LOS SUPOSITORIOS

ALUMNA: SUSAN MELINA GOMEZ VITE

ESPECIALIDAD: FARMACIA TÉCNICA
SECHURA 2021
Supositorios
• Los supositorios son formas farmacéuticas sólidas. Su
forma (troncocónica o similar), superficie (lisa),
volumen y consistencia facilitan su administración
por vía rectal. Se administran en dosis unitarias, y
cada unidad puede contener una o varias sustancias
medicamentosas. Deben disolverse o fundirse en la
cavidad rectal y el efecto que ejercen puede ser local
o sistémico. Su peso oscila generalmente entre uno y
tres gramos.
TIPOS DE SUPOSITORIOS
Acción mecánica. Este tipo de
supositorios, destinados a provocar la
evacuación en casos de estreñimiento,
se formula con excipientes hidrófilos
del tipo de la glícero-gelatina. La
glicerina por su acción liidrotrópica
deshidrata la mucosa y provoca su
exudación, lo que favorece el
peristaltismo. La adición de catárticos
refuerza la acción evacuadora.
Efectos locales. En general, se busca un efecto
astringente y sedante a nivel de la mucosa rectal y
de los esfínteres para aliviar los síntomas de
prurito y dolor que acompañan a las Efectos generales o sistémicos. Los
manifestaciones hemorroidales; los supositorios se supositorios que tienen este fin están
formulan con excipientes grasos y los fármacos concebidos para la absorción del
empleados pueden ser astringentes, anestésicos fármaco que contienen, con paso de éste
locales, vasoconstrictores y, en ocasiones,
antisépticos y antiinflamatorios. Otras veces se a la circulación general y obtención de
persigue una acción antiparasitaria local, en cuyo efectos sistémicos similares a los que se
caso se formulan con antihelmínticos específicos. obtienen por administración oral o
En ambos casos resulta conveniente que los
principios activos se cedan lentamente para lograr
parenteral.
efectos duraderos y evitar una absorción sistémica
rápida.
 Excipientes de los supositorios
Los excipientes utilizados para la
preparación de los supositorios
tienen que ser adecuados para
que la forma farmacéutica
preparada se funda en el recto a
37 °C o se disuelva en el líquido
acuoso que baña la zona de
administración. Además, deben
reunir una serie de propiedades
que, en líneas generales, son las
siguientes:
• Deben ser inocuos y bien tolerados por la mucosa rectal, que es, como se
sabe, bastante sensible e irritable.
• Han de ser inertes frente a los fármacos que se les incorporan y, al misino
tiempo, estables frente a la acción de agentes externos.
• Tienen que presentar una consistencia conveniente, ni muy blandos ni
excesivamente rígidos o quebradizos. Deben solidificarse en un intervalo
de temperatura bastante reducido para asegurar la-homogeneidad del
supositorio.
• Han de presentar cierto poder de retracción al enfriarse para facilitar el
vaciado del molde.
• Deben permitir la liberación rápida y completa del principio activo en el
recto, excepto cuando se adaptan a una cesión controlada del mismo.
Clasificación de los excipientes
Los principales excipientes utilizados en la preparación
de supositorios se dividen en dos grandes grupos para
su descripción: lipófilos e hidrófilos.
Excipientes lipófilos: Son probablemente los más
utilizados debido a que poseen una acción emoliente
que contrarresta, en parte, la acción irritante que
puedan presentar algunos principios activos, ya que
forman una película hidrófoba protectora sobre la
mucosa rectal. Deben fundirse a la temperatura
corporal (37 °C).
Excipientes hidrófilos: En líneas generales, los
excipientes hidrófilos para supositorios no presentan
problemas de conservación a temperaturas elevadas,
relacionados con la consistencia, por lo que son
adecuados para su uso en países tropicales. Sin
embargo, sí presentan el inconveniente de tener cierto
poder de irritación para la mucosa rectal.
Ensayos de los excipientes para supositorios

Dada la gran variedad de excipientes disponibles para la elaboración de supositorios, es necesario realizar
determinaciones físicas y químicas que permitan su identificación y la estandarización de los mismos para un
determinado lote de fabricación.

Ensayos físicos: Dentro de este apartado hay que mencionar los siguientes puntos:

• Zona de fusión. Como las bases grasas de supositorios son mezclas complejas de triglicéridos y no presentan puntos de fusión definidos, sus
características de fusión se expresan como un intervalo que indica la temperatura a la que la grasa comienza a fundirse y la temperatura a la
que concluye su fusión. Para los excipientes insolubles o no dispersables en agua, esta zona debe ser reducida y no superar el límite de 37 "C.
• Zona de solidificación. Debe conocerse para cada excipiente con el fin de programar las condiciones de fabricación. Si el intervalo entre la
fusión y la solidificación es de 10 °C o superior, el tiempo requerido para la solidificación deberá reducirse programando convenientemente
la refrigeración.
• Dureza. Se determina con penetrómetros y debe ser la adecuada a la temperatura ambiente.
• Densidad. Debe ser constante en cualquier alícuota de la muestra. Esto demuestra que el excipiente es homogéneo, lo que es importante, ya
que el reparto de la masa se realiza en volumen.
Ensayos químicos

Aceites hidrogenados. Se determinan los índices habituales en las grasas:

• Índice de ácido. Debe ser nulo o muy bajo, ya que los ácidos grasos libres pueden resultar irritantes para la mucosa rectal.
Además, los ácidos libres complican la formulación, pues pueden reaccionar con otros componentes de la misma. Se
expresa como el número de miligramos de hidróxido potásico requeridos para neutralizar los ácido libres presentes en un
gramo de excipiente.
• Índice de yodo. Expresa el número de gramos de iodo que reaccionan con 100 gramos de grasa. La posibilidad de
descomposición de la grasa por la humedad, los ácidos o el oxígeno (enranciamiento) modifica este índice.
• Índice de hidroxilo. Es una medida de los hidroxilos no esterificados en los glicéridos-y refleja el contenido en
monoglicéridos y diglicéridos de la base grasa. El índice representa los miligramos de KOH consumidos en neutralizar el
ácido acético necesario para acetilar un gramo de grasa. Este índice proporciona información acerca de la hidrofilia de la
masa y, además, la presencia de grupos hidroxilo libres condiciona la rapidez con que solidifica la masa.
• Índice de agua. Indica la masa de agua en gramos que puede incorporarse de forma estable a 100 g de base. El valor
depende de la presencia o adición de tensiactivos, monogiicéridos y otros emiilgentes.

Polietilenglicoles. Debe, comprobarse la ausencia de etileaglicol y dietileil- glicol, sustancias

muy tóxicas por metabolizarse a ácido oxálico.
Ensayos de tolerancia

Preparación de supositorios
• Habitualmente, los supositorios se obtienen por vertido de la masa medicamentosa
fluidificada por el calor en moldes que contienen alveolos adecuados, en los cuales la
masa adquiere consistencia sólida por enfriamiento. La preparación de la masa
implica la pesada de sus constituyentes, cuya mezcla sé dosifica en volumen
(capacidad del molde). Como cada unidad medicamentosa, debe contener una dosis
exacta de fármaco. Deben conocerse los gramos de excipiente desplazados por aquél
al realizar la preparación; este dato permite calcular con exactitud, para cada
supositorio, el peso de excipiente necesario.
Preparación de supositorios por fusión
El procedimiento de obtención de supositorios por fusión es el que generalmente se utiliza a escala industrial. Las
etapas del procedimiento pueden esquematizarse como sigue:

• Tratamiento del excipiente. El primer paso consiste en fundir el excipiente a una temperatura lo más baja posible, en
cubetas de doble pared por las que circula un fluido a la temperatura adecuada. En el fondo de la cubeta se dispone
un tamiz que retendrá los fragmentos de excipiente que no se hayan fundido. La masa fundida se pasa, a través del
tamiz, al mezclador.
• Incorporación del principio activo. Si el principio activo es insoluble en la masa y debe incorporarse como
suspensión, el tamaño medio de partícula debe ser inferior a 100 micras, fundamentalmente por dos razones: para
evitar la sedimentación en el transcurso del enfriamiento y para facilitar su disolución en el recto.
• Homogenización de la masa. La homogeneidad de la mezcla constituida por el principio activo y el excipiente, se
lleva a cabo en la cubeta de doble pared a temperatura estrictamente controlada.
• Moldeo. Frecuentemente, los moldes se enfrían antes del llenado para acelerar la solidificación de la masa. Para el
vertido se utilizarán técnicas variables, aunque la más generalizada es la circulación de los moldes mediante cintas
sin fin, por debajo del conducto dosificador. Los moldes se llenan con un ligero exceso.
• Enfriamiento de la masa. Se realiza, generalmente, en dos tiempos. Tras un enfriamiento previo, se procede al
raspado del exceso de masa, y tras el enfriamiento final, se procede al vaciado o desmoldeo.