ANALGÈSICOS OPIÀCEOS

ANALGESICOS OPIACEOS
Los analgésicos opiáceos
(también llamados analgésicos
narcóticos) se emplean sólo para
el dolor que es intenso
y que no se alivia por medio de
otros tipos de analgésicos.
Cuando se utilizan
cuidadosamente y bajo el
cuidado directo de un médico,
estos fármacos
pueden ser eficaces para reducir
el dolor.
Los analgésicos opiáceos funcionan al fijarse a
receptores en el cerebro, lo cual bloquea
sensación la de dolor. Cuando se usan
cuidadosamente y bajo el cuidado directo de un
médico, pueden ser efectivos para reducir el dolor. Casi
siempre, usted no debe usarlos por más de 3 a 4 meses.
 NOMBRES DE OPIÀCEOS
• Codeína
• Fentanilo
• Hidrocodona
• Hidromorfona
• Meperidina
• Morfina
• Tramadol
GRUPOS FARMACOLOGICOS
ANALGESICOS

ANALGESICOS OPIACEOS
MORFINA Y DERIVADOS:

actúan en el sistema nervioso central activando

las neuronas inhibitorias del dolor
, estos medicamentos son el estándar de
referencia para medir la potencia de los
analgésicos , se excretan por riñón
• MORFINA
• MEPERIDINA
• FENTANILO en caso de presentarse
• TRAMADOL envenenamiento agudo por
opiáceos usar NALOXONA
• CODEINA (antagonista opiáceo)
• OXICODONA comercialmente conocido con el
nombre de NARCAN.
 MORFINA
El sulfato de morfina es un potente analgésico utilizado
para el alivio del dolor agudo o crónico moderado o
grave, y también se utiliza como sedante pre-operatorio
y como suplemento a la anestesia general. La morfina
es el fármaco de elección para el tratamiento del dolor
asociado al infarto de miocardio y al cáncer. También
se utiliza frecuentemente durante el parto, dependiendo
sus efectos sobre las contracciones uterinas del
momento en el que se administra.
 PRESENTACION

Ampollas de 2 ml conteniendo 10 mg
 FARMACOCINETICA
La morfina es administrado por vía
intravenosa, La morfina intramuscular tiene
una iniciación del efecto de unos 15-30
minutos.
La absorción de la morfina del tracto
gastrointestinal no es fiable, sin embargo,
esto no excluye su uso con dosis más
grandes para lograr niveles analgésicos.
La duración de acción es de unas 4 horas
Los niveles plasmáticos de morfina no se
correlacionan con la actividad
farmacológica.
 MECANISMO DE ACCION

esta relacionado con la existencia de receptores

estereoespecíficos opioides pre sinápticos y pos sinápticos en el
sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. Los opioides
imitan la acción de las endorfinas produciendo una inhibición de
la actividad de la Adenilil ciclasa.

Esto se manifiesta por una hiperpolarización neuronal con

supresión de la descarga espontanea y respuestas equivocadas.
 EFECTOS ADVERSOS
Confusión, insomnio, alteraciones del
pensamiento, cefalea, contracciones
musculares involuntarias, somnolencia,
mareos, broncoespasmo, disminución de la tos,
dolor abdominal, anorexia, estreñimiento,
sequedad de boca, dispepsia, nauseas, vómitos,
hiperhidrosis. Depresión respiratoria.
Retención urinaria (más frecuente vía epidural
o intratecal).
 MEPERIDINA
es un analgésico opiáceo con múltiples acciones
cualitativamente similares a los de la morfina, la
más prominente de las cuales implican el
sistema nervioso central y músculos lisos. Las
principales acciones de interés terapéutico son la
analgesia y la sedación.
 PRESENTACION
Ampolla de 100 mg / 2 ml
 FARMACOCINETICA
vía intramuscular
el efecto máximo se consigue en 30-50 minutos. Se une en un
60-80% a las proteínas del plasma sobre todo a la albúmina y a
la glicoproteína ácida a1. La semi-vida de distribución de la
meperidina es de 2 a 11 minutos

La meperidina atraviesa la placenta y puede acumularse en el

feto. También se excreta en la leche humana.
La meperidina se metaboliza en el hígado a
normeperidina, metabolito que exhibe la mitad de la
potencia como analgésico pero el doble como
estimulante del sistema nervioso central, siendo
atribuidos algunos efectos tóxicos sobre el sistema
nervioso central (convulsiones, agitación, irritabilidad,
nerviosismo, temblores, mioclono) a este metabolito.
La meperidina se excreta en la orina en forma de
metabolitos y fármaco sin alterar
 MECANISMO DE ACCION
El efecto analgésico de la meperidina sigue el
mismo mecanismo que la morfina, actuando
como un agonista en los receptores opioides.
tiene actividad anestésica local relacionada con
sus interacciones con los canales iónicos de
sodio.
 EFECTOS ADVERSOS
La depresión respiratoria y circulatoria son los
principales efectos adversos, ocurriendo el
primero con dosis terapéuticas. Los signos de
intoxicación relacionados con la dosis incluyen
miosis, somnolencia, disminución del ritmo y
profundidad de la respiración, bradicardia, e
hipotensión. La sedación, mareo, náuseas,
vómitos, sudoración, y estreñimiento ocurren
frecuentemente.
 FENTANILO

utilizado en analgesia y anestesia, con una

potencia aproximada 77 veces mayor que la
morfina Por vía intravenosa.
 PRESENTACION
ampollas de 0,5 mg/ 10 mL.
 FARMACOCINETICA

Es utilizado por vía intravenosa

tiene un comienzo de acción menor a 30
segundos y un efecto máximo de 5 a 15
minutos, con una duración de la acción de 30
a 60 minutos.
Por vía epidural o intradural, el comienzo de la
acción es de 4 a 10 minutos. El efecto máximo
se alcanza en unos 30 minutos y la duración es
de 1 a 2 horas. Se elimina fundamentalmente
por metabolismo hepático.
 MECANISMO DE ACCION
Los opiáceos no alteran el umbral de dolor de
las terminaciones nerviosas aferentes a
estímulos nocivos, ni afectan a la conductividad
de los impulsos a lo largo de los nervios
periféricos. La analgesia está mediada por los
cambios en la percepción del dolor en la médula
espinal.
 EFECTOS ADVERSOS

Los principales son :

La depresión respiratoria y circulatoria
ocurriendo el primero con dosis
terapéuticas.
Los signos de intoxicación relacionados con la
dosis incluyen miosis, somnolencia,
disminución del ritmo y profundidad de la
respiración, bradicardia e
hipotensión. La sedación, mareo, naúseas,
vómitos, sudoración, y
estreñimiento ocurren frecuentemente.
 TRAMADO
L
es un analgésico de tipo opioide que alivia el
dolor actuando sobre células
nerviosas específicas de la medula espinal y
del cerebro. Su comportamiento
es atípico comparado con otros opioides del tipo
de la morfina, ya que a pesar de tener un
agonismo relativamente débil sobre los
receptores opioides.
 PRESENTACION
cápsulas: 50 mg/ml
gotas:10 ml/ 20 gotas
ampollas de 100 mg/2ml
 FARMACOCINETICA
Se administra por vía intramuscular e
intravenosa, Después de la administración
intramuscular o rectal, la biodisponibilidad es
del 100% y 78%, respectivamente. La
presencia de alimento en el estómago no
afecta la absorción del tramadol.
Las concentraciones máximas del metabolito
activo del tramadol (M1) se obtienen a las 3
horas después de una dosis oral, aunque el
fármaco nativo es detectable a los 15-45
minutos y alcanza su máximo a las 2 horas. El
efecto analgésico máximo coincide con las
máximas concentraciones en plasma del
metabolito M1, y se mantiene durante unas 6
horas
 MECANISMO DE ACCION
posee una actividad agonista sobre los
receptores opiáceos centrales aunque su afinidad
hacia estos receptores es unas 10 veces menor
que la de la codeína, 60 veces menor que la del
propoxifeno y 6.000 veces menor que la de la
morfina.
 EFECTOS ADVERSOS
En forma poco frecuente (1–5%) puede
producirse disminución de la frecuencia urinaria
y retención urinaria. Pueden aparecer
ocasionalmente sudación, mareos, náuseas,
vómitos, sequedad bucal, cansancio y
somnolencia.
Se han descrito casos aislados de
convulsiones con la administración de
tramadol, que disminuyeron al haberse
aplicado dosis menores o sedantes que
actúan contra estos ataques.
 CODEINA
es un alcaloide que se encuentra de forma
natural en el opio. Es utilizado con fines
médicos
como analgésico, sedante y antitusígeno.
También es considerado como un opiáceo.
Puede presentarse en forma de cristales inodoros
e incoloros o bien como un polvo cristalino
blanco.
 PRESENTACION
• Comprimido . 30 mg Codeisan
• jarabe. 20 mg / 15 ml
 FARMACOCINETICA
se administra por vía oral o parenteral,
después de la administración oral. Los efectos
analgésicos máximos se alcanzan después de 30
a 60 minutos después de la administración
intramuscular y 60 a 90 minutos después de la
administración oral y se mantienen durante 4-6
horas. Actividad antitusiva pico se alcanza a las
1-2 horas de la administración oral y puede
durar 4-6 horas.
 MECANISMO DE ACCION

La actividad analgésica de la codeína es

debida a su conversión a la morfina. Los
receptores de opiáceos están acoplados con
la proteína ( proteína de unión al nucleótido
de guanina).
Los opiáceos no alteran el umbral de dolor de
las terminaciones nerviosas aferentes a
estímulos nocivos, ni afectan a la
conductancia de los impulsos a lo largo de los
nervios periféricos.
 EFECTOS ADVERSOS

Los más frecuentes son:

sedación, mareo, náuseas, vómitos,

estreñimiento y depresión respiratoria.
 OXICODONA
es un analgésico opioide que se utiliza en
monoterapia o en combinación con paracetamol,
ibuprofen o naloxona para el tratamiento del
dolor entre moderado y severo. La oxicodona se
comercializa en comprimidos estándar y en
comprimidos de liberación sostenida.
 PRESENTACION
Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Inmediata.
Oxicodona. Tabletas 5mg, 15mg, 30mg.

Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Controlada.

Oxi. Contiene. Tabletas 10mg, 20mg, 40mg.

Oxicodona / Acetaminofen.
Tabletas 5mg/325mg y 5mg/500mg.
 FARMACOCINETICA
Oxicodona es bien absorbida, con una
biodisponibilidad de 60% a 87%.
Hay una relación predecible entre la dosis y las
concentraciones plasmáticas. Las concentraciones
mínimas efectivas varían ampliamente entre pacientes,
especialmente cuando se han tratados previamente con
agonistas opioides potentes. En estudios, comparando
10mg de Oxy Contín cada 12 horas, y 5mg de Oxy IR
cada 6 horas.
 MECANISMO DE ACCION
la oxicodona es un agonista opioide puro y es
relativamente selectivo para el receptor mu,
aunque puede interactuar con otros receptores
opioides con las dosis más altas. La acción
terapéutica principal de oxicodona es la
analgesia. Como todos los agonistas opioides
puros, no hay efecto techo a la analgesia.
 EFECTOS ADVERSOS

Son los típicos de los opioides, la oxicodona

libera menos histamina que la morfina.
Los efectos adversos inducidos por la
oxicodona de liberación prolongada son
mínimos y se reducen a lo largo del tiempo.
El vómito, las náuseas, las alucinaciones y el
prurito se dan con menos frecuencia que con la
morfina. Sin embargo el estreñimiento es más
intenso, lo que debe prevenirse mediante
medidas dietéticas y el uso de laxantes si fuera
necesario.
• Determinar la ubicación, características, calidad y
gravedad del dolor antes de medicar al paciente
• Comprobar las órdenes médicas en cuanto al
medicamento, dosis y frecuencia del analgésico
prescrito
• Comprobar el historial de alergias a medicamentos
• Evaluar la capacidad del paciente para participar en la
selección del analgésico, vía y dosis, e implicar al paciente,
si procede
• Elegir el analgésico o combinación de analgésicos
adecuados cuando se prescriba más de uno
• Determinar el analgésico preferido, vía de
administración y dosis para conseguir un efecto
analgésico óptimo
• Elegir la vía IV; en vez de IM, para inyecciones frecuentes
de medicación contra el dolor, cuando sea posible
• Descartar narcóticos y otros medicamentos restringidos de
acuerdo con el protocolo de la institución
• Controlar los signos vitales antes y después de la
administración de los analgésicos narcóticos, según
protocolo de la institución
• Atender a las necesidades de comodidad y otras
actividades que ayuden en la relajación para facilitar
la respuesta a la analgesia
• Administrar los analgésicos a la hora adecuada para
evitar picos y valles de la analgesia, especialmente
con el dolor severo
• Establecer expectativas positivas respecto de la
eficacia de los analgésicos para optimizar la
respuesta del paciente
• Administrar analgésicos y/o fármacos
complementarios cuando sea necesario para
potenciar la analgesia
• Considerar el uso de infusión continua, ya
sea sola o juntamente con opiáceos en bolo,
para mantener los niveles en suero
• Instituir precauciones de seguridad para los
que reciban analgésicos narcóticos, si
procede.
• Instruir para que se solicite la medicación
PRN para el dolor antes de que el dolor sea
severo
• Informar a la persona que con la administración de
narcóticos puede producirse somnolencia durante los
primeros dos a tres días que luego remite
• Corregir los conceptos equivocados o mitos del paciente o
miembros de la familia sobre los analgésicos, especialmente
los opiáceos (adicción y riesgos de sobredosis)
• Evaluar la eficacia del analgésico a intervalos regulares
después de cada administración, pero especialmente después
de las dosis iniciales, se debe observar también si hay
señales y síntomas de efectos adversos (depresión
respiratoria, náusea y vómitos, sequedad de boca y
estreñimiento)