SECCIÓN 3: FARMACOLOGÍA Y FARMACOTERAPIA DE PATOLOGÍAS DEL SISTEMA ENDOCRINO

Mª Dolores Herrera González

Departamento de Farmacología

CURSO 2022-23
 1. ANTICONCEPTIVOS HORMONALES COMBINADOS (AHC)
MECANISMO DE ACCIÓN

• El ESTRÓGENO inhibe la secreción de FSH mediante autorregulación negativa

en la adenohipófisis, suprimiendo el desarrollo del folículo ovárico.

• El PROGESTÁGENO inhibe la secreción de LH e impide así la ovulación.

También hace que el moco cervical sea menos adecuado para el paso del
espermatozoide.

• ESTRÓGENO Y PROGESTÁGENO modifican el endometrio de forma que no es

adecuado para la implantación y modifican el moco cervical dificultando el
paso de los espermatozoides.

El agente principal del bloqueo de la ovulación es el progestágeno; el estrógeno

potencia el efecto del anterior y contribuye al equilibrio del endometrio evitando
sangrados irregulares.
 ADMINISTRACIÓN de FORMA CONTINUA
• La administración de ESTRÓGENOS
• Ejercen una autorregulación negativa sobre la adenohipófisis que disminuye la
liberación de Gonadotropinas cuando se administra cronicamente v.o. Con
fines anticonceptivos.
1) Estrógenos + Progestágenos “anticonceptivos hormonales combinados” oral,
transdermica (parches) y vaginal (anillo)

oral comp. - Diaria parche - Semanal anillo - Mensual

ESTROGENOS
Todos contienen etinilestradiol (≤35 mcg, 15-35 mcg.) Dosis bajas.
En los últimos años existen algunos preparados (cuatrifásicos) que contienen valerato de
estradiol; 2 mg de valerato de estradiol tiene los efectos biológicos equivalentes a 20 mcg
de etinilestradiol.

PROGESTÁGENOS
Puede ser de segunda generación (levonorgestrel), de tercera generación (desogestrel y
gestodeno) o con efecto antiandrogénico (ciproterona, drospirenona, dienogest,
clormadinona, nomegestrol).

Los envases contienen 21 ó 28 comprimidos; en el primer caso después de la última pastilla

hay que dejar transcurrir 7 días sin medicación; en el segundo caso la administración es
continua pero las últimas siete pastillas contienen placebo.
Si la indicación es para tratar signos de androgenización (como el hirsutismo, acné, oligoamenorrea,
seborrea, alopecia androgénica e infertilidad) los preferidos serán aquellos con progestágenos de
efecto antiandrogénico, y no se recurrirá a los anticonceptivos con progestágenos de primera y
segunda generación que tienen cierto efecto androgénico.
 FORMAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL - AHC

MONOFÁSICO BIFÁSICO

TRIFÁSICO
CUATRIFÁSICO

El tiempo que tarda en recuperarse el eje hipotálamo-hipofisario-ovárico tras la

supresión de los anticonceptivos hormonales es de 7 días: por eso no se aconseja
estar más de ese tiempo sin tomarlos si se desea mantener la anticoncepción.
 FORMAS DE ADMINISTRACIÓN ORAL - AHC
1. PREPARADOS MONOFÁSICOS (fijos)
Mantiene una dosificación fija de estrógeno y progestágeno.

2. PREPARADOS BIFÁSICOS (secuenciales)

Tienen una dosis similar de estrógenos en todos los comprimidos, pero la dosis
del progestágeno es menor en los primeros 10 días que en los últimos 11.

3. PREPARADOS MULTIFÁSICOS (secuenciales)

Pueden ser de tres tipos:
• La dosis de estrógeno es constante y lo que varía es la dosis de progestágeno
• La dosis de progestágeno es constante y se va incrementando la del
estrógeno
• Tanto la dosis del estrógeno como la del progestágeno varíen a lo largo del
tratamiento
• recientemente se ha comercializado un preparado “cuatrifásico” en el que la
composición de los comprimidos tienen 4 dosis diferentes
Con los preparados bifásicos y trifásicos se reduce la cantidad total de progestágeno
administrado y la incidencia de manchados uterinos que ocurren a mitad del ciclo
cuando se emplean dosis muy bajas de estrógenos
Diferencias entre ellos:
actividad antiandrogénica, androgénica,
glucocorticoidea y mineralcorticoidea.
 OTRAS FORMAS DE ADMINISTRACIÓN - AHC

1. PARCHES TRANSDERMICOS
El parche consiste en una lámina de 20 cm cuadrados formada por tres capas:
una externa, resistente al agua, una capa media adhesiva con el medicamento
que se irá liberando (etinilestradiol y norelgestromina) y una última capa que se
retira para la colocación del parche.
Cambiar el parche cada 7 días, hasta un total de 3. No se pone ningún parche en
la Semana 4 (Día 22 a Día 28).
 OTRAS FORMAS DE ADMINISTRACIÓN - AHC

2. ANILLO VAGINAL
El anillo vaginal consiste en un dispositivo circular flexible de 54 mm de diámetro y
4 mm de grosor, en cuya composición está formada por etinilestradiol y
etonogestrel que se van liberando progresivamente cuando está en la vagina.
EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANTICONCEPTIVOS HORMONALES COMBINADOS

• Aumento de peso debido a retención de líquidos, a un efecto anabolizante o a

ambos.

• Nauseas leves, sofocos, mareos, depresión irritabilidad.

• Alteraciones cutáneas

• Amenorrea de duración variable al dejar de tomar el anticonceptivo.

• Aumento del riesgo de enfermedad cardiovascular (tromboembolia venosa,

accidente cerebrovascular).
Es menor con las que contienen menos cantidad de estrógenos y las que contienen
los progestágenos de tercera generación (desogestrel y gestodeno).
El riesgo se incrementa en las subpoblaciones con otros factores de riesgo
(tabaquismo, hipertensión obesidad y uso prolongado en mujeres mayores de 35
años).
• Aumento de la presión arterial, debido a un aumento del angiotensinógeno
circulante.
EFECTOS BENEFICIOSOS NO ANTICONCEPTIVOS DE LOS
ANTICONCEPTIVOS HORMONALES COMBINADOS
2. ANTICONCEPTIVOS HORMONALES con sólo PROGESTÁGENOS
MECANISMO DE ACCIÓN
• El efecto anticonceptivo se consigue principalmente por inhibición de la ovulación.
• El moco cervical se convierte en inhóspito para los espermatozoides (aumento de
viscosidad). También dificulta la implantación debido a su efecto en el endometrio.
 FORMAS DE ADMINISTRACIÓN – Solo progestágeno
1. Vía oral diaria
Desogestrel 75 mg
Se administra diariamente, sin periodo de descanso.

2. Vía intramuscular depot plurimensual. Progestágenos de larga duración.

(MEDROXIPROGESTERONA)
 FORMAS DE ADMINISTRACIÓN – Solo progestágeno
3. IMPLANTES SUBCUTANEO (ETONOGESTREL y LEVONORGESTREL)
consiste en una varilla de plástico semirrígida de 40 mm de largo y 2 mm de
espesor que contiene etonogestrel. El otro consta de dos varillas de 4,3 cm de
longitud y cada varilla 2,4 mm de diámetro; contiene levonorgestrel. Ambos
precisan una intervención de cirugía menor para su colocación.

4. SISTEMA INTRAUTERINO LIBERADOR DE LEVONORGESTREL

 EFECTOS ADVERSOS DE LOS ANTICONCEPTIVOS HORMONALES
(con solo PROGESTAGENOS)

• Efecto anticonceptivo menos fiable que la combinada y el olvido de una dosis

puede dar a la concepción.
• Alteración del patrón de sangrado menstrual (hemorragias irregulares)

Indicados:
• En caso de contraindicación de estrógenos y para aquellas mujeres cuya presión
arterial aumenta excesivamente durante el tratamiento con estrógenos.
• Es más adecuado para utilizarlo durante la lactancia (no induce cambios en la
cantidad y calidad de la leche).
• En mujeres de más de 40-45 años
EFECTOS BENEFICIOSOS NO ANTICONCEPTIVOS DE LOS ANTICONCEPTIVOS HORMONALES
(con solo PROGESTAGENOS)

Efectos beneficiosos no anticonceptivos, indicación en:

Sangrados excesivos.

Menorragias idiopáticas.

Anemia.

Endometriosis.

Dismenorrea.

Hemoglobinopatías.
 3. ANTICONCEPTIVOS HORMONALES
De emergencia o anticoncepción postcoital

Uso en las 72 h (3 dias) siguientes después Uso en los 5 dias siguientes después de la
de la actividad. 1,5 mg levonorgestrel. actividad. 30 mg ulipristal.

Su mecanismo de acción varía en función del momento en que se administre y depende la

combinación de la inhibición de la ovulación y la implantación.
LEVONORGESTREL:
progestágeno sintético, con efectos agonistas progestagénicos. Sus efectos
anticonceptivos podrían deberse a una inhibición de la ovulación y/o a la disminución
de la fecundación debido a alteraciones en el transporte de espermatozoides o del
óvulo por espesamiento del moco cervical. Por otra parte, inhibe la implantación del
embrión por la inducción de alteraciones endometriales.
ULIPRISTAL:

• Es un modulador selectivo con alta afinidad por los receptores de progesterona,

donde ejerce efectos agonistas parciales o antagonistas en función del tejido.
• Cuando se emplea en dosis anticonceptivas (30 mg vs. 5 mg usadas en miomas) da
lugar a una inhibición o retraso en la ovulación como consecuencia de la supresión
de la liberación de LH.
• En cuanto a las modificaciones asociadas, la administración durante la fase lútea
inicial conduce a un retraso de la maduración endometrial y a alteraciones en
diferentes marcadores de la implantación del cigoto. Durante la fase lútea media se
ha observado alteraciones endometriales capaces de inhibir la implantación debido
a la menor capacidad receptora del trofoblasto.
 MECANISMO DE ACCIÓN DE LAS FORMAS POSCOITALES

Día del ciclo en

que se administra

Antes o después
de la ovulación

PRE-OVULACIÓN/FECUNDACIÓN
Inhibición o retraso de la ovulación:
Se rompe la secuencia de maduración
del folículo:
Impide la fecundación
POST-FECUNDACIÓN
Cambios endometriales que impiden la
implantación:
ATROFIA DEL ENDOMETRIO:
Dificultan anidación. Efecto anti-implantatorio

No son eficaces si se inicia la implantación

 Efectos secundarios:
Mareos, nauseas, dolor abdominal, vómitos. alteración del ciclo menstrual.

Mi día después - ellaOne

OXITOCICOS

• Oxitocina
• Carbetocina
• Metilergometrina
• Prostaglandinas: Misoprostol
Dinoprostona

FARMACOS QUE INHIBEN LA CONTRACCION UTERINA

• Atosiban
• Ritodrina
OXITOCINA (Syntocinon )
Para inducir o potenciar el parto cuando el músculo uterino no funciona
adecuadamente. También para tratar la hemorragia postparto. Los receptores
en el miometrio se encuentran incrementados.

CARBETOCINA (Duratobal )
Prevención de la atonía uterina tras el parto por cesárea bajo anestesia
epidural o espinal

METILERGOMETRINA (Methergin )
Estimulante uterino y vasoconstrictor, aumenta la frecuencia y amplitud de las
contracciones uterinas.
Para tratar las hemorragias postparto.
DINOPROSTONA
Las PG de las series E y F favorecen las contracciones
del útero grávido a la vez que la relajación del cuello uterino.
Se puede administrar en forma de comprimidos, gel o vía i.v.
• Inducción del parto en embarazos a término

MISOPROSTOL (Misofar)-comprimidos vaginales

Induce la contracción de la musculatura uterina.
• Maduración cervical e inducción del parto a término,
en casos de cuello uterino inmaduro.
• Dilatación del cérvix de útero no grávido previa a una histeroscopia u otros
procedimientos ginecológicos que requieran acceder a la cavidad uterina.

También actúa sobre el tracto gastrointestinal inhibiendo la secreción de ácido

CYTOTEC: prevención lesiones gastroduodenales
(en combinación con Diclofenaco para tratamiento
de artitis reumatoide y artrosis: ARTROTEC)
ATOSIBAN

Atosibán es un péptido sintético, relacionado estructuralmente con la

oxitocina. Es un antagonista competitivo de los receptores de la oxitocina
humana y disminuye la frecuencia de las contracciones y el tono de la
musculatura uterina.

El inicio de la relajación del útero tras la administración de atosibán es rápido:

Las contracciones uterinas se reducen significativamente a los 10 minutos y
se alcanza un estado de reposo uterino estable durante 12 h.

Utilizado en el parto prematuro humano.

RITODRINA
• Agonista β2-adrenérgico.
• Relaja la musculatura lisa del útero, produciendo
una disminución de la intensidad y frecuencia de
las contracciones uterina.
• Indicaciones:
• Para evitar el parto prematuro entre las
semanas 22 y 33 de gestación.
• Sufrimiento fetal agudo.