UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
CATEDRA DE FARMACOLOGÍA

ANTIBACTERIANOS

ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION

Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. VANCOMICINA
2. TEICOPLANINA.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.

VANCOMICINA

Antibiótico glucopéptido, hidrosoluble.

Producida por el Streptococcus orientalis.

Activa SOLO contra bacterias grampositivas, en particular estafilococos. No
puede penetrar la membrana externa de los gramnegativos (gran tamaño)

Inhibe la síntesis de la pared celular, en un paso previo al de los
betalactámicos (transglicosilación). Altera la permeabilidad de la membrana
e inhibe síntesis de ARN.

Acción bactericida dependiente de tiempo.

Efecto postantibiótico (PAE) de corta duración.

BETALACTAMICOS

VANCOMICINA

VANCOMICINA

MECANISMOS DE RESISTENCIA

Alteración de la diana (D-Ala-DAla)

ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS

Microorganismo

VANCOMICINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

+

Strep. pneumoniae

+

Enterococcus faecalis

+*

Enterococcus faecium

±*

S. aureus (SASM) MSSA

+

S. aureus (SARM) MRSA

+

S. aureus (SARV) VRSA

0

S. epidermidis

+

L. monocytogenes

+

+

Usualmente susceptible

±

Variable: Susceptible/Resistente

0

Usualmente resistente

in vitro

* Efecto sinérgico con gentamicina y estreptomicina

Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS

Microorganismo

VANCOMICINA

N. gonorrhoeae

0

N. meningitidis

0

M. catarrhalis

0

H. influenzae

0

E. coli

0

Klebsiella sp

0

Enterobacter sp

0

Serratia

0

Salmonella

0

Shigella

0

Proteus mirabilis

0

Proteus vulgaris

0

Providencia

0

Morganella

0

Citrobacter

0

Acinetobacter

0

Ps. aeruginosa

0

Legionella

0

P. multocida

0

Y. enterocolitica

0

ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA
BACTERIAS ANAEROBIAS

Microorganismo

VANCOMICINA

Actinomyces

+

Clostridium difficile

+

Clostridium (no difficile)

+

Peptostreptococcus sp

+

B. fragilis

0

P. melaninogenica

0

+

Usualmente susceptible

±

Variable: Susceptible/Resistente

0

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

VANCOMICINA
INDICACIONES

• De elección en infecciones graves por SAMR y S. epidermidis
(infección en piel y tejidos blandos, neumonía).
• Infecciones por SAMS en pacientes alérgicos a la penicilina
• Endocarditis por Enterococos en pacientes alérgicos a la penicilina
o en cepas resistentes a ella, ERV (combinada con gentamicina).
• Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile (vía oral)

VANCOMICINA
FARMACOCINETICA

Administración:
– Pobre absorción por VO. Sólo para el tratamiento de la colitis
pseudomembranosa por C. difficile (USO INTESTINAL)
– Uso sistémico: vía endovenosa (EV), administrar en forma lenta (1-2h).
NUNCA por vía IM, muy irritante y ocasiona dolor intenso.

Distribución: Se distribuye en diversos líquidos y
tejidos. Penetración en SNC irregular (7 a 30%). Poca
penetración en tejido pulmonar (neumonía y meningitis:
dosis altas).

Metabolismo: no se metaboliza.

Excreción: Filtración glomerular en forma inalterada, 90% (requiere ajuste de dosis en IR). Vida
media: 6 horas. (edad, función renal)

VANCOMICINA

EFECTOS ADVERSOS

Considerado de toxicidad elevada.

Reacciones de hipersensibilidad.

Sindrome de “cuello rojo” u “hombre rojo” (administración EV
rápida): prurito, enrojecimiento, hormigueo, taquicardia y exantema
macular eritematoso: cara, cuello, parte alta del tronco y brazos.
Efecto directo sobre mastocitos.

Fiebre y escalofríos.

Flebitis en el sitio de inyección (poco frecuente).

Lesión del nervio auditivo (incidencia baja): acúfenos y pérdida de
la audición para tonos altos (indicadores de ototoxicidad). Mayor
riesgo con dosis altas.

Nefrotoxicidad (poco frecuente): la administración con otro fármaco
nefrotóxico y el uso de dosis muy altas aumentan el riesgo.

Neutropenia: reversible (tratamientos prolongados).

TEICOPLAMINA
• Antibiótico glucopeptídico, obtenido del Actinoplanes teichomyceticus
• Similar a vancomicina en su estructura química, mecanismo de acción
y espectro antimicrobiano.
• Administración: IM y EV (en bolo, <15minutos).
• Vida media prolongada: 45-70 horas. Es más liposoluble (mejor
penetración tisular). Excreción renal (80%), ajustar la dosis en IR.
• Efectos adversos: bien tolerada. Alteraciones auditivas, cutáneas,
hematológicas (en especial trombocitopenia) y disfunción hepática
transitoria.
• Puede utilizarse en sustitución de vancomicina, en infecciones en las
que las que la vancomicina es el antibiótico indicado.

VANCOMICINA - TEICOPLANINA

VANCOMICINA - TEICOPLAMINA
DIFERENCIAS

VANCOMICINA

TEICOPLANINA

Uso intestinal (VO)
Uso sistémico: EV

Uso sistémico: IM y EV

Administración EV lenta
(1-2h)

Administración EV en bolo
(<15min)

Vida media: 6 horas

Vida media: 45-70 horas

Hidrosoluble

Liposoluble, > penetración
tisular

Toxicidad elevada

Menos tóxica

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo

VANCOMICINA

TEICOPLANINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

+

+

Strep. pneumoniae

+

+

Enterococcus faecalis

+

+

Enterococcus faecium

±

±

S. aureus (SASM)

+

+

S. aureus (SARM)

+

+

S. aureus (SARV)

0

0

S. epidermidis

+

±

L. monocytogenes

+

+

+

Usualmente susceptible

±

Variable: Susceptible/Resistente

0

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LA VANCOMICINA
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS

Microorganismo

VANCOMICINA

TEICOPLANINA

N. gonorrhoeae

0

0

N. meningitidis

0

0

M. catarrhalis

0

0

H. influenzae

0

0

E. coli

0

0

Klebsiella sp

0

0

Enterobacter sp

0

0

Serratia

0

0

Salmonella

0

0

Shigella

0

0

Proteus mirabilis

0

0

Proteus vulgaris

0

0

Providencia

0

0

Morganella

0

0

Citrobacter

0

0

Acinetobacter

0

0

Ps. aeruginosa

0

0

Legionella

0

0

P. multocida

0

0

Y. enterocolitica

0

0

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS

Microorganismo

VANCOMICINA

Actinomyces

+

Clostridium difficile

Peptostreptococcus sp

+
+
+

B. fragilis

0

P. melaninogenica

0

Clostridium (no difficile)

+

Usualmente susceptible

±

Variable: Susceptible/Resistente

0

Usualmente resistente

in vitro

TEICOPLANINA

+
+
+

Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION

Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. DALBAVANCINA
2. TELAVANCINA
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.

DALBAVANCINA
• Lipoglucopéptido semisintético derivado de la teicoplanina.
• Actividad antibacteriana dependiente de concentración.
• Mecanismo de acción: igual a vancomicina y teicoplanina,
• Mejor actividad contra muchas bacterias grampositivas (incluidas
MRSA, VISA).
• Administración EV.
• Vida media prolongada: 6-11días (149-250 horas).
• Efectos adversos: Poco frecuentes. Hipotensión, alteraciones
digestivas, leucopenia e hipokalemia.

TELAVANCINA

Lipoglucopéptido semisintético derivado de la vancomicina.

Mecanismo de acción:
– Inhibe la síntesis de pared celular (como vancomicina).
– Membrana celular: alteración del potencial de acción y
aumento de permeabilidad.

Administración: EV.

Vida media: 8 horas.

Acción bactericida dependiente de concentración.

Efecto postantibiótico prolongado.

Efectos adversos: náuseas, vómitos, disgeusia,
nefrotoxicidad, cefalea, insomnio,
efecto teratogénico en ratas.

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo

VANCOMICINA

TEICOPLANINA

TELAVANCINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

+

+

+

Strep. pneumoniae

+

+

+

Enterococcus faecalis

+

+

+

Enterococcus faecium

±

±

+

S. aureus (SASM)

+

+

+

S. aureus (SARM)

+

+

+

S. aureus (SARV)

0

0

0

S. epidermidis

+

±

+

L. monocytogenes

+

+

+

+

Usualmente susceptible

±

Variable: Susceptible/Resistente

0

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
Microorganismo

VANCOMICINA

TEICOPLANINA

TELAVANCINA

N. gonorrhoeae

0

0

0

N. meningitidis

0

0

0

M. catarrhalis

0

0

0

H. influenzae

0

0

0

E. coli

0

0

0

Klebsiella sp

0

0

0

Enterobacter sp

0

0

0

Serratia

0

0

0

Salmonella

0

0

0

Shigella

0

0

0

Proteus mirabilis

0

0

0

Proteus vulgaris

0

0

0

Providencia

0

0

0

Morganella

0

0

0

Citrobacter

0

0

0

Acinetobacter

0

0

0

Ps. aeruginosa

0

0

0

Legionella

0

0

0

P. multocida

0

0

0

Y. enterocolitica

0

0

0

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS

Microorganismo

VANCOMICINA

TEICOPLANINA

TELAVANCINA

Actinomyces

+

Clostridium difficile

Peptostreptococcus sp

+
+
+

B. fragilis

0

0

P. melaninogenica

0

0

Clostridium (no difficile)

+

Usualmente susceptible

±

Variable: Susceptible/Resistente

0

Usualmente resistente

in vitro

+
+
+
+

+
+
+

Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION

Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. Polimixinas.
2. Daptomicina.

β-LACTAMICOS

BACITRACINA

VANCOMICINA

BACITRACINA
• Obtenida del B. subtilis.
• Acción contra GRAMPOSITIVOS.
• Inhibe síntesis de pared celular bacteriana.
• Muy nefrotóxica por vía sistémica.
• Disponible solo para uso TOPICO (ungüento).
• Indicada para la supresión de la flora bacteriana mixta en
lesiones superficiales de la piel o mucosas, heridas quirúrgicas.
• Disponible sola o combinada con neomicina o polimixina (o
ambas).
• Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (raras).
• No tiene utilidad en furunculosis, impétigo, abscesos.

ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION

Inhiben síntesis de pared celular.
A. BETALACTÁMICOS:
1. Penicilinas
2. Inhibidores de β-lactamasas.
3. Cefalosporinas
4. Monobactámicos
5. Carbapenémicos
B. GLUCOPÉPTIDOS:
1. Vancomicina
2. Teicoplanina.
C. LIPOGLUCOPEPTIDOS:
1. Dalbavancina
2. Telavancina
C. BACITRACINA.
Alteran la estructura de la membrana.
1. POLIMIXINAS.
2. DAPTOMICINA.

POLIMIXINAS

Obtenidas del Bacillus polymyxa: Polimixina E (colistina) y Polimixina B.

Acción contra bacterias GRAMNEGATIVAS.

Producen ruptura de la membrana celular e inactivación de la endotoxina.

Administración:
– Sulfato de polimixina B: uso tópico (oftálmico, ótico y dérmico) en
combinación con otros compuestos.
– Colistina: sulfato de colistina, sulfato de colistimetato sódico: parenteral.

Excreción renal: ajuste de dosis en IR

Indicaciones:
– Infecciones de piel, membranas mucosas, ojo y oído por microorganismos sensibles
(uso tópico).
– Infecciones por gramnegativos multiresistentes (Acinetobacter sp, P. aeruginosa,
Klesiella sp.)

POLIMIXINAS
• Efectos adversos:
– Uso tópico: reacciones de hipersensibilidad (infrecuentes).
– Uso sistémico: nefrotoxicidad, bloqueo de placa neuromuscular:
debilidad muscular, apnea. Parestesias y vértigo (uso sistémico
limitado).
• Algunas presentaciones:
– Poliótico®, sln ótica (Neomicina+Polimixina B+Dexametasona)
– Terramicina®, ung. oftálmico y tópico (Oxitetraciclina+Polimixina B)
– Maxicort®, ung. y sln oft (Neomicina+Polimixina B+Dexametasona)
– Dermabiotic®, crema (Bacitracina+Neomicina+Polimixina B)

DAPTOMICINA
• Lipopéptido macrocíclico natural. Obtenido del Streptomyces roseosporus
• Activa contra bacterias grampositivas (similar a vancomicina)
• Activa contra cepas de enterococos (EVR) y S. aureus resistentes a
vancomicina (SARV, VRSA).
• Produce despolarización de la membrana celular, con salida de K +
(formación de poros). Detención de la síntesis de ADN, ARN y proteínas.
• Farmacocinética:
– Administración EV.
– Buena distribución.
– Excreción renal (80%),
sin metabolizar
(ajustar dosis en IR).
– Vida media: 8-9 horas.

DAPTOMICINA

EFECTOS ADVERSOS
• Lesión del sistema musculoesquelético: dolores musculares, miositis y
hasta rabdomiólisis (poco frecuente).
• Deben vigilarse los niveles de CPK.
• Precaución con el uso concomitante de aminoglicósidos o estatinas,
por el riesgo de nefrotoxicidad y miopatía respectivamente (debe
evitarse el uso conjunto)

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo

VANCOMICINA

TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

+

+

+

+

Strep. pneumoniae

+

+

+

in vitro

Enterococcus faecalis

+

+

+

+

Enterococcus faecium

±

±

+

+

S. aureus (SASM)

+

+

+

+

S. aureus (SARM)

+

+

+

+

S. aureus (SARV)

0

0

0

+

S. epidermidis

+

±

+

+

L. monocytogenes

+

+

+

±

+

Usualmente susceptible

±

Variable: Susceptible/Resistente

0

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

ESPECTRO ANTIMICROBIANO

BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
VANCOMICINA

TEICOPLANINA

TELAVANCINA

DAPTOMICINA

N. gonorrhoeae

0

0

0

0

N. meningitidis

0

0

0

0

M. catarrhalis

0

0

0

0

H. influenzae

0

0

0

0

E. coli

0

0

0

0

Klebsiella sp

0

0

0

0

Enterobacter sp

0

0

0

0

Serratia

0

0

0

0

Salmonella

0

0

0

0

Shigella

0

0

0

0

Proteus mirabilis

0

0

0

0

Proteus vulgaris

0

0

0

0

Providencia

0

0

0

0

Morganella

0

0

0

0

Citrobacter

0

0

0

0

Acinetobacter

0

0

0

0

Ps. aeruginosa

0

0

0

0

Legionella

0

0

0

0

P. multocida

0

0

0

0

Y. enterocolitica

0

0

0

0

Microorganismo

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
BACTERIAS ANAEROBIAS
VANCOMICINA

TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA

Actinomyces

+

+

Clostridium difficile

+

+

+

Clostridium (no difficile)

+

+

+

Peptostreptococcus sp

+

+

+

B. Fragilis

0

0

P. Melaninogenica

0

0

Microorganismo

+

Usualmente susceptible

±

Variable: Susceptible/Resistente

0

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

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GLUCOPEPTIDOS – LIPOGLICOPEPTIDOS - DAPTOMICINA
FARMACOCINETICA
ANTIBIÓTICO

ADMINISTRACION

VIDA MEDIA
(h)

UNION A
PROTEINAS
(%)

EXCRECION

VO - EV

6

30

Renal

45-70

90-95

Renal

149-250

93

Renal

VANCOMICINA
TEICOPLANINA
DALBAVANCINA

EV - IM
EV

TELAVANCINA

EV

8

90

Renal

DAPTOMICINA

EV

8-9

90

Renal

Poco metabolizadas. Ajuste de dosis en IR

AEROBIOS
Cocos Gram +
Staphylococcus
aureus

Staphylococcus
epidermidis

Enfermedades
Abscesos
Bacteriemia
Endocarditis
Neumonía
Osteomielitis
Celulitis
y otras

Abscesos
Bacteriemia
Endocarditis
Neumonía
Osteomielitis
Celulitis
y otras

Sensibilidad

Selección Antimicrobiana
Recomendada

Alternativa

Sensible a meticilina (MSSA)

OXACILINA

Cefalosporina 1G
Vancomicina, Teicoplanina
Clindamicina, Ceftalorine

Meticilino
resistente
(MRSA-AC)
adquirido en la
comunidad

Infección
leve a
moderada

TMP/SMX
DOXI o MINO

Clindamicina

Infección
Severa

VANCOMICINA
TEICOPLANINA

Linezolid. Daptomicina.

Meticilino-resistente (MRSA)
(infecciones nosocomiales)

VANCOMICINA

Teicoplanina, TMP/SMX, Linezolid,
Daptomicina, Telavancina, Ceftalorine

Resistencia Intermedia a
VANCOMICINA (VISA)
(CIM: ≤ 16 μg/ml)

DAPTOMICINA ±
Ceftaroline

Telavancina. Linezolid

Alto nivel de resistencia a
VANCOMICINA (VRSA)
(CIM : ≥ 64μg/ml)

DAPTOMICINA ±
Ceftaroline

Telavancina. Linezolid

Meticilino Resistente

VANCOMICINA ±
RIF

RIF + TMP/SMX o FQ.
Daptomicina.

VANCO – R

Linezolid8, Q/D
Daptomicina
Dalbavancina
Telavanvina

FQ (GP)

Cocos Gram+
Streptococcus
pneumoniae

Enfermedad
Neumonía
Artritis
Sinusitis
Otitis

Meningitis
Endocarditis
Otras
infecciones
graves

Sensibilidad
Sensible a Pen G
(CIM < 0.1μg/ml)
Res.Interm. a Pen G
(CIM 0.1 – 1.0 μg/ml)

PENICILINA G
AMPICILINA
AMOXICILINA

Sensible a Pen G.
(CIM < 0.1μg/ml)

PENICILINA G o Ampicilina

Res.Interm.a Pen G.
(CIM 0.1 – 1.0 μg/ml)

Faringitis - Otitis media - Sinusitis. Celulitis
Escarlatina, Erisipelas, Neumonía,
Bacteriemia, Síndrome Shock Toxico

Ceftriaxona o Cefotaxima
Vancomicina + Ceftriaxona o
Cefotaxima
PENICILINA G + Clindamicina

Endocarditis-Bacteriemia

PEN G o AMP + GENTA
.

Streptococcus
agalactiae

Endocarditis-Bacteriemia

PEN G o AMP + GENTA
.

Endocarditis
I.T.U
Bacteriemia
Heridas
Infectadas
Meningitis

Cefalosporina 2-3G3
Macrolidos

CEFTRIAXONA. Vancomicina. Levofloxacina. Moxifloxacina, Linezolid,
CEFTAROLINE

Streptococcus
bovis y viridans

Enterococcus
E. faecalis
E. faecium

Alternativa

Resistente a Pen G
(CIM > 1.0 μg/ml)

Resistente a Pen G.
(CIM > 2.0 μg/ml)
Streptococcus
pyogenes

Recomendada

1. Sensible a Pen G y
Gentamicina

PEN G o AMP + GENTA
.

2. Pen G resistente,
sensible a Genta

AMP/SB + GENTAMICINA

3. Resist. intrínseca a Pen
G Sens a Genta

VANCOMICINA + GENTAMICINA

4. Sensible a Pen G
resistente a Genta

PENICILINA G - AMPICILINA
Nitrofurantoina o Fosfomicina (ITU)

5. Resistente a Vanco Pen
G, Ampicilina y
Gentamicina.

E.faecium: Linezolid. Q/D. Dapto
E.faecalis: IMP+ AMP o Ceftriaxona
+ AMP

Ceftriaxona, Cloranfenicol
Cefepime o MER
MER
Moxifloxacina
Penicilina G sola
Clindamicina sola

Ceftriaxona
Cefalosporina G13
Ceftriaxona o Cefotaxima17
VANCO + Gentamicina
AM/SB + VANCO

Ampicilina + VANCO
Imipenem + VANCO

Bacilos Gram +
Bacillus anthracis

ENFERMEDAD
Inhalacional
Orofaringea y GI

RECOMENDADO

ALTERNATIVA

CIP, LEVO. Doxi + Clinda.
RIF + Raxibacumab

Si es Pen-S: Pen-G:4 MU,IV,4h

Ciprofloxacina o Levofloxacina

Doxiciclina

Faringitis-Neumonía
Laringotraqueitis

ERITROMICINA + antitoxina

Penicilina G + antitoxina

Portador

MACROLIDO

Corynebacterium
jeikeium

Endocarditis
Bacteriemia

Vancomicina + Aminoglicósido

Penicilina G + Aminoglicósido

Listeria
monocytogenes

Meningitis – Bacteriemia

Ampicilina + Gentamicina
(efecto sinérgico)

TMP/SMX

Erysipelothrix
rhusopathiae

Erisipeloide

PENICILINA G o Amoxicilina

Cefalosporina 3G, FQ.

Cutáneo
Profilaxis (exposición)
Corynebacterium
diphtheriae

Cocos Gram -

ENFERMEDAD

RECOMENDADO

ALTERNATIVA

Neisseria gonorrhoae

No complicada:
Uretra, cervix, recto, faringe

DU: CTX (IM), CEFIXIMA (Oral)
CIPRO o LEVO (Oral)

Oftalmía Neonato

CTX (IM DU) + ERITROMICINA (14d)

Diseminada:
Bacteriemia+Artritis

CTX o CFT, CIPRO o LEVO (24 - 48 h)
Luego continuar Cipro, Levo, o Cefixime

Neisseria
meningitidis

Meningitis

Ceftriaxona o Cefotaxima

Profilaxis postexposición

Ceftriaxona (DU) o Rifampicina (2 días) o Ciprofloxacina (DU)

Moraxella
Catarralis

Otitis-Sinusitis-Neumonía

AM/SB, AM/CL, CEF 2G-3G, TMP/SMX

Azitro, Claritro o Telitromicina.

Acinetobacter

ITU y otras nosocomiales
Mening. postneuroc.

IMP, MERO o DORI (Dori no para
neumonía)

Ampicilina+Sulbactam
(por actividad del sulbactam, IBL)

Multiresistente (BLs, AGs,
FQs)

Colistin (Polimixina E) + IMP o MERO

Minociclina

Fluoroquinolona
Espectinomicina

PEN G, AMP, Moxi, Cloranfenicol, Mero

BACILOS GRAM Escherichia coli

ENFERMEDAD

Recomendada

Alternativa

I.T.U

CEF 1G, 2G o 3G
CIPRO O LEVO

BL/IBL + AG

Otras infecciones (Bacteriemia, meningitis)

CEF 3G
CIPRO O LEVO

BL/IBL + AG

P. mirabilis

ITU, heridas quirurq, úlceras decúbito

Ciprofloxacina, PIP-TZ

TMP-SMX

Klebsiella pneumoniae

Infecciones de Vías Sensible a Cefalosporina
Urinarias y de otros
órganos33
BLEE.
Resistente a CEF, FQ, AG

CEF 1G, 2G o 3G
FLUOROQUINOLONA

BL/IBL, Aminoglicosido.

IMI, MERO, DORI

TC/CL; PIP/TZ

Enterobacter cloacae
Enterob. aerogenes

Inf. Nosocomiales:ITU,Neum,Bacter.
Meningitis neonatal postneurocirugía

CEFEPIMA
CARBAPENEMICO

Fluoroquinolona
TMP-SMX(men.n.postneu)

Citrobacter koseri
(C.diversus)
Citrobacter freundii

Infecciones
nosocomiales

Potencialmente mortal

IMP, MERO, DORI

No amenazante de vida

Cipro o Genta

Serratia marcescens

ITU y otras nosocomiales

PIP-TZ, CIP, LEVO, Genta

Carbapenémicos

Proteus vulgaris

ITU y otras nosocomiales

Ciprofloxacina, PIP-TZ

Carbapenémicos

Morganella morganii

ITU y otras nosocomiales

Ciprofloxacina, PIP-TZ

Carbapenémicos

Providencia stuartii
Providencia rettgeri

ITU y otras nosocomiales.
Pacientes con catéter permanente

Ciprofloxacina, PIP-TZ

Carbapenémicos

Salmonella typhi

Fiebre Tifoidea

Ciprofloxacina

Ceftriaxona, Cefixime,
azitromicina, cloranfenicol

Shigella

Gastroenteritis Aguda

FQ o Azitromicina

Ceftriaxona

Yersinia enterocolítica

Yersiniosis. Sepsis

Ciprofloxacina, Ceftriaxona

TMP/SMX

Yersinia pestis

Peste neumónica, bubónica, Sepsis

Genta o Estreptomicina.

Doxiciclina. Ciprofloxacina.

Profilaxis

DOXICICLINA

Ciprofloxacina.

Productores de BLEE:
E. coli, K. pneumoniae,
otras enterobacteriaceas

Resistente a todas las CEF, TMP-SMX, FQs, AGs

Imipenem, Meropenem, Doripenem.

Cefepime (altas dosis)
Polymixina E + IMIP o MER

Helicobacter pylori

Ulcera gastroduodenal

Otros Bacilos Gram Haemophylus
influenzae

Amoxicilina + Claritromicina + IBP + Tinidazol

ENFERMEDAD

Bismuto + Tetraciclina +
Metronidazol + Omeprazol

Recomendada

Alternativa

Otitis media - Sinusitis - Neumonía

AM/CL, AMP/SB
CEF 2G-3G

FQs

Meningitis – Epiglotitis – Otras
enfermedades graves

Cefotaxima, Ceftriaxona

FQs

Legionella
pneumophila

Enfermedad de los Legionarios

Levo o Moxifloxacina

Azitromicina.

Bordetella pertussis
B. parapertussis
B. bronchiséptica

Tosferina

Azitromicina
Claritromicina

TMP/SMX

Pseudomona
aeruginosa

Sin resistencia in vitro

Pen AP, CEF 3G AP, Dori, Imp, Mero, Tobra, Cipro, Aztreonam
En infecciones severas: BL AP + (Tobra o Cipro)

ITU, sin resistencia in vitro

Pen AP, CEF AP 3G, Cefepime, Imp, Mero, AGs, Cipro, Aztreonam

Resistencia a todos los BLs

FQs, AGs, Colistina + MER o IMP (no utilizar Dori en neumonía)

Resistente a BL, AG, FQs.

Polimixina E (colistina) + IMP o MERO

C. jejuni

Enteritis

Azitromicina

Eritromicina o Ciprofloxacina

Vibrio cholerae

Cólera

DOXICICLINA; FQs

Azitro. Eritro

Pasteurella
multocida

Infecciones de Heridas
(mordeduras: animales-humanos)
Abscesos, Bacteriemia, Meningitis

PEN G, AMP, AMOX
Cefuroxima. Cefpodoxima

TMP/SMX. Doxiciclina.
Levofloxacina. Moxifloxacina

Streptobacilus
moniliformis

Infecciones de Heridas por
mordedura de rata

PENICILINA G

Doxiciclina

Brucellas

Brucelosis

DOXI + GENTA
DOXI + ESTREPTO

Doxiciclina + Rifampicina
TMP/SMX + Gentamicina

F. tularensis

Tularemia

Genta, Tobra, Estrepto

Doxiciclina o Ciprofloxacina

H. ducreyi

Chancroide

Azitro, Ceftriaxona

Eritromicina. Ciprofloxacina

ANAEROBIOS
Gram Positivos

ENFERMEDAD

RECOMENDADO

ALTERNATIVA

Streptococcus
(Peptococcus
Peptostreptococcus)

Bacteriemia, endocarditis, absceso
cerebral y de otro tipo, sinusitis

PENICILINA G

Clindamicina

Clostridium perfringens

Gangrena Gaseosa

PENICILINA G ± CLINDAMICINA

Doxiciclina

Clostridium tetani

Tétanos

Penicilina G, Metronidazol

Doxiciclina

Clostridium difficile

Colitis por antibióticos

Leve

Metronidazol (VO)

Vancomicina (VO)
Teicoplanina (VO)

Moderada a
Severa

Vancomicina (VO)
Metro IV + Vanco VO (severa)

Findaxomicina (VO)

ACTINOMICETOS

ENFERMEDAD

RECOMENDADO

ALTERNATIVA

Actinomices israelíi

Lesiones cervicofaciales,
abdominales, torácicas, otras.

PENICILINA G
AMPICILINA

Doxiciclina; Ceftriaxona

Nocardia asteroides
Nocardia brasiliensis

Lesiones pulmonares, abscesos
cerebrales. Otras lesiones.

TMP/SMX + IMP

Linezolid

ANAEROBIOS
Gram Negativos

ENFERMEDAD

RECOMENTADO

ALTERNATIVA

Bacteroides fragilis

Infección Intra abdominal.
Sepsis

METRONIDAZOL
PIP-TZ

Carbapenémicos
AM-CL

Eikenella corrodens

Infección orofaringea

PENICILINA G
AM/CL

TMP/SMX; FQ

Fusobacterium nucleatum

Faringitis ulcerosa, Gingivitis
Absceso Pulmonar, empiema
Infecciones Genitales.

PENICILINA G
CLINDAMICINA

Metronidazol;
Cefalosporina 1G

Prevotella melanogenicus

Absceso Pulmonar, Infección
orofacial.

CARBAPENEMICO
METRONIDAZOL

Clindamicina; Cefoxitina;
TC/CL

ESPIROQUETAS

ENFERMEDAD

RECOMENDADO

ALTERNATIVA

Treponema pallidum

Sífilis

PENICILINA G

Doxi; Tetra; Ceftriaxona

Leptospira interrogans

Enfermedad de Weil
Meningitis

PEN G o Ceftriaxona
(casos severos)

Doxiciclina o Amox
(casos leves)

Borrelia burgdorferi

Mordedura de Ixodes

DOXICICLINA (d. única)

Eritema Migratorio

DOXI (14 a 21 d)

Amoxicilina (14 a 21 dias).

Carditis

PEN G, CTX o CFT

Doxiciclina; Amoxicilina

Parálisis del Nervio Facial

DOXI o AMX (14 a 21 d.)

Ceftriaxona

Meningitis, Encefalitis

CTX (14 a 28 días)

Penicilina G; Cefotaxima

Artritis

DOXI o AMX (30 a 60 d.)

Ceftriaxona; Penicilina G.

Fiebre Recidivante

DOXICICLINA

Eritromicina

Borrelia recurrentes

ANTIBACTERIANOS
CLASIFICACION

Inhibidores de síntesis proteica.
1. IRREVERSIBLES:

AMINOGLICÓSIDOS.
2. REVERSIBLES:

Macrólidos

Cetólidos

Lincosamidas

Estreptograminas

Cloranfenicol

Oxazolidinonas

Tetraciclinas

Glicilciclinas

AMINOGLICOSIDOS

AMINOGLICOSIDOS

CLASIFICACION SEGÚN SU ESTRUCTURA QUIMICA
FAMILIA

AMINOGLICOSID
O

ESTRUCTURA

NEOMICINA

Neomicina
Paromomicina

3 aminoazúcares unidos al
aminociclitol central

KANAMICINA

Kanamicina
Amikacina*
Tobramicina
Dibekacina*

2 aminoazúcares unidos al
aminociclitol central

GENTAMICINA

Gentamicina
Netilmicina*

2 aminoazúcares unidos al
aminociclitol central

* Aminoglicósidos semisintéticos

AMINOGLICOSIDOS

CLASIFICACION SEGÚN SU USO
SISTEMICO

TOPICO

INTESTINAL

Kanamicina
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
Estreptomicina
Netilmicina
Dibekacina

Kanamicina (N)
Gentamicina (D, Of)
Tobramicina (D, Of, P)
Amikacina (D)
Neomicina (D, Ot, Of)

Neomicina
Paromomicina

N: nasal, D: dérmica, Of: oftámica, Ot: ótica, P: pulmonar, inhalación

AMINOGLICOSIDOS

Efecto BACTERICIDA dependiente de CONCENTRACIÓN.

Efecto post-antibiótico significativo (puede durar varias horas).

Todos son de AMPLIO espectro.

Acción contra gram + (actividad limitada) y gram -.

Para lograr efectividad clínica contra cepas sensibles de Enterococcus, Str.
bovis, Str. agalactiae, Str. viridans, Difteroides y L. monocytogenes: se
requiere combinación con un inhibidor de la síntesis de pared celular
(Penicilinas, Vancomicina). Sobretodo GENTAMICINA.

NO TIENEN ACCIÓN CONTRA ANAEROBIOS.

Su alta toxicidad limitan su utilidad.

INDICE TERAPÉUTICO REDUCIDO.

AMINOGLICOSIDOS
MECANISMO DE ACCION

• Membrana externa (Gramnegativos):
– Difunden por conductos acuosos o porinas (difusión pasiva) hasta el
espacio periplásmico.
• Membrana citoplásmica o membrana interna:
– Fase I dependiente de energía (transporte activo). Inhibida por: pH
ácido, anaerobiosis.
• Citoplasma: Unión irreversible al ribosoma (30S).
Inhibición de síntesis proteica:
– Lectura errónea con incorporación de aminoácidos erróneos.
– Terminación prematura de la traducción del ARNm
– Interferencia con el complejo de iniciación.

AMINOGLICOSIDOS
MECANISMO DE ACCION

• Se acumulan proteínas anómalas (no funcionales, tóxicas).
• Proteínas anómalas pueden insertarse en la membrana interna.
• Alteración de la permeabilidad de la membrana interna.
• Fase II dependiente de energía: entrada masiva del aminoglicósido.
• Alteración progresiva de la estructura de la membrana celular y de otros
procesos celulares vitales.
• Destrucción de la bacteria.

AMINOGLICOSIDOS
MECANISMO DE ACCION

AMINOGLICOSIDOS

MECANISMO DE RESISTENCIA
• Inactivación del fármaco por enzimas bacterianas que
fosforilan, adenilan o acetilan grupos hidroxilos o aminos
específicos. AMIKACINA es la más resistente a la
inactivación enzimática.
• Incapacidad del antibiótico de penetrar al citoplasma
bacteriano (anaerobios).
• Alteraciones de la estructura del ribosoma: baja afinidad
por el ribosoma bacteriano. Disminuye fijación del
aminoglicósido.

AMINOGLICOSIDOS

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
• Acción contra grampositivos limitada.
– Usar combinada, no como monoterapia.
– Efecto sinérgico con inhibidores de la síntesis de pared celular.
• AMIKACINA: espectro más amplio del grupo.
• KANAMICINA y ESTREPTOMICINA son las de espectro más limitado:
– Inactivas contra: Providencia, Pseudomona, Serratia.
• Tobramicina y Gentamicina tienen espectro similar.
– Tobramicina más activa contra Pseudomona y Proteus.
– Gentamicina más activa contra Serratia.
• Estreptomicina es la más activa contra M. tuberculosis.
• Amikacina es la más activa contra M. avium.

PECTRO ANTIMICROBIANO DE LOS AMINOGLICOSIDO
BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo

GENTAMICINA TOBRAMICINA

AMIKACINA

Streptococcus
(grupos A, C, G)

0

0

0

Strep. pneumoniae

0

0

0

Enterococcus faecalis

+

+

+

Enterococcus faecium

S

S. aureus (SASM) MSSA

+

+

+

S. aureus (SARM) MRSA

0

0

0

S. epidermidis

±

±

±

L. monocytogenes

S

S

S

S: sinérgico con inhibidores de pared celular
+

Usualmente susceptible

±

Variable: Susceptible/Resistente

0

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

ESPECTRO ANTIMICROBIANO DE LOS AMINOGLICOSIDOS
BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
GENTAMICINA

TOBRAMICINA

AMIKACINA

N. gonorrhoeae

0

0

0

N. meningitidis

0

0

0

M. catarrhalis

+

+

+

H. influenzae

+

+

+

E. coli

+

+

+

Klebsiella sp

+

+

+

E. coli/Klebsiella BLEE+ (ESBL+)

+

+

+

Enterobacter sp

+

+

+

Serratia

+

+

+

Salmonella

0

0

0

Providencia

+

+

+

Citrobacter

+

+

+

Shigella

+

+

+

Proteus sp

+

+

+

Acinetobacter

0

0

±

Ps. aeruginosa

+

+

+

Legionella

0

0

0

Yersinia sp

+

+

+

Francisella tularensis

+

+

+

Brucella sp.

+

+

+

M. avium, tuberculosis

0

0

+

Microorganismo

PECTRO ANTIMICROBIANO DE LOS AMINOGLICOSIDO
BACTERIAS ANAEROBIAS
GENTAMICINA

TOBRAMICINA

AMIKACINA

Actinomyces

0

0

0

B. fragilis

0

0

0

P. melaninogenica

0

0

0

Clostridium difficile

0

0

0

Clostridium (no difficile)

0

0

0

Peptostreptococcus sp

0

0

0

Microorganismo

+

Usualmente susceptible

±

Variable: Susceptible/Resistente

0

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clínicamente
No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

AMINOGLICOSIDOS

ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Son RESISTENTES a todos los aminoglicósidos:
– S. aureus meticilino resistente (SAMR, MRSA)
– Str. pyogenes
– Str. pneumoniae
– B. anthracis
– Neisseria
– Salmonella
– Legionella
– Mycoplasma
– Chlamidias
– Rickettsias
– Anaerobios estrictos.

Cocos Gram+
Streptococcus
pneumoniae

Enfermedad
Neumonía
Artritis
Sinusitis
Otitis

Meningitis
Endocarditis
Otras
infecciones
graves

Streptococcus
pyogenes

Sensibilidad
Sensible a Pen G
(CIM < 0.1μg/ml)
Res.Interm. a Pen G
(CIM 0.1 – 1.0 μg/ml)

Recomendada
PENICILINA G
AMPICILINA
AMOXICILINA

CEFTRIAXONA. Vancomicina. Levofloxacina. Moxifloxacina, Linezolid,
CEFTAROLINE

Sensible a Pen G.
(CIM < 0.1μg/ml)

PENICILINA G o Ampicilina

Res.Interm.a Pen G.
(CIM 0.1 – 1.0 μg/ml)

Ceftriaxona o Cefotaxima

Resistente a Pen G.
(CIM > 2.0 μg/ml)

Vancomicina + Ceftriaxona o
Cefotaxima

Faringitis - Otitis media - Sinusitis. Celulitis
Escarlatina, Erisipelas, Neumonía,
Bacteriemia, Síndrome Shock Toxico

PENICILINA G + Clindamicina

Endocarditis-Bacteriemia

PEN G o AMP + GENTAMICINA
.

Streptococcus
agalactiae

Endocarditis-Bacteriemia

PEN G o AMP + GENTAMICINA
.

Endocarditis
I.T.U
Bacteriemia
Heridas
Infectadas
Meningitis

Cefalosporina 2-3G3
Macrolidos

Resistente a Pen G
(CIM > 1.0 μg/ml)

Streptococcus
bovis y viridans

Enterococcus
E. faecalis
E. faecium

Alternativa

1. Sensible a Pen G y
Gentamicina

PEN G o AMP + GENTAMICINA
.

2. Pen G resistente,
sensible a Genta

AMP/SB + GENTAMICINA

3. Resist. intrínseca a Pen
G Sens a Genta

VANCOMICINA + GENTAMICINA

4. Sensible a Pen G
resistente a Genta

PENICILINA G - AMPICILINA
Nitrofurantoina o Fosfomicina (ITU)

5. Resistente a Vanco Pen
G, Ampicilina y
Gentamicina.

E.faecium: Linezolid. Q/D. Dapto
E.faecalis: IMP+ AMP o Ceftriaxona
+ AMP

Ceftriaxona, Cloranfenicol
Cefepime o MER
MER
Moxifloxacina
Penicilina G sola
Clindamicina sola

Ceftriaxona
Cefalosporina G13
Ceftriaxona o Cefotaxima17
VANCO + Gentamicina
AM/SB + VANCO

Ampicilina + VANCO
Imipenem + VANCO

BACILOS GRAM Escherichia coli

ENFERMEDAD

Recomendada

Alternativa

I.T.U

CEF 1G, 2G o 3G
CIPRO O LEVO

BL/IBL + AG

Otras infecciones (Bacteriemia, meningitis)

CEF 3G
CIPRO O LEVO

BL/IBL + AG

P. mirabilis

ITU, heridas quirurq, úlceras decúbito

Ciprofloxacina, PIP-TZ

TMP-SMX

Klebsiella pneumoniae

Infecciones de Vías Sensible a Cefalosporina
Urinarias y de otros
órganos33
BLEE.
Resistente a CEF, FQ, AG

CEF 1G, 2G o 3G
FLUOROQUINOLONA

BL/IBL, Aminoglicosido.

IMI, MERO, DORI

TC/CL; PIP/TZ

Enterobacter cloacae
Enterob. aerogenes

Inf. Nosocomiales:ITU,Neum,Bacter.
Meningitis neonatal postneurocirugía

CEFEPIMA
CARBAPENEMICO

Fluoroquinolona
TMP-SMX(men.n.postneu)

Citrobacter koseri
(C.diversus)
Citrobacter freundii

Infecciones
nosocomiales

Potencialmente mortal

IMP, MERO, DORI

No amenazante de vida

Cipro o Gentamicina

Serratia marcescens

ITU y otras nosocomiales

PIP-TZ, CIP, LEVO, Gentamicina

Carbapenémicos

Proteus vulgaris

ITU y otras nosocomiales

Ciprofloxacina, PIP-TZ

Carbapenémicos

Morganella morganii

ITU y otras nosocomiales

Ciprofloxacina, PIP-TZ

Carbapenémicos

Providencia stuartii
Providencia rettgeri

ITU y otras nosocomiales.
Pacientes con catéter permanente

Ciprofloxacina, PIP-TZ

Carbapenémicos

Salmonella typhi

Fiebre Tifoidea

Ciprofloxacina

Ceftriaxona, Cefixime,
azitromicina, cloranfenicol

Shigella

Gastroenteritis Aguda

FQ o Azitromicina

Ceftriaxona

Yersinia enterocolítica

Yersiniosis. Sepsis

Ciprofloxacina, Ceftriaxona

TMP/SMX

Yersinia pestis

Peste neumónica, bubónica, Sepsis

Gentamicina o Estreptomicina.

Doxiciclina. Ciprofloxacina.

Profilaxis

DOXICICLINA

Ciprofloxacina.

Pseudomona
aeruginosa

Sin resistencia in vitro

Pen AP, CEF 3G AP, Dori, Imp, Mero, Tobra, Cipro, Aztreonam
En infecciones severas: BL AP + (Tobra o Cipro)

ITU, sin resistencia in vitro

Pen AP, CEF AP 3G, Cefepime, Imp, Mero, AGs, Cipro, Aztreonam

Resistencia a todos los BLs

FQs, AGs, Colistina + MER o IMP (no utilizar Dori en neumonía)

Resistente a BL, AG, FQs.

Polimixina E (colistina) + IMP o MERO

C. jejuni

Enteritis

Azitromicina

Eritromicina o Ciprofloxacina

Vibrio cholerae

Cólera

DOXICICLINA; FQs

Azitro. Eritro

Pasteurella
multocida

Infecciones de Heridas
(mordeduras: animales-humanos)
Abscesos, Bacteriemia, Meningitis

PEN G, AMP, AMOX
Cefuroxima. Cefpodoxima

TMP/SMX. Doxiciclina.
Levofloxacina. Moxifloxacina

Streptobacilus
moniliformis

Infecciones de Heridas por
mordedura de rata

PENICILINA G

Doxiciclina

Brucellas

Brucelosis

DOXI + GENTA
DOXI + ESTREPTO

Doxiciclina + Rifampicina
TMP/SMX + Gentamicina

F. tularensis

Tularemia

Gentamicina, Tobramicina, Estreptomicina

Doxiciclina o Ciprofloxacina

H. ducreyi

Chancroide

Azitro, Ceftriaxona

Eritromicina. Ciprofloxacina

AMINOGLICOSIDOS
VIAS DE ADMINISTRACION

• Oral (Uso intestinal): Pobre absorción. Aumenta cuando
la mucosa gastrointestinal está ulcerada o necrosada
(Neomicina, Paromomicina).
• IM: Rápida absorción (Concentraciones máx: 30-60 min).
• IV: (Concentraciones máx: 30 min) Se justifica solo en
insuficiencia circulatoria periférica. Diluir y administrar
lentamente (riesgo de bloqueo de PNM)
• Tópica: dérmica, oftálmica, ótica, inhalada.

DOSIS ÚNICA VS DOSIS MÚLTIPLE
UMBRAL DE TOXICIDAD
Administración c/24h = eficacia, < potencial de toxicidad,
< costo, > cumplimiento, que administración c/8 – 12h.
El tiempo por encima del umbral es mayor con múltiples dosis pequeñas
del fármaco que con una sola dosis mayor.

AMINOGLICOSIDOS
FARMACOCINETICA

• Vida media (t½): 2 a 3 horas.
• No son metabolizados.
• Eliminación: Filtración glomerular (ajustar dosis en IR).
• Concentraciones subterapéuticas en LCR (excepto en RN),
globo ocular y en secreciones bronquiales.
• La inflamación favorece penetración en peritoneo y pericardio.
• Sus concentraciones en tejidos y secreciones son bajas.
Excepto:

Corteza renal.

Endolinfa y perilinfa.

AMINOGLICOSIDOS
EFECTOS ADVERSOS

• OTOTOXICIDAD.
• NEFROTOXICIDAD.
• Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM).
• Otros:
– Hipersensibilidad (rara)
– Trastornos GI (VO)

AMINOGLICOSIDOS
EFECTOS ADVERSOS

• OTOTOXICIDAD – NEFROTOXICIDAD:
– Son dependientes del tiempo y concentración.
– Mas frecuentes en:
• Tratamientos mayores de 5 días.
• Dosis altas.
• Edad avanzada.
• Insuficiencia renal.

AMINOGLICOSIDOS
OTOTOXICIDAD

VESTIBULAR y COCLEAR.
– Acumulación en perilinfa y endolinfa.
– Destrucción progresiva de las células sensoriales
(irreversible).

Daño auditivo: acúfenos (suelen ser el primer síntoma),
pérdida de la audición.

Daño vestibular: vértigo, ataxia.
La aparición de cefalea puede preceder la disfunción
vestibular.

TOXICIDAD
COCLEAR
AMIKACINA
KANAMICINA
NEOMICINA

TOXICIDAD
VESTIBULAR
TOBRAMICINA
PAROMOMICINA

ESTREPTOMICINA
GENTAMICINA
SISOMICINA

AMINOGLICOSIDOS
OTOTOXICIDAD

• Neomicina, Kanamicina y Amikacina: más
ototóxicos.
• Estreptomicina y Gentamicina son los más tóxicos
a nivel vestibular.
• Tener en cuenta tratamiento repetitivo con
aminoglicósidos: LESION ACUMULATIVA
(imposibilidad de regeneración de células
cocleares)

TOXICIDAD
COCLEAR
AMIKACINA
KANAMICINA
NEOMICINA

TOXICIDAD
VESTIBULAR
TOBRAMICINA
PAROMOMICINA

ESTREPTOMICINA
GENTAMICINA
SISOMICINA

AMINOGLICOSIDOS
NEFROTOXICIDAD

• Incidencia: 8 - 26%.
• Acumulación en las células del túbulo proximal.
• Reversible si no hay IR previa.
• Proporcional a la cantidad total administrada.
• Neomicina, Tobramicina y Gentamicina: MÁS NEFROTÓXICAS
• Estreptomicina: menos nefrotóxica.
• Debe evitarse el uso concomitante de otros
agentes nefrotóxicos.

AMINOGLICOSIDOS
NEFROTOXICIDAD

AMINOGLICOSIDOS
BLOQUEO DE PNM

• Pueden causar parálisis respiratoria (dosis altas, EV rápida)
– Inhiben la liberación presináptica de acetilcolina
– Reducen sensibilidad postsináptica a la acetilcolina
• Potencial de bloqueo en orden decreciente: Neomicina,
Kanamicina, Amikacina, Gentamicina, Tobramicina.
• Puede ser reversible con la
administración de gluconato de
calcio o neostigmina.

AMINOGLICOSIDOS

INTERACCIONES – EFECTOS ADVERSOS
OTOTOXICIDAD
Vancomicina
Tetraciclinas

NEFROTOXICIDAD
Cefalosporinas
Vancomicina
Anfotericina B
Polimixinas
Furosemida
Ciclosporina

BPNM
Polimixinas
Clindamicina
Tetraciclinas
Pancuronio
Vecuronio

DEBE EVITARSE EL USO CONJUNTO
DE SER POSIBLE

Gracias por su atención...