Supositorios

Los supositorios

- La aplicación rectal se conocía ya en las prácticas sanitarias del antiguo Egipto y en Mesopotamia. - Los supositorios de jabón, se utilizaron por primera vez por Galeno. - La cera fue utilizada ya por los antiguos griegos. - El farmacéutico francés Baumé recomienda la manteca de cacao. - En 1888 preparó Boas supositorios de glicerina.

La terapia rectal es utilizada, si la aplicación de otras formas farmacéuticas no es posible, o no es adecuada. Los supositorios tienen por objeto una acción local en el recto o una acción remota en otra parte del organismo. Existen diferentes formas de supositorios:

En los supositorios, los medicamentos pueden estar contenidos en solución, emulsionados o en suspensión.

El supositorios debe presentar......
Fusión o solubilidad Exactitud de dosificación Resistencia a la ruptura y consistencia Aspecto externo

TIPOS DE SUPOSITORIOS Supositorios réctales Supositorios vaginales Supositorios uretrales .

SUSTANCIAS PARA PREPARAR SUPOSITORIOS Base de supositorios Bases de supositorios lipofílicas • Manteca de cacao • Manteca de cerdo • Cetil ftalato Bases de supositorios hidrofílicas • Geles solubles en agua de forma consistente • Polietilenglicoles • Glicerogelatinas .

nula acción irritativa de la mucosa intestinal • indiferencia química respecto a las sustancias activas y auxiliares incluidas • buena estabilidad • garantía de una rápida y completa cesión del medicamento así como de su resorción • pequeño intervalo entre temperaturas de fusión y solidificación • alta viscosidad a la temperatura de vaciado habitual • contracción volumétrica favorable. nula formación de canales • facilidad de elaboración • dureza y consistencia adecuadas .Exigencias a las bases de supositorios • buena tolerancia fisiológica.

Diferentes bases Fórmula Gelatina Agua Glicerina Fórmula Polietilenglicol 4000 Polietilenglicol 400 Fórmula Base para supositorios .

La fórmula para el supositorio de glicerina es la siguiente: Glicerina Estearato de sodio Agua purificada Se hacen 91 g 9g 5g 100 g .

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γ CD complejo Ibuprofeno Ibuprofeno . ibuprofeno prednisolona Diazepan Diazepan .βCD complejo Prednisolona Prednisoleno . Todos los supositorios se guardan por lo menos 24h antes del uso.βCD complejo 10mg 104mg 100mg 1000mg 5mg 39mg Los polvos son mixtos con witepsol H-15 fundido y entraron a el molde de plástico (3ml). .Supositorios con diazepan.

5 g 25 g 25 g 1000 g Los componentes son mixtos y se amoldaron en los supositorios .Supositorios con Indometacina Indometacina Witepsol Nikklol MGS Etil celulosa βCD 25 g 597.

0 mg 50.0 mg Adulto 15.p.0 mg 100.b.0 mg 300.0 mg 50.0 mg 150.0 mg 25. infantil 7.0 mg 50.0 mg Un supositorio INDUSTRIA FARMACEUTICA ANDROMACO .0 mg 100.0 mg 100.5 mg 50. c.Megal Supositorios Sedante de la tos y antitérmico Formula: cada supositorio contiene: Dextrometorfano Éter glicérico de guayacol Dipirona Alcanfor Gomenol Eucalipto Excipiente.

Supositorios de 250mg: 2 a 3 supositorios diarios CIBA-GEIGY MEXICANA .5-dioxo-4-n-butil-pirazolidina Base para supositorios Dosis: De 6 a 12 mg por Kg.2-difenil-3.BUTAZOLIDINA GEIGY Antirreumático y antiflogístico Medicamento sintético no hormonal. Fórmula 1. de peso corporal. para el tratamiento de las afecciones inflamatorias agudas y crónicas.

2. Tipo de efecto local sistémico sistémico Categoría y comentarios Supositorios de Bisacodil Supositorios de Clorpromazina Supositorios de ergotamina tartrato y cafeína 10 mg Purgante. tranquilizante. 25. Base: glicerina. Anti-emético.Supositorio Producto comercial correspondiente Supositorios Ducolax (Boehringer Ingelheim) Supositorios Thorazina (Smith Kline & French) Supositorios Cafergot (Sandoz) Cantidad por sup. .5. Anti-emético. antienetico y las acciones sedativas: maneje condiciones de origen alérgico.5. ácidos grasos de coco hidrogenado y aceites de grano de palma. y 25 mg 12. ácidos grasos de coco hidrogenado y aceites de grano de palma. Base: glicoles del polietileno 3350 y 8000. Supositorios de Indometacin Supositorios de Proclorperazina Supositorios de Prometazina HCL Supositorios Indocin (Merk Sharp & Dohme) Supositorios Compazine (Smith Kline & French) Supositorios Phenergan Rectal(WyethAyerst) 50 mg sistémico sistémico sistémico Nosteroidal analgesico antiinframatorio indicado en varios de los supositorios es más rápido que las cápsulas oralmente administradas. y 50 mg Antihistaminico. gliceril monopamitato y monostearato. Base: glicerina. y para enfermedad del movimiento. Base: manteca de cacao. 25 y 100 mg 2 mg ergotamin a tartato y 100 mg cafeína Antiadrenergico. Base: aceite de la verdura hidrogenado. 5. Base: manteca de cacao y la cera blanca. gliceril monopamitato y monostearato. para preoperativo o sedación post-operatoria o náusea y vomitando.

Fórmulas para preparar supositorios vaginales Progesterona. 100% . pulverizada Polietileno Glicol 1000 Polietileno Glicol 3350 Progesterona. pulverizada Manteca de cacao q.s 60% 40% q.s. pulverizada Polietileno Glicol 400 Polietileno Glicol 8000 Progesterona.s 75% 25% q.

. En tal caso se obtiene mejores resultados si se emplean polvos más finos o si líquidos se incorporan mediante una emulsificacion más perfecta. Separación de líquidos o polvos insolubles. algunos principios activos son recalentados.INCONVENIENTES QUE PUEDEN PRESENTARSE EN LA FABRICACIÓN. También puede ocurrir que los agentes insolubles hayan sido más dispersados. Esto puede corregirse disminuyendo la temperatura de la masa durante el llenado de los moldes y/o la temperatura de refrigeración. calentados a mayor temperatura o por más tiempo se hacen viscosos. Puede deberse a una solidificación no suficientemente rápida. Para evitarlo es aconsejable no disminuir el tamaño de la partida y empleo de mayor tamaño de particular del polvo anhidro . Viscosidad de la masa. es decir.

el defecto radica en el molde y debe pulirse. Superficie desigual.Resquebrajamiento o fisuras. debe atribuirse a un congelamiento rápido con inclusión de aire. Si los supositorios presentar una superficie escamosa o rugosa. casi siempre. cuando la temperatura con que se vierte la masa es demasiado elevada y la del molde demasiado baja. Una refrigeración prolongada también es causa de este defecto. Y aumentarse la temperatura de la masa o de los moldes. . Si la superficie presenta huecos. Peso irregular. habría que pensar en otro. Probablemente se deba a que la superficie del supositorio no se contrae con el centro. Puede deberse a una mala distribución de los polvos de inclusión de aire por La agitación. Otra causa puede radicar en la falta de plasticidad del excipiente. Esto suele ocurrir cuando la masa es muy espesa y /o a la agitación muy violenta. Otro motivo. En este caso. Esto ocurre. una refrigeración inadecuada por enfriarse más y por más tiempo.

debe hacerse de tal modo que garantice plasticidad y resistencia mecánica. generalmente en la base con punto de fusión de 39 °C de modo que el supositorio terminado lo tenga de 37 °C.CASO DE SUPOSITORIOS A BASE DEUN EXCIPIENTE GRASO CON PUNTO DE FUSIÓN DE LA TEMPERATURA RECTAL CONTENIENDO ESENCIAS. Que la zona de ablandamiento debe hallarse muy próxima a la de fusión. del supositorio. Se prefiere. sino dureza. al menos resistencia el choque. Los supositorios con esencias se elaboran por lo general con una base de naturaleza graso y bajan sensiblemente su punto de fusión. o sea la cristalización. Que la congelación. La zona del ablandamiento es deseable que se encuentre en no menos de 28 °C dentro de estas temperaturas los supositorios deben de tener. Estos acompaña asimismo de un desplazamiento importante produciendo un ablandamiento. En estos casos debe hacerse teniendo en cuenta: Que el punto de fusión de supositorio terminado no debe hallarse lejos de los 37 °C. .

y glicólicas.SUPOSITORIOS CON EXTRACTO O SOLUCIÓN EXTRACTIVA. proceder al llenado de los moldes a una temperatura próxima a la de espesamiento y elegir un excipiente que permita la formación de relativa estabilidad. . glicerinadas. etc. alcohólicas. Para lograr la homogeneidad de la masa es preciso una agitación permanente y eficaz. extractos. Con alguna frecuencia se presenta la necesidad de incorporar a un excipiente graso soluciones acuosas.

5-38° C. .FUSIÓN O SOLUBILIDAD Los supositorios deben fundirse o disolverse a la temperatura corporal de 36. ASPECTO EXTERNO Los supositorios deben poseer la misma forma en un lote. en el intervalo de pocos minutos. RESISTENCIA A LA RUPTURA Y CONSISTENCIA Los supositorios deben diseñarse de tal forma que resistan el daño de las inevitables tensiones mecánicas en el empaquetamiento. así se garantiza la exactitud de dosificación. Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas de diversos pesos y formas. usualmente medicadas. ni fenómenos de recristalización. la vagina o la uretra. así como en un procedente almacenaje y uso. en lo posible. no deben contener las burbujas de aire. Después de su inserción las supositorios se ablandan. se funden y se dispersan o se disuelven en los líquidos de la cavidad. para inserción en el recto. transporte. EXACTITUD DE DOSIFICACIÓN DE LOS SUPOSITORIOS Las sustancias incorporadas deben estar uniformemente repartidas en todos y cada uno de los supositorios. Los supositorios son particularmente adecuados para administrar drogas a individuos muy pequeños o muy ancianos.

Sin embargo. B. Se acepta que haya diferencias de hasta cuatro a cinco %. burbujas de aire ni grumos. lisa y sin fisuras. peso Aunque los moldes liberan siempre el mismo volumen con cada supositorio. No debe presentar eflorescencia ni cristalización de las drogas en superficies.5g del peso +.10 %. .5g a 2. aspectos.5 % Supositorios de mas de 2.5g de peso +. Fundamentalmente no deben mostrar depósito de drogas. las anomalías de superficie y fisura se advierten horas después del enfriamiento.5 g de peso +. sin grietas. C. La superficie debe ser regular y homogénea. Supositorios de 1.ENSAYOS DE LOS SUPOSITORIOS TÉRMINADOS.5%. homogeneidad Seccionados en distintas direcciones deben presentar una superficie regular. el ministerio de bienestar social de Argentina estableció que la desviación en el peso medio de veinte supositorios deberá estar comprendida en las siguientes valor: Supositorios de hasta 1. A.7. el peso de éstos puede variar por sedimentación de por o incluso de aire.

debe comenzarse la observación. la temperatura de fusión no deberá ser mayor de 37° C con un intervalo de fusión bien definido. Se coloca el supositorio en la jaula hecha de espiral de vidrio. Dentro de otro tubo de vidrio por el que pasa agua a la temperatura deseada. Una vez estabilizada la nueva temperatura. Se hace pasar aguas de 27 a 28 °C hasta el nivel y a partir del momento en que se ha estabilizado la temperatura. Previa la determinación deben mantenerse los supositorios a temperatura ambiente uniforme durante 24 horas. . se aumenta 1 °C. al cabo de los cuales se aumenta otro grado y así sucesivamente hasta la fusión del supositorio. que está graduado en la parte superior más angosta y contiene una especie de jaula para sostener el supositorio por debajo del nivel de agua después de introducir el supositorio se cierra la Jaula y se le sostiene con un tapón atravesado por un tubo. Después se coloca el tubo de control con el supositorio. Por su parte la sociedad argentina de farmacéuticos y bioquímicos industriales aconseja el método del tubo capilar para supositorios el punto de goteo método del pozo y cemeli . mantenido a temperatura constante. De esta manera. de manera que el punto cero de la escala graduada coincida con el nivel de agua del tubo grande. temperatura de fusión. Luego se pone de nuevo el tapón de goma con el tubo de vidrio de manera que el supositorio quede depositado libremente sobre la parte superior doblada de el tubo de vidrio. se mantiene durante 10 minutos. Debe usarse un termostato para mantener una temperatura constante durante el ensayo. Cuando el nivel de agua en el tubo de control coincida con el del tubo grande. Para supositorios con excipiente liposoluble. un tubito lleno de agua. El aparato para determinar el punto de fusión y el tiempo de fusión está constituido por. el agua templada penetra en el interior del tubo de control.D.

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Una vez estabilizada dicha temperatura se coloca el supositorio. previa exposición de 24 horas a temperatura ambiente. semi permeabilidad. Setnikar y fautelli en un intento de reproducir invitro las condiciones del recto. transmisión de calor. Puede emplearse para esta determinación el mismo aparato descrito más arriba el ensayo se cumple del mismo modo. . en el tubo de prueba y a partir de ese momento se mide el tiempo hasta que se produce en la fusión completa. proponen un método en que se emplea un tubo de celofán semi-permeables sumergido en un baño de agua a 37 °C. pero aquí lo que varía es el tiempo y la temperatura permanece constante: 37° centígrados +/.E. tiempo de fusión. para determinar el tiempo de fusión. Con el dispositivo que proponen reproducen casi todas las condiciones de el recto en cuanto a temperatura. presión. Dados los diferentes tipos de formulaciones considera aceptable un tiempo de fusión entre treinta y 40 minutos.50.0.

S. P para la desintegración de comprimidos. a temperatura constante de 25 °C +/. G. Para supositorios con excipiente hidrosoluble o hidrodispersable. la solución o disgregación debe producirse a una temperatura de 37 °C en no mas de 40 minutos. resistencia a la ruptura. tiempo de disolución o disgregación. Este ensayo es útil para determinar la igualdad de consistencia en diferentes partidas o en distintas etapas de una partida. ..) Para supositorios con excipiente hidrosolubles. 2 a 2.5 Kg. Para la determinación se puede emplear la misma técnica y el mismo aparato de escrito para determinar fusión. a temperatura constante de 30 °C ± 1 °C no más de 2 Kg. (optimo 1 kg. a temperatura constante de 25 °C ± 1 °C igual a 1 a 4 Kg.1° centígrado no menos de 2 kg. Se aconseja tener en cuenta los siguientes valores: para supositorios con excipiente liposoluble. óptimo.F. aunque puede usarse así mismo el método y aparato de la U.

el uso porque va colocada una plataforma sobre la que se pone el supositorio.A temperatura constante de 30 °C ± 1 °C no menos de 2 kg. . mediante un dispositivo de material plástico. Es aconsejable el aparato que se describe y que ha desarrollado la Chemische Werke Witten. se inserta un cono adecuado a la punta del supositorio. Los supositorios que se someterán a la prueba deben permanecer por lo -24 horas a la temperatura de el ensayo lo mismo que en la cámara en la que se hace la prueba. Sobre el supositorio se descuelga una varilla con travesaño sobre el cual.

El aparato se nivela en posición bien vertical con ayuda de los tornillos de la plataforma de el soporte y se controla mediante una plomada. . provistas de un vidrio deslizarme que permite la observación. Pero si el supositorio resiste más de 40 segundos la última pieza agregada se suma a su peso completo. Con esto se repitan errores por frotamiento. es decir 200 g. la caja se conecta a un ultra termostato. solamente se considera la mitad de su peso en la suma total.Este travesaño con varilla se lleva a un peso de 600 g poniendo la cantidad necesaria de municiones dentro de él la vaina atornillable. Para su termorregulación. En todos los casos deben sumarse los 600 g a que he hecho referencia más arriba. agregadas a determinados intervalos. La demás cargas se consigue mediante presas de 200 g. van encerrados en una caja con dobles paredes. junto con el travesaño. después de agregar a la última pieza. Si la rotura se presenta en los primeros 20 segundos. El supositorio y la parte superior de la varilla. Los mismos entre veinte y 40 segundos.

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Estos autores proporcionan un estudio de la cinética de la absorción rectal. . como el azul de metileno. desde el recto de una rata intacta. Se han utilizado pruebas en vivo e invitro para establecer la velocidad de liberación y absorción de las drogas. salicilatos. Se emplean también colorantes y otras sustancias cuya eliminación puede detectarse fácilmente en la orina. desde el excipiente las pruebas suelen realizarse por la verificación de un efecto farmacológico determinado o por los niveles que alcanza la droga en orina y sangre. liberación de los principios activos.H. etc. I 131.. Charonnat propone que el nicotinato de metilo que al absorberse provoca una Rubefacción y Crowell desarrollan un método por el que se detecta en forma directa y continuo la velocidad de absorción de compuestos marcados con un emisor de radiaciones gamma.

. No deben aparecer lesiones sospechosas. El ensayo de tolerancia en los animales se hace con veinte caballos de los dos sexos con un peso de 400 g más o menos. Carras y otros. Se colocan supositorios de 120 mg corresponden más o menos a 3 g en el adulto de 60 Kg. Puede hacerse el ensayo clínico en el hombre. Un control endoscópico de la mucosa rectal permite asegurar ausencia de lesiones macroscópicas. molestias. Los fenómenos de intolerancia se manifiestan por sensaciones subjetivas quemaduras. durante algunas semanas. necesidad de defecar. Ofrecen una técnica para la administración de medicamentos por vía rectal a roedores de laboratorio. Se trabaja con voluntarios a los que se aplica todo los días. diariamente en el recto. un supositorios. tolerancia. Luego se sacrifican para buscar lesiones autopsia y cortes.I. Después de cinco semanas la conducta del animal debe ser normal.

Preparación de supositorios. Procedimiento por vertido Procedimiento por compresión. Procedimiento de fusión-compresión. .

Procedimiento por de la fusión transparente. Procedimiento por fusión cremosa.Procedimiento por vertido. Consiste en tener la masa fundida y posteriormente. se vierte en moldes. .

Calentamiento por radiación infrarroja. .Evitar llegar a un fundido transparente. Aspecto cremoso. Alta viscosidad al momento del vertido.

Procedimiento por compresión. Se prensa a través de un pistón desplazado hacia delante por un husillo. y se comprime por una pequeña abertura. Industrialmente se trabaja con una presión de 10MPa(100atm). mezclada con el principio activo finamente pulverizado. . Se trabaja con base para supositorios desmenuzada.

Se deja enfriar con agitación. Se funde la masa de supositorios hasta la transparencia. Se comprime sin ser necesario su desmenuzamiento previo.Procedimiento de fusión compresión. . Se mezcla con el principio.

perfectamente distribuido. . Una desventaja de método por vertido es que los medicamentos pueden sedimentarse.Ventajas y desventajas. produce supositorios de aspecto agradable. El procedimiento por vertido con la técnica de fundido cremoso. acumulándose en el extremo del supositorio Los medicamentos termolábiles pueden ser parcialmente inactivados por el tratamiento caliente.

No tienen un aspecto tan agradable y son menos resistentes a la ruptura Distribución es muy buena.Ventajas y desventajas de preparación por compresión. Son inadecuados para supositorios que contengan medicamentos líquidos. . No es conveniente utilizar está técnica con principios termolábiles.

Ventajas y desventajas de fusión-compresión. . Reúne las ventajas de ambos métodos Es adecuado para la fabricación industrial de supositorios. No hay periodo de solidificación y están inmediatamente listos para el envasado. La compresión requiere poco tiempo.

Exactitud de peso.Moldes huecos Fabricados con polietileno o PVC Protección contra influencias exteriores Aspecto agradable y muy comercial. . El desenvasado no presenta dificultad. Estabilidad en la forma de supositorio.

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Resnova .

5a edición. 2da. zaragoza España. Darr. Lea & febinger 1990. Churchill Livingtone . pharmaceutical practice. Edición . A. Pharmaceutical dosage forms and drug delivery systems.BIBLIOGRAFÍA Harwad. Winfield. A. C. Editorial Acribia. Elementos de tecnología Farmacéutica.

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