Hipnotico-Sedantes No Barbituricos No Benzodiacepinicos

son un grupo de análogos de las benzodiazepinas con un efecto similar este, son
utilizados en el tratamiento del insomnio. Algunos fármacos pueden tener ventajas
sobre las benzodiacepinas ya que estas empeoran la arquitectura del sueño,
mientras que uno de los fármacos Z, el zaleplon, provoca poca o ninguna
alteración de la arquitectura de sueño
Zolpiden
Zolpiden es uno de los fármacos más comúnmente prescritos para el tratamiento
del insomnio en la actualidad. Es un hipnótico no benzodiacepínico, perteneciente
a la familia de las imidazo piridimicos.
El zolpidem es un modelador alostérico positivo del GABA con mayor potencial de
unión, así como afinidad y eficacia por la subunidad α -1 de los receptores
GABAA.
Este fármaco no tiene efectos relajantes muscular a dosis terapéuticas. Estos
fármacos se absorben rápidamente por vía oral, se unen en un porcentaje elevado
a las proteínas plasmáticas y se metabolizan a nivel hepático.

Indicaciones
El perfil de tolerancia para una dosis es de 10 mg/día utilizado únicamente por
necesidad del paciente, es similar a la tolerancia que produce el uso continuo de
esta droga. Según dos estudios controlados con placebo, cuando este fármaco es
utilizado únicamente por necesidad y no a diario, puede presentar insomnio de
rebote como efecto secundario.
La adicción y dependencia es muy poco frecuente en los pacientes que lo toman
por necesidad y no diariamente cumpliendo las indicaciones del médico. Sin
embargo, la exposición a largo plazo puede causar dependencia a la droga.
La dosis para inicio del tratamiento de trastornos del sueño descrita como efectiva
y segura es de 10 mg/día.
Mecanismo de acción
El zolpidem se encuentra en una clase de medicamentos llamados sedativo-
hipnóticos. Actúa ralentizando la actividad del cerebro para permitir el sueño.
Se unen selectivamente a los receptores del tipo Benzodiacepinas I, (solo se unen
en esta región) no como las benzodiacepinas o barbitúricos que se unen en
distintos lugares, por lo tanto, su efecto es bastante puntual, solo va presentar
propiedades hipnoticos. A diferencia de los benzodiacepinicos o barbituricos que
presentan varios efectos.
Farmacocinética:
Liberación: depende de la presentación del medicamento.
Absorción: Por via oral es rápida, la comida retrasa significativamente su
absorción.
Distribución: se une a las proteínas plasmáticas en un 92% y atraviesa
rápidamente la barrera hematoencefalica.
Metabolismo: Se metabolisa por oxidación e hidroxilación.
Excreción: Via renal

Efectos adversos:
Somnolencia diurna, disminución del estado de alerta, confusión, fatiga, cefalea,
mareo, alucinación, pesadillas, náuseas, vómitos, dolor abdominal, infección del
tracto respiratorio superior e inferior, reacciones cutáneas.

Precauciones y contraindicaciones:
El zolpidem está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida al
fármaco o a cualquiera de los componentes se su formulación.
Sólo debe utilizarse en el tratamiento a corto plazo del insomnio. No hay datos
fiables que documenten la aparición de síntomas posteriores tras la interrupción
del zolpidem, pero las pruebas de fatiga, náuseas/vómitos, sofocos, mareos y
nerviosismo pueden constituir los síntomas de un síndrome de abstinencia.
El zolpidem se clasifica dentro de la categoría B de riesgo en el embarazo. Los
estudios en animales no han mostrado evidencia de teratogenicidad después de la
administración de zolpidem. Sin embargo, se han producido en algunos estudios
sedación materna y la disminución de la ganancia de peso.
Eszopiclona
El segundo fármaco prescrito para el tratamiento del insomnio.
Este en un fármaco efectivo con efectos moderados sobre el inicio y el
mantenimiento del sueño. Hubo poca o ninguna evidencia de efectos perjudiciales
con la administración según lo recomendado. Sin embargo, debido a que
determinados subgrupos de pacientes estaban representados de forma deficiente
en los ECA incluidos en la revisión, los resultados podrían no haber mostrado todo
el espectro de eventos adversos posibles.
Mecanismo de acción:
Es un Agonista de los receptores GABA-A con el que interactúa en forma similar a
las benzodiazepinas; sin embargo, la eszopiclona actuaría en un dominio diferente
o produciría un cambio conformacional distinto al de estos fármacos. En última
instancia se produce un incremento de la actividad del GABA. El fármaco acorta el
tiempo de inducción del sueño y reduce la incidencia de despertares nocturnos,
con lo que aumenta la calidad del sueño y del despertar de la mañana.

Farmacocinética:
Liberación: depende de la presentación del medicamento.
Absorción: La absorción de eszopiclona puede verse reducida si se administra
inmediatamente después de una comida alta en grasa.
Distribución: Se absorbe y se dispersa rápidamente por los tejidos luego de ser
administrada por vía oral; su concentración máxima en el plasma se alcanza en 1
hora y es proporcional a la dosis ingerida.
Metabolismo: Se metaboliza extensamente por oxidación y desmetilación a nivel
hepático.
Excreción: Via renal

Efectos adversos:
Cefalea, infección viral, dolor lumbar, síndrome gripal, astenia, dolor torácico,
dispepsia, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, migraña, faringitis, rinitis;
erupción cutánea, prurito; disgeusia; dismenorrea
Precauciones y contraindicaciones:
Los pacientes Pueden presentar una disminución del rendimiento motor o
cognitivo después de una exposición repetida o por una sensibilidad atípica a los
hipnóticos.
Enfermedades o desórdenes pulmonares, insuf. respiratoria aguda, riesgo de
dependencia psíquica y física.
Antecedentes de dependencia de drogas o alcohol, mayor vigilancia ya que hay
mayor riesgo de farmacodependencia.

(fin d eespo? ¿¡=)

Zaleplón:
Estas propiedades únicas en lo referente a su afinidad por el receptor y a su
farmacocinética, son los dos mecanismos que incrementan potencialmente su
utilidad en algunos trastornos del sueño
Este fármaco, posee una vida corta, por lo tanto, no es apropiado como terapia
para el mantenimiento del sueño, más bien, resulta mucho más útil como
tratamiento de rescate en aquellos pacientes que se despiertan a altas horas de la
noche, o los que no logran conciliar el sueño sin ayuda del medicamento.

Mecanismo de acción:
El zaleplon es una pirazolopirimidina, estructuralmente diferente al resto de
benzodiacepinas y otros hipnóticos. Actúa uniéndose con mucha selectividad al
receptor benzodiazepínico tipo 1, comportándose como un agonista del receptor
GABAA.

Farmacocinética:
Liberación: Depende de la presentación del Fármaco.
Absorción: El Zaleplón es un fármaco de absorción rápida, el tiempo en que se
alcanza la concentración máxima en el plasma y tiempo de eliminación es
aproximadamente 1 hora.
Distribución: Este fármaco es metabolizado a nivel hepático en un 99%,
principalmente a través de la enzima aldehído oxidasa que lo convierte en 5-oxo-
zaleplón
Metabolismo: Zaleplón se metaboliza principalmente en el hígado y experimenta
un metabolismo de primer paso que resulta en una biodisponibilidad de sólo 30%.
Excreción: Vía renal (menos del 1%)

Efectos adversos:
Amnesia, parestesia, somnolencia, dismenorrea, depresión, reacciones
psiquiátricas y paradójicas, dependencia física y psíquica.

Precauciones y contraindicaciones:
Ancianos, historia de abuso de drogas y alcohol, psicosis, depresión (no usar en
ansiedad asociada a depresión).
Riesgo de inducir amnesia anterógrada, deterioro psicomotor, reacciones
psiquiátricas y paradójicas (más probables en personas ancianas).
Después de un uso continuado hay riesgo de tolerancia, dependencia física y
psíquica.

Bibliografía:
https://accessmedicina.mhmedical.com/content.aspx?
bookid=1532&sectionid=101550352#:~:text=ZOLPIDEM%2C%20ZALEPL
%C3%93N%20Y%20ZOPICLONA,-Descargar%20Secci%C3%B3n
%20PDF&text=Zolpidem%2C%20zalepl%C3%B3n%20y%20zopiclona
%20son,para%20el%20tratamiento%20del%20insomnio.&text=Los%20tres
%20promueven%20el%20sue%C3%B1o,perfiles%20farmacodin%C3%A1micos
%20y%20farmacocin%C3%A9ticos%20distintos.

https://www.elsevier.es/es-revista-farmacia-profesional-3-articulo-hipnoticos-
sedantes-13059597
https://www.drugabuse.gov/es/publicaciones/drugfacts/depresores-del-sistema-
nervioso-central-snc-de-prescripcion-medica