoras de la biodisponibilidad en magnitud). Principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático. Cuando la vía parenteral puede provocar una respuesta demasiado rápida o cuando la vía oral es mal soportada.

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.....El supositorio debe presentar. Fusión o solubilidad Exactitud de dosificación Resistencia a la ruptura y consistencia Aspecto externo     .

(elección de una base adecuada) Evitar expulsión por la contracción del esfínter anal (elección de la forma) . Para que sea eficaz el supositorio debe:   Evitar fusión próxima al esfínter anal.

Formación de una emulsión entre el fluido rectal y parte del excipiente o formación de una solución y emulsión.Liberación del principio activo: Tipo de base utilizada. Para sales solubles en agua e insolubles en aceite se prefieren excipientes grasos    .

Aumenta si el fármaco está solubilizado en la fase acuosa de una emulsión o/w. Presencia de tensoactivos. Grado de ionización. Adición de sistemas buffer. .Absorción       Disolución en el fluido rectal y contacto con las zonas de absorción. Tamaño de partícula.

el tamaño de partícula condicionará la velocidad de disolución. Tamaño de partícula. Si elfármaco está disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su lipofilia. Se intenta conseguir pH= pKa Tipo de excipiente. Concentración de fármaco. Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión. . (sobredosificación o disminuir la dosis) Influencia del pH. debe encontrarse un equilibrio entre estos dos factores. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión (Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse).Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección del excipiente      Solubilidad. Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la disolución. Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo. Puesto que fundamentalmente se absorbe la fracción no ionizada.

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fenol. fisiológicamente compatible e inerte. hidrato de cloral. Bases con altos puntos de fusión se utilizan para administrar un p. Además se debe fundir o disolver en el fluido rectal. . estable.Bases de supositorios     Una base ideal debe ser no irritante. mantenerse estable durante el almacenamiento y ser estéticamente aceptable. Existen bases con puntos de fusión diferente a 34-37ºC para usos específicos.a. timol y aceites volátiles. que disminuye el punto de fusión como por ejemplo alcanfor. Bases con bajo punto de fusión se utilizan cuando se formulan supositorios con alto contenido de sólidos.

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En la actualidad. se enrancia. El witepsol H15 tienen un punto de fusión similar a la manteca de cacao. di y triglicéridos de ácidos grasos saturados de cadena C12 a C18. La manteca de cacao presenta 4 formas que tienen diferentes puntos de fusión (p. 28 oC ) y (p. Otras pueden ser: Witepsol® bases oleosas blancas y casi inodoras.f.  2. Novata® son una mezcla de mono. Manteca de cacao (aceite de teobroma)  Es una base oleaginosa que se ablanda a 30º C y se funde a 34oC. Es un éter de ácidos grasos vegetales saturados de número par con glicerina. La forma es al más estable y es ideal para hacer supositorios. solidifica rápidamente y no se requiere lubricar el molde ya que el supositorio al solidificar se contrae levemente lo que facilita su desmoldado.f. ` (p. (p. Aceites Vegetales Hidrogenados    Los adeps solidus son bases oleosas que poseen diversas marcas registradas como Estearinum® y Weecobee®. Es una masa blanca quebradiza. Su nombre genérico es adeps solidus. Además. 18 oC). Es una mezcla de triglicéridos líquidos atrapados en una red cristalina de triglicéridos sólidos.f. . debido a su polimorfismo la manteca de cacao no se emplea frecuentemente. 22 oC). 34-35 oC).f.BASES LIPOSOLUBLES  1.

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Bases Acuosolubles  Las bases solubles en agua pueden causar irritación local debido a que captan agua y se disuelven en el área liberando así la droga. Es una base soluble en agua. rango de peso molecular 3440. Actualmente la base glicerolada puede estar compuesta por glicerina (91%). aminopirina. 10% de gelatina y 30-20% de agua. En la actualidad. Bases gliceroladas. aspirina. se usan ocasionalmente vía vaginal. gelatina glicerolada está formada por un 6070% de glicerina. . benzocaina y sulfonamidas. estearato de sodio (9%) y agua (5%). Esta base es higroscópica y no recomendada para uso rectal. ácido salicílico y alcanfor.    PEG también llamados macrogoles. peso específico 1. debido al amplio rango de pesos moleculares de los PEG se pueden obtener diversos puntos de fusión. quinina.177 g/mL a 25°C y no requiere lubricación de molde. Son incompatibles con acido tànico. Polibase es una base de supositorio blanca que consiste en una mezcla de PEGs y polisorbato 80. estable a temperatura ambiente. En estas bases las siguientes drogas tienden a cristalizar: barbital sódico.

Bases Dispersables en Agua   Son bases que contienen tensoactivos no iónicos relacionados con PEG. Los más usados son Tween y Span y son útiles tanto para p.a. . solubles en agua como para liposolubles.

.Agregados no terapéuticos   Conservadores: según el excipiente utilizado pueden requerir agentes bacteriostáticos o bactericidas y antioxidantes para su conservación (Parabenos). Colorantes: permite la diferenciación entre ellos además de que una coloración homogénea permite suponer al usuario una óptima distribución del principio activo.

es así como la manteca de cacao funde en 3 á 7 min.a. una droga soluble en agua con una base grasa y droga soluble en grasa con una base acuosoluble. es decir. .   Para obtener la máxima liberación de la droga desde la base se puede usar una base de características de solubilidad contraria.Selección de la base de acuerdo a las características del p. La velocidad de liberación depende de las características de la base y del pa. la gelatina glicerolada se disuelve en 30-40 min y las bases de PEG tardan entre 30 á 50 min.

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se pone en un molde y se deja solidificar. Posteriormente.a.a. Fusión o colada:  En este caso se funde la base y se agrega el principio activo y los excipientes. pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base fundida totalmente. es decir.Métodos de Preparación   Moldeo a mano:  Los supositorios se pueden preparar por moldeo a mano para lo cual se requiere mucha habilidad. Este método se utiliza cuando se trabaja con manteca de cacao. pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base cremosa.  a) Método de Fusión Completa: a los p. Una vez homogéneo se vierte con agitación continua a los moldes. Existen 2 métodos de fusión llamados fusión completa y fusión cremosa.   . en estado semisólido. Nota.a. En este estado se ha iniciado la cristalización de la base y debido a su alta viscosidad se evita la sedimentación de los p.  b) Método de Fusión Cremosa: a los p. es necesario llenar los orificios en exceso. En ambos métodos para evitar la formación de un embudo debido a la contracción de la base.

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Los supositorios de PEG o glicerolados deben protegerse de la humedad por ser higroscópicos. Se deja enfriar de 15 a 30 min a temperatura ambiente y posteriormente se ponen en un refrigerador durante 30 min. Los supositorios envueltos se almacenan protegidos del calor o en refrigeración.MÉTODOS DE ELABORACIÓN     Los pa en polvo deben estar finamente divididos. se desmoldan y se envuelven en papel de aluminio para que queden más elegantes. En general. lo máximo que se puede incorporar de sólido es el 30% del peso del supositorio. si fuera necesario. Se retira el exceso de material. La mezcla de base fundida con pa se vierte en el molde cuidando no incorporar aire y dejando un exceso para cuando se contraiga levemente. .

Consideraciones de elaboración 1.Calcule un 10% de perdida 3.Calibrar los moldes antes de hacer los cálculos para el lote 2.El molde debe estar limpio y seco 4.Si fuese necesario y de acuerdo a la base seleccione el lubricante 5.No poner los moldes en refrigerador antes de hacer los supositorios .

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a. Superficie brillante. Control de peso 3. 4. Tiempo de desintegración: se realiza a 36-37ºC en baño de agua. Control de dureza. 2. Sobre el superior se va añadiendo peso (200 g cada minuto) hasta que el supositorio colapsa.Controles Supositorios 1. Control organoléptico: deben presentar una distribución homogénea de p. Lipofilicos: tiempo de fusión no > 30 min.lisa y sin fisuras. no se debe observar aglomeraciones a simple vista. deben tener un tamaño de partícula pequeño. hidrofililicos disolución o dispersión no > 60 min ..a. Se coloca el supositorio entre 2 discos (dentro de una cámara termostatada a 37ºC). y excipientes. Los p.

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Dejar reposar hasta que gelifique 8. Luego con suave agitación agregar el agua en porciones sucesivas. 3. Poner la gelatina en un vaso precipitado y agregar sobre ella el glicerol con leve agitación para no incorporar burbujas 2. incorporar lentamente los principios activos cuando corresponda 11. Retirar el exceso con una espátula o cuchillo y desmoldar 9.Procedimiento de elaboración de óvulos de gelatina glicerina 1. Dejar enfriar hasta 60ºC 5. Lubricar el molde de óvulos con una pequeña cantidad de vaselina líquida 6. En una solución de gelatina-glicerina a 60ºC. Inscribir en el libro de recetario . Vaciar la mezcla en el molde cuidadosamente 7. 4. Repetir los pasos 5 á 8 12. agitar de vez en cuando hasta total disolución de la gelatina (desaparecen unos pequeños cristales similares a cristales de sacarosa). Envasar y etiquetar 13. Colocar en un baño de agua a 90ºC. Calcule el factor de calibrado 10.

Control de adherencia . No deben presentar puntas cortantes.a. recristalización de p. Realizar control de peso 3.. o burbujas de aire 2.Controles Óvulos gelatina glicerolada 1.Controles organolépticos: Deben presentar forma y color homogéneo.

MUCHAS GRACIAS .

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