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UNIVERSIDAD NACIONAL DE

CHIMBORAZO
FACULTAD CIENCIAS DE LA SALUD
CARRERA DE MEDICINA
FARMACOLOGÍA II
TEMA:
FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS
CURSO:
Sexto “A”
Realizado por:
Shirley Barreno
Erick Flores
Jenifer Pullugando
Yajaira Robayo
Jefferson Tul
DOCENTE:
Dr. Carlos Moyano
FECHA DE ENTREGA: 19 de mayo del 2022
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CARRERA DE MEDICINA

CASO PRÁCTICO No 2

FARMACOS ANTIHIPERTENSIVOS

INTRODUCCIÓN

Se define a la hipertensión arterial (HTA) como la presión sistólica (PAS) de 140 mmHg

o mayor, y la presión diastólica (PAD) de 90 mmHg o mayor. La HTA en menos del 10%

de los pacientes, es secundaria a patologías generadoras de hipertensión, las que

requieren una terapéutica especifica (HTA secundaria). El 90% restante, representa la

población de los hipertensos esenciales cuyo objetivo primordial de tratamiento, es el

de reducir al máximo la morbimortalidad por complicaciones cardiovasculares y

sistémicas.

La HTA constituye una de las afecciones crónicas de mayor prevalencia, y su relevancia

epidemiológica se evidencia como agente principal en el desarrollo de accidentes

cerebrovasculares y de insuficiencia cardiaca, y además, como factor coadyuvante en la

cardiopatía isquémica, insuficiencia renal y aterosclerosis. Estas complicaciones son

generadas por la PAS y/o por la PAD, y el riesgo de su desarrollo se maximiza cuando

están presentes factores de riesgo cardiovascular como el tabaquismo, la diabetes,

dislipidemias, sedentarismo y otros.

Los objetivos básicos del tratamiento antihipertensivo están destinados a la prevención


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y detención de progresión del daño a órganos blanco y de la disfunción endotelial,

alcanzando una presión arterial a menos de 140/90 mm Hg cuando la HTA es no

complicada. Cuando la HTA se asocia a diabetes mellitus o nefropatía crónica, la cifra

para iniciar tratamiento cambia a 130/80 mm Hg.

OBJETIVOS:

Analizar y evaluar un caso clínico, poniendo en práctica los conocimientos adquiridos

sobre fármacos antihipertensivos

METODOLOGÍA Y MATERIAL DE TRABAJO

MATERIAL ACADÉMICO:

Caso Clínico

Libros: los indicados en la bibliografía del sílabo

Equipos: computadora con acceso a internet

METODOLOGÍA

Formar grupos de 6 personas

Nombrar un coordinador y un secretario

Analizar el caso clínico

Buscar la bibliografía más actualizada sobre el tema

Contestar el cuestionario planteado y realizar el informe respectivo

Discusión postpráctica para analizar los informes de todos los grupos con la
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participación de todo el curso

HISTORIA CLÍNICA

María es una mujer negra de 49 años de edad con antecedentes de diabetes mellitus de

tipo 2, no es fumadora.

Hace 2 semanas fue diagnosticada de hipertensión arterial en etapa 1 (TA 150/90),

desde entonces inició tratamiento con lisinopril 10 mg al día; realizándose mediciones

semanales de TA y sus valores promedios son 142/85 mmhg a pesar del estricto

cumplimiento de sus modificaciones de estilo de vida.

Hoy acude a control y su TA es de 144/84 mmhg (140/88 mmhg cuando se repite la

toma) y su frecuencia cardíaca es de 88 latidos por minuto; su índice de masa corporal

IMC es de 29 Kg/m2; todos sus resultados de laboratorio, incluidos la función renal se

encuentran dentro de límites normales

CUESTIONARIO

1. ¿Son 2 semanas el tiempo suficiente para evaluar la eficacia terapéutica del

lisinopril?

La eficacia de un fármaco muestra la capacidad de este para activar un receptor y

generar una respuesta celular, por ello al hablar de eficacia terapéutica, se refiere a que

tan efectivo es el medicamento (lisinopril) para el tratamiento de dicha enfermedad

(hipertensión arterial).
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El lisinopril se absorbe de forma lenta, variable e incompleta (∼30%) después de

la administración oral (no se reduce por la comida); las concentraciones máximas en

plasma se alcanzan en aproximadamente 7 h. Se excreta inalterado por el riñón con un

plasma con t1/2 de aproximadamente 12 h. Es óptima la utilización del lisinopril para

HTA en diabéticos, ya que este no se acumula en los tejidos (Urina et al., 2017).

Sin embargo, el tiempo suficiente para comprobar la eficacia del lisinopril es de

4 a 8 semanas, ya que esta paciente es una mujer de raza negra por lo tanto la acción

farmacológica no tiene tanta eficacia a largo plazo como en un paciente caucásico, por el hecho

de que la raza negra tiene una mayor prevalencia por niveles bajos de renina (Goodman & Gilman,

2019).

2. ¿Por qué a esta paciente se le debería monitorizar el potasio y la creatinina en

suero, mientras dura el tratamiento con lisinopril?

Las concentraciones de potasio deben vigilarse mientras se tomen inhibidores de

la ECA y los suplementos de potasio y los diuréticos ahorradores de potasio deben usarse

con cuidado debido al riesgo de hiperpotasemia como consecuencia de la reducción de la

secreción de aldosterona. (Whalen & Feild, 2019)

La atenuación de la producción de esta hormona por dichos fármacos, influye en

la homeostasis del K+; hay un aumento pequeño y clínicamente sin importancia en K+

sérico cuando estos agentes se usan en pacientes con función renal normal. Sin embargo,

la retención sustancial de K+ puede ocurrir en algunos pacientes con insuficiencia renal.

Además, se debe considerar la posibilidad de desarrollar hiperpotasemia cuando los

inhibidores de la ECA se usan con otros medicamentos que pueden causar retención de

K+, como los diuréticos ahorradores de K+, AINES, suplementos de K+ y β


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bloqueadores. Algunos pacientes con nefropatía diabética pueden tener mayor riesgo de

hiperpotasemia.

Las concentraciones séricas de creatinina también deben vigilarse, esto a pesar

que, en la mayoría de los pacientes, hay poco cambio apreciable en la tasa de filtración

glomerular después de la administración de inhibidores de la ECA. Sin embargo, hay que

resaltar circunstancias tales como: La hipertensión renovascular, en la cual la tasa de

filtración glomerular se mantiene como resultado de la acción vasoconstrictora en la

arteriola eferente causada por Angiotensina II. En pacientes con estenosis bilateral de la

arteria renal o estenosis en un riñón único, la administración de un inhibidor de la ECA

reducirá la fracción de filtración y provocará una reducción en la tasa de filtración

glomerular. En algunos pacientes con enfermedad renal preexistente, la filtración

glomerular puede disminuir con un inhibidor de la ECA. De esta manera, los IECA

reducen la filtración glomerular junto a las presiones capilares glomerulares, Esos

descensos de la filtración glomerular (típicamente una disminución del 10 - 15%) suelen

ser rápidamente reversibles y, de hecho, han demostrado ser un factor predictivo de

protección renal a largo plazo, es posible que esa reducción de la filtración glomerular se

malinterprete como una auténtica lesión renal aguda inducida por fármacos, y constituye

un motivo incorrecto de suspensión del IECA. (Goodman & Gilman, 2019)

Por tanto, los niveles séricos de creatinina deben controlarse durante las primeras

semanas después de establecer la terapia. Sin embargo, un aumento en la creatinina sérica

de hasta 30% por arriba de los valores iniciales es un dato que no debe ser pasado por alto

y en sí mismo no justifica la descontinuación del tratamiento


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Algunos pacientes hipertensos sin una enfermedad renal preexistente evidente han

presentado aumentos de urea sanguíneo y creatinina sérica, habitualmente poco

importantes y transitorios, cuando lisinopril se administra de forma conjunta con un

diurético Esto es más probable que ocurra en pacientes con insuficiencia renal

preexistente. Puede ser necesario reducir la dosis y / o suspensión del diurético y / o

lisinopril. (Mylan Pharmaceuticals, 2017)

3. Luego de revisar su TA se decidió subir la dosis de lisinopril a 20 mg/día. ¿Esta

duplicación de la dosis pone en riesgo a la paciente de producir una hipotensión

significativa?

Los factores genéticos, ambientales y nutricionales propios de cada raza son

importantes en la determinación del riesgo de padecer una enfermedad crónica en este

caso la HTA en la raza negra que se da por aumento de la respuesta del sistema simpático

frente a factores de estrés social y mental que tiende a ser mayor en personas de esta raza

haciendo así que se den grandes elevaciones de presiones y siendo un coadyuvante para

la aparición temprana de hipertensión, también uno de los factores más importantes en la

HTA en pacientes de raza negra es la sensibilidad a la sal ya que presentan niveles bajos

de renina plasmática y de angiotensina II lo que hace que se encuentre suprimida la

actividad de éste sistema en respuesta a la concentración de sal, con retención de sodio y

del volumen extracelular produciendo una excreción más enlentecida de sodio y si esto

pasa la PA se verá aumentada (Monge, 2016).

Para el tratamiento de la PA los fármacos inhibidores de la enzima convertidora

de angiotensina (IECAS) no se recomiendan usar como fármacos de primera línea ya que

tiene su efecto de hipotensión mayor en pacientes de raza negra, pero si se recomienda su


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uso en individuos de raza negra con Insuficiencia Renal Crónica, pero además de eso los

IECAS son fármacos que pueden prevenir el daño glomerular en pacientes diabéticos

como en este caso, por otro lado los IECA producen una mayor tasa de angioedema en

pacientes de raza negra que en el resto de los pacientes. Como los demás inhibidores del

ECA, lisinopril puede ser menos eficaz para disminuir la presión arterial en pacientes de

raza negra que en el resto de los pacientes, posiblemente por una mayor prevalencia de

estados de renina baja en la población hipertensa de raza negra, es por esto que cuando la

dosis de 10mg no es eficaz se puede aumentar a dosis de 20mg comprimidos de lisinopril

para de esta forma esta PA arterial se reduzca significativamente, el aumento de dosis en

estos pacientes si puede dar efectos de hipotensión pero no tan severos lo que si se debería

es monitorizar sus efectos adversos que esto acarrearía como niveles de K, creatinina,

entre otros. (CIMA, 2017).

4. ¿Los inhibidores de la ECA son una terapia efectiva en una paciente de raza

negra?

Estudios comparativos entre razas, han demostrado la pobre respuesta de algunos

fármacos como los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (IECA) sobre

el control de la presión sanguínea y sus desenlaces cardiovasculares en afrodescendientes

norteamericanos, esto probablemente debido a una mayor prevalencia por niveles bajos

de renina en los pacientes hipertensos de raza negra, lo que hace que se encuentre

suprimida la actividad del sistema renina angiotensina; además, los inhibidores de la

enzima convertidora de angiotensina producen una mayor tasa de angioedema en

pacientes de raza negra que en el resto de los pacientes. ( Cerezo y Martell 2013).
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En una revisión realizada del efecto antihipertensivo, se demostró que los

bloqueadores de los canales calcio fueron la única clase de medicamento que redujo la

presión arterial en todos los subgrupos de la población negra, incluyendo aquellos con

hipertensión grave, los beta-bloqueadores, los antagonistas del receptor de la angiotensina

II (ARAS), los antagonistas de los receptores alfa-adrenérgicos y los inhibidores de la

enzima convertidora de angiotensina (IECA) fueron menos efectivos en la reducción de

la presión arterial en los adultos de raza negra. (Urina et al. 2017).

Debido a esto, los fármacos que interfieren con el sistema renina-angiotensina (IECA o

ARA) se debe considerar como terapia de segunda línea, en combinación con un diurético o un

BCC o ambos, y los bloqueadores de los canales de calcio (BCC) en monoterapia o asociado con

los diuréticos deben ser usados como fármacos de primera línea de tratamiento en este tipo de

sujetos. (Urina et al. 2017).

5. ¿Cuáles son los riegos de usar inhibidores de la ECA en mujeres en edad fértil?

Se prescriben IECA frecuentemente a mujeres en edad fértil sin tomar en cuenta

que es muy común que los embarazos no sean programados y que las mujeres portadoras

de enfermedades crónicas (hipertensión, obesidad, diabetes) que se encuentran en

tratamiento médico indicado previamente no concurren luego a la consulta al quedar

embarazadas como para que sea posible suspender o cambiar la medicación que se les

indicó en ausencia de embarazo. (De Dios, 2011)

Los riegos de usar inhibidores de la ECA en mujeres en edad fértil pueden ser

embriofetales y en el neonato (aborto, retardo de crecimiento, síndromes de abstinencia,

pigmentación, íleo meconial, aplasia medular, retraso madurativo, anomalías

conductuales) capaces de ser provocados por los teratógenos.


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Los IECA se consideran de categoría D para la embarazada para los últimos seis

meses (segundo y tercer trimestres de gestación) y de categoría C para los primeros tres

meses. La categoría D en la embarazada significa que se han realizado estudios en mujeres

embarazadas que muestran que la droga se asocia con algún riesgo para el feto en

gestación, pero que para algunas pacientes su beneficio puede ser mayor que el riesgo. La

categoría C en la embarazada significa que el riesgo es posible, pero no con seguridad.

• De acuerdo con observaciones, la exposición del feto a los IECA durante el primer

trimestre del embarazo incrementa el riesgo de malformaciones cardíacas

mayores (MCM), la mitad debidas a defectos septales ventriculares y la otra mitad

por defectos del SNC, urológicos y de otros sistemas.

• El uso de IECA durante el segundo y el tercer trimestres está contraindicado en la

embarazada, porque su efecto in útero se asocia con fetopatías, ya que se ha

observado que afecta el desarrollo de los riñones fetales, el crecimiento fetal

intrauterino, provoca oligoamnios, displasia renal fetal, anuria y falla renal e

incluso muerte fetal. (MotherToBaby, 2022)

Después de lo mencionado anteriormente se deben tomar en cuenta los siguientes

aspectos a la hora de prescribir medicamentos en mujeres que se encuentren en una edad

fértil y que padezcan enfermedades crónicas: en primer lugar se debe considerar la

importancia de la planificación familiar; en segundo lugar, la oportunidad que el

asesoramiento preconcepcional brinda para la prevención primaria de defectos congénitos

y la optimización del resultado perinatal y en tercer lugar, la necesidad de una

prescripción medicamentosa consiente y responsable en mujeres en edad reproductiva.

(Izbizky & Otaño, 2006)

6. La dosis de lisinopril de nuestra paciente se incrementó a 20 mg diarios y luego


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a 40 mg diarios durante un período de 8 semanas; su TA actual es de 136/78

mmhg (134/76 cuando se repite la toma); el potasio y la creatinina no han

cambiado de sus valores basales. Sin embargo, informa de una tos seca

persistente en los últimos meses, no tiene signos adicionales que sugieran una

infección de las vías respiratorias superiores o disfunción ventricular izquierda.

¿Se debería modificar la terapia de nuestra paciente?; en caso de así hacerlo de

qué manera se modificaría.

El efecto adverso más frecuente que presentan los pacientes hipertensos que

reciben tratamiento con fármacos inhibidores de la ECA, en especial cuando la terapia se

basa en dosis relativamente altas, es la tos seca y el riesgo de angioedema, esto debido al

aumento de la concentración de bradicininas. Cuando la tos se vuelve crónica y produce

malestar al paciente, es recomendable buscar otra alternativa terapéutica para mejorar su

estilo de vida y continuar tratando su hipertensión. (CIMA, 2021)

En este caso, el uso de fármacos antagonistas de los receptores de angiotensina II

(ARAII) como terapia de reemplazo es la opción más indicada para tratar la enfermedad

de la paciente, debido a que este grupo de medicamentos no aumenta los niveles de

bradicininas en la sangre y por lo tanto no producen tos crónica. Además, es importante

recordar que los fármacos ARAII al inhibir la actividad de los receptores de la

angiotensina II producen un efecto nefroprotector en el paciente por lo que son de mucha

ayuda en el paciente con DMII.

La terapia combinada con un diurético tiazídico también es una buena elección

para tratar a esta peciente. Según estudios realizados en los últimos años, se ha
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demostrado que el uso de diuréticos tiazídicos en personas afrodescendientes reduce el

riesgo de aparición de efectos adversos y además se ha demostrado que los fármacos

IECA y ARAII mejoran la acción de la insulina y aplacan los efectos adversos de los

diuréticos con respecto al metabolismo de la glucosa. (Monge, 2016)

Tomando en cuenta lo anteriormente mencionado se concluye que la mejor terapia

antihipertensiva de reemplazo para evitar el efecto adverso de la tos seca en esta paciente

es: Fármaco ARAII + Diurético tiazídico.

7. En qué circunstancias un antagonista de los receptores de angiotensina puede

ser un agente antihipertensivo inicial más apropiado que un inhibidor de la ECA?

No existe ninguna diferencia significativa entre los IECA y ARAII con respecto a

los puntos de corte de reducción de presión arterial y resultados como mortalidad de

cualquier causa, mortalidad cardiovascular, infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca,

accidente cerebrovascular y enfermedad renal terminal, sin embargo, es importante

destacar que los fármacos IECA se eliminan principalmente por vía renal, a diferencia de

los ARAII que lo hacen por vía hepática. Además, los fármacos IECA tienen una mayor

incidencia de presentar efectos adversos como tos y angioedema que eventualmente

pueden ocasionar problemas respiratorios graves e incluso la muerte, principalmente en

personas afrodescendientes y asiáticas. (Humphreys, 2018)

En conclusión, los fármacos ARAII se prefieren sobre los IECA en pacientes que

presenta insuficiencia renal, pacientes con diálisis, pacientes que presentan estenosis

bilateral de la arteria renal, pacientes afrodescendientes con diabetes mellitus o alguna

nefropatía importante y en pacientes asiáticos que tienen mayor riesgo de presentar

angioedema o tos crónica.


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8. Si nuestra paciente presenta un angioedema por lisinopril, sería apropiado el

tratamiento con un antagonista de la angiotensina?

El uso de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina, en este caso

el Lisinopril, actúan en el sistema Renina-Angiotensina-Aldosterna, inhibiendo la

conversión de angiotensina I en angiotensina II y alterando la degradación de

bradicininas, produciendo un aumento del mismo, lo cual provocaría vasodilatación y

aumento de la permeabilidad vascular, dando lugar al angioedema y a la tos seca, además

los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina producen una mayor tasa de

angioedema en pacientes de raza negra. (Urina et al. 2017).

Debido a esto, se debe reemplazar el Lisinopril con un antagonista de los

receptores de angiotensina (ARAII), debido a que su mecanismo de acción hipotensora

es diferente a los IECA y no provoca un aumento de bradicinina, evitando así la aparición

de angioedema.

Sin embargo, el uso de ARA II como alternativa a los IECA, después de un

episodio de angioedema, no puede considerarse del todo seguro, pero puede ser

beneficioso en los casos en los que no hay nuevos episodios. (Silva, 2020)

BIBLIOGRAFÍA

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https://www.revhipertension.com/rlh_12_5_2017/8consideraciones_especiales.p

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“Antihipertensivos”. Barcelona – España.: Wolters Kluger

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