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Unidad de Aprendizaje:
Farmacología y Terapéutica ll
Realizado por:
Br. Kenny Chan Miranda
Br. Daniel Jesús Uitzil May
Br. Heyder Adan Koh Quetzal
Br. Adrieli Sánchez Aguilar
Docente:
L.E. Aida Cruz Cob
P.L.E.S.S Christian del Carmen Marfil Durán
Antecedentes Históricos
Las infecciones bacterianas sin muy frecuentes producen gran cantidad de mortalidad y
morbilidad. Los fármacos antibacterianos se encuentran entre los más importantes
descubrimientos del siglo XX y han cambiado de forma espectacular el curso de muchas
enfermedades, reduciendo su mortalidad. En la creación de antibióticos se ha tratado de
identificar funciones y blancos específicos de las bacterias como objetivos potenciales.
Los antibacterianos son sustancias químicas producidas por ciertos microorganismos
(bacterias, hongos) que pueden inhibir el crecimiento (acción bacteriostática) o causar
destrucción (bactericida). También hay antibacterianos sintéticos no producidos por
microorganismos, los cuales se pueden clasificar en los siguientes grupos:
1. Inhibidores metabólicos: sulfonamidas, trimetropin.
2. Inhibidores de la pared celular: penicilinas, cefalosporinas, carbapenems,
monobacteraicos, cicloserina, e inhibidores de beta-lactamasas como el acido
cluvulanico, sulbactan y tazobactam.
3. Inhibidores de la síntesis de proteína: aminoglucosidos, tetraciclinas, clorafenicol,
macrolidos, lincosamidas.
4. Inhibidores de la síntesis y replicación de acidos nucleicos:fluoroquinolonas y
rifampicina.
5. Antimicobacterianos: rifampicina, izoniacida (INH), pirazamida, etambutol,
estreptomicida.
Hematológi
cos:
eosinofilia,
anemia,
trombocito
penia,
leucopenia,
anemia
hemolítica.
Ajuste de dosis:
en insuficiencia
renal con
depuración de
creatinina de 10
a 30 ml/min,
aumentar
intervalo a c/12
h. en depuración
< 10 ml/min,
administrar c/24
h. a veces se
necesitan dosis
complementaria
s después de
hemodiálisis.
Meningitis
bacteriana
Sífilis
Gonorrea
Cefalexima La cefalexina, un La cefalexima está No deben ser Debe administrarse la administración oral
antibiótico beta- indicada para el tratados con con cuidado en de cefalexina puede
Presentación:
lactámicos como las tratamiento de las cefalexina los pacientes con producir Posología del
caps. 250 y 500
penicilinas, es siguientes infecciones pacientes con hipersensibilidad a hipersensibilidad, adulto:
mg
principalmente causadas por cepas reacción alérgica las penicilinas y en esta reacción puede
Tabs. 1 g y bactericida. Inhibe la susceptibles de los conocida o con pacientes con dar lugar a -250 a 500 mg
susp. 125, 250 y tercera y última etapa microorganismos ya sospechas de conocida historia urticaria, prurito, por vía oral cada
500 mg. de la síntesis de la designados. sinusitis presentarla a la de alergia. Se rash, fiebre, 6 a 12 hrs.
pared celular bacteriana causada cefalexina o a otros recomiendan dosis eosinofilia, dolores
bacteriana uniéndose por estreptococos, s. compuestos del reducidas en articulares, mialgia,
preferentemente a las pseudomoniae y grupo de las pacientes con angioedema, edema
proteínas de unión a staphilococcus aerus cefalosporinas. función renal y eritema. Las Posología
penicilina (PBP (solo cepas disminuida. Debe reacciones pediátrica:
específicas) que se susceptibles a la evaluarse la anafilácticas son
encuentran dentro de metilicina). relación riesgo- raras, pero algunas 25 a 100
la pared celular Infecciones del beneficio en caso han resultado mg/kg/24 hrs.
bacteriana. Estas aparato respiratorio de: enfermedades fatales. Otros Por vía oral
proteínas de unión a causadas por s. hemorrágicas, efectos causados divididos en 4
penicilinas son pneumoniae y enfermedad por la dosis
responsables de streptococcus gastrointestinal, administración oral
varios pasos en la betahemoliticos del disfunción de cefalexina son:
síntesis de la pared grupo A, otitis media hepática, embarazo náuseas, vómitos,
celular y se causada por S. y lactancia. diarrea y malestar
encuentran en pneumoniae, H. abdominal. Puede
cantidades de varios influenza, ocurrir luego de la
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cientos a varios miles staphylococcus, administración de
de moléculas por streptococcus, cefalexina, supe
célula infecciones de la piel, infección con
bacteriana. Esta tejidos blandos, microorganismos
proteínas de unión a infecciones del resistentes
penicilinas varian aparato especialmente
entre diferentes genitourinario, Cándida y existe la
especies bacterianas, incluso prostatitis posibilidad de
y por lo tanto, la aguda causadas por desarrollo de colitis
actividad intrínisica E. coli, P. mirabis y seudomembranosa.
de la cefalexina, así klebsiella P.
como la de las otras neumoniae.
cefalosporinas y Infecciones dentales
penicilinas contra un causadas por
organismo particular estafilococos y/o
depende de su estreptococos.
capacidad para
acceder a y fijarse a la
PBPs. Como todos
los antibióticos beta-
lactámicos, la
capacidad de
cefalexina para
interferir con la
síntesis de la pared
celular mediada por
las PBPs, en última
instancia conduce a la
lisis celular. Esta lisis
está producida por
enzimas autolíticos
bacteriano presentes
en la pared celular (es
decir, autolisinas).
Cefuroxima Al igual que todos los Amigdalitis, Hipersensibilidad a De acuerdo al area: De acuerdo a la
antibióticos beta- faringitis, infecciones cefalosporinas, patología puede
Bactericida. lactámicos de la clase CV: flebitis y
urinarias y de las vías antecedentes de cambiar las
Inhibe la de las penicilinas y tromboflebitis en
respiratorias bajas, hipersensibilidad dosis.
síntesis y cefalosporinas, la administración IV
piel y tejidos blandos inmediata a
reparación de cefuroxima inhibe el por S. pneumoniae., cefalosporinas. GI: colitis Posología del
pared tercer y último paso
S.pyogenes, H. seudomebranosa,
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bacteriana. de la síntesis de la influeniae, Klebsiell, nausea, anorexia,
pared bacteriana al S. aerus, E coli, vomito, diarrea. adulto:
unirse a unas enterobacter y N.
proteínas específicas Hematologicos:
Presentaciones: Gonorrhoeae. -1 a 3 g IM o IV
de la pared bacteriana Neutropenia,
por inyección o
Tabs: 250 y 500 llamadas proteínas de eusinofilia, anemia
infusión cada 12
mg; susp 2.5g; unión a la penicilinas hemolítica,
hrs. O
sol iny 250, 500 (PBP). Esta proteínas trombocitopenia,
y 750 mg. están presentes en disminución de
cantidades que -1 g IM en dosis
niveles de
oscilan entre varios única o .5 g IM
hemoglobina y
cientos y varios miles como dosis
hematocrito.
en cada bacteria y su única mas 1 g
composición varía Hepaticos: aumento de probenecid
ligeramente de una transitorio de por via oral,
bacteria a otra. Estas enzimas hepáticas. tomada una hora
diferencias antes.
estructurales de las Piel: exantema
PBPs explican que maculopapular y -1 g IV al
algunas erimatoso, momento de la
cefalosporinas puedan urticaria.
unirse a ellas más inducción
firmemente que otras Otros: reacciones (cirugía biliar);
y por lo tanto que de hipersensibilidad o
algunas tengan una (anafilaxia), dolor,
mayor actividad que induración, -1 g IM ½ a 1
otras frente a abscesos esteriles, hora antes de
microorganismos aumentos de cirugía, repetida
específicos. Al inhibir temperatura. al terminar esta
el último paso de la y luego cada 8
síntesis de pared horas por 24
bacteriana, la bacteria horas o para
no puede terminar su
operación o
ciclo vital
produciéndose su lisis cesarea 1 g IV
y muerte. La lisis de después de
la bacteria se debe a pinzar el cordon,
autoenzimas luego a las 6 y
bacterianas 12 horas
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(autolisinas) cuya
actividad está (profilaxia
normalmente quirurgica)
refrenada por un
inhibidor. Se cree que Posología
este inhibidor es
peditrica:
interferido por los
antibióticos beta-
lactámicos con lo que Primera semana
se activan las de vida: 50
autolisinas. mg/kg IV o IM
cada 8 a 12
La cefuroxima es horas.
muy activa frente a la
mayoría de las Segunda semana
bacterias gram- y mayores: 50
positivas (incluyendo mg/kg IV o IM
las cepas productoras cada 6 a 8 hrs.
de penicilinasa) como
los estafilococos (S.
Lactantes y
aureus, S. epidermis),
niños: 30 a 50
estreptococos (a
excepción de los mg/kg IV o IM
enterococos) y cada 6 hrs.
algunas bacterias
gram-positivas
anaerobias. Entre las
bacterias gram-
negativas sensibles a
la cefuroxima se
encuentran los E.coli,
Klebsiella,
H.influenzae, Proteus
mirabilis,
N.meningitidis,
y N.gonorrhoeae,
incluyendo las cepas
que son productoras
de beta-lactamasas.
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Otros gérmenes
sensibles son
la Pasteurella
multocida,
Citrobacter,
Salmonella, Shigella,
y Yersinia. La
cefuroxima tiene poca
actividad frente a
especies
de Providencia, P.
vulgaris, Serratia,
o Pseudomonas.
Tampoco es efectiva
frente a la Listeria
meningitis.
Farmacocinética: la
cefuroxima se
administra
parenteralmente en
forma de sal sódica y
oralmente en forma
de axetil. Después de
una dosis
intramuscular los
niveles máximos en
plasma se alcanzan en
15-60 minutos. Por su
parte, la cefuroxima
axetil es rápidamente
hidrolizada en la
mucosa intestinal,
penetrando entre el 37
y 52% de la dosis en
la circulación
sistémica. Después de
una administración
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oral, los niveles
máximos de
cefuroxima se
alcanzan en las dos
primeras horas.
Aproximadamente el
35-50% de la
cefuroxima circulante
se encuentra unida a
las proteínas del
plasma. El antibiótico
se distribuye en la
mayor parte de los
tejidos y fluidos del
organismo incluyendo
la vesícula biliar, el
hígado, los riñones,
huesos, útero, ovario,
esputo, bilis y
líquidos sinovial,
peritoneal y pleural
Cefotaxima Bactericida, inhibe la Infecciones por Hipersensibilidad a Antecedentes de De acuerdo al area: Intramuscular e
síntesis de pared germenes sensibles: cefalosporinas, hipersensibilidad a intravenoso
SNC: cefalea
celular bacteriana. ORL; tracto antecedentes de penicilinas por
Presentación: respiratorio iferior hipersensibilidad riesgo de reacción GI: colitis
igual que otros
sol inyec 1g (exacerbción aguda, inmediata a alérgica cruzada seudomembranosa, De acuerdo a la
antibióticos beta-
bronquitis crónica cefalosporinas. (vigilancia estrecha nausea, vomito, patología:
lactámicos, la
incluida), neumonía en la primera diarrea.
cefotaxima es Infecciones
nosocomial, urinarias administración).
bactericida. Inhibe el GU: vaginitis, graves:
complicadas I.R. grave, ajustar
tercer y último paso moniliasis, nefritis
(pielonefritis), ETS dosis. Vigilar Adultos: 1g, IV
de la síntesis de la intersticial.
(EPI, prostatitis, función renal en o IM c/6 h hasta
pared bacteriana,
prostatitis, ancianos y Hematológicos: 12 g diarios.
uniéndose
genococica); asociados con
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específicamente a bacteriana y aminoglucosidos, neutropnia Niños 1mes a 12
unas proteínas endocarditis diuréticos potentes transitoria, años: 50 a 180
denominadas PBPs bacteriana; (furosemide) u eosinofilia, anemia mg/kg/día c/6
(del inglés meningitis (salvo otros nefrotoxicos hemolítica, horas
"penicillin-binding causada por listeria) y (puede potenciar la trombocitopenia,
proteins") proteínas otras infecciones del nefrotoxicidad), agranulocitosis.
presentes en todas las SNC;
Hepaticos: aumento
células bacterianas, osteoarticulares;
transitorio de
aunque la afinidad complicadas de piel y
enzimas hepáticas.
hacia las mismas tejidos blandos;
varía de una especie abdominales, Piel: exantema
bacteriana a otra. De (peritonitis, tracto maculopapilar y
esta forma, la biliar). erimatoso y
capacidad de la urticaria.
cefotaxima hacia un
determinado Otros: reacciones
microorganismo de hipersensibilidad
depende de su (anafilaxia),
capacidad para llegar aumento de
y fijarse a las PBPs. temperatura, dolor,
Una vez fijado el induración,
antibiótico a estas absceso esteril e
proteínas, la síntesis inflamación en el
de la pared bacteriana sitio de inyección.
queda interrumpida y
la bacteria
experimenta la una
autolisis. La lisis de la
bacteria se lleva a
cabo gracias a
determinadas enzimas
(las autolisinas) y,
algunos autores creen
que algunos
antibióticos
interfieren con el
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inhibidor de las
autolisinas que
mantiene la
integridad de la
célula.
Farmacocinética: la
cefotaxima se
administra por vía
parenteral ya que se
absorbe en el tracto
gastrointestinal. Los
niveles séricos
máximos de
cefotaxima ocurren
en los primeros 30
minutos después de
una dosis
intramuscular.
Aproximadamente el
13-38% del fármaco
circulante se
encuentra unido a las
proteínas del plasma.
En pacientes con
función renal normal,
las semi-vidas de
eliminación de la
cefotaxima y
desacetilcefotaxime
son 1-1,5 horas y
horas 1.5-2,
respectivamente
Ceftriaxona la ceftriaxona, como Tratamiento de En caso de No se administre Frecuentes nauseas, Posología del
todos los antibióticos infecciones graves hipersensibilidad a total o mezclada en vómitos, diarrea adulto:
beta-lactámicos es producidas por estructuras beta- la misma jeringa moderada, dolor
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bactericida, microorganismos lactamicas, con otros abdominal, -1 a 2 g IM o IV
inhibiendo la síntesis susceptibles, en enfermedades medicamentos. anorexia, diarios
de la pared bacteriana especial meníngeas, gastrointestinal candidiasis oral, divididos en
al unirse respiratorias, (colitis ulcerativa, dolor en el sitio de dosis iguales
específicamente a intraabdominales, enteritis regional), la inyección cada 12 hrs; o
unas proteínas renales y urinaria, insuficiencia renal, intramuscular.
llamadas "proteínas óseas y articulares. durante el embarazo
Poco frecuentes:
ligandos de la y la lactancia. -250 mg en una
Profilaxis para reacciones alérgicas
penicilina (PBPs)" sola dosis IM
cirugías leves (prurito,
que se localizan en (gonorrea); o
erupción cutánea),
dicha pared. Las
dolor abdominal
PBPs son
grave, diarrea
responsables de -1 g IM o IV ½
acuosa,
varios de los pasos en a 2 hrs antes de
sanguinolenta
la síntesis de la pared cirugía (prfilaxia
(colitis
bacteriana y su quierurgica).
seudomembranosa),
número oscila entre
sangrado por
varios cientos a varios
hipoprotrombinemi
miles de moléculas en
a. Posología
cada bacteria. Estas
Pediatrica:
proteínas son Raras: reacciones
diferentes para cada alérgicas graves
especie bacteriana, (anafilaxis, eritema
por lo que la -primera semana
multiforme,
actividad de cada uno de vida: 50
síndrome de
de los antibióticos - mg/kg IM o IV
Stevens Johnson,
lactámicos depende diarios.
enfermedad serica)
de la capacidad de tromboflebitis.
estos para acceder y
unirse a dichas -segunda
proteínas. En todos semana y
los casos, una vez que mayores: 50
el antibiótico se ha mg/kg IM o IV
unido a las PBPs cada 12 hrs.
estas pierden su
capacidad funcional,
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con lo que la bacteria Lactantes y
pierde su capacidad niños: 50 a 100
para formar la pared, mg/kg/24 horas
siendo el resultado IM o IV en 1 o 2
final la lisis de la dias.
bacteria. Esta lisis se
debe a las autolisinas
bacterianas cuya
actividad es, al
parecer exaltada por
los cefalosporinas de
segunda y tercera
generación, que son
capaces de interferir
con un inhibidor de
las autolisinas.
Farmacocinética: la
ceftriaxona se
administra
parenteralmente
debido a que no se
absorbe por vía
digestiva. Después de
una dosis
intramuscular, las
máximas
concentraciones
séricas tienen lugar
entre 1 y 4 horas. La
unión del antibiótico
a las proteínas del
plasma es del orden
del 58 a 96%.
Aproximadamente el
35-65% del fármaco
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se elimina en la orina,
principalmente por
filtración glomerular.
El resto, se elimina a
través de la bilis, por
vía fecal. Una
pequeña cantidad de
la ceftriaxona es
metabolizada en los
intestinos
ocasionando un
metabolito inactivo
antes de ser
eliminada.
Ceftazidima Bactericida. Inhibe la Infecciones graves Hipersensibilidad a Antecedentes de Urticaria, prurito, IM profunda/IV
síntesis de pared (septicemia, ceftazidima, hipersensibilidad a rubor, erupción (iny. o perfus.).
bacteriana. Altamente inmunodeprimidos); cefalosporinas. penicilina u otro ß- maculopapular. Ads., mayoría
estable a la mayoría respiratorias Reacción previa de lactámico. I.R., Flebitis, de infecciones:
de ß-lactamasas incluyendo las de hipersensibilidad ajustar dosis. tromboflebitis, 1 g/8 h o 2 g/12
clínicamente vías inferiores en grave y/o inmediata Riesgo de colitis dolor o inflamación h; infección
importante fibrosis quística; a penicilinas u otros peudomembranosa, en lugar de iny. grave e
urinarias; ß-lactámicos suspender. infección en
intraabdominales Antecedente de sujetos con
(peritonitis incluida), enf. neutropenia: 2
biliares; gastrointestinal g/8 h ó 3 g/12 h,
ginecológicas; de piel (colitis). Riesgo de urinarias: 500
y tejidos blandos; nefrotoxicidad en mg/12 h;
osteoarticulares; concomitancia con fibrosis quística:
asociadas a diálisis fármacos 100-150
peritoneal y DPCA; nefrotóxicos: mg/kg/día en 3
meningitis por aminoglucósidos, dosis (máx. 9
aerobios Gram-. diuréticos potentes. g/día).
Puede combinarse En tto. prolongado: Ancianos, máx.
con otros antibióticos riesgo de 3 g/día
en infecciones mixtas sobreinfección por
Eritromicina Interfiere en la Infección por S. Hipersensibilidad Vigilar función Dolor abdominal, Oral, IV. Ads.: 1
síntesis proteica pyogenes: amacrólidos, hepática por riesgo náuseas, vómitos, ó 2 g/día en 3-4
bacteriana anivel de respiratoria, de piel y antecedente de de disfunción; diarrea, anorexia, tomas, puede
subunidad 50S tejido blando, ictericia. embarazo y sobre crecimiento aumentarse
ribosomal. alternativa en lactancia. de hasta 4 g/día.
faringitis microorganismos Prevención de
estreptocócica. no susceptibles, endocarditis por
Infección por S. urticaria, erupción estreptococo
alfahemolítico, cutánea, fenómenos alfa hemolítico,
viridans: profilaxis de anafilácticos, viridans: 1 g
endocarditisbacterian pérdida reversible antes de la
a antes de intervención y
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intervención de audición. 500 mg/6 h, en 8
odontológica, dosis
quirúrgica de vías
Niños: 30-50
aéreas superiores, en
mg/kg/día en 3-
pacientes con
4 tomas.
valvulopatía
adquirida o
cardiopatía congénita.
Infección por S.
aureus: aguda, leve o
moderada de piel y
tejido blando. Por S.
pneumoniae: otitis
media, faringitis,
neumonía
Claritromicina Interfiere la síntesis Oral, en formas de Hipersensibilidad a Ancianos. Posible Cefalea, dolor V. Ads.: 1 g/día
de proteínas en las liberación normal y macrólidos. resistencia cruzada abdominal, diarrea, dividido en 2
bacterias sensibles de liberación Concomitancia con: con otros vómitos, náuseas, dosis iguales,
ligándose a la modificada: ads. y astemizol, cisaprida, macrólidos, aumento de perfus. IV de 60
subunidad 50S niños ≥12 años: pimozida, lincomicina y enzimas hepáticas, min, 2-5 días
ribosomal. faringitis, amigdalitis, terfenadina, clindamicina. alteración del (puede
sinusitis disopiramida y Realizar control olfato, perversión extenderse
(diagnosticada), quinidina por periódico de: del sabor, pérdida según
bronquitis aguda, aumentar el riesgo capacidad auditiva reversible de gravedad).
exacerbación aguda de prolongación de en tto. de infección audición, tinnitus,
- Oral. Ads. y
de bronquitis crónica, intervalo QT y por M. avium, erupción leve,
niños ≥12 años:
neumonía bacteriana arritmias cardíacas recuento de candidiasis oral,
250 mg/12 h;
(adquirida en la graves (ECG y leucocitos y dispepsia,
infección
comunidad), monitorizar nivel plaquetas, y tiempo estomatitis, glositis.
severa: 500
infección de piel y sérico), y con de protrombina en Prolongación del
mg/12 h, 6-14
tejidos blandos leve- ergotamina y sujetos tratados intervalo QT,
días. Niños 1-12
moderada, foliculitis, dihidroergotamina con mialgia. Vía IV,
años: 7,5
celulitis, erisipela por toxicidad aguda anticoagulantes además:
mg/kg/12 h, 5-
del cornezuelo del orales inflamación en
IV: ads.: tto. 10 días; máx.
centeno lugar de iny,
parenteral de 500 mg/12 h.
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faringitis o sensibilidad, Infección por M.
amigdalitis flebitis y dolor aviumcomplex
estreptocócica si no (asociado a
es posible tto. de 1ª otros
línea con antimicobacteria
betalactámicos o hay nos), das. y
sensibilidad adolescentes de
demostrada a S. 12-18 años: 500
pyogenes; sinusitis mg/12 h;
bacteriana aguda
diagnosticada;
exacerbación aguda
de bronquitis crónica;
infec. de piel y partes
blandas, leves-
moderadas si los
betalactámicos no
son apropiados.
Azitromicina Inhibe la síntesis de Oral. Infección por Hipersensibilidad a vigilar aparición de Diarrea, náuseas, Oral. Dosis
proteínas bacterianas germen sensible. azitromicina, reacciones vómitos, única diaria.
por unión a la Respiratoria superior: eritromicina o a alérgicas graves. flatulencia, Ads., ancianos,
subunidad 50s del sinusitis, cualquier otro Riesgo de diarrea molestias adolescentes y
ribosoma e faringitis/amigdalitis antibiótico asociada a abdominales niños
inhibiendo la estreptocócica; macrólido o ketólido Clostridiumdifficil (dolor/calambres),
Perfus. IV tras
translocación de los respiratoria inferior: e y sobreinfección mareo, cefalea,
reconstitución y
péptidos. bronquitis, neumonía por parestesia,
dilución, no en
adquirida en la microorganismos disgeusia,
bolus ni como
comunidad de leve a no sensibles de tipo alteración de
iny. IM
moderadamente fúngico. No debe visión, sordera,
(velocidad 1
grave. Infección de usarse en sujetos dispepsia, anorexia,
mg/ml durante 3
piel y tejidos blandos. con mayor riesgo erupción, prurito,
h o 2 mg/ml
Otitis media aguda. de efectos artralgia, fatiga,
durante 1 h).
ETS: uretritis y cardiacos: recuento
Ads.: 500 mg,
cervicitis no prolongación disminuido de
dosis única
complicadas intervalo QT linfocitos, elevado
diaria, mín. 2
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producidas por congénito o de eosinófilos, días,
Chlamydia adquirido, bicarbonato en continuando con
trachomatis, alteración sangre disminuido. tto. oral: 500
chancroide (descartar electrolítica (en Además vía IV: mg/día hasta
concomitancia con particular dolor e completar 7-10
infección por T. hipocalcemia, inflamación/infecci días.
pallidum). hipopotasemia o ón locales y
hipomagnesemia), reacciones en punto
- IV, ads.
bradicardia de iny.
inmunocompetentes:
clínicamente
neumonía adquirida
relevante, arritmia,
en la comunidad.
insuf. cardiaca
grave
Consuelo Rodriguez Palomares, A. g. (2011). Farmacologia para enfermeras. Mexico df: Mc Graw Hill.