Eisler Anderson Celis Dávila

ANTIBIOTICO

 Es un medicamento que se utiliza para tratar una infección

bacteriana, y que por su efecto, mata o impide el crecimiento
de ciertas clases de bacterias.

 En términos estrictos, un antibiótico es una sustancia

secretada por un microorganismo, que tiene la capacidad de
afectar a otros microorganismos como bacterias y hongos.
ANTIBIOTICOS BACTERIOSTATICOS :
Son aquellos que al alcanzar el Plasma sanguíneo o tejidos,
inhiben el crecimiento y multiplicación bacteriana

• CLOROAMFENICOL
• CLINDAMICINA
• ERITROMICINAS
• LINCOMICINAS
• TETRACICLINAS
ANTIBIOTICOS BACTERICIDAS :
Son aquellos antimicrobianos que ocasionan la lisis de las bacterias, con
efecto irreversible :

1) AMINOGLUCOSIDOS 2) MONOBACTAMICOS

3) PENICILINAS Y DEMAS 4) BACITRACINA

BETALACTAMICOS

5) QUINOLONAS 6) CEFALOSPORINAS

7) RIFAMPICINA 8) FOSFOMICINA
 CLASIFICACION DE LOS
ANTIBIOTICOS SEGÚN SU LUGAR
DE ACCION
A) Antibióticos activos sobre la pared
celular.
B) Antibióticos activos sobre los
ribosomas.
C) Antibióticos activos sobre el RNA.
D) Antibióticos activos sobre el DNA.
E) Antimetabolitos.
F) Componentes reductores.
 a) ANTIBIOTICOS ACTIVOS SOBRE LA
PARED CELULAR

•Penicilinas.
•Inhibidores de la beta lactamasa.
•Cefalosporinas.
•Otros antibióticos beta lactámicos.
•Vancomicina.

La combinación de los inhibidores de la beta lactamasa con las

penicilinas, refuerza la actividad antibiótica contra los organismos
productores de beta lactamasa.
 Penicilinas
• Se usan frecuentemente en el tratamiento de las
infecciones músculo esqueléticas.
• Se dividen en base a su actividad antibacteriana:
- Penicilinas naturales
- Aminopenicilinas
- Penicilina penicilinaza resistente
- Penicilinas antiseudomonas (carrboxipenicilinas)
- Penicilina de espectro ampliado (ureidopenicilinas)-
piperacilina
 Penicilinas
• Menos del 0.15% de los pacientes puede presentar
hipersensibilidad inmediata.
• Penicilina G (natural) tiene un tiempo de vida media
de 30 a 60 minutos. Pudiendo combinarse con
procaína o benzatina, produciendo una Penicilina de
depósito.
• Es el tto. de elección para el Estreptococo pyogenes,
Estreptococo agalactiae y Clostridium perfringens.
• Tiene un buen espectro para los anaerobios excepto
para el Bacteroides frágiles, Streptococo neumonías
 Penicilinas penicilinasa resistentes

• Methicilina
• Isoxazolyl penicilinas: - Oxacilina *
- - Dicloxacilina (oral)
- Penicilinas parenterales
semisintéticas más activas.
• Se usan cuando se sospeche que la infección es
causada por el Estafilococo aureus. Son siempre activas
en casos de Streptococo pyogenes y Streptococo
neumoniae.
• No tienen actividad para los Enterococos y los bacilos
Gram negativos.
 Aminopenicilinas

- AMPICILINA (oral y parenteral)

- AMOXICILINA (solo oral).
Son usadas para los Enterococos sp. Igualmente son
susceptibles los gram negativos como Escherichia coli y Proteus
mirabilis.
Son menos activos que la Penicilina G contra los Estreptococos.
 Penicilina Anti Seudomona

• Ticarcilina (carboxipenicilina); tiene un

espectro de actividad contra los gram
negativos similar a la ampicilina, pero es más
activo contra las Seudomonas,
Enterobacterias, Serratia y algunas especies
del grupo del Bacteroides fragilis.
Tiene pobre actividad sobre la Klebsiella
 Inhibidores de la Beta lactamasa

La Beta lactamasa es una exoenzima de las especies

gram positivas (St. aureus, St. epidermidis)
Ácido clavulámico (Augmentin) + amoxicilina
Sulbactam (Unasyn) + ampicilina
Absorción:

Tienen adecuada absorción oral, pero se disminuye con

alimentos por lo cual los deben administrar una hora antes
o dos horas después de las comidas
La Amoxicilina presenta mejor absorción con las comidas y
produce mayores niveles sanguíneos que la ampicilina.

Distribución:
Las penicilinas se distribuyen ampliamente por casi todos los
tejidos, su penetración al líquido cefalorraquídeo es mínima
con las meninges normales, se alcanzan rápidamente en
articulaciones, espacio pleural, pericardio y bilis, pero puede
no alcanzarse en próstata e interior del ojo, y cruza la barrera
placentaria
 Metabolismo:
• entre 20 y 30 % es metabolizada en ácido peniciloico.
Excreción:
Riñón, vasos de la retina y epitelio pigmentario.
Reacciones adversas:
El tipo más frecuente lo constituyen las reacciones de
hipersensibilidad, que puede ir desde el rash y prurito hasta
shock anafiláctico.
Trastornos gastrointestinales: El más frecuente es la diarrea,
ya que la penicilina elimina la flora intestinal. Puede también
provocar náuseas y vómitos.
• Trastornos
hematológicos: Anemia, neutropenia y trombocitopenia. La
penicilina puede estimular la producción de anticuerpos,
principalmente IgG e IgM, los cuales causan lesiones en las
células sanguíneas, ocasionando estos trastornos
hematológicos.
Hipopotasemia: Poco frecuente.
Nefritis intersticial
Encefalopatía: Que cursa con mioclonías, convulsiones
crónicas.
 CONTRAINDICACIONES
• Cualquier antecedente de alergia a la penicilina
• Altas dosis de penicilina G potásica pueden producir
Hiperkalemia especialmente en paciente con falla renal
• Pacientes con falla cardiaca o renal puede producir una
sobre carga especialmente con penicilinas de amplio
espectro
• Mujeres en embarazo o en lactancia
 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
• Los bacteriostáticos como cloranfenicol, eritromicina, sulfas y
tetraciclinas pueden antagonizar el efecto bactericida de las
penicilinas
• Anticoagulantes, heparina, trombos líticos o antiagregantes
plaquetarios pueden incrementar el riesgo de hemorragia
producido por carbenicilina, piperacilina o ticarcilina.
 Cefalosporinas: 1ra. generación

- Cefalotina (Keflin)
- Cefadrina (Velocef)
- Cefapirin
- Cefazolina* (Cefacidal)

Son activos para los Stafilococos aureus y

epidermidis y para los Streptococos sp.
Tienen actividad limitada para los gram
negativos a excepción de la Escherichia
coli, Klebsiella y Proteus.
 Cefalosporinas: 2da. generación

• Cefamandole
• Cefuroxime (oral)
• Cefaclor (Ceclor)

Son activos para organismos gram negativos y

anaerobios como el Bacteroides fragilis además
del espectro de los de la 1ra. Generación.
 Cefalosporinas de 3ra generación

• Cefotaxime (Claforan)
• Ceftriaxone (8hs. de vida media)
• Ceftizoxime
• Cefoperazone
• Ceftazidime (actividad superior para las
seudomonas, al combinarse con aminoglucósido)
Son menos activos contra los organismos gran
positivos pero más contra los Enterobacteriacea
que los de 1ra generación.
 Cefalosporina de 4 ta. generación

• Cefepime
Excelente actividad para organismos gram
positivos aeróbicos, St. Aureus y gram
negativos como la Seudomona aeruginosa
 Otros antibióticos Beta lactamicos

• Aztreonan (activo para Enterobacterias y

Seudomonas, no así para los aerobios gram
positivos)
• Imipenem (inhibe a anaerobios como
Bacteroides fragilis)
• Meropenen
 Vancomicina
• Excelente actividad contra el Stafilococo
áureas y epidermidis y para Enterococos sp.
Es ideal para los pacientes que no toleren la
penicilina o la cefalosporina.
 Acción Farmacológica
• Las cefalosporinas inhiben el crecimiento bacteriano porque
interfieren en un paso específico de la síntesis de la pared de
la célula bacteriana.
• Una vez que se unen las cefalosporinas a la proteína fijadora
de cefalosporina, la reacción de transpeptidacion se inhibe, la
síntesis del peptidoglucano se bloquea y la célula bacteriana
muere.
 FARMACOCINETICA
• La absorción de las cefalosporinas en general es
baja, excepto para el Cefadroxilo, Cefalexina,
Cefradina, Cefaclor y Cefixima.
• Todas las cefalosporinas se distribuyen muy bien
en todos los liquidos corporales excepto la
cefazolina que causa penetracion osea y la
cetriazona k tiene alta distribucion al pulmon.
• Sin embargo, se alcanzan niveles terapueticos
adecuados en el liquido cefalorraquídeo con las
cefalosporinas de tercera generación solo si las
meninges están inflamadas.
 EFECTOS ADVERSOS
Rash cutaneo, fiebre, malestar general, sueño, nauseas,
vomitos, dolor de cabeza, atenia.

Contraindicaciones: Antecedentes alérgicos a las

cefalosporinas, penicilinas o carbapenemicos, edema
angioneurotico grave y bronco espasmo.
Pacientes debilitados o con marcado deterioro a nivel renal, su
dosis debe ser disminuida y con vigilancia
• Si existe diarrea, se
debe descartar una
colitis
pseudomembranosa.
• Se debe tener muy
presente la
posibilidad de sobre
infección, sobre todo
cuando se utilizan
cefalosporinas de
amplio espectro.
INTERACCIONES
• Con medicamentos
nefrotoxicos como
aminoglucosidos,
furosemida, anfotericina de
potencia la toxicidad de la
cefalotina, la la cefazolina y
cefalexina.
• No mezclar con alcohol.
• La cefpodoxima proxetil con
antagonista del H2,
disminuye su absorción.
 B ) ANTIBIOTICOS ACTIVOS SOBRE LOS
RIBOSOMAS

• Clindamicina
• Macrólidos
• Quinupristin/daltopristin
• Tetraciclinas
• Oxazolidonas.
• Aminoglicósidos.
 SÍNTESIS DE PROTEÍNAS

Subunidad 30S:
 Aminoglicósidos
 Tetraciclinas.
Subunidad 50S:
 Lincosamidas
 Macrólidos
 Oxazolidinonas
 Estreptograminas
 Clindamicina
• Es uno de los antibióticos mas activos para bacterias
anaeróbicas, particularmente el Bacteroides fragilis,
pero es inefectivo para los Clostridium sp.
• También es efectivo para el Stafilococo aureus,
Stafilococo coagulasa negativos y Streptococo sp.
• Tiempo medio de vida es 2.4 hs. Por lo que se da
cada 8hs.
• Buena penetración al hueso y al interior de abscesos.

Inhiben la peptidil transferasa y la translocación

Se detiene la síntesis de proteínas. Son bacteriostáticos
 INDICACIONES
• Son una clase de antibióticos que se unen a la
subunidad 50s e inhibe la síntesis proteica inhibiendo
la formación del complejo de iniciación. Es
bacteriostática.
• Se han identificado como mecanismos de resistencia
la inactivación enzimática y la perdida de afinidad del
antibiótico por el sitio blanco (proteínas ribosomales).
En consecuencia, los fármacos pueden interferir con el
proceso de iniciación uniéndose a una u otra de las
subunidades ribosomales.
 FARMACOCINETICA
Se administra vía oral o endovenosa y se distribuye
extensamente a través del cuerpo, excepto en
el sistema nervioso central. Este fármaco no es
inactivado por el ácido gástrico y las concentraciones
plasmáticas no se modifican mayormente cuando se
administra con alimentos. Los lincosanidos se distribuye
en muchos sitios del cuerpo.
Incluyendo: bilis, hueso, saliva, próstata y pleura y. Los
lincosanidos atraviesan la barrera placentaria y aparece
en la leche materna, es parcialmente metabolizada en
el hígado y su excreción es biliar y renal.
EFECTOS ADVERSOS
 CONTRAINDICACIONES
• Se encuentra completamente contraindicada en
pacientes con antecedentes o historia de reacciones
alérgicas a la lincomicina.
• En pacientes con insuficiencia hepática o renal se
requiere ajustar la dosis.
• Es posible que desencadene superinfecciones por
organismos no sensibles, debido al riesgo de inducir
colitis seudomembranosa.

INTERACCIONES:
• Puede potenciar los efectos de los agentes relajantes
musculares no despolarizantes. Puede tener un efecto
antagónico con lincomicina, eritromicina y cloranfenicol.
 Macrólidos
- Eritromicina
- Claritomicina (muy activo para el Helicobacter
pilori).
- Azitromicina (activo para Clamidia y
Toxoplasma)

Se indican para infecciones respiratorias altas y bajas y

para infecciones cutáneas.
INDICACIONES
• Enfermedades producidas por
bordetella pertussis
• Neumonía por mycoplasmao
legionella
• Tracoma
• Infecciones producidas por
chlamydia trachomatis
• Uretritis
• Cervicitis
• Proctitis
• Linfogranuloma venéreo
• Gastroenteritis por campylobacter
 MECANISMO DE ACCION

• L Vía Oftálmica, Vía Oral,

vía intravenosa.
• A saco conjuntival, tubo
gastrointestinal, sistema
sanguíneo
• D, todos los tejidos
inclusive líquido
cefalorraquídeo y el
cerebro cruza barrera
placentaria con facilidad
• M Hígado por conjugación
• E Orina, Leche Materna
REACCIONES ADVERSAS

• Colestasis hepática
en tratamientos
largos y repetitivos
• Nauseas
• Vomito
• Dolor epigástrico
• Diarrea
 CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad o disfunción hepática
• Embarazo solo se utiliza en riesgo-beneficio

SOBREDOSIS

Se puede producir trastornos cardiacos, como síndrome QT largo y

taquicardia.

Interacciones:
• Penicilinas
• Cefalosporinas
• Aminoglucosidos
• Cloranfenicol
• Licosanidos
 Tetraciclinas

- Compuestos de acción corta: - Clortetraciclina

- Oxitetraciclina
- Tetraciclina
- Grupo intermedio: - Demeclociclina
- Grupo de larga acción: - Doxiciclina
- Minociclina
Se usan en casos de brucelosis y en el granuloma inguinal,
igualmente son activos micoplasma, ricketsia, para
enfermedades por clamidias (linfogranuloma venereo,
psitacosis y tracoma).
Son liposolubles por lo que se distribuyen excelentemente en
los tejidos. Se acumula en el hueso.
No deben darse en niños menores de 12 años de edad.
ACTÚAN SOBRE SUBUNIDAD 30S

Las tetraciclinas son un grupo de antibióticos, de dos

tipos naturales y otras semisintéticas los cuales abarcan
un amplio espectro en su actividad antimicrobiana.
Bloquean la inserción del aminoacil-tRNA
La unión es transitoria, por lo que su efecto es
reversible: son bacteriostáticos.
 INDICACIONES

 Granuloma inguinal
 Linfogranuloma venéreo
 Uretritis no gonocócica
 Epididimitis aguda de trasmisión sexual
 Bartolinitis
 Cervicitis
 Enfermedad inflamatoria pélvica
 Tracoma
 Conjuntivitis
 Cólera
 Acné vulgar. Moderado o severo
 Infecciones intraabdominales, dérmicas
 Profilaxis de oftalmia
L Vía Tópica, Oftálmica, Vía Oral
A Piel, Ojos, Estomago E Intestino Delgado
D Por Todos Los Líquidos Y Tejidos Corporales
En Especial Tejido Óseo Solo Una Pequeña
Cantidad Cruza La Barrera Hematoencefalica
Todas Las Tetraciclinas Se Concentran En La
Bilis.
M Riñón E Hígado
E Bilis, Orina, Heces, Leche Materna
REACCIONES ADVERSAS
• Nauseas, vómitos, diarreas, anorexia, rash
cutáneo, dolor de cabeza, dolor de estomago.

CONTRAINDICACIONES:
• Embarazo
• Lactancia
• Niños Menores De 9 Años
• Porfiria
• Las Tetraciclinas Deben Evitarse En Pacientes
Con Lupus Eritematoso Sistémico
 INTERACCIONES
• El Hierro, Calcio, Magnesio, Y Aluminio Disminuyen La
Absorción De La Tetraciclina
• Penicilina Y Aminoglucosidos Antagonizan Las Tetraciclinas
• Warfarina Ya Que Las Tetraciclinas Disminuyen La
Producción De Protrombina
• Isoniazida
• Sulfonamidas
• Cloranfenicol
• Estolato De Eritromicina
• Fenotiazinas
• Fenitoina
 Aminoglucosidos

• Gentamicina
• Tobramicina
• Amikacina
• Netilmicina

Se usan para el tratamiento de infecciones aeróbicas

gram negativas. Tiene buena acción para
tratamiento de Enterobacterias y para
Pseudomona Aeruginosa.
Forman un grupo de fármacos de características similares que
son muy efectivos frente a gérmenes Gram (-) y
enterobactericidas.

Aminoglicósidos: Mecanismo de Acción:

i) Se une a proteína S12 en la subunidad 30S del ribosoma
ii) Bloquea la formación del complejo de iniciación
iii) Produce lectura errónea del mensaje: proteína defectuosa
iv) El resultado final es la muerte de la bacteria, son
bactericidas.
Su liberación es por Vía intravenosa y intramuscular.

Su adsorción es por vía sanguínea.

Puede atravesar la placenta pero no atraviesan la BHE.

No se metabolizan

Se elimina por el riñón; por medio de orina.

 USO CLINICO
Por vía parenteral: Se usan para el
tratamiento de infecciones graves provocadas
por gérmenes sensibles a los mismos. Son los
medicamentos de elección en las infecciones
por enterobacterias.
La neomicina y la framicetina por su toxicidad,
no se utilizan por vía sistémica, solo por vía
tópica y por vía oral para esterilizar el tubo
digestivo, puesto que no se absorben por esta
vía.
 EFECTOS ADVERSOS
• Nefrotoxicidad
• Bloqueo neuromuscular
• Rash
• Tromboflebitis

Contraindicaciones:
• Función renal deteriorada
• Problemas de sordera
• hipersensibilidad
 C ) Antibióticos activos sobre el RNA
RIFAMPICINA
• Es activo para una gran variedad de organismos gram
positivos y negativos.
• Es el agente antiestafilococico más activo.
• Se debe combinar con penicilina semisintética para el
tratamiento de la osteomielitis.
• se une a la RNA polimerasa bloqueando la síntesis del mRNA.
• Es capaz de penetrar a las células, por esto, es útil en el
tratamiento de la Tuberculosis, en combinación con drogas
antituberculosis, como Isoniazida (inhibe la síntesis de lípidos
de Mycobacterium tuberculosis) y Etambutol.
 D) Antibióticos activos en el DNA (Fluoroquinolonas)

• 1ra generación: Ac. Nalidixico (Infecciones urinarias)

- 2da generación: - Ciprofloxacino
- Ofloxacino
- 3ra generación: - Levofloxacina
- Sparfloxacino
- 4ta generación: - Trovafloxacino

Las quinolonas de 2da, 3ra y 4ta generación se usan para tratar

infecciones músculo esqueléticas, incluso osteomielitis.
Las quinolonas pueden causar tendinitis y predispones para la
ruptura del tendón de Aquiles.
Pueden alterar el crecimiento óseo en jóvenes.
Indicaciones:

• Infecciones de vías urinarias

• Prostatitis

• Infecciones de transmisión sexual: incluye Neisseria

gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis y Haemophilus
ducreyi.
• Infecciones del tubo digestivo y del abdomen con los
siguientes gérmenes: E. coli, Shigella, Salmonella, vibrión
colérico, diarrea en el paciente con sida y elimina el
estado del portador fecal crónico.
 CONTRAINDICACIONES
• En pacientes hipersensibles a la levofloxacina o a
otra quinolona.
• En pacientes epilépticos.
• En pacientes con antecedentes de trastornos
tendinosos relacionados con la administración de
fluroquinolonas.
• En pacientes hipersensibles a la levofloxacina o a
otra quinolona.
• En niños menores de 18 años.
• Durante el embarazo.
• En mujeres lactantes.
 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
• Las quinolonas muestran marcada reducción
de la biodisponibilidad cuando se las
coadministra por vía oral con antiácidos que
contienen aluminio, magnesio o calcio, con
sales de hierro o zinc, ya que demorara su
acción farmacológica.
 E ) Antimetabolitos
• Sulfonamidas
• Trimetoprim-sulfametoxasol, activo para bacterias
aeróbicas gran negativas (Escherichia coli, Proteus
mirabilis, Haemofilus influenzae). Puede ser asociado a
la Rifampicina para Stafilococo resistente a la meticilina,
se puede usar en la terapia para la osteomielitis.
• Es una sustancia química sintética derivada de
la sulfonamida, bacteriostática y de amplio
espectro. Las sulfamidas se emplean como
antibióticos antiparasitarios en el tratamiento
de enfermedades infecciosas.
LIBERACIÓN:
• Vía oral y endovenosa.
ABSORCION:
• por vía digestiva y por circulación lo hacen con
rapidez, a nivel del estómago e intestino
delgado y en alta proporción.
DISTRIBUCION:
Alcanzando concentraciones terapéuticas en plasma, líquido
cefalorraquídeo, sinovial y peritoneal.
Atraviesan la barrera placentaria, pudiendo producir efectos
tóxicos.

METABOLISMO:
• Se metabolizan parcialmente a nivel hepático por acetilación y
glucuronidación.

ELIMINACION:
• se eliminan por la orina (principalmente por filtración
glomerular), en parte como droga libre y otra parte
metabolizada.
 EFECTOS ADVERSOS
• Reacciones de hipersensibilidad: A nivel cutáneo se
observan desde eritemas leves a dermatitis
necrotizante, eritema multiforme, síndrome de
Steven Johnson.
• Otras reacciones son: vasculitis y reacciones
sistémicas de tipo anafilaxia severa.
• Trastornos digestivos: náuseas, vómitos, diarrea.
• Alteraciones hematológicas: anemia hemolítica en
pacientes con déficit de glucosa-6-fosfato
deshidrogenasa., anemia megaloblástica (por su
acción antifólica), aplasia medular.
 INDICACIONES
• Infecciones urinarias no complicadas producidas
por gérmenes sensibles. concentraciones.
• Prostatitis bacterianas agudas o crónicas, por
gérmenes sensibles.
• Empuje de bronquitis crónica por gérmenes que
probaron ser sensibles.
• Lo mismo para sinusitis y otitis agudas
• Es de elección para tratar y prevenir la
pneumocistosis en SIDA
• También lo es en infecciones intestinales
por Isopora bellis y Cyclospora
 CONTRAINDICACIONES
• Ultimo trimestre de embarazo. Pueden
desencadenar kernícterus al competir con la
bilirrubina por su unión a la albúmina
plasmática.
• Durante la lactancia
• Alteraciones hepatocíticas, renales, discracias
sanguíneas, síndrome de mala absorción
(contraindicaciones relativas).
TRIMETROPIN:
Sustancia sintética con un mecanismo de acción
similar al de las sulfamidas. Actúa sinérgicamente
con ellas cuando se usan juntos y además se
retrasa la aparición de resistencia. Se utiliza en
infecciones urinarias, respiratorias, uretritis
gonocócicas y profilaxis en pacientes
inmunodeprimidos.
Mecanismo de acción:
• Interfiere en el ácido fólico bacteriano
• Se une a las proteínas.
• Se metaboliza en el hígado
• Se elimina por vía renal
 F ) Componentes reductores

METRONIDAZOL

• Se utiliza en el tratamiento de organismos

anaerobios
• Compuesto reductor que lleva a la formación de
radicales tóxicos de oxígeno, que son letales para
los organismos anaeróbicos estrictos.
• Penetra bien en los tejidos y abscesos
• Usa en el tratamiento de la Trichomona vaginales y
Giardia Lamblia
1) ANTIMICOTICOS SISTEMICOS PARA
INFECCIONES SISTEMICAS
A) ANFOTERICINA B : Fungizone EV : Liofilizado 50
mgs en suspensión compleja lipídica pata inyección de 5
mgs/ml.
-Poco soluble en agua, por lo que se prepara como
coloide+desoxicolato de Na para uso EV.
-En la actualidad hay nuevas formulas de Anfotericina B ,
envasada en un sistema de liberación ralacionado con
lípidos (Anfoptericin B Liposomat).
•Farmacocinética :
•Se absorbe poco por TGI.
- Por vía oral eficaz para hongos de la luz intestinal, pero
no para infecciones sistémicas.
- La inyección EV de 0.6 mgs/ Kg/día, se une a la
proteínas en un 90%, y se metaboliza casi en su
totalidad, eliminándose como tal muy lentamente por la
orina
-Su vida media biológica es de aprox. 15 días.
- En LCR se distribuye sólo el 2 a 3%, por loque se
requiere a veces de uso de vía intratecal en ciertos tipos
de Meningitis por hongos.
b) Toxicidad más lenta: el daño renal es la reacción
tóxica más importante, Hay azoemia importante que a
veces requiere diálisis.
- La Anfotericina B por vía intratecal puede producir
Aracnoiditis química y provocar convulsiones.
ACTIVIDAD ANTIMICOTICA :
Actividad contra: Cándida albicans, Cryptococcus
Neoformans, Histoplasma Capsulatum, Blastomyces
dermatidis y Coccidioides immitis.
USOS :
•Se usa en afecciones micóticas que amenazan la vida, a
menudo es el tratamiento inicial, para luego ser
reemplazada por uno de los fármacos nuevos del grupo
Azol.
•Este tratamiento inicial es importante para los pacientes
Inmunocomprometidos y aquellos que tienen Meningitis
Criptocócica y transtornos mentales o neumonía por
hongos.
•En pacientes con probable infección sistémica micótica,
como los cancerosos y Neutropénicos.
•Se puede usar uso tópico en úlceras corneales.
B) FLUCITOCINA :
Análoga de la pirimidina hidrosoluble, relacionado al
Fluorouracil.
Farmacocinética :
•Disponible sólo para vía oral a dosis de 150
mgs/Kg/día en pacientes con función renal normal.
•Se absorbe bien (> 90%) obteniendo niveles
plasmáticos adecuados a las 1 a 2 horas.
•Se une poco a las proteínas plasmáticas.
•Se excreta por Filtración glomerular y su TVM es de 3-
4 hs. Produce toxicidad.
Mecanismos de acción :
Es captada por las células micóticas, siendo
transformada a Trifosfato de fluororidina que inhibe la
síntesis de ADN y del ARN.
Efectos adversos :
Resultan del metabolismo (por flora intestinal), dando
origen a un metabolito anticanceroso tóxico. La
toxicidad a la médula ósea causa anemia, leucopenia y
trombocitopenia.
Puede ocurrir una especie de Enterocolitis tóxica a dosis
elevadas.
USOS :
Su espectro de actividad se reduce a Criptococcus
neoformans y cándida.

C) AZOLES
Se introdujeron en 1980 ante la necesidad de contar con
antimicóticos no tóxicos y de presentación por VO.
Son compuestos sintéticos clasificados como
IMIDAZOLES (ketoconazol, miconazol y clotrimazol, los 2
últimos por vía tópica) y TRIAZOLES( itraconazol y
ketoconazol, Tt sistémico).
Mecanismo de acción :
•Actúa inhibiendo la sintesis de Ergosterol por inhibición
de las enzimas del Sistema Citocromo P 450, los
Imidazoles tienen un menor grado de especificidad que
los Triazoles.
Efectos adversos:
No son tóxicos, y sus manifestaciones adversas
mínimas son transtornos gastrointestinales y pueden
producir anormalidades en las enzimas hepáticas y rara
vez Hepatitis clínica.
ITRACONAZOL: cápsulas de 100 mgs
•Se utiliza a dosis de : 100 a 400 mgs/día, se
absorbe con las comidas y a pH bajo.
•Interactúa con las enzimas microsomales (Citocromo
P450) en menor proporción que el Ketoconazol.
•Es más potentes de los Azoles, pero su eficacia esta
limitada por su Biodisponibilidad reducida. Se
distribuye mal en el LCR. Se usa en micosis por
Histoplasma, Blastomyces y Sporothrix
•Esta indicado en dermatomicosis y onicomicosis, y el
único con actividad sobre Aspergillus
FLUCONAZOL: Este fármaco se diferencia de los
demás azoles por ser HIDROSOLUBLE y su
distribución en el LCR.
•Se administra por vía EV. Biodisponibilidad por vía
oral.
•Es eficaz en el tratamiento de la profilaxis secundaria a
Meningitis Criptococócica.
•Dosis oral: DIFLURAN : 100 a 800 mgs/día
•Vía EV parece ser equivalente en su acción que el
Anfotericin B, en el Tt de Candidemia.
2) ANTIMICOTICOS SISTEMICOS PARA INFECCIONES
MUCOCUTANEAS
GRISEOFULVINA : Griseovin tableta 500 mgs
•Dosis usual : 500 a 1000 mgs/día
•Deriva de especies Penicillium
•Único uso es el tratamiento sistémico de Dermatofitosis
•Debe administrarse 2 a 6 semanas en infecciones de piel y cabellos,
de tal manera que impida el reemplazo de la queratina infectada.
•Infecciones de las uñas : Tt por meses.
•Efectos adversos : alergia, Enf. del suero, Hepatitis.
•Interacciones farmacológicas: Warfarina, Fenobarbital
•En la actualidad reemplazado como tratamientos por otros
antimicóticos.
C) TERAPEUTICA TOPICA ANTIMICOTICA:
NISTATINA : Es un macrólido polieno igual que el
Anfotericin B y tiene el mismo mecanismo de acción de
formar poros.
•Es tóxica por vía EV, por eso se usa tópicamente.
•Preparaciones : Cremas, unguentos, supositorios,
óvulos vaginales.
•No se absorbe por piel y mucosas por lo que no es tóxico
aun dándose por vía Oral.
•Es activa contra la mayoría de Cándidas, es usada para
suprimir la infección local.
AZOLES TOPICOS:
•Los Azoles Tópicos más comunmente usados son :
-CLOTRIMAZOL y MICONAZOL : usados para
infecciones micóticas Cervicovaginales.
•Existen trociscos de Clotrimazol para las aftas con sabor
a frutas.
•Clotrimazol y Miconazol son utiles para infecciones por
Dermatofitos, incluyendo Tiña pedis, Tiña corporis, Tiña
Cruris
•La absorción es escasa, y efectos adversos raros.
ALILAMINAS TOPICAS : terbinafina y naftifina son
cremas tópicas eficaces para tiña corporis y tiña cruris.