Fármaco del sistema

nervioso somático
Ana Ramos 100533144
Yarileisi Ramírez 100558745
María Ozuna 10053251
Lili Polannco 100323708
Fármaco Espasmolítico.

También se le llaman relajantes musculares de acción central.

Los medicamentos espasmolíticos son medicamentos recetados que
se usan con mayor frecuencia para reducir o prevenir los espasmos
musculares, especialmente los espasmos en el tracto digestivo.
Diazepam

El diazepam se utiliza para aliviar la ansiedad y para control la agitación

causada por la abstinencia de alcohol.
FORMA FARMACÉUTICA

Comprimidos.
Comprimidos redondos, biconvexos, ranurados y de color blanco o casi
blanco.
El comprimido se puede dividir en dosis iguales.
vía de administración del diazepam.

El diazepam de puede administrar por vía

intramuscular, via oral y vía intravenosa.
Biodisponibilidad

Vía oral, intramuscular (i.m.), rectal: Su biodisponibilidad es del 99% oral y

microenemas y es errática por via i.m. Tiempo empleado en alcanzar la
concentración máxima (Tmax) = 30-90 min, oral; 90 min, i.m.; 30 min,
microenemas; 60-120 min, supositorios. El comienzo de la acción de los
microenemas se produce a los 4-5 minutos. El grado de unión a proteínas
plasmáticas es del 98%.
Metabolismo del fármaco

 las benzodiacepinas actúan a nivel de las regiones límbicas, tálamo,

hipotálamo del sistema nervioso central y puede producir todo tipo de
depresión del SNC incluyendo la sedación y la hipnosis, así como la
relajación del músculo esquelético, y una actividad anticonvulsiva. La
evidencia reciente indica que las benzodiacepinas ejercen sus efectos a
través de la fijación del ácido gamma-aminobutírico al receptor complejo
(GABA)-benzodiacepina.
Eliminación de fármaco

Diazepam y sus metabolitos se excretan principalmente

en la orina, principalmente en sus formas conjugadas y
aproximadamente el 10% se excreta en las heces. El
aclaramiento de diazepam es de 20-30 ml / min.
Mercanismo de acción

Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa

sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de
bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales. Acción
prolongada
Uso clínico y dosis de fármaco

Facilita la unión del GABA a su receptor y aumenta su actividad. Actúa

sobre el sistema límbico, tálamo e hipotálamo. No produce acción de
bloqueo del SNA periférico ni efectos secundarios extrapiramidales. Acción
prolongada
Dosis:
Oral: 0,12-0,8 mg/kg/día cada 6-8 h.
Intravenoso: 0,04-0,3 mg/kg/dosis cada 2-4 h (máx. 0,6 mg/kg en un
período de 8 h).
Efectos primario de diazepam

tiene efectos tranquilizantes, sedantes, relajantes musculares y

anticonvulsivantes.
Efectos adversos del fármaco

El diazepam puede aumentar el riesgo de problemas de respiración graves

o que pongan en peligro la vida, sedación o coma si se usa junto con
determinados medicamentos.
Interacciones Medicamentosas

Si se usa diazepam con otros agentes de acción central, se debe considerar

cuidadosamente la farmacología de los agentes empleados, particularmente
los medicamentos que pueden potenciar o ser potenciados por la acción de
diazepam, como neurolépticos.
Contraindicación del fármaco

Contraindicado en casos de hipersensibilidad a las benzodiacepinas,

intoxicación alcohólica aguda, coma, choque, abuso de fármacos,
farmacodependencia, epilepsia, antecedentes de crisis convulsivas, psicosis,
hipoxia cerebral, edema cerebral, glaucoma de ángulo estrecho, porfiria,
depresión mental, hipercinesis, disfunción hepática o renal, o considerar la
proporción de riesgo-beneficio. Por su acción teratógena no debe usarse
durante el primer trimestre del embarazo. No se aconseja su uso durante la
lactancia.
Baclofeno

El baclofeno es un relajante muscular que actúa en el cerebro y en el

sistema nervioso central disminuyendo las señales que llegan a los
músculos.
FORMA FARMACÉUTICA.

Solución inyectable incolora, translúcida.

Farmacocinética: el baclofen administrado por vía oral se absorbe rápida
y completamente, aunque su biodisponibilidad varía de un paciente a
otro. La velocidad y extensión de la absorción son inversamente
proporcionales a la dosis.
Vía de administración del baclofeno
intratecal
Se puede administraras por la vía intratecal y vía oral.
Biodisponibilidad

se distribuye ampliamente por el organismo, y sólo cruza la barrera

hematoencefálica en muy pequeña proporción. Su unión a las proteínas
del plama es pequeña.
Metabolismo

El fármaco es metabolizado en un 15% por el hígado, siendo el resto

eliminado sin alterar por vía urinaria. La semi-vida de eliminación es de 2.5
a 4 horas. Entre el 75-80% de la dosis se excreta por vía renal, en forma de
fármaco sin alterar o de metabolitos y el
Eliminación

Baclofeno se elimina en gran parte de forma inalterada. En

aproximadamente 72 horas, el 75 % de la dosis se excreta por vía renal, y
alrededor del 5% de esta cantidad permanece en forma de metabolitos. El
resto de la dosis, incluyendo el 5% de los metabolitos, se excreta a través
de las heces
Mecanismo de acción

deprime la transmisión refleja monosináptica y polisináptica de la médula

espinal estimulando los receptores GABAB, esta estimulación inhibe a su
vez la liberación de los aminoácidos estimulantes glutamato y aspartato.
Uso clínico y dosis del fármaco

Adultos: Inicialmente, 5 mg tres veces al día, aumentando las dosis

gradualmente cada tres días en 5 mg en cada administración (o sea 15
mg/día) hasta alcanzar las dosis de 40 a 80 mg al día.
Niños > 8 años: inicialmente entre 10 y 15 mg/día en dosis divididas. Luego
aumentar gradualmente hasta un máximo de 60 mg al día.
Niños entre 2 y 7 años: inicialmente 10-15 mg/día en 3 dosis divididas. Las
dois se pueden aumentar gradualmente hasta un máximo de 40 mg al día.
Efectos primarios

actúa sobre los nervios de la médula espinal y reduce el número y la

gravedad de los espasmos musculares causados por la esclerosis múltiple o
las enfermedades de la médula espinal.
Efectos adversos

Frecuentemente sedación y somnolencia, nauseas.

Ocasionalmente ligero dolor de cabeza, lasitud, confusión, vértigos, ataxia,

alucinaciones, depresión, temblor, parestesias, convulsiones, dolor
muscular y debilidad, depresión cardiorrespiratoria.

Raramente alteraciones del gusto y de la vista.

Paradójicamente, aumento de la espasticidad.

Contra indicaciones

En los pacientes con insuficiencia renal severa (creatinina sérica > 2 mg/dl),
el baclofen puede mostrar efectos tóxicos a dosis relativamente bajas a las
24-48 horas de iniciarse el tratamiento y, por consiguiente el baclofen está
contraindicado en estos pacientes.
El baclofen está relativamente contraindicado en pacientes que hayan
experimentado hemorragias intracraneales o un accidente
cerebrovascular anteriores debido al riesgo de un aumento de la
depresión del sistema nervioso central, respiratoria o cardiovascular.
Dantrolene

Derivado de la hidantoína que actúa bloqueando la liberación de calcio

del retículo sarcoplásmico, lo que se traduce en una disminución de la
contracción del músculo esquelético al disociar el mecanismo de
excitación-contracción
Forma farmacéutica o presentación

cápsulas para tomar por vía oral. Cuando se usa para tratar la
espasticidad, por lo general se toma una vez al día durante 7 días y luego
se aumenta gradualmente cada 7 días a tres o cuatro veces al día.

Vía de administración:
Oral, 25 a 100 mg por día.
Intravenoso
 Metabolismo del fármaco
(lugar metabolito,
metabolismo de primer paso)
Biodisponibilidad

biodisponibilidad del dantroleno se metaboliza en el hígado y, por

por vía intravenosa es inmediata
lo tanto, es posible que su
metabolismo sea acelerado por
fármacos que inducen las
enzimas microsomales hepáticas.
No obstante, no parece que el
fenobarbital o el diazepam
afecten al metabolismo del
dantroleno
Eliminación del fármaco
(vía de eliminación, vida
media):
eliminación plasmática medida
con el tiempo de vida media se
estima en 12 h.
Vida media 8hs
Mecanismo de acción
En la preparación nervio-músculo
aislado, el dantroleno produce
una relajación del músculo
esquelético contrarrestando la
respuesta contráctil del músculo
en la unión neuromuscular. En el
músculo esquelético, el
dantroleno desacopla el
mecanismo de
excitación-contracción
interfiriendo con la liberación de
calcio del retículo.

Uso clínico y dosis del fármaco
oral 4-8 mg/kg/día, divididos en 4 dosis
durante 1-3 días; el dantroleno
intravenoso debe usarse para prevenir o
atenuar las recurrencias de la hipertermia
maligna cuando no se puede usar la vía
oral; se debe individualizar la dosis
empezando por 1 mg/kg o más
dependiendo de la situación.
Efecto primario del
fármaco:
Efecto primario del fármaco:
ejerce su efecto miorrelajante
disminuyendo la frecuencia de
reapertu- ra de los canales de
calcio del retículo sarcoplásmico
a través del receptor de
ryanodina (RYI), disminuyendo el
calcio en el sarcoplasma y de
este modo la
exitación-contracción, con un
efecto agonista dopaminérgico.
 Efectos adversos del fármaco:
Edema pulmonar: se han descrito algunos casos raros de edema
pulmonar durante una crisis de hipertermia maligna tratada con
dantroleno. Es posible que el volumen de disolvente y de manitol
per fundidos hayan contribuido al edema
Tromboflebitis: se han comunicado algunos casos de tromboflebitis
después de la administración i.v. de dantroleno. No se conocen
datos estadísticos sobre esta reacción adversa.
Interacciones medicamentosa:

Se han comunicado casos poco frecuentes de bloqueo cardiaco en

pacientes tratados
simultáneamente con verapamilo y dantroleno. Aunque el dantroleno no
presenta efectos sobre el miocardio en estudios experimentales se ha
demostrado que la administración concomitante de dantroleno y
verapamilo puede originar disfunción cardiaca.
El clofibrato y la warfarina desplazan al dantroleno de su unión con
proteínas mientras que la tulbutamida la aumenta.
La administración de dantroleno puede potenciar el bloqueo
neuromuscular inducido por el vecuronio
Contradicción del fármaco.

Hipersensibilidad al dantroleno o a alguno de sus componentes.

Enfermedad hepática activa (hepatitis o cirrosis).
No se debe de usar cuando la espasticidad es usada para mantener la
postura o el equilibrio.
TOXINA BOTULÍNICA

Definición:
es una neurotóxica elaborada por una bacteria
denominada Clostridium botulinum.
 Vía de administración:
Se inyectan 50 Unidades de BOTOX por vía
intradérmica, repartidos equitativamente en distintos
puntos del área hiperhidrótica de cada axila
separados 1-2 cm entre sí. Dosis total máxima: No se
pueden recomendar dosis distintas a las 50 Unidades
por axila.

Biodisponibilidad
Biodisponibilidad, Inmediata y absoluta.
Metabolismo del fármaco (lugar
metabolito, metabolismo de primer paso) :

se metaboliza mediante proteasas y los componentes moleculares se

reciclan a través de los circuitos metabólicos normales.

Eliminación del fármaco (vía de eliminación, vida media)

En las 24 horas post-inyección, el 60% de la sustancia marcada se excreta
por orina.
Vida media 1-2 horas.
Mecanismo de acción

El efecto farmacológico de la toxina botulínica tiene lugar a nivel de la

unión neuromuscular. En esta región de transición entre el nervio periférico
y el músculo se produce la liberación de acetilcolina, un neurotransmisor
necesario para producir la contracción muscular. La toxina botulínica
actúa de forma local mediante el bloqueo de la liberación de acetilcolina,
lo que se traduce en parálisis muscular temporal
Efecto primario del fármaco:

actúa de forma local mediante el bloqueo de la liberación de acetilcolina,

lo que se traduce en parálisis muscular temporal. El efecto final es una
quimiodenervación temporal en la unión neuromuscular sin producir
ninguna lesión física en las estructuras nerviosas.
Efectos adversos del fármaco:

La debilidad muscular excesiva es el efecto adverso más frecuente que

aparece en este tipo de tratamiento.
Hematomas (moratones) en los puntos de inyección.
Dolor de cabeza.
Síntomas parecidos a la gripe.
Sensación de tensión en el entrecejo.
Párpados caídos de forma moderada por excesiva debilidad muscular. Se
resuelve en pocas semanas
 Contradicción del fármaco.
Interacciones medicamentosas:
No se conocen interacciones medicamentosas
con el carisoprodol, pero es posible la depresión
del SNC aditivo si se utiliza de forma
concomitante con otros depresores tales como
ansiolíticos, sedantes e hipnóticos,
benzodiazepinas, barbitúricos, butorfanol,
nalbufina, agonistas opiáceos, pentazocina,
tramadol
Las inyecciones de toxina botulínica
no deben ponerse durante el
embarazo, la lactancia o en
pacientes con una enfermedad
llamada miastenia gravis.
Se debe informar al médico si se
están tomando antibióticos o si se
tienen problemas neurológicos o
musculares.
No se recomienda administrar toxina
botulínica en pacientes con
antecedentes de dificultad para
tragar
CARISOPRODOL

Definición:
pertenece a una clase de medicamentos llamados relajantes del músculo
esquelético. Actúa en el cerebro y el sistema nervioso para permitir que los
músculos se relajen.
 Vía de administración:
se absorbe por vía oral, su acción
comienza a los 30 minutos de su
administración y se mantiene de 4
Forma farmacéutica o
a 6 horas.
presentación:
Dependiendo de la dosis
recetada, la presentación más
común en tabletas de 200 mg .
Metabolismo del fármaco (lugar
metabolito, metabolismo de primer
paso):
se metaboliza en el hígado y se debe utilizar
con precaución en pacientes con enfermedad
hepática. La disfunción hepática puede reducir
Eliminación del fármaco (vía de
la tasa de excreción y posiblemente inducir una
toxicidad. El carisoprodol se excreta en la orina eliminación, vida media)
y se debe utilizar con precaución en pacientes La semivida de eliminación es de 8
con enfermedad renal. horas. Carisoprodol se metaboliza en el
hígado. La eliminación se produce por
vía renal, excretándose menos del 1 %
de forma inalterada.
Su vida media de eliminación es de 8 h.
Mecanismo de acción:
También reduce la agregación
plaquetaria y prolonga el tiempo de
sangrado.
El carisoprodol relaja el músculo
esquelético por acción sobre el
sistema nervioso central, donde
inhibe los reflejos mono y
polisinápticos.
También produce cierto grado de
sedación que parece contribuir a su
efecto relajante muscular.
Uso clínico y dosis del fármaco:
Tratamiento de las afecciones musculo
esqueléticas dolorosas incluyendo espasmos
musculares: Administración oral: Adultos y
adolescentes: La dosis recomendada es de
350 mg por vía oral tres veces al día y antes de
acostarse.
Niños 12 años: El uso seguro y eficaz no se ha
establecido en niños.
Efecto primario del fármaco:
actúa interrumpiendo la comunicación neuronal dentro de la formación
reticular y la médula espinal. La depresión del SNC produce sedación, y la
percepción del dolor puede ser alterada.

Efectos adversos del fármaco:

actúa interrumpiendo la comunicación neuronal dentro de la formación
reticular y la médula espinal. La depresión del SNC produce sedación, y la
percepción del dolor puede ser alterada
Interacciones medicamentosas:
No se conocen interacciones medicamentosas con el carisoprodol, pero
es posible la depresión del SNC aditivo si se utiliza de forma concomitante
con otros depresores tales como ansiolíticos, sedantes e hipnóticos,
benzodiazepinas, barbitúricos, butorfanol, nalbufina, agonistas opiáceos,
pentazocina, tramados.
Contradicción del fármaco:
Usted no debe tomar esta medicina si tiene porfiria (un trastorno
enzimático genético que causa síntomas que afectan la piel o el sistema
nervioso). Carisoprodol puede crear hábito. Nunca comparta esta
medicina con otra persona.
El uso incorrecto puede causar adicción, sobredosis, o la muerte.
METOCARBAMOL
Definición:
El metocarbamol es un polvo blanco, escasamente soluble en agua y
cloroformo, pero soluble en alcohol. Es el carbomato de la guaifenesina.
El metocarbamol es un relajante muscular, que se administra por vía oral y
parenteral como adyuvante el tratamiento de condiciones
musculoesqueléticas dolorosas y en el manejo del tétanos.
 Forma farmacéutica o presentación:

El metocarbamol está disponible en forma oral en forma de

monofármaco o en combinación con analgésicos/antiinflamatorios,
ya sea acetaminofén, ácido acetilsalicílico o Ibuprofeno. Al principio
de su comercialización existió una variedad parenteral para
inyección Intravenosa (IV) o intramuscular (IM), sin embargo, su uso
en estas vías se vio asociado con dolor, desprendimiento de piel y
tromboflebitis en el sitio de la inyección. Además, la inyección IV
demasiado rápida se relacionó con síncope, hipotensión,
bradicardia y convulsiones. Debido al riesgo de convulsiones, dejó
de recomendarse el uso parenteral del medicamento en pacientes
con epilepsia.
 Vía de administración:

el metocarbamol se puede administrar por vía oral, intramuscular e

intravenosa.

Biodisponibilidad
biodisponibilidad del metocarbamol por vía intravenosa es inmediata.
Metabolismo del fármaco
(lugar metabolito, metabolismo de primer paso):
El metocarbamol: administrado por vía oral se absorbe bien en el tracto
gastrointestinal. Los estudios en animales indicaron que la absorción ocurre en el
intestino delgado. El metocarbamol se metaboliza en humanos, presumiblemente
en el hígado, por desalquilación, hidroxilación y conjugación con ácido
glucurónico y sulfato. Sus dos metabolitos identificados son: 3-
(2-hidroxifenoxi),1,2-propanodiol-1-carbamato y 3-
(4-hidroxi-2-metoxifenoxi)-1,2-propanodiol-1-carbamato.
Eliminación del fármaco
(vía de eliminación, vida media):
Después de su administración oral, se absorbe rápida y completamente
produciendo unas concentraciones plasmáticas máximas a las 1-2 horas.

Mecanismo de acción:
el mecanismo exacto de la acción del metocarbamol no es conocida. A
diferencia de otros bloqueantes neuromusculares, el metocarbamol no afecta
la conducción nerviosa, ni a la transmisión neuromuscular ni a la excitabilidad
muscular. Como ocurre en el caso del carisoprodol o de la ciclobenzaprina,
tampoco tiene el metocarbamol un efecto directo sobre el músculo
esquelético
Uso clínico y dosis del fármaco:
Administración oral:

Adultos: se recomiendan inicialmente dosis de 1.5 g cuatro veces al día durante 2-3
días, aunque en algunos pacientes pueden ser necesarias dosis de hasta 8 g/día.
Para una terapia de mantenimiento se recomiendan unas dosis de 4 a 4.5 g/día
distribuidas en 3 a 6 dosis divididas
Administración parenteral:

Adultos y niños años: 1—3 g intravenosos o intramusculares administrados una vez al

día durante 3 días. Repetir la administración si fuese necesario a las 48 horas. No
inyectar a una velocidad superior a los 3 ml/min.
Efecto primario del fármaco:
En efecto la depresión del sistema nervioso
en general origina una sedación y una
reducción de los espasmos musculares, con
una reducción del dolor y una mejoría de la
movilidad de los músculos afectados. La
reducción del dolor se debe,
probablemente, a una alteración de la
percepción del estímulo doloroso
Efectos adversos del fármaco:
Las reacciones adversas más frecuentes
reportadas están relacionadas con los
efectos farmacológicos del
metocarbamol: somnolencia, mareos e
incoordinación. También son relativamente
frecuentes la visión borrosa, fiebre,
cefaleas, náuseas y vómitos, tanto después
de la administración oral como o
parenteral. Después de la administración
del metocarbamol por vía oral puede
manifestarse anorexia.
Interacciones medicamentosa:
El metocarbamol puede producir una sedación del sistema nervioso central que
puede resultar aditiva cuando se administra con otros fármacos que son
igualmente depresores del sistema nervioso central. Entre estos se incluyen los
sedantes e hipnóticos, las benzodiazepinas, los barbitúricos, los agonistas
opiáceos, el tramadol, los antidepresivos tricíclicos, las fenotiazinas, el alcohol y los
antihistamínicos de primera generación (p.ej. clorfeniramina, bromfeniramina,
ciproheptadina, etc).

El metocarbamol puede interferir los efectos de la piridostigmina y de otros

agentes inhibidores de la colinesterasa. Se recomienda precaución si de
administra el metocarbamol a pacientes con miastenia grave que se encuentran
bajo tratamiento con anticolinesterásicos.
Contradicción del fármaco.
No se recomienda la administración intravenosa o intramuscular a pacientes con
insuficiencia renal debido a que la solución inyectable contiene propilenglicol, una
sustancia irritante para los riñones. En el supuesto que dichas inyecciones fuesen
imprescindibles durante más de 3 días, se recomienda la realización de pruebas de
la función renal, retirando inmediatamente el fármaco si se observase un
empeoramiento de la misma.
ORFENADRINA:

Definición:
Es un fármaco anticolinérgico de la clase de antihistamínicos de
etanolamina ; está estrechamente relacionado con la difenhidramina . Se
usa para tratar el dolor muscular y para ayudar con el control motor en la
enfermedad de Parkinson, pero ha sido reemplazado en gran medida por
medicamentos más nuevos. Esta sustancia es considerada una droga
sucia debido a su múltiple mecanismo de acción en diferentes vías.
 Forma farmacéutica o presentación:

La orfenadrina ha estado disponible como sal de citrato y sal de

clorhidrato; en los EE. UU. a partir de febrero de 2016, la forma de citrato
estaba disponible en tabletas, tabletas de liberación prolongada, polvo
compuesto e inyección para uso agudo en un entorno hospitalario.

La orfenadrina suele estar disponible mezclada con aspirina,

paracetamol/acetaminofén, ibuprofeno, cafeína y/o codeína
 Vía de administración:
Intramuscular.

Biodisponibilidad
Por vía intramuscular, su acción se observa en 5 min y persiste 1 a 2 h
 Metabolismo del fármaco (lugar metabolito, metabolismo de primer
paso):
Se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones
plasmáticas máximas a las 2 h, que persisten por 4 a 6 h; se metaboliza en el hígado
(90%)
Eliminación del fármaco (vía de eliminación, vida media):
pequeña cantidad de la molécula original y tres de sus metabolitos más importantes
se excretan por la orina. Su vida media es de 14 h y la de sus metabolitos varía entre
2 y 25 h
 Mecanismo de acción:
Analgésico, relajante muscular

Uso clínico y dosis del fármaco:

Alivio del dolor asociado a espasmo del músculo esquelético. Tratamiento auxiliar
del parkinsonismo.
60 mg; si es necesario, se puede repetir cada 12 h
 Efecto primario del fármaco:
Relaja el músculo estriado por acción sobre el sistema nervioso central, donde
produce cierto grado de depresión e inhibe los reflejos polisinápticos. También
tiene propiedades anticolinérgicas y analgésicas moderadas que parecen
contribuir a su efecto relajante muscular.

Efectos adversos del fármaco:

Frecuentes: resequedad de boca.
Poco frecuentes: especialmente con dosis altas, visión borrosa, taquicardia,
retención o urgencia urinaria, midriasis, aumento de la tensión intraocular,
estreñimiento, debilidad, náusea, vómito y dolor de cabeza.
Raras: erupción cutánea, excitación, irritabilidad, dificultad para dormir,
temblor, anemia aplásica.
Interacciones medicamentosa:
Interacciones
Orfenadrina (citrato)
Un probable efecto adictivo puede esperarse cuando se administre la orfenadrina
junto con otras drogas con propiedades anticolinérgicas ej. atropina fenotiazinas.
Embarazo
Orfenadrina (citrato)
El citrato de orfenadrina causó retrasos leves en el desarrollo (disminución del peso
corporal fetal y de la ganancia de peso postnatal) en ratas y ratones a dosis 8.5 y 35
veces la dosis máx. recomendada en humanos con base mg/m².
Lactancia
Orfenadrina (citrato)
La orfenadrina se excreta a la leche humana no deberá administrarse a madres
lactantes.
Contradicción del fármaco.
Contraindicaciones
Orfenadrina (citrato)
Glaucoma, retención urinaria debida a hipertrofia prostática o a obstrucción del cuello de
la vejiga, miastenia gravis.
Contraindicada en casos de hipersensibilidad a la orfenadrina, glaucoma de ángulo
abierto, miastenia grave, obstrucción pilórica o duodenal, úlcera péptica estenosante,
hipertrofia prostática y obstrucción del cuello de la vejiga. Debe emplearse con
precaución en pacientes con taquicardia, descompensación cardiaca, con
manifestaciones de retención urinaria y depresión. No se recomienda su uso durante el
embarazo o la lactancia. Aumenta el efecto de los anticolinérgicos y de los depresores
del sistema nervioso central.
Concepto.
1. La Ciclobenzaprina está relacionada estructural y farmacológicamente con los
antidepresivos tricíclicos. Es un relajante muscular de acción central útil para el
tratamiento del espasmo muscular localizado de cualquier etiología.

2. La presentación de la ciclobenzaprina es en tabletas y en cápsulas de liberación

prolongada para tomar por vía oral.

3. Vía de administración. Oral.

4. La biodisponibilidad oral de ciclobenzaprina.
 Es del 33% al 55%. La ciclobenzaprina exhibe una farmacocinética lineal en el rango de
dosis de 2,5 mg a 10 mg y está sujeta a circulación enterohepática. La unión a proteínas
plasmáticas es muy elevada.
5. Metabolismo.
La ciclobenzaprina experimenta un extenso metabolismo siendo excretada en la orina en
forma de metabolitos inactivos conjugados. Los sistemas enzimáticos del citocromo P450
implicados en su metabolismo son las CYP 3A4, CYP 1A2 y en menor grado la CYP 2D6.
Una pequeña parte se excreta en las heces sin alterar.

6. Eliminación.
La semivida de eliminación media de la ciclobenzaprina en voluntarios sanos es al menos
18 horas (rango 8-37 horas), pero puede ser de hasta 30 horas. En ancianos o personas
con disfunción hepática leve, las concentraciones plasmáticas pueden incrementarse
hasta el doble
7. mecanismo de acción

La ciclobenzaprina alivia los espasmos musculares a través de un efecto central,

principalmente en el tronco encefálico mientras que carece de actividad a nivel de la
unión neuromuscular y no tiene efecto directo sobre el músculo esquelético. Tampoco es
un bloqueante muscular periférico. Actualmente se cree que actúa en el tronco
encefálico en lugar de actuar sobre la médula espinal.
8. Uso clínico y dosis del fármaco

La ciclobenzaprina se usa con descanso, fisioterapia y otras medidas para relajar los
músculos y aliviar el dolor y la incomodidad provocada por distensión muscular, esguinces
y otras lesiones musculares.
Dosis usual para adultos es de 10 mg 3 veces al día
9. Efectos primarios del fármaco.

Al igual que los antidepresivos tricíclicos, produce efectos anticolinérgicos como

sequedad de boca
Visión borrosa
Aumento de la presión intraocular.
Retención urinaria y estreñimiento.
En 39% de los pacientes se aprecia somnolencia, en el 27% de los casos xerostomía y
mareos en el 11%.
10. efectos adversos del fármaco.
Otras reacciones adversas observadas en los pacientes tratados
con ciclobenzaprina son:
● Fatiga o cansancio
● Astenia
● Náusea y vómitos
● Constipación
● Dispepsia
● Disgeusia.
● Visión borrosa
● Cefaleas y confusión
11. interacciones medicamentosa

La ciclobenzaprina puede mostrar efectos aditivos con otros fármacos que deprimen el

sistema nervioso central como los
Ansiolíticos
Sedantes
Hipnóticos
Benzodiacepinas
Barbitúricos
Opiáceos
Antidepresivos tricíclicos
Fenotiazinas
Antihistamínicos H1 de primera generación y alcohol.
12. contraindicación del fármaco
Está contraindicado en pacientes con anormalidades cardíacas y en pacientes que
toman inhibidores de la monoaminooxidasa. Puede utilizarse con precaución en
pacientes con historial de enfermedad psiquiátrica. La sobredosis de 900 mg se trata con
fisostigmina (1 mg, iv).

Metaxalona
1. concepto
Es un medicamento relajante muscular que se usa para relajar los músculos y aliviar el
dolor causado por distensiones, esguinces y otras afecciones músculo esqueléticas.  Se
desconoce su mecanismo de acción exacto, pero puede deberse a una depresión
general del sistema nervioso central . Se considera un relajante muscular moderadamente
fuerte, con una incidencia relativamente baja de efectos secundarios.
2. La presentación de metalaxona
La metaxalona viene envasada en forma de tabletas para tomar por vía oral.
4. Biodisponibilidad.
La metaxalona presenta una mayor biodisponibilidad cuando se toma con
alimentos.  Específicamente, en un estudio, en comparación con condiciones de ayuno,
la presencia de alimentos en el momento de la administración del fármaco aumentó la
C max en un 77,5%, el AUC 0-t en un 23,5% y el AUC 0-∞ en un 15,4%. [4] La metaxalona es un
sustrato de CYP1A2 y CYP2C19 , un inhibidor de CYP1A2 , CYP2B6 , CYP2C9 , CYP2C19 ,
CYP2D6 , CYP2E1 y CYP3A , y un inductor de CYP1A2 y CYP3A4..

5. metabolismo
El metabolismo de la metaxalona involucra las enzimas CYP1A2 y CYP2C19 en el sistema
del citocromo P450 . Debido a que muchos medicamentos son metabolizados por
enzimas en este sistema, se deben tomar precauciones al administrarlo con otros
medicamentos que involucran el sistema P450 para evitar interacciones. 

6. eliminación
Se hace a través del hígado
7. Mecanismo de acción:

Funciona bloqueando los impulsos de los nervios (o sensaciones de dolor) en el

cerebro. Metaxalone se usa junto con el reposo y terapia física para el tratamiento de las
condiciones musculares como el dolor o heridas. Metaxalone puede también usarse para
fines no mencionados en esta guía del medicamento

8. uso clínico y dosis

La metaxalona es un relajante muscular que se usa junto con el descanso y la fisioterapia

para relajar los músculos y aliviar el dolor y el malestar 
No tiene una dosis específica.
 9. Efectos primarios.
● somnolencia (sueño)
● mareos
● malestar estomacal
● vómitos
● dolor de cabeza (cefalea)
● nerviosismo
10. efectos adversos del fármaco
● sarpullido (erupciones en la piel)
● dificultad para respirar
● decoloración de la piel u ojos (color amarillento)
● hemorragia o moretones inusuales
● cansancio o debilidad inusual
● crisis convulsivas
 11. interacción medicamentosa

● valbenazina pastillas para adelgazar/supresores del apetito (por ejemplo, dietilpropión)

● medicamentos para el trastorno por déficit de atención (por ejemplo, atomoxetina,
metilfenidato)
● apraclonidina
● bupropión
● buspirona
● carbamazepina
● ciclobenzaprina
● deutetrabenazina
● un determinado producto combinado (dextrometorfano/quinidina)
● levodopa
● maprotilina
● metildopa
● metoclopramida
● ciertos analgésicos opioides (por ejemplo, fentanilo, meperidina, metadona, tapentadol
12. contraindicaciones del fármaco

Usted no debe usar metaxalone si es alérgico a éste, o si tiene:

● anemia (bajo conteo de glóbulos rojos);
● enfermedad severa del riñón; o
● enfermedad severa del hígado.
Para asegurarse que el metaxalone es seguro para usted, dígale a su médico si usted
tiene enfermedad del hígado o riñón.
No se conoce si esta medicina causará daño al bebé nonato. Dígale a su médico si usted
está embarazada o planea quedar embarazada.
No se sabe si el metaxalone pasa a la leche materna o si le puede hacer daño al bebé
lactante. Usted no debe amamantar mientras usa esta medicina.
Metaxalone no está aprobada para usarse en cualquier persona menor de 12 años de edad.
Gracias