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Nombre completo de la práctica: Práctica 10. Supositorios.

Nombre completo del alumno: Meza Castrejón Gibran de Jesus


Equipo y grupo. Equipo 2 7FV1

ENSAYO PRÁCTICA 10 SUPOSITORIOS

Los supositorios son preparaciones que contienen uno o más fármacos disueltos o
dispersos en una masa, esta masa puede ser soluble en agua. Normalmente son
administrados en una dosis única y tienen acción local y absorción sistémica del
medicamento.

Es una forma farmacéutica semisólida con varias aplicaciones. Se tiene como


preparado sólido a temperatura ambiente, que contiene el o los fármacos y
aditivos; de forma cónica, cilíndrica o de bala, destinado a ser introducido. Se
funde, ablanda o se disuelve a la temperatura corporal.

La forma, el tamaño y la consistencia de los supositorios debe ser apropiada para


su administración. Estas formas farmacéuticas pueden destinarse a tres objetivos
bien diferenciados:  

 Acción mecánica. Para provocar la evacuación en casos de estreñimiento.


Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo de glicerol gelatina que irritan
la mucosa rectal y provocan por vía refleja el peristaltismo. 
 Acción local. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa
rectal y los esfínteres. Normalmente se preparan con excipientes grasos.
Deben proveer una cesión muy lenta del principio activo para retardar su
posible absorción, ya que no se desean efectos sistémicos. 
 Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción del
principio activo y su paso a la circulación general. Se pueden elaboran con
excipiente hidrófilos y lipófilos siempre que faciliten la liberación lo más
rápida y completa del fármaco

Si es necesario, pueden adicionarse aditivos adecuados como diluyentes,


adsorbentes, surfactantes, lubricantes y conservadores.  Los aditivos más
comúnmente usados son: 
 Manteca de cacao, 
 Aceites hidrogenados, 
 Glicogelatina,
  Polietilenglicol
Estos deben reunir las siguientes condiciones: 
 Fundir, dispersarse o solubilizarse en agua a 37°C. 
 Si opera por fusión, el intervalo entre el punto de fusión y el de solidificación
debe ser pequeño. 
 Ser compatible con los fármacos que integran la fórmula. 
 Inocuo y tolerado y no debe ocasionar irritación a una mucosa sensible o
inflamada, a la concentración usada.
 Liberar los agentes terapéuticos incorporados a él, entre 30 y 40 min. 
 Contraerse lo suficiente al solidificar para no adherirse a los moldes. 

Según los aditivos y los fármacos que lo integran, pueden requerir agentes
bacteriostáticos, bactericidas o antioxidantes para su conservación, sobre todo en
formulaciones acuosas. Como agentes de conservación son aconsejables los
parabenos y el estearato de aluminio.

Los supositorios son un sistema de entrega de fármaco. Si no se disuelve no se


absorbe, por tanto, tienen 2 mecanismos: fundición o disolución, así libera el
fármaco.
Para los supositorios se tienen tres vías de administración.: rectal, vaginal y
uretral.
La vía rectal es la más común. Recto es una parte muy irrigada, zona de
administración de medicamentos, gran superficie de absorción. Nos ayuda a evitar
el efecto del primer paso.
Dirección de uso, sobre formas sólidas orales.

 Ventajas.
Para pacientes inconsciente, niños y ancianos.
PA que sufren un marcado efecto de primer paso hepático o degradación en
intestino.
Estreñimiento, la glicerina irrita el recto y aumenta peristalsis.
Cuando la vía parenteral puede provocar una respuesta demasiado rápida o
cuando la vía oral es mal soportada.

 Desventajas.
Poca aceptación.
Absorción a veces incompleta. Recto tiene pliegues, acorde a la dieta.
Alta variabilidad intra e interindividual.

 Modos de acción.
Acción mecánica. Se formulan con excipientes hidrófilos del tipo glicerol-gelatina
que lubrica la mucosa recta y provoca por vía refleja el peristaltismo.
Acción loca. Para efectuar acción astringente y sedante sobre la mucosa rectal y
esfínteres. Deben proveer una cesión muy lenta del PA para retardar su posible
absorción. Ya que no se desean efectos sistémicos, sólo local, liberación gradual.
Acción sistémica o general. Se formulan para favorecer la absorción. Se pueden
elaborar con excipientes hidrófilos y lipófilos.

Liberación de PA

 Por la zona, debe liberarse y depende de la base utilizada: formación de


emulsión entre fluido rectal y parte del excipiente o formación de una
solución y emulsión. Los excipientes del supositorio forman emulsiones que
se absorben y así comienza a absorberse a efecto sistémico o local.
 Para sales solubles en agua e insolubles en aceite se usan excipientes
grasos.
 Disolución en el fluido rectal y contacto con zonas de absorción
 Aumenta si el fármaco está solubilizado en fase acuosa de emulsión o/w.
 Tamaño de partícula. Entre mayor sea la absorción será más lenta. La
partícula pequeña tiene mayor superficie de contacto. Se va a disolver más
rápido, no su solubilidad.

Componentes

Se compone de sólidos suspendidos en la base, entre menor sea en µm, se


disolverán más rápido, lo que hace más biodisponibles.
Se promueve la absorción con tamaño partícula pequeño.
Tensioactivos: promueve disolución y absorción
Grado de ionización. Acorde al fármaco, la base sólo promueve la entrega más o
menos rápida.
Coeficiente de partición alto promueve la absorción.
Buffer: reguladores promueve o no ionización, acorde a la velocidad.

Bases utilizadas
Lanolina, funde a la temperatura corporal como base.
El PEG no se disuelve, entonces funde.
El supositorio se disuelve y entrega fármaco hacia el líquido recta. En el líquido
rectal el fármaco forma una emulsión con éste por los excipientes y ocurre la
absorción hacia la sangre.
Cuando se libera el fármaco del supositorio promueve absorción. Entregar
lentamente elimina el gradiente de concentración y disminuye entrega hacia a la
sangre.

 Bases más comunes para supositorio


Esteres grasos, por fusión. La base no funde menor a 37 °C.
Glicogelatina
Polímeros hidrosolubles. PEG
Excipientes con desintegrantes. Gomas, gluten.
PEG del 800 hacia abajo son líquidos, hacia arriba sólidos. Fundir a alta
temperatura.
Las bases hidrofílicas disuelven, no funden. Son frágiles. No disuelve con T, se
disuelve con los fluidos rectales.

Base Ventajas Desventajas


Bases oleaginosas Se derrite a 30 - 35 °C Rancidez.
Se derrite justo por debajo Adhesión al molde.
de la temperatura corporal, Fuga de la cavidad corporal.
manteniendo su solidez a la Costoso
temperatura ambiente
habitual.
Funde fácilmente al
calentar y solidifica al
enfriar.
Bases hidrofílicas Es incoloro, transparente, Tipo A o Pharmagel A: de
translúcido por naturaleza. naturaleza ácida y utilizado
Es suave al tacto. para fármacos ácidos.
Se funde a 30 – 35 °C. Tipo B o Pharmagel B: de
naturaleza alcalina
Se utiliza para supositorios
vaginales.
Base Glicerol-Gelatina Se derrite a la temperatura Difícil de preparar y
corporal. manipular.
Se mezcla con fluidos Posibilidad de crecimiento
corporales. bacteriano.
De naturaleza higroscópica.
(se endurece al secarse y se
suaviza en contacto con la
humedad)

Polietilenglicoles / El punto de fusión más alto Punto de fusión de estos


Macrogoles de estos sistemas evita la grados superiores de PEG
necesidad de almacenarlos aumenta a medida que
en condiciones frías. aumenta el peso molecular,
En este escenario, los PEG p. Ej. los puntos de fusión
de menor peso molecular, de PEG 1000 y PEG 8000
p. Ej. PEG 400, actuará para son 37 –40 °C y 60 - 63 °C,
reducir el comportamiento respectivamente.
frágil de estas bases de
supositorio.
Polietilenglicoles / Estos se conocen De naturaleza higroscópica.
Macrogoles: comúnmente como Incompatibilidad con
carbowax. algunos fármacos, taninos,
Son químicamente fenol, etc.
estables. Inerte, no Buenas propiedades
irritante. disolventes.
No permite el crecimiento
de bacterias.
Proporcionar acción
prolongada. 6.
Bases emulsionantes Se solidifican No se deben enfriar
rápidamente. rápidamente en el
No son irritantes. frigorífico porque se
No se requiere la vuelven quebradizas.
lubricación del molde. No son muy viscosos al
El sobrecalentamiento no fundirse, por lo que los
afecta las propiedades medicamentos
físicas de la base.
incorporados a la base se
Se producen los
asientan rápidamente.
supositorios blancos,
inodoros, limpios y
atractivos.
Bases emulsionantes Se agrega una pequeña No se debe enfriar
Witepsol: cantidad de cera de abejas rápidamente ya que se
para usar en climas cálidos. vuelve quebradizo y se
fractura.
Se requiere lubricación.

Para la preparación de supositorios primero se funde el vehículo, agregar el


fármaco, distribuir en moldes, enfriar.
PEG 400, 1500, 6000 y Tween 20. 50 35 5 10 %
Los moldes se llaman rotoplast.
Se determina la cantidad que desplaza el PA de la base. Una base que incluya al
fármaco en 2 mL, donde debe estar a la concentración declarada en el marbete.
Agregar la base en un molde y pesarlo. Fundir una cantidad insuficiente de la base
para llenar los alveólos y añadir una cantidad conocida de PA. Agregar más base
para llenar el volumen total.
Cuánto desplazan del molde, en una marmita.
10 mil supositorios, no sobre ni falte, se debe calcular factor de
desplazamiento. 500 mg PA cuánto desplazan de la base.
Para preparar el supositorio, es necesario saber cuánto espacio ocupa la
sustancia activa en las bases del supositorio. Si la densidad de la sustancia activa
es igual a la densidad de las bases; la sustancia activa en el supositorio cubrirá el
volumen de las bases en igual peso. Si la densidad de la sustancia activa difiere
de la densidad de las bases, entonces es necesario calcular cuánto espacio ocupa
la sustancia activa para esa base. El valor de desplazamiento (o factor de
sustitución) de un fármaco (f) es el número de partes en peso de fármaco que
desplaza (ocupa el mismo volumen) 1 parte en peso de la base.
Ejemplo:
1) Usando un molde de aluminio, el peso promedio de seis supositorios de
Polybase SOLAMENTE es de 2.0 g
2) Dado que cada supositorio debe contener 0,3 g de fármaco, 6 sup x 0,3 g / sup
= 1,8 g, se añade el fármaco Z
3) Después de seguir el procedimiento descrito, el peso medio de un supositorio
medicinal es de 2,1 g.
4) Por lo tanto, el peso de la base en el supositorio medicinal es de 2,1 g - 0,3 g =
1,8 g
5) El peso de Polybase desplazado por el fármaco Z es 2,0 g - 1,8 g = 0,2 g
6) Por lo tanto, el factor DDF para el fármaco Z en Polybase es (0,3 g de fármaco
Z) / (0,2 g de Polybase) = 1,5

El cálculo de la base requerida para la prescripción se realiza con el valor del valor
de desplazamiento.
Ecuación:
M = S - [(f1.g1) + (f2.g2) + ......... + (fn.gn)]
M: Cantidad de bases (g)
S: Peso del supositorio (g)
f: valor de desplazamiento (factor de reemplazo)
g: Cantidad de sustancia activa (g)

Ejemplo
Rx
Procaína 0,6 g
Manteca de cacao c.s.

Con la manteca de cacao se prepara un supositorio compuesto únicamente por


base, se congela y se retira del molde y se pesa. Se denomina "Peso de molde
vacío". Por ejemplo, este valor es 1,8 g.
Procaína f = 0,8
M = S - (p. Ej.)
M = 1,8 - (0,8 x 0,6)
M = 1,32 g de manteca de cacao necesaria para un supositorio

El cálculo se realiza para 6 supositorios ya que se requieren 5 supositorios para la


prescripción.
Procaína 0,6 x 6 = 3,6 g
Manteca de cacao 1,32 x 6 = 7,92 g

Preparación del supositorio:


Se pesa la cantidad calculada de manteca de cacao (7,92 g). Aproximadamente
se divide 1/3, la manteca de cacao restante se derrite calentándola en un baño de
agua para que no supere los 35 ° C. Luego se agrega manteca de cacao en forma
sólida a la manteca de cacao del baño de agua y se derrite mezclando. A esta
mezcla se le añade procaína (3,6 g) y se agita hasta homogeneidad. La masa
resultante se vierte en moldes para supositorios que han sido previamente
lubricados con parafina líquida, mientras se congelan y se dejan enfriar. Después
de la congelación, se saca el sobrante y luego se abren los moldes y se retiran los
supositorios.

CUESTIONARIO

Investigue las propiedades de las materias primas utilizadas en la práctica para la


elaboración de supositorios.

 Novata. Son grasas duras con diferentes puntos de fusión. Se emplean como
bases para la producción de supositorios.
 Acetaminofén. El acetaminofén es un inhibidor débil de las prostaglandinas. Es un
analgésico-antipirético.
 Glicerina. Tiene un papel como osmolito, disolvente, detergente. Tiene efectos
diuréticos y laxantes osmóticos localizados. Administrada por vía rectal, la glicerina
ejerce un efecto laxante hiperosmótico al atraer agua al recto, aliviando así el
estreñimiento. Además, la glicerina se utiliza como disolvente, humectante y
vehículo en diversas preparaciones farmacéuticas.
 Gelatina. Es utilizada en la producción de cápsulas duras y blandas, comprimidos
con recubrimiento entérico y comprimidos efervescentes. Tiene propiedades para
gelificar, servir de adhesivo y crear películas.
 Agua. Tiene un papel como disolvente anfiprótico y es el componente principal de
los fluidos de los organismos.
 Polietilenglicol 400.Es un liquido no volátil, claro y transparente. Posee un bajo
nivel de toxicidad y se incluye en numerosos preparados farmacéuticos y
cosméticos. Es soluble en agua y en numerosos disolventes orgánicos, tales como
alcoholes, glicoles, glicoléteres, cetonas e hidrocarburos aromáticos.
 Polietilenglicol 1450. Se utiliza como ingrediente inactivo en la industria
farmacéutica como disolvente, plastificante, tensioactivo, base para ungüentos y
supositorios, y lubricante para tabletas y cápsulas. El PEG tiene una baja toxicidad
con una absorción sistémica inferior al 0,5%. Le permite una mayor solubilidad de
ciertos medicamentos. 
 Polietilenglicol 6000.  Es un sólido duro, ceroso. No higroscópico. Es soluble en
agua y disolventes orgánicos. En la industria farmacéutica se utiliza como vehículo
en casi todos los tipos de agentes terapéuticos, en ungüentos y cremas. En
lociones por su acción humectante. Como base para supositorios, utilizando una
mezcla de polietilenglicoles de acuerdo al grado de ablandamiento que se desee.
Para lubricar y recubrir comprimidos

¿Cuáles son los métodos de elaboración a nivel industrial para la fabricación de


supositorios?

Métodos de fabricación
 Moldeo manual
Esta metodología requiere que el formulador cuente con experiencia ya que sin emplear
calor se logre fabricar supositorios que en su mayoría emplean como base manteca de
cacao. El moldeo involucra tamizado de la manteca de cacao, la adición del fármaco,
mezclado (mortero y pistilo), vaciado de la mezcla en cilindros, cortado y acondicionado.

Ventajas:
 No requiere equipo especial
 La manteca de cacao se encuentra disponible (en barras, tubos comprimibles,
ralladura)
 Su preparación no requiere cálculos especiales

Desventajas:
 Requiere experiencia y buena técnica
 Aun bien preparado no se tiene la apariencia de los elaborados por fusión

 Fusión
 En esta metodología se calentará la base del supositorio hasta fundirla.
 Se mezcla con el fármaco y los excipientes complementarios
 La mezcla se vaciara en los moldes, dejándose enfriar hasta solidificar.
 Una vez que la mezcla ha solidificado, se procede al acondicionado secundario

Ventajas:
 Apariencia elegante  
 No necesita operaciones manuales  
 Mayor uniformidad de dosis 
 Menor riesgo de contaminación

Desventajas:
 Se requieren moldes especiales
 Cuidado con fármacos termosensibles
 Cálculos de densidad y calibración de molde
 Mayor consumo de energía
 Se requiere de equipo de especializado
 Proceso de enfriamiento limitante en la calidad del producto obtenido

 Compresión

 Esta metodología es adecuada para las bases que pueden formar supositorios por
presión. Es especialmente adecuada para componentes termosensibles.
 En la compresión pueden emplearse bases como la mezcla de 6% de 1,2,6-
hexanotriol con PEG 1450 y 12% de Óxido de PE 4000.

Etapas claves para la fabricación de supositorios:


1.-Preparación de los moldes (verificar limpieza y estado general)
2.-Preparación de la base
3.-Preparación del fármaco
4.-Mezclado
5.-Dosificado
6.-Enfriamiento
7.-Acondicionado final

Preparación del fármaco


El tamaño de partícula del fármaco debe ser uniforme, para asegurar las distribución
homogénea del mismo.

Mezclado
Los fármacos pueden ser mezclados parcialmente con parte de la base antes de su
incorporación final. El tiempo de mezclado debe ser establecido para asegurar
uniformidad
de dosis. Una vez que la mezcla esté lista, esta se vaciara en los contenedores
correspondientes. Los moldes o envases no deben emplearse fríos ya que provocan
fisuras en el supositorio.

¿Qué tipo de envases primarios se usan para el acondicionamiento de los supositorios?


Deben conservarse en envases bien cerrados a una temperatura de cuando menos 5 °C
por debajo de la temperatura de función indicada en el marbete, protegidos de la luz. Los
supositorios, se envasan individualmente en láminas de plástico o aluminio selladas. 

¿Cuáles son las características que deben cumplir las bases que se usan para la
elaboración de supositorio?

Es una mezcla de monogliceridos, digliceridos y triglicéridos, que pueden ser obtenidos


por esterificación de ácidos grasos de origen natural con glicerol o por transesterificación
de grasas naturales. Cada tipo de grasa sólida se caracteriza por su temperatura de
fusión, su índice de hidroxilo y su índice de saponificación. No contiene aditivos. Debe ser
una masa blanca o casi blanca, cerosa, quebradiza. Que sea fácilmente soluble en éter
dietílico y en cloroformo; poco soluble en alcohol; casi insoluble en agua.

¿Cuándo se usa una base hidrofílica o una base lipofílica en la fabricación de


los supositorios?

 Lipófilos: Estos provienen de grasa naturales o sintéticas, las cuales ejercen una
acción emoliente y protectora sobre la mucosa rectal, estos funden a temperatura
corporal y se subdividen en:
o Grasas naturales: Se encuentran representados principalmente por la
manteca de cacao.
o Glicéridos semisintéticos sólidos: Son mezclas de monoglicéridos,
diglicéridos y triglicéridos de ácidos grasos saturados, estos funden a
temperatura corporal, solidifican rápido y son poco oxidables.
 Hidrófilos: Estos son irritantes para la mucosa rectal, no funden a temperatura
corporal y estos se subdividen en:
o Mezclas glicerogelatínicas y de glicerojabón: Estos se utilizan
principalmente para supositorios laxantes.
o Polioxietilenglicoles: Son principalmente polímeros del óxido de etileno
(PEG), estos tienen temperaturas de fusión mayores a la corporal, no se
adhiere a los moldes y solidifican rápido.
Investigue en qué casos se usa la administración rectal y como se lleva a cabo.

Por lo general, se usa en el momento en el que se desea tener una evacuación de los
intestinos. Generalmente, los supositorios provocan una evacuación de los intestinos en el
término de 15 a 60 minutos.

Pasos para la administración rectal.


1. Si el supositorio está blando, colóquelo bajo el chorro de agua fría o póngalo
en el refrigerador unos minutos para endurecerlo antes de quitarle la
envoltura.
2. Quite la envoltura del supositorio.
3. Recuéstese sobre el lado izquierdo y levante la rodilla derecha hasta el
pecho.
4. Con el dedo, introduzca el supositorio por el extremo puntiagudo y empújelo
dentro del recto hasta que pase el esfínter muscular del recto, alrededor de 1
pulgada (2.5 centímetros) en adultos. Si el supositorio no pasa el esfínter,
puede salirse.
5. Sosténgalo en su sitio el mayor tiempo posible.
6. Lávese bien las manos.

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