Facultad de Medicina Humana y

Ciencias de la Salud
Escuela académico Farmacia y
Bioquímica

DOCENTE : Mg. Q.F. HUBERT PORTELLA DEZA

CURSO : FARMACOLOGIA I.
TEMA : “AGONISTAS Y ANTAGONISTAS DEL SISTEMA
NERVIOSO PARASIMPATICO.
GRUPO: N° 3
INTEGRANTES:
*CURO FIESTAS Mary. * REQUEJO RAMOS Maribel.
*GONZALES VITON Marleny. *TORRES ESPINAL Luz.
*PEREZ ESTELA Inelda. *SANCHEZ CHONATE Julio.
 INTRODUCCION
El sistema nervioso es el encargado de llevar a
cabo la mayoría de las funciones de control y
coordinación de actividades en los organismos
superiores.
Regula medio Comunicación medio
interno externo
(sensoriales y motoras)
(respuestas
Conciencia,
autónomas y
pensamiento memoria,
endocrinas) cognitivo.
 ¿QUÉ ES EL S.N.PARASIMPATICO?
• El sistema nervioso parasimpático es
una parte del sistema nervioso
autónomo o vegetativo, cuyos nervios
nacen tanto del encéfalo formando
parte de los nervios craneales, motor
ocular común, facial, glosofaríngeo y
vago; como de la de la médula espinal a
nivel sacro ( S2 a S4 ).
• El neurotransmisor de este sistema,
tanto de las neuronas pre y post-
ganglionares es la acetilcolina.
• Controla las funciones y actos
involuntarios.
Realiza funciones antagónicas u opuestas con
respecto al sistema nervioso simpático.
 EL DONEPEZIL

• Retrasan la degradación de la acetilcolina liberada en las

hendiduras sinápticas y así mejoran la neurotransmisión
colinérgica.

• Es beneficioso para las personas con demencia leve,

moderada y grave por enfermedad de Alzheimer, al
asociarse con mejorías en una gama amplia de dominios.
VIA DE ADMINISTRACION Y DOSIFICACION:

Via oral:
• Adultos/Ancianos: se debe administrar 5mg/dia (una sola
dosis) dadas por la noche al acostarse por el lapso de un mes,
con el fin de que permita alcanzar las concentraciones
estacionarias de clorhidrato de donepezilo.

• Insuficiencia renal y hepática: se puede seguir una pauta de

dosis similar en pacientes con insuficiencia hepática de
intensidad leve a moderada o con insuficiencia renal.
• Niños: no se recomienda el uso de clorhidrato de donepezilo
en niños.
 EDROFONIO
Mecanismo de acción: Inhibe la
hidrólisis de acetilcolina por unión
competitiva a la acetilcolinesterasa.
Corta acción.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad,
bradicardia, infarto de miocardio
reciente, peritonitis, obstrucción
intestinal o del tracto urinario.
Riesgos: El fármaco usado durante el
examen puede causar efectos
secundarios, entre ellos, desmayo o
insuficiencia respiratoria. Esa es la razón
por la cual el examen debe hacerse en
un entorno con supervisión médica.
Posología
- Diagnóstico de miastenia gravis: IV
lenta: 2 mg, si no hay reacción en 30 seg,
administrar 8 mg más; en caso de
miastenia se observa una rápida mejoría.
- Bloqueo neuromuscular: IV en 1 min,
asociado a atropina: 0,5-0,7 mg/kg.
EFECTOS SECUNDARIOS:
En una crisis colinérgica, como en el caso
de una sobredosis, la debilidad muscular
empeorará con la administración del
edrofonio.
 LA NEOSTIGMINA
La absorción por VO es mínima (< 2%).

El inicio de acción por vía IM es de 20 a 30 minutos con una

duración de acción entre 2,5 a 4 h.

El inicio de acción por vía IV es de 1 a 20 minutos con una duración

de acción entre 1 a 2 h. Se metaboliza en tejido hepático.

Su t1/2 es de 0,5 a 2.1 h. El 50% de la droga se elimina por vía renal

en forma inalterada.
 NEOSTIGMINA

Para el uso anestésico La Neostigmina tiene muy

solo es necesaria la limitada la penetración a
acción sobre los través de la barrera
receptores nicotínicos hematoencefálica,
para revertir el bloqueo produciendo así muy
neuromuscular. Se dan a pocos efectos sobre el SNC
la vez anticolinérgicos con las dosis normalmente
para evitar los efectos utilizadas en la práctica
muscarínicos. anestésica. 
FISOSTIGMINA
 FISOSTIGMINA
Es una anticolinesterasa reversible, que ejerce su acción
parasimpaticomimético por formación de un complejo lábil con el
enzima colinesterasa, inhibiendo así la destrucción de la acetilcolina
y prolongando sus efectos.

Esta inhibición se ejerce por mecanismo competitivo, con formación

de un complejo enzima-sustrato (en este caso enzima-inhibidor)
produciéndose posteriormente la partición de la molécula del
inhibidor (fisostigmina) con carbamilación de la enzima,
regenerándose por hidrólisis el enzima acetil-colinesterasa.
 FISOSTIGMINA
La fisostigmina atraviesa la barrera
hematoencefálica, gracias a la ausencia en
su molécula de la amina cuaternaria cuya
carga positiva convierte en dipolo las molé-
culas de los otros compuestos.
FISOSTIGMINA

INICIO DE
DURACION: IV: 30-
ACCION: Rápido, a
120 minutos.
los 3- 8 minutos
Aclaramiento por
de su
la colinesterasa.
administración.

Vida media de Metabolismo:

eliminación: 15-40 Fundamentalment
minutos e hepático.
PIRIDOSTIGMINA
 PIRIDOSTIGMINA

• EFECTOS SECUNDARIOS:
• La piridostigmina puede provocar
malestar estomacal, por lo que se recomienda
tomarla con alimentos o leche. Puede también
causar diarrea, vómitos, salivación excesiva,
estado de ansiedad y sensación
de pánico y urticaria, entre otros síntomas.
 PIRIDOSTIGMINA
• USOS CLINICOS: La piridostigmina se
usa para el tratamiento de debilidad
muscular en personas con miastenia
gravis y para combatir los efectos de
la toxicidad por droga de
tipo curariforme (veneno).
• La piridostigmina se usa ahora para
el tratamiento de la hipotensión
ortostática.
 RIVASTIGMINA
• La rivastigmina es un fármaco colinérgico,
inhibidor de la acetilcolinesterasa, por lo que
aumenta los niveles del neurotransmisor
acetilcolina en diversas regiones cerebrales.
Puede ser beneficioso en los déficits
cognitivos en la enfermedad de Alzheimer en
el que el sistema colinérgico está mediando y
para el tratamiento de la demencia ligada a la
enfermedad de Parkinson.
 RIVASTIGMINA

Distribución: Se enlaza
Absorción: se débilmente a las
Metabolismo:
absorbe rápida y proteínas del plasma
Es metabolizada
completamente. (aproximadamente
rápida y
Las 40%). Atraviesa
extensamente
concentraciones fácilmente la barrera
(vida media
pico en plasma se hematoencefálica y
plasmática de
alcanzan en tiene un volumen
aproximadamen
aproximadamente aparente de
te 1 hora)
1 hora. distribución que oscila
entre 1.8-2.7 l/kg.
 AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
CLONIDINA:
La clonidina es un agonista α-2 selectivo
 que tiene acción directa sobre el α2,
prescrito históricamente como agente
antihipertensivo. Se le han encontrado
nuevos usos, incluyendo el tratamiento de
algunos tipos de dolor neuropático,
destoxificación de opioides, hiperhidrosis
 del sueño.
CLONID Indicaciones:
INA El uso principal de esta medicación es
el tratamiento de la hipertensión.

Efectos adversos:
Este fármaco puede causar
aturdimiento, mareo, sequedad bucal,
edema en miembros inferiores,
desvanecimiento o estreñimiento.
También puede provocar hipotensión.
PROPAN (Antagonista del receptor adrenérgico β2). Es el
OLOL nombre de un fármaco beta bloqueante usado
principalmente en el tratamiento de la 
hipertensión.

Farmacología:
Bloquea la acción de la epinefrina y la
norepinefrina tanto en los
receptores adrenérgicos β1 como en los 
receptores adrenérgicos β2.
El efecto antagonista de receptores adrenérgicos
es exclusivo del L-propranolol, mas no del D-
propranolol, pero ambos tienen efectos
anestésicos locales.
 (Antagonista del receptor adrenérgico β1).
ATEN El Atenolol es un fármaco del grupo de los beta bloqueantes,
OLOL una clase de fármacos usados primariamente en 
enfermedades cardiovasculares.

Interacciones medicamentosas:
(agonista del receptor α2 por medio de retroalimentación
negativa)No debe administrarse junto con verapamilo. No se
deberá comenzar el tratamiento con uno de estos fármacos
sin haber suspendido el otro, por lo menos 7 días antes.

Posología:
En pacientes con función renal normal, la dosis diaria es 25 a
100 mg (en una o dos dosis) dependiendo de la indicación
médica y de la severidad de la hipertensión.
PRAZO (Antagonista del receptor α1).
La prazosina, conocida también por nombres comerciales
SINA como Minipress, Vasoflex, Pressin e Hypovase, es un
simpatolítico utilizado para tratar la hipertensión y la 
ansiedad,  y trastornos de pánico.

Efectos adversos
Los efectos adversos de la prazosina incluyen hipotensión
ortostática, síncope y congestión nasal.

Un fenómeno asociado a la prazosina es conocido como

efecto de la primera dosis, en el que los efectos adversos
del medicamento, especialmente la hipotensión
ortostática y desvanecimientos, son más pronunciados
con la primera dosis.
ALFAMETI Agonista del receptor α2 por medio de retroalimentación
LDOPA negativa.
La alfametildopa, también conocida como metildopa, es un 
antihipertensivo derivado del aminoácido fenilalanina y
agonista de los receptores alfa2 adrenérgicos.

Efectos farmacológicos:
La alfametildopa reduce la resistencia vascular sin causar gran
cambio del gasto o de la frecuencia cardíacos en pacientes más
jóvenes con hipertensión esencial no complicada.

Uso en embarazo y lactancia:

La alfametildopa es comúnmente utilizada para el
tratamiento de la hipertensión crónica en mujeres
embarazadas. No hay estudios epidemiológicos
publicados sobre el uso de la alfametildopa
durante el embarazo.
MUCHAS GRACIAS