Dosificación en cuadros de pánico, ansiedad
Una forma de evitar
CLONAZEPAM
NOMBRE: NEURYL
ACCIÓN TERAPÉUTICA:
Ansiolítico.
FÓRMULA:
Cada comprimido 0,5 contiene: Clonazepam 0,5
mg.
Cada comprimido 2 flexidosis contiene:
Clonazepam 2 mg.
Cada ml (25 gotas) contiene: Clonazepam 2,5
mg.
INDICACIONES:
Trastorno de pánico con agorafobia.
Agorafobia sin historia de trastorno de
angustia.
Fobia específica.
Fobia inespecífica.
Trastorno obsesivo compulsivo.
Trastorno por estrés post - traumático.
Trastorno por estrés agudo.
Trastorno de ansiedad generalizada.
Trastorno debido a enfermedad médica.
Trastorno de ansiedad inducido por sustancias.
Crisis de angustia y pánico con o sin agorafobia.
Tratamiento de las convulsiones tónico-
clónicas.
POSOLOGÍA:
La dosis se adaptará según criterio médico y de
acuerdo al cuadro clínico del paciente. Como
posología media de orientación, se aconseja:
por reducción de la dosis.
generalizada y/o agorafobia.
Adultos: Dosis inicial 0,25 mg dos veces por día.
De ser necesario, la dosis podrá incrementarse
dal cabo de 3 días, a 1 mg/día, repartido en dos
tomas o hasta llegar a la dosis máxima de 4
mg/día.
Niños: Hasta el presente, no existen suficientes
estudios sobre la eficacia del producto en
pacientes menores de 18 años con éstos
cuadros patológicos.
Dosificación en cuadros epilépticos.
Adultos y niños mayores de 10 años (o más de
30 kg de peso):
Dosis inicial: 1,5 mg/día divididos en tres
tomas.
De ser necesario, esta dosis puede aumentarse
0,5 a 1 mg cada 3 días hasta lograr el control de
las convulsiones o hasta que los efectos
secundarios impidan seguir con el incremento.
Dosis de mantenimiento: Debe ser
individualizada para cada paciente, de acuerdo
a la respuesta obtenida.
Dosis máxima: 20 mg por día.
EFECTOS COLATERALES:
A las dosis recomendadas el medicamento es
generalmente bien tolerado. En pacientes
hipersusceptibles suelen observarse, con
frecuencia pero en forma temporaria, los
siguientes efectos adversos: Somnolencia,
fatiga, cansancio, mareos, cefaleas leves y
ataxia. Estos efectos suelen desaparecer
espontáneamente al continuar el tratamiento o
la aparición de estos efectos es iniciar el
tratamiento con una dosis baja e incrementarla
lentamente.
Sistema Nervioso Central: Agitación, conducta
agresiva, excitabilidad, irritabilidad, dificultades
en la concentración, cefaleas, amnesia
anterógrada y reacciones disminuidas. Durante
el tratamiento prolongado, puede
incrementarse la frecuencia de crisis en algunas
epilepsias.
Cardiovasculares: Palpitaciones.
Dermatológicos: Raramente se han observado
Aparato Respiratorio: El tratamiento con
Clonazepam en lactantes y niños pequeños,
puede incrementar la secreción bronquial y la
producción de saliva, debiendo controlarse la
permeabilidad de las vías aéreas en estos
pacientes. Raramente, se ha informado dolor
de pecho.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad conocida al Clonazepam o a
otras benzodiazepinas.
Pacientes con antecedentes de
farmacodependencia, abuso de drogas o
alcoholismo.
Pacientes con evidencia clínica o bioquímica de
enfermedad hepática.
Pacientes con glaucoma de ángulo estrecho.
Pacientes afectados de miastenia gravis.
PRESENTACIONES:
NEURYL 0,5: Estuche conteniendo 30
comprimidos.
NEURYL 2: Estuche conteniendo 30 oxazepam conjugado, aunque también se paradójicas: excitación y agresividad (niños y
comprimidos. encuentran cantidades pequeñas de ancianos). En pacientes geriátricos o debilitados
NEURYL Gts: Frasco x 20 ml. nordiazepam conjugado. así como en niños o individuos con
enfermedades hepáticas, aumenta la
CLORAZEPATO DIPOTÁSICO Indicaciones. sensibilidad a los efectos de las
Ansiedad, disturbios emocionales, disturbios benzodiazepinas en el SNC.
Acción terapéutica.
del comportamiento y de adaptación,
Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivo.
trastornos psicosomáticos, insomnio y tensión Precauciones y advertencias.
provocados por la actividad diaria. Tratamiento El clorazepato dipotásico puede modificar la
Propiedades.
de largo plazo de la ansiedad. Tratamiento capacidad de reacción cuando se maneja
El clorazepato dipotásico pertenece a la familia
coadyuvante de las convulsiones parciales. maquinaria pesada, vehículos y máquinas de
de las benzodiazepinas. Actúa como depresor
Alivio de los síntomas agudos del retiro del precisión. Luego de la suspensión brusca
del SNC y puede producir desde una leve
alcohol. pueden aparecer depresión, insomnio por
sedación hasta hipnosis o coma, según la dosis.
efecto rebote, nerviosismo, salivación y diarrea.
Su mecanismo de acción, como el de las demás
Dosificación. La dependencia psíquica y física puede
benzodiazepinas, es potenciar o facilitar la
Ansiedad: dosis inicial entre 15mg/día, vía oral, presentarse cuando se usan dosis elevadas
acción inhibidora del neurotransmisor ácido
que pueden aumentarse a 60mg/día de ser durante períodos prolongados. Se ha descripto
gamma aminobutírico (GABA), mediador de la
necesario. Se administra en 2 o 3 tomas, pero síndrome de abstinencia (estados
inhibición tanto en el nivel presináptico como
también en una única dosis a la hora de confusionales, manifestaciones psicóticas y
postsináptico en todas las regiones del SNC. Se
acostarse. Coadyuvante del tratamiento convulsiones) luego de la suspensión de dosis
absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Su
antiepiléptico: 7,5mg dos veces al día (niños elevadas y administradas por largo tiempo. No
principal metabolito (activo), el nordiazepam,
entre 9 y 12 años) o tres veces al día (mayores se recomienda su uso en el primer trimestre del
aparece rápidamente en circulación. Su vida
de 12 años); estas dosis pueden ser embarazo y durante la lactancia. La seguridad y
media es extremadamente corta, de modo tal
incrementadas en 7,5mg cada semana, sin efectividad en niños menores de 9 años no ha
que la droga madre se vuelve difícilmente
exceder el límite de 60mg/día (9 a 12 años) o sido establecida.
detectable, en tanto que la vida media del
90mg/día (mayores de 12 años). El retiro de la
nordiazepam es de alrededor de 50 horas. Este
droga debe ser gradual. Interacciones.
metabolito se une a proteínas en un alto grado
Efecto aditivo con alcohol, neurolépticos,
97%-98%. Se ha demostrado que la
Reacciones adversas. antidepresivos, hipnóticos, hipnoanalgésicos,
administración por tiempo prolongado de dosis
Adormecimiento, somnolencia, ataxia, vértigo, anticonvulsivos y anestésicos. No debe
diarias de hasta 120mg carece de toxicidad. El
hipotensión, trastornos gastrointestinales, consumirse alcohol durante el tratamiento con
nordiazepam sufre metabolismo ulterior y se
retención urinaria, cambios en la libido, benzodiazepinas. El uso simultáneo de
elimina por vía renal, principalmente como
ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones antiácidos puede retrasar pero no disminuir su
absorción. Las benzodiazepinas pueden
disminuir la eficacia de la levodopa.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al clorazepato dipotásico;
glaucoma de ángulo agudo.
Diazepam
Acción terapéutica.
Ansiolítico, miorrelajante, anticonvulsivo.
Propiedades.
Las benzodiazepinas actúan en general como
depresores del SNC, desde una leve sedación
hasta hipnosis o coma lo que depende de la
dosis. Se piensa que su mecanismo de acción es
potenciar o facilitar la acción inhibitoria del
neurotransmisor ácido gamma aminobutínico
(GABA), mediador de la inhibición tanto en el
nivel presináptico como postsináptico en todas
las regiones del SNC. Se absorbe bien en el
tracto gastrointestinal y cuando se inyecta en el
músculo deltoides, en general la absorción es
rápida y completa. El estado de equilibrio de la
concentración plasmática se produce entre los
5 días y 2 semanas después del comienzo del
tratamiento. La eliminación es lenta ya que los
metabolitos activos pueden permanecer en la
sangre varios días o semanas produciendo
posiblemente efectos persis<->tentes. El
comienzo de la acción se evidencia entre los 15
y 45 minutos después de su administración
oral, por vía IM antes de los 20 minutos y por
vía IV entre 1 y 3 minutos. Se elimina por vía
renal.
Indicaciones.
Comprimidos: ansiedad, trastornos
psicosomáticos, tortícolis, espasmos
musculares. Ampollas: sedación previa a
intervenciones (endoscopias, biopsias,
fracturas); estados de agitación motora,
delirium tremens, convulsiones.
Dosificación.
Las dosis óptimas deben ser evaluadas para
cada paciente. Ansiedad: 5 a 30mg/día.
Espasmos musculares: 5 a 15mg/día.
Convulsiones: 10 a 20mg. Niños: 0,2mg/kg/día.
Es conveniente que los tratamientos de la
ansiedad o trastornos psicomotores no
sobrepasen las 4 semanas. Si fuere necesario
continuarlos más allá de estos plazos, la
suspensión deberá ser gradual. Ancianos y
pacientes desnutridos requieren dosis menores
debido a variaciones en la sensibilidad y
farmacocinética.
Reacciones adversas.
Sedación, somnolencia, ataxia, vértigo,
hipotensión, trastornos gastrointestinales,
retención urinaria, cambios en la libido,
ictericia, discrasias sanguíneas. Reacciones
paradójicas: excitación y agresividad (niños y
ancianos). La administración parenteral puede
producir hipotensión o debilidad muscular. En
pacientes geriátricos o debilitados así como en
niños o individuos con enfermedades
hepáticas, aumenta la sensibilidad a los efectos
de las benzodiazepinas en el SNC.
Precauciones y advertencias.
Las benzodiazepinas pueden modificar la
capacidad de reacción cuando se manejan
vehículos o máquinas de precisión. La
dependencia es importante cuando se usan
dosis elevadas durante períodos prolongados.
Luego de la suspensión brusca pueden aparecer
depresión, insomnio por efecto rebote,
nerviosismo, salivación y diarrea. Se han
descripto síndrome de abstinencia (estados
confusionales, manifestaciones psicóticas y
convulsiones) luego de la suspensión de dosis
elevadas y administradas por largo tiempo. En
embarazo, no se recomienda su uso en el
primer y tercer trimestre. Durante la lactancia
debe ser evitada, ya que el diazepam se excreta
en la leche materna.
Interacciones.
Los efectos sedantes se intensifican cuando se
asocian benzodiazepinas con alcohol,
neurolépticos, antidepresivos, hipnóticos,
hipnoanalgésicos, anticonvulsivos y
anestésicos. No debe consumirse alcohol
durante el tratamiento con benzodiazepinas. El
uso simultáneo de antiácidos puede retrasar
pero no disminuir su absorción. La cimetidina
puede inhibir el metabolismo hepático del
diazepam y provocar un retraso en su
eliminación. Las benzodiazepinas pueden
disminuir los efectos terapéuticos de la
levodopa, y la rifampicina puede potenciar la
eliminación de diazepam.
Contraindicaciones.
Miastenia gravis, glaucoma, insuficiencia
pulmonar aguda, depresión respiratoria,
insuficiencia hepática y renal. Deberá evaluarse
la relación riesgo-beneficio en pacientes con
antecedentes de crisis convulsivas,
hipoalbuminemia, psicosis.
CLONAZEPAM
KENDRICK
Acción terapéutica.
Ansiolítico.
Propiedades.
Las benzodiazepinas actúan como depresores
del SNC, produciendo todos sus niveles de
depresión, desde una leve sedación hasta
hipnosis, con dependencia de la dosis. Se
piensa que estimula los receptores de GABA
(ácido gamma aminobutírico) en el sistema
reticular activador ascendente. Dado que el
GABA es inhibidor, la estimulación de los
receptores aumenta la inhibición y bloquea la
excitación cortical y límbica después de
estimular la formación reticular del tallo
cerebral. Se absorbe en el tracto
gastrointestinal. La eliminación del fármaco es
lenta ya que los metabolitos activos pueden
permanecer en la sangre varios días e incluso
semanas, con efectos persistentes. El
clonazepam es de vida media intermedia. Su
unión a las proteínas es alta, se metaboliza en
el hígado y se excreta por vía renal.
Indicaciones.
Tratamiento de crisis mioclónicas. Ausencias de
tipo epiléptico refractarias a succinimidas o
ácido valproico. Crisis convulsivas
tonicoclónicas (generalmente asociado con otro
anticonvulsivo). Tratamiento del pánico.
Dosificación.
Adultos: al inicio 0,5mg tres veces por día, y
aumentar 0,5mg a 1mg cada 3 días hasta lograr
el control de las crisis convulsivas; dosis
máxima: 20mg al día. Dosis pediátricas:
lactantes y niños menores de 10 años: 0,01mg a
0,03mg/kg/día fraccionados en 2 o 3 dosis.
Reacciones adversas.
Los pacientes geriátricos y debilitados, niños y
pacientes con trastornos hepáticos son más
sensibles a las benzodiazepinas en el SNC.
Pueden aparecer mareos o sensación de
mareos, somnolencia y raramente alteraciones
del comportamiento, alucinaciones, rash
cutáneo o prurito, cansancio y debilidad no
habituales, trastornos de la micción.
Precauciones y advertencias.
Evitar el consumo de alcohol o de otros
depresores del SNC durante el tratamiento.
Tener precaución en los ancianos si se produce
somnolencia, mareos, torpeza e inestabilidad.
El clonazepam atraviesa la placenta, por lo que
debe evitarse su uso durante el embarazo,
sobre todo durante el primer trimestre. Por
excretarse en la leche materna se debe evaluar
la relación riesgo-beneficio antes de prescribirlo
durante el período de lactancia, ya que puede
provocar sedación en el recién nacido y
posiblemente dificultades en la alimentación y
pérdida de peso. En el tratamiento a largo plazo
en niños debe evaluarse la relación riesgo-
beneficio por los posibles efectos adversos
sobre el desarrollo físico o mental, que pueden
no evidenciarse hasta después de muchos años.
Interacciones.
De utilizarse junto con un analgésico opiáceo,
reducir la dosificación de éste. El uso de
antidepresivos tricíclicos puede disminuir el
umbral convulsivo, por lo tanto deberán
modificarse las dosis del clonazepam. La
carbamazepina puede aumentar su
metabolismo y disminuir por tanto su
concentración sérica. La prescripción
simultánea de haloperidol puede producir un
cambio en el patrón o frecuencia de las
convulsiones epileptiformes. Puede disminuir
los efectos terapéuticos de la levodopa.
Contraindicaciones.
La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en
presencia de intoxicación alcohólica aguda,
antecedentes de dependencia de drogas,
glaucoma de ángulo cerrado, disfunción
hepática o renal, depresión mental severa,
hipoalbuminemia, miastenia gravis, psicosis,
porfiria, enfermedad pulmonar obstructiva
crónica severa.
Alprazolam
Acción terapéutica.
Ansiolítico.
Propiedades.
El alprazolam, al igual que otras
benzodiazepinas, es un potenciador de las
acciones del ácido gamma aminobutírico
(GABA). La absorción oral es casi
completa, el pico plasmático se ha
observado entre la 1ra. y la 2da. hora; la
vida media plasmática de eliminación es
de 12 a 15h. Las dosis repetidas pueden
acumularse. El alprazolam se
biotransforma en el hígado a metabolitos
inactivos que se excretan en la orina.
Indicaciones.
Ansiedad moderada a grave. Ansiedad
asociada con depresión.
Dosificación.
La dosis óptima debe individualizarse para
cada paciente, usándose la menor dosis
que controle los síntomas. Dosis en
adultos: 0,25 a 0,5mg en 3 tomas diarias
hasta un máximo de 3mg/día; en ancianos
o pacientes desnutridos: 0,25mg en 2 o 3
tomas diarias. No debe ser usado en
tratamientos prolongados de más de 4
semanas de duración, a no ser que exista
una indicación médica precisa. Las dosis
deben aumentarse y disminuirse en forma
gradual. Para minimizar los riesgos de
dependencia deben considerarse
tratamientos intermitentes.
Reacciones adversas.
Somnolencia. Sedación. Visión borrosa.
Inestabilidad. Ataxia. Disminución del
estado de alerta y la performance.
Confusión. Amnesia (en particular en
gerontes). Reacciones paradójicas con
agresividad y excitación. Hipotensión,
trastornos gastrointestinales, rash
cutáneo, retención urinaria, cefalea,
vértigo, cambios en la libido, discrasias
sanguíneas e ictericia. El síndrome de
abstinencia y la dependencia se describen
con dosis elevadas y durante tratamientos
prolongados; la suspensión brusca luego
de dosis elevadas puede producir
confusión, psicosis tóxica y convulsiones.
La suspensión brusca luego de un
tratamiento con dosis terapéuticas y
durante períodos cortos puede traer
aparejados síntomas como insomnio,
irritabilidad, diarrea y sudoración.
Precauciones y advertencias.
Insuficiencia pulmonar crónica e
insuficiencia hepática y renal. Debe
controlarse el tratamiento con alprazolam
en pacientes psicóticos no indicándose
como primera elección. Debe cuidarse el
uso en pacientes con depresión severa o
tendencia al suicidio. Embarazo, no debe
usarse en el 1er. y 3er. trimestre.
Lactancia.
Interacciones.
Potencia su efecto cuando es usado con
otros depresores del SNC y alcohol.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad reconocida a las
benzodiazepinas, insuficiencia pulmonar
aguda, miastenia gravis.
BROMAZEPAM
Acción terapéutica.
Ansiolítico.
Propiedades.
Es una benzodiazepina con estructura
molecular compuesta por dos anillos
bencénicos acoplados a un anillo diazepínico y
un átomo de bromo en uno de los anillos
bencénicos. El bromazepam se absorbe con
rapidez y en forma total a través de la mucosa
gastrointestinal y alcanza el pico de
concentración plasmática entre 1 y 4 horas.
Luego de su absorción se produce una
distribución "rápida" inicial seguida de una
redistribución "más lenta" por tejidos menos
perfundidos (tejido graso). El bromazepam, al
igual que otras benzodiazepinas, es altamente
lipófilo y pasa con facilidad la barrera
hematoencefálica. Se liga a proteínas
plasmáticas, en especial a la albúmina, en 70%.
Se biotransforma en el nivel hepático primero
por reacciones oxidativas, para dar metabolitos
activos (3-hidroxibromazepam) e inactivos (3-
hidroxibenzoilpiridina), y luego por reacciones
de conjugación con ácido glucurónico
(metabolitos inactivos) los que después se
excretan por vía renal. La vida media de
eliminación del bromazepam y sus metabolitos
es de 12 horas. Se lo ubica, por lo tanto, dentro
del grupo de benzodiazepinas de vida media
corta-intermedia. Dado que los procesos de
oxidación hepática pueden ser influidos por la
edad avanzada, las hepatopatías o la
coadministración de otros fármacos que
puedan estimular o inhibir la capacidad
oxidativa del hígado, el bromazepam debe
indicarse con cuidado en pacientes ancianos y
en aquellos con insuficiencia hepática marcada.
Indicaciones.
Ansiedad, angustia, obsesión, compulsiones,
fobias e hipocondrías. Tratamiento de las
reacciones emocionales provocadas por
situaciones conflictivas y de estrés.
Dosificación.
Pacientes en tratamiento ambulatorio: 1,5mg
tres veces al día. Casos graves: de 3mg a 12mg,
dos o tres veces al día. Las dosis recomendadas
son aproximadas y deben ser adaptadas a cada
caso. Al cabo de 3 a 6 semanas, y según la
evolución, es posible reducir en forma lenta la
dosificación para con posterioridad suspender
el tratamiento.
Reacciones adversas.
Se tolera bien, incluso en dosis más altas que
las terapéuticas. En los pacientes ancianos o
debilitados se recomienda dosificar en forma
más cautelosa, dada la sensibilidad variable de
estos pacientes a los fármacos psicotrópicos. El
uso de bromazepam puede conducir a
dependencia física o psíquica, que sucede
después de la administración ininterrumpida
durante largo tiempo. Su suspensión puede
causar inquietud, ansiedad e insomnio.
Precauciones y advertencias.
No se recomienda interrumpir el tratamiento
en forma brusca sino de manera gradual. Los
pacientes deberán evitar la ingestión de
alcohol. El bromazepam puede modificar las
reacciones del paciente (habilidad para
conducir, conductas) de forma variable según la
dosis empleada, la administración y la
idiosincrasia individual.
Interacciones.
El uso simultáneo de otros depresores del SNC,
como neurolépticos, tranquilizantes,
antidepresivos, hipnóticos, analgésicos y
anestésicos, puede incrementar su efecto
sedante, lo que en algunos casos puede ser
utilizado terapéuticamente.
 después de la administración por vía IM la
Contraindicaciones. absorción es rápida y completa. El lorazepam es
Miastenia gravis. Se evaluará la relación riesgo- de vida media corta a intermedia y el comienzo
beneficio durante el embarazo y período de de la acción, luego de la administración oral, se
lactancia. Hipersensibilidad a las evidencia entre 15 y 45 minutos. Su unión a las
benzodiazepinas. proteínas es alta, se metaboliza en el hígado y
se elimina por vía renal.
Indicaciones.
Trastornos por ansiedad. Ansiedad asociada
con depresión mental. Síntomas de supresión
alcohólica aguda. Insomnio por ansiedad o
situaciones pasajeras de estrés.
LORAZEPAM Dosificación.
Adultos: ansiolítico: 1mg a 3mg dos o tres veces
Acción terapéutica.
al día. Sedante hipnótico: 2mg a 4mg como
Benzodiazepina de acción sistémica. Ansiolítico.
dosis única al acostarse. En pacientes de edad
Sedante/hipnótico. Relajante del
avanzada: 1mg a 2mg al día en dosis
musculoesquelético.
fraccionadas, con aumento de la dosificación
según tolerancia y necesidades. Ampollas: vía
Propiedades.
IM: 0,05mg/kg hasta un máximo de 4mg. Vía IV:
Actúa en general como depresor del SNC en
inicial: 0,044mg/kg o una dosis total de 2mg.
todos sus niveles, con dependencia de la dosis.
Si bien el mecanismo de acción exacto no se
Reacciones adversas.
conoce, al parecer, después de interactuar con
Los pacientes geriátricos y debilitados; los niños
un receptor específico de la membrana
y los pacientes con enfermedades hepáticas
neuronal potencia o facilita la acción inhibitoria
son más sensibles a los efectos de las
del neurotransmisor ácido gamma
benzodiazepinas en el SNC. La administración
aminobutírico (GABA), mediador de la
parenteral puede ocasionar apnea,
inhibición en el nivel presináptico y
hipotensión, bradicardia o paro cardíaco. Son
postsináptico en todas las regiones del SNC. Se
de incidencia más frecuente: torpeza o
absorbe bien en el tracto gastrointestinal y
inestabilidad, somnolencia, cansancio o
debilidad no habituales. Rara vez se observa:
confusión (por intolerancia), debilidad
muscular, visión borrosa u otros trastornos de
la visión, constipación, náuseas o vómitos. Son
signos de sobredosis que requieren atención
médica: confusión continua, somnolencia
severa, agitación, bradicardia, tambaleos y
debilidad severa.
Precauciones y advertencias.
Evitar el consumo de alcohol o de otros
depresores del SNC durante el tratamiento.
Tener precaución en los ancianos, sobre todo si
se produce somnolencia, mareos, torpeza o
inestabilidad. La administración IV muy rápida
puede producir apnea, hipotensión, bradicardia
o paro cardíaco. Debe evaluarse la relación
riesgo-beneficio para su administración durante
el embarazo, ya que atraviesa la placenta y
puede originar depresión del SNC en el
neonato. Debido a que se excreta en la leche
materna, durante el período de lactancia puede
producir sedación en el recién nacido,
dificultades en la alimentación y pérdida de
peso.
Interacciones.
El uso de antiácidos puede retrasar pero no
disminuir la absorción; la administración previa
de lorazepam puede disminuir la dosis
necesaria de un derivado del fentanilo para
inducir anestesia. El uso simultáneo con
levodopa puede disminuir los efectos
terapéuticos de esta droga. La escopolamina
junto con lorazepam parenteral puede
aumentar la incidencia de sedación, alucinación
y comportamiento irracional.
Contraindicaciones.
Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en
presencia de intoxicación alcohólica aguda,
coma o shock, antecedentes de abuso o
dependencia de drogas, glaucoma de ángulo
cerrado, disfunción hepática o renal,
hipoalbuminemia, depresión mental severa,
miastenia gravis, porfiria, psicosis y pacientes con insuficiencia hepática, renal o
enfermedad pulmonar obstructiva crónica
severa.
LOPRAZOLAM
Acción terapéutica.
Hipnótico.
Propiedades.
Es una benzodiazepina hipnótica (flurazepam,
nitrazepam, flunitrazepam) que desarrolla una
rápida y selectiva actividad luego de su
administración por vía oral. Su efecto se
evidencia por una marcada reducción del
tiempo de latencia necesario para conciliar el
sueño y/o por generarlo sin interrupciones
durante 6-8 horas luego de su administración.
Su mecanismo íntimo de acción se debe a la
potenciación del efecto inhibitorio del GABA al
fijarse a sitios específicos del SNC. La afinidad
del fármaco por el receptor GABA-
benzodiazepínico está en relación directa con
su potencia neurodepresora.
Indicaciones.
Insomnio de diferente tipo e intensidad
(dificultad para conciliar el sueño, despertares
precoces y/o frecuentes).
Dosificación.
1mg antes de acostarse. En sujetos añosos o
respiratoria se indicará la mitad de la dosis
(0,5mg).
Reacciones adversas.
Principales efectos adversos: síntomas del
sistema nervioso central, p. ej., somnolencia,
debilidad muscular, amnesia anterógrada,
sensación de ebriedad, cansancio, cefaleas,
vértigo, alerta reducida. Reacciones paradójicas
(particularmente en pacientes ancianos) como
p. ej., hiperexcitación, inquietud, irritabilidad,
agresividad, delirios, ataques de ira, pesadillas
psicóticas, comportamiento inapropiado,
alucinaciones. Síndrome de abstinencia
(interrupción brusca del tratamiento) como p.
ej., irritabilidad, ansiedad, mialgia, temblor,
ciclos de insomnio y pesadillas, náuseas y
vómitos, ataques epilépticos, confusión.
Manifestación de depresiones preexistentes.
Síntomas gastrointestinales, p. ej.,
estreñimiento. Reacciones de hipersensibilidad,
p. ej., erupciones, prurito.
Precauciones y advertencias.
Son necesarias precauciones especiales en
pacientes con antecedentes de alcoholismo o
drogadicción, pacientes con insuficiencia renal,
hepática o respiratoria, miastenia (ver
Contraindicaciones), pacientes ancianos,
pacientes con depresión o ansiedad asociada a
depresión, pacientes psicóticos. Tratamiento
prolongado: riesgo de tolerancia, dependencia,
síndrome de abstinencia. Amnesia. Reacciones
psiquiátricas y "paradójicas". No se tiene
experiencia clínica en pacientes menores de 15
años. Disminuye la capacidad para conducir o
manejar maquinarias. Embarazo y lactancia:
contraindicado durante el primer trimestre del
embarazo. Usar durante las últimas fases del
embarazo sólo bajo estricta indicación médica,
no prescribir dosis altas durante el último
trimestre. Interrumpir la lactancia materna.
Interacciones.
Principales interacciones: antipsicóticos
(neurolépticos), hipnóticos,
ansiolíticos/sedantes, agentes antidepresivos,
analgésicos, narcóticos, fármacos
antiepilépticos, anestésicos, antihistamínicos
sedantes, alcohol, depresores neuromusculares
(p. ej., fármacos curarizantes, relajantes
musculares), otras benzodiazepinas.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.
Insuficiencia respiratoria grave. Miastenia
gravis. Síndrome de apnea durante el sueño.
Pacientes menores de 15 años. Lactancia.
OXAZEPAM
Acción terapéutica.
Ansiolítico. Miorrelajante. Hip<->nótico.
Anticonvulsivo.
Propiedades.
Es un derivado benzodiazepínico que actúa
como un neurodepresor del SNC, con
diferentes efectos terapéuticos según la dosis
(sedación, letargia, hipnosis y coma). Actúa por
un mecanismo de activación gabaérgica y
facilita la acción inhibitoria del neurotransmisor
ácido gamma aminobutírico (GABA), que es el
mediador de la inhibición, tanto en el nivel
presináptico como postsináptico, en todo el
neuroeje. En el nivel molecular interactúa con
un sitio específico localizado en el complejo
molecular (receptor gabaérgico) y aumenta la
frecuencia de apertura del canal del cloro en
respuesta al GABA, a diferencia de los
barbitúricos que prolongan el tiempo de
apertura. Como otros benzodiazepínicos, tiene
una acción relajante del musculoesquelético
(miorrelajante) en pacientes hipertónicos,
espásticos, discinésicos, que se desarrolla en
varios niveles del SNC sin afectar la placa
neuromuscular, como los curares. La acción
miotonolítica tiene lugar al facilitar los
fenómenos de inhibición presináptica, en la
formación reticular activadora des<->cendente
y en los ganglios de la base. Se sabe que el área
neuroanatómica más sensible al efecto de las
benzodiazepinas es el sistema límbico y, dentro
de él, el hipocampo y la amígdala, con
depresión tanto de la actividad neuronal basal
como de su capacidad de respuesta frente a la
estimulación eléctrica. La actividad
farmacológica se debe al incremento de la
acción inhibitoria del GABA, directamente
sobre el sistema límbico o bien en forma
indirecta por inhibición de la acción de la vía
serotoninérgica de los núcleos del rafe que se
proyectan hacia la amígdala y el hipocampo. Se
la considera una benzodiazepina clorada de
acción intermedia junto al tenazepam,
lorazepam, bromazepam y alprazolam. Luego
de su administración por vía oral el oxazepam
es rápida y completamente absorbido por la
mucosa gastrointestinal, lo que le otorga una
elevada biodisponibilidad plasmática (90-95%)
y una concentración sérica máxima (Tmáx) a las
2h. Su ligadura con las proteínas plasmáticas es
alta (85%) y su volumen de distribución 1 a
15l/kg. Sufre biotransformación hepática
(glucuronoconjugación) para finalmente
eliminarse en gran proporción (90%) por vía
renal. Su vida media plasmática es de 8 horas y
su clearance plasmático de 113ml/minuto.
Indicaciones.
Trastornos por ansiedad. Ansiedad asociada
con depresión mental. Síntomas de supresión
alcohólica aguda. Insomnio por ansiedad o
situaciones pasajeras de estrés.
Dosificación.
La dosis media aconsejada varía de 20 a 60mg
diarios repartidos en 2 o 3 tomas. En pacientes
de edad avanzada o debilitados la posología
máxima es de 30mg/día.
Precauciones y advertencias.
Evitar el consumo de alcohol o de otros
depresores del SNC durante el tratamiento.
Tener precaución en los ancianos, sobre todo si
se produce somnolencia, mareos, torpeza o
inestabilidad. La administración IV muy rápida
puede producir apnea, hipotensión, bradicardia
o paro cardíaco. Debe evaluarse la relación
riesgo-beneficio para su administración durante
el embarazo, ya que atraviesa la placenta y
puede originar depresión del SNC en el
neonato. Debido a que se excreta en la leche
materna, durante el período de lactancia puede
producir sedación en el recién nacido,
dificultades en la alimentación y pérdida de
peso.
Contraindicaciones.
Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en
presencia de intoxicación alcohólica aguda,
coma o shock, antecedentes de abuso o
dependencia de drogas, glaucoma de ángulo
cerrado, disfunción hepática o renal,
hipoalbuminemia, depresión mental severa,
miastenia gravis, porfiria, psicosis y Ancianos y pacientes debilitados: 15 mg/24 h.
enfermedad pulmonar obstructiva crónica
severa
TEMAZEPAM
DESCRIPCION
El temazepam es un fármaco hipnótico, de la familia de las
benzodiazepinas, activo por vía oral. Se utiliza para el
tratamiento a corto plazo del insomnio.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento de la narcolepsia:
Administración oral
Adultos: se han utilizado dosis de 15 a 30 mg de temazepam
administrados a la hora de acostarse para reducir el número de
episodios narcolépticos. El temazepam redujo la frecuencia de
cataplexias y el índice ESS (Epworth Sleepiness Scale) se redujo
de 16.4 a 11.6
Tratamiento de la ansiedad:
Administración oral: Adultos: las dosis recomendadas son 5
mg/8-12 h, pudiendo incrementarse la dosis diaria, en función
de la respuesta
clínica, hasta un máximo de 10 mg/8-12 h (30 mg/día).
Ancianos y pacientes debilitados: 5 mg/12 h, hasta un máximo
de 5 mg/8 h (15 mg/día).
Tratamiento a corto plazo del insomnio:
Deben evitarse los tratamientos superiores a dos o tres
semanas, sugiriéndose el uso intermitente del fármaco durante
este período.
Administración oral: Adultos: se recomienda entre 15-30
mg/24 h, al acostarse.
CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES
El temazepam está contraindicado en pacientes con alergia a
las benzodiazepinas, así como en pacientes con miastenia
gravis, coma o shock, intoxicación etílica aguda, pacientes
embarazadas (especialmente durante el primero y tercer
trimestre), madres lactantes y niños (falta de experiencia
clínica).
Los trastornos del sueño pueden ser la manifestación de un
trastorno de una enfermedad física y / o psiquiátrica
subyacente. En consecuencia, sólo debe tomarse una decisión
de iniciar el tratamiento sintomático del insomnio después de
que el paciente haya sido evaluado cuidadosamente. El fracaso
del insomnio a remitir después de 7 a 10 días de tratamiento
pueden indicar la presencia de una enfermedad médica
psiquiátrica primaria que debe ser evaluada. El empeoramiento
del insomnio puede ser la consecuencia de un trastorno
psiquiátrico o físico no reconocido al igual que la aparición de
nuevas anormalidades del pensamiento o del comportamiento.
Tales anomalías también se han reportado a ocurrir en
asociación con el uso de fármacos con actividad depresora del
sistema nervioso central, incluyendo los de la clase de las
benzodiazepinas. Debido a que algunos de los efectos adversos
más graves de las benzodiazepinas, incluyendo el temazepam,
parecen estar relacionados con la dosis, es importante utilizar
la dosis efectiva más baja posible. Los pacientes ancianos están
especialmente en riesgo.
Se han descrito casos raros de angioedema que implican la
lengua, la glotis o la laringe en pacientes después de tomar la
primera o las siguientes dosis de sedantes-hipnóticos,
incluyendo el temazepam. Algunos pacientes han tenido
síntomas adicionales, tales como disnea, cierre de la garganta o
náuseas y vómitos que sugieren la anafilaxia. Algunos pacientes
han requerido tratamiento médico en el servicio de urgencias.
Si el angioedema afecta a la lengua, glotis o laringe, puede
ocurrir la obstrucción de las vías respiratorias y ser fatal.
Los pacientes que desarrollan angioedema después del
tratamiento con temazepam no deben ser tratados
nuevamente con el fármaco.
Las benzodiazepinas tienden a producir disminución de los
reflejos, pequeñas alteraciones de la coordinación psicomotriz y
del estado de alerta. Por tanto, los pacientes tratados con estos
fármacos deberían evitar en lo posible la conducción de
vehículos o el manejo de maquinaria compleja especialmente
durante las primeras horas de la mañana si ha tomado el
medicamento por la noche (por la somnolencia residual).
Clasificación de la FDA de riesgo en el embarazo El temazepam
se clasifica dentro de la categoría X de riesgo en el embarazo.
Las benzodiazepinas pueden causar daño fetal cuando se
administran a una mujer embarazada. Se ha observado un
aumento del riesgo de malformaciones congénitas asociadas
con el uso de diazepam y clordiazepóxido durante el primer
trimestre del embarazo. La distribución transplacentaria ha
dado como resultado la depresión neonatal del SNC después de
la ingestión de dosis terapéuticas de una benzodiazepina
hipnótica durante las últimas semanas de embarazo.
No se sabe si este fármaco se excreta en la leche humana.
Debido a que muchos fármacos se excretan en la leche
humana, se debe tener precaución cuando el temazepam se
administra a una mujer lactante.
REACCIONES ADVERSAS
Los efectos adversos de temazepam son, en general, frecuentes
y moderadamente importantes. El perfil toxicológico de este
fármaco es similar al del resto de benzodiazepinas ansiolíticas.
En la mayor parte de los casos, las reacciones adversas son una
prolongación de la acción farmacológica y afectan
principalmente al sistema nervioso central. El 50% de los
pacientes experimenta somnolencia transitoria, durante los
primeros días de tratamiento. Raramente los pacientes
tratados con este medicamento se ven obligados a suspender el
tratamiento.
Las reacciones adversas más características son:
 -Muy frecuentes (>25%): somnolencia, confusión y
ataxia, especialmente en ancianos y debilitados; si
persisten estos síntomas se debe reducir la dosis.
 -Frecuentes (10-25%): mareos, sedación, cefalea,
depresión, desorientación, disfasia o disartria, reducción
de la concentración, temblor, cambios en la líbido,
incontinencia urinaria, retención urinaria, náuseas,
vómitos, diarrea, estreñimiento, sequedad de boca,
hipersalivación, dolor epigástrico.
 -Poco frecuentes (1-9%): hepatitis, ictericia, dermatitis,
urticaria, prurito, leucopenia, agranulocitosis, anemia,
trombocitopenia, eosinofilia, alteraciones del
comportamiento, amnesia anterógrada, excitación
paradójica, psicosis, alteraciones de la visión, diplopia,
nistagmo, alteraciones de la audición.
 -Raras: hipertensión, bradicardia, taquicardia,
palpitaciones.
TRIAZOLAM
Acción terapéutica.
Hipnótico.
Indicaciones.
Alteraciones del sueño (despertar precoz, sueño
intermitente). Insomnio transitorio y de corto plazo.
Dosificación.
Vía oral: es importante individualizar la dosificación de
triazolam para un efecto benéfico máximo y ayudar a
evitar las reacciones adversas significativas. La dosis
recomendada para la mayoría de los adultos es de
0,25mg antes de retirarla. Puede ser que una dosis de
0,125mg sea suficiente para algunos pacientes
seleccionados. La dosis de 0,5mg se debe reservar
para aquellos pacientes que no respondan
adecuadamente a una dosis menor. En pacientes
geriátricos y/o debilitados, la dosis recomendada varía
de 0,125mg a 0,25mg. La terapia se debe iniciar a
0,125mg en este grupo. Al igual que con otros
medicamentos, se debe usar la dosis mínima efectiva.
Reacciones adversas.
Alta frecuencia: sedación (mareos, somnolencia,
ataxia y/o falta de coordinación), considerado como
una prolongación de la actividad farmacológica de la
droga. Las reacciones menos frecuentemente
encontradas incluyen estados de confusión o daño en
la memoria, depresión del SNC y trastornos visuales.
Adicionalmente a las reacciones indicadas con
anterioridad, otras reacciones rara vez reportadas
durante el uso clínico de triazolam en todo el mundo
incluyen: agresividad, desmayos, insomnio transitorio
después de la discontinuación del medicamento,
alucinaciones, síncope y sonambulismo. Aunque la
presencia absoluta de las reacciones adversas con
triazolam es baja, puede haber una relación a la dosis.
Las reacciones adversas de las benzodiazepinas que
son prolongaciones de sus acciones farmacológicas
(por ejemplo, el mareo o amnesia) están claramente
relacionadas a la dosis. No se ha establecido la
relación de la dosis con el riesgo de otras reacciones
adversas. De acuerdo con las buenas prácticas
médicas se recomienda que la terapia se inicie con la
dosis mínima efectiva.
Precauciones y advertencias.
Se debe tener precaución en pacientes con
insuficiencia hepática o pulmonar severa, o apnea del
sueño. En pacientes con función respiratoria
comprometida se han reportado con muy baja
frecuencia depresión respiratoria y apnea. No se ha
establecido la seguridad y eficacia de triazolam en
personas menores de 18 años. Cuando triazolam se
utiliza en las dosis recomendadas para un tratamiento
corto, el riesgo de dependencia es bajo. Sin embargo,
al igual que con todas las benzodiazepinas, este riesgo
se incrementa con dosis mayores y el uso a largo plazo
y aún más en pacientes con un historial de
alcoholismo o abuso de drogas. Se han reportado
síntomas de abstinencia, incluyendo convulsiones,
cuando los pacientes discontinúan abruptamente las
dosis diarias múltiples de triazolam. Aunque las
benzodiazepinas no son depresogénicas, pueden estar
asociadas con la depresión mental, la cual a su vez,
puede o no estar asociada con las ideas de suicidio o
intentos reales de suicidio. Esto se presenta en raras
ocasiones y de manera no predecible. Al igual que con
otras benzodiazepinas y medicamentos activos al SNC,
se han reportado en raras ocasiones con triazolam tres
grupos de síntomas idiosincrásicos que se pueden
sobreponer: síntomas de amnesia (amnesia
anterógrada con comportamiento adecuado o no
adecuado); estado de confusión (desorientación,
desrealización, despersonalización y/o estupor
mental); y estado de agitación (movilidad, irritabilidad
y excitación). Frecuentemente, otros factores pueden
contribuir a estas reacciones idiosincrásicas, por
ejemplo, la toma concomitante de alcohol y otros
fármacos, carencia de sueño, estado premorboso
anormal, etc. El triazolam no se debe usar en madres
que estén en etapa de lactancia. Se debe tener
cuidado con los pacientes que deban manejar
vehículos u otras maquinarias peligrosas el día
posterior a la dosificación nocturna de triazolam,
hasta que se observe que no muestran somnolencia o
mareos. Precauciones en relación con efectos de
carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis y sobre la
fertilidad: las benzodiazepinas pueden causar daño
fetal cuando son administradas durante el embarazo.
Se sugiere en varios estudios un aumento en el riesgo
de malformaciones congénitas asociadas con el uso
del diazepam o clordiazepóxido durante el primer
trimestre del embarazo. La distribución
transplacentaria, ha demostrado una depresión del
sistema nervioso central neonatal seguida de la
ingestión de dosis terapéuticas de benzodiazepinas
hipnóticas durante las últimas semanas del embarazo.
No se tiene evidencia de un potencial carcinogénico
de triazolam.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad conocida a las benzodiazepinas.
Lactancia. Embarazo.
Sobredosificación.
Los síntomas de sobredosificación pueden incluir
somnolencia, confusión, ataxia, lenguaje cercenado, y
finalmente coma. Se han reportado convulsiones,
depresión respiratoria y apnea con
sobredosificación. El tratamiento de la sobredosis
incluye en pacientes lúcidos lavado gástrico y medidas
de sostén general. En sujetos en coma se indicaron
medidas generales, aminas presoras, oxigenoterapia,
respiración asistida, etc.
Pertenece a un nuevo grupo químico
(azaspirodecanodionas) con un perfil
farmacológico distinto del de las
benzodiazepinas pues carece de acciones
hipnóticas, anticonvulsivantes y miorrelajantes,
no altera la memoria y más que sedación
produce insomnio. Su eficacia ansiolítica es
escasa (menor que las benzodiazepinas) y lenta
ya que se presenta luego de 2 semanas. Su
mecanismo de acción se debería al efecto
agonista sobre los receptores serotoninérgicos
5-HT1A. No se ha descripto el desarrollo de
dependencia física y abstinencia, no altera la
memoria ni provoca trastornos cognoscitivos o
psicomotores. Las azaspirodecanodionas no
interactúan con el alcohol ni con otros
la neurodepresores. La buspirona ha resultado
casi ineficaz en sujetos tratados previamente
con benzodiazepinas. Es rápidamente
absorbida y sufre un extenso metabolismo de
primer paso; 95% de la droga circulante se halla
unida a proteínas plasmáticas. La influencia de
alteraciones del control impulsivo (agresión,
suicidio) en síndromes depresivos, en el abuso,
dependencia-abstinencia alcohólica, trastornos
de la conducta alimentaria, síndromes
obsesivocompulsivos, trastornos de la migraña.
Dosificación.
La dosis inicial es de 15mg por día (5mg tres
veces al día). En la mayoría de los pacientes se
obtiene una respuesta terapéutica óptima con
20 o 30mg diarios administrados en dos o tres
tomas. No debieran superarse los 60mg por día
por la posibilidad de que aparezcan síntomas
disfóricos y tendencias suicidas. Cefaleas,
parestesias, vértigo, sudación.
Reacciones adversas.
Mareos, náuseas, nerviosismo, excitación. Por
suspensión del tratamiento: mareos, insomnio,
náuseas, trastornos gastrointestinales.
Precauciones y advertencias.

BUSPIRONA
la insuficiencia hepática o renal en su
metabolismo y biodisponibilidad no se ha
establecido. Se genera un metabolito activo N-
desmetilbuspirona. Su vida media es de 3 a 4
Acción terapéutica. horas.
Ansiolítico.
Indicaciones.
Propiedades. Ansiedad. Desorden de ansiedad generalizada.
Es un ansiolítico no relacionado Se sugiere asociarla con benzodiazepinas en los
estructuralmente con las benzodiazepinas, trastornos de pánico como alternativa a los
barbituratos u otros agentes ansiolíticos. antidepresivos. Está en estudio su utilidad en
No administrar a pacientes que ingieren drogas
inhibidoras de la mono<->aminooxidasa
(IMAO). El retiro de la droga debe ser gradual.
La falta de experiencia clínica no avala su uso
en embarazadas y mujeres en lactación. No
debiera administrarse a pacientes con
insuficiencia renal o hepática.
Interacciones.
Con los inhibidores de la monoamino<->oxidasa Síndromes depresivos de grado variable.
(IMAO) pueden desencadenarse crisis Trastornos obsesivo-compulsivos.
hipertensivas.
Dosificación.
Contraindicaciones. La dosis habitual para iniciar el tratamiento es
Hipersensibilidad a la buspirona. de 75mg diarios, administrados en tomas cada
8 a 12 horas con las principales comidas. Según
Sobredosificación. la respuesta clínica, la dosis puede aumentarse
Náuseas, vómitos, mareos, somnolencia, miosis hasta 150 a 225mg/día en pacientes con
y malestar gástrico. Tratamiento: lavado patologías depresivas severas. Cuando el
gástrico inmediato y medidas de sostén. trastorno haya remitido debe manejarse una
dosis mínima efectiva de mantenimiento. No es
necesario ajustar la dosis en sujetos depresivos
añosos, a diferencia de los antidepresivos
tricíclicos.
Reacciones adversas.
Se han informado náuseas, diarrea, erupciones
cutáneas, anorexia, ansiedad, insomnio,
nerviosismo, confusión mental, cefalea,
sequedad de boca y astenia. En general la
tolerancia clínica del fármaco es buena y la
incidencia de estos secundarismos es baja (3%).
VENLAFAXINA Precauciones y advertencias.
Los sujetos que requieren un grado de reflejos
Sinónimos.
y alerta, o manejan maquinarias o vehículos,
Venlafexina.
deberán ser advertidos del riesgo de desarrollar
somnolencia. En sujetos con insuficiencia renal
Acción terapéutica.
se recomienda reducir la dosis diaria. La
Antidepresivo.
suspensión del tratamiento será lenta y
gradual, debe evitarse la supresión brusca.
Indicaciones.
Cuando se desea cambiar la venlafaxina por un
antidepresivo inhibidor de la
monoaminooxidasa (IMAO) deberán pasar 7 a
14 días. Las patologías depresivas severas
requerirán tratamientos prolongados (3 a 6
meses) para lograr la eutimia. En sujetos
hipertensos deberá emplearse con precaución y
control tensional periódico. Se ha reportado un
agravamiento de la depresión, ideación suicida
y potencialidad de suicidio en pacientes de
cualquier edad que se encuentran bajo
tratamiento con medicación antidepresiva tal
como: bupropion, citalopram, escitalopram,
fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina,
nefazodone, paroxetina, sertralina y
venlafaxina. Ante la aparición en pacientes
medicados con antidepresivos por depresión
mayor o por otras causas tanto psiquiátricas
como no psiquiátricas de: agitación,
irritabilidad, ansiedad, intranquilidad,
insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia,
hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo
cercano por parte del médico así como de los
familiares dado que podría considerarse la
necesidad de suspensión del tratamiento, para
lo cual se debe tener en cuenta que la
disminución paulatina de la dosis deberá ser
gradual, así como la más rápida posible, ya que
podría asociarse a síntomas relacionados con la
discontinuación abrupta de dichos
medicamentos.
Interacciones.
La venlafaxina es un antidepresivo que por su
reducida fracción ligada a proteínas y su
mínima interacción con el sistema citocromo
P450 posee una muy leve propensión a generar
interacciones medicamentosas con numerosos
fármacos (litio, diazepam, cimetidina).
Contraindicaciones.
Embarazo y lactancia. Hipersensibilidad o
alergia a la venlafaxina. No se aconseja durante
el tratamiento el consumo de bebidas
alcohólicas. No administrar a niños menores de
18 años ni a pacientes con insuficiencia
hepática o renal graves.
ESCITALOPRAM
Acción terapéutica.
Antidepresivo.
Indicaciones.
Depresión de diverso tipo e intensidad y de
mantenimiento para evitar la recaída.
Trastornos de pánico con o sin agorafobia.
Dosificación.
Tratamiento de la depresión: dosis usual en
adultos: vía oral, 10mg una vez al día. Según la
respuesta individual del paciente, la dosis se
puede aumentar hasta un máximo de 20mg
diarios. Tratamiento de trastornos de pánico:
dosis usual en adultos: vía oral, 5mg por día
durante la primera semana, luego incrementar
la dosis a 10mg diarios. Según la respuesta
individual del paciente, la dosis diaria puede
aumentar hasta un máximo de 20mg.
Reacciones adversas.
Incluyen náuseas, hipertensión, palpitaciones,
insomnio, somnolencia, mareo, fatiga, falta de
concentración, fiebre, irritabilidad, vértigo,
aturdimiento, rash cutáneo, disminución de la
libido, diarrea, xerostomía, aumento o
disminución del apetito, constipación,
indigestión, dolor abdominal, gastroenteritis,
reflujo gastroesofageal, ardor o acidez
estomacal.
Precauciones y advertencias.
En pacientes ancianos ( > 65 años de edad) se
recomienda iniciar el tratamiento con la mitad
de la dosis usual. No es necesario realizar un
ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia
renal leve o moderada. Se aconseja administrar
con precaución en pacientes con función renal
severamente disminuida (clearance de
creatinina < 30ml/min). En pacientes con
insuficiencia hepática, se recomienda
administrar una dosis inicial de 5mg durante las
2 primeras semanas de tratamiento; según la
respuesta individual del paciente, se puede
aumentar la dosis hasta 10mg. En pacientes con
antecedentes conocidos de ser
metabolizadores pobres con respecto a la
enzima CYP2C19, se recomienda administrar
una dosis inicial de 5mg durante las primeras
dos semanas; según la respuesta individual del
paciente, se puede incrementar la dosis hasta
10mg. No realizar la suspensión brusca del
tratamiento, aconsejando disminuir la dosis de
manera gradual durante un período de una a
dos semanas, con el fin de evitar posibles
reacciones de supresión. Se ha reportado un
agravamiento de la depresión, ideación suicida
y potencialidad de suicidio en pacientes de
cualquier edad que se encuentran bajo
tratamiento con medicación antidepresiva tal
como: bupropion, citalopram, escitalopram,
fluoxetina, fluvoxamina, mirtazapina,
nefazodona, paroxetina, sertralina y
venlafaxina. Ante la aparición en pacientes
medicados con antidepresivos por depresión
mayor o por otras causas tanto psiquiátricas
como no psiquiátricas de: agitación,
irritabilidad, ansiedad, intranquilidad,
insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia,
hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo
cercano por parte del médico así como de los
familiares dado que podría considerarse la
necesidad de suspensión del tratamiento, para
lo cual se debe tener en cuenta que la
disminución paulatina de la dosis deberá ser
gradual, así como la más rápida posible, ya que
podría asociarse a síntomas relacionados con la
discontinuación abrupta de dichos
medicamentos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a la droga, embarazo,
lactancia y en aquellos pacientes bajo
tratamiento concomitante con inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO). Se encuentra
contraindicado a menores de 18 años de edad.
Sobredosificación.
Utilizar un tratamiento general de sostén
(oxigenoterapia, hidratación). Si la ingestión fue
reciente se puede realizar lavado gástrico.
PAROXETINA
Acción terapéutica.
Antidepresivo.
Indicaciones.
Síndromes depresivos con melancolía.
Episodios depresivos mayores o severos.
Depresión recurrente. Distimias. Trastorno
obsesivo-compulsivo. Usos adicionales, sola o
como coadyuvante en el tratamiento de la
neuropatía diabética y en dolor de cabeza
tensional crónico. Trastornos de la conducta
alimentaria.
Dosificación.
La dosis inicial recomendada es de 20mg por
día en una única toma matinal. Puede
incrementarse de a 10mg hasta llegar a 50mg
por día, de acuerdo con la respuesta del
paciente. Ancianos: la dosis inicial debiera ser
de 20mg diarios, que pueden aumentarse de a
10mg hasta un máximo de 40mg/día, de
acuerdo con la respuesta del paciente.
Reacciones adversas.
Dolor de cabeza, astenia, dolor abdominal,
palpitación, vasodilatación, sudación, mareos,
somnolencia, insomnio, agitación, temblores,
ansiedad, náuseas, vómitos, boca seca,
alteraciones en la eyaculación.
Precauciones y advertencias.
El paciente que recibe paroxetina no debiera
operar maquinaria pesada ni conducir
automóviles. Para cambiar de paroxetina a un
IMAO, o viceversa, debe suspenderse la
administración de cualquiera de ellos al menos
dos semanas antes de iniciar la administración
del otro. Se ha reportado un agravamiento de
la depresión, ideación suicida y potencialidad
de suicidio en pacientes de cualquier edad que
se encuentran bajo tratamiento con medicación
antidepresiva tal como: bupropion, citalopram,
escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina,
mirtazapina, nefazodona, paroxetina, sertralina
y venlafaxina. Ante la aparición en pacientes
medicados con antidepresivos por depresión
mayor o por otras causas tanto psiquiátricas
como no psiquiátricas de: agitación,
irritabilidad, ansiedad, intranquilidad,
insomnio, hostilidad, ataque de pánico, acatisia,
hipomanía y manía, se aconseja el monitoreo
cercano por parte del médico así como de los
familiares dado que podría considerarse la
necesidad de suspensión del tratamiento, para
lo cual se debe tener en cuenta que la
disminución paulatina de la dosis deberá ser
gradual, así como la más rápida posible, ya que
podría asociarse a síntomas relacionados con la
discontinuación abrupta de dichos
medicamentos.
Interacciones.
Entre las manifestaciones comunes se incluyen:
rigidez, hipertermia, inestabilidad autonómica
(con fluctuaciones rápidas de los signos vitales),
cambios del estado mental (agitación extrema
que puede progresar a delirio y coma). Estas
reacciones se han visto en personas que
recientemente habían suspendido la paroxetina
y comenzaban el tratamiento con un IMAO.
Coadministrado con triptófano, dolor de
cabeza, náusea, sudación y mareos. Warfarina:
administrar con precaución. Las drogas que
afectan el metabolismo hepático pueden
alterar el metabolismo y la farmacocinética de
la paroxetina. La cimetidina inhibe el
metabolismo de la paroxetina; debe ajustarse
la dosis de esta última. La coadministración de
drogas metabolizadas por el citocromo
P450IID6 (nortriptilina, amitriptilina,
imipramina, desipramina, fluoxetina,
fenotiazinas, propafenona, flecainida,
encainida, quinidina, etc.) debe llevarse a cabo
con precaución. Los pacientes que reciben
paroxetina no debieran ingerir alcohol. Con
digoxina se ha observado una disminución del
área bajo la curva media de esta droga, cuando
se la coadministra con paroxetina. Prociclidina:
si se observan efectos anticolinérgicos en la
coadministración con paroxetina, la dosis de
prociclidina debiera ser reducida.
Contraindicaciones.
Uso simultáneo con IMAO. Hipersensibilidad al
fármaco. Insuficiencia renal severa. Niños.
Lactancia. Embarazo. Se encuentra
contraindicado a menores de 18 años de edad.
Sobredosificación.
Náusea, vómitos, somnolencia. No se han
observado casos fatales. El tratamiento debe
ser de sostén, asegurando el establecimiento
de la ventilación y oxigenación. La diuresis
forzada, la diálisis y la hemoperfusión no son
beneficiosas en la eliminación de la paroxetina
del organismo.
DULOXETINA
Acción terapéutica.
Antidepresivo.
Propiedades.
Es un antidepresivo relacionado con sus
congéneres fluoxetina y paroxetina, que
pertenece a la clase denominada IRSS
(inhibidores de la recaptación de serotonina).
Su mecanismo de acción se debería al aumento
del estímulo serotoninérgico en el SNC a partir
de la inhibición de la recaptación de serotonina
(5HT) por las neuronas presinápticas. La
duloxetina es un bloqueante específico y
selectivo de la recaptación de serotonina (5HT)
y noradrenalina (NA) sin influencia significativa
sobre otros neurotransmisores (acetilcolina,
adrenalina, dopamina, histamina). La eficacia
de la duloxetina en la incontinencia urinaria de
esfuerzo se vincula a la inhibición de la
recaptación de la serotonina y norepinefrina en
el SNC (médula sacroespinal), lo que induce a
un aumento de la estimulación nerviosa del
músculo esfínter estriado de la uretra
comprobado por un aumento (8 veces) en la
actividad electromiográfica del músculo. Luego
de su administración por vía oral se absorbe
por el tracto digestivo y alcanza su pico
plasmático máximo a las 6 horas sin que sea
afectada por la presencia de alimentos. Posee
una vida media plasmática larga: 12 horas (8-17
horas), y una elevada unión con las proteínas
plasmáticas ( > 90%), especialmente con la
albúmina y a-glucoproteína. Sufre una
importante biotransformación metabólica
(oxidación, conjugación), y son sus principales
metabolitos hidroxi-duloxetina e hidroxi-
metoxi-duloxetina. Su principal vía de
eliminación es a través de la orina ( > 70%)
como metabolitos.
Indicaciones.
Depresión moderada o severa. Trastornos
obsesivo-compulsivos.
Dosificación.
La dosis media por vía oral es de 40mg/día
(20mg cada 12 horas). En caso necesario se
puede emplear 60mg/día (30mg cada 12
horas). No se ha demostrado que dosis
mayores tengan superioridad terapéutica. La
administración del fármaco se puede realizar
independientemente de las comidas. En caso
de intolerancia o aparición de efectos
indeseables se aconseja suspender la
medicación en forma gradual y progresiva.
Incontinencia: 40mg 2 veces por día asociado a
un programa de entrenamiento del músculo
pelviano.
Reacciones adversas.
Se han referido náuseas, constipación, boca
seca, somnolencia, disminución del apetito,
aumento de la sudoración, visión borrosa,
insomnio, fatiga, disfunción sexual.
Precauciones y advertencias.
Se aconseja efectuar un control muy cercano une a las proteínas plasmáticas y no sufre
en los pacientes depresivos tratados
especialmente al comienzo de la terapéutica o
PREGABALINA biotransformación metabólica activa,
eliminándose como droga no modificada por
Acción terapéutica.
durante la etapa de cambios o aumento de la excreción renal, lo que obliga a modificar la
Antiepiléptico. Analgésico.
posología. Se recomienda no asociar con posología en sujetos con insuficiencia renal o
agentes IMAO y se requiere esperar 14 días hemodializados.
Propiedades.
luego de suspendidos éstos para iniciar el
Es un análogo del ácido gamma aminobutírico
tratamiento con duloxetina. En caso de recibir Indicaciones.
(GABA) pero no actúa sobre los receptores
duloxetina y antes de pasar a un IMAO se Dolor neuropático asociado a la neuropatía
GABAA o GABAB, ni es GABA agonista.
requieren 5 días. En caso de embarazo se diabética; neuralgia post-herpética; como
Pregabalina se une a la subunidad auxiliar
deberá evaluar la relación beneficio-riesgo complemento en el tratamiento de crisis
(proteína a2-d) de los canales de calcio "voltaje-
durante el tercer trimestre de la gestación. convulsivas; fibromialgia.
dependientes" en el SNC, desplazando a la
[3H]-gabapentina, lo que explicaría su efecto
Contraindicaciones. Dosificación.
anticonvulsivante y analgésico. Además, se ha
Hipersensibilidad al fármaco. Insuficiencia Dolor neuropático: se aconseja iniciar con
demostrado que pregabalina reduce la
hepática o renal severa. Asociación con agentes 150mg/día y luego ir aumentando hasta
liberación de varios neurotransmisores como la
IMAO. 300mg/día. Neuralgia post-herpética: se
noradrenalina (NA), la sustancia P y el
aconseja comenzar con 150mg/día y aumentar
glutamato. Este agente ha demostrado en
Sobredosificación. hasta 300mg/día. La dosis máxima es de
estudios experimentales su acción en modelos
No existe un antídoto específico. En caso de 600mg/día. Crisis convulsivas: 150mg/día hasta
animales de crisis convulsivas por electroshock,
sobredosificación se debe emplear tratamiento un máximo de 600mg/día. Fibromialgia: se
y por pentilentetrazol y en los modelos
sintomático y medidas de sostén inicia con 150mg/día y se puede ir aumentando
relacionados con el dolor neuropático y
hemodinámicas y respiratorias para mantener cada semana hasta 300mg/día. La dosis máxima
posquirúrgico. Los resultados clínicos en
las funciones vitales. es de 450mg/día. Estas dosis se deben
pacientes con dolor neuropático mostraron una
administrar en 2 o 3 tomas por día según el
reducción significativa del dolor a partir de los 7
caso y la respuesta clínica. En sujetos con
días y en sujetos con epilepsia se comprobó
insuficiencia renal se debe adecuar la
una reducción de las crisis convulsivas. Luego
posología.
de su administración por vía oral se absorbe en
forma casi completa (≥90%) que es
Reacciones adversas.
independiente de la dosis, pero su velocidad de
En general las reacciones fueron de carácter
absorción disminuye cuando se administra con
leve y poco frecuentes, habiéndose referido
alimentos. Su vida media es de 6,3 horas, no se
somnolencia, mareos, boca seca, visión
borrosa, parestesias, vértigo, astenia,
constipación, aumento del apetito y del peso,
ataxia.

Precauciones y advertencias.
La seguridad y eficacia en niños menores de 12
años no han sido establecidas. Se aconseja no
operar maquinarias o conducir vehículos
durante el tratamiento.

Interacciones.
El empleo de pregabalina puede potenciar el
efecto neurodepresor del etanol, lorazepan y
oxicodona sobre las funciones cognitivas o
motoras.

Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al fármaco. Embarazo y
lactancia. Niños menores de 12 años.