FARMACOLOGÍA DEL

SISTEMA NERVIOSO
AUTÓNOMO
El sistema nervioso autónomo se caracteriza por
regular integradamente gran número de funciones
viscerales de forma autónoma, sin requerir el control de la
conciencia.
NEUROTRANSMISORES
Con los fármacos que estimulan o bloquean las
acciones de los transmisores químicos, se pueden
modificar de manera selectiva muchas actividades
autónomas, en las que participan diversos tejidos
efectores como:

• Músculo cardiaco.
• Músculo liso.
• Endotelio Vascular.
• Glándulas exocrinas.
• Terminales nerviosas presinápticas.
ANATOMIA DEL SISTEMA
NERVIOSO AUTÓNOMO

PARASIMPATICO

SNA SIMPATICO

ENTERICO*
TRANSMISIONES DE LOS IMPULSON NERVIOSOS
En la transmisión de los impulsos nerviosos del sistema SIMPATICO
intervine la NORADRENALINA como neurotransmisor mientras que en el
PARASIMPATICO es la ACETICOLINA por lo que ambos sistemas reciben el
nombre

SISTEMAS ADRENÉRGICOS --- SISTEMA COLINÉRGICOS

La NORADRENALINA es el transmisor que se libera desde las fibras

simpáticas pos ganglionares.
La ACETICOLINA es el principal neurotransmisor de la sinapsis de todos los
ganglios del sistema Simpático y Parasimpático, los dos secretan la
acetilcolina.
Cinco características claves del funcionamiento de
los NT representan blancos poteciales de la
terapéutica farmacológica:

1. SINTESIS.
2. ALMACENAMIENTO.
3. LIBERACION
4. TERMINACION DE LA ACCION.
5. FUNCIONES DEL RECEPTOR.
 SISTEMA DE
NEUROTRANSMISORES

PREGANGLIONAR Ach
PARASIMPATICO

POSTGANGLIONAR Ach
SNA
PREGANGLIONAR Ach
SIMPATICO

POSTGANGLIONAR NA
 ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Dada la importante misión que
corre a cargo del sistema
nervioso autónomo en el
mantenimiento de las funciones
vegetativas del organismo, se
comprende el deseo de
modificarlo con fines
terapéuticos.

A ello está dirigida la importante

farmacología del sistema
nervioso autónomo.
La base de su utilización consiste en el empleo de
fármacos que:
 TANSMISIÓN
COLINÉRGICA
SINTESIS DE ACETILCOLINA
LIBERACION Y CAPTACION DE
ACETILCOLINA
 RECEPTORES COLINERGICOS

MUSCARINICOS
RECEPTORES
COLINERGICOS
NICOTINICOS
 RECEPTORES MUSCARINICOS

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Neuronas del SNC, tejidos Formación del IP3 y

MUSCARINICO
periféricos. Células DAG, aumento del
M1 parietales gástricas. Calcio intracelular
 RECEPTORES MUSCARINICOS

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Corazón (nodos sinoauricular y

auriculoventricular, y músculo Apertura de los Canales
MUSCARINICO auricular) y, en mucho menor de Potasio e Inhibición
M2 grado, en otras células de la Adenilato Ciclasa.
musculares lisas.
 RECEPTORES MUSCARINICOS

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Principalmente en células Formación del IP3 y

MUSCARINICO secretoras y en células DAG, aumento del
M3 musculares lisas. Calcio intracelular
 RECEPTORES MUSCARINICOS

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

En las células endoteliales

Apertura de los Canales
MUSCARINICO vasculares, en neuronas
de Potasio e Inhibición
M4 ganglionares, vasos
de la Adenilato Ciclasa.
deferentes y útero.
 RECEPTORES MUSCARINICOS

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Endotelio Vascular, en Formación del IP3 y

MUSCARINICO
especial vasos cerebrales, DAG, aumento de
M5 neuronas del SNC. Calcio Intracelular.
 RECEPTORES NICOTINICOS

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Apertura de los Canales

Neuronas posganglionares,
NICONTINICO de Sodio.
algunas terminales
NN colinérgicas presinápticas
Despolarización.
 RECEPTORES NICOTINICOS

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Apertura de los Canales

Placas terminales
NICONTINICO de Sodio.
neuromusculares del
NM músculo esquelético.
Despolarización.
 FÁRMACOS AGONISTAS
COLINÉRGICOS

ACCIÓN
DIRECTA
AGONISTAS
COLINÉRGICOS
ACCIÓN
INDIRECTA
 FÁRMACOS COLINÉRGICOS
DE ACCION DIRECTA
ESTERES DE ALCALOIDES
COLINA NATURALES

ACETILCOLINA PILOCARPINA

METACOLINA MUSCARIA

CARBACOL NICOTINA

BETANECOL LOBELINA
 ACCIÓN FARMACOLOGICA
Son la consecuencia de la activación de receptores
colinérgicos, sean periféricos o centrales, y de su capacidad
de activar los muscarínicos, los nicotínicos o ambos. A la vez
que ejercen efectos directos, pueden desencadenar otros
indirectos de carácter reflejo.
 EFECTOS COLINÉRGICOS
ORGANO RESPUESTA
OJO
ESFÍNTER DEL IRIS Contracción (Miosis)

MÚSCULO CILIAR Contracción para la Visión cercana

CORAZÓN
Reducción de la Fcia Cardiaca
NODO SINOAURICULAR
(cronotropía negativa)
Inotropismo negativo. Reducción
AURÍCULAS
del periodo refractario.
Reducción de la Velocidad de
NODO AURÍCULOVENTRICULAR
conducción del Impulso Cardiaco.
Pequeña disminución de la
VENTRÍCULOS
potencia contráctil
 EFECTOS COLINÉRGICOS
ORGANO RESPUESTA
VASOS SAGUÍNEOS
ARTERIAS Dilatación (Vía EDRF*)

VENAS Dilatación (Vía EDRF*)

PULMÓN
MÚSCULO BRONQUIAL Contracción (Bronconconstricción)

GLÁNDULAS BRONQUIALES Estimulación de las Secreciones.

*EDRF: “Endothelium – derived – relaxing - facto” Factor relajante derivado del

endotelio.
 EFECTOS COLINÉRGICOS
ORGANO RESPUESTA
APARATO DIGESTIVO
MOTILIDAD Aumento

ESFÍNTERES Relajación

SECRECIÓN Estimulación

VEJIGA
DETRUSOR Contracción

TRÍGONO Y ESFINTER Relajación

 EFECTOS COLINÉRGICOS

ORGANO RESPUESTA
GLÁNDULAS
SUDORÍPARAS Secreción

SALIVALES Secreción

LACRIMALES Secreción

NASOFARÍNGEAS Secreción
 EFECTOS ADVERSOS

La activación generalizada de los receptores

muscarínicos en los diversos órganos y tejidos constituye
la base de los abundantes efectos secundarios de estos
fármacos.

Pueden producir náuseas, vómitos, dolor subesternal,

disnea por constricción bronquial, bloqueos de
conducción intracardíaca, diaforesis, dolor epigástrico,
retortijones, dificultad de acomodación ocular, cefalea,
salivación, etc.
BETANECOL
Se emplea para estimular la actividad motora del musculo liso tracto urinario y
evitar la retención de orina.

Presentación farmacéutica
Tabletas , Cada tableta contiene
10 mg ó 25 mg de cloruro de betanecol.

Modo de administración
Vía oral. Administrar de preferencia con el estómago vacío, 1 h antes o 2 h
después de la ingestión de alimento, para evitar nauseas o vómitos.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad. Hipertiroidismo, úlcera péptica, asma bronquial latente o
activa, bradicardia pronunciada o hipotensión, inestabilidad vasomotora,
desórdenes en las arterias coronarias, epilepsia y parkinsonismo
FÁRMACOS COLINÉRGICOS
DE ACCION INDIRECTA
 FISOSTIGMINA

DERIVADOS
CARBAMICOS NEOSTIGMINA

PIRIDOSTIGMINA

ALCOHOLES
SIMPLES
EDROFONIO
INHIBIDORES DE LA
COLINESTERASA

COMPUESTOS PARATION
ORGANOFOSFORADOS

TACRINA

OTROS DONEPEZILO
 ACCIÓN FARMACOLOGICA
Derivan de la propiedad fundamental de inhibir la
inactivación de la acetilcolina en los sitios donde
ésta se libere fisiológicamente, tanto en el SNC
como en las terminaciones nerviosas periféricas,
somáticas o vegetativas:

Por ejemplo:
A nivel Ocular.
A nivel Gástrico.
A nivel SNC.
A nivel Genitourinario.
 EFECTOS ADVERSOS

La intoxicación grave con anticolinesterásicos compromete

seriamente la transmisión en la placa motriz y provoca
signos de activación de receptores muscarínicos y
nicotínicos en los diversos órganos, en los ganglios y en el
SNC.
EDROFONIO
Se utiliza para establecer el diagnostico de MISTENIA GRAVE, una enfermedad auto
inmunitaria.
En el cual los receptores nicotínico del musculo esquelético se destruyen de forma
progresiva y se produce debilidad muscular grave.
Al administrar dosis pequeñas de edrofonio por vía parenteral se incrementa la fuerza
muscular.

Presentación Farmacéutica
Ampolla 25 mg/2 ml (12,5 mg/ml)

Advertencias y precauciones
Asma, epilepsia, hipotensión,
enf. de Parkinson, vagotonía, úlcera péptica,
hipertiroidismo, hipertensión.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad, bradicardia, infarto de miocardio reciente, peritonitis,
obstrucción intestinal o del tracto urinario.
Reacciones adversas
Arritmia cardíaca, bradicardia, taquicardia.
 FÁRMACOS ANTAGONISTAS
COLINÉRGICOS
ATROPINA
ALCALOIDES
NATURALES

ESCOPOLAMIA

HOMATROPINA

DERIVADOS
ANTICOLINERGICOS
SEMISINTETICOS TROPICAMINA

Son IPRATROPIO
competitivos de
la acetilcolina en PRODUCTOS DE
SINTESIS
TIOTROPIO
todos los
receptores
colinérgicos FLAVOXATO
muscarinicos
ATROPINA
 Se lo utiliza en pacientes con bradicardia, paro cardiaco, bloqueo AV.
 Utiliza para evitar los efectos muscarinicos de los inhibidores de la
acetilcolinesterasa utilizados para revertir la paralisis muscular.
 Utilizado como antídoto en caso de intoxicaciones por
organofosforados.

PRESENTACION FARMACEUTICA

1 mg/ml solución inyectable

Contraindicaciones
Hipersensibilidad; glaucoma de ángulo cerrado; riesgo de retención
urinaria debido a enf. prostática o uretral;
IPRATROPIO
Se utiliza para tratar procesos reactivos de las vías respiratorias como el asma y la
enfermedad pulmonar obstructiva

Presentación farmacéutica

Aerosol: 20 µg de ipratropio
Solución para nebulizar: 250 µg

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a atropina o derivados, no indicado como monofármaco en ataque
agudo que requiera respuesta rápida.

Interacciones
Efecto broncodilatador aumentado por: ß-adrenérgicos y derivados de xantinas.
No recomendado con: otros anticolinérgicos.

Reacciones adversas
Dolor de cabeza, mareo; irritación de garganta, tos; sequedad de boca, náuseas,
trastornos de la motilidad gastrointestinal.
 TANSMISIÓN
ADRENÉRGICA
BIOSINTESIS DE
CATECOLAMINAS
SINTESIS DE NORADRENALINA
LIBERACION Y CAPTACION DE
NORADRENALINA
RECEPTORES ADRENÉRGICOS
 RECEPTORES ADRENÉRGICOS

ALFA ( α )
RECEPTORES
ADRENÉRGICOS
BETA ( β )
 RECEPTOR ALFA - 1
RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Músculo Liso Vascular Contracción

Contracción (Dilata la
Músculo Dilatador Pupilar
Pupila – Midriasis)

α1 Músculo Liso Pilomotor Piloerección

Próstata Contracción

Aumento de la Fza. De
Corazón
Contracción
 RECEPTOR ALFA - 2
RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO

Plaquetas Agregación
α2
Lipocitos Inhibición de la Lipólisis

Su estimulación provoca a Bradicardia,

inhibición de la liberación de vasodilatación,
la noradrenalina y una hipotensión.
disminución del flujo
simpático
 RECEPTOR BETA - 1

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO
Aumento de la Fuerza
de Contracción
Aumento de la
Velocidad de
β1 Corazón
Conducción del Impulso
Cardiaco.
Aumento de la
Frecuencia Cardiaca
 RECEPTOR BETA - 2

RESULTADO DEL
NOMBRE DEL
LOCALIZACION ENLACE DEL
RECEPTOR
LIGANDO
Músculo Liso (respiratorio
Relajación
y uterino, vasosanguineos)

Promueve la captación
β2 Músculo Esquelético
de Potasio.

Hígado Activa la glucogénesis

FÁRMACOS AGONISTAS
ADRENÉRGICOS
NORADRENALINA
Sinónimo: norepinefrina

Tiene efecto sobre los receptores alfa 1 y 2 y beta 1 y escasa actividad en los beta 2.

 Aumenta la resistencia periférica y tensión arterial

 Utilizado en hipotensión arterial aguda

PRESENTACION FARMACEUTICA
Ampollas al 0,1% de 10 ml,
4mg / 4ml.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a norepinefrina; no usar como terapia única en hipotensos debido a la
hipovolemia excepto como medida de emergencia para mantener perfus. arterial
coronaria y cerebral hasta completar terapia de reposición de la volemia
DOPAMINA

Activa los receptores beta 1.

 Aumenta la frecuencia y la contracción cardiaca

 A dosis alta activa los alfa 1, produce un aumento de la resistencia vasculares,
aumento de presión alta y vaso constricción renal.
 Utiliza para el tratamiento de hipotensión arterial, insuficiencia cardiaca.

Presentación farmacéutica

Ampolla 200 mg/5 ml (40 mg/ml)

Contraindicaciones
Hipersensibilidad a dopamina, feocromocitoma, taquiarritmias cardiacas como fibrilación
auricular, taquicardia ventricular o fibrilación ventricular.
SALBUTAMOL

Agonista selectivo ß2 -adrenérgico del músculo liso bronquial, proporciona bronco

dilatación de corta duración en obstrucción reversible de vías respiratorias.

Presentaciones farmacéuticas

Comprimidos de 2 y 4 mg. Comprimidos retard de 4 y 8 mg.

Jarabe de 2 mg/5ml.
Aerosol de 100 mcg/puls.
Solución inhalatoria al 0,5%.
Ampollas de 0,5 mg/1 ml.

Advertencias y precauciones
Tirotoxicosis. Enf. cardiaca subyacente grave (por ej. isquemia cardiaca, arritmia o insuf.
cardiaca grave), vigilar síntomas de empeoramiento
La activación de estos receptores produce contracción en el musculo liso vascular

FENILEFRINA
Se utiliza como descongestionante nasal y para producir midriasis.

Presentaciones farmacéuticas

Sol. para aerosol nasal (100 ml de solución contienen: fenilefrina HCL, 500 mg)
Jarabe (Por 5 ml de jarabe: clorhidrato de fenilefrina, 5 mg; clorhidrato de
difenhidramina.
grageas y polvo.(Clorfeniramina maleato, paracetamol, fenilefrina,cafeína y ácido
ascorbico)
CLONIDINA
Actúa sobre el SNC, frecuencia cardiaca y presión arterial.

Presentaciones farmacéuticas

comprimidos 0,15mg

Contraindicaciones
ƒAlergia al medicamento.
ƒBradicardia.
ƒInsuficiencia cardiaca

Precauciones
ƒInsuficiencia renal.
ƒDepresión.
ƒInsuficiencia coronaria, postinfarto de miocardio.
ƒTrastornos cerebrovasculares
ƒEmbarazo: Categoría C de la FDA. Atraviesa la placenta, alcanzando en el recién nacido
concentraciones
séricas de la mitad de los niveles maternos.
FÁRMACOS ANTAGONISTAS
ADRENÉRGICOS
PRAZOSINA

Produce vasodilatación arterial y venosa, por lo que disminuye las resistencia

periférica y la presión arterial.

 Se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial

TAMSULOSINA

 utilizado en el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna y con poco efecto

sobre la hipertensión arterial. Aumenta el flujo urinario mediante la relajación del
musculo liso y la uretra.
ANTAGONISTA NO SELECTIVO RECEPTOR B
TIMOLOL
Puede ocasionar aumento en la contracción del musculo liso de las vías
respiratorias, disminución en la frecuencia y fuerza de contracción cardiaca.

Se utiliza :

 En el tratamiento de la hipertensión arterial

 Profilaxis de migrañas
 Insuficiencia cardiaca
 Disminución de la presión intraocular ( éxito en los pacientes con
glaucoma)

Presentación farmacéutica

SOLUCIÓN OFTÁLMICA contiene 5.0 mg

METOPROLOL

Es el prototipo delos antagonistas beta 1

 Se lo utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial, arritmias

ventriculares
 Anginas de pecho
 Infartos
 Insuficiencia cardiaca