FACULTAD DE QUÍMICA

LABORATORIO DE TECNOLOGÍA FARMACÉUTICA I (1709)

Grupo 1
EQUIPO 4
Integrantes:
- Acosta Muro David
- Alizota Rojas Gloria Sofía
- Gutiérrez Bahena Alejandra
- López Pérez Eduardo Omar
- Salgado Flores Hugo Alexis

Supositorios

1. Definición de supositorio (FEUM)

Son cuerpos sólidos de diversos tamaños y formas, adaptados para la introducción en el
recto. Se deben ablandar o disolver a la temperatura corporal. Un supositorio puede actuar
como un protector o paliativo local o como un vehículo de principios activos para producir
una acción sistémica o local. Las bases de supositorio generalmente empleadas son
manteca de cacao, gelatina glicerinada,aceites vegetales hidrogenados, mezclas de
polietilenglicoles de diversos pesos moleculares y ésteres de ácidos grasos del
polietilenglicol. La base de supositorio tiene una influencia marcada en la liberación del
principio activo.
2. Clasificación de los supositorios de acuerdo a su vía de administración.
Rectal: Son preparaciones de una sola dosis que se administran por vía rectal, se formulan
de distintos tamaños y usualmente su peso va de 1 a 4 g. Esta vía puede emplearse para
lograr efectos locales o sistémicos.

Vaginal: Su diseño es similar al empleado en la vía rectal, su peso suele ser de

aproximadamente 1g. Esta vía puede emplearse para lograr efectos locales o sistémicos.

Uretral: Su tamaño es variable según el sexo y edad de uso. En mujeres miden

aproximadamente 5 mm de diámetro y 50 mm de longitud, con un peso de 2g, en hombres
miden 5 mm de diámetro por 125 mm de longitud y pesan alrededor de 4 g.
3. Clasificación de acuerdo a su mecanismo de acción.
Mecánica: Incentivan o excitan el intestino por vía refleja. Los supositorios de glicerina
incrementan los movimientos peristálticos ya que la glicerina es absorbida por el agua
debido a la ósmosis, lo que produce una exudación abundante de la mucosa intestinal.

Local: El fármaco trata la mucosa rectal en el lugar de aplicación, se busca que el fármaco
permanezca en contacto con una determinada región.

Sistémica: El fármaco es absorbido por las membranas mucosas del recto para distribuirse
por el organismo y llegar a regiones lejanas del recto.
4. Ventajas y desventajas de los supositorios como formas farmacéuticas.
Ventajas
Tienen más ventajas que las formas farmacéuticas orales
● En caso de vómito, obstrucción gastrointestinal, etc
● Los principios activos no son inactivados por las reacciones que ocurren en el
sistema gastrointestinal o por secreciones enzimáticas intestinales.
● El principio activo no se altera durante el primer paso por el hígado
● El enfermo no requiere ingerir un medicamento debido a sus características
organolépticas desagradables o cuando existe un ruego de irritación gástrica
● Se puede administrar cuando existe inconsciencia.

Desventajas
● La actividad terapéutica es más tardado en comparación con otras vías
● La cantidad total del principio activo absorbido es algunas veces menor de los que
se absorbe por otras vías

5. Bases más comúnmente usadas para supositorios y cómo se clasifican.

Principalmente se utilizan dos clases de bases:lipófilas (triglicéridos, mantecas, aceites,
gliceridos,etc.) o hidrófilas (polietilenglicol, glicerina, etc.).

Bases lipofílicas
En la actualidad se emplean casi exclusivamente aceites hidrogenados de origen sintético o
semisintético, comercializados bajo denominaciones tales como Massa estearinum®,
Supocire®, Witepsol®, etc. Se trata de mezclas de monoglicéridos, diglicéridos y
triglicéridos en diferentes proporciones y esterificados con diferentes tipos de ácidos grasos
O
saturados de C9 a C18 que funden entre 33 y 38 C y solidifican rápidamente por
enfriamiento presentando una adecuada contracción de volumen, por lo que no resulta
estrictamente necesario lubricar los moldes. Por todo ello, resultan muy indicados para la
fabricación industrial de supositorios.
La cantidad de mono y diglicéridos presentes en la base se mide por el “índice de hidroxilo”.
Una cifra alta de índice de hidroxilo supone que la capacidad de absorber agua también es
alta. Por lo general, interesa que la base sea capaz de captar agua para facilitar la
disolución del fármaco hidrosoluble en el interior del recto, aho-ra bien, si esta
higroscopicidad es excesiva, el fármaco se puede descomponer durante la fabricación y
almacenamiento, se pueden formar emulsiones A/O que ralentizan considerablemente la
liberación del principio activo, e incluso pueden producir dolores abdominales intensos en el
paciente.

Bases hidrófilas
Son bases menos usadas que las lipófilas para incorporar fármacos a este nivel.
Básicamente, se pueden distinguir dos grandes grupos: mezclas de glicerina-gelatina (5:1) y
polioxietilenglicoles, también denominados macrogoles.
Respecto a las mezclas de glicerina-gelatina, algunos autores no las consideran como una
base para incorporar fármacos, ya que esta mezcla se utiliza por su importante efecto
laxante, al combinarse el efecto osmótico e irritante de estos excipientes. Durante la
fabricación de estas mezclas se deben tener en cuenta una serie de precauciones:
● Se han de incorporar siempre antimicrobianos,ya que estas mezclas son un
excelente medio de cultivo para diversos microorganismos.
● Los moldes deben lubricarse previamente para facilitar el desmoldado, debido al
bajo poder de retracción de la mezcla.
● Se debe controlar la temperatura de calentamiento de la glicerina, ya que en algunas
formulaciones es necesario calentarla, y a elevada temperatura puede producir
acroleína.
Por lo general, cuando se habla de bases hidrófilas se piensa en los macrogoles. Para la
elaboración de supositorios se emplean mezclas de polietilenglicoles semisólidos y sólidos
para lograr bases de consistencia adecuada. Tras su administración, la base no se funde en
el organismo, se disuelve. Por lo general, nunca se disuelve de manera completa, e incluso
aumenta la viscosidad del contenido rectal. Además, necesita un tiempo para captar agua
del organismo a la ampolla rectal, por lo que la liberación del fármaco suele ser lenta.
6. Criterios de selección de las bases.
Al seleccionar una base se debe tener en cuenta los siguientes criterios:
● Estabilidad durante el proceso de fabricación
● No irritante
● Estéticamente aceptables
● Fundir, disolverse o dispersarse a 37 °C
● Compatibilidad con los fármacos
● Facilidad de manejo e inerte
● Facilidad de adquisición
● No sensibilizante
● Inodora
7. Factor de desplazamiento y cómo se calcula.

Al elaborar un medicamento se debe tomar en cuenta la masa y para ello hay que calcular
previamente la cantidad exacta de base por alveolo que se necesita junto con la dosis de
fármaco para elaborar un supositorio. Si las densidades del fármaco y de la base fueran
iguales, la cantidad de base desplazada del alveolo por el fármaco adicionado sería la
dosis,pero las densidades suelen ser diferentes. Por ello, es necesario conocer previamente
el denominado “factor de desplazamiento (f)”.Este se define como el peso en gramos de
excipiente desplazado por un gramo de fármaco.

8. Especificaciones de calidad de los supositorios.

Los procedimientos de control de calidad de los supositorios se encuentran en USP36-NF
31 y se basan en la identificación, ensayos y en algunos casos pérdida por secado,
desintegración y disolución.

Algunas otras pruebas se basan en la apariencia, contenido de ingrediente activo, peso,

desintegración, comportamiento de fusión (disolución), fuerza mecánica, conservación
antimicrobiana, liberación de fármaco y la seguridad e irritación de mucosas.

9. Función de los excipientes de la formulación a fabricar en el laboratorio.

Suppocire BS2: Base de supositorio, sufuncion es como vehículo para la administración

rectal o vaginal de diversos fármacos, para ejercer efectos locales o lograr una absorción
sistémica. Debe conocerse el valor de desplazamiento así como la proporción entre el
fármaco y la base
Butilhidroxitolueno (BHT): Se utiliza como antioxidante, retrasa o previene el
enranciamiento oxidativo de grasas y aceites y evita la pérdida de actividad de las vitaminas
liposolubles. Se presenta como un sólido o polvo cristalino de color blanco o amarillo pálido
con un ligero olor fenólico característico.

10. Características de Supoccire® DM

Es una base de supositorio de grasa dura con excelente compatibilidad química y alta tasa
de cristalización. Una base versátil con precedencia de uso con una amplia gama de API.
Consiste en ésteres mono, di y triglicéridos de ácidos grasos (C10 a C18), siendo
predominante la fracción de triéster. Es una base versátil para formulaciones
sencillas recomendadas para APIs ácidos, tiene un punto de fusión de 35-39°C y un
Índice de hidroxilo (mg KOH/g) <10.
Las calidades especiales pueden contener aditivos como cera de abejas, lecitina,
polisorbatos, alcoholes grasos etoxilados y glicéridos grasos parciales etoxilados.
glicéridos grasos parciales.

Bibliografía

- Aulton, M. E., & Taylor, K. (2022). Aulton’s pharmaceutics  the design and
manufacture of medicines (Sixth edition). Elsevier. págs. 738-749.
- Díaz, M., & Lozano, M.C. (2012). Manual de tecnología farmacéutica. Elsevier.
España. pp. 427, 430 & 431.
- GATTEFOSSÉ. (s. f. ). Suppocire ® DM. Recuperado de:
https://www.gattefossechina.cn/gytj/2817.jhtml
- Secretaría de Salud. (2018). Farmacopea de los Estados Unidos Mexicanos
(FEUM). 12 ed., Vol. 1. Comisión Permanente de la Farmacopea de los Estados
Unidos Mexicanos. pág. 10.
- Rowe, R; Sherkey P & Quinn M. (2009) Handbook of Pharmaceutical Excipients
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