REUNIONES TECNICAS MACRORREGIONALES ELABORACION DE PREPARADOS MAGISTRALES Y OFICINALES EN HOSPITALES DEL SECTOR SALUD Lima, 09 ± 12 marzo 2009

Formas farmacéuticas semisólidas: Supositorios,Óvulos

Q.F. JOSE JAUREGUI MALDONADO

Deben disolverse o fundirse en la cavidad y pueden ejercer efectos locales o sistémicos.LOS SUPOSITORIOS   Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas cuya forma. uretral y vaginal. superficie. . volumen y consistencia favorecen su administración por vía rectal.

TIPOS DE SUPOSITORIOS    Supositorios rectales Supositorios vaginales Supositorios uretrales .

Se formulan para favorecer la absorción del principio activo y su paso a la circulación general. . Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y los esfínteres.ACCIONES  Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos bien diferenciados:    Acción mecánica. Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su posible absorción. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Se pueden elaboran con excipiente hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más rápida y completa del fármaco. Acción sistémica o general. ya que no se desean efectos sistémicos. Acción local. Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento.

Principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso hepático. Cuando la vía parenteral puede provocar una respuesta demasiado rápida o cuando la vía oral es mal soportada. niños y ancianos.¿PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?    Para pacientes inconcientes. fármacos que sufren degradación por las enzimas intestinales. (mejoras de la biodisponibilidad en magnitud). .

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Fusión o solubilidad Exactitud de dosificación Resistencia a la ruptura y consistencia Aspecto externo     ......El supositorio debe presentar.

(elección de una base adecuada) Evitar expulsión por la contracción del esfínter anal (elección de la forma) . Para que sea eficaz el supositorio debe:   Evitar fusión próxima al esfínter anal.

Liberación del principio activo: Tipo de base utilizada. Formación de una emulsión entre el fluido rectal y parte del excipiente o formación de una solución y emulsión. Para sales solubles en agua e insolubles en aceite se prefieren excipientes grasos    .

Adición de sistemas buffer. Aumenta si el fármaco está solubilizado en la fase acuosa de una emulsión o/w.Absorción       Disolución en el fluido rectal y contacto con las zonas de absorción. Tamaño de partícula. Grado de ionización. . Presencia de tensoactivos.

Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo posible escasa afinidad por el fármaco para favorecer la cesión del principio activo. Concentración de fármaco. (sobredosificación o disminuir la dosis) Influencia del pH. Cuanto mayor sea más fácil y rápida es la cesión (Considerar el pequeño volumen en el que debe disolverse). Puesto que fundamentalmente se absorbe la fracción no ionizada. Si el fármaco se incorpora en forma de suspensión. Se intenta conseguir pH= pKa Tipo de excipiente. debe encontrarse un equilibrio entre estos dos factores. . Si elfármaco está disuelto su velocidad de absorción dependerá en gran medida de su lipofilia. el tamaño de partícula condicionará la velocidad de disolución.Aspectos fisicoquímicos: Características del fármaco y elección del excipiente      Solubilidad. Tamaño de partícula. Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la disolución.

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Bases con bajo punto de fusión se utilizan cuando se formulan supositorios con alto contenido de sólidos.Bases de supositorios     Una base ideal debe ser no irritante. fenol. Bases con altos puntos de fusión se utilizan para administrar un p. fisiológicamente compatible e inerte. Existen bases con puntos de fusión diferente a 34-37ºC para usos específicos. mantenerse estable durante el almacenamiento y ser estéticamente aceptable. Además se debe fundir o disolver en el fluido rectal. estable. que disminuye el punto de fusión como por ejemplo alcanfor.a. . timol y aceites volátiles. hidrato de cloral.

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 2. Otras pueden ser: Witepsol® bases oleosas blancas y casi inodoras.f. Además. se enrancia. Es un éter de ácidos grasos vegetales saturados de número par con glicerina. . ` (p. 34-35 oC). (p. di y triglicéridos de ácidos grasos saturados de cadena C12 a C18. 22 oC). Su nombre genérico es adeps solidus. Es una mezcla de triglicéridos líquidos atrapados en una red cristalina de triglicéridos sólidos. solidifica rápidamente y no se requiere lubricar el molde ya que el supositorio al solidificar se contrae levemente lo que facilita su desmoldado.f. 18 oC). En la actualidad. El witepsol H15 tienen un punto de fusión similar a la manteca de cacao. Novata® son una mezcla de mono. Manteca de cacao (aceite de teobroma)  Es una base oleaginosa que se ablanda a 30º C y se funde a 34oC. Aceites Vegetales Hidrogenados    Los adeps solidus son bases oleosas que poseen diversas marcas registradas como Estearinum® y Weecobee®. Es una masa blanca quebradiza.BASES LIPOSOLUBLES  1. La manteca de cacao presenta 4 formas que tienen diferentes puntos de fusión (p. 28 oC ) y (p. La forma es al más estable y es ideal para hacer supositorios.f. debido a su polimorfismo la manteca de cacao no se emplea frecuentemente.f.

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. estable a temperatura ambiente. Esta base es higroscópica y no recomendada para uso rectal. Bases gliceroladas. quinina. En estas bases las siguientes drogas tienden a cristalizar: barbital sódico. Polibase es una base de supositorio blanca que consiste en una mezcla de PEGs y polisorbato 80. En la actualidad.    PEG también llamados macrogoles. Son incompatibles con acido tànico. estearato de sodio (9%) y agua (5%).Bases Acuosolubles  Las bases solubles en agua pueden causar irritación local debido a que captan agua y se disuelven en el área liberando así la droga. debido al amplio rango de pesos moleculares de los PEG se pueden obtener diversos puntos de fusión. aminopirina. gelatina glicerolada está formada por un 6070% de glicerina. aspirina. Es una base soluble en agua. se usan ocasionalmente vía vaginal. rango de peso molecular 3440. ácido salicílico y alcanfor. Actualmente la base glicerolada puede estar compuesta por glicerina (91%). peso específico 1. benzocaina y sulfonamidas. 10% de gelatina y 30-20% de agua.177 g/mL a 25°C y no requiere lubricación de molde.

Bases Dispersables en Agua   Son bases que contienen tensoactivos no iónicos relacionados con PEG. solubles en agua como para liposolubles. Los más usados son Tween y Span y son útiles tanto para p.a. .

.Agregados no terapéuticos   Conservadores: según el excipiente utilizado pueden requerir agentes bacteriostáticos o bactericidas y antioxidantes para su conservación (Parabenos). Colorantes: permite la diferenciación entre ellos además de que una coloración homogénea permite suponer al usuario una óptima distribución del principio activo.

. una droga soluble en agua con una base grasa y droga soluble en grasa con una base acuosoluble.   Para obtener la máxima liberación de la droga desde la base se puede usar una base de características de solubilidad contraria. es así como la manteca de cacao funde en 3 á 7 min.Selección de la base de acuerdo a las características del p. la gelatina glicerolada se disuelve en 30-40 min y las bases de PEG tardan entre 30 á 50 min. La velocidad de liberación depende de las características de la base y del pa. es decir.a.

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pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base fundida totalmente. Posteriormente.  b) Método de Fusión Cremosa: a los p. Una vez homogéneo se vierte con agitación continua a los moldes. Nota.a.Métodos de Preparación   Moldeo a mano:  Los supositorios se pueden preparar por moldeo a mano para lo cual se requiere mucha habilidad.   .a. En ambos métodos para evitar la formación de un embudo debido a la contracción de la base. Existen 2 métodos de fusión llamados fusión completa y fusión cremosa. Fusión o colada:  En este caso se funde la base y se agrega el principio activo y los excipientes. es necesario llenar los orificios en exceso. En este estado se ha iniciado la cristalización de la base y debido a su alta viscosidad se evita la sedimentación de los p.a.  a) Método de Fusión Completa: a los p. se pone en un molde y se deja solidificar. Este método se utiliza cuando se trabaja con manteca de cacao. pulverizados y mezclados se agrega lentamente y con agitación la base cremosa. en estado semisólido. es decir.

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. Se deja enfriar de 15 a 30 min a temperatura ambiente y posteriormente se ponen en un refrigerador durante 30 min. Los supositorios de PEG o glicerolados deben protegerse de la humedad por ser higroscópicos. En general. Se retira el exceso de material. La mezcla de base fundida con pa se vierte en el molde cuidando no incorporar aire y dejando un exceso para cuando se contraiga levemente. si fuera necesario.MÉTODOS DE ELABORACIÓN     Los pa en polvo deben estar finamente divididos. Los supositorios envueltos se almacenan protegidos del calor o en refrigeración. lo máximo que se puede incorporar de sólido es el 30% del peso del supositorio. se desmoldan y se envuelven en papel de aluminio para que queden más elegantes.

Consideraciones de elaboración 1.Si fuese necesario y de acuerdo a la base seleccione el lubricante 5.No poner los moldes en refrigerador antes de hacer los supositorios .El molde debe estar limpio y seco 4.Calibrar los moldes antes de hacer los cálculos para el lote 2.Calcule un 10% de perdida 3.

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no se debe observar aglomeraciones a simple vista. Sobre el superior se va añadiendo peso (200 g cada minuto) hasta que el supositorio colapsa. 4. Control de peso 3. Lipofilicos: tiempo de fusión no > 30 min. hidrofililicos disolución o dispersión no > 60 min . Se coloca el supositorio entre 2 discos (dentro de una cámara termostatada a 37ºC).lisa y sin fisuras. Control de dureza.a. 2. Tiempo de desintegración: se realiza a 36-37ºC en baño de agua. Los p. deben tener un tamaño de partícula pequeño.. Control organoléptico: deben presentar una distribución homogénea de p. y excipientes.a. Superficie brillante.Controles Supositorios 1.

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En una solución de gelatina-glicerina a 60ºC. Inscribir en el libro de recetario . Luego con suave agitación agregar el agua en porciones sucesivas. incorporar lentamente los principios activos cuando corresponda 11. Colocar en un baño de agua a 90ºC. Dejar reposar hasta que gelifique 8. Vaciar la mezcla en el molde cuidadosamente 7. 4. Calcule el factor de calibrado 10.Procedimiento de elaboración de óvulos de gelatina glicerina 1. Lubricar el molde de óvulos con una pequeña cantidad de vaselina líquida 6. 3. Retirar el exceso con una espátula o cuchillo y desmoldar 9. Envasar y etiquetar 13. Poner la gelatina en un vaso precipitado y agregar sobre ella el glicerol con leve agitación para no incorporar burbujas 2. Repetir los pasos 5 á 8 12. agitar de vez en cuando hasta total disolución de la gelatina (desaparecen unos pequeños cristales similares a cristales de sacarosa). Dejar enfriar hasta 60ºC 5.

Realizar control de peso 3.a. o burbujas de aire 2. Control de adherencia . No deben presentar puntas cortantes. recristalización de p.Controles Óvulos gelatina glicerolada 1.Controles organolépticos: Deben presentar forma y color homogéneo..

MUCHAS GRACIAS .