TEMA N°1: HIPNÓTICOS Y SEDANTES

 Existen fármacos que solamente se utilizan en el sector psiquiátrico para tratar la ansiedad, consideradas como
ansioselectivas. La principal droga de este grupo es la BUSPIRONA.
 La buspirona es un antagonista del receptor dopaminérgico. Esta buspirona no nos producirá sueño ya que no
trabaja sobre los receptores GABA, no es un hipnótico; pero si producirá disminución de la ansiedad porque
trabaja sobre receptores dopaminérgicos bloqueando la acción de la dopamina y activa la transmisión
serotoninérgica provocando una sensación de bienestar.
 En conclusión, su acción es sobre la dopamina y la serotonina.

Buspirona

Farmacocinética

 Absorción → Presenta una absorción oral rápida. Su concentración máxima es de 0.7 a 3.7 hrs.
 Distribución → Similar a las benzodiazepinas, ya que se une en un 95% a proteínas plasmáticas; entonces
es más complicado eliminarlos, incluso en diálisis. Un 69% se une a la albúmina y el resto a una
glucoproteína ácida.
 Metabolismo → Hepático
 Excreción → Renal

OJO Tiempo de vida media → Buspirona (2.4 a 2.7 horas) / Metabolismo activo (4.8 horas) / Pacientes sanos
(2 a 11 horas)

Reacciones adversas

 Cardiovascular → Hipertensión (atribuido a sus metabolitos activos) y taquicardia en un 2%

 SNC → depresión, cefalea, mareos, nerviosismo e insomnio. En altas dosis puede provocar disforia y
ansiedad.
 Efectos extrapiramidales (efectos secundarios a los antipsicóticos) → Acatisia (temblor o inquietud
muscular) y temblores.
 Alteraciones endocrinas y metabólicas → Hiperprolactinemia sin ginecomastia
 Gastrointestinal → Náuseas (8%), sequedad bucal (3%), malestar abdominal (2%) y vómitos (1%).
 Respiratorio → Apnea, se presenta en mayor proporción que en las benzodiazepinas.

Zopiclona: Corresponde al grupo de las ciclopirrolonas o pirrolopirazinas. Asimismo, se une al complejo GABA - Cl
por un sitio distinto que las benzodiazepinas.

Propiedades farmacocinéticas

 Absorción → Oral, rápida.

 Distribución → SNC, leche materna, placenta y glándulas salivales.
 Metabolismo → Hepático
 Excreción → Renal

OJO Su T1/2 es de 1 a 4 horas. Su biodisponibilidad se acerca al 80% y su dosis recomendada es de 5 a 10 mg.

Zolpidem: Corresponde al grupo de las imidazo – piridinas, de la clase sedativo-hipnóticos. Actúa sobre un receptor
agonista de las benzodiazepinas.

Propiedades farmacocinéticas

 Absorción → Oral. El zolpidem presenta una biodisponibilidad oral del 68%, alcanzándose la
concentración plasmática máxima entre 0.5 y 3 horas.
 Distribución → Es ampliamente distribuido por los tejidos del organismo, especialmente en el SNC.
Difunde moderadamente a través de las barreras placentaria y mamaria. La acción hipnótica comienza a
manifestarse entre 15 y 30 minutos tras la administración oral. A dosis terapéuticas la farmacocinética es
 lineal. Se une en un 92% a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución en adultos es de
0.54±0.02 l/kg.
 Metabolismo → Es intensamente metabolizado en el hígado, dando lugar a metabolitos sin actividad
farmacológica.
 Excreción → Son eliminados con la orina y heces. Su semivida de eliminación es de 2.4 horas (en
pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, este valor puede alcanzar las 10 horas). El zolpidem no es
susceptible de ser eliminado mediante hemodiálisis o diálisis peritoneal.

OJO Presenta un bajo potencial de tolerancia y dependencia en las dosis prescritas. Entre sus efectos, puede
generar cefaleas y somnolencia (deseo de dormir).

Zaleplon: También actúa sobre un receptor agonista de las benzodiazepinas. Es un inductor del sueño con bajo índice
de dependencia en las dosis indicadas.

Propiedades farmacocinéticas

 Absorción → Se absorbe rápida y casi completamente después de la administración oral y las

concentraciones pico se alcanzan en aproximadamente 1 hora. Al menos, se absorbe el 71% de la dosis
administrada oralmente. Zaleplon también experimenta un metabolismo presistémico que da como
resultado una biodisponibilidad absoluta del 30% aproximadamente.
 Distribución → Es un medicamento lipofílico con un volumen de distribución, después de la
administración intravenosa, de aproximadamente 1,4±0,3 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es de
aproximadamente un 60%.
 Metabolismo → Se metaboliza inicialmente mediante la aldehído oxidasa a la forma 5-oxo-zaleplon.
Además, el zaleplon es metabolizado por CYP3A4 a la forma desetilzaleplon, que posteriormente se
metaboliza por la aldehído oxidasa a la forma 5-oxo-desetilzaleplon. Los metabolitos oxidativos se
metabolizan posteriormente por conjugación mediante glucuronidación. Todos los metabolitos del zaleplon
son inactivos tanto en modelos de comportamiento animal como en ensayos de actividad in vitro.
 Excreción → El zaleplon se excreta en forma de metabolitos inactivos, principalmente en orina (71%) y en
heces (17%). El 57% de la dosis se recupera en orina.

OJO El tiempo de vida media de estas drogas es de 1 hora y su dosis recomendada es de 5 a 10 mg.

Antagonistas de las benzodiazepinas

Flumazenilo: Es una antagonista de las

benzodiazepinas, es decir actúa sobre su receptor y
no permite su unión de estas benzodiazepinas, lo
retira, es competitivo. Se utiliza este fármaco ante
una intoxicación por benzodiazepina. Entre sus
aspectos negativos, es que su costo suele ser
elevado y que su tiempo de vida media es corto,
más aún que las benzodiazepinas.

OJO Se pueden presentar complicaciones, como

ciertas convulsiones, cuando el fármaco es
asociado con tóxicos convulsivantes
(antidepresivos tetracíclicos, cocaína).