ANALGESICOS OPIACEOS

Los analgésicos opiáceos

(también llamados analgésicos
narcóticos) se emplean sólo
para el dolor que es intenso
y que no se alivia por medio
de otros tipos de analgésicos.
Cuando se utilizan
cuidadosamente y bajo el
cuidado directo de un
médico, estos fármacos
pueden ser eficaces para reducir el dolor.
Los analgésicos opiáceos funcionan al fijarse a
receptores en el cerebro, lo cual bloquea la
sensación de dolor. Cuando se usan
cuidadosamente y bajo el cuidado directo de un
médico, pueden ser efectivos para reducir el dolor.
Casi siempre, usted no debe usarlos por más de 3
a 4 meses.
 NOMBRES DE OPIÀCEOS
• Codeína
• Fentanilo
• Hidrocodona
• Hidromorfona
• Meperidina
• Morfina
• Tramadol
GRUPOS FARMACOLOGICOS
ANALGESICOS

ANALGESICOS OPIACEOS
MORFINA Y DERIVADOS:

actúan en el sistema nervioso

central activando las neuronas inhibitorias
del dolor , estos medicamentos son el
estándar de referencia para medir la
potencia de los analgésicos , se excretan
por riñón
• MORFINA
• MEPERIDINA
• FENTANILO en caso de presentarse
envenenamiento agudo por
• TRAMADOL opiáceos
• CODEINA usar NALOXONA (antagonista
opiáceo) comercialmente
• OXICODONA conocido con el nombre de
NARCAN.
 MORFINA
El sulfato de morfina es un potente analgésico
utilizado para el alivio del dolor agudo o crónico
moderado o grave, y también se utiliza como
sedante pre-operatorio y como suplemento a la
anestesia general. La morfina es el fármaco de
elección para el tratamiento del dolor asociado al
infarto de miocardio y al cáncer. También se utiliza
frecuentemente durante el parto, dependiendo sus
efectos sobre las contracciones uterinas del
momento en el que se administra.
 PRESENTACION

Ampollas de 2 ml conteniendo 10 mg
 FARMACOCINETICA
La morfina es administrado por vía
intravenosa, La morfina intramuscular tiene
una iniciación del efecto de unos 15-30
minutos.
La absorción de la morfina del tracto
gastrointestinal no es fiable, sin embargo,
esto no excluye su uso con dosis más
grandes para lograr niveles analgésicos.
La duración de acción es de unas 4 horas
Los niveles plasmáticos de morfina no se
correlacionan con la actividad
farmacológica.
 MECANISMO DE ACCION

esta relacionado con la existencia de receptores

estereoespecíficos opioides pre sinápticos y pos sinápticos
en el sistema nervioso central (SNC) y otros tejidos. Los
opioides imitan la acción de las endorfinas produciendo
una inhibición de la actividad de la Adenilil ciclasa.

Esto se manifiesta por una hiperpolarización neuronal con

supresión de la descarga espontanea y respuestas
equivocadas.
 EFECTOS ADVERSOS
Confusión, insomnio, alteraciones del
pensamiento, cefalea, contracciones
musculares involuntarias, somnolencia,
mareos, broncoespasmo, disminución de la
tos, dolor abdominal, anorexia,
estreñimiento, sequedad de boca,
dispepsia, nauseas, vómitos, hiperhidrosis.
Depresión respiratoria. Retención urinaria
(más frecuente vía epidural o intratecal).
 MEPERIDINA
es un analgésico opiáceo con múltiples
acciones cualitativamente similares a los de
la morfina, la más prominente de las cuales
implican el sistema nervioso central y
músculos lisos. Las principales acciones de
interés terapéutico son la analgesia y la
sedación.
 PRESENTACION
Ampolla de 100 mg / 2 ml
 FARMACOCINETICA
vía intramuscular
el efecto máximo se consigue en 30-50 minutos. Se une en
un 60-80% a las proteínas del plasma sobre todo a la
albúmina y a la glicoproteína ácida a1. La semi-vida de
distribución de la meperidina es de 2 a 11 minutos

La meperidina atraviesa la placenta y puede acumularse

en el feto. También se excreta en la leche humana.
La meperidina se metaboliza en el hígado a
normeperidina, metabolito que exhibe la mitad de
la potencia como analgésico pero el doble como
estimulante del sistema nervioso central, siendo
atribuidos algunos efectos tóxicos sobre el sistema
nervioso central (convulsiones, agitación,
irritabilidad, nerviosismo, temblores, mioclono) a
este metabolito.
La meperidina se excreta en la orina en forma de
metabolitos y fármaco sin alterar
 MECANISMO DE ACCION
El efecto analgésico de la meperidina sigue
el mismo mecanismo que la morfina,
actuando como un agonista en los
receptores opioides.
tiene actividad anestésica local relacionada
con sus interacciones con los canales
iónicos de sodio.
 EFECTOS ADVERSOS
La depresión respiratoria y circulatoria son
los principales efectos adversos, ocurriendo
el primero con dosis terapéuticas. Los
signos de intoxicación relacionados con la
dosis incluyen miosis, somnolencia,
disminución del ritmo y profundidad de la
respiración, bradicardia, e hipotensión. La
sedación, mareo, náuseas, vómitos,
sudoración, y estreñimiento ocurren
frecuentemente.
 FENTANILO

utilizado en analgesia y anestesia, con una

potencia aproximada 77 veces mayor que
la morfina Por vía intravenosa.
 PRESENTACION
ampollas de 0,5 mg/ 10 mL.
 FARMACOCINETICA

Es utilizado por vía intravenosa

tiene un comienzo de acción menor a 30
segundos y un efecto máximo de 5 a 15
minutos, con una duración de la acción de
30 a 60 minutos.
Por vía epidural o intradural, el comienzo de
la acción es de 4 a 10 minutos. El efecto
máximo se alcanza en unos 30 minutos y la
duración es de 1 a 2 horas. Se elimina
fundamentalmente por metabolismo
hepático.
 MECANISMO DE ACCION
Los opiáceos no alteran el umbral de dolor
de las terminaciones nerviosas aferentes a
estímulos nocivos, ni afectan a la
conductividad de los impulsos a lo largo de
los nervios periféricos. La analgesia está
mediada por los cambios en la percepción
del dolor en la médula espinal.
 EFECTOS ADVERSOS

Los principales son :

La depresión respiratoria y circulatoria
ocurriendo el primero con dosis
terapéuticas.
Los signos de intoxicación relacionados con
la dosis incluyen miosis, somnolencia,
disminución del ritmo y profundidad de la
respiración, bradicardia e
hipotensión. La sedación, mareo, naúseas,
vómitos, sudoración, y
estreñimiento ocurren frecuentemente.
 TRAMADOL
es un analgésico de tipo opioide que alivia
el dolor actuando sobre células
nerviosas específicas de la medula espinal y
del cerebro. Su comportamiento es atípico
comparado con otros opioides del tipo de
la morfina, ya que a pesar de tener un
agonismo relativamente débil sobre los
receptores opioides.
 PRESENTACION
cápsulas: 50 mg/ml
gotas:10 ml/ 20 gotas
ampollas de 100 mg/2ml
 FARMACOCINETICA
Se administra por vía intramuscular e
intravenosa, Después de la administración
intramuscular o rectal, la biodisponibilidad
es del 100% y 78%, respectivamente. La
presencia de alimento en el estómago no
afecta la absorción del tramadol.
Las concentraciones máximas del
metabolito activo del tramadol (M1) se
obtienen a las 3 horas después de una
dosis oral, aunque el fármaco nativo es
detectable a los 15-45 minutos y alcanza su
máximo a las 2 horas. El efecto analgésico
máximo coincide con las máximas
concentraciones en plasma del metabolito
M1, y se mantiene durante unas 6 horas
 MECANISMO DE ACCION
posee una actividad agonista sobre los
receptores opiáceos centrales aunque su
afinidad hacia estos receptores es unas 10
veces menor que la de la codeína, 60 veces
menor que la del propoxifeno y 6.000 veces
menor que la de la morfina.
 EFECTOS ADVERSOS
En forma poco frecuente (1–5%) puede
producirse disminución de la frecuencia
urinaria y retención urinaria. Pueden
aparecer ocasionalmente sudación, mareos,
náuseas, vómitos, sequedad bucal,
cansancio y somnolencia.
Se han descrito casos aislados de
convulsiones con la administración de
tramadol, que disminuyeron al haberse
aplicado dosis menores o sedantes que
actúan contra estos ataques.
 CODEINA
es un alcaloide que se encuentra de forma
natural en el opio. Es utilizado con fines
médicos
como analgésico, sedante y antitusígeno.
También es considerado como un opiáceo.
Puede presentarse en forma de cristales
inodoros e incoloros o bien como un polvo
cristalino blanco.
 PRESENTACION
• Comprimido . 30 mg Codeisan
• jarabe. 20 mg / 15 ml
 FARMACOCINETICA
se administra por vía oral o parenteral,
después de la administración oral. Los
efectos analgésicos máximos se alcanzan
después de 30 a 60 minutos después de la
administración intramuscular y 60 a 90
minutos después de la administración oral y
se mantienen durante 4-6 horas. Actividad
antitusiva pico se alcanza a las 1-2 horas de
la administración oral y puede durar 4-6
horas.
 MECANISMO DE ACCION

La actividad analgésica de la codeína es

debida a su conversión a la morfina. Los
receptores de opiáceos están acoplados
con la proteína ( proteína de unión al
nucleótido de guanina).
Los opiáceos no alteran el umbral de dolor
de las terminaciones nerviosas aferentes a
estímulos nocivos, ni afectan a la
conductancia de los impulsos a lo largo de
los nervios periféricos.
 EFECTOS ADVERSOS

Los más frecuentes son:

sedación, mareo, náuseas, vómitos,

estreñimiento y depresión respiratoria.
 OXICODONA
es un analgésico opioide que se utiliza en
monoterapia o en combinación con
paracetamol, ibuprofen o naloxona para el
tratamiento del dolor entre moderado y
severo. La oxicodona se comercializa en
comprimidos estándar y en comprimidos de
liberación sostenida.
 PRESENTACION
Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Inmediata.
Oxicodona. Tabletas 5mg, 15mg, 30mg.

Clorhidrato de Oxicodona de Liberación Controlada.

Oxi. Contiene. Tabletas 10mg, 20mg, 40mg.

Oxicodona / Acetaminofen.
Tabletas 5mg/325mg y 5mg/500mg.
 FARMACOCINETICA
Oxicodona es bien absorbida, con una
biodisponibilidad de 60% a 87%.
Hay una relación predecible entre la dosis y las
concentraciones plasmáticas. Las concentraciones
mínimas efectivas varían ampliamente entre
pacientes, especialmente cuando se han tratados
previamente con agonistas opioides potentes. En
estudios, comparando 10mg de Oxy Contín cada
12 horas, y 5mg de Oxy IR cada 6 horas.
 MECANISMO DE ACCION
la oxicodona es un agonista opioide puro y
es relativamente selectivo para el receptor
mu, aunque puede interactuar con otros
receptores opioides con las dosis más altas.
La acción terapéutica principal de oxicodona
es la analgesia. Como todos los agonistas
opioides puros, no hay efecto techo a la
analgesia.
 EFECTOS ADVERSOS

Son los típicos de los opioides, la oxicodona

libera menos histamina que la morfina.
Los efectos adversos inducidos por la
oxicodona de liberación prolongada son
mínimos y se reducen a lo largo del tiempo.
El vómito, las náuseas, las alucinaciones y
el prurito se dan con menos frecuencia que
con la morfina. Sin embargo el
estreñimiento es más intenso, lo que debe
prevenirse mediante medidas dietéticas y el
uso de laxantes si fuera necesario.
• Determinar el analgésico preferido, vía de
administración y dosis para conseguir un efecto
analgésico óptimo
• Elegir la vía IV; en vez de IM, para inyecciones
frecuentes de medicación contra el dolor, cuando sea
posible
• Descartar narcóticos y otros medicamentos restringidos
de acuerdo con el protocolo de la institución
• Controlar los signos vitales antes y después de la
administración de los analgésicos narcóticos, según
protocolo de la institución
• Atender a las necesidades de comodidad y otras
actividades que ayuden en la relajación para
facilitar la respuesta a la analgesia
• Administrar los analgésicos a la hora adecuada
para evitar picos y valles de la analgesia,
especialmente con el dolor severo
• Establecer expectativas positivas respecto de la
eficacia de los analgésicos para optimizar la
respuesta del paciente
• Administrar analgésicos y/o fármacos
complementarios cuando sea necesario para
potenciar la analgesia
• Considerar el uso de infusión continua, ya
sea sola o juntamente con opiáceos en
bolo, para mantener los niveles en suero
• Instituir precauciones de seguridad para
los que reciban analgésicos narcóticos, si
procede.
• Instruir para que se solicite la medicación
PRN para el dolor antes de que el dolor
sea severo
• Informar a la persona que con la administración de
narcóticos puede producirse somnolencia durante los
primeros dos a tres días que luego remite
• Corregir los conceptos equivocados o mitos del paciente
o miembros de la familia sobre los analgésicos,
especialmente los opiáceos (adicción y riesgos de
sobredosis)
• Evaluar la eficacia del analgésico a intervalos regulares
después de cada administración, pero especialmente
después de las dosis iniciales, se debe observar
también si hay señales y síntomas de efectos adversos
(depresión respiratoria, náusea y vómitos, sequedad de
boca y estreñimiento)