TERMINOS TERAPEUTICA

Penicilinas, cefalosporinas y aminoglucosidos.

Términos generales
1. Agonista: Son fármacos capaces de unirse a un receptor y activarlo, hacen
funciones parecidas a las del cuerpo.
2. Biodisponibilidad: Es el grado y velocidad con la que un medicamento pasa a la
sangre y alcanza su lugar de actuación a través del sistema circulatorio.
a. Cantidad de medicamento activo que queda para ejercer su acción
luego de ser metabolizado.
3. Farmacocinética: Proceso en cual el fármaco pasa una biotransformación
dentro del organismo.
4. Dosis letal: Dosis requerida para la muerte. (Pone en riesgo la vida del pcte)
5. Dosis toxica: La dosis requerida para producir un efecto toxico particular.
(Produce daño a la salud)
6. Farmacodinamia: Efecto del medicamento o lo que hace el medicamento en el
organismo
7. Interacción: Cambio en el modo en que actúa un medicamento cuando se
toma con otros medicamentos, hierbas o alimentos. Puede aumentar o
disminuir el efecto.
8. Profarmaco: Sustancia inactiva que el organismo metaboliza y lo activa. Se da
para que no se degrade rápido.
9. Contraindicación: Situación en el que el medicamento debe ser evitado.
a. Absoluta: Evitar al máximo
b. Relativo: Balance riesgo-beneficio
10. Dependencia: Necesidad de tomar el medicamento
11. Efecto de primer paso: Metabolismo hepático del medicamento.
12. Vida media: Tiempo en que se alcanza la mitad de la concentración plasmática
del medicamento.
13. Ventana terapéutica: Espacio que la dosis va de mínimo a máximo sin caer en
toxicidad.
14. Resistencia bacteriana: Es la capacidad que tienen las bacterias de soportar los
efectos de los antibióticos o biocidas destinados a eliminarlas o controlarlas.
 Penicilina
 El término penicilina deriva del latín penicillium notatum, es como se denomina el
tipo de moho de donde se extrae este medicamento
 La penicilina corresponde al género de antibióticos llamado betalactamicos. Este
medicamento actúa sobre las células de algunas bacterias para lograr que no
continúen desarrollándose y destruyendo la pared de estas células bacterianas.
 Están divididas en penicilina V y también G.
 Se suministran vía parenteral o distinta a la digestiva y más comúnmente por vía
oral.
 Contiene clavulanato, que es una sustancia de muy amplio espectro y actúa sobre
distintas bacterias.
 Se administra 30 minutos antes de las comidas o dos horas después de haber
ingerido alimentos sólidos.

TIPOS CARACTERISTICAS
Penicilina G  Es muy utilizada en el tratamiento de
infecciones que son muy severas y
complicadas.
Benzatina y Bensylpenicilina  Se utilizan por su actuación directa
sobre el tipo de bacteria que causa la
sífilis.
Amoxicilina  Se usa en el tratamiento de infecciones
en las vías urinarias, ginecológicas y de
tipo pulmonar.
Ampicilina  Es una penicilina ampliamente
utilizada, en todo el mundo.
 Se utiliza en infecciones urinarias,
intestinales y respiratorias.
Sulfopenicilinas  Se representa por el grupo de la
sulbenicilina disódica, la cual es
únicamente la que no se encuentra
asociada con algunos inhibidores de la
sustancia conocida como
betalactamasa.
 Es una penicilina del grupo de las
antipseudomonas.
Aminopenicilinas, Ureidopenicilinas y  Las carboxipenicilinas se usan
Carboxipenicilinas (Semisinteticas) principalmente contra Pseudomonas
aeruginosa y ciertas especies de
Proteus que son resistentes a los
efectos de otros medicamentos
 La desventaja de estos meds es que
causan rápidamente resistencia.

Penicilinas naturales

 Estos medicamentos son activos principalmente en el tratamiento de infecciones

causadas por bacterias grampositivas.
 Son ineficaces contra los estafilococos, ya que son destruidos por sus
betalactamasas.
 Aplique penicilinas naturales en forma de inyecciones debido a la inestabilidad del
ambiente ácido del estómago.
 La desventaja es también una eliminación rápida, que requiere el uso del
medicamento cada 3-4 horas.
 La bencilpenicilina y la bicilina se utilizan para la amigdalitis estreptocócica,
meningitis, escarlatina, erisipela, amigdalitis, endocarditis.
 La penicilina benzilprocainica se utiliza para curso crónico de infecciones graves,
por ejemplo, en la sífilis o la difteria.

Oxacilina

 Espectro de acción similar a los antibióticos naturales, pero a veces también se les
llama penicilinas estafilocócicas, ya que son más activas contra estas bacterias.
 se puede usar como una inyección, así como para la administración oral. Se
absorbe y distribuye rápidamente en los tejidos.
 Aplique este medicamento para la neumonía, sepsis, meningitis, diversas
infecciones de la piel, articulaciones y tejidos blandos.
Aminopenicilinas

 Incluye los medicamentos "Amoxicilina" y "Ampicilina".

 Las drogas de un amplio espectro de acción, muchas bacterias grampositivas y
gramnegativas son sensibles a ellas.
 Indicaciones: Sinusitis, bronquitis aguda, neumonía, Cistitis, pielonefritis,
Meningitis, Infecciones intestinales agudas, salmonelosis, Colecistitis
 La amoxicilina es el antibiótico más común del grupo de penicilina
 o es resistente a la acción del jugo gástrico. Por lo tanto, es "Amoxicilina" que
Helicobacter pylori se usa a menudo para la erradicación.
o Las ventajas de esta herramienta también incluyen el hecho de que se
puede usar 2-3 veces al día.
 El ácido clavulanico o sulbactam aumentan su estabilidad y amplían el rango de
acción.
Alergia a la penicilina

 La alergia a la penicilina ocurre: cuando el sistema inmunitario se vuelve

hipersensible al medicamento y reacciona por error como si el medicamento fuese
una sustancia nociva, como si fuese una infección viral o bacteriana.
 Si has tenido una reacción alérgica a un tipo de penicilina, puedes ser alérgico,
pero no necesariamente, a otros tipos de penicilina o a algunas cefalosporinas.
Síntomas de alergia a la penicilina

 Mucha picazón en ojos y en toda la piel

 Urticaria o ronchas rojizas en el pecho y otras partes del cuerpo.
 Problemas respiratorios o sibilancias.
 Hinchazón de la cara.
 Hinchazón de la lengua.
 Engrosamiento y ardor de los labios.

Cefalosporinas
Son antibióticos beta-lactámicos bactericidas. Inhiben enzimas de la pared celular de las
bacterias sensibles e interrumpen su síntesis. Hay 5 generaciones de cefalosporinas

1°era GENERACION
Cefadroxilo Oral
Cefazolina Parenteral
Cefalexina Oral
Cefradina Oral
2°nda GENERACION
Cefaclor Oral
Cefotetán* Parenteral
Cefoxitina* Parenteral
Cefprozil Oral
Cefuroxima Parenteral u oral
3°era GENERACION
Cefdinir Oral
Cefditorén Oral
Cefixima Oral
Cefotaxima Parenteral
Cefpodoxima Oral
Ceftazidima Parenteral
Ceftazidima más avibactam Parenteral
Ceftibuteno Oral
Ceftriaxona Parenteral
 4°rta GENERACION
Cefepima Parenteral
5°ta GENERACION
Ceftarolina Parenteral
Ceftobiprol (no disponible en los Estados Parenteral
Unidos)
NUEVAS CEFALOSPORINAS
Cefiderocol Parenteral
Ceftolozano más tazobactam Parenteral

 Las únicas cefalosporinas que alcanzan concentraciones en el líquido

cefalorraquídeo suficientes como para tratar la meningitis son
 Ceftriaxona
 Cefotaxima
 Ceftazidima
 Cefepima
 Todas las cefalosporinas tienen una baja penetración en el líquido
intracelular y en el humor vítreo.

 Las cefalosporinas son bactericidas para la mayoría de bacterias grampositivas,

bacterias gramnegativas

CEF 1RA GENERACIÓN (Cefadroxilo, Cefazolina, Cefalexina, Cefradina)

 Estos medicamentos tienen una excelente actividad contra
 Cocos grampositivos
 Las cefalosporinas orales de primera generación se usan comúnmente para tratar
las infecciones no complicadas de la piel y los tejidos blandos que suelen deberse a
estafilococos y estreptococos.
 La cefazolina se usa por vía parenteral para la endocarditis por S. aureus sensible a
la meticilina, y para la profilaxis antes de una cirugía cardiotorácica, ortopédica,
abdominal o pelviana.
CEF 2NDA GENERACIÓN (Cefaclor, Cefotetán y Cefoxitina (cefamicinas), Cefprozil,
Cefuroxima)
 Las cefalosporinas de segunda generación son activas contra
 Cocos grampositivos
 Algunos bacilos gramnegativos
 Las cefamicinas son fármacos producidos originalmente por Streptomyces pero
ahora son sintéticas. Por lo general, se clasifican como cefalosporinas de segunda
 generación. Las cefamicinas son más activas contra los anaerobios, como por
ejemplo bacteroides spp.
 Estos fármacos pueden ser ligeramente menos activos contra cocos
grampositivos que las cefalosporinas de primera generación

CEF 3ERA GENERACIÓN (Cefdinir, Cefditorén, Cefixima, Cefotaxima, Cefpodoxima,

Ceftazidima, Ceftazidima más avibactam, Ceftibuteno, Ceftriaxona)
 Estos antibióticos son activos contra
 Haemophilus influenzae
 Algunas Enterobacteriaceae que no producen beta-lactamasas de tipo
AmpC o beta-lactamasas de espectro extendido (p. ej., Escherichia coli,
Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis).

 La mayoría de las cefalosporinas de tercera generación, incluidas la ceftriaxona y

la cefotaxima, también son activas contra algunas especies grampositivas,
especialmente estreptococos que incluyen algunas cepas con susceptibilidad
reducida a la penicilina.
o La ceftriaxona se utiliza para la neumonía bacteriana extrahospitalaria y
meningitis (También se puede utilizar cefotaxima)
 Se usa junto con un macrólido para cubrir patógenos atípicos
(micoplasmas, Chlamydophila spp, Legionella spp)

 Otras indicaciones de ceftriaxona: Endocarditis causada por

microorganismos HACEK, Endocarditis por estreptococos sensibles a
penicilina, Enfermedad de Lyme con complicaciones neurológicas
(excepto parálisis de Bell aislada), carditis o artritis Infecciones no
complicadas por gonococo, chancroide o ambas.
CEF DE 4RTA GENERACION (Cefepima)
 La cefalosporina de cuarta generación (cefepima) tiene actividad contra
 Cocos grampositivos (similar a la cefotaxima)
 Bacilos gramnegativos (actividad aumentada)
 entre ellos, P. aeruginosa (similar a ceftazidima), y algunas
Enterobacteriaceae productoras de beta-lactamasa AmpC,
como la especie Enterobacter.

CEF DE 5TA GENERACION (ceftarolina y ceftobiprol)

 Son activas contra
 S. aureus resistente a la meticilina (MRSA)
  Estreptococos resistentes a la penicilina
 Enterococcus faecalis susceptible a ampicilina y productor de beta-
lactamasa
 Su actividad contra otros cocos grampositivos y bacilos gramnegativos es similar a
la de las cefalosporinas de tercera generación.
 Las cefalosporinas de quinta generación no son activas contra especies de
Pseudomonas.

Los efectos adversos significativos de las cefalosporinas incluyen

 Reacciones de hipersensibilidad (los más comunes)

 Diarrea inducida por Clostridioides (antes denominado Clostridium) difficile (colitis
seudomembranosa)
 Leucopenia
 Trombocitopenia
 Prueba de Coombs positiva (aunque la anemia hemolítica es muy poco frecuente)
Las reacciones de hipersensibilidad son el efecto adverso sistémico más frecuente; son
comunes las erupciones, pero no la urticaria y la anafilaxia inmediatas mediadas por IgE.

Aminoglucosidos
Amikacina – Gentamicina - Kanamicina, Neomicina (Solo se usan de forma tópica) -
Plazomicina – Estreptomicina - Tobramicina

 Tienen actividad bactericida dependiente de la concentración.

o Estos antibióticos se unen a la subunidad 30S del ribosoma e inhiben la
síntesis de proteínas en la bacteria.
o La espectinomicina es un antibiótico bacteriostático químicamente
relacionado con los aminoglucósidos.
 Los aminoglucósidos se absorben poco por vía oral, pero se absorben bien en el
peritoneo, la cavidad pleural y las articulaciones y en la piel sin revestimiento
epidérmico.
o Generalmente se administran por vía IV pero se pueden administrar por vía
IM si no puede asegurarse un acceso intravenoso.

 Se usan para Infecciones graves por bacilos gramnegativos (en especial, las
causadas por Pseudomonas aeruginosa)
 Son activos frente a la mayoría de los bacilos gramnegativos aerobios y
anaerobios facultativos
 o pero no frente a los anaerobios y la mayoría de las bacterias
grampositivas, excepto la mayoría de los estafilococos

 Los aminoglucósidos activos contra la P. aeruginosa son

o la tobramicina (especialmente), la gentamicina y la amikacina.

 Rara vez se utilizan los aminoglucósidos como monoterapia, excepto en cuadros

como la peste o la tularemia.
o Por lo general se los combina con beta-lactámicos de amplio espectro en
las infecciones graves que se sospecha están causadas por especies de
bacilos gramnegativos.
 Debido al incremento en las tasas de resistencia a los aminoglucósidos, éstos
pueden ser reemplazados por una fluoroquinolona en el régimen empírico inicial.

 La endocarditis causada por estreptococos o enterococos puede tratarse con

gentamicina o, menos frecuentemente, con estreptomicina, combinadas con otros
antibióticos.

 La neomicina y la kanamicina se usan sólo en forma tópica y en pequeñas

cantidades, debido a su elevada toxicidad.
o La neomicina está disponible en formulaciones oftálmicas, óticas, orales y
rectales, y como irrigante vesical. Por vía oral, se la utiliza como tópico
contra la flora intestinal en la preparación del intestino antes de una cirugía
y para tratar el coma hepático.

Efectos adversos

 Todos los aminoglucósidos causan

 Toxicidad renal (a menudo irreversible)
 Toxicidad vestibular y auditiva (a menudo irreversible)
 Prolongación de los efectos de los bloqueantes neuromusculares
 Los signos y síntomas de daño vestibular son vértigo y ataxia.

 Los factores de riesgo para la toxicidad renal, vestibular y auditiva son

 Dosis frecuentes o muy altas
 Concentraciones en sangre muy elevadas del fármaco
 Larga duración de la terapia (especialmente > 3 días)
 Edad avanzada
 Trastorno renal preexistente
 Administración conjunta de vancomicina, ciclosporina, anfotericina B,
medios de contraste yodados u otras nefrotoxinas
  Para toxicidad auditiva, una predisposición genética, problemas de audición
previos y administración conjunta de diuréticos del asa

 Dado que la toxicidad depende más del tiempo durante el cual se mantienen las
concentraciones terapéuticas que de las concentraciones máximas alcanzadas y
que la eficacia es dependiente de la concentración y no del tiempo, se evita la
administración de dosis frecuentes.
 La administración en una sola dosis IV diaria es la preferida para la
mayoría de las indicaciones, excepto para la endocarditis por enterococos.

 En pacientes con función renal normal, la dosis 1 vez al día es

 Gentamicina o tobramicina: 5 mg/kg (7 mg/kg si los pacientes están
críticamente enfermos) cada 24 h
 Amikacina: 15 mg/kg cada 24 h