Fármacos

Antihipertensivos
El corazón y las arterias son los órganos que más
alteración sufren en la hipertensión arterial (HTA).

Los bloqueadores beta permiten controlar la presión

arterial e influyen en el remodelado ventricular debido
a la reducción de la poscarga, de la contractilidad
miocárdica y de la tensión sobre la pared ventricular.

Por ello, son fármacos de una gran utilidad en el

tratamiento de pacientes hipertensos, enfermedades
como la angina de pecho, el infarto de miocardio y la
insuficiencia cardíaca.
 BETA BLOQUEADORES
• Producen un bloqueo competitivo
y reversible de las acciones de las
catecolaminas mediadas a través
de la estimulación de los
receptores beta adrenérgicos.
• Esta inhibición puede producirse
durante la síntesis, el
almacenamiento o la liberación
del neurotransmisor adrenérgico.
• Reducen gradualmente las cifras
de PA solamente en pacientes
hipertensos.
 β-BLOQUEADORES
(Mecanismo de acción)
CENTRAL:
• Depresión de centros cardiovasculares simpáticos (centro
vasomotor bulbar [receptores B1])
PERIFÉRICO:
• Disminuyen el gasto cardíaco (inotropismo) y la frecuencia
cardiaca (cronotropismo).
• Disminución de la liberación y síntesis de noradrenalina (por
inhibicion de la actividad simpatica)
• Disminución del volumen plasmático.
• Disminución de la actividad plasmática de renina.
 Receptores
Adrenergicos Beta
RECEPTORES TEJIDO RESPUESTA
Acción inotrópica y
Corazón
cronotrópica positiva
BETA 1
Células Aumento de la secreción
yuxtaglomerulares de la renina
Islotes pancreáticos Aumento de la
cel B liberación de insulina
Musculatura lisa Vasodilatación, bronco
BETA 2 (vascular, bronquial, dilatación, relajación
gastrointestinal y musculo destrusor,
genitourinaria) relajación uterina
Musculo esquelético Relajación
 FARMACOCINÉTICA
ABSORCION

• Casi todos los fármacos de esta clase se absorben bien después de

su administración oral (propranolol y metoprolol)
• Concentración máxima de 1-3h después de su ingestión

BIODISPONIBILIDAD

• El propranolol presenta un metabolismo hepático extenso con

biodisponibilidad baja. Existe mas cantidad de fármaco en la
circulación a mayor dosis

DISTRIBUCION

• Estos se distribuyen con rapidez y en grandes volúmenes. El

propranolol es lipofilico y cruzan la barrera hematoencefalica.
 CARACTERISTICAS DE LOS
BETA BLOQUEADORES
Lipofílicos:
• Los BB lipofílicos se metabolizan en el hígado, sufren un
metabolismo de primer paso y esto causa una baja disponibilidad,
• Vida media mas corta
• Atraviesan fácilmente la barrera hematoencefálica.
No lipofílicos: (atenolol, celiprolol, nadolol y sotalol)
• Escapan al metabolismo del hepático y son eliminados por el
riñón.
• Vida media más larga
• Dificultad para atravesar la barrera hematoencefálica
 CARACTERISTICAS DE LOS
BETA BLOQUEADORES
• Cardioselectividad:
• Los BB cardioselectivos tienen un afinidad mayor por los beta 1.
• Encontramos en el corazón, riñón y adipocitos.
• Que por los beta 2 que se encuentran:
• Nivel bronquial, arterial, muscular, pancreático y hepático.

LA CARDIOSELECTIVIDAD ES DE
PENDIENTE DE LA DOSIS YPUEDE
PERDERSE A DOSIS ALTAS.
 CARACTERISTICAS DE LOS
BETA BLOQUEADORES
Actividad simpáticomimética: (Pindolol > Acebutolol)
• Capacidad que tiene el BB de producir una
respuesta agonista del receptor beta.
• Da lugar a una menor caída de la FC y del gasto
cardiaco.
Vasodilatadores perifericos:
• Causan bloqueo del recepto alfa
• O independiente del receptor alfa
Hay bloqueantes no
selectivos
(PROPRANOLOL)

Beta 1 selectivos
(ATENOLOL)
Algunos betabloqueantes poseen
actvidad betaagonista, denomida
“actividad
simpaticomimética intrínseca” (ASI).

Los agentes con actividad agonista parcial

(PINDOLOL, ALPRENOLOL,
OXPRENOLOL,
ACEBUTOLOL). Disminuyen el gasto
cardíaco
en reposo, pero impiden el aumento de este
con el ejercicio, , tensión arterial y el
consumo de O2 por el miocardio.
Órganos de actuación de los
Bloqueadores Beta
 RECOMENDACIONES PARA USO
DE BETA BLOQUEADORES
CARDIOSELECTIVO CARDIOPATIA ACCIÓNARRITMICA
CARDIOSELECTIVOS O CON ACCION ISQUÉMICA CLASE III
VASODILATADORA

Fármacos sin
Arteriopatia actividad Sotalol+ efecto BB
EPOC periferica simpaticomimético tiene esta acción
intrínseca

Diabetes y/o Esmolol, BB

dislipidemia intravenoso con
acción corta
Accion Antihipertensiva
Disminución del gasto cardiaco
Disminución resistencia vascular periférica

Disminución reflujo simpático SNC

Inhibición secreción renina

Bloqueo B2 pre sináptico

Reacomodación baro receptores

 OTROS USOS TERAPÉUTICOS DE
LOS β-BLOQUEADORES
1. Infarto agudo del miocardio
2. Insuficiencia cardiaca congestiva
3. Cardiomiopatía hipertrófica obstructiva
4. Arritmias
5. Arritmias en pacientes con prolapso de la válvula mitral o
feocromocitoma
6. Hipertiroidismo
7. Profilaxis de la migraña
8. Control de los síntomas agudos del pánico
9. Glaucoma
10. Prevención sangramiento de várices esofágica
CARDIACOS:
• Bradicardia no debe ser motivo de cambio de tx
• Bradicardia grave, disfunción sinusal y bloqueo AV
• Agravar la insuficiencia cardíaca o provocar hipotensión
arterial.
• No debe ser retirado bruscamente en pacientes coronarios.
VASCULARES:
• Frialdad distal de extremidades, fenómeno de Raynaud y
agravamiento de la claudicación intermitente previa.

Efectos Adversos
BRONQUIALES:
• Deterioro respiratorio por aumento de la resistencia de la vía
aérea en pacientes con EPOC o asma bronquial, disminuir
este riesgo se recomienda utilizar BB cardioselectivos y a
dosis más bajas
METABOLICOS:
• Peor control de la glucemia en el diabético y
enmascaramiento de los síntomas hipoglucemicos,
hiperkalemia, elevación de los triglicéridos y reducción del
colesterol HDL

Efectos Adversos
 CONTRAINDICACIONES
• Absolutas: bradicardia
marcada, disfunción sinusal
moderada o severa bloqueo
AV de segundo o tercer
grado, insuficiencia cardíaca
descompensada, edema
pulmonar, shock o
hipotensión arterial marcada,
asma o EPOC grave.
 INTERACCIONES
Sales de aluminio, colestiramina y colestipol
Rifampicina, fenitoína y fenobarbital

Cimetidina e hidralazina Bloqueadores

de los canales de calcio Indometacina y

AINES

Reserpina y guanetidina
Clonidina
 Antagonistas
B-adrenérgicos
Betabloqueantes
cardioselectivos
Metoprolol

Atenolol Alprenolol

acebutolol Betaxolol
 FORMA
FARMACÉUTICA
betabloqueador

Cada TABLETA contiene:

Antihipertensivo
Metoprolol 100 mg

METOPROLOL
 INDICACIONES
TERAPÉUTICAS
Hipertensión leve, moderada o severa, como
agente único o en combinación con otros
antihipertensivos.

Tratamiento crónico de la angina de pecho.

Taquicardia supraventricular.
• DOSIS usual es de 50 mg
a 400 mg/día en una o
2 dosis y 200 mg
administrados en una sola
toma, o en dos tomas • La dosis se debe ajustar de
divididas.
Hipertensión
DOSIS Y VÍA DE
ADMINISTRACIÓN
Infarto del
miocardio
acuerdo con el estado
hemodinámico del paciente, en
general, la dosis de inicio es de 50
mg cada 6 horas por dos días y la
de mantenimiento es de 200 mg
administrados en dos tomas
diarias con un intervalo de 12
horas.
 Farmacocinética

• Biodisponibilidad 40-50 % (oral)

• Unión proteica 6-16 %
• Metabolismo hígado
• Vida media 6 a 7 h
• Excreción renal, >glándula mamaria
(leche)
 Mecanismo de acción
sobre el corazon
Disminuir la necesidad de oxígeno del corazón

Reducir el ritmo cardíaco (efecto cronotropo negativo)

Disminuir la fuerza de contracción del corazón (efecto inotropo negativo)

Bloquear ciertas acciones del sistema nervioso simpático y reducir la

contracción de los vasos sanguíneos.
 Farmacocinética

• Biodisponibilidad 98%
• Metabolismo Hígado (CYP2D6)
• Vida media 10 horas
• Excreción Riñón

Nebivolol
 Mecanismo de acción
sobre el corazon

• Tiene acciones sobre el óxido nítrico, potenciando la

vasodilatación, relajar los vasos sanguíneos y la disminución
de la frecuencia cardíaca para mejorar el flujo sanguíneo y
disminuir la presión arterial

Nebivolol
 BETABLOQUEADORES
β1 y β2 Con actividad
simpaticomimética
Intrínseca
Indicaciones:
• Hipertensión
• Migraña
• Arritmias
• Evita el empeoramiento de la Bradicardia.
 Pindolol
• Los compuestos de tipo
pindolol bloquean los
incrementos de la frencuencia
cardiaca y el gasto cardiaco
inducidos por el ejercicio.

FARMACOCINÉTICA

• Se absorbe casi por completo a nivel del tracto gastrointestinal alta

biodisponibilidad.
• El pindolol se metaboliza en un 50% a nivel del hígado, el resto del
cual es excretado sin modificaciones en la orina.
• La depuración del pindolol es reducida en pacientes con insuficiencia
renal.
 Acebutolol
FARMACOCINÉTICA
• Acebutolol se absorbe bien en
el tracto gastrointestinal.
• Metabolismo Hepático.
• Eliminación Renal 30% a 40%
y por mecanismos no renales
del 50% al 60%, lo que incluye
la excreción en la bilis.
• Beta bloqueante no selectivo , por lo que bloquea la acción de
la epinefrina tanto en los receptores adrenérgicos β1 como en
los receptores adrenérgicos β2.

INDICACIONES
 Hipertensión arterial esencial y renal.
 Enfermedad coronaria (angina de pecho y profilaxis a largo plazo
tras el infarto de miocardio).
 Arritmias auriculares y ventriculares.
 Situaciones con aumento de catecolaminas, p. ej. feocromocitoma
(asociado a bloqueante a-adrenérgico).
 Profilaxis del sangrado de varices esofágicas en hipertensión
portal.
Dosis
Hipertensión arterial
IV: 0,5- 3 mg (10 –3) mcg/kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg.
VO: 20-40 mg 2veces/día
Arritmia
IV: 0,5-3 mg (10-30 mcg/kg) cada 2 min hasta un máximo de 6-10 mg.
VO: 10-30 mg tres o cuatro veces/día.
 EFECTOS SECUNDARIOS
 Cardiovascular. Bradicardia, insuficiencia cardíaca congestiva,
hipotensión postural, extremidades frías, shock y bloqueo cardíaco en
pacientes predispuestos, claudicación intermitente, fenómeno de
Reynaud
 Respiratorio. Broncospasmo, sobre todo en asmáticos
 Endocrino. Hipoglucemia, a veces severa
 Gastrointestinales. Diarrea, nauseas, vómitos, trombosis mesentérica.
 Reacciones cutáneas. Reacciones psoriasiformes, alopecia,
enfermedad de Peyronie.
 Hematológico. Agranulocitosis, púrpura trombocitopénica.
 Beta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la acción de
la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β1y receptores
adrenérgicos β2

INDICACIONES

Hipertensión arterial
 Hipertensión ocular y evitar la
progresión del glaucoma.
(presentación en gotas)
 Dosis y vía de
administración: Oftálmica.

La dosis recomendada para

TIMOLOL de 2.5 mg/ml es una gota
en el saco conjuntival cada 12 horas;
si la respuesta clínica no es adecuada
se puede cambiar a TIMOLOL de 5.0
mg/ml a dosis de 1 gota cada 12
horas.
Cuando la presión intraocular no
desciende a cifras adecuadas con esta
dosificación, conviene agregar otros
agentes hipotensores oculares.
 Carvedilol
Bloqueante alfa y
beta adrenérgico Propiedades
selectivo vasodilatadoras

Disminucion de la
resistenica 25 a 50 mg por día
periferica

cefalea, fatiga,
vértigo,
broncoespasmo,
náuseas.
 ESMOLOL
Bloqueador b 1 cardioselectivo Hidrólisis por las esterasas
de acción ultracorta eritrociticas

Vida media :9-10min Dosis 0.5-1 mg/Kg

 EFECTOS
HEMODINAMICOS

• ↓PA
• Efecto > Presión sistólica
• ↓ Indice Cardiaco
• ↓ Volumen sistólico
• ↓ Fracción de Eyección del Ventrículo Izquierdo