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Barranco Jasso Dea Carla Luz.

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SUPOSITORIOS.

Son formas farmacuticas de consistencia slida, que con tienen una dosis nica de uno
o varios principios activos, disueltos o dispersos en un excipiente, cuya forma, superficie,
volumen y consistencia favorecen su administracin por va rectal, uretral y vaginal.
Deben disolverse o fundirse en la cavidad y pueden ejercer efectos locales o sistmicos.
En los supositorios, los medicamentos pueden estar contenidos en solucin,
emulsionados o en suspensin.

TRES OBJETIVOS BIEN DIFERENCIADOS:

Accin mecnica. Para provocar la evacuacin en casos de estreimiento. Se
formulan con excipientes hidrfilos del tipo de la glicero gelatina que lubrica la
mucosa rectal y provocan por va refleja el peristaltismo.
Accin local. Para efectuar accin astringente y sedante sobre la mucosa rectal y
los esfnteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos. Deben proveer
una cesin muy lenta del principio activo para retardar su posible absorcin, ya
que no se desean efectos sistmicos.
Accin sistmica o general. Se formulan para favorecer la absorcin del principio
activo y su paso a la circulacin general. Se pueden elaboran con excipiente
hidrfilos y lipfilos siempre que faciliten la liberacin lo ms rpida y completa del
frmaco.

PORQUE FABRICAR SUPOSITORIOS?

Para pacientes inconscientes, nios y ancianos.
Principios activos que sufren un marcado efecto de primer paso heptico, (mejoras
de la biodisponibilidad en magnitud), frmacos que sufren degradacin por las
enzimas intestinales.
Cuando la va parenteral puede provocar una respuesta demasiado rpida o
cuando la va oral es mal soportada.

Para que sea eficaz el supositorio debe:

- Evitar fusin prxima al esfnter anal.(eleccin de una base adecuada)
- Evitar expulsin por la contraccin del esfnter anal (eleccin de la forma)

















DEBEN CUMPLIR CIERTOS REQUISITOS:

Fundir a temperatura corporal o disolverse en las secreciones de la mucosa.
Ser inocuos, inertes y estables.
Poseer un intervalo de dosificacin estrecho para evitar problemas de
sedimentacin.
Sufrir contraccin volumtrica al enfriarse, para favorecer su extraccin del molde.
Presentar suficiente viscosidad y consistencia adecuada para resistir su
manipulacin.

ASPECTOS FISICOQUMICOS: Caractersticas del frmaco y eleccin del excipiente.

Solubilidad. Cuanto mayor sea ms fcil y rpida es la cesin (Considerar el
pequeo volumen en el que debe disolverse). Si el frmaco est disuelto su
velocidad de absorcin depender en gran medida de su lipofilia.
Tamao de partcula. Si el frmaco se incorpora en forma de suspensin, el
tamao de partcula condicionar la velocidad de disolucin.
Concentracin de frmaco. (sobredosificacin o disminuir la dosis)
Influencia del pH. Se pueden utilizar tampones para modificar el pH y favorecer la
disolucin. Puesto que fundamentalmente se absorbe la fraccin no ionizada, debe
encontrarse un equilibrio entre estos dos factores. Se intenta conseguir pH= pKa
Tipo de excipiente. Las bases de supositorios deben tener en la medida de lo
posible escasa afinidad por el frmaco para favorecer la cesin del principio activo.

LOS COMPONENTES BSICOS PARA LA FORMULACIN DE UN SUPOSITORIO
SON:

Una base (hidroflica o lipoflica).
Principio activo.
Coadyuvantes (agentes viscosantes).
Agentes tensoactivos.
Agentes antioxidantes.
Agentes conservadores.
Colorantes.

EXCIPIENTES

Los excipientes utilizados para la preparacin de supositorios deben ser adecuados para
que la forma farmacutica funda en el recto a 37 C o se disuelva en el lquido que abarca
la zona de administracin.
Si opera por fusin el intervalo entre punto de fusin y solidificacin debe de ser pequeo.
Deben ser inocuos, no irritantes e inertes frente al principio activo as como garantizar la
estabilidad del mismo.
Deben tener la consistencia adecuada y favorecer la liberacin del principio activo en
aquellos supositorios destinados a tener accin sistmica.
Contraerse lo suficiente al solidificar y no adherirse a los moldes.

CLASIFICACIN DE LOS EXCIPIENTES.

a. steres grasos, su accin depende de la fusin en el lquido corporal. Ejemplos:
manteca de cacao, aceites hidrogenados, glicridos semisintticos.


b. A base de glicogelatina, que absorbe agua, se disuelve y libera el frmaco.
c. Polmeros hidrosolubles o hidrodispersibles. Ejemplo: polietilenglicol.
d. Excipientes que contienen desintegrantes. Ejemplos: gomas, mezclas
efervescentes y gluten.

Bases lipfilas.
Se obtienen a partir de aceites vegetales por hidrogenacin de los cidos grasos que
integran los triglicridos.
Posteriormente por accin del calor los triglicridos pasan a mono y diglicridos y quedan
algunos cidos libres saturados.
Tambin pueden hidrolizarse primero los triglicridos, hidrogenar y volver a esterificar con
glicerina, con lo que se obtienen mezclas de mono, di y triglicridos y parte de cidos
grasos saturados libres.

Ventajas: Bases lipfilas
Se obtienen bases de diferentes puntos de fusin y dureza adecuadas para elaborar
supositorios destinados a diferentes reas climticas.
La presencia de glicridos parciales (algunos de ellos emulgentes A/O) les da capacidad
de incorpora agua (mayor hidrofilia).
Funden entre 33-37C. No se oxidan y el p. de fusin no se modifica por
sobrecalentamiento.
Presentan buen poder de retraccin al enfriar.

Inconvenientes: Bases lipfilas
Fundidos son poco viscosos por lo que facilitan la sedimentacin de los principios
incorporados en forma de suspensin, lo cual dificulta la preparacin. Para evitarlo se
pueden aadir viscosizantes.

Bases Hidrfilas
Polietilenglicoles: A partir de un peso molecular de 800 son slidos. Combinando PEGs de
diferente peso molecular se consiguen bases de diferente dureza y velocidad de
disolucin. No funden sino que se disuelven en la cavidad rectal. Ceden lentamente el
principio activo y viscosizan el medio, dificultando la difusin del principio activo.
Se recomiendan para una liberacin lenta del principio activo.

Desventajas: Bases Hidrfilas
Son incompatibles con algunos frmacos
Los supositorios son frgiles. Para evitarlo se aaden tensoactivos y plastificantes
El frmaco puede cristalizar (durante el almacenamiento) lo que retarda la cesin e
incrementa la irritabilidad.

PRUEBAS PREVIAS A LA FABRICACIN.
Cantidad de base necesaria para hacer supositorios
M=F(fS)
Donde:
M = Masa en gramos de la base a utilizar por supositorio.
F = Capacidad en gramos del molde.
f= factor de desplazamiento.
S= Cantidad de P.A. en gramos.

Factor de desplazamiento
Es el peso del excipiente que desplaza un gramo del principio activo. Y se calcula:
F= A -(B-X)/X


Donde:
A= Peso en gramos del supositorio sin frmaco
B= Peso en gramos del supositorio con el frmaco
X= Gramos del frmaco

PREPARACIN DE SUPOSITORIOS

Tratamiento de los principios activos

Tamao de partcula<100m
Si son hidrosolubles utilizar bases hidrfilas y viceversa.
Si el P.A. es insoluble en el excipiente, pero soluble en agua, entonces se disuelve
en la menor cantidad de sta y se incorpora al excipiente por emulsin.

Conservadores: segn el excipiente utilizado pueden requerir agentes bacteriostticos o
bactericidas y antioxidantes para su conservacin (Parabenos).

Colorantes: permite la diferenciacin entre ellos adems de que una coloracin
homognea permite suponer al usuario una ptima distribucin del principio activo.

Elaboracin industrial.
El excipiente se funde bajo agitacin en cubetas tronco-cnicas termostatadas.
Se adiciona el frmaco y se vierte la masa a travs del canal de vertido. (sobre los moldes
que se mantienen en movimiento con una cinta sin fin)
Algunos dispositivos bombean exactamente la cantidad necesaria en cada alveolo para
evitar la operacin de raspado.
La fase de enfriamiento se lleva a cabo en tneles refrigerados generalmente en dos
fases. Un primer enfriamiento para realizar el raspado y un segundo enfriamiento antes
del desmoldeo.
En la actualidad se utilizan los moldes embalaje constituidos por dos lminas de plstico
preformadas y soldadas. Se inyecta un volumen fijo de masa y posteriormente se cierra la
banda superior por termo sellado.
La retraccin de la masa es suficiente para asegurar el desmoldeo del supositorio durante
la apertura del envase.

ENSAYOS DE LOS SUPOSITORIOS

Controles organolpticos: Deben ser homogneos en superficie y profundidad
(examinar por corte longitudinal).
Superficie brillante, lisa y sin fisuras

Ensayos fsicos:
Uniformidad de masa
Control de dureza. Se coloca el supositorio entre dos discos (dentro de una
cmara termostatada a 37C). Sobre el superior se va aadiendo peso (200 g cada
minuto) hasta que el supositorio se colapsa.
Tiempo de desintegracin. Se realiza a 36-37 C en bao con agua. Lipfilos:
fusin en tiempo no superior a 30 mins.
Hidrfilos: disolucin o dispersin en no ms de 60 mins






BIBLIOGRAFIA.
Gonzalo Hernndez Herrero, Tratado de medicina farmacutica, Editorial
Panamericana, 1994, Argentina, pp 113-114.
http://docencia.izt.uam.mx/ferm/uueeaa/material_adicional/presentaciones_pdf/Su
positorios.pdf
Desire Sanz Campos, Principios de Farmacologa General Y Administracin de
Frmacos

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