UNIVERSIDAD NACIONAL EXPERIMENTAL FRANCISCO

DE MIRANDA
AREA: CIENCIAS DE LA SALUD
PROGRAMA: MEDICINA
FARMACOLOGIA II

QUIMIOTERAPIA
ANTIBACTERIANA
PROF. HAYDEE CALLES
Julio 2011
 CONTENIDO
 Concepto: Antibiótico, Infección
 RESISTENCIA BACTERIANA
 Clasificación General.
 Clasificación: Mecanismo de acción
Β-lactamicos y no B- lactamicos.

Macrolidos

Quinolonas

Aminoglucosidos

Tetraciclinas

Sulfonamidas
QUE ES UN ANTIBIOTICO
 QUIMIOTERAPIA ANTIBACTERIANA

Antibiótico
“Sustancia química producida por el metabolismo de organismos vivos,
principalmente hongos microscópicos y bacterias, que posee la propiedad
de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos”.

Infección
Acción deletérea de microorganismos sobre seres vivos superiores
ocasionando daño o malestar que puede llegar a provocar la muerte.
AGENTES ANTIMICROBIANOS Infectante

Infectado
AGENTES

Huésped

Vector o
transmisor
AGENTES ANTIMICROBIANOS

Antibiótico ideal

Toxicidad Selectiva
Inocuidad sobre el agente Infectado
Bajo Costo
Efectividad Comprobada
 AGENTES ANTIMICROBIANOS

RESISTENCIA BACTERIANA

ORIGEN DE LA RESISTENCIA

GENETICO: Resistencia cromosómica

Resistencia Extracromosómica

NO GENETICO

La resistencia es una consecuencia de la capacidad de las bacterias,

de evolucionar y adaptarse al medio en que habitan.
Es un fenómeno creciente caracterizado por una refractariedad
parcial o total de los microorganismos al efecto del antibiótico,
generado principalmente por el uso indiscriminado e irracional de éstos
y no sólo por la presión evolutiva que se ejerce en el uso terapéutico.
AGENTES ANTIMICROBIANOS

MECANISMOS DE RESISTENCIA BACTERIANA

 Producción de enzimas destructivas.

 Modificación de la permeabilidad celular.
 Alteración de los receptores para el antibiótico.
 Desarrollo de vía Metabólica alterada.
 Formación de enzimas que alteran la función del
antibiótico.
AGENTES ANTIMICROBIANOS

CLASIFICACION GENERAL

Bacteriostáticos: Fármacos que Bactericidas: Fármacos que

inhiben temporalmente el producen la muerte del
crecimiento o desarrollo de algún microorganismo.Beta lactamicos
microorganismos.(Tetraciclinas y ( penicilinas y cefalosporinas) y
sulfonamidas) aminoglucósidos.
A GENTES ANTIMICROBIANOS

MECANISMO DE ACCION

Inhiben la síntesis de la pared celular.

Afectan la función de la membrana citoplasmática
Inhiben la síntesis de proteínas a nivel del ribosomal.
Inhiben la síntesis de ácidos nucleicos.
AGENTES ANTIMICROBIANOS

CLASIFICACION SEGÚN SU MECANISMO DE ACCION

 Inhibición de la síntesis de la pared celular

Beta lactamicos ( penicilinas, cefalosporinas, carbepenes)
No Beta lactamicos (Bacitracina, Vancomicina, Cicloserina)

 Inhibición de la función de la membrana celular

Anfotericina B, Azoles, Polienos, Polimixinas

 Inhibición de la síntesis de proteína Aminoglucósidos

Tetraciclinas
Macrolidos
Cloranfenicol
Lincosaminas

 Inhibición de la síntesis de ácidos nucleícos Quinolonas

Rifampicina
Sulfonamidas
Trimetropin
Pirimetamina
AGENTES ANTIMICROBIANOS

LOS SITIOS BLANCO DE ACCIÓN PARA LOS ANTIMICROBIANOS

AGENTES ANTIMICROBIANOS

1.ANTIBIÓTICOS BETA LACTAMICOS

Alexander Fleming 1928 Hongo (penicillium

notatum)
Los antibióticos betalactámicos, actúan inhibiendo
la última etapa de la síntesis de la pared celular
bacteriana, y son los más utilizados en la práctica
clínica.
1. ANTIBIÓTICOS Β LACTAMICOS
1.1 PENICILINAS
 Naturales: Bencilpenicilinas ( Penicilina G)

Benzetacil®, Pronapen®, Ronabenzil ®,Ronacilina®. Vía parenteral

 Semisinteticas (Aminopenicilinas):

Amoxicilina : Amoxal®,Amoxiduo®, Amoxipen®, Curam®, Trimoxal®

Ampicilina: Ampisod®,Ampenina®,Apcillin

Ampicilina/Sulbactam:Sumitan®, Unacilin®,Unasyn®, Fipexiam®, Sulbacter®

 Antipseudomonas: Piperacilina/ tazobactam

Piperazam®, Tazocin®, Tazpen®, Taxobax®

 Resistentes a β lactamasas:

Dicloxacilina: Diclocil® . Via oral 500 mg

Oxacilina: Oxacip ®, Oxipen ®, Prostafilina ®, Oxamicin. ® Vía oral y parenteral. Cap 500 mg y

amp 500 mg, 1 g, 2 g

1. ANTIBIÓTICOS Β LACTAMICOS
1.1 PENICILINAS

Nombre Genérico Vía de administración Concentración

PenicilinaG sodica Parenteral 1.000.000 UI

Penicilina Benzatinica
1.200.000 UI
Peniclina Procainica IM
2.400.000 UI
1/día c 48 h 800.000 UI

Amoxicilina/ acido Oral: Tab y Susp 250 -500 mg

clavulánico 3 veces al día 250, 400, 600 mg
Ampolla IV 500-1 g
PENICILINAS NATURALES

 Penicilina G
 Penicilina V

Espectro reducido, activas contra Gram

positivos. Sensibles pH ácido
PENICILINAS SEMISINTETICAS:
AMINOPENICILINAS
 Ampicilina: De amplio espectro
Se puede administrar por vía oral. Sus
características farmacocinéticas son similares a
los de la bencilpeniclina.
 Amoxicilina: Los alimentos no interfieren en la
absorción oral, se absorbe mas rápidamente y
alcanza concentraciones mas elevadas. Es mas
activa frente a especies de streptococcus y
Salmonella. Se utiliza en terapia combinada para
erradicación del helicobacter pilori.
PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS: AMPLIO ESPECTRO

CARBOXIPENICILINAS

 Carbenicilina: No se absorbe por vía oral. Solo

IM, IV IA, IP.
 Ticarcilina: 2 – 4 veces mas activa que la
carbenicilina. Es inactivada por penicilinasas.

UREIDOPENICILINAS

 Piperacilina: IM e IV.
 Azlocilina: 10 veces mas potente que la
carbenicilina.
PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCCICAS: RESISTENTES A BETA
LACTAMASAS

DIMETOXIFENILPENICILINAS:
Meticilina: activo frente a Stafilococcus aureus.
No se utiliza en infecciones por gramnegativos.
Se administra por vía parenteral.
ETOXINAFTILPENICILINAS:
Nafcilina:
Se administra por via parenteral y oral
Se usa en infecciones mixtas por Streptococcus
y stafilococcus.
PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCCICAS: RESISTENTES A BETA
LACTAMASAS

ISOXAZOXIL PENICILINAS:

 Cloxacilina: Se absorbe por vía oral.

Se usa en infecciones mixtas por
Streptococcus y stafilococcus.

 Oxacilina: se emplea por vía oral en ayunas

1. ANTIBIÓTICOS Β LACTAMICOS
1.1 PENICILINAS
Espectro antibacteriano:
Reacciones Adversas Bacterias Gram (+ ) y Gram (-)
Reacción de
hipersensibilidad o alérgica:
es el efecto más importante.
 Erupciones cutáneas
pasajeras (urticaria o
angioedema), hasta shock
anafiláctico.
Indicaciones Terapéuticas
 Crisis vasovagales provocadas
Se utilizan como profilácticos.
por el intenso dolor de la Infecciones respiratorias, Urinarias
inyección intramuscular. Ginecológicas, Intestinales, del Sistema
 Angioedema( ojos, labios). Nervioso, Enfermedades por transmisión
 Diarreas sexual, dentarias, en ORL, cutáneas,
óseas, articulares, tejidos blandos.
1. ANTIBIÓTICOS Β LACTAMICOS
1.2 CEFALOSPORINAS

Cefadroxilo
Cefalotina
Cefadrina
Cefaclor
Cefamandol
Cefixima
Ceftibufen
Cefotaxima
Ceftriaxona
Cefixima
-LACTÁMICOS: CEFALOSPORINAS

Cefalosporinas de 1ª generación: Cefazolina, Cefalexina.

Espectro reducido a Gram positivos.
Cefalosporinas de 2ª generación: Cefuroxima, Cefoxitina.
Aumento de la actividad frente a Gram negativos (Enterobacterias,
Haemophilus) y anaerobios; menor frente a cocos Gram positivos.
Cefalosporinasde 3ª y 4ª generación: Cefotaxima, Cefpiramida,
Mayor actividad frente a bacilos Gram negativos, incluso
Pseudomonas y Haemophylus.

Monobactamas: Aztreonam. Activos sólo frente a Gram negativos.

Carbapenems: Imipenem. Amplio espectro. Resistentes a -
lactamasas al igual que las Monobactamas.

Inhibidores de -lactamasas: Ácido Clavulánico, Sulbactam.

1. ANTIBIÓTICOS Β LACTAMICOS
1.3 CARBEPENEMS
 Imipenen/Cilastatina 500 mg/500 mg ( Bacqure®, Iminen®,
Zienam®)
 Meropenem 1 g( Merodex®, Meronen®, Mezonex®)

 Ertapenen 500 mg, 1g ( Invanz®)

E.A.B: Bacterias Gram (+),Gram (-) tanto aerobios

como anaerobios

• Farmacos de amplio espectro resistente a la acción de las β

lactamasas
V.A: Parenteral: IV – IM
Posologia: Adultos 500 mg – 1 mg c/ 8 a 12 h por via IV( Meropenen)
1 – 4 g / dia c/ 6 – 8 h por via IV ( Imipenem)
1 g 1v/dia IM- IV (Ertapenem)
•I

1. ANTIBIÓTICOS Β LACTAMICOS
1.3 CARBEPENEMS
Reacciones adversas
Usos clínicos
locales: Dolor, eritema en el sitio de inyección,
Nunca son fármacos de elección para infecciones flebitis, troboflebitis.
leves o profilaxis quirúrgica.
Reaciones adversas sistémicas (menos del
 Infecciones serias del aparato respiratorio bajo. 0,2%).
Infecciones urinarias complicadas . Efectos neurológicos: cefalea, vértigo, temblor,
encefalopatía, confusión, parestesia, mioclonías,
Infecciones intraabdominales. alucinaciones, convulsiones, mareo, somnolencia.
Infecciones ginecológicas. Efectos sobre los órganos de los sentidos:
pérdida de la audición, tinitus, alteración de la
Septicemia.
percepción de los sabores.
Infecciones de huesos y articulaciones. Efectos cardiovasculares: taquicardia,
Infecciones de la piel. palpitaciones.
Endocarditis.

Terapia de infecciones multibacterianas por

microorganismos nosocomiales .
1. ANTIBIÓTICOS Β LACTAMICOS
1.4 MONOBACTAM
AZTREONAM ( Azactam®)
Fármaco Bactericida de amplio espectro
Resistente a β lactamasas
E.A.B: Bacterias Gram (– ) Enterobacter, Citrobacter,
Pseudomona
V.A: Parenteral (IM, IV)
Presentación: Amp 1 g
Posología: 1 – 2 g c/8 o 12 h
Dosis Max. 6 g/ día
1. ANTIBIÓTICOS Β LACTAMICOS
1.4 MONOBACTAM
Reacciones Adversas
(Escasas) INDICACIONES TERAPEUTICAS
 Vómitos • Sepsis ortopédicas y del SNC.
 Nauseas • Inf. tracto respiratorio inferior
• Neumonías Nosocomiales
 Prurito
 Comezón
 Elevaciones de
transaminasas
 NO -LACTÁMICOS. INHIBIDORES DE LA PARED CELULAR

Inhiben enzimas biosintéticas

Fosfomicina: bloquea la formación del ácido N-acetilmurámico.

Cicloserina: inhibe la incorporación de D-alanil-D-alanina al PG.

Se combinan con moléculas “carrier”

Bacitracina: se une al Bactoprenol, molécula lipídica de membrana

que transporta las subunidades de peptidoglicáno hacia la cara
externa de la membrana.

Se combinan con sustratos de la pared celular

Vancomicina: forma un complejo con los residuos de D-alanina, impide
la transferencia de los precursores desde el carrier lipídico.
2. ANTIBIÓTICOS NO Β LACTAMICOS
2.1 VANCOMOCINA, BACITRACINA,
MUPIROCINA
Mupirocina: Bactroban®
Antibiótico Bactericida Bacitracina
E.A.B: Bacterias aerobias Gram( +) y algunos Antibiótico Bactericida
Gram( -)
E.A.B: Solo Gram( +)
V.A: Tópica.
V.A: Tópica
M.A: Inhiben síntesis de proteínas y ARN
M.A: Inhiben síntesis de
Indicaciones: Inf. Cutáneas primarias, impétigo, peptidoglucanos
foliculitis y furunculosis, incisiones quirúrgicas y Indicaciones: Inf Dérmicas
picaduras de insectos.

Vancomicina: Celovan®
E.A.B: Solo Gram( +)

V.A: Parenteral(IV). Amp 500mg c/6 h o 1g c/12 h

M.A: Inhiben síntesis de la pared celular.

Indicaciones: Segunda elección en pacientes alérgicos a penicilinas. enfermedades estafilocócicas,

endocarditis, septicemia, infecciones óseas, del tracto respiratorio bajo, piel y tejidos blandos.
 2.TETRACICLINAS

Derivan de las sustituciones de 4 anillos en el núcleo hidronaftaceno

M.A; inhiben la síntesis de

proteínas , bacteriostáticas
para muchas bacterias
grampositivas y gramnegativas.
Actúan a nivel del ribosoma
bacteriano, ya que unen de
unen de forma reversible y
transitoria a la subunidad 30S
del Ribosoma.
CLASIFICACIÓN DE LAS TETRACICLINAS

Según la duración de la acción se dividen en tres grupos:

 Acción corta: Semivida de 8 horas

Oxitetraciclina – Tetraciclina
 Acción Intermedia: Semivida de 14 horas
Metaciclina.
 Acción Prolongada: Semivida 18 a 24 horas
Doxiciclina - Minociclina
.
3. ANTIBIÓTICOS
TETRACICLINAS

Oxitetraciclinas
Doxiciclina
Tetraciclina
Terramicina®
Tremesal®
Tetralysal®
Via oral
Via
Vía oral
Oral
Cap de 250mg
Cap deTab
300Dosis
mg/ día
de 100 durante
1 -2yg 200 15 días
mg
por dia
Dosis 200 mg / dis
3. ANTIBIÓTICOS TETRACICLINAS

ESPECTO A.B
 Bacterias gram positivas:
INDICACIONES
Streptococcus, Diplococcus,
Infecciones de la piel: Acné.
Clostridium.
Infecciones urogenitales: Gonococia,
 Bacterias gram negativas:
sífilis.
Neisseria, Brucellas, Infecciones gastrointestinales:
Haemophilus, Shigella, Disentería, cólera, amebiasis, úlcera
Escherichia coli, Bordetella, gástrica. infecciones periodontales.
Klebsiella, Vibrio y Infecciones respiratorias:
Pasteteurella. Faringoamigdalitis, bronquitis y algunas
 Espiroquetas.
formas de neumonía atípica.
 Algunos protozoos:
Entamoeba.
 Actinomyces.
 Rickettsia.
3.MACROLIDOS

Se encuentran constituidos por un anillo de

lactosa macrocíclico formado por muchos
miembros, al que se van a unir uno o más
desoxiazúcares. La diferencia entre los compuestos
de esta familia va a estar dada por la cantidad de
átomos que componen la molécula (12-22 C).
 3.MACROLIDOS

Mecanismo de acción: Inhiben la síntesis proteica

mediante su unión reversible a la subunidad 50S del
ribosoma. Pueden ser bacteriostáticos y bactericidas

La clasificación se basa en el numero de átomos de

carbono que contenga el anillo de lactosa:

MACROLIDOS DE 14 ATOMOS DE CARBONO :

ERITROMICINA, OLEANDOMICINA

MACROLIDOS DE 15 ATOMOS DE CARBONO:

AZITROMICINA

MACROLIDOS DE 16 ATOMOS DE CARBONO:

ROXITROMICINA Y CLARITROMICINA
3. ANTIBIÓTICOS MACROLIDOS

Espectro Antibacteriano
•Bacilos Gram negativos: Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Haemophilus ducreyi Vibrio cholerae,
• Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Legionella, Haemophilus influenzae, Campylobacter jejuni
•Cocos Gram negativos: Moraxella catarrhalis, meningococo, gonococo
•Otros: Toxoplasma, Treponema, Chlamydia, Micoplasma, Rickettsia
•Cocos Gram positivos: estreptococo beta hemolítico del grupo A, neumococo, estafilococo

Eritromicina Ilosone ®
V.A: Oral
Claritron®, Rulid®
Susp 125y 250 mg

Roxitromicina
claritromicina

Clarivax®, Klaricid® V.A: Oral

V.A: Oral, IV Tab 250-500 mg
Presentación: Tab 150
Presentación: Tab y Dosis
y 300250
mg mg c/ 6 h hasta 4g/dia
Susp 250 mg y 500 Posologia:
mg
Azitromicina
Posología:
c/ 12 h
Saver®, 1/dia
250-500 mgZitromax
c/12h. ®,
Azitrom ®
7.5 mg/kg
V.A: Oral y parenteral
Tab de 500 mg ( 3-5)
Amp de500 mg y 1 g
3. ANTIBIÓTICOS MACROLIDOS

Indicaciones Terapéuticas
Logran altas concentraciones
en piel, oído medio, secreciones
bronquiales, próstata, mucosa
gástrica, granulocitos y EFECTO POSTANTIBIÓTICO
macrófagos.

 Toxoplasmosis.
 Neumonía ,bronquitis.
 Otitis media aguda.
 Difteria y tos ferina.
 Infecciones intestinales por
Campylobacter.
 Infecciones urogenitales.
 Infecciones odontológicas.
 Úlceras pépticas por
(Helicobacter pylori)
Efectos adversos
Son muy seguros.
Estimulan la motilidad intestinal, por
lo que pueden producir dolor
abdominal, náuseas y vómitos.
Hipersensibilidad cutánea.
Trastornos Auditivos.
4. AMINOGLUCOSIDOS

Constan de un anillo aminociclitol al cual se unen dos

o más azúcares.
Antibióticos bactericidas, muy activos especialmente
frente a enterobacterias y otros gérmenes
gramnegativos aerobios. Su sitio intracelular de
acción es la subunidad ribosómica 30s, que provoca
error de lectura del RNA-mensajero con producción
de una proteína anómala, la cual unido a las
alternativas funcionales de la membrana, (induce
fuga de sodio, potasio y otros componentes
esenciales) producen la muerte bacteriana.
4. AMINOGLUCOSIDOS

 Estreptomicina

 Neomicina

 Kanamicina

 Gentamicina

 Tobramicina

 Dibekacina

 Amikacina

 Netilmicina
4. ANTIBIÓTICOS AMINOGLUCOSIDOS

Amikacina
V.A: Parenterla
Amp 100 - 500mg/2 mL
Dosis 1.5 g/ dia

Tobramicina
Gentamicina
V.A: Inhalatoria y parenteral
V.A: Parenteral y tópico
Sol/ inh 300mg/ 5 mL y amp de
75 mg Amp 40, 80, 160 mg
Dosis de 300 mg c/ 12 h Dosis max 160 mg/dia

Netilmicina
V.A: Parenteral
Amp 100,150,200 mg
Cada 6,8 o 12 h
4. ANTIBIÓTICOS AMINOGLUCOSIDOS

Efectos adversos
 Nefrotoxicidad: Se indican en el tratamiento de
elevación de la creatinina infecciones severas del abdomen y las
vías urinarias, así como en casos de
y la urea. Es reversible.
bacteremia y endocarditis en los casos
El más nefrotóxico: que se sospeche infección por
Gentamicina. enterococo.
 Ototoxicidad: alteran Sepsis de origen desconocido, urinario
neuronas sensitivas de las (Gentamicina), biliar o intestinal.
Infecciones por Pseudomonas
ramas coclear o
aeruginosa (Tobramicina).
vestibular del VIII par Infecciones severas donde ya han
craneal. Generalmente fracasado otros antibióticos.
reversible. El más (Amikacina).
ototóxico:
Estreptomicina.
 5. QUINOLONAS

Son antibióticos de amplio espectro y

especialmente utilizados en infecciones
urinarias y en infecciones por Escherichia coli
y Salmonella.

M.A : se unen a la DNA girasa, enzima que mantiene

el estado de sobreenrrollamiento del DNA. La unión
del antibiótico al complejo DNA-girasa inhibe la
replicación del DNA. (topoisomerasa II)
5. QUINOLONAS

Estas se clasifican en Fluoradas y no Fluoradas,

la mayoría de las quinolonas usadas en la clínica
son del grupo de las fluorquinolonas,
caracterizadas por tener un grupo fluoruro en el
anillo central, normalmente en posición 6.
Actualmente existen cuatro generaciones de
quinolonas : ácido nalidíxico
• Ciprofloxacino
• Ofloxacino
• Moxifloxacino
• Levofloxacino
5. ANTIBIÓTICOS QUINOLONAS

Levofloxacina
Ifos®, Levaquin® Ciprofloxacina
V.A: Oral 500- 750mg,
Parenteral :500- 750 mg Cifran®,Ciproflox®,
Ciproxina®
Posologias: 250- 500 mg c/12 – 24 h
V.A: Oral 250- 500mg, Parenteral 200mg-400mg,
250-500 mg IV 12 a 24 h en infusión lenta
Posologias: 500 – 1000mg / día
100 – 400 mg c/ 12 h

Ofloxacino
Moxifloxacino Floxstat®, Ofloglyl®
Moflox®, Moxen®, Avelox®
V.A: oral 400 mg, Parenteral 2mg/ml. 200- 400 mg
V.A: Oral 400 mg,
c/12 o 24 h
Parenteral fco amp 400 mg
Posologias: 1 v / dia Posologias:200- 200- 400 mg c/12 o 24 h

400 mg c/12 o 24 h en infusionIV lenta

5. ANTIBIÓTICOS QUINOLONAS
Indicaciones Terapéuticas
 Infecciones de vías urinarias, prostatitis
e infecciones de transmisión sexual.
 Infecciones del tubo digestivo y del
abdomen con los siguientes gérmenes:
E. coli, Shigella, Salmonella. Es
efectiva para tratar episodios de
peritonitis en los enfermos renales
sometidos a diálisis peritoneal.
 Infecciones de vías respiratorias
neumonía y en la bronquitis.
 Infecciones de huesos, articulaciones y
tejidos blandos
E.A.B
Son antibióticos bactericidas, de penetración
intracelular.
Primera generación son activas frente a
microorganismos gramnegativos,.
Segunda generación activos frente a
bacterias gramnegativas. También tienen
buena actividad contra algunos gérmenes
grampositivos y micobacterias.
Ciprofloxacina: es la más activa contra
Pseudomonas aeruginosa.
Tercera y cuarta generación: gramnegativos
y micobacterias, pero presentan mejor
actividad frente a grampositivos, anaerobios y
patógenos "atípicos".
6.ANFENICOLES

Incluye a dos fármacos:

CLORANFENICOL Y TIANFENICOL
El cloranfenicol es un derivado
nitrado en posición p del anillo
bencénico, este grupo nitro es
sustituido por un grupo
sulfometil en el tianfenicol.
M.A: Inhiben la síntesis de proteínas, se unen de
forma reversible a la subunidad 50S de los ribosomas
bacterianos.
 7.OTROS ANTIBIOTICOS:

 LINCOSAMIDAS: lincomicina y clindamicina

Son derivados alquílicos de la prolina unidos a
un derivado de octosa que lleva un grupo
sulfuro. El derivado clorado: CLINDAMICINA. Son
bacteriostáticos .

M.A; Inhiben la peptidil transferasa y la

translocación, se detiene la síntesis de proteínas en la
subunidad 50S ribosomal.
7. ANTIBIÓTICOS LINCOSAMIDAS
7.1 LINCOMICINA Y CLINDAMICINA
Lincomicina: Lincosin®,
V.A: Oral.Capsulas 500 mg/ 3 v día
Parenteral: Amp 300 y 600 mg
IM: 600 mg/dia
IV: 600 mg – 1g c/ 8 – 12 h
• E.A.B: Microorganismos anaerobios Gram positivos y algunos
protozoarios
Clindamicina: Clindacid®, Clindox®, Dalacin®, Clinfol®
V. A: Oral. Cap 300 mg. 1 Cada 6 horas
•
Parenteral: 600mg/ 4 mL y 900 mg /6mL
Tópica
7. ANTIBIÓTICOS LINCOSAMIDAS
7.1 LINCOMICINA Y CLINDAMICINA
Reacciones adversas
Indicaciones Terapeuticas
 Acné vulgar; profilaxis para intervenciones Efectos GI: Diarrea
Otros efectos colaterales
dentales y periodontitis. son: anorexia, vómitos,
flatulencia, distensión
 Profilaxis de endocarditis bacteriana ; vaginosis abdominal
bacterianas como alternativa al metronidazol. Reacciones de
hipersensibilidad
 Infecciones intraabdominales como apendicitis y - Erupción morbiliforme
generalizada, de leve a
enfermedad pélvica inflamatoria;. moderada
- Urticaria
 profilaxis y tratamiento de - Fiebre medicamentosa
- Eosinofilia y eritema
 Profilaxis en cirugía de cabeza, cuello y abdominal
multiforme
con riesgo de contaminación. toxoplasmosis. Reacciones locales:
- Dermatitis de contacto,
luego de una aplicación
tópica.
 8.ANTISEPTICOS URINARIOS

Las sulfonamidas fueron los primeros quimioterápicos eficaces por vía

sistémica para el tratamiento en seres humanos de infecciones bacterianas.

Actualmente se usan básicamente para tratar infecciones urinarias y en

combinación con trimetoprim se usan en otitis, sinusitis, bronquitis y

neumonía por pneumocystis carini.

El termino sulfonamida se utiliza como nombre genérico para derivados de

la paraminobenceno ( sulfonamida, sulfanilamida).

.
8. SULFONAMIDAS
Tienen un efecto bacteriostático. Estos fármacos son
análogos del ácido paraaminobenzóico (PABA) ,actúan
como antagonistas competitivos de éste, que es
necesario para la síntesis del acido fólico bacteriano.

Las sulfonamidas también inhiben la dihidroteroato

sintetasa que es necesaria para la incorporación del
PABA al ácido dihidroteróico que es el precursor del
ácido fólico
ABSORCIÓN Y EXCRECIÓN RÁPIDA: Sulfisoxazol.
                                                       Sulfametoxazol
                                                       Sulfadiazina
                                                       Sulfametizol
SULFONAMIDAS TÓPICAS: Sulfacetamida
                                          Suldadiazina argéntica
                                          Mafenida.

SULFONAMIDAS DE ACCIÓN PROLONGADA: SULFADOXINA

8. SULFONAMIDAS
Sinergismo de las Sulfonamidas:
TRIMETROPIM

Es un inhibidor competitivo de la
dihidrofolato reductasa que es
una enzima necesaria para el paso
de dihidrofolato a tetrahidrofolato
que es el cofactor necesario para
la síntesis de DNA.

Al actuar sobre la misma vía del

metabolismo del ácido fólico, el
trimetoprim presenta acción
sinérgica con las sulfonamidas.
 8. SULFONAMIDAS
IVU no complicadas. No son las drogas
de primera línea para el tratamiento
de las IVU.
Infección de
Vías Urinarias

Profilaxis Indicaciones
contra Nocardiosis
estreptococos Terapeuticas

Es una infección del

pulmón con la bacteria
sólo se recomiendan si Nocardia asteroides.
los pacientes son
alérgicos a la Penicilina.
Toxoplasmos
is
 8. SULFONAMIDAS
Resistencia Bacteriana
Se presenta por mutación espontánea o
transferencia de la misma a través de plásmidos.
Se plantean 4 mecanismos para ella:

-Mutación de la dihidroteroato sintetasa.

-La creación de una vía metabólica
alterna para la síntesis del ácido fólico.
-Aumento en la capacidad de inactivar o
destruir la droga.
-Producción de un antagonista de la
droga.
 8. SULFONAMIDAS
E.A.B: actúan contra
bacterias grampositivas y
gramnegativas.

 Cándida albicans
 Chlamydia trachomatis  (clamidia)
 Haemophilus influenzae (influenza)
 Nocardia asteroides (colonias amarillas)
 Sptreptococcus pyogenes (faringitis)
 Mycobacterium leprae (lepra)
 Histoplasma capsulatum (histoplamosis)
 Paracoccicoides brasiliensis (micosis)
 8. SULFONAMIDAS
Sulfadiazina de plata

Es un agente antibacteriano- anti fúngico Tópico de amplio

espectro
Es bactericida contra una gran cantidad
de organismos gram positivos y gram
negativos principalmente contra la
Pseudomonas aeruginosa

M.A :Pared y la membrana

celular.

Se emplea en el tratamiento tópico de

infecciones bacterianas de la piel leves
Indicaciones como las involucradas en los trasplantes
de tejidos de la piel, incisiones, y otras
lesiones, abrasiones (desgaste por
rozamiento) . Quemaduras de segundo y
tercer grado.
 9.TIGECICLINA

Es el primero de una nueva familia

de antibacterianos de amplio
espectro, las glicilciclinas

Su vía de administración es parenteral

La tigeciclina es activa contra

patógenos gram-positivos,
gram-negativos, anaerobios y
atípicos, incluyendo a
microorganismos resistentes a
múltiples antimicrobianos.
 9.TIGECICLINA
EFECTOS SECUNDARIOS
M.A

Diarrea, náuseas y vómitos

Es bacteriostática Dolor en zona de punción, hinchazón e

contra la mayoría de irritación
las cepas susceptibles.
Ejerce su acción Variaciones en la frecuencia
uniéndose a la sub- cardíaca
unidad 30s del Comparte con las tetraciclinas la
ribosoma presencia de fotosensibilidad
bacteriano;así,
bloquea el ingreso del Se administra en IV lenta (30 a 60
aminoacil RNAt dentro minutos) diluido en solución salina al
del sitio A del 0.9 % de 100ml. una primera dosis de
ribosoma, conlo cual 100 mg, seguido de 50 mg cada 12
inhibe la síntesis de horas . Sólo indicado en edad adulta. No
proteínas bacterianas. está disponible la vía oral.
 10.TEICOPLANINA
Producida por Actynoplanes
teichomycetus, en un principio se
denominó teicomicina A2 y presenta una
estructura semejante a la de la
vancomicina

M.A consiste en inhibir la síntesis de

la pared bacteriana, impidiendo la
Es un antibiótico polimerización del peptidoglicano .
glicopeptídico Concretamente, los glucopéptidos se
usado en la unen al terminal D-alanil-d-alanina
profilaxis y del pentapéptido precursor del
tratamiento de peptidoglicano mediante cinco
infecciones serias puentes de hidrógeno.
causadas por Secundariamente, al inhibir el
bacterias Gram crecimiento celular alteran la
positivas. permeabilidad celular y la síntesis de
RNA.
 10.TEICOPLANINA
INDICACIONES CLÍNICAS

Endocarditis, septicemia, infecciones

osteoarticulares, infecciones de piel y tejidos
blandos, infecciones respiratorias y urinarias y
peritonitis asociada a dialisis peritoneal.
• Tratamiento de m.o Gram positivos susceptibles,
incluyendo a aquellos que son resistentes a otros
antibioticos (meticilinas y cefalosporinas)
Tto de infecciones a pacientes alérgicos a penicilinas y
cefalosporinas.
Tto por via oral en diarrea por antibióticos causada por
clostridium difficile
 10. TEICOPLANINA
REACCIONES ADVERSAS

- Locales: eritema, dolor ANTIBACTERIANO

ESPECTRO local, tromboflebitis, absceso en el

lugar de la inyección (I.M.)

De hipersensibilidad: rash, prurito, fiebre, rigidez,

Actúan solamente
broncoespasmo, reacción sobre microorganismos
anafiláctica, shock anafiláctico,

en crecimiento
urticaria, angioedema. activo. Presentan
En casos raros se reportaron dermatitis exfoliativa,
actividad frente a los microorganismos
necrolisis epidérmica tóxica y eritema multiforme
grampositivos aerobios y anaerobios
incluyendo Sindrome de Stevens-Johnson.
(estafilococos, estreptococos,
 Gastrointestinales: náuseas, vómitos, diarrea.

Corynebacterium
raros casosdiphteriae,
 Hematológicas: de agranulocitosis Listeria
reversible,

leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, eosinofilia

monocytogenes, cocos anaerobios,
 Función hepática: aumento de las transaminasas y/o
Clostridium spp., Eubacterium spp. y
fosfatasa alcalina séricas.
Actynomyces
 spp.).
 11.LINEZOLID
Descubiertas en 1987, las
oxazolidinonas son quimioterápicos
obtenidos por síntesis que comparten
M.A
una estructura básica bicíclica, la Actúan inhibiendo la
feniloxazolidin-2-ona. síntesis de proteínas.
Se unen a la subunidad
50S e impiden la
formación del complejo
de iniciación entre la
subunidad 30S o 70S,
el RNAm, los factores
Presentan biodisponibilidad por vía oral y de iniciación IF2 e IF3,
parenteral. Son bacteriostáticos frente a y la f-Met-RNAt. Estos
estafilococos y enterococos, y pueden ser compuestos son únicos,
bactericidas frente a algunos actúan al principio de
estreptococos, incluyendo S. pneumoniae. la traducción..
 11.LINEZOLID
ESPECTRO DE ACTIVIDAD INTERACCIONESREACCIONES ADVERSAS
estreptococos, enterococos,
estafilococos,Linezolid es un inhibidor
bacilos grampositivos reversible no y cefalea .
diarrea, náuseas
como L. monocytogenes,
selectivo de la monoaminoTambién se oxidasa
han notificado casos de
Corynebacterium spp., Bacillus
(IMAO) por lo que puede potenciar(anemia,
los
mielosupresión leucopenia,
spp., Nocardiaefectos
spp., Rhodococcus
de los restantes fármaco quey pancitopenia)
trombocitopenia
spp., Mycobacterium
producen tuberculosis,
este reversible
mismo efecto:
cocos grampositivos anaerobios y
al suspender el
antidepresivos IMAO e inhibidores
tratamiento. El riesgo de aparición
especies de Clostridium.
selectivos y reversibles
de de la MAO
estos (RIMA).
efectos parece relacionarse
Presenta cierta actividad frente
Además la administración simultánea detratamiento, por
algunas bacterias gramnegativas
con la duración del
linezolid con fármacos lo queque essufren
recomendable la
aerobias, como Haemophilus
metabolismo a travésrealización
de esta enzima
de oun hemograma
influenzae, Moraxella catarrhalis,
que aumentan la disponibilidad
semanal. de los
Bordetella pertussis, Legionella
neurotransmisores fisiológicos que son
spp. y Neisseria gonorrhoeae, y
catabolizados por la MAO, resulta
sobre algunos bacilos gramnegativos
potencialmente peligrosa. Entre los
anaerobios (Bacteroides spp.,
fármacos implicados pueden encontrarse
Prevotella spp. y Fusobacterium
spp.) los simpaticomiméticos directos, los
indirectos, los fármacos serotoninérgicos.
 11.LINEZOLID

INDICACIONES CLÍNICAS
 Infecciones causadas por Enterococo resistente
a Vancomicina.
 Infecciones complicadas de piel y tejido celular
subcutáneo por
Staphylococcus aureus o epidermidis resistentes
a Meticilina.
 Neumonía por Staphylococcus resistente a
Meticilina y por Streptococcus pneumoniae
resistente a Penicilinas.
 12. DAPTOMICINA
Aislado a partir de cultivos
de Streptomyces
roseosporus
Es lipopéptido macrocíclico. Está
formado por 13 aminoácidos
Esta cadena de ácido graso es
determinante para la actividad
antibacteriana, ya que sin ella la
estructura peptídica carece de ella
No está relacionada ni química ni
farmacológicamente con otros
antibióticos
M.A
Actúa insertándose directamente
dentro de la membrana citoplasmática
de las bacterias grampositivas, tanto
aerobias como anaerobias, a través de
un proceso que es dependiente de la
concentración de calcio (Ca 2+ ).
Como consecuencia de ello, se
produce una rápida despolarización de
la membrana bacteriana y a la salida
al exterior de celular de una corriente
de iones potasio (K + ). Estos cambios
determinan una rápida detención de
los procesos de síntesis proteica y de
ácidos nucleicos (ADN y ARN), lo que
determina la muerte de la bacteria.
 12. DAPTOMICINA
ESPECTRO ANTIBACTERIANO
Actúa de forma exclusiva sobre bacterias grampositivas
 Staphylococcus aureus (incluyendo cepas resistentes a
meticilina y vancomicina)
 Staphylococcus haemolyticus
 Staphylococcus coagulasa-negativos Streptococcus agalactiae
 Streptococcus dysgalactiae subesp. equisimilis
 Streptococcus pyogenes (incluyendo cepas resistentes a
bencilpenicilina)
 Streptococcus grupo G
 Enterococcus spp. (incluyendo cepas resistentes a vancomicina)
 Clostridium perfringens
 Peptostreptococcus spp
 12. DAPTOMICINA

Buenos resultados en el tratamiento EFECTOS ADVERSOS

de las infecciones causadas por Náuseas, vómitos,
constipación, diarrea,
bacterias grampositivas:
dispepsia, fiebre, reacción
Bacteriemias, endocarditis e en el sitio de inyección,
infecciones cefalea, insomnio, vértigo,
de la piel y los tejidos blandos rash, prurito, hipo o
hipertensión, disnea,
artralgias.

La acción es bactericida y rápida, Menos frecuentemente

Edema, hipo o
dependiente de la dosis. Este efecto hiperglucemia, mialgias,
bactericida es mayor del 99,9%, al cabo de hipopotasemia,
una hora, disminución del apetito,
sobreinfección por
cándida.

IV , 4mg/kg/día (infusión intravenosa

DOSIS durante 30 minutos), durante 7 a 14
días. Dosis máxima: 4mg/kg/día
 GRACIAS……
FELICES VACACIONES