Bases de la Terapéutica

Medica

Nombre:
Bryan Yanez
Paralelo:
60
Terapéutica Razonada

Medicina
semestre
2022-202
 Terapéutica Razonada
Laboratorio:
Leucocitos19840
Paciente femenina de 37 años, refiere que hace 5 días y sin Neutrófilos 10 (91.70%)
causa aparente presenta dolor lumbar tipo urente de Hemoglobina 10.4
moderada intensidad, se irradia a fosa iliaca izquierda, se Hematocrito 32.20
acompaña de nausea que llega al vomito y llega a Plaquetas 141000
intolerancia oral desde hace 3 días presenta alza térmica no Glucosa 98.1 Urea:34.40
cuantificada y somnolencia por lo que se automedica Creatinina:1.20
nitrofurnatoina, pero sintomatología no mejora por lo que Sodio 130 Potasio 3.92
acude a su consulta. Cloro 102 Emo: aspecto
turbio, Leucoesterasa: +++,
Cetonas:+++, proteínas:+,
urobilinógeno:+,
bacterias:+++
UROCULTIVO PENDIENTE
DIAGNOSTICO CON RELEVANCIA TERAPEUTICA
Paso 1
Definir el
Diagnostico:
• Pielonefritis: infección en las vías urinarias que, normalmente, empieza en la
uretra o vejiga y llega a uno o los dos riñones.

• Implicaciones como: fiebre, escalofríos, lumbalgia, sensibilidad en el ángulo

costovertebral y náuseas/vómitos, además de un puño percusión +.

• Shock Séptico: Se produce como resultado de una respuesta inflamatoria

generalizada del organismo debido a una infección, esto provoca una
hipotensión arterial peligrosa, confusión, mareos por alteración del nivel de
conciencia, fiebre, debilidad generalizada y malestar por disminución de la
presión arterial.

Pielonefritis:
Hidratación:
Paso 2: Sodio cloruro, electrolito IV: Controla la distribución del agua en el organismo y
OBJETIVO mantiene el equilibrio de líquidos.
TERAPEUTI Shock Séptico:
CO
(Mecanismo Carbapenem + Cilastatina: Evita el entrecruzamiento de las cadenas de peptidoglucano
de acción que le confieren fuerza y rigidez, y produce lisis de los microorganismos susceptibles. Es
farmacológica muy resistente a la acción de las lactamasas beta. Su espectro antibacteriano incluye
) numerosos gérmenes grampositivos y gramnegativos. Destaca su efecto contra divesas
especies de estafilococos, estreptococos, E. coli, Klebsiella.. La cilastatina previene el
metabolismo renal de imipenem mediante la inhibición competitiva de la deshidropeptidasa
a lo largo del borde en cepillo de los túbulos renales.
 Fluoroquinolonas: son bactericidas por inhibición de la DNA-polimerasa II intracelular
(DNA girasa) o topoisomerasa IV. Esta enzima es un catalítico esencial en la duplicación,
transcripción y reparación del DNA bacteriano.
Trimetoprim-Sulfametoxazol: Inhibe de forma competitiva la utilización del ácido para-
aminobenzoico (PABA) en la síntesis del dihidrofolato que se produce en la célula bacteriana
produciendo bacteriostasis. Trimetoprima inhibe de forma reversible la dihidrofolato
reductasa bacteriana (DHFR), una enzima activa en la ruta metabólica del folato, que
convierte dihidrofolato en tetrahidrofolato. Dependiendo de las condiciones, el efecto podría
ser bactericida.
Cefalosporinas: Actúan interfiriendo en la síntesis de peptidoglicano de la pared celular
bacteriana, e inhibiendo la transpeptidación final, necesaria para la reticulación. Esto genera
un efecto bacteriolítico.
Amoxicilina: Interfieren la síntesis de la pared. Específicamente en la última etapa en la
formación del péptido glucano, la etapa de transpeptidación, lo expone a una membrana
osmóticamente menos estable. Puede ocurrir la lisis, por lo tanto, estos fármacos son
bactericidas. Sólo son eficaces en microorganismos de crecimiento rápido que sintetizan su
propia pared.

Importante: En general, se deben evitar la nitrofurantoína , la fosfomicina oral y el

pivmecilinam en el contexto de una ITU aguda complicada porque no alcanzan niveles
adecuados en los tejidos fuera de la vejiga.

Tratamiento hospitalario:
• Nivel 1: Sodio cloruro, electrolito IV
Paso 3: Tratamiento Ambulatorio:
Inventario de • Nivel 1: Carbapenem
los grupos de • Nivel 2: Fluoroquinolonas
fármacos
efectivos • Nivel 3: Trimetoprim-Sulfametoxazol:

• Nivel 4: Amoxicilina
 Paso 4: Tabla de Criterios Establecidos
Grupo farmacológico Perfil Farmacológico
Carbapenem:
Imipenem
Distribución:
Pulmón: relación líquido de
revestimiento
epitelial:plasma: 44 %, varía
con el tiempo
Metabolismo: el imipenem
se metaboliza en el riñón
por la deshidropeptidasa
I; la cilastatina previene el
metabolismo del imipenem
por esta enzima.
Vida media de eliminación:
Lactantes y niños:
Imipenem: 1,2 horas.
Adultos: ~60 minutos.
Excreción: Ambos fármacos:
Orina (~70% como fármaco
sin cambios).
Fluoroquinolonas
Absorción: Oral: Bien
absorbido; 500 mg por vía
oral cada 12 horas produce
un AUC equivalente al
producido por 400 mg IV
durante 60 minutos cada
12 horas Distribución: V 2,1
a 2,7 L/kg
Eficacia Seguridad Conveniencia
Aproximadamente
el 20% del
imipenem y 40% de
la cilastatina están
unidos a proteínas.
El imipenem se
distribuye en la
mayoría de los Infusión intravenosa (30
tejidos y fluidos – 60 minutos). 250 a 500
incluyendo válvulas mg cada 6 a 8 h.
cardíacas, hueso, La dosis máxima en 24
útero, ovario, horas es de 2 g.
intestino, saliva,
esputo, bilis, así Ajustar la dosis en casos
como en los líquidos de insuficiencia renal.
peritoneal, pleural y Preparar la solución
en heridas. El como lo indica el
imipenem alcanza fabricante. Niños 15
niveles bajos dentro mg/kg de peso corporal
del líquido cerebro cada 6 horas. Dosis
UpTodate espinal, y no está máxima por día no
(2020) indicado en el mayor de 2 g.
tratamiento de la Administrar diluido en
IA
meningitis. Cuando soluciones intravenosas
se coadministra con envasadas en frascos de
cilastatina, más del vidrio
70% de una dosis de CONTRAINDICACIONES
imipenem se : Hipersensibilidad a
excreta sin cambios Imipenem y cilastatina.
en la orina a través Hipersensibilidad a los
de secreción tubular betalactámicos.
y filtración Administrar con
glomerular dentro precaución en pacientes
de 10 horas. con antecedentes de
Reacciones convulsiones,
Adversas: especialmente si tienen
Convulsiones, disfunción renal.
mareo, hipotensión,
náusea, vómito,
diarrea, colitis
pseudomembranos
a, tromboflebitis en
el sitio de la
inyección.
.
Efectos Adversos: Presenta
Nauseas, anorexia, concentraciones
UpToDate meteorismo, dolor dependientes de la
(2022) abdominal, farmacodinamia,
dispepsia, diarrea, presentándose el mayor
IA vómito, cefalea, efecto bactericida
cansancio cuando las
insomnio, erupción concentraciones pico
cutánea, prurito. máximas son obtenidas.
 las concentraciones Mayores al 10%: Además, el
tisulares a menudo superan Neuromuscular y ciprofloxacino y otras
las concentraciones séricas, esquelético: signos y fluoroquinolonas
especialmente en los síntomas presentan un
riñones, la vesícula biliar, el musculoesqueléticos prolongado efecto post-
hígado, los pulmones, el tejido (niños: 9 % a 22 %). antibiótico (PAE). Los
ginecológico y el tejido Menores al 10%: organismos no podrán
prostático; Concentraciones Dermatológico: reanudar el crecimiento
en LCR: 10 % de las erupción cutánea (1% a por 2-6 horas después
concentraciones séricas 2%) Gastrointestinales: de la exposición al
(meninges no inflamadas), 14 Dolor abdominal ciprofloxacino, a pesar
% a 37 % (meninges (niños: 3%; adultos: de los niveles
inflamadas). náuseas (3% a 4%), indetectables de
Unión a proteínas: 20% a 40% vómitos (1% a 5 %) drogas. El
Metabolismo: parcialmente Genitourinario: ciprofloxacino se
hepático; forma 4 metabolitos candidiasis vulvovaginal concentra dentro de los
Biodisponibilidad: Oral: Niños: (2%) Local: reacciones neutrófilos humanos, lo
~60%; Adultos: 70% en el lugar de la que puede explicar su
Eliminación de la vida media: inyección (IV: >1 %) eficacia en el
Niños: 4 a 5 horas; Adultos: Sistema nervioso: tratamiento de las
Función renal normal: 4 a 6 Mareos (oral: 2%; IV: infecciones
horas. Tiempo hasta el pico: 1%), insomnio, micobacterianas. En
Oral: Tableta IR: 0,5 a 2 horas. nerviosismo, signos y general, el
Tableta ER: Cipro XR: 1 a 2.5 síntomas neurológicos ciprofloxacino es activo
horas. Excreción: Orina: 35% a (IV: niños: 3 %), frente a organismos
70% como fármaco sin inquietud (IV: >1%; aerobios gram-
cambios. Heces: 15% a 35%; oral: negativos. Aunque es
razonablemente activo
contra staphylococcus,
los reportes de
resistencia sugieren que
no debe ser utilizado
para el tratamiento de
este organismo. Los
organismos anaerobios
no son sensibles.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a
ciprofloxacino o a otros
quimioterapéuticos de
tipo quinolínico. No
usar en niños
por el riesgo de que
produzca artropatía.

Oral: Rápida, casi UptoDate Resistencia de

Trimetoprim- completamente (90% a (202) microorganismos
Sulfametoxazol 100%). IB implicados en otitis
Distribución: tanto SMX como media aguda y
TMP se distribuyen al fluido exacerbación aguda de
del oído medio, esputo, fluido la bronquitis crónica (S.
vaginal; TMP también se pneumoniae)
distribuye en las secreciones
bronquiales
 Volumen de distribución:
Adultos: ~1,3 L/kg.
Unión a proteínas:
SMX: ~70 %, TMP: ~44 %.
Metabolismo: Hepático, tanto
a múltiples metabolitos; SMX
a hidroxi a través de CYP2C9 y
derivados de acetilo, y
también conjugado con
glucurónido;
TMP a derivados de óxido e
hidroxi; las formas libres de
SMX y TMP son
terapéuticamente activas.
Eliminación de la vida media:
TMP: Prolongada en
insuficiencia renal.
Neonatos: 28 a 40 semanas;
PNA: <3 días): ~19
horas; rango: 11 a 27 horas.
Infantes: ~4.6 horas; rango: 3
a 6 horas.
Niños de 1 a 10 años: 3,7 a
5,5 horas.
Niños y Adolescentes >10
años: 8 a 19 horas.
Adultos: 6 a 11 horas.
SMX: 9 a 12 horas,
prolongado en insuficiencia
renal.
Tiempo hasta el pico en
suero: Oral: 1 a 4 horas.
Excreción: Ambos se excretan
en la orina como metabolitos
Se administra parenteralmente.
Cefalosporinas 3ra No es absorbida por el tracto G.
generación Los niveles séricos pico de
cefotaxima
se producen dentro de los 30
minutos después de una dosis
IM. Aproximadamente del 13-
38% del fármaco circulante está
unido a proteínas
e infección no Antecedentes de
complicada del tracto hipersensibilidad a
urinario (E. coli) puede cualquiera de los
variar de un país a otro, principios activos o a
el profesional sanitario sulfonamidas; niños
debe tener en cuenta prematuros y niños a
los datos de resistencia término < 6 sem (vía
a nivel local; se han oral) o niños < 2 meses
producido casos raros (vía IV); sospecha o
de muerte, debidos a diagnóstico confirmado
reacciones graves de porfiria aguda;
incluyendo necrosis anemia megaloblástica
hepática fulminante, por deficiencia de folato
agranulocitosis, anemia documentada; I.R. grave;
aplásica, otras discrasias I.H. grave. Además, por
sanguíneas e vía oral: tratamiento
hipersensibilidad del concomitante con
aparato respiratorio; no dofelitida. Además por
administrar a pacientes vía IV: embarazo y
con alteraciones lactancia.
hematológicas graves a
excepción de aquellos
casos en los que exista
una supervisión médica
estrecha; notificados
casos de reacciones
cutáneas graves como
síndrome de Steven
Johnson y necrólisis
epidérmica tóxica
(monitorizar y
suspender el
tratamiento si
aparecen)
Efectos Adversos mayores Hipersensibilidad a
al 10%: Dermatológico: los antibióticos del
Tirantez de la piel (IM: ≤5% grupo de las
a ≤17%; local) Local: cefalosporinas y
Induración en el lugar de la betalactámicos.
inyección (≤5 % a ≤17 %;
incidencia mayor con IM),
UptoDate sensación de calor en el
(2020) lugar de la inyección (IM:
IB ≤5 % a ≤17 %)
 Efectos Adversos La
Se distribuye en la mayoría de menores administración
los fluidos y tejidos del cuerpo al 10%: concomitante de otros
incluyendo la vesícula biliar, Cardiovascular: antibióticos nefrotóxicos
hígado, riñón, enrojecimiento (≤6 %) o de furosemida
hueso, útero, ovario, esputo, Dermatológico: aumenta el riesgo de
bilis, y fluidos peritoneal, Diaforesis lesión renal. Durante su
pleural, y sinovial, penetra en (≤6%), prurito (≤6%), administración, la
las meninges inflamadas y erupción cutánea (≤6%) prueba de Coombs
alcanza Gastrointestinales: directa resulta positiva
niveles terapéuticos dentro del colitis Riesgo durante el
fluido cerebro espinal. Atraviesa por Clostridioides embarazo y lactancia: B.
la placenta. Penetra mejor difficile (≤6%), diarrea El uso durante el
cuando las meninges están (≤6%), disgeusia (≤6%), embarazo queda bajo la
inflamadas. Se metaboliza náuseas (≤6%), vómitos responsabilidad del
parcialmente en el hígado en (≤6%) médico
metabolitos activo, Genitourinario: cilindros especialista tratante y
desacetilcefatoxina. El volumen en en la lactancia deberá
aparente de orina (≤6%), vaginitis suspender el
distribución es de 0.3 ± (≤6%) tratamiento con este
0.04L/kg., la biodisponibilidad Hematológicos y medicamento
es de 90 a 95%, la unión a oncológicos: anemia (≤6
proteínas es del 20-50% y se %),
efectúa eosinofilia (≤6 %),
esencialmente con la albúmina anemia
del 60-80% se elimina por vía hemolítica (≤6 %),
renal, aproximadamente el 20% leucopenia (≤6 %),
se encuentra en la orina en linfocitopenia (≤6 %),
forma de su metabolito neutropenia (≤6 %),
desacetilado. tiempo
de protrombina
prolongado
(≤6 %), trombocitemia
(≤6
%), trombocitopenia (≤6
%)
Hepático: aumento de
la
alanina
aminotransferasa
sérica (≤6 %), aumento
de la
fosfatasa alcalina sérica
(≤6
%), aumento de la
aspartato
aminotransferasa sérica
(≤6
%), aumento de la
bilirrubina sérica (≤6 %).
 Grupo Perfil Eficacia Seguridad Convenecia
Farmacologico
Carbapenem

Fluoroquinolonas

Trimetropin-
Sulfametoxazol
Cefalosporinas

FLUOROQUINOLONAS CIPROFLOXACI
NA

Se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y sufre un mínimo

metabolismo de primer paso, en adultos saludables en ayunas, 50-85% (media:
70%) de una dosis es absorbida.

Tiene una vida media de 4 horas. Se distribuye ampliamente en la mayoría de

los líquidos y tejidos corporales, alcanzando altas concentraciones en hígado y
vías
biliares, riñones, pulmón, tejido ginecológico y prostático, esputo, fagocitos,
bilis, piel, grasa, y tejido músculo esquelético.

Las concentraciones plasmáticas máximas se producen aproximadamente de las

PERFIL 4.5 a las 7 horas después de la administración.
FARMACOLÓGICO
Se elimina principalmente a través de la orina mediante filtración glomerular y
por excreción renal, una
tercera parte lo hace por vías extrarrenales

EFICACIA Up to Date,
2022.
IA
 Efectos Adversos:
Mayores al 10%:
Neuromuscular y esquelético:
signos y síntomas musculoesqueléticos (niños: 9 % a 22 %).
Menores al 10%:
Dermatológico: erupción cutánea (1% a 2%)
SEGURIDAD Gastrointestinales: Dolor abdominal (niños: 3%; adultos: <1%), diarrea (2% a 5%),
dispepsia (1% a 3%), náuseas (3% a 4%), vómitos (1% a 5
%)Genitourinario: candidiasis vulvovaginal (2%)
Local: reacciones en el lugar de la inyección (IV: >1
%)Sistema nervioso: Mareos (oral: 2%; IV: <1%),
somnolencia, dolor de cabeza (oral: 1% a 3%; IV: >1%), insomnio,
nerviosismo,signos y síntomas neurológicos (IV: niños: 3 %), inquietud (IV:
>1%; oral: <1%) Respiratorio: Asma (niños: 2%) Varios: Fiebre (niños: 2%;
adultos: <1%)

Se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal y sufre un mínimo

CONVENIENCIA metabolismo de primer paso, en adultos saludables en ayunas, 50-85% (media:
70%) de una dosis es absorbida. Tiene una vida media de 4 horas.

Se distribuye ampliamente en la mayoría de los líquidos y tejidos corporales,

alcanzando altas concentraciones en hígado y vías biliares, riñones, pulmón,
tejido ginecológico y prostático, esputo, fagocitos, bilis, piel, grasa, y tejido
músculo esquelético.

Las concentraciones plasmáticas máximas se producen aproximadamente de las

4.5 a las 7 horas después de la administración. Se elimina principalmente a través
de la orina mediante filtración glomerular y por excreción renal, una
tercera parte lo hace por vías extrarenales

Solución (Ciprofloxacina en D5W Intravenosa)

200 mg/100 mL (por mL): $0.02 - $0.04
400 mg/200 mL (por mL): $0.01 -
$0.04 Suspensión (reconstituida)
(Cipro Oral) 250 mg/5 ml (5 %) (por
ml): $1,56
500 mg/5 ml (10 %) (por ml): $1,83
COSTOS Tabletas (Cipro Oral)
250 mg (por cada uno):
$5.88500 mg (por cada
uno): $6.88
Tabletas (Ciprofloxacina HCl Oral)
100 mg (por cada uno): $15.22
250 mg (por cada uno): $2.24 -
$4.59500 mg (por cada uno): $0.35
- $5.59 750 mg (por cada uno):
$5.45 - $6.19
Bibliografía:

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